Мотилиум. Что лучше принимать, метоклопрамид или церукал Домперидон или церукал инструкция по применению

Прокинетики, список препаратов которых будет рассмотрен далее, относятся к лекарственным средствам, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Так как у врачей-гастроэнтерологов нет обобщенного списка этих препаратов, то предлагаемый ниже перечень не является чем-то обязательным. В него включены лекарства прокинетики, которые на данный момент продаются в аптечной сети.

Воздействие этого типа лекарственных средств основывается на их быстром связывании с D2-дофаминовыми рецепторными структурами, и резком уменьшении их ответного действия на сигналы, поступившие от других систем организма. При этом мгновенно активизируется моторика желудочно-кишечного тракта, усиливается стимуляция действий, направленных на устранение рвоты. В список препаратов, оказывающих на желудок такое воздействие, можно ввести следующие лекарственные средства:

• Диметпрамид;
• Реглан;
• Бромоприд;
• Метоклопрамид;
• Церуцал;
• Домперидон.

Последний препарат, указанный в этом перечне, наиболее часто употребляется для устранения заболеваний желудочно-кишечного тракта, хотя он и относится к прокинетикам второго поколения. Его усиленное применение связано в большой степени с тем фактом, что у Домперидона нет сильных побочных явлений.

Иногда в группу антагонистов вносят препарат Итоприд, но многие врачи против этого, так как указанное лекарство производит ингибирующее воздействие на ацелинхолин. Реглан и Церукал в этом перечне представляют собой первое поколение антагонистов D2-дофаминовых рецепторов. В них входит основное лечебное вещество — метоклопрамид, как и в средства более нового поколения. Их недостатком является то, что при некоторых обстоятельствах они вызывают у пациентов такие явления, как симптомы тахикардии, возникновение шума в ушах, сильное головокружение, повышенную сонливость.

Эти препараты наиболее часто назначают для профилактики рвотных процессов перед обследованием методом эндоскопии или при применении контрастных веществ в рентгенологии.

Используются антагонисты в следующих случаях:

• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки или желудка;
• при наличии у пациента метеоризма или ахалазии в пищеводе;
• возникших после операции порезах кишечных структур;
• их можно применять для излечения гастроэзофагеального рефлюксного синдрома;
• применяются антагонисты при признаках диспепсии функционального характера;
• при развитии дискинезии в тяжелой форме на каналах, проводящих желчь.

Очень осторожно и редко вышеуказанные антагонисты используются для лечения больных с недугами печени и почечных структур. Их стараются не применять при тошноте и рвоте, которая вызвана инфекционным поражением. Антагонисты редко употребляют при прохождении больным курса лучевой терапии.

Лечебные средства для стимуляции кишечной перистальтики

Наиболее популярными прокинетиками из этой группы считаются медикаменты Мозаприд и Координакс. Их связывает аналогичность методики воздействия на перистальтику кишечника. Их различие только в том, что, в отличие от Координакса, Мозаприд не оказывает никакого воздействия на работу каналов, переносящих калий, что в большой степени снижает возможность появления нарушений ритма в работе сердечной мышцы.

В эту группу включены следующие препараты:

• Мозаприд;
• Церулетид;
• Бромид пиридостигмина;
• Моносульфат неостигмина;
• Координакс;
• Галантимин;
• Ацеклидин;
• Физиостигмин.

Группа лекарств-антагонистов рецепторов мотилинового ряда

К таким медикаментам — прокинетикам относят препараты, которые соединяются с рецепторами гормона (мотилина), отвечающего за увеличение давления в пищеводном сфинктере, который находится в нижней части органа, и при открытии опорожняет его.

К этой группе относят следующие лекарственные средства:

• Эритромицин;
• Азитромицин;
• Атилмотин;
• Кларитромицин.

Эти лекарства оказывают на кишечник сильное воздействие, заставляя его сокращаться. При этом происходит очистка желудка от твердой или жидкой пищевых фракций. Во время этого процесса резко падает срок прохождения остатков по толстой кишке. Это происходит даже в тех случаях, когда в органе есть какая-нибудь патология, например, при прогрессирующей склеродермии системного характера или гастропарезе диабетического типа.

При употреблении этих лекарственных средств надо проявлять определенную осторожность, так как большая часть из прокинетиков данного типа имеет множество побочных эффектов. Чаще всего многие больные используют Эритромицин, но при этом не знают, что лечение таким средством продолжительностью более 30 дней может значительно увеличить риск внезапной смерти из-за возникновения тяжелых нарушений и поражений, которые ухудшают сердечную проводимость.

При использовании прокинетиков из любой, описанной выше группы надо пройти обследование в медицинском учреждении. Дозу, способ применения и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач. Самовольно пытаться применить эти лекарственные средства категорически воспрещается.

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни (ГЭРБ), ЯЖДПК, диспепсии функционального характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, кишечной непроходимости, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

• "Ацеклидин" (М-холиномиметик);
• "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при парезе кишечника. Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
3. "Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
4. "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.


Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

• Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.


• Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.


• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.


• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.


• Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.


• Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .


• Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .


• Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

• антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
• агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
• антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
• антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).

Торговые наименования прокинетиков

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».

Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .

Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Церукал – мощное противорвотное средство. Применяя его, очень быстро можно избавиться от рвотных рефлексов, нормализовать общее состояние организма. Спросом пользуются и аналоги Церукала, ассортимент которых достаточно велик. Большое разнообразие медикаментов позволяет каждому пациенту подобрать индивидуальное идеально подходящее лечение.

Показания к применению Церукала и его аналогов

Главное действующее вещество в составе Церукала – метоклопрамид. Именно оно способствует нормализации тонуса органов. Принцип действия медикамента основывается на блокировке дофаминовых и серотониновых рецепторов. Церукал и большинство его аналогов попросту не пропускают импульсы и не дают возможности органам пищеварения сигнализировать о своих проблемах. Благодаря этому рвотный рефлекс не возникает, а все содержимое желудка благополучно транспортируется сначала в двенадцатиперстную кишку, а после в толстый кишечник.

Кроме того, Церукал может действовать и так:

• снимать спазм сфинктера Одди;
• нормализовать желчеотделение;
• снижать дискинезию желчного пузыря;
• улучшать перистальтику кишечника.

Назначается препарат при таких проблемах:

• тошнота (в том числе возникшая на фоне черепно-мозговых травм, мигрени, заболеваний кишечника и почек, передозировки лекарственными средствами);
• рвота;
• рефлюкс-эзофагит;
• парез желудка, развивающийся на фоне диабета;
• изжога;
• икота.

В каких случаях необходимо чем-то заменить Церукал?

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Церукал действует очень быстро, но при этом совершенно не вредит организму (если, конечно, принимая его, соблюдать все предписания специалистов). Но несмотря на это, некоторым пациентам приходится искать аналоги медикамента. В большинстве случаев виной всему – противопоказания. Церукал нельзя принимать:

• беременным;
• в период лактации;
• эпилептикам;
• при повышенной чувствительности к компонентам состава;
• при механических закупорках просвета кишечника;
• при желудочных кровотечениях.

Что лучше – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум, Мотилак или Ганатон?

Это перечень самых известных препаратов-заменителей Церукала. Наверняка сказать, какое средство лучше, очень сложно, поскольку в каждом организме похожие медикаменты действуют по-разному. Из-за этого одним пациентам идеально подходит Ганатон, в то время как другие не ощущают эффекта от его приема совершенно.

1. Многие специалисты Церукал и его более доступный аналог Метоклопрамид считают самыми мощными средствами.
2. Ганатон – аналог Церукала в таблетках. Этот препарат также борется с тошнотой и рвотой, но лечение изжог ему дается намного лучше.
3. и Мотилак – практически идентичные препараты разных производителей – считаются неплохими средствами, но Церукалу по скорости действия все же уступают.

Известные аналоги Церукала в ампулах и таблетках

Разумеется, список синонимов и дженериков Церукала намного больше. Самые известные альтернативы выглядят так:

Продолжительность лечения этими препаратами может быть разной. Одним для полного выздоровления хватает нескольких недель, другим приходиться применять медикаменты до полугода.