Выбор читателей
Популярные статьи
Месалазин
Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг
Одна таблетка содержит
активн ое веществ о - месалазина 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакокинетика
После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.
Фармакодинамика Пентаса - таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.
У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.
При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.
Неспецифический язвенный колит
Болезнь Крона
Дети (≥ 6 лет) Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет. |
|||
Язвенный колит |
Болезнь Крона |
||
Стадия обострения |
Начальная доза - 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). |
||
Поддерживающая терапия |
Начальная доза - 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов. |
Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.
Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.
Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.
Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.
Часто
головная боль
тошнота, рвота, боль в животе, диарея
кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)
Редко
головокружение
миокардит, перикардит
метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит
панколит
медикаментозная болезнь
Очень редко
Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения
реакции гиперчувствительности
периферическая невропатия
миалгия, артралгия
одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония
повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)
острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия
Слабость, синдром, подобный красной волчанке
Алопеция
Снижение продукции слезной жидкости, паротит
Олигоспермия
Стоматит
Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам
препарата или салицилатам
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.Беременность и период лактации
Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая уникальную лекарственную форму препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение : симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Торговое название: Пентаса ®
МНН: месалазин
Состав на 1 таблетку:
активное вещество
- месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества
- микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.
Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.
Код ATX: А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалищшовая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание:
после приема таблетка препарата Пентаса ® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса ® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение:
около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение:
период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Часто (> 1 % и | Редко (> 0,01 % и | Очень редко ( | |
Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия | |
Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм | ||
Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) | ||
Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
Со стороны моче-выделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
Прочие | Головная боль, лихорадка |
действующее вещество: месалазин;
1 таблетка содержит 500 мг месалазина;
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации"свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.
Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие - концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.
8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.
Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.
Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина - около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.
Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.
Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.
В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.
Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.
Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.
В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Язвенный колит
Лечение заболевания в фазе обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).
Поддерживающая терапия
Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).
Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.
Лечение заболевания в фазе обострения:
доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.
Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).
Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, - тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.
Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).
Пентаса - противовоспалительный препара для лечения определенных воспалительных заболеваний кишечника.
Месалазин (Mesalazine).
Производится в форме белых таблеток и ректальных суппозиториев. Таблетки размещены по 10 штук в блистерах из алюминиевой фольги (в упаковке 10 блистеров). Суппозитории - в коробки по 28 шт. (в комплекте с резиновыми напальчниками).
Терапия при неспецифическом язвенном колите прописывается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, с указанием определенной дозы препарата для ежедневного приема.
В случае лечения болезни Крона дозировка препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, учитывая тяжесть заболевания и степень выраженности клинических симптомов. Максимальная дозировка при данном заболевании составляет 4 г за сутки. Для детей дозировка также подбирается врачом по индивидуальным параметрам, учитывая особенности протекания заболевания, возраст маленького пациента и его массу. В данном случае также уместен расчет суточной дозировки препарата по формуле 20-30 мг/кг.
В редких случаях Пентаса вызывает такие побочные явления:
При проявлении различных побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС или системы кроветворения следует немедленно обратиться к лечащему врачу для обсуждения целесообразности дальнейшего проведения лечения терапии.
Симптомы передозировки Пентаса:
Аналоги по коду АТХ: 5-АСА, Асакол, Кансалазин, Мезавант, Салофальк.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью применяют при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Сособой осторожностью назначают применение женщинам в I триместре беременности.
Назначение при беременности допустимо только в тех случаях, когда планируемая польза от применения превышает риск возможных побочных реакций.
Противопоказан детям до 2 лет.
Информация отсутствует.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Пентаса – противовоспалительный препарат для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: правильной круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, с надписью «Pentasa» на одной стороне, надписью «500 mg» и риской – на другой (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в пачке картонной).
Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг в 1 таблетке.
Дополнительные компоненты: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.
Абсолютные:
Относительные:
Пентаса следует принимать внутрь: глотать таблетки целиком и запивать водой. Чтобы облегчить проглатывание, таблетку можно разделить на несколько частей либо растворить в жидкости (соке или воде) непосредственно перед приемом.
Для каждого пациента доза подбирается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и эффективности терапии.
Взрослым при обострении язвенного колита назначают до 4 г в сутки в несколько приемов. Поддерживающая суточная доза – до 2 г в несколько приемов.
Взрослым при болезни Крона назначают до 4 г в сутки в несколько приемов.
Детям при обострении язвенного колита назначают по 20-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.
Высшая суточная доза – 6-8 г.
Продолжительность лечения в среднем составляет от 8 до 12 недель. Максимальная длительность, включающая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Критерием эффективности проводимого лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
В период применения Пентаса, особенно в начале терапии, следует постоянно контролировать уровень креатинина в крови.
При нарушениях функции почек или печени препарат может быть назначен только после оценки степени тяжести состояния.
Месалазин может окрашивать мочу и слезную жидкость (и, следовательно, мягкие контактные линзы) в желто-оранжевый цвет.
У некоторых пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину в анамнезе отмечалась непереносимость Пентаса.
При изменениях формулы крови, подозрении на развитие миокардита или перикардита препарат следует отменить. Заподозрить указанные побочные эффекты позволяют: при выраженных патологических изменениях состава крови – боль в горле, лихорадка, повышенная кровоточивость и подкожные кровоизлияния; при миокардите и/или перикардите – боль за грудиной, одышка, лихорадка.
У пациентов, которые являются медленными ацетиляторами, повышается риск развития побочных эффектов.
Пентаса не оказывает негативного влияния на быстроту реакций и способность к концентрации внимания, поэтому может применяться для лечения пациентов любых профессий. Рейтинг: 5 - 22 голоса
Статьи по теме: | |
Школьная энциклопедия К какой расе относятся сирийцы
90 % населения Сирии составляют мусульмане, 10% христиане. Мусульмане... Лимонный кекс на кефире с маком
Лимонный кекс на кефире без яиц (с пропиткой) — мой любимый рецепт к... Салат из сайры - простые и оригинальные рецепты аппетитной закуски Салат из сайры консервированной с рисом
Я очень люблю салаты с консервированной рыбой. Их можно готовить... |