Выбор читателей
Популярные статьи
Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.
Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое - адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.
Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.
Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.
Среди альфа-адреноблокаторов:
Среди β-адреноблокаторов:
Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:
При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.
Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.
Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.
Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.
Другие эффекты от а-адреноблокаторов:
Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.
Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:
Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:
Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.
Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.
Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:
Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:
Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:
Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:
Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:
В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.
Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.
Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:
Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут спровоцировать:
А2-блокаторы вызывают:
Неселективные препараты этой группы способны вызвать:
Селективные бета-блокаторы могут вызвать:
Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:
Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:
К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:
Неселективные (α1-2 блокаторы):
Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов - Йохимбин.
Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:
К неселективным β-адреноблокаторам относятся:
Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .
Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.
Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.
Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.
Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.
При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.
При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.
Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.
БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.
Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.
Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.
БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.
БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.
Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.
Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.
Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).
1. Некардиоселективные БАБ:
А. Без внутренней симпатомиметической активности:
2. Кардиоселективные БАБ:
А. Без внутренней симпатомиметической активности:
Б. С внутренней симпатомиметической активностью:
3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:
А. Некардиоселективные:
Б. Кардиоселективные:
4. БАБ длительного действия:
А. Некардиоселективные:
Б.
Кардиоселективные:
5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:
Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.
Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.
Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.
Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.
Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.
БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.
БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.
Раннее использование БАБ при способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.
Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой .
БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.
Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.
БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся . Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.
БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения , вызванных гликозидной интоксикацией.
БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.
Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.
Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.
БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.
БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.
БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.
Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.
Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.
Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.
Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.
Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).
Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.
БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.
Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.
Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.
Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:
БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:
Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
7.
Талинолол:
1. Бопиндолол:
1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
Кормление грудью | Брадикардия | |
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
Кормление грудью |
Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
Синоатриальная блокада | |
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
Синдром слабости синусового узла | |
Кардиогенный шок | |
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
Острая сердечная недостаточность | |
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
Стенокардия Принцметала | Беременность |
Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Для цитирования:
Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Блокаторы a-адренергических рецепторов как антигипертензивные препараты // РМЖ. 1999. №7. С. 12
Блокаторы a-адренергических рецепторов представляют собой довольно большую группу лекарственных препаратов, которые с 60-х годов используются при лечении различных форм артериальной гипертензии. Интерес к a-адреноблокаторам как антигипертензивным средствам заметно ослабел в 70-е и 80-е годы, когда для лечения гипертонической болезни стали широко применяться антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. В начале 90-х годов интерес к блокаторам a-адренорецепторов вновь усилился, поскольку было показано, что селективные блокаторы a-адренорецепторов длительного действия вполне сравнимы по антигипертензивной эффективности, переносимости и безопасности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами АПФ. Кроме того, a1-адреноблокаторы, как оказалось, обладают рядом ценных дополнительных свойств, благодаря которым они особенно полезны при лечении артериальной гипертензии у больных с доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы, атерогенной дислипидемией и сахарным диабетом.
Таким образом, несмотря на широкое применение тиазидных диуретиков,
b
-адреноблокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ и блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов, селективные блокаторы
a
1
-адренорецепторов по-прежнему являются антигипертензивными препаратами выбора в некоторых клинических ситуациях.
По определенным показаниям продолжают использоваться также неселективные
a
-адреноблокаторы.
Блокаторы
a
-адренергических рецепторов разделяют на две основные группы:
1) неселективные, которые ослабляют эффекты катехоламинов как на
a
1 -, так и на
a
2 - адренорецепторы;
2) селективные, которые избирательно блокируют эффекты катехоламинов на a
1 -адренорецепторы сосудов и других органов и тканей.
Кроме того,
a
-адреноблокирующими свойствами обладают некоторые антигипертензивные препараты, которые формально не относятся к группе
a
-адреноблокаторов ( ). Так, например,
a
1 -адреноблокирующее действие обнаружено у двух неселективных b
-адреноблокаторов карведилола и лабетолола, у селективного блокатора С
2 -серотониновых рецепторов кетансерина и у агониста центральных С 1А -серотониновых рецепторов урапидила.
Таблица 1
Основные группы блокаторов a -адренергических рецепторов 1. Неселективные a-адреноблокаторы:
2. Селективные a-адреноблокаторы:
3. Другие препараты с a - дреноблокирующим действием:
|
К неселективным a
-адреноблокаторам относятся такие препараты, как фентоламин, феноксибензамин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.
Фентоламин
вызывает кратковременную и обратимую блокаду как постсинаптических
a
1 -адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки, так и пресинаптических и экстрасинаптических a
2 -рецепторов.
Фентоламин является эффективным антигипертензивным препаратом.
Он используется главным образом при лечении гипертонических кризов, связанных с гиперкатехоламинемией, например, у больных с феохромоцитомой. При гипертоническом кризе фентоламин вводится внутривенно в виде болюса или внутривенной инфузии (2,5-10 мг). Фентоламин используется также с диагностической целью при подозрении на феохромоцитому в тех случаях, когда невозможно биохимическое подтверждение диагноза.
Наряду с феохромоцитомой развитие гиперкатехоламинового криза может быть следствием внезапной отмены агониста центральных
a
2 -адренорецепторов клонидина, а также наблюдается у больных, принимающих ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).
Таблица 2
Сравнительная характеристика
a
1
-адреноблокаторов
Препараты |
Длительность действия, ч |
Максимум действия, ч |
Терапевтические дозы, мг/сут |
Кратность приема в сут. |
Буназозин-ретард |
~ 24 |
6-12 |
||
Доксазозин |
18-36 |
1-20 |
||
Празозин |
1-20 |
|||
Теразозин |
> 18 |
1-1,7 |
1-20 |
|
Тримазозин |
100-900 |
|||
Индорамин |
50-150 |
|||
Кетансерин |
> 12 |
20-40 |
||
Урапидил |
15-120 |
|||
По: N. Kaplan с некоторыми изменениями и дополнениями. |
У больных, получающих ингибиторы МАО, гиперкатехоламиновый гипертонический криз может развиться при одновременном приеме лекарственных препаратов или пищевых продуктов, содержащих тирамин, эфедрин и другие симпатомиметические амины. Богаты тирамином и потому несовместимы с ингибиторами МАО такие пищевые продукты, как шоколад, бананы, соевые бобы, кефир, пахтанье, куриная печень, некоторые сорта сыра (чеддер, камамбер и стилтон) и вина (например, кьянти), а также экстракты дрожжей (включая пивные). Симпатомиметические амины, помимо прочего, входят в состав комбинированных препаратов, используемых при лечении ринита, сенной лихорадки и бронхиальной астмы.
Феноксибензамин
в отличие от фенталамина вызывает длительную и необратимую блокаду a
-адренергических рецепторов. Его a
-адреноблокирующее действие после приема внутрь продолжается до 2 сут или более.
Феноксибензамин служит для лечения больных с феохромоцитомой перед операцией, а также в неоперабельных случаях. Начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза феноксибензамина постепенно повышается с тем, чтобы снизить артериальное давление (АД) до желаемого уровня.
Ни фентоламин, ни феноксибензамин не используются при лечении гипертонической болезни, так как часто вызывают такие побочные проявления, как ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, головокружение, слабость и другие. Побочные действия фенталамина и феноксибензамина объясняют неселективностью их действия на
a
-адренергические рецепторы. Ведь эти неселективные a
-адреноблокаторы оказывают свое антигипертензивное действие в основном благодаря блокаде a
1 -адренорецепторов сосудистой стенки. Вызываемая же фентоламином и феноксибензамином блокада
a
2 -адренорецепторов, расположенных на пресинаптической мембране окончаний симпатических нервных волокон, в общем нежелательна у больных с артериальной гипертензией.
При блокаде пресинаптических
a
2 -адренорецепторов увеличивается высвобождение норэпинефрина (норадреналина) из окончаний симпатических нервов и одновременно уменьшается высвобождение ацетилхоламина из окончаний блуждающего нерва .
Из дигидрированных алкалоидов спорыньи заслуживают упоминания лишь производные дигидроэрготоксина
. Дело в том, что дигидроэрготоксина метансульфонат (дигидроэргокристин
) входит в состав таких некогда популярных комбинированных антигипертензивных препаратов, как бринердин, кристепин и синепрес.
Дигидроэрготоксин и другие дигидрированные алкалоиды спорыньи традиционно относят к a
-адреноблокаторам . Однако, по некоторым наблюдениям, антигипертензивное действие производных дигидроэрготоксина по крайней мере отчасти опосредуется допаминергическими механизмами.
В начале 70-х годов был синтезирован празозин, который переносился гораздо лучше, чем другие блокаторы a
-адренергических рецепторов. Дальнейшие исследования показали, что празозин является селективным блокатором постсинаптических
a
1 -адренорецепторов.
В 80-е и 90-е годы были созданы другие a
1 -адреноблокаторы (альфузозин, буназозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и др.). Но среди доступных
a
1 -адреноблокаторов большую часть фармацевтические фирмы-производители предназначают для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (например, альфузозин и тамсулозин).
Для длительной терапии гипертонической болезни использовались два селективных
a
1 -адреноблокатора - празозин и доксазозин. Кроме того, перспективными представляются теразозин и ретардная форма буназозина .
Празозин
- селективный a
1 -адреноблокатор с относительно коротким антигипертензивным действием, поэтому его необходимо принимать 2-3 раза в сутки ( ).
После приема внутрь празозин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Плазменные концентрации препарата достигают максимума через 2-3 ч. С плазменными белками связывается более 70% празозина. Метаболизируется он главным образом в печени, 70% празозина и его метаболитов экскретируется с фекалиями, остальная часть - через почки. Период полужизни празозина в плазме крови - 2-4 ч.
Для празозина характерен так называемый эффект первой дозы - резкое снижение АД после приема первой дозы препарата, которое особенно выражено в ортостатическом положении и проявляется головокружением и в ряде случаев обмороком.
Опыт клинического применения празозина показывает, что по
антигипертензивной эффективности он не уступает тиазидным диуретикам,
b
-адреноблокаторам, антагонистам кальция и ингибиторам АПФ.
По наблюдениям F. Zeenen и соавт. , празозин вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка у мужчин с гипертонической болезнью.
Важное клиническое значение имеют дополнительные фармакологические эффекты празозина и других a
1 -адреноблокаторов.
В отличие от всех других антигипертензивных препаратов селективные
a
1
-адреноблокаторы улучшают липидный состав крови.
Они значительно снижают содержание в крови общего холестерина за счет его атерогенной фракции - холестерина липопротеидов низкой плотности и одновременно повышают уровни антиатерогенных липопротеидов высокой плотности. Под влиянием
a
1 -адреноблокаторов также снижается содержание триглицеридов .
Празозин и другие
a
1 -адреноблокаторы повышают чувствительность тканей к действию инсулина.
Они вызывают небольшое, но статистически достоверное снижение базальных уровней глюкозы (на 7 мг/дл или 5%) и инсулина (на 14 пмоль/л или 17%) у больных гипертонической болезнью.
Преобладание
a
1 -адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря послужило основанием для использования празозина, а затем и других
a
1 -адреноблокаторов у больных с доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы. В ряде контролируемых исследований показано, что a
1
-адреноблокаторы значительно улучшают клинические симптомы и признаки у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В частности, они увеличивают максимальную и среднюю скорость мочеиспускания.
Благодаря этим полезным фармакологическим свойствам празозин и другие
a
1 -адреноблокаторы считаются особенно показанными для лечения артериальной гипертензии у больных с доброкачественной аденомой предстательной железы, атерогенной дислипидемией, сахарным диабетом или нарушенной толерантностью к глюкозе.
Другое показание к назначению
a
1 -адреноблокаторов - лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы вне зависимости от уровня АД.
Наблюдения показывают, что у лиц с исходно нормальным АД a
1 -адреноблокаторы улучшают мочеиспускание, не оказывая при этом существенного антигипертензивного действия. По этой причине a
1 -адреноблокаторы могут быть использованы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у больных как с повышенным, так и с нормальным АД.
Несмотря на свои потенциально полезные свойства, первый селективный
a
1 -адреноблокатор празозин не получил широкого распространения при лечении гипертонической болезни из-за частого развития побочных явлений, а также недостаточно высокой антигипертензивной эффективности при длительном применении.
Так, в многоцентровом контролируемом исследовании VACS (Veterans Affair Cooperative Study) из-за побочных явлений празозин пришлось отменить у 12% больных. Слабость, сонливость и головокружение встречались при лечении празозином достоверно чаще, чем при назначении плацебо .
Празозин при длительном применении оказался недостаточно эффективным как антигипертензивный препарат у больных черной расы (30-35%), а также у молодых белых мужчин (46%). И лишь у белых мужчин в возрасте 60 лет и старше антигипертензивная эффективность празозина была достаточно высокой (66%) .
Неожиданными оказались результаты исследования VACS, касающиеся влияния празозина на гипертрофию левого желудочка у больных гипертонической болезнью. После 1-годичной терапии празозином масса миокарда левого желудочка не уменьшилась.
У больных с исходной массой левого желудочка не более 350 г лечение празозином сопровождалось недостоверным увеличением массы миокарда левого желудочка .
Учитывая непродолжительное действие празозина, недостаточную антигипертензивную эффективность, отсутствие влияния на гипертрофию левого желудочка и плохую переносимость, нетрудно понять, почему первый селективный
a
1 -адреноблокатор в последние годы довольно редко используют для длительной терапии гипертонической болезни.
Доксазозин
- другой селективный a
1 -адреноблокатор, который обладает всеми ценными фармакологическими свойствами празозина, но лишен многих его недостатков.
Как
a
1 -адреноблокатор доксазозин более чем в 2 раза превосходит празозин по селективности в отношении
a
1 -рецепторов.
Доксазозин оказывает длительное антигипертензивное действие, которое продолжается от 18 до 36 ч. Благодаря этому доксазозин назначают 1 раз в сутки.
Для доксазозина не характерен "эффект первой дозы". Ему свойственно постепенное начало антигипертензивного действия.
При однократном приеме внутрь в утренние часы максимум антигипертензивного действия доксазозина наблюдается через 5-6 ч . При приеме препарата на ночь максимальный эффект наступает через 8-12 ч и приходится в период времени с 6 до 11 ч утра, т.е. на утренний подъем АД . Утренний подъем АД, который связывают с гиперактивацией симпатико-адреналовой системы, у больных гипертонической болезнью часто сочетается с развитием таких сердечно-сосудистых осложнений, как мозговой инсульт и инфаркт миокарда. Поэтому предполагают, что профилактический эффект доксазозина при гипертонической болезни, возможно, окажется более выраженным, если препарат назначать на ночь, а не в утренние часы, как это обычно делается.
По фармакокинетическим показателям доксазозин также значительно отличается не только от празозина, но и от других селективных a
1 -адреноблокаторов.
После приема внутрь доксазозин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание доксазозина примерно на 1 ч, но не оказывает существенного влияния на его основные фармакокинетические показатели. Поэтому считается, что доксазозин можно принимать вместе с пищей, а не только натощак. Биодоступность препарата колеблется от 62 до 69%. В крови 98-99% доксазозина циркулирует в связи с плазменными белками.
Плазменные концентрации доксазозина достигают максимума через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Его период полужизни в плазме крови составляет от 19 до 22 ч, что значительно больше, чем у всех других
a
1 -адреноблокаторов.
Антигипертензивная эффективность доксазозина в сравнении с плацебо, амлодипином, ацебутололом, хлорталидоном и эналапралом была хорошо изучена в крупном рандомизированном исследовании TOMH,S (Treatment Af Mild Hypertension Study), в котором принимали участие 902 больных с мягкой формой гипертонической болезни (исходно диастолическое АД в пределах от 90 до 99 мм рт.ст.).
Больные наблюдались ежемесячно в течение 4 лет. При лечении доксазозином (1-2 мг/сут) средние значения АД достоверно снизились по сравнению с плацебо (на 13,4/11,2 мм рт.ст. против 8,6/8,8 мм рт.ст.; р<0,01). Антигипертензивный эффект доксазозина не отличался от эффектов других антигипертензивных препаратов, таких как антагонист кальция амлодипин,
b
-адреноблокатор ацебутолол, тиазидоподобный диуретик хлорталидон и ингибитор АПФ эналаприл.
Монотерапия доксазозином была эффективной на протяжении всех 4 лет наблюдения у 66% больных. У 22% других больных препарат был эффективным при комбинировании с хлортиазидом и другими антигипертензивными препаратами.
Доксазозин вызывал обратное развитие гипертрофии левого желудочка, причем по способности уменьшать массу миокарда левого желудочка он практически не отличался от других изучавшихся антигипертензивных препаратов.
Как и другие антигипертензивные препараты, доксазозин при длительной терапии снижал повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью. За 4 года наблюдения частота сердечно-сосудистых осложнений в группе больных, леченных доксазозином, была значительно ниже, чем в контрольной группе (11,9% против 15,8% в контроле).
Ни по влиянию на качество жизни больных, ни по частоте побочных проявлений доксазозин не выделялся среди антигипертензивных препаратов, изучавшихся в исследовании TOMH"S .
В крупном плацебо-контролируемом исследовании (675 больных гипертонической болезнью) в группе больных, леченных доксазозином, следующие побочные явления встречались чаще, чем в контрольной группе: головокружение (21% против 10%), слабость (12% против 6%), сонливость (5% против 1%), гипотония (1% против 0%) и ортостатическая гипотония (0,3% против 0%). Эти данные указывают, что частота побочных явлений при лечении доксазозином значительно ниже, чем при использовании празозина.
В ходе исследования TOMH"S
изучалось влияние амлодипина, ацебутолола, доксазозина, хлорталидона и эналаприла на половую функцию у мужчин и женщин. До назначения антигипертензивных препаратов о нарушении половой функции сообщили 14,4% мужчин и 4,9% женщин. На расстройства эрекции до
начала исследования жаловались 12,2% мужчин, через 24 мес - 9,5% и через 48 мес - 14,7%. Частота расстройств эрекции у мужчин зависела от возраста больных и используемого антигипертензивного препарата. После 24 мес терапии частота расстройств эрекции была
наибольшей в группе больных, леченных хлорталидоном (15,7%), и наименьшей в группе больных, леченных доксазозином (2,8%).
В группах больных, получавших амлодипин, ацебутолол и эналаприл, частота нарушений эрекции составляла соответственно 6,7; 7,9 и 6,5% и достоверно не отличалась от таковой в контрольной группе (4,9%). После 48 мес терапии различия между группами больных в частоте нарушений эрекции были меньшими, чем после 24 мес.
К концу исследования о восстановлении эрекции сообщили 7 из 8 больных, получавших доксазозин, 5 из 11, получавших амлодипин, 5 из 13, получавших ацебутолол, 5 из 11, получавших хлорталидон, 6 из 8, получавших эналаприл, и 6 из 14, получавших плацебо. Частота нормализации эрекции, следовательно, была наибольшей в группе больных гипертонической болезнью, леченных доксазозином.
У женщин не обнаружено существенных различий во влиянии антигипертензивных препаратов на нарушения половой функции .
Таким образом, при использовании доксазозина в качестве антигипертензивного препарата у мужчин значительно реже, чем при назначении других антигипертензивных препаратов, возникают нарушения половой функции. У значительной части мужчин с расстройствами эрекции половая функция нормализуется под влиянием терапии доксазозином.
В литературе есть сообщения о том, что празозин также способен улучшать половую функцию у мужчин. Поэтому можно предполагать, что способность нормализовывать нарушенную половую функцию у мужчин присуща всем селективным a
1 -адреноблокаторам.
Итак, представленные данные литературы свидетельствуют о том, что селективные блокаторы
a
1 -адреноблокаторов (в особенности доксазозин) являются эффективными антигипертензивными препаратами. В некоторых клинических ситуациях доксазозин и в меньшей степени другие
a
1
-адреноблокаторы могут быть более полезными при лечении гипертонической болезни, чем тиазидные диуретики,
b
-адреноблокаторы, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ, а именно: у больных с сопутствующей доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы, нарушениями эрекции, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, хроническими обструктивными заболеваниями легких и облитерирующим атеросклерозом сосудов нижних конечностей.
Литература:
1. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Краткий справочник по лечению гипертонической болезни. М., 1997.
2. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Б-адреноблокаторы, М., 1996.
3. Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии. 2-е издание. М., 1987.
4. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология, М., 1991, том 2, 345-48.
5. Ощепкова Е.В., Епифанова О.Н., Арабидзе Г.Г. Применение
a
-адреноблокатора доксазозина в лечении артериальной гипертонии - Кардиология, 1998;4:76-82.
6. Reid JZ. The place of alpha blockers in the treat
ment of hypertension - Clin. Exper. Hypertension, 1993;15:1291-97.
7. Veelken R., Schmieder RE., Overview of a1-adrenoceptor antagonism and recent advances in hypertensive therapy - Amer. J. Hypertens., 1996;9 (suppl): 1395-495.
8. Kaplan NM. Clinical hypertension 7th edition - Baltimore, 1998.
9. Zeenen FHH., Smith DZ., Farkas RM. et al. Vasodilators and regression of left ventricular hypertrophy: hydralazine versus prezosin in hypertensive humans - amer. J. Med., 1987;82:969-76.
10. Nash DT.
a
- adrenergic blockers: Mechanism of action, blood pressure control, and effects on lipoprotein metabolism - Clin. Cardiol., 1990;13:764-72.
11. Materson BJ., Reda DJ., Cushman WC. et al. Singledrug therapy for hypertension in men. A comparison of six antihypertensive agents with placebo - New Engl. J. Med., 1993;328:914-21.
12. Materson BJ., Reda DJ., Cushman WC. et al. Department of Veterans Affairs single-drug therapy of hypertension study. Revised figures and new data - Amer. J. hypertens., 1995;8:189-192.
13. Yottediener JS., Reda DJ., Massie BM. et al. Effect of single-drug therapy on reduction of left ventricular mass in mild to moderate hypertension - Cirhulation, 1997;95:2007-14.
14. Elliott HZ., Meredith PA., Vincent J. et al. Clinical pharmacological studies with doxazosin - Brit J. Clin Pharmacol., 1986;21 (suppl 1): 275-315.
15. Pickering TY., Zevenstein M., Walmsley P. et al. Nighttime dosing of doxazozin has peak effect on morning ambulatory blood pressure. Results of the HAZT Study - Amer. J. Hypertens., 1994;7:844-47.
16. Elliott HZ., Meredith PA., Reid JZ. Pharmacokinetic overview of doxazozin - Amer. J. Cardiol., 1987;59:789-819.
17. Fulton B., Wagstaff AJ., Sorkin EM. Doxazozin. An update of its clinical pharmacology and therapeutic applications in hypertension and benigu prostatic hyperplasia - Drugs, 1995;49:295-320.
18. Neaton JD, Yrimm RH., Jr., Prineas RJ. et al. Treatment of Mild Hypertension Study. Final results - JAMA., 1993;270:713-724.
19. Yrimm RH, Jr Yrandis YA, Prineas RJ. et al. Long-term effects on sexual function of five antihypertensive drugs and nutritional hygienic treatment in hypertensive men and women - Hypertension, 1997;29:8-14
.
Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.
Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.
Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.
Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.
Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.
Адреноблокаторы классификация:
Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.
Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.
При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:
Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .
Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.
Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.
Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:
Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.
Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.
Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.
Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.
Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:
Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).
Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).
Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.
Наиболее известные бета-адреноблокаторы:
Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.
Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:
На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:
Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.
Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).
Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:
Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.
Статьи по теме: | |
Татарская национальная кухня
Татарская кухня . пожалуй, одна из самых вкусных и известных во всем... Шампиньоны, жареные с добавлением лука
Почему-то многие хозяйки незаслуженно обходят вниманием такую вкусность,... Мощи святых, почему хранятся и что значит для православия
Сведения о святых мощах, чтимых иконах и других святынях, хранящихся в... |