Этопозид инструкция по применению аналоги. Этопозид-тева - инструкция по применению

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

1 мл концентрата содержит:

активное вещество: этопозид 20 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная 2,00 мг, спирт бензиловый 30,00 мг, полисорбат 80 80,00 мг, этанол 0,32 мл, макрогол-300 q.s.

Описание: Прозрачный раствор бесцветный или светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - алкалоид. АТХ:  

L.01.C.B.01 Этопозид

Фармакодинамика:

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу И, угнетает митоз, блокирует клетки в S-02 -интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действус: в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек. В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0,3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.

Фармакокинетика:

После внутривенного - введения, максимальная концентрация в плазме составляет 30 мкг/мл и достигается через 1-2 часа.

Биодоступность этопозида в капсулах в среднем составляет 50%. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, тканях мозга. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы составляет около 97 %.

Этопозид интенсивно метаболизируется в организме. Выведение осуществляется двухфазным, способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в начальной фазе в среднем составляет 0,6-2 часа и в терминальной фазе - 5,3-11 часов. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов в течение 48-72 часов. 2-16% выделяется с калом в течение 72 часов. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Показания:

Основными показаниями к применению являются герминогенные опухоли яичка и яичников, мелкоклеточный рак легкого.

Этопозид в составе комбинированной химиотерапии применяется также привлечении лимфогранулематоза, неходжкинских,лимфом, острого монобластного и миелобластного лейкоза, саркомы Юинга, трофобластических опухолей, рака желудка, саркомы Капоши и нейробластомы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная, миелосупрессия (количество нейтрофилов ниже 1500/мкг и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл), выраженное нарушение функции печени, острые инфекции вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. герпес, ветряная оспа), беременность, период лактации.

С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия; детский возраст (до 2 лет - безопасность и эффективность для детей не установлена). Способ применения и дозы:

При выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Режим дозирования устанавливают в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других лекарственных средств в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии).

Внутривенно капельно (растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида), в течение 30-60 мин в следующих дозах:

1) 50- 100 мг/м 2 /сут с 1 по 5 день, с повторением циклов каждые 3-4 нед;

2) 100 - 125 мг/м 2 /сут в 1, 3, 5 дни; курсы повторяют через 3 нед.

При хронической почечной недостаточности: клиренс креатинина более 50 мл/мин - обычная доза, клиренс креатинина 15-50 мл/мин - 75% установленной дозы. Данные по применению препарата при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин отсутствуют (следует рассмотреть вопрос о дальнейшем снижении дозы).

Повторные курсы проводят только после нормализации показателей периферической крови. Перед внутривенным введением разбавляют в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы до конечной концентрации 0,2-0,4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8. Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Побочные эффекты:

Местные реакции: флебит при внутривенном введении, при попадании препарата под кожу - выраженное местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.

Со стороны органов кроветворения: снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением. Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения возникает реже, и максимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возникают примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные лекарственные средства. Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности "печеночных" трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном вливании у 1-2% больных отмечается временное снижение артериального давления, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания, введении жидкости и другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения препарата следует уменьшить скорость введения.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение артериального давления. Наблюдаются во время или сразу после введения препарата и прекращаются при отмене введения и применения глюкокортикоидов или антигйстаминных средств.

Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция; иногда приводящая к полной потере волос (66%). Редко - пигментация, зуд, лучевой дерматит.

Прочие: редко - периферическая невропатия, сонливость; повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром к Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая отеря зрения коркового генеза; мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия. Передозировка: Основные предполагаемые проявления передозировки - миелосупрессия и токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение симптоматическое. Специфический антидот не известен. Взаимодействие:

Противоопухолевое действие этопозида усиливается, при применении в комбинации с цисплатином (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено).

Этопозид нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном растворе. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии. Особые указания:

Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими лекарственными средствами.

При работе с Этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующей токсичностью. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом препарата. Если до начала терапии Этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций применение Этопозида необходимо прекратить и начать лечение глюкокортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.

При появлении признаков экстравазации инфузию Этопозида следует немедленно прекратить. Оставшийся препарат вводят в другую вену. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор, пока не исчезнет гиперемия кожи - обычно на 24 ч). Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения Этопозидом, должны использовать надежные методы контрацепции.

Редко у пациентов, получающих терапию Этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Раствор Этопозида для внутривенного введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт, что может быть фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также у детей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препарат может препятствовать вождению автомобиля, и работе с механизмами, так как часто вызывает тошноту и рвоту.

Форма выпуска/дозировка: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл Упаковка:

По 5 мл во флаконе бесцветного гидролитического стекла (USP) тип I, укупоренном резиновой пробкой, обжатом алюминиевым колпачком и закрытом пластиковой крышкой "Flip Off".

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012704/01 Дата регистрации: 30.06.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Окаса Фарма Пвт. Лтд. Производитель:   Представительство:   Окаса Фарма Пвт. Лтд. Дата обновления информации:   11.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Препарат относится к перечню основных и наиболее эффективных лекарственных средств ВОЗ, которые используют для химиотерапии различных видов . Он также известен под названием Эпозин и Вепезид.

  • Латинское название: Etoposide
  • Код АТХ: L01CB01
  • Действующее вещество: Этопозид (Etoposide)
  • Производитель: Okasa Pharma (Индия), Jiangsu Hengrui Medicine Co. (Китай)

Состав

  • действующее вещество – этопозид;
  • вспомогательные вещества – лимонная кислота;
  • полисорбат 80;
  • этанол;
  • полиэтиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства, производные подофиллотоксина.

Форма выпуска

  1. капсулы по 50 мг,
  2. раствор для инъекций,
  3. порошок для приготовления раствора для инъекций.

Производитель

«Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед», Индия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС, в плотно закрытом и недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту.

Показания к применению

Этопозид применяют при следующих недугах у взрослых и детей:

Препарат часто дается в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами (такими как при лечении рака яичка). Также его могут использовать в качестве химиотерапии второй линии в тех случаях, когда выявляется резистентность опухоли к ранее использованным цитостатикам (например, при онкологии желудка, головы и шеи).

Вепезид могут включать в схему химиотерапии для лечения резистентного рака, чтобы повысить паллиативный эффект. К таким опухолям относится неоперабельный рак пищевода, ободочной кишки, шейки матки, печени и некоторые другие виды онкозаболеваний.

В некоторых случаях Этопозид назначают до трансплантации костного мозга или стволовых клеток.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Этопозида являются:

  • дисфункция почек или печени;
  • угнетение работы костного мозга;
  • манифестирующие инфекции;
  • возраст до 2-х лет;
  • беременность и период лактации.

Не желательно принимать препарат людям с заболеваниями нервной системы, а также тем, кто ранее перенес инфаркт миокарда или имеет склонность к гипотензии. При наличии хронических инфекций существует риск их обострения.

Прежде чем принимать Этопозид, сообщите врачу или фармацевту, если у вас есть аллергия на любые его ингредиенты.

Прием во время беременности и кормления грудью

Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Препарат может оказывать влияние на плод, поэтому важно позаботится о надежной контрацепции во время приема Этопозида и в течение еще 6 месяцев после его окончания. Если женщина забеременеет во время химиотерапии, то необходимо пересмотреть дальнейшее лечение в свете возможного риска для не рожденного ребенка и важности данной терапии для жизни матери.

Неизвестно, попадает ли Этопозид в грудное молоко и может ли он нанести вред ребенку. Противопоказано кормить грудью во время лечения.

Фармакологическое действие

Этопозид оказывает противораковое действие, блокируя фермент, называемый топоизомеразой II, который позволяет клеткам делится. Раковые клетки зависят от этого фермента в большей мере, чем здоровые, поскольку они делятся быстрее. Препарат вызывает ошибки в синтезе ДНК и способствует апоптозу патологической клетки.

Фармакокинетика

Биодоступность Этопозида: 25-75%.

Связывание с белками: 94-98%.

Препарат достигает наибольшей концентрации в плазме крови через 1 час после введения. В это время концентрация Этопозида составляет 4,7 мкг/мл. Больше всего вещество накапливается в таких внутренних органах: почки, печень, кишечник. Через гемоэнцифалический барьер Этопозид проникает в незначительных количествах. Период полураспада составляет 2-11 часов. Метаболизм происходит через печень. Клиренс равен 33-48 мл/мин. Конечные продукты метаболизма выходят в основном с мочой (более 45%), а также с фекалиями.

Инструкция по применению Этопозида

Препарат можно применять перорально или внутривенно. Для введения в плевральную и брюшную полость Вепезид не подходит!

Пероральное применение

Пить капсулы нужно натощак, запивая водой. Схема может включать 1 или 2 капсулы Этопозида в день. Длительность приема варьируется от 5-ти до 21 дня. Цикл могут повторять после перерыва в 2-4 недели до 6 раз, в зависимости от ответа организма на лечение. Принимать лекарство рекомендуют в одно и то же время. Если вы забыли вовремя выпить Этопозид, сделайте это, как только вспомните. Однако, если скоро подходит время для следующей дозы, просто пропустите предыдущую капсулу и продолжайте прием по графику. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную!

Важно! Существует около ста режимов терапии (однокомпонентной и комбинированной), которая включает Вепезид. Режим подбирают на основании многих факторов, среди которых самыми основными являются локализация, вид и чувствительность опухоли к препарату.

Внутривенное введение

Если препарат назначают в/в, перед применением его обязательно разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (250 или 500 мл на 1 флакон лекарства). Все действия с этопозидом следует проводить в согласии с правилами по использованию цитостатических веществ. Этопозид рекомендуют вводить сразу после разбавления, медленно в течение 30-60 минут, потому что он может понижать кровяное давление. Часто давление проверяется во время инфузии, при этом скорость введения корректируется соответствующим образом.

Приготовленный раствор можно хранить еще сутки в защищенном от попадания солнечных лучей месте, но есть вероятность снижения его активности и образования осадка. Если наблюдается последнее, то раствор использовать нельзя!

Средняя разовая доза при монотерапии Этопозидом составляет 50-100 мг/м² при введении с 1 по 5 день недели. Всего может быть 3-4 курса. Между ними делают перерыв от 16 до 23 дней. Если режим будет «через день» (в 1, 3 и 5 день), то доза Этопозида может быть увеличена до 120-150 мг/м². Если по окончанию первого курса по результатам анализов будет обнаружено нарушение кроветворения, то дозы могут уменьшить.

Чаще всего Этопозид комбинируют с , Циклофосаном и Кармустином. Проводить процедуры в/в введения должны в условиях стационара специалисты.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными явлениями Этопозида являются:

  • низкое кровяное давление;
  • выпадение волос;
  • слабость и усталость;
  • боли или жжение во время внутривенного введения;
  • запор или диарея, боль в животе;
  • металлический привкус во рту;
  • подавление костного мозга, приводящее к снижению:
  1. количества лейкоцитов (увеличивает восприимчивости организма к инфекциям);
  2. эритроцитов (с ними связана анемия);
  3. тромбоцитов (в связи с чем могут возникать кровоподтеки и легкие кровотечения).
  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • нарушение работы почек;
  • анорексия.

К более редким побочным эффектам относятся:

  • аллергические реакции;
  • проблемы со зрением и глазная боль;
  • периферическая невропатия;
  • судороги;
  • спутанность сознания;
  • лихорадка;
  • язвы во рту;
  • кожные заболевания (сыпь, дерматит);
  • острый миелоидный лейкоз;
  • аритмия, инфаркт;
  • нарушения с боку дыхательной системы (апноэ, кашель, пневмония, легочный фиброз).

Негативное влияние на организм усиливается, если пациенту дают несколько химиопрепаратов.

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Если вы замечаете у себя какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. При возникновении серьезных реакций, следует уменьшить дозу Этопозида или прекратить его применение и принять соответствующие корректирующие меры.

Этопозид может приводить к бесплодию, аменорее и преждевременной менопаузе (у женщин). Сообщается, что количество сперматозоидов у мужчин через некоторое время возвращается к нормальному уровню, но они могут быть поврежденными, что приведет к возможным генетическим аномалиям плода.

Передозировка

Последствием употребления высоких доз препарата могут стать:

  • воспаление слизистых оболочек;
  • поражение костного мозга и печени;
  • аллергическая реакция;
  • метаболический ацидоз;
  • гипотензия;
  • бронхоспазм;
  • сильная тошнота и рвота.

Если человек, принимающий Этопозид, потерял сознание или у него наблюдается затруднение дыхания, то необходимо немедленно звонить в службу экстренной помощи.

Предупреждения и особые указания

Не разрушайте и не открывайте капсулу Этопозида. Не используйте таблетку, которая была случайно сломана. Препарат из сломанной капсулы может быть опасным, если он попадает в ваши глаза, рот, нос или на кожу. Если это происходит, промойте кожу или глаза водой.

Во время химиотерапии поддерживайте связь с врачом и не пропускайте приемы, так как очень важно регулярно контролировать состояние здоровья при помощи лабораторных тестов.

Рекомендуется записывать все рецептурные и безрецептурные лекарства, которые вы принимаете, а также любые продукты, такие как витамины, минералы или другие пищевые добавки. Это будет полезно в случае чрезвычайных ситуаций.

Взаимодействие

Этопозид не совместим со следующими препаратами:

  • Цефепим;
  • Филграстим;
  • Амфотерицин B;
  • Хлорпромазин;
  • Метилпреднизолон;
  • Митомицин;
  • Прохлорперазин.

Не желательно принимать Вепезид одновременно с Фенилбутазоном, салициловой кислотой и салицилатом натрия, так как эти вещества способны ослаблять связывание этопозида с белками.

Не принимайте «живую» вакцину при использовании Этопозида. Вакцина может не работать и не полностью защитит вас от болезни.

При сочетании Вепезида с Цисплатином или Циклоспорином возможно уменьшение клиренса Вепезида и повышение его токсичности.

Цена Этопозида в Москве

Если бронировать Этопозид через интернет-аптеки Москвы, то цена будет от 273 руб. за флакончик 5 мл. При покупке непосредственно в аптеке, прибавиться еще 100-150 руб. Средняя цена на капсулы (10 шт) – 6200 руб.

Аналоги

Русским аналогом Этопозида является Этопозид-ЛЭНС фирмы Лэнс-Фарм.

Также есть немало зарубежных аналогов:

  1. Фитозид (Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Германия).
  2. Этопозид-ЭБЕВЕ (Ebewe Pharma, Австрия).
  3. Этопозид-ТЕВА (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd., Израиль).
  4. Этопофос или Этопозида фосфат (Bristol-Myers Squibb Company, США).
  5. Ластет (Ниппон Каяку Ко.Лтд, Япония).
  6. Этозид (CIPLA LTD, India).
  7. Этопоз (Lemery S.A. de C.V., Мексика).

В соответствии с инструкцией, активным действующим компонентом препарата является этопозид.

Лекарство представляет собой полусинтетическую производную подофиллотоксина. Согласно инструкции к Этопозиду, механизм его действия обусловлен ингибированием клеточного цикла в премитотической фазе, за счет чего происходит аккумуляция клеток в поздних фазах G2 и S.

Цитотоксическое свойство препарата способствует одиночным и двойным разрывам цепочек ДНК, а также соединений, расположенных между ДНК и белками. Этопозид нарушает процесс разреза-сшивки ДНК под влиянием фермента топоизомеразы II и притупляет проникновение нуклеотидов сквозь плазматическую мембрану, препятствующую синтезу и восстановлению ДНК.

При приеме внутрь Этопозид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средство обладает невысокой биодоступностью. Отмечено низкое распределение действующего вещества лекарства в спинномозговой жидкости. В нормальной легочной ткани достигает концентрации выше, чем в легких при метастазах. Отмечается прямая зависимость между уровнем альбумина и коэффициентом связывания этопозида в плазме крови пациентов с раковыми заболеваниями и здоровых людей. Этопозид метаболизируется в печени. Период полного выведения из организма составляет 14 часов. Выводится посредством почек. Средство проникает в плевральную жидкость, слюну, селезенку, ткани печени, миометрий, почки, ткани мозга.

Показания к применению Этопозида

Этопозид назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Нейробластома;
  • Рак желудка;
  • Саркома Юинга;
  • Лимфогранулематоз;
  • Монобластный и миелобластный лейкоз в острой форме;
  • Неходжкинская лимфома;
  • Рак мочевого пузыря;
  • Рак легкого;
  • Саркома Капоши;
  • Рак коры надпочечников;
  • Хорионэпителиома;
  • Герминогенные опухоли яичка и яичников.

Способы применения Этопозида и дозировки

Дозировки Этопозида определяются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от врачебных показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы применяемой химиотерапии.

Лекарство назначают внутрь в суточной дозе 50 мг на 1 кв.м поверхности тела ежедневно на протяжении 3 недель. Курс повторяют через каждые 4 недели. В инструкции к Этопозиду указана также и другая схема лечения: по 100 мг/кв.м в течение 5 суток, после чего следует перерыв в 3 недели.

Раствор Этопозид также вводят внутривенно по одной из двух предложенных схем:

  • В дозе 50-100 мг на 1 кв.м в день. Продолжительность лечения – 4-5 дней. Повторную терапию проводят не меньше чем через 3-4 недели;
  • По 100-125 мг/кв.м на 1, 3 и 5-е сутки. Повторный курс лечения осуществляют после нормализации данных периферической крови.

Перед началом использования Этопозид необходимо растворить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость введения следует рассчитать исходя из того, что общее время капельницы должно составлять от 30 до 60 минут. Препарат можно смешать с раствором декстрозы до достижения конечной концентрации 0,2-0,4 мг/л. Нельзя допускать контакта лекарства с буферными водными растворами, pH которых выше 8.

Побочные действия Этопозида

В отзывах об Этопозиде сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

  • система кроветворения: уменьшение количества нейтрофилов и лейкоцитов, редко – тромбоцитопения;
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, анорексия, стоматит, диарея;
  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (восстанавливается после отмены инфузий);
  • периферическая и центральная нервная система: утомляемость, повышенная сонливость, периферическая нейропатия;
  • обмен веществ: гиперурикемия, метаболический ацидоз;
  • репродуктивная система: аменорея, азооспермия;
  • прочие: развитие повышенной чувствительности, тахикардия, повышение температуры тела, одышка, бронхоспазм (требуют отмены лекарства);
  • дерматологические реакции: тотальная или обратимая алопеция, зуд, пигментация кожи.

Противопоказания к применению Этопозида

Согласно инструкции, отзывам, Этопозид не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, эпилепсией, хроническим алкоголизмом, нарушениями функций почек и печени, ветряной оспой, миелосупрессией, инфекционными поражениями слизистых оболочек, нарушениями сердечного ритма, при беременности и лактации, а также детям в возрасте младше 2 лет.

Передозировка Этопозидом

При передозировке Этопозидом по отзывам наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, требующие симптоматического лечения.

Аналоги Этопозида

По химическому составу и терапевтическому действию аналогами Этопозида являются Вепезид, Цитопозид, Ластет, Фитозид.

Дополнительная информация

Во время лечения Этопозидом и на протяжении 3 месяцев после его окончания женщинам детородного возраста следует применять эффективные методы контрацепции.

Этопозид нужно применять только под наблюдением врача, имеющего опыт применения химиотерапевтических и противоопухолевых препаратов.

Лекарство может вызывать угнетение функций костного мозга. Во время терапии необходимо проводить регулярный контроль состава ферментных элементов крови.

В соответствии с инструкцией, Этопозид нужно хранить в затемненном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

Срок годности – 3 года.

Препарат содержит этопозид в качестве активного вещества.

Дополнительные составляющие раствора для инъекций : полисорбат-80, этанол безводный, лимонная безводная кислота, макрогол 400.

Форма выпуска

Выпускают раствор для инъекций , концентрат для инъекционного раствора и капсулы Этопозид.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Этопозид ингибирует топоизомеразу ДНК , нарушая ее функции и структуру. Кроме того, средство угнетает процессы клеточного цикла .

Лекарство также может действовать как цитотоксическое средство, но только при высоких дозах.

Степень связи этопозида с белками после введения – 99%. Активное вещество плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Время полувыведения – 8,1 ч. Около половины препарата экскретируется с мочой в неизменном виде.

Показания к применению

Показания по применению лекарства следующие:

  • мелкоклеточный рак легких ;
  • острый миеломоноцитарный и миелоцитарный (составляющее комбинированного лечения);
  • герминогенная карцинома яичка ;
  • паллиативная терапия немелкоклеточного рака легких ;
  • индукционная терапия неходжкинской лимфомы ;
  • плацентарная хорионкарцинома ;
  • болезнь Ходжкина ;
  • острые лейкозы .

Противопоказания

Противопоказано применение при и , а также в возрасте до 2 лет. Кроме того, нельзя применять препарат при:

  • повышенной чувствительности к его составляющим;
  • дисфункции печени и почек ;
  • острых инфекциях ;
  • выраженной миелодепрессии .

С осторожностью лекарство используют в случае опоясывающего , нарушений сердечного ритма, заболеваний ЦНС, , инфекционных поражений слизистых, хронического , повышенного риска , терапии онкологических заболеваний у детей.

Во время курса применения лекарства желательно воздержаться от видов деятельности, требующих концентрации внимания: вождения транспорта, управления сложными механизмами и пр.

Побочные действия

В случае комбинированного лечения частота и тяжесть негативных реакций возрастают.

Проявление побочных реакций часто зависит от дозы препарата и схемы применения. Дозозависимые нежелательные проявления: лейкопения и тромбоцитопения . Возможны также следующие побочные действия:

  • , сепсис ;
  • вторичный острый лейкоз при сочетании лекарства с другими антинеопластическими средствами;
  • анемия , уменьшение уровня , инфекции и кровотечения из-за тяжелой миелосупрессии ;
  • анафилактические реакции ;
  • гиперурикемия , метаболический , гиперкреатининемия ;
  • периферическая нейропатия, , акинезия , , повышенная утомляемость, , судороги, гиперкинезия , парестезии , , изменения вкуса;
  • временная потеря зрения, неврит зрительного нерва, транзиторная кортикальная слепота ;
  • , болезненные ощущения в области сердца, ;
  • артериальная гипотензия (при слишком быстрых инфузиях );
  • артериальная гипертензия и приливы ( обычно приходит в норму в течение нескольких часов после инфузий ), флебит ;
  • , кашель, насморк , бронхоспазм , ларингоспазм , легочный фиброз , пневмония ;
  • тошнота, , , , рвота, анорексия , болезненные ощущения в животе, эзофагит ;
  • повышение активности печени;
  • , , , изменения пигментации кожи, , лица и языка, сыпь, , ;
  • дисфункция почек ;
  • , ановуляторные циклы , гипоменорея , , снижение ;
  • увеличение уровня , мочевины и щелочной фосфатазы ;
  • боли в спине;
  • синдром лизиса опухоли .

Если у пациентов наблюдаются анафилактические реакции , лекарство необходимо отменить и назначить симптоматическую терапию вазопрессорными агентами , антигистаминными средствами, кортикостероидами или плазмозаменителями . Подобные побочные реакции чаще всего наблюдались у детей, которым препарат вводили в концентрации, выше рекомендованной нормы.

Инструкция по применению Этопозида (Способ и дозировка)

Для тех, кому назначили внутривенно капельно Этопозид, инструкция по применению сообщает, что препарат нужно вводить по 50–150 мг/м2. Курс лечения длится 1-3 дня. Применение повторяют через 3 недели.

Дозировка капсул определяется специалистом в индивидуальном порядке с учетом побочных реакций и противопоказаний. Она зависит от течения заболевания и общей клинической картины.

Передозировка

Передозировка может привести к тяжелому мукозиту , угнетению функции костного мозга, летальному исходу . Кроме того, есть сообщения о тяжелых гепатотоксических реакциях и метаболическом ацидозе . неизвестен. При передозировке терапия симптоматическая .

Взаимодействие

Препарат нельзя разводить буферными растворами с уровнем кислотности выше 8, так как при этом может появляться нежелательный осадок. Кроме того, средство не следует смешивать с другими лекарствами перед введением.

При сочетании Этопозида с другими антинеопластическими ЛС может развиться вторичный острый лейкоз . Также есть сообщения о синдроме лизиса опухоли (в том числе с летальным исходом ) у тех, кто получали препарат одновременно с прочими химиотерапевтическими лекарствами.

Условия продажи

Купить Этопозид можно только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данное средство необходимо при комнатной температуре.

Срок годности

Срок годности лекарства в упаковке – 3 года. После вскрытия раствор для инфузий можно хранить только в течение суток при комнатной температуре.

Аналоги Этопозида

Известны следующие аналоги Этопозида:

  • Вепезид ;
  • Фитозид ;
  • Этопозид Эбеве ;
  • Этопозид-Мили ;
  • Ластет ;
  • Этозид ;
  • Этопоз ;
  • Этопозид-Лэнс ;
  • Этопозид-Тева .

Все выше перечисленные лекарственные средства должны приниматься под контролем врача.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G 2 -интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G 2 -фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

Конечный T 1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками - 44-60%, с фекалиями - до 16%, с желчью - 6% и менее.

Показания

Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Противопоказания

Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, ; реже - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах - токсические реакции со стороны печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз - метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.

Дерматологические реакции: алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

В высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.



gastroguru © 2017