Каптоприл-акос – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Диклофенак акос инструкция по применению мазь Принадлежность к ATX-классификации

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; допускается наличие "мраморности".

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 71 мг, магния стеарат - 2 мг, тальк - 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.4 мг, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL) - 2 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина , снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Каптоприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Каптоприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Каптоприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Каптоприл - антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

• выраженное снижение артериального давления;
• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• периферические отеки;
• протеинурия;
• нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови);
• нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• головокружение;
• головная боль;
• парестезии;
• сонливость;
• нарушение зрения;
• чувство усталости;
• астения;
• сухой кашель, проходящий после отмены препарата;
• бронхоспазм;
• отек легких;
• ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
• сывороточная болезнь;
• лимфоаденопатия;
• сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера;
• повышенная фоточувствительность;
• нарушение вкусовых ощущений;
• сухость во рту;
• стоматит;
• тошнота;
• снижение аппетита;
• диарея;
• боли в животе.

Противопоказания

• ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• выраженные нарушения функции печени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г в сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.

Аналоги лекарственного препарата Каптоприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алкадил;
• Ангиоприл-25;
• Блокордил;
• Веро Каптоприл;
• Капотен;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл АКОС;
• Каптоприл Акри;
• Каптоприл Сар;
• Каптоприл СТИ;
• Каптоприл УБФ;
• Каптоприл Ферейн;
• Каптоприл ФПО;
• Каптоприл Эгис;
• Катопил;
• Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ацикловир-АКОС: инструкция по применению и отзывы

Ацикловир-АКОС – противовирусный (антигерпетический) препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого цвета (по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
• мазь для наружного применения: белого или белого с желтым оттенком цвета (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке Ацикловир-АКОС содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 200 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

В 1 г мази Ацикловир-АКОС содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
• дополнительные компоненты: 1,2-пропиленгликоль, липокомп (липидный компонент птичьего жира) или куриное масло, полиэтиленоксид-400, эмульгатор №1, нипазол, нипагин, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусное (антигерпетическое) средство, являющееся синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, обладающего способностью подавлять in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна – Барра, вируса Varicella zoster и цитомегаловируса.

Ацикловир-АКОС демонстрирует высокую активность по отношению к вирусам Herpes simplex 1 и 2 типа; вирусу, возбуждающему опоясывающий лишай и ветряную оспу – варицелла-зостер (Varicella Zoster); вирусу Эпштейна-Барра [типы вирусов расположены в порядке возрастания значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) активного вещества]. Проявляет также умеренный эффект в отношении цитомегаловируса.

В инфицированных клетках, включающих синтезированный вирусами фермент тимидинкиназу, протекает фосфорилирование и трансформирование ацикловира в ацикловира монофосфат. В последующем, под действием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и под влиянием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Для препарата характерны высокая селективность действия именно на вирусы и низкая токсичность по отношению к человеку, обусловленные тем, что ацикловир не относится к субстратам для тимидинкиназы неинфицированных клеток, и вследствие этого является малотоксичным для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат блокирует репликацию (синтез) ДНК вируса посредством следующих механизмов:

1. Конкурентно заменяет деоксигуанозин трифосфат в процессе синтеза ДНК.
2. Встраиваясь в синтезируемую цепь ДНК, осуществляет ее обрыв.
3. Подавляет активность вирусной ДНК- полимеразы.

В результате эффекта, проявляемого ацикловиром, в организме прекращается размножение вируса. Специфичность и высокая избирательность действия препарата, обусловлены также его преимущественным накоплением именно в пораженных вирусами клетках. На фоне герпетической инфекции лекарственное средство предотвращает появление новых элементов сыпи, уменьшает риск возникновения висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет формирование корок, уменьшает боль в острой стадии опоясывающего герпеса. Препарат обладает иммуностимулирующим действием.

Фармакокинетика

После перорального приема ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Вследствие малой липофильности, после приема внутрь 200 мг препарата, всасывание в среднем составляет 20% (от 15 до 30%), но при этом образуются дозозависимые концентрации, требуемые для эффективной терапии вирусных поражений. На всасывание ацикловира прием пищи не оказывает существенного влияния. С возрастанием дозы биодоступность препарата снижается.

При пероральном использовании 5 раз в сутки по 200 мг максимальная концентрация (Сmах) средства составляет 0,0007 мг/мл, минимальная (Cmin) – 0,0004 мг/мл, время достижения Сmах – 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы невысокое – 9–33%.

Активное вещество проходит через гематоэнцефалический барьер, также хорошо проникает в ткани и органы, такие как печень, легкие, почки, головной мозг, слезная жидкость, водянистая влага, кишечник, селезенка, мышцы, слизистая оболочка и секрет влагалища, матка, грудное молоко, сперма, содержимое герпетических пузырьков. Уровень концентрации ацикловира в спинномозговой жидкости равен 50% от такового показателя в крови. Ацикловир-АКОС проникает через плаценту, с материнским молоком выделяется в небольших количествах. После назначения суточной дозы 1000 мг, разделенной на 5 приемов, ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных 0,6–4,1% от его плазменных концентраций (с молоком матери вещество может поступать в организм ребенка в дозе ниже 0,3 мг/кг/сут).

Метаболическая трансформация протекает в печени с формированием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Экскретируется препарат почками посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При пероральном приеме примерно 62–91% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% – в форме метаболита. Через пищеварительный тракт выводится менее 2%, в выдыхаемом воздухе выявляются следовые количества.

При проведении однократного сеанса гемодиализа на протяжении 6 часов плазменная концентрация ацикловира снижается приблизительно на 60%; при перитонеальном диализе не отмечается значительного изменения клиренса ацикловира. Период полувыведения (Т ½) при приеме препарата внутрь составляет 3,3 часа у взрослых и 2,6 часа у детей и подростков от 1 года и до 18 лет. С возрастом скорость выведения снижается, но при этом Т 1/2 активного вещества повышается незначительно.

При наличии тяжелой степени хронической почечной недостаточности Т 1/2 не превышает 20 часов. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью Т 1/2 зависит от клиренса креатинина (КК): при значении КК 15–50 мл/мин составляет 3,5 часа, при 50–80 мл/мин – 3 часа, при 80 мл/мин – 2,5 часа. У больных с анурией Т 1/2 препарата – 19,5 часов, во время сеанса гемодиализа – 5,7 часов, на фоне постоянного амбулаторного перитонеального диализа – 14–18 часов.

В случае комбинированного применения ацикловира и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных фармакокинетические параметры обоих препаратов остаются практически неизменными.

При нанесении мази на интактную кожу отмечается минимальное всасывание, на пораженную – умеренное. В крови и моче при наружном применении активное вещество не обнаруживается.

Показания к применению

Таблетки

• генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
• простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
• ветряная оспа (в первые сутки после возникновения типичной сыпи);
• опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).

Также препарат показан к применению у больных с выраженным иммунодефицитом (в т. ч. у ВИЧ-инфицированных пациентов в сочетании с иммунодепрессивными лекарственными средствами, в период после трансплантации, на фоне химиотерапии).

Мазь

• простой герпес кожи;
• лабиальный герпес;
• генитальный герпес (простой и рецидивирующий);
• опоясывающий лишай;
• ветряная оспа.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 3 лет (для таблеток);
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (следует использовать Ацикловир-АКОС с особой осторожностью):

• почечная недостаточность;
• дегидратация;
• беременность и период грудного вскармливания.

Инструкция по применению Ацикловир-АКОС: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-АКОС принимают перорально вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети старше 3 лет принимают противовирусное средство в той же дозе, что и взрослые.

• простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (в целях терапии): взрослым назначают по 1 таблетке (200 мг) с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь 5 раз в сутки, в течение 5 дней – при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, и 10 дней – при генитальном герпесе; в случае необходимости курс лечения может быть увеличен; больным с иммунодефицитом препарат назначают в разовой дозе 2 таблетки (400 мг), курс – 10 дней и более; терапию требуется начинать при возникновении первых симптомов заболевания;
• инфекции, вызванные Herpes simplex I или II, в т. ч. у пациентов с иммунодефицитом (в целях профилактики рецидивов): лечение препаратом следует начинать при возникновении первых элементов сыпи или уже в продромальном периоде; назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки с соблюдением интервалов в 6 часов; при нормальном иммунном статусе для предупреждения простого герпеса кожи и слизистых оболочек допускается прием по 2 таблетки дважды в сутки с интервалами в 12 часов; при выраженном иммунодефиците (в случае нарушения всасывания из кишечника или после трансплантации костного мозга) принимают по 2 таблетки 5 раз в сутки;
• рецидивирующий генитальный герпес: при частоте рецидивов менее 6 раз в год назначают прерывистый курс терапии – по 1 таблетке 5 раз в сутки на протяжении 5 дней; при частоте рецидивов более 6 раз в год проводят длительную подавляющую терапию – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки или по 2 таблетки 2 раза в сутки, курс – до 1 года; длительность профилактического лечения устанавливают с учетом продолжительности периода, в котором имеется угроза инфицирования;
• опоясывающий герпес (опоясывающий лишай), в целях терапии: по 4 таблетки с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь, 5 раз в сутки на протяжении 7–10 дней: максимально допустимая разовая доза не должна быть более 4 таблеток (800 мг);
• ветряная оспа (в целях терапии): дети старше 6 лет и взрослые принимают 4 раза в сутки по 4 таблетки; дети 3–6 лет – по 2 таблетки при той же кратности приема; более точно дозу устанавливают из расчета 20 мг/кг веса тела, но не более чем по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; курс терапии – 5 дней.

Больные, принимающие перорально высокие дозы Ацикловира-АКОС, должны получать жидкость в достаточном количестве.

При функциональных нарушениях почек требуется коррекция режима дозирования и доз в зависимости от вида инфекции и значения КК. Для терапии заболевания, возбуждаемого Herpes simplex, при КК ниже 10 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки – по 1 таблетке 2 раза в сутки с интервалами не менее 12 часов. Для лечения инфекций, обусловленных Varicella zoster, а также при проведении поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК 10–25 мл/мин, препарат принимают в суточной дозе 12 таблеток (2400 мг), разделенной на 3 приема по 4 таблетки (800 мг) с интервалами в 8 часов. При КК ниже 10 мл/мин дозу снижают до 8 таблеток (1600 мг) в сутки – 2 раза по 4 таблетки с интервалом 12 часов.

Мазь

Мазь Ацикловир-АКОС применяют наружно, нанося на пораженную поверхность ватным тампоном или тщательно вымытыми руками 5 раз в сутки (через 4 часа). Лечение проводят до тех пор, пока на герпетических пузырьках не образуется корочка, либо не произойдет их полное заживление. Курс – 5–10 дней.

Побочные действия

Системные побочные эффекты при применении Ацикловир-АКОС:

• нервная система: головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, сонливость, галлюцинации, судороги, парестезии, кома. Данные неврологические нарушения носят обратимый характер и обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, принимающих препарат в дозах, превышающих рекомендуемые;
• система кроветворения: крайне редко – лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
• мочевыделительная система: редко – возрастание уровня креатинина и мочевины в крови; крайне редко – острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация; редко – ангионевротический отек, одышка, анафилаксия;
• прочие: лимфаденопатия, лихорадка, периферические отеки, ажитация, нарушение зрения, быстрая утомляемость, миалгия; редко – алопеция.

У пациентов, получающих антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловир-АКОС не приводит к значимому усилению токсических эффектов.

При наружном использовании препарата возможно возникновение покраснения, зуда, шелушения, жжения или покалывания в месте аппликации. В редких случаях вследствие применения мази может развиться аллергический дерматит.

Передозировка

На фоне перорального приема ацикловира в дозе 20 г не отмечалось развития специфических симптомов передозировки.

Особые указания

В процессе лечения следует осуществлять контроль функции почек (определять содержание креатинина и мочевины в крови).

Поскольку Ацикловир-АКОС не предохраняет от передачи герпеса половым путем, во время терапии нужно воздержаться от половых контактов, даже в случае отсутствия клинических проявлений заболевания.

У больных с иммунодефицитом на фоне многократных повторных курсов или длительного лечения возможно формирование штаммов вирусов, устойчивых к действию ацикловира.

Ввиду возможного развития местного воспаления, мазь Ацикловир-АКОС не следует наносить на слизистые оболочки глаз, полости рта, половых органов.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности применения ацикловира при беременности проведено не было. Вследствие этого в данный период использование препарата допускается только в том случае, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для здоровья плода.

Ввиду незначительного проникновения средства в материнское молоко, женщинам, кормящим грудью, Ацикловир-АКОС назначается только коротким курсом при крайней необходимости. Грудное вскармливание на фоне использования препарата следует продолжать с особой осторожностью под строгим контролем врача.

Применение в детском возрасте

Детям младше 3 лет прием таблеток противопоказан. При лечении детей старше 3 лет рекомендуется соблюдать режим дозирования для взрослых.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир-АКОС при наличии почечной недостаточности следует использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приеме Ацикловира-АКОС с иммуностимуляторами наблюдается усиление эффекта.

Сочетание препарата с другими нефротоксическими лекарственными средствами может усилить угрозу нефротоксического действия.

При наружном применении ацикловира с другими лекарственными веществами/препаратами взаимодействия не выявлено.

Аналоги

Аналогами Ацикловира-АКОС являются: Ацикловир Сандоз , Виролекс , Ацигерпин, Зовиракс , Ацикловир Белупо, Виворакс , Ацикловир-Ферейн, Ацикловир , Гервиракс, Ацикловир-Акрихин , Герперакс , Ацикловир форте , Ациклостад, Провирсан, Медовир.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, таблетки при температуре ниже 25 °C, мазь – от 8 до 15 °C.

Срок годности таблеток – 3 года, мази – 2 года.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).

Форма выпуска

таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 20, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 40, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Использование во время беременности

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Меры предосторожности при приеме

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Каптоприл-АКОС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Каптоприл-АКОС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Каптоприл-АКОС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

От артериальной гипертензии страдают более 25% всех жителей планеты. Современная фармацевтика предлагает широкий выбор гипотензивных средств, помогающих привести кровяное давление в норму. Известным представителем этой группы лекарств является Каптоприл Акос. Рассмотрим подробную информацию о препарате, его показания, противопоказания, инструкцию по применению и другие особенности.

Состав

Действующим веществом лекарства, обеспечивающим гипотензивный эффект, является вещество каптоприл. Дополнительные компоненты – касторовое масло, лактоза, двуокись кремния, кукурузный крахмал.

Форма производства

Выпускается лекарство в форме таблеток. Их дозировка варьируется в зависимости от производителя, может быть по 0,125, 0,25, 0,5 и 0,1 г. Пакуются таблетки в пластины по 10 штук, картонная упаковка обычно содержит 2 блистера и вкладыш инструкцию по применению.

Действие препарата

Каптоприл Акос способствует снижению скорости процесса превращения гормона ангиотензин I в ангиотензин II, что обеспечивает снижение артериального давления, выработку альдостерона корой надпочечников.

При этом наблюдается уменьшение меры напряжения стенки левого желудочка сердца в конце диастолы, а также напряжение стенки левого желудочка во время систолы (пред- и постнагрузка). Лекарство обеспечивает снижение периферического сопротивления артерий. Кроме этого, таблетки ведут к снижению деградации брадикинина, увеличению образования простагландина.

Ренин плазмы на действие препарата не влияет. Нормализация АД происходит даже при средней и низкой концентрации этого вещества.

Длительная терапия с помощью описываемого средства позволяет снизить гипертрофию миокарда, повысить толерантность сердца к физическим нагрузкам.

После приема медикамента кровяное давление снижается

Наибольшее количество активного компонента в организме отмечается через 1–1,5 часа. К основным действиям средства можно отнести:

• восстановление кровообращения в сосудах;
• уменьшение подавления брадикинина;
• нормализация почечного и коронарного кровотока;
• падение выработки альдостерона в крови.

Важно! Для обеспечения наилучшего результата принимать Каптоприл Акос рекомендуется только по назначению врача, четко соблюдая дозировку и схему приема.

Фармакокинетика

После перорального применения около 70% средства всасывается стенками желудка. Одновременный прием пищи с таблетками замедляет наступление терапевтического эффекта. Связь с белками крови – до 30%. Метаболизм происходит в печени. Каптоприл Акос имеет способность попадать в грудное молоко, поэтому применение лекарства в период лактации противопоказано. Выводится средство преимущественно почками.

Кому назначают препарат

Показания к применению Каптоприла Акос довольно ограничены. Препарат назначают при следующих состояниях:

• гипертензия, обусловленная нарушением функционирования почек;
• повышение кровяного давления, этиологию которого не удается выяснить;
• гипертензия злокачественного характера, когда АД не удается нормализовать с помощью медикаментов;
• при комплексной терапии дисфункции левого желудочка сердца, для предотвращения инфаркта и прочих осложнений.

Препарат показан пациентам с артериальной гипертензией

Лекарство применяют как в качестве самостоятельного лечения, так и в роли вспомогательной терапии при состояниях у пациентов, характеризующихся повышением артериального давления.

Противопоказания

Инструкция по применению Каптоприла Акос включает ряд противопоказаний, соблюдение которых является обязательным условием во время лечения. Прежде чем начать терапию с помощью средства следует пройти медицинское обследование, проконсультироваться с лечащим врачом.

Запрещено использование описываемого медикамента при таких состояниях:

• увеличение выработки гормона альдостерона почками;
• стеноз почечных артерий, протекающий с односторонним или двусторонним характером;
• недавнее перенесение трансплантации почки;
• вынашивание ребенка;
• предрасположенность к отекам;
• лактация;
• непереносимость Каптоприла и других препаратов этой группы;
• функциональные изменения сердечной мышцы (кардиомиопатия).

В медицинской практике средство назначают под строгим контролем специалиста с 14 лет. В период терапии с помощью лекарства рекомендуется исключить вождение автотранспорта и работу с потенциально-опасными механизмами.

Возможные побочные эффекты

Аннотация к Каптоприлу указывает на возможность развития таких негативных последствий:

• онемение, покалывание в конечностях;
• частые головные боли, переходящие в мигрени;
• затуманенность сознания, головокружение;
• хроническая усталость, мышечная слабость;
• учащенное биение сердца;
• нарушение функционирования пищеварительной системы (понос или запор, тошнота, отрыжка, изжога, изменение вкуса, потеря аппетита, увеличение концентрации билирубина, гепатит, холецистит);
• изменение состава крови качественного и количественного характера;
• нарушение функции мочевыводящей системы.

К тяжелым побочным эффектам относят бронхоспазмы, отек Квинке, увеличение лимфатических узлов, сывороточная болезнь.

Неправильное использование лекарства влечет за собой побочные эффекты

Важно! При появлении подобных реакций следует прекратить терапию, обратиться за медицинской помощью.

Дозировка лекарства

Для достижения ожидаемого лечебного результата обычно требуется от 30 до 60 минут. После перорального применения средство действует достаточно быстро. Подбирать дозировку и схему приема должен только квалифицированный врач. Самолечение часто провоцирует крайне нежелательные последствия.

При гипертоническом кризе для облегчения состояния необходимо положить таблетку с дозировкой 0,25 г под язык. Такой способ приема помогает быстро нормализовать кровяное давление.

При повышении АД, обусловленном другими патологиями сердечно-сосудистой системы и почек, лекарство обычно назначают в дозировке 0,125 г три раза на протяжении дня. При этом стоит учитывать, что более эффективно рассматриваемое лекарство действует после приема до еды, а не во время нее.

При сердечной хронической недостаточности больному показан прием препарата от 0,125 г до 0,25 г. Суточная норма не может превышать 150 мг.

При каком давлении принимать

Каптоприл Акос рекомендован к приему в экстренных ситуациях, когда необходимо быстро снизить давление. Показано средство также при повышении АД на фоне стрессов и физических нагрузок. Для ежедневного использования врачи обычно подбирают препараты с более мягким действием.

Передозировка

Принимать средство необходимо в четком соответствии с дозировкой, назначенной в медицинском учреждении. Если самостоятельно увеличить прописанную норму, это может вызвать передозировку. При этом сильное снижение кровяного давления нередко сопровождается тромбоэмболией легочной артерии, инфарктом миокарда, нарушение кровотока в области головного мозга.

Прием слишком большой дозы препарата может спровоцировать передозировку

Состояние требует немедленной медицинской помощи с использованием симптоматической терапии и гемодиализа. Отсутствие своевременной помощи ведет к развитию тяжелых осложнений, смерти больного.

Лекарственное взаимодействие

Практика применения препарата и ряд клинических исследований показали, что в союзе с цитостатиками и иммунодепрессантами у человека повышается угроза развития лейкопении, то есть снижение концентрации лейкоцитов в составе крови.

Снижает эффект Каптоприла ацетилсалициловая кислота.

Одновременный прием с препаратами калия и диуретикам калийсберегающего типа иногда провоцирует гиперкалиемию.

Особые указания

При пропуске приема медикамента дозу увеличивать не нужно, следующий прием лекарства осуществляется по назначенной схеме.

Несмотря на то что препарат имеет положительные отзывы, самостоятельно использовать его крайне не рекомендуется.

Запрещено совмещать средство с алкогольными напитками.

Во время лечения необходимо регулярно измерять артериальное давление.

Пациентам, проходящим терапию с помощью препарата, следует регулярно проходить медицинское обследование, сдавать анализы для возможности выполнения мониторинга за жизненно важными системами организма.

Применение среди беременных

Беременность и грудное вскармливание является прямым противопоказанием к применению Каптоприла Акоса. Если беременность диагностирована во время проведения терапии с помощью описываемого препарата, следует немедленно прекратить его прием.

Активный компонент способен проникать в грудное молока матери, поэтому если возникает необходимость использования лекарства у конкретной женщины, грудное вскармливание прекращают.

Использование в педиатрии

Среди пациентов до 14 лет лекарство используют лишь при тяжелом течении артериальной гипертензии, когда другие препараты оказываются неэффективными. Новорожденным назначают 0,01 мкг кг/массы тела. После года до 0,4 мкг несколько раз в сутки.

Важно! После выполнения терапии у детей с помощью Каптоприла Акос ребенок должен стоять на медицинском учете, регулярно обследоваться в стационаре.

При патологиях почек

Пациентам, страдающим от хронической или острой почечной недостаточности, а также после пересадки почек, лекарство не назначают или используют в пониженных дозировках. При этом должен выполняться контроль функционирования почек, состава крови, мочи, общего самочувствия больного.

При остром нарушении функции почек средство противопоказано

Условия продажи и хранения

Из аптек Каптоприл Акос отпускается по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в местах, недоступных для детей. Температура воздуха не должна превышать 23–25 градусов.

Аналоги

Среди популярных аналогов лекарства можно назвать такие:

• Алкадил;
• Каприл;
• Каптоприл;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл-КМП;
• Систоприл;
• Тензиомин.

Каждое из названных средств обладает гипотензивным действием, при этом имеет свои показания, противопоказания, побочные эффекты. Использовать их следует только после консультации с лечащим врачом.