Что такое антибиотики макролиды. Антибиотики группы макролидов

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода ();
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами ( и ). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
гарднерелла;
хламидия;
возбудитель ;
микоплазма;
палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

длительный период полувыведения препаратов из организма;
транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии.
Макролиды не используются в терапии , воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Причины выбора макролидов в оториноларингологии

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Эритромицин

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Рокситромицин

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
более продолжительный период выведения;
лучшая переносимость средства пациентами;
хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Кларитромицин

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Азитромицин (Сумамед)

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Спирамицин

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Джозамицин

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

– это бактериостатически эффективные антибиотики, однако в больших концентрациях могут оказывать и бактерицидный эффект. Эта группа антибиотиков обладает широким спектром действия. Прототипом макролидных антибиотиков является эритромицин, полученный из грибов.

В целях улучшения фармакокинетических свойств макролидов были получены полусинтетические производные, которые имеют лучшую кислотную стабильность, более широкий спектр действия в грамотрицательном диапазоне и более длительный период полураспада. Именно поэтому макролидные антибиотики делятся по поколениям:

1 поколение – , олеандомицин;
2 поколение – ;
3 поколение – (сумамед).

Макролиды ингибируют биосинтез белка бактерии путем прикрепления к 50S-субъединице рибосом. Дальнейшая миграция и рост результирующей полипептидной цепи, благодаря блокаде транслоказы фермента, прекращается. Поэтому макролиды оказывают бактериостатическое действие на бактерии, у которых активный обмен веществ. Макролиды не очень эффективны против “бактерий покоя”.

Взаимодействия и способы применения

Макролидные антибиотики нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Макролиды метаболизируются в печени , благодаря биотрансформации цитохрома P450 – изофермента CYP3A4. При приеме макролидов с лекарствами или продуктами, которые также метаболизируются CYP3A4 (например, циметидин, статины, циклоспорин, грейпфрут) могут произойти взаимодействия. Макролиды ингибируют метаболизм других лекарств через CYP3A4 и тем самым увеличивают их влияние на эффективность.

Макролиды применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Они хорошо проникают в легочную ткань, плевральную, синовиальную и перитонеальную полости, в жидкость среднего и внутреннего уха, в аденоиды, миндалины. Накапливаются в макрофагах и усиливают фагоцитоз. Легко проникают в молоко. Плохо – через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), плаценту.

Использование во время беременности должно проводиться только по строгим показаниям.

Развитие устойчивости и спектр действия

Антибиотикоустойчивость к макролидам широко распространена среди бактерий. Сопротивление относительно просто удается бактериям, так как они модифицируют системы рибосомных ферментов. Считается, что если бактерия устойчива к макролиду, она также устойчива ко всем остальным антибиотикам (перекрестная резистентность).

Однако кетолиды, по последним исследованиям, оказались эффективны при применении к бактериям имеющим устойчивость к азитромицину.

Макролиды оказывают бактерицидный эффект в отношении:

хламидий,
микоплазм,
грамм положительных кокков,
коринебактерий.

Бактериостатический эффект:

нейссерии,
легионеллы,
гемофильная палочка,
трепонема,
клостридии,
риккетсии.

Второе поколение макролидов более эффективно в отношении грамм отрицательных бактерий. Третье поколение + токсоплазмы, гемофильная палочка.

Побочные эффекты

Макролидные антибиотики входят в число безопасных антибиотиков. Обычные побочные эффекты безвредны, серьезные побочные эффекты очень редко встречаются. Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства: диспепсия – тошнота, рвота, диарея, редко – псевдомембранозный колит. Очень редко встречаются аллергические реакции и повреждение печени. Меньше всего осложнений, по статистике, дает 3 поколение макролидов.

Если существует нарушение функции печени и известна аллергия к макролидам следует использовать другие антибиотики.

Макролиды последнего поколения представляют собой фармакологическую группу лекарственных препаратов, относящуюся к антибиотикам. Они обладают предельно мягким воздействием, поэтому являются незаменимыми для лечения пациентов, склонных к аллергическим реакциям на Ципосфарин или Пенициллин, а также широко применяются в области педиатрии. По своей сути макролиды — это антибиотики, отличающиеся максимальной безопасностью для здоровья пациента.

Макролиды нового поколения отлично борются с болезнетворными микроорганизмами и болезнетворными инфекциями. Терапевтическое воздействие достигается благодаря способности нарушать белковый синтез, воздействуя на клеточную рибосому микробов. Макролиды обладают, так называемой, иммуномодулирующей активностью, позволяющей оказывать благотворное влияние на функционирование иммунной системы.

Виды макролидов

Существует три поколения макролидов. Наиболее новыми считаются препараты третьего поколения. Список данных лекарственных средств характеризуется высокой степенью антимикробной активностью помноженной на мягкое воздействие:

Азитромицин.
Фузидин.
Линкомицин.
Сумамед.
Клиндамицин.
Затрин.
Азитромакс.
Зомакс.

Макролиды нового поколения обладают широким спектром действия и безопасны для организма.

По этой причине препараты данной фармакологической группы активно применяются для лечения разного рода инфекционных заболеваний у детей и у взрослых.

Все вышеперечисленные препараты последнего поколения обладают способностью к подавлению следующих видов болезнетворных бактерий:

Листерии.
Некоторые разновидности микробактерий.
Кампилобактеры.
Гарднереллы.
Хламидии.
Коклюшная палочка.
Стафилококки.
Микоплазма.
Гемофильная палочка.
Стрептококки.
Возбудители сифилиса.

К дополнительным преимуществам новых макролидов принято относить терапевтические свойства:

Продолжительный период процесса полувыведения.
Способность к транспортировке непосредственно в воспалительный очаг при помощи лейкоцитов.
Возможность сокращения продолжительности лечебного курса и частоты приемов препарата. В большинстве случаев макролиды принимаются раз в сутки на протяжении 3-5 дней.
Отсутствие возможных аллергических реакций.
Отсутствие отрицательного воздействия на функционирование желудочно-кишечного тракта.

По этой причине, они имеют ограниченный круг противопоказаний и возможных побочных эффектов, применяются для лечения детей, в возрастной категории от 6 месяцев. Антибиотические препараты последнего поколения характеризуются низкой степенью токсичности и в большинстве случаев хорошо переносятся пациентами.

Показания к применению и противопоказания

Макролиды, относящиеся к препаратам последнего поколения, применяются в современной медицине для лечения таких заболеваний:

Бронхит в хронической форме.
Периодонтит.
Эндокардит.
Острая форма синусита.
Ревматизм.
Микобактериоз.
Периостит.
Токсоплазмоз.
Гастроэнтерит.
Поражение кожных покровов угревой сыпью в тяжелой форме.
Фурункулез.
Сифилис.
Паронихия.
Хламидиоз.
Фолликулит.
Отит.
Дифтерия.
Пневмония.
Туберкулез.
Поражения желчевыводящих путей.
Мастит.
Конъюнктивит.
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Трахома.
Инфекционные заболевания урогенитального характера.
Коклюш.
Фарингит.
Тонзиллит.

Макролиды последнего выпуска отличаются от двух предыдущих высокой степенью всасывания в кровь, биологическим усвоением в области желудочно-кишечного тракта путем пролонгированного действия вне зависимости от приемов пищи.

Медикаментозные препараты так же обладают значительной устойчивостью при нахождении в кислой среде.

Одним из характерных преимуществ препаратов последнего поколения является способность к подавлению атипичных микробактерий и высокой степенью активности к борьбе с большинством болезнетворных возбудителей, имеющих привыкание к другим видам антибиотиков.

Такие лекарственные средства обладают ярко выраженным антибактериальным и противовоспалительным эффектами.

Несмотря на предельную эффективность и безопасность препаратов нового поколения в некоторых случаях использование макролидов в терапевтических целях категорически не рекомендуется.

Противопоказаниями к применению лекарственных средств представленной фармакологической группы выступают:

Беременность.
Период лактации.
Возраст пациента младше 6 месяцев.
Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
Прохождение курса лечения антигистаминными препаратами.
Почечные патологии.
Тяжелые заболевания и поражения печени.

Возможные побочные эффекты

Макролиды характеризуются минимальным перечнем возможных побочных эффектов по сравнению с другими видами антибиотиков.

Однако в некоторых случаях при лечении данными препаратами у пациентов могут возникнуть следующие отрицательные проявления:

Головные боли.
Ощущение дискомфорта и тяжести в области живота.
Расстройство желудка.
Головокружение.
Тошнота.
Приступы рвоты.
Диарея.
Нарушения слуха.
Крапивница.
Появление сыпи на кожных покровах.
Флебит.
Холлестаз.
Нарушения зрительной функции.
Слабость.
Общее недомогание.

Как принимать макролиды?

Рассмотрим их более детально:

Не занимайтесь самолечением и следуйте рекомендациям лечащего врача.
Строго соблюдайте дозировку препарата.
Во время терапевтического курса воздержитесь от употребления алкогольных напитков.
Принимайте лекарство за час до еды или же по истечении двух часов после приема пищи.
Таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее стакана за прием).

Чтобы избежать развития возможных побочных эффектов и достичь наиболее благоприятных результатов, при лечении макролидами пациентам рекомендуется соблюдать некоторые правила относительно приема лекарственных средств.

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

Скорее всего, об антибиотиках и их свойствах знает каждый из Вас. В переводе с греческого слово «антибиотики»...

Макролиды в борьбе с... На сегодняшний день в борьбе с различными бактериальными заболеваниями у детей первое место занимают...

Беременность. Существуют сведения об отрицательном воздействии кларитромицина на плод. Данных, доказывающих...

Желудочно-кишечный тракт всасывает макролиды по-разному, так весь процесс непосредственно зависит от...

Некоторые причины применения... Эритромицин обычно влияет на поражения желудочно-кишечного тракта: как правило, тошноту и рвоту, а при...

Показания к применению... Наиболее часто людям прописывают принимать макролиды при существующей непереносимости пенициллинов и...

Ровамицин Антибиотик РовамицинПрепарат Ровамицин – природный антибиотик. Относится к группе макролидов. На микроорганизмы...

Сравнительная активность... Первое поколение макролидов оказалось довольно действенным в отношении грамположительных микроорганизмов,...

Что представляют собой... Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав...

Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий , вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях:

Клацид;
Клацид СР.

Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием "Клацид". Мы также будем пользоваться названием "Клацид" для обозначения обоих разновидностей препарата, уточняя, о какой именно идет речь только в случае необходимости.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Таблетки.

В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках. Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон. Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках – по 250 мг и по 500 мг кларитромицина. Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках – это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентрацию активного вещества 125 мг на 5 мл или 250 мг на 5 мл.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Терапевтическое действие Клацида

Клацид является антибиотиком и, соответственно, оказывает губительное действие на различные патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекционно-воспалительные заболевания. Это означает, что при приеме Клацида микробы погибают, что приводит к излечению инфекционно-воспалительного заболевания.

Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:

Chlamydia pneumoniae (TWAR);
Chlamydia trachomatis;
Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
Haemophilus influenzae;
Haemophilus parainftuenzae;
Helicobacter (Campilobacter) pylori;
Legionella pneumophila;
Listeria monocytogenes;
Moraxella catarrhalis;
Mycobacterium leprae;
Mycobacterium kansasii;
Mycobacterium chelonae;
Mycobacterium fortuitum;
Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
Mycoplasma pneumoniae;
Neisseria gonorrheae;
Staphylococcus aureus;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes.

Клацид будет эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов, только если они вызваны какими-либо вышеперечисленными микроорганизмами, чувствительными к его действию. А поскольку чувствительные к действию Клацида микробы обычно вызывают заболевания определенных органов и систем, к которым имеют сродство, то препарат, как правило, применяют для лечения инфекций ряда органов.

В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:

Bacteroides melaninogenicus;
Bordetella pertussis;
Borrelia burgdorferi;
Campylobacter jejuni;
Clostridium perfringens;
Pasteurella multocida;
Peptococcus niger;
Propionibacterium acnes;
Streptococcus agalactiae;
Streptococci (группы C,F,G);
Treponema pallidum;
Viridans group streptococci.

Если инфекционное заболевание вызвано какими-либо вышеперечисленными микробами, чувствительность которых к Клациду показана только в лабораторных условиях, то лучше отказаться от применения данного антибиотика и заменить его другим.

Показания к применению

Обе разновидности и все лекарственные формы Клацида имеют одинаковые следующие показания к применению:

Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит , рожа, инфекционный целлюлит , фурункулезы , импетиго , раневая инфекция и т.д.);
Инфекции, вызванные микобактериями;
Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит , кольпит и др.).

Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков , стрептококков , пневмококков , коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).

Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком .

Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника .

80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% - с мочой.

Макролиды не только безопасны, но и достаточно эффективны. Им присущ огромный потенциал антимикробной активности, а также великолепное фармакокинетическое действие, которое дает возможность намного легче переносить их воздействие в детском возрасте. Самым первым антибиотиком группы макролидов стал эритромицин . Еще через 3 года были выпущены еще два препарата - спирамицин и олеандомицин . На сегодняшний день имеются наилучшие антибиотики данной группы для детей в лице азитромицина, рокситромицина, кларитромицина, спирамицина и некоторых других. Именно данные антибиотические препараты используются современные врачами-педиатрами для борьбы с инфекциями у детей.

Чтобы повысить иммунную систему ребенка и укрепить его организм, очень важно приобрести для него специальные биологически активные добавки корпорации Тяньши такие как: Биокальций для детей , Биоцинк , Антилипидный чай и так далее.

Эритромицин - это антибиотик, который следует принимать при легионеллезе, с целью профилактики острой ревматической лихорадки (при невозможности применения пенициллина), деконтаминации кишечника перед началом колоректальных операций.

Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических заражений при СПИДе , вызванных кое-какими атипичными микобактериями, в том числе для эрадикации Helicobacter pylori при болезнях ЖКТ.

Спирамицин используют для терапии токсоплазмоза, в частности у беременных женщин.

Джозамицин подходит при лечении различных болезней дыхательных путей, инфекций мягких тканей, одонтогенных инфекций.
Позволяется использование джозамицина во время беременности и во время вскармливания грудью по показаниям. Европейское отделение ВОЗ советует джозамицин, как средство для правильной терапии хламидийной инфекции у женщин, ожидающих ребенка.

Все макролиды разрешено принимать внутрь.

Плюсами в сторону кларитромицина, спирамицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином являются более качественная фармакокинетика, лучшая переносимость и меньшая кратность употребления.

Противопоказаниями к применению макролидов бывают гиперчувствительность, беременность (джозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), этап кормления грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Макролиды проходят через плаценту, всасываются в грудное молоко.

Побочные действия. Данные препараты неплохо переносятся и являются одной из самых безвредных групп противомикробных лекарств.

Данная группа макролидов представляет собой природные антибиотики (олеандомицин, эритромицин , спирамицин и пр.), а также полусинтетические препараты (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и пр.).
Базой химической структуры данных препаратов становится лактонное кольцо, которое состоит у разных антибиотиков из 14-16 атомов углерода. К лактонным кольцам прикреплены разнообразные заместители, сильно воздействующие на качества отдельных соединений.

Главной особенностью полусинтетических макролидов стали качественные фармакокинетические свойства при повышенной (широкого спектра) антибактериальной деятельности. Они отлично всасываются и образуют в крови и тканях долго сохраняющуюся высокую концентрацию, что помогает уменьшить количество введений в день до одного - двух раз, снизить длительность курса, периодичность и выраженность побочных явлений. Они результативны при инфекциях дыхательных путей, болезнях половых органов и мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи и при прочих болезнях, которые возникли из-за грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных бактерий, разных анаэробов.
пенициллина . Отличительным свойством данных антибиотиков стало то, что к ним становились чувствительны различные грамположительные микроорганизмы, не подвластные пенициллину, тетрациклину и т.д. Не просто так макролиды в клинической сфере получили место «резервных» антибиотиков. Возникновение новых поколений этих лекарств только усилило позицию данной фармакологической группы антибактериальных препаратов. Но, тем не менее, это не говорило о полном отказе от применения всем хорошо известного в клинических условиях эритромицина. На самом деле, эритромицин до сих пор является пригодным к использованию в отношении большого количества видов микроорганизмов.

Однако антимикробная активность эритромицина in vitro является высокой. Не стоит не брать в расчёт биодоступность антибиотика, которая не так велика по сравнению с новыми макролидами/азалидами, высокую возможность нежелательных воздействий, а также образование резистентных микроорганизмов.

Особо важным становится выбор макролидных антибиотиков, принимая во внимание возбудитель, особенности клинических проявлений и хода болезни.

Необходимой особенностью данных препаратов первого поколения стала недостаточная результативность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе грибов, бруцелл, нокардий. Новые поколения этих лекарств более результативные в борьбе против грамотрицательных микроорганизмов и постоянно обращают на себя внимание.

Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав способны входить разнообразные заместители, а именно функциональные группы, в том числе 1 или 2 связи С=С. Существуют они с 2 или более лактонными группами. Это, как правило, твёрдые вещества, которые достаточно неплохо растворяются в органических растворах и растворителях, но плохо растворяются в воде. По своим химическим качествам они схожи с низшими лактонами, но имеют не такую сильную реакционную способность.

Большинство макролидов получаются благодаря штаммам бактерий, главным образом, актиномицетами и стрептомицетами. Из подобных веществ больше известны олеандомицин, эритромицин , тетранактин и розамицин.
Из культуральных фильтратов подобные макролиды получают посредством экстракции органических растворителей и очищают хроматографическими способами. Существуют также подобные вещества, которые получают посредством бактерий, после чего их переделывают биохимическим или же химическим способом, к примеру, триацетилолеандомицин. Химическим способом, как правило, синтезируют незамещённые макролиды. Их можно сделать при помощи лактонизации w-галогенкислот или же разнообразных эфиров гидроксикислот.

Химический синтез данных веществ, похожий на тот, какой порождают бактерии , очень труден. В него входит получение гидроксикислоты, которая обладает некоторыми заместителями, и её непосредственная лактонизация. Таким образом, синтезированы тилозин и кое-какие производные эритромицина. Макролидные антибиотики останавливают рост грамположительных пенициллин аллергии к пенициллину, легионеллезной и риккетсиозной инфекции. При внебольничных пневмониях макролиды способны стать быть антибиотиками первой помощи.

Линкомицин (не относится к макролидам) обладает бактериостатическим возможностями, которые схожи с работой эритромицина.

Тетрациклины сейчас применяется, главным образом, в терапии больных атипичными пневмониями по причине образования к ним микробной резистентности. Тетрациклины влияют на бактериальные рибосомы, останавливая синтез бактериального белка . Доксициклин правильно попадает в лёгкие (альвеолярные макрофаги), лейкоциты и, поэтому подходит в борьбе против внутриклеточных патогенов (к примеру, легионелла).

Большой сложностью становится присутствие токсичности у тетрациклинов. Таким образом, тетрациклины часто провоцируют появление у больных желудочно-кишечных болезней, влияет на появление кандидоза и повреждение печени и почек, главным образом, у пожилых людей. Не правильно начинать терапию больных амбулаторной пневмонией с тетрациклинов.

Педиатрия . Сведения о вреде или пользе кларитромицина для детей до полугода не известны. Срок полувыведения рокситромицина у малышей может быть повышен до двадцати часов.

Гериатрия. Каких-либо запретов для использования макролидов людям пожилого возраста не выявлено, но следует помнить тот факт, что вероятны возрастные перемены в функции печени, а также высокий риск ухудшения слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При уменьшении клиренса креатинина менее 30 мл/мин срок полувыведения кларитромицина способен подняться до двадцати часов, а его активный метаболит - до сорока часов. Срок полувыведения рокситромицина способен увеличиться до пятнадцати часов при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В подобных случаях может понадобиться изменение режима дозирования подобных макролидов.