Выбор читателей
Популярные статьи
Выбор наиболее безопасного и эффективного статина, показания, противопоказания, побочные эффекты. Подробное описание трёх популярных и действенных препаратов.
С каждым днем проблема патологий и болезней сердечно-сосудистой системы приобретает все большей значимости, потому как именно болезни сердца занимают первые места среди причин смерти пациентов. Одним из ведущих и самым распространённым заболеванием является, конечно же – атеросклероз. И именно какие статины самые безопасные и эффективные в борьбе с накоплением и образованием эндогенного холестерина.
Представителей этой группы принято делить на 2 категории: естественные и синтетические, созданные искусственным путем. А также на 4 поколения. Первое поколение это исключительно природные статины, выделяемые из грибов Остальные поколения синтетически выведенные. Какие их свойства:
Помимо одной общей функции – ингибирование холестерина, каждый препарат имеет уникальные для себя особенности и дополнительные эффекты. Это связано с природой возникновения, а также с отдельно взятым индивидуумом.
Ответ на вопрос «какие статины безопаснее и эффективнее?» прежде всего, кроется в их физиологических и биохимических свойствах. Статины влияют на синтез холестерина в печени, посредством его угнетения. Происходит это за счет блокирования фермента, участвующего в синтезе эндогенного холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза. Данный фермент катализирует (ускоряет) реакцию синтеза мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина. Помимо своего основного эффекта, статины имеют ряд других:
Помимо профилактики и предотвращения атеросклероза, статины также оказывают ряд эффектов и на другие заболевания:
Большой спектр действия на сердечно-сосудистую систему и сделал группу статинов, наиболее популярной и высокодействующей, в сравнении с остальными препаратами.
При назначении любого препарата из данной группы, врач должен быть очень внимателен и осторожен, так как есть ряд нюансов. К примеру, девушкам при назначении лечения, следует применять средства контрацепции, потому что статины не стоит принимать беременным. Если же есть необходимость применения препарата беременной женщиной, то необходимо учитывать срок, а также всевозможные риски.
В общем, можно выделить следующие, основные противопоказания:
Противопоказания – очень важная составляющая в применении статинов. Правильность усвоенной информации пациентом, схемы доз, наличие хронических заболеваний. все это оказывает влияние на позитив или негатив приема лекарств больными.
Зачастую статины принимаются благоприятно, без каких-либо побочных действий, на протяжении длительного времени. В ходе исследований был отмечено, что лишь у 3% испытуемых отмечались неблагоприятные эффекты, но они возникали у людей, принимавших препараты более 5 лет.
Есть риск возникновения миопатии, но он очень мал (0,1-0,5%). Поражение миоцитов (клеток мышечной ткани), напрямую зависит от концентрации препарата, возраста (лица старше 70-80 лет более подвержены, возникновению заболеваний мышц), несбалансированного питания, при осложнениях сахарного диабета.
Также, с вероятностью не более 1% может проявляться нарушения ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, общая слабость. Побочное действие на дыхательную систему выражалось ринитом, возникновением бронхитов. Пищеварительная система давала ответную реакцию в виде тошноты, рвоты, запорами. Но стоить отметить, что все вышеупомянутое возникало лишь у 1% принимавших пациентов.
В целом, сбалансированное, внимательное и правильное применение дает лишь положительный результат, однако, если употреблять препараты бесконтрольно и значительно долгое время, то также могут возникнуть такие побочные эффекты:
В сочетании с некоторыми лекарственными средствами, например, гиполидипидемическими, также может возникать негативное действие.
Ссылаясь на множественные исследования учение все же нашли ответ на вопрос – какие статины наиболее безопасные и эффективные? Прежде всего, стоит выделить аторвастатин, наиболее применяемый и показывающий самые лучшие результаты исследований. Чуть менее часто применяется розувастатин. Ну и третим специалисты выделяют симвастатин, также надежный препарат.
Аторвастатин – передовой в списке назначаемых препаратов при проблемах сердечно-сосудистой системы и накоплением холестерина в крови. Прежде всего это связано с высокими результатами, показанными на многих клинических исследованиях, проведенных на испытуемых различных возрастных групп, а также с разными патологиями сердечно-сосудистой системы.
Вариабельность доз колеблется от 40 до 80 мг, что обеспечивает безопасное использование и корректировку, в зависимости от тяжести заболевания. Согласно проведенным испытаниям аторвастатин способен снизить вероятность возникновения инсультов до 50%.
Розувастатин – синтетически созданный препарат группы статинов, обладает выраженной гидрофильностью из-за чего снижается его пагубное действие на печень, а также увеличивает эффективность предотвращения образования липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). ЛПНП являются ключевым звеном в синтезе холестерина. Розувастатин не вызывает пагубного действия на мышечную ткань, то есть можно принимать его и не беспокоится о возникновении миопатии и мышечных судорог.
Применение дозы в 40мг обеспечивает снижение уровня ЛПНП до 40%, и вместе с этим повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП – существенно снижать риск атеросклероза) на 10%. Розувастатин более эффективен в сравнении с остальными препаратами. К примеру, применение дозы в 40 мг обладает более сильным эффектом, нежели принятие 80мг аторвастатина. Доза в 20мг способна снизить количество ЛПНП, как при применении 80мг того же аторвастатина.
Должный эффект проявляется уже при первой неделе применения, до второй недели он составляет 90-95%, а на четвертой достигает максимума и удерживается постоянно, при условии регулярного лечения.
По данным исследования принятие данного препарата на протяжении 5 лет, на 10% снижает риск возникновения заболеваний сосудов и сердца в послеинфарктный период, а также аналогичный процент для пациентов с сердечно-сосудистой патологией, диабетом и перенесших инсульт.
Доказано, что на протяжении 2 лет, существенно улучшается соотношение липопротеидов, отвечающих за синтез/утилизацию холестерина, снижается риск образования тромбов в коронарных артериях.
В целом, статины довольно безопасны в своем применении. Риск возникновения побочных эффектов есть, но он достаточно мал. Все зависит от осторожности и сознательности пациента. При анализировании индивидуальных особенностей пациента, его возрастных данных и наследственности, можно решить какой статин требуется для оказания наиболее благоприятного эффекта.
В зависимости от наличия других факторов риска, атеросклероза и имевших место клинических его проявлений (в прошлом или настоящем), всех взрослых людей медики разделили на 3 группы риска, каждая из которых имеет свой допустимый уровень холестерола.
Роль ХС в человеческой смерти проста: он заполняет сосуды вместе с жирами, образуя на стенках атеросклеротические бляшки. Начало трагедии наступает тогда, когда прикрепляются к ней тромбоциты, перекрывающие сосуд.
Кровоснабжение прекращается, если бляшка в сосуде сердца, развивается инфаркт миокарда, если в головном мозге – инсульт, если в конечностях – гангрена ноги.
Долгие годы в арсенале медиков единственным методом борьбы с повышенным холестеролом был контроль его уровня с последующим назначением статинов – класса препаратов для снижения холестерина и лечения атеросклероза. Новые исследования в медицине заставили специалистов по-другому взглянуть на эту проблему.
Самая свежая информация по статинам последнего поколения представлена на https://davlenie.guru/statiny-poslednego-pokoleniya.html
Эти препараты занимают первое место по количеству больных, которые их принимают. Механизм воздействия понижающих липиды медикаментов основан на угнетении ферментов со сложным названием «редуктаза ГМГ-КоА», провоцирующих выработку в печени нового холестерола.
Статины восстанавливают поврежденные сосуды, когда атеросклероз еще не выявлен, но в стенках уже накапливается «плохой» ХС. Улучшают лекарства и реологические возможности крови: понижают вязкость, предупреждают появление тромбов.
По эффективности лидируют препараты от холестерина повышенного нового поколения, изготовленные на основе аторвастатина, церивастатина, розувастатина и питавастатина.
Статины не просто сокращают концентрацию вредного холестерола, но и увеличивают содержание полезного. Результат от применения лекарств этой группы можно увидеть уже через месяц после регулярного применения. Прописывают статины 1 раз в день, на ночь, допускается сочетание в одной таблетке и кардиологических средств.
Самолечение статинами недопустимо, так как рекомендации врача основываются на результатах биохимических исследований крови, в частности, на показаниях ЛПНП. Когда этот параметр не превышает 6,5 ммоль/л, его снижают коррекцией диеты и образа жизни. Если этих мер недостаточно, через полгода доктор назначает статины.
Непосвященному потребителю непросто разобраться: розувастатин и аторвастатин – в чем разница между этими и другими аналогичными препаратами-ингибиторами фермента, синтезирующего ХС? Розувастатин – препарат нового поколения, выгодно отличающийся от своих предшественников.
При эквивалентных с аторвастатином дозах он оказывает более выраженное воздействие. Важным аргументом будет и его более низкая токсичность.
Детальнее о том, как правильно принимать статины, можно узнать из видео
Если немедикаментозная терапия оказывалась неэффективной, традиционно главным показанием для назначения ингибиторов была гиперхолестеринемия (в том числе и высокое содержание ХС генетической природы).
Сегодня статины назначают даже при нормальных показателях холестерина:
Действие статинов гораздо шире, чем простая нормализация уровня холестерина, глобально – это лекарства, продлевающие жизнь. Решающий фактор при назначении статинов – это активно прогрессирующий атеросклероз. Все перечисленные патологии, а также наследственная предрасположенность, обеспечивают повышенный риск повреждения сосудов.
Использование статинов вместе с кардиологическими лекарствами существенно снижает вероятность внезапной смерти от сердечной недостаточности.
Этот класс медикаментов противопоказан при гепатите, циррозе и других патологиях печени. Не рекомендуют статины при беременности и в период грудного вскармливания. Не стоит принимать их и женщинам детородного возраста, если они не защищены надежными противозачаточными средствами. Не назначают статины, если выявлены аллергические реакции.
Статины не оказывают негативного влияния на другие процессы – обмен белков, углеводов, пуринов, поэтому их смело могут использовать диабетики, больные с подагрой и другими болезнями.
Подобные медикаменты при производстве подвергаются самому строгому контролю на предмет побочных явлений. Розувастатин, к примеру, изучали в течение двух лет, аторвасатин, ловастатин и симвастатин – в течение 3-5 лет. Кроме убедительной статистики по профилактике инфарктов, есть и другие плюсы.
Риск появления нежелательных последствий при продолжительном лечении статинами не превышает 1 %. Среди таких эффектов:
Более 1% пациентов могут испытывать головокружения, боли в груди, кашель, отечность, высокую чувствительность к активному солнечному излучению, раздражения кожи (от покраснения до экземы).
Подробнее о том, всегда ли есть необходимость принимать статины, – на этом ролике
Стандартная терапия включает:
Многочисленные исследования подтверждают безопасность применения этих медикаментов в комплексе.
В некоторых случаях сочетание разных лекарственных средств в одной таблетке (например, правастатин + аспирин) понижает опасность возникновения инфаркта (всего лишь 7,6%) в сравнении с раздельным приемом этих лекарств (9% для правастатина и 11% — для аспирина).
Традиционно статины прописывали для приема на ночь, отдельно от остальных видов медикаментов. Сегодня фармацевты предлагают в одной таблетке комбинацию нескольких лекарств, такой вариант медики находят более предпочтительным. Среди таких препаратов – дуплекор, кадуэт, сочетающие в одной таблетке аторвастатин и амлодипин.
Проходит испытание и новое средство комплексного воздействия – Полипилл.
Если показатели ХС превышают 7.4 ммоль/л, статины сочетают с фибратами (альтернативная группа понижающих ХС лекарств). Какие статины самые эффективные и безопасные в конкретном случае, решает врач, анализирующий все возможные риски.
Недопустимо принимать статины, запивая таблетки грейпфрутовым соком, так как в его составе есть компоненты, угнетающие усвоение статинов. Повышение их содержания в крови опасно накоплением токсинов.
Несовместимо лечение препаратами этой группы с алкогольными напитками и некоторыми антибиотиками: такими как кларитромицин и эритромицин, создающими дополнительную нагрузку на печень.
Другие антибиотики вполне совместимы с препаратами, понижающими ХС. Состояние печени надо контролировать каждые 3 месяца, уточняя в анализах крови показатель печеночных ферментов.
Изучая рецепты, каждый здравомыслящий пациент задумывается об эффективности препаратов: насколько польза от статинов будет превышать возможный вред, о котором так много говорят? Развеять сомнения поможет информация о новых медикаментах с минимумом нежелательных последствий.
В пользу их эффективности говорят такие преимущества:
Среди недостатков можно отметить высокую стоимость крестора, розукарда, лескола форте и других оригинальных статинов последнего поколения, для каждого названия перечисленных препаратов всегда можно подобрать дженерик с доступной ценой.
Оригинальный взгляд французского профессора Дебре на проблему «за и против лечения статинами» смотрите на видео
Список статинов – препаратов, названия которых чаще всего встречаются в медицинских назначениях, представлен в таблице.
Активный компонент |
Наименование и концентрация базового вещества |
Где производят | Средняя стоимость, руб. |
Препараты первого поколения |
|||
Симвастатин | Вазилип (10, 20, 40мг) | В Словении | 444 |
Симгал (10, 20 или 40) | В Израиле и Чехии | 461 | |
Симвакард (10, 20, 40) | В Чехии | 332 | |
Симло (10, 20, 40) | В Индии | 302 | |
Симвастатин (10, 20,40) | В РФ, Сербии | 125 | |
Правастатин | Липостат (10, 20) | В РФ, Италии, США | 170 |
Ловастатин | Холетар (20) | В Словении | 323 |
Кардиостатин (20, 40) | В РФ | 306 | |
Препараты второго поколения |
|||
Флувастатин | Лескол Форте (80) | В Швейцарии, Испании | 2315 |
Препараты третьего поколения |
|||
Аторвастатин | Липтонорм (20) | В Индии, РФ | 344 |
Липримар (10, 20, 40, 80) | В Германии, США, Ирландии | 944 | |
Тулип (10, 20, 40) | В Словении, Швецарии | 772 | |
Торвакард (10, 40) | В Чехии | 852 | |
Аторис (10, 20, 30, 40) | В Словении, РФ | 859 | |
Препараты четвертого поколения |
|||
Розувастатин | Крестор (5, 10, 20, 40) | В РФ, Англии, Германии | 1367 |
Розукард (10, 20, 40) | В Чехии | 1400 | |
Розулип (10, 20) | В Венгрии | 771 | |
Тевастор (5, 10, 20) | В Израиле | 531 | |
Питавастатин | Ливазо (1, 2, 4 мг) | В Италии | 2350 |
Диапазон цен на статины впечатляет, но препараты-дженерики почти не уступают оригинальным медикаментам из списка, поэтому каждый может выбрать для себя аналог в соответствии со своим бюджетом.
Если холестерол повышен незначительно и особого риска сердечной недостаточности нет, надо пытаться нормализовать уровень диетой. Любопытно, что некоторые продукты питания растительного происхождения содержат натуральные статины. Наиболее изучены в этом плане возможности чеснока и куркумы.
Кроме них, правильный рацион включает щадящую термическую обработку продуктов (тушение, приготовление на пару, в запеченном или в отварном виде). Исключаются жирные и жареные блюда, есть ограничения в количестве яиц, молочных и субпродуктов.
Холестерин жизненно необходим организму как строительный материал для клеток, поэтому важно не исключать, а всего лишь ограничивать потребление некоторых видов продуктов.
Полезны растительная клетчатка (овощи, крупы, бобовые) и полиненасыщенные жирные кислоты Щ-3 (красная рыба, рыбный жир), нормализующие холестериновый обмен.
Восстановление невозможно без активных нагрузок и отказа от вредных привычек (курение, злоупотребление спиртными напитками).
Если перечисленные способы не дают желаемого результата, назначаются гиполипидемические средства.
В заключение стоит подчеркнуть, что при всех вполне понятных страхах пациентов перед приемом статинов – препаратов для снижения холестерина – и распространенном мнении о вредных последствиях такого лечения, их назначение абсолютно оправдано при серьезном атеросклерозе с тяжелыми последствиями, так как эти лекарства вполне реально продлевают жизнь и улучшают ее качество.
Конечно, таблетку выпить проще, но при слегка повышенном холестерине без малейших признаков поражения сосудов все же лучше просто придерживаться здорового образа жизни и периодически контролировать показатели ХС.
О статинах, продлевающих жизнь, убедительно рассказывает профессор Е. Малышева
Большую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату Симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – .
Попадая в организм, Симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образование мевалоновой кислоты.
Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.
Лекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание Симвастатина составляет не более 10% от изначального.
Обмен веществ (метаболизм) с участием Симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.
Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).
Форма выпуска препарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.
Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).
Симвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.
Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.
Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.
Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения Симвастатина.
При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).
На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг Симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза Симвастатина не превосходит 40 мг.
Прекращение приема Симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.
Симвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.
В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: , зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.
Лекарство Симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).
Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).
Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.
В соответствии с инструкцией по применению Симвастатин назначается при:
Терапия Симвастатином не проводится в случаях:
Средство осторожно назначают при:
Препарат Симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.
Побочными действиями при терапии Симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.
Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать .
Препарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.
Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.
Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.
Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.
Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.
Роль ХС в организме человека
Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).
Таблица 1.
Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.
Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.
ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:
Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).
Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.
Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.
ЛПВП с помощью энзимов:
Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.
Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.
Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.
Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.
Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.
Таблица 2.
Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы
Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций
Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.
Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.
Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).
Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.
Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.
У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.
Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.
Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.
Показания к применению данного действующего вещества следующие:
Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:
Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:
Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:
Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:
Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.
Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.
Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.
До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.
Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.
Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.
ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.
Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.
Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.
Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.
Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.
Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.
Таблица 3.
Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей
Симвастатин | Аторвастатин | ||||
Торговое название | Пр-во | Цена | Торговое название | Пр-во | Цена |
Вазилип | KRKA (Словения) | 136- | Аторис | KRKA (Словения) | 309- |
Зокор | Merck Sharp &Dohme B.V. (Нидерланды) | 458- | Липримар | Pfizer Manufac-turing Deutschland (Германия) | 638- |
Симвастол | Gedeon Richter Romania, (Румыния) | 182 | Торвакард | Zentiva k.s (Чешская Республика) | 242- |
СимваГЕКСАЛ | Hexal AG (Германия) | 293- | Тулип | Sandoz d.d. (Словения) | 236- |
Симвор | РАНБАКСИ Лабораториз Лимитед, Индия | 200- | Аторвастатин-Тева | Teva (Израиль) | 97- |
Акталипид | АО «АКТАВИС», Исландия | 361 | Атомакс | Макиз- Фарма ЗАО | 377 |
Симвастатин Зентива | Зентива к.с, Чехия | 261- | Аторвастатин Алкалоид | 57- | |
Атеростат | АВВА РУС Сти – Мед – Сорб ОАО (Россия) | 232 | Аторвастатин-СЗ | Северная звезда ЗАО (Россия) | 176- |
Симвастатин Алкалоид | АЛКАЛОИД-РУС (Республика Македония) | 146 | Липофорд | OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd. (Индия) | 149 |
Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?
Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.
Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.
Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка
В кардиологии часто используются лекарственные препараты из класса статинов. Симвастатин или Аторвастатин - что лучше? Это может определить только врач. Эти средства стали настоящим прорывом в фармацевтической промышленности и смогли спасти немало жизней.
Статины применяются для:
Подобные вещества могут быть дополнением к диете, целью которой является избавление от вредных липидов.
Но подбирать подобные лекарственные средства необходимо очень тщательно. Несмотря на то что многие препараты такого типа обладают высокой эффективностью, у них имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, поэтому часто пациенты интересуются тем, как выбрать более качественное и безопасное средство.
К примеру, если выбирать между препаратами Аторвастатин или Симвастатин, которые являются друг друга, то решение будет зависеть от многочисленных факторов. К примеру, один препарат может оказывать более заметный эффект за короткий промежуток времени.
Но от его применения не исключены побочные эффекты. Их можно избежать, если использовать Симвастатин.
Рекомендовать один или другой препарат, не зная точной клинической картины и истории болезни пациента, будет неправильным. Поэтому для начала необходимо разобраться с тем, в каком состоянии находится организм человека и верно поставить диагноз. Только после этого может быть назначено то или иное лекарственное средство.
Все лекарственные средства этого вида можно поделить на 2 основных типа:
Все вышеперечисленные лекарственные препараты позволяют сократить уровень вредного холестерина примерно на 1/3. Это неплохой показатель, который можно улучшить при помощи специальной диеты. Но в последнее время все чаще специалисты назначают пациентам Розувастатин. Он быстро проникает в клетки печени и влияет непосредственно на уровень вырабатываемого холестерина. В результате число бляшек уменьшается в несколько раз. Несмотря на то что Розувастатин относится к синтетическим препаратам, он существенно отличается по химическому составу от Аторвастатина.
Особенностью лекарственных средств из группы статинов является то, что их нельзя применять по собственной инициативе, так как препараты могут вызывать многочисленные побочные эффекты, а также имеют немало противопоказаний. Специалисты отмечают, что при использовании синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, негативные реакции той или иной степени тяжести возникали у 52% пациентов. Лекарства из группы естественных вызывают значительно меньше побочных эффектов. Однако их тоже не рекомендуется использовать без предварительной консультации с врачом.
Препарат относится к группе естественных статинов. При регулярном употреблении с его помощью можно существенно снизить уровень вредного холестерина, предотвратить развитие многих заболеваний сердца и сосудов. Эффективность Симвастатина не слишком высока. Однако если совмещать лекарственное средство с правильной диетой и физическими упражнениями, можно добиться прекрасных результатов.
Все рекомендации по дозировке и схеме приема можно увидеть в инструкции к лекарственному средству. Но перед тем как начать лечение, необходимо обязательно посоветоваться с врачом, так как у препарата немало побочных эффектов. Их значительно меньше, чем у Аторвастатина, но они есть и проявляются часто.
При правильном использовании лекарственного препарата положительный эффект будет заметен уже на третьей неделе использования. Через 1,5 месяца вредного холестерина и бляшек в сосудах станет существенно меньше.
Особенностью данного препарата является то, что он оказывает лишь временный эффект. Если больной после отмены статина не будет соблюдать диету и придерживаться правильного образа жизни, то через определенный промежуток времени уровень холестерина снова станет высоким. Во время использования Симвастатина стоит отказаться от грейпфрутового сока, чтобы избежать побочных эффектов. Средство не назначают детям до 10 лет и беременным женщинам.
При неправильной дозировке Симвастатина возможно появление серьезных побочных эффектов. Стоит заметить, что у этого препарата, в отличие от синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, число возможных негативных реакций значительно меньше. Чаще всего Симвастатин вызывает:
В редких случаях возможны:
Беременным женщинам и детям до 10 лет лекарство категорически противопоказано. До 18 лет Симвастатин назначают исключительно при наличии веских показаний.
Этот статин действует мощнее. Его назначают при повышенном холестерине, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете и в качестве профилактического средства для снижения риска инфаркта и инсульта.
Мощный эффект связан и с большим риском возникновения побочных эффектов. Особенно часто они возникают у пациентов, которые нарушают дозировку или имеют противопоказания к использованию лекарства. Нельзя применять аторвастатин:
При неправильном использовании Аторвастатина возможны многочисленные побочные эффекты, начиная от головной боли, и заканчивая тяжелыми поражениями нервной системы. Часто больные, которые принимают данное лекарственное средство, страдают от нарушения работы ЖКТ, сонливости и головокружения.
Точно ответить на вопрос относительно того, какой препарат эффективнее, сможет только лечащий врач после тщательного осмотра пациента и проведения всех необходимых диагностических процедур. Но если ориентироваться на состав, то разница заключается в том, что Аторвастатин более мощный, и с его помощью можно быстрее добиться положительных результатов в лечении.
Симвастатин, который относится к естественным статинам, вызывает меньше побочных эффектов. При его использовании не происходит накопление токсичного стерола, который считается опасным веществом.
Статистические данные показывают, что данные препараты отличаются друг от друга тем, что Симвастатин показывает эффективность снижения вредного холестерина на 20%, в то время как Аторвастатин при аналогичной длительности использования уменьшает уровень опасных липидов почти на 50%. Если больному требуется более тщательное лечение, ему чаще рекомендуют Аторвастатин. В профилактических целях и наличии аллергических реакций на компоненты синтетических статинов, может быть назначен Симвастатин.
Статьи по теме: | |
Школьная энциклопедия К какой расе относятся сирийцы
90 % населения Сирии составляют мусульмане, 10% христиане. Мусульмане... Лимонный кекс на кефире с маком
Лимонный кекс на кефире без яиц (с пропиткой) — мой любимый рецепт к... Салат из сайры - простые и оригинальные рецепты аппетитной закуски Салат из сайры консервированной с рисом
Я очень люблю салаты с консервированной рыбой. Их можно готовить... |