Лидокаин назначение. Лекарственный справочник гэотар

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Местным анестетиком для поверхностного обезболивания является Лидокаин. Инструкция по применению сообщает, что уколы в ампулах для инъекций и разведения в растворе, спрей, гель или мазь 5% обеспечивают терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Форма выпуска и состав

Лидокаин выпускают в следующих лекарственных формах:

Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
Выпускается также гель.
Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.

Состав

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты - хлорид натрия, вода.
В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

Показания к применению

От чего помогает Лидокаин? Уколы имеют следующие показания к применению внутривенно и внутримышечно:

при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией.
для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии.
для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии).

Применение в офтальмологии:

в период подготовки к офтальмологическим операциям.
для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице.
для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования.

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

при вскрытии поверхностных абсцессов.
для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки.
с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию.
при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны.
для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка.
при удалении молочных зубов.
перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой.

Применение в акушерстве и гинекологии:

для анестезии при наложении швов в случае абсцессов.
для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств.
с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения.

Применение в ЛОР-практике:

для обезболивания перед промыванием синусов.
для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи.
перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет).
перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд.

Применение в дерматологии: для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Инструкция по применению

Лидокаин раствор

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (макс суточная доза 400 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления. 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество — 40 доз на 70 кг массы тела).

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие. Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. Медикамент не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, на слизистых всасывается лучше, чем на коже). После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан к применению при:

блокаде сердца.
при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин.
синдроме Адамса-Стокса.
нарушениях внутрижелудочковой проводимости.
миастении.
тяжелых заболеваниях печени.
кардиогенном шоке.
синдроме WPW.
сильных кровотечениях.
гиперчувствительности к действующему веществу.
слабости синусного узла.

С осторожностью уколы Лидокаина и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени, прогрессировании сердечнососудистой недостаточности, сильном ослаблении организма, в пожилом возрасте, при нарушениях целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению данного препарата является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью Лидокаин применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Побочные явления

общая слабость;
ангионевротический отек;
снижение АД;
судороги;
дезориентация;
головокружение;
ощущение жара или холода;
тревога;
кожная сыпь;
тошнота, рвота;
невротические реакции;
эректильная дисфункция;
спутанность или потеря сознания;
анафилактический шок;
сонливость;
шум в ушах;
эйфория;
крапивница;
головная боль;
стойкая анестезия;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
парестезии;
боль в груди.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Особые указания

При использовании спрея Лидокаин важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.

Аналоги лекарства Лидокаин

По структуре определяют аналоги:

Динексан.
Лидокаина гидрохлорид.
Луан.
Геликаин.
Лидокаин-Виал.
Лидокаина гидрохлорид Браун.
Лидокаин буфус.
Ксилокаин.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Лидокаин или Новокаин - что лучше?

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лидокаин (уколы в ампулах по 2 мл №10) в Москве составляет 28 рублей. Цена глазных капель — 30 рублей за упаковку в 5 тюбик — флаконов. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 C. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 562

Состав

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.

Код АТС С01В В01.

Показания

Профилактика и лечение желудочковых аритмий, особенно в острый период инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (П-Ш степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Способ применения и дозы

Перед внутривенным введением раствор лидокаина 100 мг/мл разводят стерильным изотоническим раствором натрия до концентрации 20 мг/мл. Внутривенную инфузию проводят со скоростью 1,5-4 мг/мин при постоянном ЭКГ-мониторировании. Вследствие быстрого распределения лидокаина в ткани через 10-20 мин после начала введения первой дозы препарата происходит снижение концентрации лидокаина в крови, что может привести к возобновлению аритмии (обычно к 30 мин инфузии) и требует на фоне продолжающейся инфузии дополнительного болюсного введения разведенного раствора препарата в дозе 25-50 мг (1,25-2,5 мл).

Инфузию проводят в течение 24-36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии.

Побочные реакц ии

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги. Первые побочные реакции со стороны нервной системы развиваются при концентрации лидокаина в крови 5,6 мкг/мл.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце. Первые побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются при концентрации лидокаина в крови 20 мкг/мл.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, тахипноэ, угнетение или остановка дыхания.

Заболевания крови и лимфатической системы: редко - метгемоглобинемии (в любом возрасте, наиболее опасны у детей в неонатальном периоде).

Аллергические реакции: крайне редко - кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок).

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и ли работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средства ми и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин ) - усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков). Амиодарон при одновременном назначении с лидокаином, снижая метаболизм лидокаина, повышает риск увеличения его концентрации в крови с усилением побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и амиодарона необходимы наблюдение врача, ЭКГ- мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены амиодарона.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

β -адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) - усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон , прокарбазин , селегилин ) - повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин , далтепарин , данапароид , эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин , мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид , тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном - через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. Терапевтическая концентрация в крови в среднем - 0,0035 мг/мл.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Т1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

Осно вные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис
Геликаин
Динексан
Ксилокаин

Лидокаин
Лидокаин буфус
Лидокаин-Виал
Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Луан

Инструкция по применению:

Лидокаин – средство для местной анестезии.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.

Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).

После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Форма выпуска

Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).

Показания к применению Лидокаина

Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.

Лидокаин в ампулах 10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.

Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии - для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.

В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.

В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.

Противопоказания

Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.

Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению Лидокаина

Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя.

Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.

Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200 мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60 мг препарата.

При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).

В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60 сек. Обычно 4-6 кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.

Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20 мл. Продолжительность обработки – 15-30 мин.

При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3 мг на кг веса ребенка.

Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2 мл.

Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400 мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.

При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100 мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.

Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.

При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.

Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.

При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.

В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10% раствора).

При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.

Побочные действия

После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.

Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.

Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.

Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность