Выбор читателей
Популярные статьи
Если человек среднего возраста не страдает какими-либо серьезными заболеваниями кроме , не является спортсменом и не подвергается ежедневным изнуряющим нагрузкам, его средний уровень не должен превышать 140/90 мм. рт.ст.
Все остальные варианты АД будут считаться опасной для здоровья (а в некоторых случаях и для жизни) патологией, для устранения которой требуется применение специальных , к числу которых относят , инструкция по применению которого подробно разобрана в данном материале.
Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:
Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой.
В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.
Самолечением лучше не заниматься.
Он содержится в каждой таблетке в количестве 12.5 или 25 мг.
Также в составе лекарственного средства присутствуют некоторые вспомогательные составляющие, не оказывающие на организм существенного влияния.
В их числе лактоза, метилцеллюлоза, кросповидон, сахароза и некоторые другие составляющие.
Лекарственное средство поступает в продажу в форме таблеток в блистере по 10 штук. Каждая упаковка содержит 3 блистера.
Таблетки Карведилол 25 мг
Производителем медикамента является российская компания Макиз-Фарма, обладающая специальной лицензией, необходимой для выполнения соответствующей деятельности.
Карведилол, выполняющий роль основного действующего вещества, провоцирует блокаду адренорецепторов (альфа1-, бета1- и бета2-), а также стабилизирует мембраны клеток и устраняет свободные кислородные радикалы, производя антиоксидантные действия.
После приема таблеток происходит снижение общего периферического сопротивления сосудов, в результате чего происходит снижение нагрузки на сердечную мускулатуру.
При этом липидный обмен, а также объем содержания калия, и натрия в крови остается неизменным. Препарат довольно быстро всасывается в ЖКТ.
Наличие пищи в желудке немного замедляет процесс усвоения препарата, но не препятствует ему. Вещества, выработанные печенью после переработки таблетки, обладают бета-адреноблокирующими свойствами, в результате чего происходит уменьшение количества сердечных сокращений.
Аннотация Карведилола отмечает, что максимального уровня накопления в плазме крови вещество достигает через 60 минут. Выведение лекарственного средства из организма происходит во время желчевыделения.
Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-Тева инструкция по применению отмечает, что таблетки пьют обязательно после приема пищи. Дозировка определяется в индивидуальном порядке.
Характеризующая Карведилол дозировка при гипертонической болезни – в первые 7-14 дней по 12,5 мг препарата, можно разделить употребление на 2 приема.
После завершения 14-дневного периода лечения дозу можно снова увеличить до нормы, которая даст желаемый эффект. Сопровождающая препарат Карведилол инструкция по применению при каком давлении именно использовать его не указывает.
При стенокардии, которая отличается стабильным характером, назначают 12,5 мг 2 раза в сутки. Причем данная дозировка является начальной. После прохождения двухнедельного курса лечения допускается увеличение дозировки до норм, дающих желаемый эффект.
Максимальное количество потребляемого вещества составляет 100 мг в сутки. Если больному больше 70 лет, максимальная дозировка составляет 50 мг, превышать которые не рекомендуется.
Если прием таблетки был пропущен, желательно выпить ее как можно скорее. Если за время пропуска приблизился час очередного приема Карведилола, принимают следующую таблетку, не увеличивая дозировку с учетом пропущенной дозы.
Лекарство Карведилол противопоказания к употреблению имеет, такие как:
Чтобы избежать усугубления состояния, перед началом лечения необходимо обязательно спросить совета врача и пройти обследование, результаты которого позволят получить полную информацию о состоянии здоровья и отсутствии или наличии противопоказаний к приему лекарственного средства.
Побочные проявления могут возникать из-за превышения дозировки или течения индивидуальных процессов в организме. Их список достаточно обширен, поэтому в первые дни применения лекарства обязательно контролируйте свое состояние.
Лекарственный препарат Карведилол побочные действия может вызывать следующие:
При условии обнаружения побочных эффектов обратитесь за советом к лечащему врачу. Специалист или уменьшит дозировку, или подберет , не вызывающий негативного воздействия на организм.
Препарат вступает в активную реакцию со многими веществами. Поэтому обязательно сообщите врачу о том, что в настоящий момент принимаете какие-либо медикаменты.
Карведилол усиливает действие гипогликемических препаратов.
Совмещение таблеток с бета-адреноблокаторами, понижающими давление лекарствами, средствами для наркоза вызовет усиление действия Карведилола. При приеме лекарства нельзя вводить внутривенно и Дилтиазем, поскольку их сочетание может привести к замедлению сердечного ритма и сильному понижению давления.
С особой осторожностью препарат необходимо употреблять пациентам, страдающим нарушениями в работе легких.
В первые дни применения средства у пациента может наблюдаться появление временных побочных эффектов (головокружение, рвота, тошнота, потеря сознания, сильное снижение АД).
Больным, страдающим нарушением работы почек, при приеме Карведилола рекомендуется постоянно контролировать их состояние.
Перед хирургическим вмешательством препарат отменяют постепенно.
Карведилол хранят в защищенном от детей месте. Также рекомендуется оградить таблетки от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный уровень для хранения таблеток – не ниже +25С.
Сегодня в аптеках представлено достаточное количество аналогов Карведилола отечественного и зарубежного производства, имеющих разную стоимость.
Таблетки Корвазан 25 мг
К числу медикаментозных средств, обладающих похожим эффектом и аналогичным составом, относится Корвазан, Кориол, Дилатренд, Акридилол и многие другие препараты.
Лекарственное средство сохраняет основные свойства в течение 3 лет. После завершения этого срока принимать таблетки не рекомендуется.
Средняя стоимость дозировки Карведилола 12.5 мг составляет порядка 177 рублей, а дозировки 25 мг – 184 рубля.
Для покупки товара по наиболее выгодной цене используйте онлайн-сервис сравнения стоимости препарата в разных аптеках.
Нужен, чтобы купить Карведилол, рецепт от врача.
Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-КВ инструкция по применению использовать их во время беременности и лактации не рекомендует.
Лекарство в измененной форме может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное воздействие на здоровье младенца.
Также возможно нежелательное воздействие на процесс развития плода.
При обнаружении беременности прием таблеток сразу прекращают.
Сопровождающая таблетки Карведилол инструкция по применению не рекомендует их назначать детям и пациентам, которые не достигли возраста 18 лет. Для таких больных доктор выбирает подходящие аналоги.
У пожилых пациентов при приеме препарата концентрация активных ингредиентов в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
Поэтому дозировка для пожилых должна тщательно корректироваться лечащим врачом.
Препарат Карведилол
- антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Название: | КАРВЕДИЛОЛ |
Карведилол принадлежит к группе альфа и бета-адреноблокаторов. Его часто назначают при сердечной недостаточности, также используют для лечения гипертонии.
Медикамент широко применяется еще с конца 1980-х годов, но до сих пор не теряет своей популярности. Причина - он лучше других препаратов действует при сердечной недостаточности. Продлевает жизнь больным и не дает развиться привыканию к другим лекарствам (нитратам).
На этой странице вы найдете всю информацию о Карведилол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Карведилол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Отпускается по рецепту врача.
Сколько стоит Карведилол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.
Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.
1 таблетка Карведилола содержит:
Выпускаются в блистере – 30 таблеток.
Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.
Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.
Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.
Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:
Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при ) повышенное давление является нормой. В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.
Противопоказаниями к использованию Карведилола являются:
Карведилол назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.
Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано.
В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Усредненные дозировки:
Также следует учитывать особые указания:
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.
В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:
В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.
Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:
Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.
Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.
Данный лекарственный препарат нельзя сочетать с алкогольными напитками или спиртовыми настойками, так как это увеличивает риск развития нарушений со стороны печени и центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы в форме глазных капель могут усиливать терапевтический эффекта Карведилола при одновременном использовании.
Карведилол не назначают пациентам одновременно с внутривенными уколами верапамила, так как это может привести к развитию брадикардии и сильному снижению показателей артериального давления.
Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат с особенной осторожностью, так как под воздействием действующего вещества может усиливаться терапевтический эффект гипогликемических препаратов, что повышает риск развития гипогликемической комы.
Карведилол – лекарственное средство, назначаемое пациентам с кардиологической патологией.
Какие у Карведилол состав и форма выпуска?
Лекарство производится в плоскоцилиндрических белых таблетках, на них нанесена риска и фаска, активное вещество - карведилол в дозе 12.5 и 25 миллиграммов. Вспомогательные соединения кардиологического средства: лактоза, поливидон К25, кроме того, кросповидон, сахароза, метилцеллюлоза, а также натрия кроскармеллоза.
Таблетки запечатаны в контурные упаковки по десять или по тридцать штук, которые запакованы в картонные пачки. Продается лекарство Карведилол по рецепту. Срок годности медикамента равен трем годам, по прошествии этого времени использовать его противопоказано, он должен быть утилизирован.
Какое у Карведилол действие?
Препарат Карведилол блокирует альфа один, бета один и бета два адренорецепторы, нормализует гемодинамические показатели. Оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды) действие, кроме того, антиангинальный (снимает боль в сердце) и антиаритмический эффект, а также антиоксидантное воздействие.
После приема таблеток внутрь, активное вещество карведилол практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает 25%. Через час наступает максимальная концентрация в плазме. Прием пищи может несколько замедлять всасывание действующего соединения, при этом не влияя на биодоступность. Связывание с белками почти 98%. Выводится с желчью.
Какие у Карведилол показания к применению?
Средство Карведилол назначают при артериальной гипертензии, при стабильной стенокардии, а также в составе комбинированного лечения при сердечной недостаточности, протекающей хронически.
Какие у Карведилол противопоказания к применению?
Среди противопоказаний есть следующие состояния:
Сердечная недостаточность острого происхождения и декомпенсированная хроническая;
Тяжелая печеночная патология;
Выраженная брадикардия;
AV-блокада;
Беременность;
При кардиогенном шоке;
Артериальная гипотензия;
Повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства;
Грудное вскармливание;
До восемнадцати лет не назначают медикамент.
С осторожностью Карведилол назначают феохромоцитоме, гипогликемии, при стенокардии Принцметала, при псориазе, при депрессии, тиреотоксикозе, при миастении, а также при окклюзионной патологии периферических сосудов.
Какие у Карведилол применение и дозировка?
Количество принимаемого препарата Карведилол устанавливает лечащий специалист, согласно выявленной патологии определяется режим дозирования лекарственного средства. При артериальной гипертензии в первые четырнадцать суток начальная доза равна 12.5 мг, таблетку употребляют однократно в день.
Затем количество препарата повышают до 25 миллиграммов, если будет необходимость, тог дозу вновь можно увеличивать по прошествии двух недель. При отмене медикамента Карведилол снижение дозировки осуществляют постепенно на протяжении двух недель. Таблетки принимают после трапезы, запивая их необходимым количеством воды.
Передозировка от Карведилол
При передозировке Карведилол инструкция по применению предупреждает, что разовьется гипотензия, брадикардия, присоединится нарушения дыхания, сердечная недостаточность, в более тяжелых ситуациях не исключена даже остановка сердца.
Если прошло немного времени непосредственно после отравления, тогда можно приступить к промыванию желудка, для этого следует спровоцировать рвоту. Затем пациенту проводят необходимое симптоматическое лечение с возможной госпитализацией в стационар.
Какие у Карведилол побочные эффекты?
Медикаментозное средство вызывает следующие негативные реакции: головная боль, брадикардия, присоединяются парестезии, головокружение, не исключены синкопальные состояния, возможна слабость мышц, нарушение сна, ортостатическая гипотензия, депрессия, стенокардия, кроме того, сухость во рту, AV-блокада, тошнота, отмечается прогрессирование сердечной недостаточности, а также абдоминальные боли.
Прочие негативные эффекты на медикамент: диарея, запор, лейкопения, рвота, тромбоцитопения, отеки, аллергические реакции, нарушения со стороны функции почек, гриппоподобный синдром, снижение слезоотделения и так далее.
Особые указания
С осторожностью Карведилол назначают лицам с бронхоспастическим синдромом, эмфиземой, а также с хроническим бронхитом. В начале лечения нельзя исключить резкое снижение давления, а также могут развиться ортостатические реакции, головокружение вплоть до синкопального (обморочного) состояния.
Во время лечения противопоказано употреблять спиртные напитки. Препарат может снижать выработку слезной жидкости. Стоит отметить, что снижать дозу средства или же отменять его следует постепенно, в противном случае можно спровоцировать резкое ухудшение состояния.
Чем заменить Карведилол, аналоги какие?
Лекарственное средство Кардивас, Карветренд, Карведилол-Тева, Кориол, Акридилол, Карведигамма, Карвенал, Карведилол Штада, Кредекс, Карведилол, Карведилол-OBL, Рекардиум, Карведилол Гексал, Таллитон, кроме того, Багодилол, Дилатренд, Карвидил, Карведилол Зентива, Карведилол-Фармаплант, Ведикардол, Карведилол Оболенское, Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, а также Атрам относятся к аналогам.
Заключение
Назначать кардиологические препараты должен специалист, применять таблетки по собственному убеждению противопоказано.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.
Вспомогательные вещества:
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171), краситель красный очаровательный (Е129).
капс. 12.5 мг: 30 шт.Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
капс. 6.25 мг: 30 шт.Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171), красители бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата КАРВЕДИЛОЛ-МИК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 25.02.2009 г.
Бета- и альфа-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антипролиферативное действие.
Снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца.
Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, карведилол способен предупреждать развитие атеромы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К + , Na + и Mg 2+ в плазме.
Антиоксидантная активность карведилола и его метаболитов обусловлена способностью тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым, Карведилол-МИК оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности препарат также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт - белок ICAM-1 - является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.
При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности препарат увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.
Применение Карведилола-МИК снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности применение препарата уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность применения Карведилола-МИК более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется как при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, так и у больных с дилатационной кардиомиопатией.
При лечении Карведилолом-МИК в дозе 25 мг 1 раз/сут в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной артериальной гипертензией потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг 1 раз/сут) для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25 - 35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). С max в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1.46 ч (0.68-3.10 ч).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови достигает 98-99 % (в основном за счет R(+)-энантиомера, связанного с альбуминами). V d составляет 1.5-2 л/кг.
Метаболизм
Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии CYP2D6 (обеспечивает 4" и 5"-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает O-деметилирование S(-)-энантиомера), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2,CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит - 4"-гидроксифенил-карведилол как бета-адреноблокатор в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.
Выведение
Т 1/2 составляет от 4 до 7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение Т 1/2 до 10 ч у лиц с дефектной формой изофермента). Выводится преимущественно с желчью, с мочой выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0.52 л/ч х кг.
При артериальной гипертензии в первые 2 дня препарат назначают в дозе 12.5 мг 1 раз/сут утром. В последующие дни в течение 7-14 дней лечения поддерживающая доза составляет 25 мг карведилола (1 капс. 25 мг утром или по 1 капс.12.5 мг 2 раза/сут утром и вечером).
В случае недостаточного клинического эффекта, но не ранее чем через 14 дней, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг /сут (по 1 капс. 25 мг 2 раза/сут утром и вечером). Максимальная разовая доза - 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).
При стенокардии напряжения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 2 первых дней лечения. Далее назначают в поддерживающей дозе - по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае недостаточного клинического эффекта, но не ранее 14-го дня терапии, дозу можно увеличить до максимальной - по 50 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза при стенокардии составляет 100 мг, разделенных на 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). Для пациентов старше 70 лет суточная доза не должна превышать 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. При постепенном увеличении максимально переносимая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут.
Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
При пропуске одного приема препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то удваивать дозу не надо. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед. (особенно при стенокардии).
Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, AV-блокада;
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм;
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея;
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: аллергическая экзантема, крапивница;
Дерматологические реакции: зуд, обострение псориатических высыпаний.
Прочие: редко - гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек.
С осторожностью следует назначать препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, нестабильной стенокардии, при лечении альфа 1 -адреноблокаторами или альфа 2 -адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (более III функционального класса по классификации NYHA), с нарушениями электролитного баланса, с артериальной гипотензией (менее 100 мм рт.ст.), а также пациенты пожилого возраста должны находится под тщательным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.
У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходный уровень АД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания (ИБС, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек), следует чаще контролировать функцию почек. Если наблюдается нарушение функции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.
Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В связи с этим назначение Карведилола-МИК пациентам с сахарным диабетом следует проводить с особой осторожностью и под частым контролем уровня глюкозы в крови.
Применение препарата может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз.
У пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать применение Карведилола-МИК до соответствующей терапевтической блокады α-адренорецепторов.
Лечение Карведилолом-МИК больных псориазом требует оценки польза/риск, т.к. применение карведилола может усилить заболевание или спровоцировать появление его симптомов.
Возможно искажение результатов аллергических проб, проводимых на фоне применения Карведилола-МИК.
На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Карведилол-МИК в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о том, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Отменять препарат Карведилол-МИК следует постепенно уменьшая дозу.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Карведилол-МИК у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата Карведилол-МИК следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность;
Лечение: в течение нескольких часов после приема препарата показано промывание желудка или назначение рвотных средств. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.
Бета-адреноблокирующий эффект устраняется в/в введением орципреналина или изопреналина в дозе 0.5-1 мг и/или глюкагона в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
При выраженной гипотензии показано парентеральное введение жидкости и введение адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
Для купирования выраженной брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0.5-2 мг; при сердечной недостаточности - глюкагон 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных введениях по 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
В тяжелых случаях, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т 1/2 карведилола (6-10 ч).
При совместном применении Карведилола-МИК со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.
При одновременном применении Карведилола-МИК с альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета - адреноблокирующего действия карведилола.
Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно:
При одновременном применении Карведилола-МИК с дигоксином замедляется AV-проводимость.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства увеличивают гипотензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.
Нитраты и гипотензивные средства (в т.ч. клонидин, гуанетидин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.
Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.
Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.
НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.
При совместном применении Карведилола-МИК с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.
Производные ксантина (аминофиллин, теофиллин) уменьшают бета-адреноблокирующее действие карведилола.
Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Статьи по теме: | |
Как написать заявление и защитить права потребителя Заявление в суд по правам потребителя
Содержание и форма искового заявления Информация, подлежащая включению в... Поговорим о проверке квартиры перед ее покупкой
Как проверить чистоту квартиры при покупке самостоятельно, суть проверки... Как правильно подать на развод если есть ребенок — советы эксперта
Служба записи актов гражданского состояния – ЗАГС – это государственный... |