Цефазолин для лечения кота. Цефазолин: инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Цефазолин для кошек будет дана хозяину ветеринарным врачом, который назначит этот антибиотик для лечения питомца. Это антибиотический препарат 1 поколения, который обладает максимально широким спектром действия и позволяет бороться со многими проблемами со здоровьем кошки. Активно вещество в отношении грамположительных бактерий. Не действует Цефазолин на ряд штаммов протея, а также грибки, простейших и риккетсии. Как и все антибиотики, Цефазолин для кошек не может использоваться в борьбе с вирусными инфекциями.

Фармакокинетика Цефазолина

Кошкам Цефазолин вводят в разведённом виде. Продаётся он в виде лекарственного порошка, из которого готовится суспензия для введения. Через час после укола концентрация вещества в плазме крови становится максимальной и сохраняется в организме кота на протяжении 12 часов. Полное описание действия антибиотика на животное можно найти в инструкции, но оно больше требуется ветеринарам, чем хозяевам.

Выведение Цефазолина осуществляется почками. Состав удаляется из организма в неизменённом виде. Из-за способности проникать в молоко и через плаценту к котятам средство не применяется для беременных и кормящих кошек, если нет острой необходимости.

Показания к применению Цефазолина для кошек

Антибиотик применяется в ветеринарной практике достаточно широко, хотя имеются и аналоги данного препарата. Основными показаниями для введения кошке Цефазолина являются :

  • пневмония;
  • воспаление плевры;
  • абсцесс лёгкого;
  • перитонит;
  • инфицированные раны;
  • гнойные воспаления костей и суставов;
  • воспалительные заболевания мочевыводящей системы, вызванные чувствительными к Цефазолину бактериями;
  • послеоперационные осложнения.

Самостоятельно назначать кошке или собаке Цефазолин категорически не рекомендуется. Это может привести к очень тяжёлым последствиям для здоровья животного, а в редких случаях даже послужить причиной смерти. Для котят антибиотики используются крайне редко. Перед применением лекарственного препарата Цефазолин консультация ветеринарного врача обязательна.

Правила введения Цефазолина кошкам

Цефазолин в большинстве случаев ставят кошкам внутримышечно. При тяжёлом состоянии животного возможно введение средства внутривенно капельным или струйным методами. В этом случае, суспензия Цефазолин кошкам должна вливаться только ветеринарным врачом.

Разводить Цефазолин надо в воде для инъекций которая приобретается в аптеке. Если делается внутримышечный укол, то содержимое 1 флакона антибиотика растворяют в 5 мл жидкости. Для внутривенного введения Цефазолин разводят в 10 мл жидкости. Какое количество раствора необходимо вводить кошке, определяет ветеринарный врач. Оставшийся раствор хранят в холодильнике не более 2 суток. Обычно 1 порции раствора хватает на 3-4 укола.

Стандартная дозировка уколов Цефазолина – это 15 мг антибиотика на 1 кг веса кошки. Однако в зависимости от тяжести состояния кошки, доза может быть увеличена до 30 мг. Собакам дозировка выше. Минимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, максимальная – 10.

Самостоятельно изменять дозу Цефазолина для кошки или прекращать курс лечения нельзя. Если появляются сомнения в том, что животное хорошо переносит антибиотик, требуется незамедлительная консультация с ветеринарным врачом. Возможно потребуется подобрать аналог препарата. Не исключено, что цена его окажется больше, так как Цефазолин относится к наиболее дешёвым антибиотическим средствами, для введения в форме уколов.

Инфекционные заболевания у животных лечатся теми же медикаментозными средствами , которые используются у людей – антибактериальными препаратами , или антибиотиками . Одно из наиболее распространенных лекарств , применяющихся для борьбы с патогенной микрофлорой , носит название . Препарат хорошо знаком многим людям , которым пришлось столкнуться с заболеваниями респираторной , мочевыводящей и других систем – он действует быстро и эффективно , но требует четкого соблюдения инструкции и врачебных рекомендаций . Как применяется для кошек , и какие заболевания он лечит ?

: описание и особенности

антибактериальный препарат первого поколения цефалоспоринов , который разрушающе воздействует на клеточные стенки бактерий , разрушая их и препятствуя дальнейшему размножению . Он обладает широким спектром действия и эффективно уничтожает целый ряд болезнетворных микроорганизмов , включая различные штаммы кокков , сальмонеллы , шигеллы , бледные трепонемы и многие другие . Максимальный терапевтический эффект достигается при использовании для лечения заболеваний , вызванных грамположительными формами бактерий . Препарат не воздействует на некоторые разновидности стафилококков , а также на протеи , микобактерии , риккетсии и синегнойную палочку .

Выпускается в форме белого или желтоватого порошка , расфасованного в герметично закупоренные стеклянные флаконы по 250 , 500 и 1000 мг . Он предназначен для разведения стерильной водой и последующего внутримышечного или внутривенного введения .

После введения с помощью инъекций быстро и хорошо всасывается , а максимальная концентрация активного вещества в организме достигается уже примерно через час . Препарат проникает практически во все ткани , включая суставы , сердечно —сосудистую систему , почки , мочевыводящие пути , кожные покровы и т . д ., благодаря чему его действие проявляется еще на первых этапах терапии . Выводится активное вещество почками на протяжении 24 часов .

Важно ! Активное вещество разрушается под воздействием желудочного сока , поэтому препарат не используется для приема внутрь .

Показания к применению

Применяется при множестве заболеваний , вызванных деятельностью патогенных организмов , чувствительных к воздействию препарата . В их число входят следующие патологии :

Препарат применяется при заболеваниях, вызванных чувствительными к его воздействию бактериям

  • воспалительные и гнойные процессы ЛОР-органов и дыхательной системы (пневмонии, плевриты, абсцессы);
  • инфицирование и сепсис мягких и костных тканей;
  • перитонит и другие заболевания брюшной полости;
  • менингит;
  • профилактика послеоперационных осложнений после хирургических вмешательств;
  • болезни мочевыводящей системы и те, которые передаются половым путем.

Внимание! Как и все остальные антибиотики, Цефазолин неэффективен против вирусных инфекций, поэтому его применение при подобных заболеваний не просто нецелесообразно, но и опасно. При болезнях бактериальной этиологии его рекомендуется использовать только тогда, когда чувствительность их возбудителей к воздействию активного вещества доказана лабораторными анализами.

Как вводить Цефазолин кошке

Перед введением порошок Цефазолина необходимо растворить в стерильной воде для инъекций, новокаине или лидокаине. Терапевтический эффект препарата не изменится, но при разведении анестетиками значительно снижается дискомфорт, которое животное будет испытывать в ходе процедуры. Для разведения 1 г порошка понадобится 5 мл жидкости – 0,5-1% раствора новокаина, стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия. Разводить Цефазолин лидокаином при лечении котов не рекомендуется – он вызывает у животных серьезные аллергические реакции, а также негативно воздействует на работу сердечно-сосудистой системы и показатели артериального давления.

  1. Набрать в шприц 5 мл жидкости, сдвинуть защитную алюминиевую крышечку флакона с порошком.
  2. Проткнуть резиновую крышку, ввести во флакон жидкость, после чего несколько раз энергично встряхнуть его, чтобы компоненты хорошо перемешались – должен получиться однородный прозрачный раствор, возможно с небольшим осадком.
  3. Сменить иглу, открыть крышку флакона и набрать в шприц необходимое количество лекарственного средства, после чего ввести его питомцу.

Использовать получившийся раствор следует как можно скорее – он может храниться в холодильнике не более 2 дней (оставлять лекарство при комнатной температуре запрещено).

Дозировку и схему введения Цефазолина определяет исключительно врач – средняя дозировка активного вещества для кошек составляет 15 мг на килограмм веса, но при тяжелых состояниях количество может быть увеличено до 30 мг. Уколы делают с интервалом в 6-12 часов, курс лечения зависит от клинического течения заболевания и состояния животного, в среднем составляет 5-10 суток. При применении препарата в профилактических целях для предотвращения послеоперационных осложнений его вводят не более 3-5 дней.

Для справки! Для внутривенного введения Цефазолин разводится исключительно в физрастворе (хлорид натрия), но проводить подобную должен только медицинский работник в условиях стационара.

Противопоказания и побочные эффекты

Цефазолин считается одним из наиболее безопасных и наименее токсичных препаратов из группы цефалоспоринов, но имеет ряд противопоказаний к применению:

  • гиперчувствительность к препарату или антибактериальным средствам из аналогичной группы;
  • тяжелые почечные дисфункции;
  • младенческий возраст (вводить средство котятам не рекомендуется).

С осторожностью лекарство используется при нарушениях работы мочевыводящей системы, а при беременности и лактации необходимо тщательно соотнести пользу для здоровья самки с риском для развития потомства – согласно клиническим исследованиям, Цефазолин способен проникать в грудное молоко.

Чаще всего препарат хорошо переносится организмом, но в некоторых случаях возможно развитие нежелательных реакций:

  • отсутствие аппетита, тошнота и рвота;
  • расстройства мочевыводящей функции;
  • аллергические реакции (зуд, крапивница);
  • изменения в анализах крови – снижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов и т.д.;
  • в редких случаях могут наблюдаться судороги.

Как правило, побочные эффекты от применения медикаментозного средства выражены не слишком сильно и проходят через некоторое время. Если состояние животного ухудшается, а нежелательные проявления прогрессируют, необходимо как можно скорее обратиться к врачу для замены препарата.

Запрещено использовать Цефазолин вместе с препаратами, которые разжижают кровь, мочегонными средствами и аминогликозидами – они могут нивелировать воздействие друг друга, а их комбинация может спровоцировать развитие серьезных осложнений.

Важно! В месте введения Цефазолина может появиться болезненное уплотнение, которое самостоятельно рассасывается на протяжении 1-2 суток и не требует специального лечения.

Как сделать кошке укол Цефазолина

Цефазолин вводится кошкам в область бедра, чаще всего в заднюю лапу. Для процедуры лучше всего использовать шприц, предназначенный для инъекций инсулина с короткой иглой – он снижает риск разрыва важных кровеносных сосудов, а животное будет ощущать минимальный дискомфорт.

Делать кошке укол лучше вдвоем, так как инъекции антибиотиков всегда доставляют болевые ощущения.

Как сделать укол коту внутримышечно в домашних условиях? Зачем учиться самому делать уколы? Преимущества и недостатки внутримышечных инъекций. Подбираем шприцы и иголки для уколов кошкам. Как правильно зафиксировать кошку перед инъекцией. Техника выполнения укола. Возможные осложнения у кошки после постановки укола. Об этом вы узнаете, прочитав на нашем портале.

Перед проведением процедуры питомца нужно успокоить и хорошо зафиксировать (для этого можно использовать сумку-фиксатор), после чего выбрать на бедре место с максимальной толщиной мышечного слоя и слегка размять его. В шприц набрать необходимое количество раствора, уверенным движением ввести иглу под углом в 45 градусов и выпустить лекарство, медленно надавливая на поршень.

Видео — Как сделать внутримышечную инъекцию

Аналоги Цефазолина

Заменить Цефазолин можно практически любым антибиотиком с широким спектром действия, но принимать решение о применении конкретного препарата должен врач, исходя из клинического течения заболевания и состояния организма кошки.

Таблица 1. Аналоги Цефазолина и их особенности.

Препарат Особенности

Цефтриаксон

Препарат, который относится к третьему поколению цефалоспориновой группы, обладает более широким спектром воздействия и мощным терапевтическим эффектом, но считается более токсичным, и чаще вызывает нежелательные реакции организма.

Средство импортного производства, которое отличается высоким качеством и хорошей степенью очистки. В комплект входит не только порошок, но и анестетик для его разведения, поэтому покупать компоненты отдельно нет необходимости. Недостаток Роцефина – сравнительно высокая стоимость.

Лекарство на основе цефазолина, которое имеет аналогичный спектр действия и очень высокую степень очистки, благодаря чему негативное воздействие на организм снижается. Азаран считается одним из самых безопасных и качественных, но при этом дорогостоящих противомикробных препаратов.

Цефотаксим

Антибиотик третьего поколения, который содержит натриевую соль цефотаксима – химическое соединение, обладающее аналогичным цефазолину терапевтическим эффектом. Основное его преимущество заключается в практически полном отсутствии негативного воздействия на работу печени.

Цефалексин

В отличие от большинства цефалоспориновых антибиотиков, Цефалексин представлен в аптеках не только в форме порошка для инъекций, но и в виде суспензии и капсул для орального применения, но обладает достаточно узким спектром действия. Чаще всего его используют при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей и почек.

Амоксиклав

Комбинированный препарат, который содержит амоксициллин (антибиотик из категории пенициллинов) в сочетании с клавулановой кислотой, которая усиливает его воздействие. Он имеет небольшое количество противопоказаний, и при необходимости может использоваться у котят и беременных самок.

Внимание! Самостоятельная замена одного антибиотика другим может привести к развитию серьезных побочных эффектов, а также выработке у бактерий устойчивости к воздействию активного вещества, вследствие чего вылечить заболевание будет гораздо сложнее.

Цефазолин имеет положительные отзывы владельцев, которые лечили своих питомцев этим лекарством – отмечается его приемлемая стоимость, быстрое достижение результата и хорошая переносимость. Развитие серьезных побочных эффектов и другие проблемы при применении средства, если судить по комментариям, наблюдаются крайне редко.

Исходя из особенностей воздействия и отзывов о Цефазолине, его можно назвать эффективным, доступным и удобным в применении противомикробным средством, но его использование требует консультации с ветеринаром и контроля состояния кошки во время лечения.

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).

Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.

Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 - 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0, 25 - 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

О возможности приобретения данного препарата можно узнать в

Главным действующим веществом препарата является цефотаксим, который обладает антибактериальными, бактерицидными свойствами. Выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутривенных или внутримышечных инъекций. Также в ветеринарии применяют раствор клофорана для промывания глаз.

Цефазолин коту. Показания к применению

Цефазолин для кошек широко используют для лечения тяжелых бактериальных инфекций, таких как: сепсис (заражение крови), менингит, перитонит; инфекций органов дыхательной, мочеполовой, нервной систем; инфицированных ран и ожогов, флегмон; костей, суставов, кожи, мягких тканей. В качестве профилактического средства от инфекций в послеоперационный период.

Препарат имеет противопоказания к применению – индивидуальная непереносимость препарата, беременность. При его приеме могут возникнуть побочные действия: диарея, рвота, головокружение, обратимые изменения картины крови, зуд. В месте инъекции может появиться уплотнение при внутримышечном введении.

Продолжительность курса лечения ветеринар определяет индивидуально, учитывая заболевание, его тяжесть. Для лечения глазных инфекций разводят 1гр Клафорана в 10 мл хлорида натрия. Этим раствором промывают глаза, капая 4-5 капель в каждый глаз. Приготовленный раствор годен в течении суток при хранении в холодильнике, после чего не используется.

При внутримышечном применении для разбавления порошка Клафорана используют новокаин или лидокаин.

Данный препарат относится к антибиотикам III поколения.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus , метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus mirabilis ) микроорганизмов.
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter, штаммов Enterobacter (в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus stuartii, Proteus vulgaris, штаммов Pseudomonas , штаммов Serratia , индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis; (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza.
Фармакокинетика
TCmax при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax - 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax – в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½ при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½ – 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 – 90 %, через 24 ч – 70 – 95 %. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 – 4 г; кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести , вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых : 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 – 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца : безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.

Меры предосторожности

В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит. При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости. Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови. В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.

Применение во время беременности и лактации

Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами

Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Антибиотики и синтетические противомикробные средства. Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К. Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1 .
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие. Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения: общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания: плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами: кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.



gastroguru © 2017