Тиоцетам инструкция по применению. Тиоцетам - инструкция, показания, состав, способ применения

р-р д/инъекц. 25 мг+100 мг: амп. 5 мл или 10 мл 10 шт.
Рег. №: 15/06/2410 от 24.06.2015 - Аннулированное

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с едва желтоватым оттенком.

* тиотриазолин (морфолиновая соль тиазотной кислоты).

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - блистеры из пленки поливинилхлоридной (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - блистеры из пленки поливинилхлоридной (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ТИОЦЕТАМ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 07.11.2016 г.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимулирующие средства и ноотропы.

Комбинированный препарат. Обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата Тиоцетам Н обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ.

Тиоцетам Н тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика

Пирацетам - хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа, биодоступность близка к 100 %. Объем распределения пирацетама составляет 0,7 л/кг, период полувыведения - 5 часов.

Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой.

Тиотриазолин - после приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов:

• с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия);
• с диабетической энцефалопатией;
• с последствиями перенесенного ишемического инсульта;
• с последствиями черепно-мозговой травмы.

Режим дозирования

При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз/сут. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии назначают в/м 5 мл препарата 1 раз/сут в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии - по 5 мл в/м 1 раз/сут на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 мин до приема пищи.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата Тиоцетам Н в соответствии со следующей схемой:

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей КК.

Дозу и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, повышенная возбудимость, тревожность, галлюцинации, повышение сексуального влечения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница или сонливость, тремор, повышение частоты приступов эпилепсии, гиперкинезия, атаксия, депрессия, астения, головокружение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, вздутие живота, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи, зуд, сыпь, дерматиты.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, удушье.

Со стороны системы крови: нарушения свертываемости крови.

Общие расстройства: увеличение массы тела, гипертермия, лихорадка.

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Тиоцетам Н при беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери.

Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Тиоцетам Н влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением гемостаза, во время хирургических вмешательств.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с факторами риска развития кровотечений:

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в т.ч. низких доз аспирина.

Использование в педиатрии

Опыт применения лекарственного средства у детей недостаточен. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмам

Передозировка

Лечение: прекращение применения препарата, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Тиоцетам Н нельзя назначать с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом, однако при применении препарата Тиоцетам Н в терапевтических дозах такой эффект не наблюдается.

Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.

Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (Т3+Т4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушения сна.

Взаимодействие пирацетама с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.

Одновременный прием с эналаприлом, каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.

Контакты для обращений

Корпорация АРТЕРИУМ, представительство, (Украина)

Представительство в Республике Беларусь

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: N06BX53

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующие вещества:
1 таблетка содержит тиотриазолина, в пересчете на 100 % вещество - 50 мг, пирацетама, в пересчете на 100 % вещество - 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II Yellow” 33G22623 (содержащая желтый закат FCF (Е 110)).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама. Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовывать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга. Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободно-радикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны и ишемии.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения - 4 - 8 ч. Тиотриазолин метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на разломе видно ядро белого цвета.

Показания к применению:

Транзисторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов мозга, обусловленных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической , а также в реабилитационный период ишемического и геморрагического инсультов.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

При транзисторных и хронических нарушениях кровообращения мозга и в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25 - 30 дней.
Таблетки Тиоцетам назначают за 30 мин до еды. Курс лечения составляет от 2 - 3 недель до 3 - 4 месяцев. Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 45 дней.

Особенности применения:

Препарат может быть назначен при цереброваскулярной недостаточности с появлением нарушения речи, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушением эмоциональной сферы для повышения возможности обучаться при цефалгиях, в том числе вызванных нейроциркуляторной дистонией. Тиоцетам можно использовать для лечения вышеперечисленных заболеваний на фоне имеющейся патологии сердца (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени (гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.
С осторожностью назначают больным с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста, страдающих сердечно-сосудистой патологией, т.к. описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии. Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не рекомендовано применение препарата при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Побочные действия:

Результаты постмаркетингового наблюдения позволили выявить, что при клиническом применении таблеток Тиоцетама наблюдались единичные случаи побочных реакций:со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, ;
со стороны желудочно-кишечного тракта: , ;
со стороны кожи: зуд, сыпь, ; очень редко - ангионевротический отек.
У некоторых больных редко возможно развитие побочных реакций, обусловленных:
- пирацетамом: со стороны центральной и периферической нервной системы - возбуждение, тревожность, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессоница или сонливость, повышение частоты приступов , гиперкинезия, астения; другие - увеличение массы тела, боль в животе, дерматиты, гипертермия, ;
- тиотриазолином: аллергические реакции - гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке;
со стороны сердечно-сосудистой системы - , боль в области сердца, нарушение синусового ритма; со стороны центральной и периферической нервной системы - , ; со стороны желудочно- кишечного тракта - сухость во рту, вздутие живота; со стороны органов дыхания - , очень редко - приступы удушья.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г/сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом, однако при применении терапевтических
доз Тиоцетама такой эффект не наблюдается. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздражительность, дезориентацию, нарушения сна. Взаимодействие пирацетама с препаратами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450,
маловероятно. Одновременный прием с эналаприлом, каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пирацетаму и/или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
- терминальная стадия ;
- острый период ;
- Хантингтона;
- беременность, период кормления грудью.

Передозировка:

При применении терапевтических доз передозировка невозможна. Однако при несоблюдении назначенных врачом доз возможно появление и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В этих случаях уменьшают дозу препарата и назначают симптоматическое лечение. Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин. Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препаратпротивопоказан для применения у детей.

Условия хранения:

Срок годности. 2 года. Хранят в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров пачке.

Тиоцетам: инструкция по применению и отзывы

Тиоцетам – ноотропный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиоцетама:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или с легким желтоватым оттенком жидкость (по 5 и 10 мл в бесцветных прозрачных стеклянных ампулах, по 10 ампул в коробке либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке. При использовании ампул без точки или кольца излома в коробку вкладывается ампульный скарификатор);
• таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на поперечном разрезе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 6 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• действующие вещества: пирацетам – 100 мг, морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 25 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: пирацетам – 200 мг, морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат, сахароза (сахар-пудра), повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12 600±2700), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: опадрай II желтый, в т. ч. титана диоксид , макрогол , лактозы моногидрат , гипромеллоза , триацетин , алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый , алюминиевый лак на основе красителя индигокармин , алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый , краситель железа оксид желтый .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоцетам – цереброактивное средство, проявляющее антиоксидантную, ноотропную и противоишемическую активность. Фармакологические свойства препарата обусловлены взаимным усилением действия его активных веществ – пирацетама и тиотриазолина.

Пирацетам – ноотропное средство, являющееся циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которое воздействует непосредственно на головной мозг, благодаря чему улучшает сознание, внимание, память и способность к обучению. Не оказывает психостимулирующего и седативного действия. На нейронном уровне средство облегчает разные типы синаптической передачи, при этом преимущественное воздействие оказывает на активность и плотность постсинаптических рецепторов. Пирацетам обладает гемореологическим эффектом, что связно с его влиянием на стенки сосудов, эритроциты и тромбоциты. Таким образом, пирацетам повышает показатели кратковременной и долговременной памяти, устраняет амнезию, способствует процессу обучения, улучшает когнитивную и интегративную деятельность мозга.

Тиотриазолин – средство, которое реагирует с липидными радикалами и активными формами кислорода за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы, а также предупреждает возникновение активных форм кислорода за счет реактивации таких антирадикальных ферментов, как каталаза, глутатионпероксидаза и супероксиддисмутаза.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Тиоцетама не изучались.

Показания к применению

• хроническая ишемия головного мозга;
• диабетическая энцефалопатия;
• восстановительный период ишемического инсульта (включая случаи наличия недементных когнитивных нарушений).

Противопоказания

• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• хорея Гентингтона;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к любому активному или вспомогательному компоненту препарата.

В таблетках Тиоцетам также противопоказан при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости фруктозы, наследственной непереносимости лактозы, дефиците сахаразы/изомальтазы или лактазы.

Препарат должен с осторожностью применяться в следующих случаях:

• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин);
• нарушения гемостаза, тяжелые кровотечения или хирургические вмешательства;
• пожилой возраст (при наличии сердечно-сосудистых патологий).

Инструкция по применению Тиоцетама: способ и дозировка

Раствор для инъекций

В форме раствора Тиоцетам вводят внутримышечно или внутривенно и только в том случае, если отсутствует возможность перорального приема препарата.

В остальных случаях (хронические нарушения мозгового кровообращения и восстановительный период после ишемического инсульта) в зависимости от клинической ситуации назначают внутривенно капельно 1 раз в сутки по 20–30 мл раствора, разведенных в 100–150 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Продолжительность терапии – 2 недели, далее пациента переводят на Тиоцетам в таблетках.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Тиоцетам следует принимать внутрь за полчаса до приема пищи. Во избежание нарушений сна последнюю (вечернюю) дозу следует принимать не позднее 17 часов.

• хронические нарушения мозгового кровообращения и восстановительный период после ишемического инсульта: по 2 таб. 3 раза в сутки курсом 25–30 дней, при необходимости терапию продляют до 3–4 месяцев;
• диабетическая энцефалопатия: по 2 таб. 3 раза в сутки в течение 45 дней.

Побочные действия

• нервная система: шум в ушах, сонливость, бессонница, раздражительность, головная боль, нарушение равновесия, головокружение, спутанность сознания, тревога, депрессия, психическое возбуждение, галлюцинации, астения, двигательная расторможенность, обострение течения эпилепсии, атаксия;
• желудочно-кишечный тракт: боль в области живота (в т. ч. гастралгия), сухость во рту, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота;
• сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия; у пожилых людей – обострение коронарной недостаточности;
• обмен веществ: увеличение массы тела;
• органы дыхания: приступы удушья, одышка;
• органы слуха: вертиго;
• аллергические реакции: лихорадка, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия, реакции гиперчувствительности;
• местные реакции при внутривенном и внутримышечном введении: боль в месте инъекции.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение или усиление выраженности имеющихся дозозависимых побочных эффектов. В этом случае препарат отменяют и проводят, если требуется, симптоматическую терапию, чтобы устранить развившиеся нарушения.

Особые указания

Пожилым пациентам при длительном лечении показан регулярный контроль почечной функции. Основываясь на показателях клиренса креатинина, при необходимости корректируют дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тиоцетам может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение равновесия, двигательная расторможенность. В связи с этим во время лечения стоит воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и скорости реакций, включая вождение автомобиля и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В эти периоды Тиоцетам не назначают из-за отсутствия опыта применения препарата.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан пациентам до 18 лет из-за отсутствия опыта его применения.

При нарушениях функции почек

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 20 мл/мин – противопоказание к применению Тиоцетама. Если КК 20−80 мл/мин, требуется соблюдать особую осторожность в период терапии.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям с сопутствующими патологиями сердечно-сосудистой системы Тиоцетам следует применять с осторожностью в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Не следует принимать Тиоцетам в комбинации со средствами, которые имеют кислое значение pH.

Пирацетам усиливает действие антиангинальных средств и антидепрессантов.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, раствор – при температуре до 25 °С, таблетки – при температуре 15–25 °С.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 2 года.

Фильтруемый список

Действующее вещество:

3D-изображения

Инструкция по медицинскому применению

Инструкция по медицинскому применению - РУ №

Дата последнего изменения: 30.05.2017

Лекарственная форма

Р аствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Пирацетам - 100,0 мг; морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) - 25,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость

Фармакологическая группа

Н оотропное средство

Фармакодинамика

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение 5 активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакокинетика

Пирацетам

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т 1 / 2) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Тиотриазолин

При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном - через 0,1 ч. Связывание с белками крови - не более 10%. Накапливается преимущественно в почках - 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего - в тонком кишечнике и легких (1-2%).

Показания

В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиотриазолина, а также к другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); острая почечная недостаточность;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери.

Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.

При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.

Побочные действия

Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.

Тиоцетам:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

Со стороны вестибулярной системы: головокружение;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

Пирацетам:

по частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, частота неизвестна - гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Со стороны психики: часто - нервозность, нечасто - депрессия, частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго;

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд;

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения;

Сосудистые нарушения: редко - гипотензия, тромбофлебит;

Со стороны метаболизма и питания: часто - повышение массы тела;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - астения, редко - боль в месте введения, лихорадка, частота неизвестна - тромбофлебит.

Тиотриазолин:

Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока;

Со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота;

Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Передозировка

Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие

Тиоцетам нельзя назначать с растворами, имеющими кислую pH.

Взаимодействие тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (b -тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag ; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1 и 4А9/11) в опытах in vitro . В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2 A 6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении более 4-х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Особые указания

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

По 5 мл или 10 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или с точкой излома, или без кольца и точки излома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

Примечание. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Тиоцетам - инструкция по медицинскому применению - РУ №

На сегодняшний день компания «Галичфарм » выпускает Тиоцетам в трех лекарственных формах.

Раствор для инъекций , содержащий 0,1 г и 0,025 г тиотриазолина в 1 мл.

Таблетки Тиоцетам , содержащие 50 мг тиотриазолина и 200 мг пирацетама в 1 таблетке. В качестве дополнительных ингредиентов выступают: повидон, крахмал картофельный, сахар-пудра, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки Тиоцетам Форте , содержащие 400 мг пирацетама и 100 мг тиотриазолина в 1 таблетке. В качестве дополнительных ингредиентов выступают: крахмал картофельный, сахар-пудра, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, маннит.

Форма выпуска

Раствор для инъекций расфасован в ампулах по 5 мл или 10 мл – 10 штук в упаковке.

Таблетки , покрытые оболочкой по 30 таблеток или 60 таблеток в упаковке.

Таблетки Форте , покрытые пленочной оболочкой по 30 таблеток или 60 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Ноотропное, противоишемическое, антиоксидантное и мембраностабилизирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Тиоцетам улучшает когнитивную и интегративную деятельность головного мозга, увеличивает эффективность обучающего процесса, способствует ликвидации симптомов , а также повышает показатели долговременной и кратковременной памяти.

Механизм действия заключается во взаимопотенцирующем действии активных веществ. Препарат ускоряет процессы окисление глюкозы в реакциях анаэробного и аэробного окисления, увеличивает концентрацию АТФ, способствует нормализации биоэнергетических процессов и стабилизации процессов метаболизма в тканях головного мозга.

Замедляет пути формирования активных форм кислорода, тормозит антиоксидантную ферментативную систему, особенно супероксиддисмутазу, реактивирует течение свободно-радикальных процессов в тканях головного мозга при ишемии, уменьшает и стабилизирует соответственно зоны и , улучшает реологические качества крови благодаря активизации фибринолитической системы.

При пероральном приеме хорошо всасывается и проникает в различные ткани и органы, включая ткани головного мозга.

Обладает способность проникать сквозь плацентарный барьер.

Действующие вещества поддаются отдельному метаболизму.

Пирацетам метаболизируется в очень малом количестве и выводится с почками.

Период полувыведения равняется 4-8 часам.

Тиотриазолин поддается метаболизму в печени и также выводится почками.

Показания к применению

Хронические и приходящие нарушения кровообращения головного мозга, по причине сосудов мозга , а также связанные с ранее диагностированными нарушениями его кровообращения.

Тиоцетам также применяют при патологических нарушениях мозговых обменных процессов в результате полученных черепно-мозговых травм , диабетической энцефалопатии, а также в реабилитационный период геморрагического и ишемического .

Противопоказания

• хорея Хантингтона;
• гиперчувствительность пациента к тиотриазолину и/или пирацетаму или к прочим составляющим препарата;
• в терминальной стадии;
• геморрагический инсульт в остром периоде;
• возраст до 18 лет;
• период ;
• период .

Побочные действия

Как правило, лекарственное средство Тиоцетам, как таблетки, так и уколы, переносится хорошо. Побочные эффекты наблюдались лишь в редких случаях и связаны с активными компонентами препарата.

Нервная система :

• общая слабость;
• повышенная возбудимость;
• тревожность;
• повышение либидо;
• нарушение равновесия;
• гиперкинезия;
• или ;
• повышение частоты эпилептических припадков;
• атаксия;
• астения;
• шум в ушах;
• головокружение.

Желудочно-кишечный тракт :

• сухость во рту;
• тошнота или рвота;
• вздутие живота;
• боль в животе.

Кожные покровы :

• зуд;
• гиперемия кожи;
• сыпь;

Иммунная система :

• реакции гиперчуствительности , в том числе анафилаксия.

Сердечно-сосудистая система :

• артериальная гипертензия.

Система дыхания :

• удушье;

• увеличение веса;
• гипертермия.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для раствора для инъекций препарата Тиоцетам инструкция по применению рекомендует следующие дозы:

При терапии ишемического инсульта растворяют ампулы Тиоцетама — 20-30 мл в физиологическом растворе — 100-150 мл, и вводят в виде инфузий 1 раз в день. Курс терапии составляет – 14 суток.

Для устранения последствий абстинентного синдрома , вызванного алкогольной интоксикацией , а также для лечения назначают внутримышечные уколы в дозе 5 мл, проводимые 1 раз в день в течение 10-15 суток.

Терапия диабетической энцефалопатии предполагает внутримышечное введение препарата в дозе 5 мл каждый день. Уколы проводят на протяжении 10 суток. В дальнейшем рекомендуют продолжение лечения с применением таблеток — 2 таблетки трижды в день (за 30 минут до еды), в течение 45 суток.

Для таблеток предусмотрены следующие схемы лечения:

При хронических и приходящих нарушениях кровообращения головного мозга , а также после геморрагического и ишемического инсульта в реабилитационный период назначают по 2 таблетки с трехкратным суточным приемом. Терапию проводят на протяжении 25-30 дней.

Для терапии диабетической энцефалопатии рекомендуют прием 2-х таблеток препарата 3 раза в сутки, в течение 45 дней.

Таблетки Тиоцетам принимают за 30 минут до приема пищи.

Инструкция по применению Тиоцетам Форте предполагает индивидуальную длительность проведения лечения, определяемую врачом в каждом отдельном случае, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Обычно рекомендуемая суточная доза таблеток Тиоцетам Форте, при хронических и приходящих нарушениях кровообращения головного мозга , а также в период реабилитации после геморрагического и ишемического инсульта, составляет 3 таблетки с приемом 3 раза в день, в течение 25-30 суток.

Для терапии диабетической энцефалопатии, как правило, назначают 3 таблетки в день в 3 приема, на протяжении 45 суток.

Таблетки Тиоцетама Форте принимают за 30 минут до приема пищи.

Курс терапии может составлять от 14-ти дней до 3-4 месяцев.

Передозировка

При проведении лечения в терапевтических дозах передозировка невозможна. В случае приема доз Тиоцетама, превышающих рекомендованные возможно проявление побочных эффектов или их усиление.

Взаимодействие

Препарат в виде таблеток нельзя назначать с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.