— это лекарственное средство, которое относится к группе статинов. Основным действующим веществом препарата является розувастатин кальция.

Препарат снижает общий уровень концентрации в крови такого вещества, как липопротеин низкого уровня плотности. Одновременно с этим в процессе приеме значительно уменьшается общее количество холестерина в составе крови.

Как действует препарат?

В организме каждого человека есть особые жиры, которые в состоянии оказать на организм по-настоящему негативное влияние, снизить показатели его здоровья.

Холестериновые жиры имеют свойство оседать на стенках сосудов, образуются небольшие бляшки, сильно затрудняют полноценное питание всех тканей, артерий и вен, в том числе. Все это приводит к разным заболеваниям, как самих сосудов, так и сердца.

Современные медики назначают Тевастор для того, чтобы средство оказывало особое влияние на печень, где осуществляется специальная реакция полного распада жиров, то есть такого важного вещества, как липопротеины.

Самые первоначальные положительные результаты производимого лечения данным препаратом можно почувствовать примерно через неделю после первичного приема препарата. Максимальный эффект можно получить и увидеть через месяц.

Для проведения грамотного контроля проводятся стандартные исследования состава крови, которые показывают общие изменения уровня концентрации в плазме всех видов липопротеинов.

Одновременно с этим препарат дает положительный эффект при возможной дисфункции человеческого эндотелия, улучшается общее реологическое качество кровяного состава, то есть текучесть крови.

Что еще более важно, препарат идеален, как антипролиферативное и антиоксидантное средство. Одновременно с этим можно отметить следующие фармакокинетические свойства препарата:

1. Тевастор, инструкция по применению которого вполне понятна, одинаково положительно действует на организм вне зависимости от пола и возраста.
2. При серьезной и ярко выраженной форме печеночной недостаточности концентрация основного лечебного вещества в крови будет выше нормы примерно в три раза.
3. Особенности фармакокинетики зависят от национальности и места проживания пациентов. У японцев и китайцев отмечается двукратное увеличение основного среднего значения, чего не отмечается у европейцев.

В любом случае процесс лечения препаратом характеризуется высокими показателями эффективности и минимальным количеством побочны эффектов, за исключением индивидуальной непереносимости.

Форма выпуска и основные правила приема

Тевастор, инструкция которого в процессе лечения обязательно должна быть соблюдена, это лечебные таблетки, которые выпускаются с разным уровнем концентрации основного компонента, которым является розувастин. Принимать нужно исключительно опираясь на рекомендации врача и на инструкцию самого препарата.

Среди основных правил приема препарата можно выделить:

• Принимается препарат вне зависимости от приема пищи;
• Начинается лечение с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее под пристальным вниманием
• специалистов;
• При необходимости провести лечение завышенными дозировками, за пациентом также осуществляется максимально пристальное и всестороннее внимание;
• Перед началом лечения пациенту рекомендуется пройти специальную гиполипидемическую диету. Ее нужно будет придерживаться и в процессе всего времени лечения.

Важно! Дозировка препарата должна быть определена исключительно специалистом, который опирается на полученные результаты анализов и на иные визуальные обследования.

Основные показания к применению

Лекарственный препарат назначается при разных проблемах, связанных с гипертриглицеридемии. Незаменимо средство при лечении повышенного холестерина.

Препарат может быть использован в качестве дополнения к диете, при которой потребляются продукты с минимальным количеством жиров. Положительного результата можно достигнуть в процессе лечения атеросклероза.

Все это самые распространенные диагнозы, для лечения которых врачи назначают Тевастор. Преимуществом данного препарата является возможность его применения в качестве эффективной профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Например, лекарство в его минимальной дозировке можно принимать всем мужчинам от 55 лет и женщинам от 60 лет. Показано профилактическое применение препарата всем курящим людям и имеющим иные подобные проблемы со здоровьем.

О таком лекарственном средстве, как Тевастор, отзывы пациентов можно найти максимально положительные.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению Тевастора заключаются в особенностях дозировки. Препарат с дозой от 5 до 20 мг противопоказан при таких неприятных явлениях, как миопатия, тяжелые и ярко выраженные проблемы с почками и печенью.

Не назначается, если пациент принимает лекарственные средства, в составе которых присутствует циклоспорин. Недопустимо лечение средством при нарушениях общего обмена углеводов, который проявляется непереносимостью такого вещества, как лактоза.

Препаратом в данной дозировке не лечатся дети и подростки.

Максимально осторожно принимается средство женщинами детородного возраста, в процессе лечения им показана тщательная гарантированная контрацепция.

Еще одной распространенной дозировкой является 40 мг препарата. Данный объем противопоказан при таких проблемах, как гипотериоз, вероятность возникновения рабдомиолиза, то есть миопатии и ее воздействия на организм.

Основным противопоказанием применения препарата в любых его дозировках является хронический алкоголизм.

Передозировка и возможные побочные эффекты

Самым распространенным побочным эффектом от лечения препарата является тошнота. Данное неприятное явление, а также иные симптомы в процессе приема Тевастора, не являются ярко выраженными, обычно все проходит самостоятельно.

Периодичность, а также степень выраженности побочных эффектов прямо зависят от назначенной и принимаемой дозировки.

Среди иных, менее распространенных, чем тошнота, признаков можно отметить:

После долговременного применения лекарственного средства могут наблюдаться небольшие изменения в крови. Отмечается увеличение глюкозы, билирубина, также может присутствовать и активность ГГТ.

Что касается признаков и особенностей передозировки, то это все перечисленные выше симптомы, которые проявляются в более ярко выраженной форме и более продолжительные. Их устранение и лечение прямо зависит от особенностей симптоматики.

Важно! Женщины, которым назначается Тевастор, должны очень тщательно предохраняться. При случайном наступлении беременности прием лекарственного средства сразу нужно отменить и обратиться к лечащему врачу.

Если планируется принимать Тевастор таблетки одновременно с иными лекарственными препаратами, предварительно стоит ознакомиться с особенностями их взаимодействия.

В самом начале лечения препаратом или перед увеличением дозировки у пациентов, которые одновременно проходят курс лечения витамином К, то есть Варфарином, может быть увеличено время протромбации. Каких-либо изменений в организме не отмечается при одновременном приема препарата с таким лекарственным средством, как Эзетимиб.

Одновременное применение таких лекарственных средств, как Гемфиброзил и Тевастор может привести к увеличению общей концентрации основного действующего вещества в составе крови.

В процессе целенаправленных исследований было определено, что никакого особого фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами не существует. Каждое лекарственное средство оказывает на организм строго автономное влияние.

Важно! Если принимать препарат одновременно с Фенофибратом и Гемофиброзилом появляется риск появления и развития миопатии.

Максимально точный механизм одновременного применения лекарства и разных ингибиторов не был определен. При этом их одновременное применение в состоянии вызвать стойкое увеличение розувастина, которое может превышать в два и даже в три раза.

Это касается таких лекарств, как Лопинавир, а также Ритонавир. На этом основании недопустим одновременный прием препарата с ингибиторами, особенно тем, кто имеет проблемы со здоровьем.

Одновременное использование Тевастора со средствами, в составе которых присутствует большое количество магния и алюминия, может снизить его основное лечебное свойство, примерно на 50%. Во избежание данного неблагоприятного явления антациды нужно принимать строго через два часа после средства, содержащего розувастин.

Тевастор и Эритромицин в своем одновременном применении может привести к снижению общей концентрации лечебных веществ препаратов примерно на 20%. Также пациенты сталкиваются с проблемами в кишечнике.

Особое внимание уделяется одновременному приему Тевастора с оральными контрацептивами. Даная комбинация приводит к увеличению этинилэстрадиола примерно на 26%, а также норгестрела на 36%. В процессе подбора контрацептивов данный фактор обязательно нужно принимать во внимание.

В процессе приема описываемого лекарственного препарата присутствует вероятность отклонений в процессе работы почек, то есть наблюдается такое явление, как протеинурия.

Подобное явление проявляется при использовании дозировки 40 мг. В процессе лечения в этом случае за пациентом осуществляется постоянный контроль над работой почек.

В процессе принятия дозировки в 20 мг может наблюдаться неблагоприятное воздействие на мышцы и кости больного.

При долговременном лечении можно столкнуться с таким заболеванием, как миалгия, миопатия, рабдомилиоз.

Важно! Лечение данным препаратом, время его применения и дозировка должны быть определены исключительно специалистом. Проблемы с побочными эффектами также должны решаться профессионалом. Самолечение в данном случае недопустимо.

Аналоги препарата

Тевастор аналоги имеет, как и все иные препараты. Он выпускается разными производителями, отчего могут быть разными его названия, дозировка, а также присутствие дополнительных компонентов.

К аналогам лекарственного препарата относится группа медицинских средств, где основным действующим веществом является розувастин.

Препараты подобной категории характеризуются одинаковыми показаниями к применению, противопоказаниями, а также в состоянии вызвать одни и те же побочные эффекты. У такого средства, Тевастор, аналоги заменители могут быть следующие:

• Розикор;
• Розулип.

Аналоги, как и сам препарат, должны быть назначены исключительно опытным врачом, который ведет лечение. Он примет во внимание особенности течения заболевания, его индивидуальную непереносимость, а также материальный достаток пациента, так как стоимость препаратов зависит от производителя.

На Тевастор цена установлена доступная, реализуется препарат в среднем по цене 220 рублей за таблетки с дозировкой 5 мг, а на Тевастор 20 мг цена установлена примерно 800 рублей.

Тевастор – отзывы

О таком препарате, как Тевастор, отзывы в сети можно встретить только положительные. У больных отмечается значительное снижение высокого уровня холестерина в составе крови, улучшается общее самочувствие.

О лекарственном средстве Тевастор отзывы врачей также являются положительными. Вот для примера несколько из них.

Наталья Сергеевна, терапевт Ко мне часто приходят на обследование пожилые люди и практически все они имеют те или иные проблемы с повышенным в организме холестерином. В качестве эффективного лечения я назначаю им Тевастор, так как на данный момент не знаю более действенного и эффективного лекарственного средства. Это доступное лекарство, на Тевастор 10 мг цена установлена приемлемая.

Игорь, 34 года Несмотря на относительно молодой возраст, у меня примерно год назад были проблемы со здоровьем из-за лишнего веса. Среди самой большой неприятности был повышенный холестерин, который очень плохо отражался на моем здоровье. Врач, к которому я обратился, помог мне с минимальными временными и материальными тратами восстановить норму холестерина. Сейчас просто поддерживаю полученный эффект – больше двигаюсь и придерживаюсь правильного питания.

Вадим Анатольевич, 57 лет. Я около года с установленными врачом перерывами принимал препарат Тевастор. Лечение оказалось достаточно эффективным, мое здоровье очень быстро восстановилось и без каких-либо побочных эффектов. Препарат легко принимается, все просто и понятно, главное следовать инструкции, как самого препарата, так и рекомендациям профессионалов.

Catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства

Тевастор - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001357-151211

Торговое название препарата:

Тевастор

Международное непатентованное название:

(МНН) : розувастатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Таблетки 5 мг
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество : розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг;
Вспомогательные вещества : микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол-3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг).
Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество : розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг;
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая 45,22/ 90,45/ 80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).

Описание :
Таблетки 5 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» - на другой. На поперечном разрезе -ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 10 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 20 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 40 мг . Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемический препарат - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Код ATX С10АА07

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика . Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика
Всасывание . Максимальная концентрация (С mах) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%.
Распределение . Розувастатин накапливается преимущественно в печени, основным органом синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Объем распределения (V d) - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм . Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение . Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т½) - примерно 19 ч. Т½ не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях . Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC), по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения Т½ розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т½, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению:

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетереозиготную гиперхолестреинемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 116) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказания:

Для таблеток 5, 10 и 20 мг . Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз или любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Для таблеток 40 мг . Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный прием циклоспорина, беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
Пациентам с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анализ мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; применение у пациентов азиатской расы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

С осторожностью
Для таблеток 5, 10 и 20 мг . Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг . Почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.
До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор необходим контроль показателей липидного обмена.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Противопоказано назначение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (См. раздел «Особые указания »). При назначении доз 10 и 20 рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Побочное действие:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%; частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.
Аллергические реакции : нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек, частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны пищеварительной системы : часто - запор, тошнота, боли в животе; редко -незначительное, бессимптомное, транзиторное дозозависимое повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : часто - миалгия; редко - миопатия; очень редко - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, артралгия. Дозозависимое повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК была незначительной, бессимптомной и временной. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию розувастатином следует приостановить.
Со стороны мочевыделителъной системы : часто - протеинурия для дозы 40 мг, нечасто -протеинурия для дозы 10-20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии, редко - гематурия).
Прочие : часто - астенический синдром.
Лабораторные показатели : повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

Передозировка:

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Одновременное применение приводит к повышению плазменной концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению международного нормализованного отношения (MHO)). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).
Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не выявило изменений AUC или C max ни у одного препарата. Однако их фармакодинамическое взаимодействие и возникновение неблагоприятных эффектов исключить нельзя.
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза С mах в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующих фармакокинетических взаимодействий с фенофибратом не отмечено, однако, могут быть иные фармакодинамические взаимодействия. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в монотерапии.
Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно двух- и пятикратное повышение AUC и С mах соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и С mах розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.
На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания

Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозировке свыше 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозировке 40 мг.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Рекомендуется производить функциональную диагностику печени до, и в течение 3 месяцев после начала терапии. У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреоидизмом или нефротическим синдромом, следует проводить терапию первичного заболевания перед назначением препарата Тевастор.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой
Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги.
3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ :
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль.

Адрес для приема претензий
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1,

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

С нарушением метаболизма сталкивается огромное количество людей зрелого возраста, что обусловлено образом жизни современного человека. Ограничение физических нагрузок, злоупотребление алкоголем и спиртными напитками, употребление в пищу трансгенных, некачественных растительных жиров приводит к изменению липидного профиля и в будущем – к развитию атеросклероза.

Для нормализации обмена жиров в организме, помимо оптимизации двигательного режима и питания, используются медикаментозные средства. Согласно инструкции по применению к препарату Тевастор, он является средством, которое снижает холестерин. По отзывам специалистов и пациентов, цена на это лекарство соответствует качеству и не уступает аналогам.

Многие клинические исследования доказали способность статинов снижать риски развития сердечно-сосудистых заболеваний. В соответствии с международными рекомендациями (Европейская и Американская ассоциации кардиологов) они показаны не только лицам с атеросклерозом и нарушением липидограммы, но и некоторым категориям лиц с нормальным уровнем холестерина.

Назначать статины целесообразно при наличии в анамнезе инфаркта, инсульта, периферического симптомного атеросклероза, тяжелого сахарного диабета в сочетании с артериальной гипертензией, тяжелой почечной недостаточности. К этой группе препаратов относят Тевастор.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

В соответствии с Анатомо-терапевтической классификацией лекарственных средств, Тевастор является монокомпонентым гиполипидемическим препаратом. Действующее вещество соответствует международному непатентованному названию – . Он является представителем ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы с селективным механизмом действия и относится к группе статинов 4-го поколения.

Широко используется кардиологами для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений у людей, с высокими показателями риска по шкале SCORE, а также при лечении атеросклероза .

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Стоимость препарата Тевастор прямо зависит от дозировки. Также выявлены незначительные колебания цены в зависимости от населенного пункта. В продаже имеются упаковки по 30 и 90 штук. Цена в таблице указана за упаковку из трех блистеров по десять таблеток.

Состав

Активным действием обладает розувастатин кальция. Он относится к селективным блокаторам фермента, контролирующего синтез холестерина – ГМГ-Коа-Редуктазы.

В качестве наполнителя производитель использует лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк. Для придания цвета в состав препарата включены красители – оксиды железа желтый и красный, азорубин. Они безопасны для здоровья и разрешены для использования в производстве лекарственных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте после разрушения пленочной оболочки таблетки под действием соляной кислоты. Биодоступность – не более 25%, не изменяется в зависимости от приема пищи. Активное вещество связывается с белками крови (в основном альбумином) и транспортируется в печень, которая является органом-мишенью. Здесь происходит накопление и незначительная биотрансформация препарата.

Розувастатин снижает количество синтезируемых печенью липопротеидов низкой плотности и холестерина за счет конкурентного ингибирования фермента ГМГ-КОА-редуктазы. Также розувастатин обладает способностью увеличивать количество и активировать действие рецепторов на поверхности гепатоцитов, которые захватывают ЛПНП для дальнейшего катаболизма.

Выводится препарат в неизмененном виде с калом, метаболиты – с мочой. Клинический эффект наблюдается спустя неделю регулярного приема препарата, нормализацию результатов анализов врач может оценить после месяца лечения.

Показания к применению и противопоказания

Стартовой терапией при нарушении обмена липидов в организме является изменение образа жизни, с соблюдением гипохолестериновой диеты, отказом от вредных привычек и оптимизацией двигательной активности. При неэффективности назначают медикаментозное лечение.

Тевастор используют:

Ограничения при приеме средства следующие:

Инструкция по применению

Таблетки Тевастор отпускаются по рецепту и применяются строго по назначению врача. Дозировка подбирается кардиологом или терапевтом индивидуально после тщательного сбора анамнеза, выяснения возможных противопоказаний, получения результатов анализа.

Правила безопасного приема и дозирования

Период лечения должен сопровождаться соблюдением диеты с пониженным содержанием животных жиров и легкоусвояемых углеводов. Также обязательно следует учитывать взаимодействие с другими препаратами. Особого внимания заслуживают комбинации розувастатина с циклоспоринами, антагонистами витамина К, комбинированными оральными контрацептивами, Эритромицином.

Обычно стартовая доза составляет 5 мг (1/2 таблетки с содержанием 10 мг розувастатина). Таблетку нужно принимать перорально в любое время суток. Прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику. Не рекомендуется разжевывать и измельчать препарат.

Важно! Спустя 4 недели регулярного приема следует повторно сделать липидограмму и при необходимости провести коррекцию дозировки.

Возможные побочные действия и передозировка

В большинстве случаев лечение Тевастором не оказывает негативного влияния на самочувствие и легко переносится. Однако при непереносимости одного из компонентов, неправильно подобранной дозировке, несоблюдении рекомендаций по приему таблеток могут возникнуть следующие побочные реакции.