От чего таблетки дротаверин инструкция по применению. Дротаверин – показания и инструкция по применению (таблетки, уколы), от чего помогает, как принимать при беременности, можно ли давать детям, аналоги, отзывы и цена препарата

Если открыть справочник практического врача, то можно с легкостью обнаружить, что спастические сокращения отдельных мышц или мышечных групп являются спутником многих заболеваний. Патологический спазм негативным образом сказывается на снабжении затронутого органа кровью. Нередко он сопровождается болевым синдромом различной степени выраженности. В таких случаях абсолютно оправданным видится использование лекарственных средств, относимых к классу спазмолитиков, к коим принадлежит и герой данной статьи - препарат дротаверин. Это лекарственное средство, равно как и спазмолитики в целом, играет очень важную терапевтическую роль. Их действие направлено, прежде всего, на купирование спазма и устранение боли, а также на профилактику осложнений, вызванных нарушением функционирования «обескровленного» и истощенного спазмами органа или ткани. Устраняя спазм, дротаверин нормализует работу органа: восстанавливает продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту, отхождение желчи из желчного пузыря и соков поджелудочной железы, улучшают процессы кровоснабжения органов и тканей и выведения мочи. Чаще всего спазмы «одолевают» органы пищеварительного тракта. Если «захандрила» гладкая мускулатура ЖКТ - это верный сигнал необходимости посещения кабинета врача-гастроэнтеролога. По статистике спастическая симптоматика ЖКТ знакома как минимум 30% людей. Спазмы встречаются также при урологических и гинекологических патологиях.

Механизм действия спазмолитиков может быть разным. Дротаверин относят к группе ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ): посредством подавления активности данного фермента, препарат препятствует поступлению в гладкомышечные клетки активных ионов кальция.

Ингибиторы ФДЭ считаются наиболее универсальной группой миотропных спазмолитиков, различных в своей селективности и избирательности. Дротаверин, например, селективно подавляет ФДЭ IV, участвующую в управлении сократительной активностью гладких мышц кишечника, мочеполового тракта, миометрия, что в определенной мере исключает возможность его воздействия на сердечно-сосудистую систему (это, безусловно, плюс). Есть у дротаверина и другие «рычаги» спазмолитического влияния на организм: блокада натриевых и медленных кальциевых каналов, проявление антагонизма к кальмодулину (белку, играющему роль рецептора кальция в гладкомышечных клетках). Дротаверин может быть использован и в качестве средства экстренной терапии (например, для снятия острой боли спастической природы), и как долговременный медикаментозный помощник при хронических патологических процессах в пищеварительном тракте, сопровождающихся коликой различной локализации, при желчно–каменной болезни, при заболеваниях мочеполового тракта. Дротаверин не обладает антагонизмом к ацетилхолину, что существенно расширяет круг пациентов, которым он может быть прописан.

На аптечных прилавках дротаверин можно найти в виде таблеток и раствора для инъекций. Это очень распространенный препарат, входящий во всевозможные фармакологические «хит-парады». Перед применением дротаверина в виде раствора следует проконсультироваться с врачом. Таблетки отпускаются без рецепта и могут быть использованы в рамках ответственного самолечения.

Фармакология

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 100%. Не проникает через ГЭБ.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым - по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.

При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а.

Взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

Показания

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.

Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Противопоказания

Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гтипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применени у детей противопоказано.

Торговое название : Дротаверин

Международное (непатентованное) название : дротаверин

Химическое рациональное название : 1-(3,4-диэтоксифенил)-метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида).

Лекарственная форма : таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа : спазмолитическое средство.

Код АТХ : А03АD02

Фармакологические свойства

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100 %. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови -2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром).

Спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит.

Тензорная головная боль.

Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет. В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 240 мг.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза -120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разовая - 40 мг, максимальная суточная доза - 200 мг; кратность применения - 2-5 раза в сутки.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

Передозировка

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т. ч. М-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

При приеме внутрь в терапевтической дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 100 таблеток в банке полимерной. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Дротаверин - миотропный спазмолитик, обладающий сосудорасширяющим действием. Препарат является синонимом (абсолютным аналогом) такого популярного лекарственного средства, как .

Состав и формы выпуска Дротаверина

Дротаверин выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.

В одной таблетке препарата содержится 40 мг дротаверина в виде гидрохлорида, а также вспомогательные вещества - лактоза, крахмал, повидон, магния стеарат. Кроме того существуют таблетки Дротаверин форте, в которых концентрация действующего вещества составляет 80 мг. Таблетки желтого цвета, небольшие, двояковыпуклые, упакованы в блистеры по 10 штук и в картонные пачки. Дротаверин в ампулах используется для внутримышечных (крайне редко - для внутривенных) инъекций. Одна ампула содержит 2 мл раствора с концентрацией действующего вещества 20 мг/мл.

От чего помогает Дротаверин?

Дротаверин снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры, расслабляет ее и убирает спазмы, умерено расширяет сосуды, оказывает легкое гипотензивное действие.

Дротаверин чаще всего его применяют при различных болях спазматического характера, хотя он и не является обезболивающим средством. Это связано с тем, что боль является не заболеванием, а симптомом. Снимая спазм мускулатуры или сосудов, дротаверин тем самым устраняет причину, которая вызвала боль. Именно поэтому Дротаверин часто помогает от боли в голове и от менструальных болей. При болях, вызванных травмами, воспалениями или другими патологическими процессами, данный препарат неэффективен и обезболивающего воздействия не окажет.

Дротаверин используется:

1. При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (холецистит, холангит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, папиллит, спастический колит, кишечные колики).
2. Для снятия спазмов при заболеваниях мочеполовой системы (нефролитиаз, цистит, пиелит, уретеролитиаз, ).
3. При некоторых гинекологических заболеваниях, в первую очередь - болях при месячных. Помимо этого, применяется для устранения спазмов гладких мышц матки в период беременности.
4. При головных болях, вызванных стрессом, недосыпанием, повышенными психологическими нагрузками, физическими нагрузками (особенно перенапряжением мышц шейного отдела). Дротаверин также может помочь от головной боли, вызванной повышенным давлением, но в этом случае он более эффективен в сочетании с гипотензивными препаратами.
5. В качестве подготовительного средства перед некоторыми диагностическими и медицинскими процедурами (катетеризация мочеточников, холецистография).
6. Дротаверин в сочетании с анальгином является популярным средством для снижения температуры, которое зачастую действует даже более эффективно, чем специализированные жаропонижающие средства.

Противопоказания для применения Дротаверина

Препарат противопоказан при:

• тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности;
• дефиците лактозы;
• аденоме предстательной железы;
• закрытоугольной глаукоме.

С осторожностью применяется при атеросклерозе коронарных артерий и при пониженном артериальном давлении.

Способ применения и дозы Дротаверина

Таблетки пьют в любое время суток, не разжевывая. Принимать препарат можно до 80 мг (2 таблетки) за прием, до трех раз в сутки. Воздействие начинает наблюдаться примерно через 15 минут после приема, но максимальная эффективность достигается через 40-45 минут.

Уколы Дротаверина делаются внутримышечно, по 1-2 ампулы (до 80 мг действующего вещества) за одну инъекцию. Эффект наблюдается через 2 минуты после инъекции.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, и больше 3 дней без консультации с врачом применять его не рекомендуется.

Брутто-формула

C 24 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Дротаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14009-24-6

Характеристика вещества Дротаверин

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное .

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ . Быстро и полно всасывается в ЖКТ . При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД , повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС .

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Пути введения

Внутрь, в/м , п/к .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.3402
	0.0181
	0.0097
	0.0029
	0.0021
	0.0021
	0.0019
	0.0009
	0.0009
	0.0008
	0.0007

Одна таблетка содержит

активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 0,04 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность – 100 %. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2 ч. Связь с белками плазмы крови – 95-98 %. Период полураспада - 2.4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Спазмолитическое средство из группы производных изохинолина, оказывает выраженное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов.

Механизм действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование ФДЭ IV приводит к прекращению разрушения цАМФ и его накоплению внутри гладкомышечной клетки. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии:

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризм при синдроме раздраженного кишечника

При головных болях напряжения

При гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 0,04-0,08 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

Детям старше 12 лет препарат назначают по 0,04 г (1 таблетка) 1-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения без консультации с врачом.

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности.

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочные действия

Возможны

– головокружение, головная боль, бессонница

– сердцебиение, артериальная гипотензия

– чувство жара, потливость

– тошнота, запор

– аллергические реакции: нечасто ангионевротический отек, крапивница, сыпь,

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), AV блокада II-III степени

Период лактации

Дефицит лактозы

Галактоземия

Синдром нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы

Детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

– при артериальной гипотензии

– у детей (недостаточность клинического опыта применения)

– в период беременности

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается их гипотензивное действие.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (такие как, папаверин, дротаверин) снижают противопаркинсонический эффект леводопы. При одновременном их применении с леводопой противопаркинсонический эффект последней снижается, т.е. возможно усиление тремора и ригидности.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с патологией коронарных сосудов, пониженном артериальном давлении и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, глаукомой.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающимися заболеваниями наследственной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы прием препарата не рекомендуется.

Беременность

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза-риск у матери и плода.

Лактация

Вследствие отсутствия данных клинических исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами