Эспераль - инструкция по применению. Эспераль аналоги и цены Эспераль

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Эспераль представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения алкоголизма . Действие Эспераль основано на нарушении процессов обезвреживания этилового спирта в организме, вследствие чего употребление алкогольных напитков на фоне приема препарата вызывает у человека крайне неприятные ощущения (сердцебиение, резкое падение артериального давления , боли в сердце , покраснение лица и др.). В результате появления под действием Эспераль негативной реакции организма на алкоголь происходит выработка отрицательного условного рефлекса и появляется отвращение к спиртному, благодаря чему алкоголизм излечивается.

Состав, формы выпуска и названия

В настоящее время на территории России официально зарегистрирована и внесена в реестр лекарственных препаратов только одна лекарственная форма Эспераль – это таблетки .

Гель, капсулы, уколы, суспензия, спрей и иные лекарственные формы Эспераль отсутствуют в официальных фармацевтических справочниках Российской Федерации.

В состав таблеток Эспераль в качестве активного вещества входит дисульфирам в дозировке 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетки входят следующие вещества:

Поливидон К30;
Кармеллоза натрия;
Микрокристаллическая целлюлоза;
Стеарат магния.

Таблетки Эспераль имеют круглую форму, окрашены в белый с кремовым оттенком цвет и снабжены крестообразной риской с одной стороны, и гравировкой "ESPERAL" – с другой. Выпускаются в упаковках по 20 штук.

Терапевтическое действие Эспераль

Эспераль применяют для лечения алкоголизма, только если другие методы (психотерапия и др.) оказались неэффективными, поскольку действие препарата основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртных напитков. Отрицательный условный рефлекс или вовсе отвращение к алкоголю вырабатываются вследствие того, что Эспераль нарушает процесс утилизации и обезвреживания этилового спирта в организме, вызывая накопление токсичного ацетальдегида, который, в свою очередь, провоцирует крайне неприятные, тягостные симптомы отравления , сходные с очень сильным похмельем .

Таким образом, суть терапевтического эффекта любой лекарственной формы Эспераль заключается в том, что на фоне действия препарата употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения: покраснение кожного покрова, жар в верхней части туловища и в области лица, сдавление в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, озноб , снижение артериального давления, тошнота , рвота , страх.

Неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкогольных напитков на фоне применения Эспераль, обусловлены тем, что препарат нарушает обезвреживание и выведение этилового спирта из организма, вызывая накопление токсичного ацетальдегида. Ацетальдегид является высокотоксичным веществом, и потому его появление в организме вызывает нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Дело в том, что попавший в организм этиловый спирт претерпевает цепочку метаболических превращений прежде, чем полностью обезвредится и выведется. При этом сначала этиловый спирт превращается в ацетальдегид, а далее ацетальдегид – в уксусную кислоту. Сама уксусная кислота является конечным продуктом переработки этилового спирта и, в свою очередь, превращается в ацетил-коэнзим-А, расходующийся в цикле трикарбоновых кислот для выработки энергии.

А Эспераль блокирует работу фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который необходим для превращения ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. Соответственно, при применении Эспераль нарушается цепочка биохимических реакций по обезвреживанию этилового спирта, вследствие чего в организме накапливается ацетальдегид, вызывающий крайне неприятные ощущения у человека при употреблении алкоголя.

При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток из кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. После этого Эспераль проникает в жировую ткань и создает депо ("запас"), из которого медленно и постепенно высвобождается, создавая постоянную концентрацию препарата в крови и, соответственно, длительный эффект. Первое значимое клиническое действие Эспераль проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов. Полноценно таблетки Эспераль продолжают действовать в течение 2 суток после приема. Но отличительной особенностью препарата является то, что благодаря депонированию в жировой ткани он блокирует работу ацетальдегиддегидрогеназы в течение примерно 7 – 14 дней после прекращения приема таблеток. Это означает, что после приема последней дозировки Эспераль его обычное действие обязательно сохраняется минимум в течение 2 суток, а на протяжении еще 1 – 2 недель остается относительно слабый терапевтический эффект, однако же достаточный для создания состояния непереносимости алкоголя.

Концентрация активного компонента Эспераль в крови не изменяется при умеренно и слабо выраженных заболеваниях печени . А при циррозе печени , напротив, концентрация препарата выше, чем при отсутствии заболеваний печени, вследствие чего выраженность терапевтического действия у данной категории людей также усиливается.

Эспераль выводится из организма, главным образом, с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Дисульфирам (действующее вещество Эспераль) и другие средства для лечения алкоголизма - видео

Показания к применению

Таблетки для приема внутрь с дозировкой 500 мг показаны к применению для лечения хронического алкоголизма, а также для профилактики срывов (запоев) в процессе терапии алкогольной зависимости другими методами.

Эспераль – инструкция по применению

Прием таблеток Эспераль

Таблетки следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). Оптимально принимать таблетки утром, во время завтрака, но если такой возможности по каким-либо причинам нет, то можно пить лекарство в любое время в первой половине дня (до обеда). Таблетки Эспераль можно делить на половинки и четвертинки по рискам, чтобы принимать необходимую, назначенную врачом дозу. Всю суточную дозировку следует принимать за один раз утром.

Лечение хронического алкоголизма при помощи приема таблеток Эспераль проводится в три этапа:

В первые 7 – 10 дней человек принимает по одной таблетке Эспераль (500 мг) по одному разу в день. На данном этапе прием препарата производится для того, чтобы дисульфирам накопился в жировых депо и оказался в крови в достаточно высокой концентрации, способной вызвать реакцию непереносимости в ответ на употребление алкоголя.
На втором этапе , который обычно продолжается от 7 до 21 дня, дозировку Эспераль снижают до 250 мг (1/2 таблетки) в сутки, и проводят алкогольные пробы (так называемые "провокации"). Алкогольная проба – это намеренное употребление небольшого количества алкоголя на фоне приема Эспераль, производимое под контролем врача. Данные "провокации" проводят через 1 – 2 дня, если человек лежит в больнице, и через 3 – 5 дней, если больной находится дома и приходит в поликлинику для алкогольных проб. Всего проводят 2 – 4 алкогольные пробы, цель которых заключается в том, чтобы человек под контролем врача ощутил течение реакции непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема Эспераль. Вследствие крайне неприятных ощущений реакции непереносимости у человека вырабатывается отрицательный условный рефлекс на потребление спиртного или даже отвращение к алкоголю.
На третьем этапе алкогольные пробы прекращают и снижают дозировку Эспераль до поддерживающей – по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. В данной поддерживающей дозировке препарат принимают вплоть до того момента, когда человек почувствует, что полностью избавился от алкогольной зависимости. Прием Эспераль в поддерживающей дозировке можно продолжать до 3 лет без перерывов.

Таким образом, схематично применение таблеток Эспераль выглядит следующим образом – сначала на протяжении 7 – 10 дней препарат принимают в максимальной дозировке (по 500 мг в сутки) для его накопления в жировых депо и создания высокой концентрации в крови. После этого дозировку уменьшают вполовину (по 250 мг в сутки), и проводят несколько алкогольных проб, в ходе которых вырабатывается отвращение к спиртным напиткам из-за возникающих неприятных ощущений (сердцебиение, снижение давления, покраснение кожи , приливы, потливость , тошнота, рвота, страх и т.д.). Далее человека переводят на прием Эспераль в поддерживающей дозировке – по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки.

В принципе, основным терапевтическим действием является второй этап – алкогольные пробы, во время которых у человека вырабатывается отвращение к спиртному. Ведь алкогольная проба – это, по сути, намеренный вызов неприятных ощущений, провокация того, чтобы человек почувствовал себя плохо после потребления алкоголя, вследствие чего желание выпивать у него уменьшилось бы или вовсе исчезло.

На каждом этапе Эспераль принимается в различных дозировках. Так, на первом этапе, в течение 7 – 10 дней препарат принимают по 500 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. На втором этапе, в период проведения алкогольных проб, Эспераль принимают по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. А на третьем, заключительном этапе Эспераль принимают в поддерживающей дозировке – по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки.

После завершения первого этапа переходят к проведению алкогольных проб. Для этого в назначенный день проведения пробы человек в последний раз принимает 500 мг Эспераль (1 таблетку), после чего через 30 минут ему дают выпить 20 – 30 мл 40% водки. Вместо водки можно дать другой спиртной напиток, но в таком количестве, чтобы содержание спирта в нем было такое же, как и в 20 – 30 мл водки. Через 30 – 40 минут после употребления алкоголя у человека разовьется реакция непереносимости, и он почувствует весь спектр неприятных ощущений (усиленное сердцебиение, снижение давления, покраснение кожи, приливы, тошнота, рвота, страх и т.д.). Именно эти неприятные ощущения и должны выработать у человека непереносимость и отвращение к алкоголю. Если реакция на потребление алкоголя оказалась слабой, то к каждой следующей пробе увеличивают количество водки на 10 – 20 мл. Однако количество водки для алкогольной пробы не должно превышать 100 – 120 мл.

Если человек находится в стационаре, то пробы проводят через 1 – 2 дня, а если больной живет дома и на "провокации" ходит в поликлинику, то их производят через 3 – 4 дня. Всего обычно проводят 2 – 4 "провокации", во время которых человек испытывает весь спектр неприятных ощущений после потребления алкоголя и которых достаточно для выработки отвращения к спиртному.

После проведения первой алкогольной пробы Эспераль начинают принимать по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. В такой дозе препарат принимают до последней алкогольной пробы. Когда все алкогольные пробы будут проведены, Эспераль начинают принимать по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки в течение необходимого промежутка времени (максимум 3 года).

Алкогольные пробы нужно проводить исключительно под контролем врача, поскольку невозможно предсказать выраженность и тяжесть течения реакции непереносимости алкоголя у каждого конкретного человека. В некоторых случаях реакция непереносимости протекает очень тяжело и требуется специализированная медицинская помощь, поэтому при проведении пробы человек должен находиться под наблюдением врача.

Если при проведении алкогольной пробы у человека появилась головная боль с распиранием и пульсацией, затруднение дыхания, возбуждение и судороги , или неприятные ощущения длятся дольше 1,5 часов, то необходимо оказать медицинскую помощь и купировать тягостную симптоматику медикаментозно.

В подобных ситуациях обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин, Стрихнин, и дополнительно проводится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно вводят раствор аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце – дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при чрезмерно низком артериальном давлении (ниже 70/50) – вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности – вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах – вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы человек сильно возбужден, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .

Помимо описанного трехэтапного способа применения, Эспераль также может использоваться и другими, более простыми способами. Так, таблетки можно принимать и без алкогольных проб, но только в тех случаях, когда сам человек желает избавиться от вредной привычки. В таких ситуациях Эспераль принимают в течение 7 – 10 дней по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 250 мг (1/2 таблетки) по 1 разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. Суммарная продолжительность лечения составляет 21 – 30 дней, в течение которых снижается влечение к алкоголю, поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить спиртное, такой способ оптимален. Такой курс лечения можно проводить по необходимости, когда человек почувствует, что опять появилось влечение к алкоголю.

Перед началом лечения Эспераль необходимо рассказать человеку о том, какие именно неприятные ощущения у него будут возникать при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует обязательно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к отравлению.

Внимание! Поскольку Эспераль вызывает неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а также способен спровоцировать острое отравление этиловым спиртом, лечение данным препаратом можно проводить только с согласия больного алкоголизмом.

Особые указания

Применять Эспераль следует только под наблюдением врача и с согласия самого больного, поскольку человек должен знать о возможных негативных последствиях употребления алкоголя на фоне приема препарата.

Перед началом приема таблеток Эспераль следует не потреблять алкогольные напитки в течение 3 – 4 дней. Если человек длительное время находился в запое, то следует перед началом применения Эспераль провести дезинтоксикацию, например, капельницами с витаминами, приемом Медихронала и т.д.

Поскольку Эспераль может вызывать повреждения печени (фульмитантный гепатит , некроз и др.), которые способны приводить к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом применения препарата следует сделать печеночные пробы (билирубин, АсАТ, АлАТ). Далее следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить прием Эспераль и наблюдаться у врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.

Если Эспераль принимается одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то необходимо в первые 3 – 4 недели после начала приема Эспераль и в течение 2 недель после завершения его применения минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, в соответствии с ними, изменять дозировку антикоагулянтов.

При появлении парестезий (ощущение покалывания или бегания "мурашек") в конечностях следует немедленно отменить прием Эспераль.

При появлении следующих симптомов следует немедленно прекратить прием Эспераль и обратиться к врачу:

Тошнота;
Рвота;
Боль в области желудка;
Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
Потемнение мочи;

Если у человека появились какие-либо из вышеперечисленных симптомов, то необходимо провести обследование и выяснить состояние печени, поскольку данные признаки могут свидетельствовать о повреждении органа.

Человека следует обязательно предупредить о том, что если он употребит алкоголь на фоне приема Эспераль, то у него разовьется реакция непереносимости (приливы, покраснение лица, учащенное сердцебиение , снижение артериального давления, тошнота, рвота, недомогание, страх и т.д.). В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Если на фоне приема Эспераль человек выпьет более 50 – 80 мл водки или иного спиртного напитка в количестве, эквивалентном 50 – 80 мл водки, то у него могут развиться тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения симптоматической терапии.

Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , таких, как лосьоны после бритья, туалетная вода, духи и т.д. Поэтому человека следует предупредить, что на время лечения Эспералем придется отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов, в том числе для наружного применения.

Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после прекращения приема Эспераль, что обусловлено длительным периодом выведения препарат из жировых депо.

Передозировка

Передозировка возможна при приеме внутрь высоких доз таблеток, и проявляется нарушениями функционирования нервной системы, такими, как:

спутанность сознания;
кома;
судороги;
коллапс;
экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.).

При развитии симптомов передозировки Эспералем необходимо срочно госпитализировать человека в стационар и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем.

Влияние на способность управлять механизмами

В течение всего периода применения Эспераль, а особенно на начальных этапах, может возникать сонливость , поэтому препарат негативно сказывается на способности управлять механизмами. Вследствие этого на фоне лечения Эспералем рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания (например, вождение автомобиля, работа за станками и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эспераль нельзя применять одновременно с любыми лекарствами или косметическими средствами, содержащими алкоголь, поскольку попадание этилового спирта в организм на фоне приема препарата вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся приливами крови, покраснением кожи, головной болью, тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, падением артериального давления, спутанностью сознания. Реакция непереносимости алкоголя на фоне приема Эспераля ослабляется приемом Диазепама, аскорбиновой кислоты и антигистаминных препаратов (например, Супрастин, Телфаст, Эриус, Кларитин , Цетрин, Цетиризин и др.). Соответственно, данные препараты можно принимать для того, чтобы уменьшить выраженность неприятных ощущений, возникших вследствие употребления алкоголя на фоне приема Эспераль.

Нежелательны комбинации Эспераль со следующими лекарственными средствами:

Изониазид . Высокий риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск появления спутанности сознания, развития психозов или делирия ("белой горячки").
Фенитоин. При одновременном применении с Эспераль резко повышается концентрация фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при необходимости совместного применения данных препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в крови, корректируя его дозировку.
Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн, Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин, Ибупрофен , Изониазид, Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол, Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды, Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты, Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин, Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Комбинация Эспераль с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени с развитием гепатита.

Эспераль в сочетании со следующими препаратами можно принимать только с соблюдением осторожности и при необходимости:

Непрямые антикоагулянты (Варфарин, Дикумарин и др.). Эспераль усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме увеличивается риск кровотечения , вследствие чего возникает необходимость контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
Теофиллин. Эспераль уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому сочетанное применение данных препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и снижения его дозировки.
Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Эспераль усиливает седативный эффект бензодиазепинов (появляется головокружение, заторможенность), вследствие чего при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку последних в соответствии с клиническими проявлениями. Иногда бензодиазепины уменьшают выраженность вызванной Эспералем реакции непереносимости алкоголя.
Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При одновременном применении Эспераль и антидепрессантов происходит усиление выраженности реакции непереносимости алкоголя. Вследствие этого употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения, длящиеся длительно.
Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). При комбинировании данных препаратов с Эспераль увеличивается риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
Рифампицин , Кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Эспераль замедляет выведение данных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
Тимазид. Сочетанное применение приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
Хлорпромазин. При сочетанном применении с Эспераль увеличивается риск резкого снижения артериального давления .

Срок действия Эспераль

Таблетки для приема внутрь Эспераль начинают действовать через час после приема, однако максимальный эффект развивается спустя 12 часов. После приема последней таблетки действие Эспераль продолжается еще 1 – 2 недели, после чего эффект непереносимости алкоголя полностью исчезает.

Через сколько дней после употребления алкоголя можно принимать Эспераль?

Эспераль можно начинать принимать спустя минимум 24 часа (одни сутки) после употребления последней дозы алкоголя. Однако оптимально начинать принимать Эспераль через трое суток после употребления последней дозы алкогольных напитков.

Принимать лекарственный препарат ранее, чем через 24 часа после потребления спиртного – нельзя, поскольку в течение этого промежутка времени алкоголь, попавший в организм, обезвреживается и выводится. Если же в этот период начать прием Эспераль, то препарат вызовет неприятные ощущения, как будто человек выпил уже после применения таблеток.

Антидот Эспераль

К сожалению, антидота, способного нейтрализовать действие или вывести Эспераль из организма, не существует. Разнообразные лекарственные средства (аскорбиновая кислота, препараты железа и др.), которые пытаются применять для ускоренного вывода или нейтрализации Эспераль, на самом деле неэффективны. Препарат будет действовать все положенное время, то есть в течение 1 – 2 недель после приема последней дозы. Вывести Эспераль из организма раньше не получится, поскольку препарат накапливается в подкожном жировом слое, откуда небольшими дозами поступает в кровоток.

Расхожее же мнение о том, что для «раскодировки» нужно обратиться к наркологу, чтобы он сделал инъекцию, нейтрализующую действие препарата, является не более, чем мифом. Врачи-наркологи не говорят страдающим алкоголизмом, что антидота не существует, поскольку человек, желающий выпить, очень агрессивен и часто не желает объективно воспринимать информацию, а просто требует, чтобы ему дали желаемое. В такой ситуации наркологи вводят витамины под видом "антидота".

Единственное вещество, которое можно рассматривать в качестве условного антидота Эспераль, это 1% раствор метиленового синего . Данное лекарственное средство позволяет устранить неприятные ощущения, возникающие при употреблении спиртного на фоне лечения Эспераль. То есть если срок действия препарата еще не закончился, а человек выпил и чувствует себя очень плохо, то купировать это состояние и избавить от неприятных ощущений поможет внутривенное введение 1% раствора метиленового синего. Однако метиленовая синь только купирует симптомы отравления алкоголем, но не выводит Эспераль из организма и не сокращает срок его действия.

Кроме того, выраженность неприятных ощущений, возникающих при употреблении алкоголя на фоне срока действия Эспераль, можно уменьшить, приняв Аскорбиновую кислоту, Диазепам или любой антигистаминный препарат (например,

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Режим дозирования

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочное действие

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению

Абсолютные :

— тяжелая печеночная недостаточность;

— сахарный диабет;

— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

— психические заболевания;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные :

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Эспераль - это эффективный и всемирно признанный препарат для лечения алкоголизма, широко используемый в наркологических клиниках и реабилитационных центрах. Безо всякого преувеличения можно сказать, что Эспераль спас многие судьбы и даже жизни, но всё-таки у данного средства есть один условный «недостаток» - он не особо дёшевый, если считать стоимость всего предстоящего курса лечения.

Именно поэтому пациенты наркологических центров часто задаются вопросом: имеет ли Эспераль аналоги, то есть, менее дорогие, но столь же эффективные заменители? И оказывается, что такие аналоги действительно есть!

О принципе действия препарата

Чтобы объяснить принцип работы Эспераля, для начала нужно кратко рассказать о том, как происходит расщепление алкоголя в организме.

Когда человек принимает спиртное, содержащийся в любом алкогольном напитке этанол сначала перерабатывается в ацетальдегид, затем ацетальдегид превращается в уксусную кислоту, а она, в свою очередь, разлагается на углекислый газ и воду. «Эспераль» блокирует этот процесс после первого этапа, то есть не даёт превратить ацетальдегид в уксусную кислоту.

Ацетальдегид - это канцероген умеренной токсичности. В организме человека он перерабатывается благодаря особому ферменту алкогольдегидрогеназе. Действующим веществом Эспераля является дисульфирам - метаболический препарат, блокирующий выработку алкогольдегидрогеназы. Таким образом, если человек, принявший «Эспераль», выпивает алкоголь, то процесс расщепления этанола прерывается после первого этапа, и в организме начинает быстро накапливаться ацетальдегид.

Непереработанный ацетальдегид вызывает интоксикацию, проявляющуюся снижением артериального давления, тахикардией, диспепсией (остановка желудка), тошнотой и рвотой, головной болью и общим ухудшением самочувствия. То есть, вместо ожидаемой эйфории и опьянения, алкозависимый получает лишь мощное отравление, и это состояние возникает при любой попытке принять внутрь алкоголь, вследствие чего у человека развивается устойчивое и длительное отвращение к спиртному.

Список аналогов Эспераля

Всего можно назвать 7 основных заменителей препарата «Эспераль». Каждый из них имеет свои особенности, достоинства и определённые недостатки в сравнении с препаратом-оригиналом.

Полноценный аналог Эспераля по типу и продолжительности действия. Выпускается в форме шипучих таблеток. Страны-производители: Норвегия, Индия.

Достоинства: менее высокая цена.
Недостатки: список противопоказаний больше.

Действует также, как и Эспераль, поскольку действующее вещество Disulfiram у обоих препаратов идентичное. Выпускается в форме таблеток, подкожных имплантов и внутримышечных инъекций. Страны-производители: Китая, Польша, Франция.

Достоинства: стоит дешевле.
Недостатки: очень трудно найти в аптеках.

Активным веществом препарата является Cyanamidum - ингибитор фермента алкогольдегидрогеназы, действующие аналогично дисульфираму. Выпускается в форме капель. Страна-производитель: Испания.

Достоинства: пригоден как полноценный заменитель дисульфирама, если на последний есть аллергия.
Недостатки: срок приёма ограничен из-за высокой токсичности препарата, несовместим с дисульфирамом, короткий срок действия.

Препарат на основе дисульфирама, действие которого смягчено добавлением никотинамида (витамин В3) и аденина (витамин В4). Выпускается только в форме таблеток. Страна-производитель: Франция.

Достоинства: стоит дешевле, реже вызывает побочные эффекты, меньше риск случайной передозировки.
Недостатки: список противопоказаний шире, короткий срок действия.

Сульфалонг

Полноценный аналог препарата «Эспераль». Выпускается только в таблетированной форме. Страна-производитель: Россия.

Достоинства: стоит дешевле.
Недостатки: очень затруднительно найти в аптеках.

Препарат на основе дисульфирама, с добавлением диметилсульфоксида для более мягкого действия. Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций. Страна-производитель: Украина.

Достоинства: продолжительный срок действия, низкий риск развития побочных эффектов.
Недостатки: дорого стоит, самостоятельное применение невозможно.

Тетурам

Препарат на основе дисульфирама, но из-за особенностей действия применяется только тогда, когда другие лекарственные средства оказались неэффективными. Выпускается в форме таблеток и порошка для внутреннего приёма. Страна-производитель: Россия.

Достоинства: стоит очень дёшево, помогает в самых упорных и запущенных случаях.
Недостатки: очень много противопоказаний, высокий риск развития побочных явления.

Об опасностях самолечения

Все антиалкогольные препараты на основе дисульфирама имеют ряд противопоказаний и свои особенности в применении, нарушение которых несёт угрозу развития множественных побочных эффектов.

Представление о том, что больному можно просто подмешать «Эспераль» или его аналоги в пищу, и человек сразу вылечиться от алкоголизма, являются неправильными и даже опасными. На самом деле препараты с дисульфирамом требуют точной, индивидуально рассчитанной дозировки, а также проведения предварительных детоксикационных мероприятий. Нарушение этих правил приводит к тяжёлым осложнениям, а порой даже смерти пациентов.

Именно поэтому самолечение с использованием Эспераля или его аналогов категорически запрещается. Назначать, проводить и контролировать лечение этими препаратами должен исключительно квалифицированный врач-нарколог. Только так можно гарантировать то, что борьба с алкогольной зависимостью будет не только результативной, но и действительно безопасной.

Халяпин Сергей Григорьевич
Врач психиатр-нарколог

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Действующее вещество

Дисульфирам (disulfiram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

Абсолютные :

— сахарный диабет;

— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

— психические заболевания;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные :

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Побочные действия

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола ( , орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Эспераль

Фармакологическое действие
Действие препарата основано на его способности влиять на обмен алкоголя в организме, приводя к увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови. При этом появляются неприятные ощущения: затруднения дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, понижение артериального давления.

Показания к применению
Для лечения больных хронических алкоголизмом.

Способ применения
Эспераль нельзя принимать без предварительного врачебного обследования, а также в состоянии алкогольного опьянения и не ранее чем через 24 ч от момента принятия алкоголя внутрь по 1-2 таблетки в день, затем дозу постепенно уменьшают до 1/2-1 таблетки в день. Таблетки для подкожных и внутримышечных имплантаций (вживлений) стерильны. Вводят обычно по 8-10 таблеток путем внутримышечной имплантации в верхненаружную область ягодиц или вшивают в подкожную клетчатку области спины, нижней части живота.

Побочные действия
При приеме препарата внутрь - такое же, как для тетурама. При имплантации - местные реакции. Редко - нагноение, флегмоны (острое, четко не ограниченное гнойное воспаление), отторжение, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания
Заболевания сердечно-сосудистой системы, сахарный диабет, эпилепсия, беременность. См. также Тетурам.

Форма выпуска
Таблетки по 500 мг для приема внутрь. Стерильные таблетки для внутримышечных и подкожных имплантаций, содержащие 0,1 г препарата, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства различных фармакологических групп
Лекарственные средства, применяемые для лечения алкоголизма

Действующее вещество: Дисульфирам