Лекарственный справочник гэотар. Побочные действия лидокаина и случаи передозировки Передозировка лидокаина у ребенка

Лидокаин – средство, которое может причинить вред здоровью. Не так давно стало известно, что в городе Омске скончался десятилетний ребенок. Девочка проходила лечение почечной недостаточности. Ей ввели лидокаин, после чего ребенок впал в кому, и на утро скончался.

Стоит заметить, что аллергические реакции на лидокаин встречаются не часто, но подобные случаи имели место в столице и в Якутии. В Москве от инъекции лидокаина умерла женщина 36 лет, в Якутии — Кристина Гайд, журанлистка. Когда возмущенная общественность подняла волну обсуждений по этому поводу, выяснилось, что на практике имели место и другие случаи сильной реакции на лидокаин, приведшие к смерти детей.

Что такое лидокаин?

Лидокаин – это вещество, которое имеет обезболивающее действие. Его используют для разведения внутримышечных антибиотиков, которые довольно болезненны для обычного введения, а также для снятия болевых ощущений при различных врачебных манипуляциях. В каком-то смысле разводить на лидокаине внутримышечный антибиотик менее опасно, нежели разводить его на воде для инъекций.

Родители должны знать, что любое лекарство может привести к анафилаксии или идиосинкразии. Медицинское вмешательство является риском, но риск, конечно же, должен быть оправдан.

Кстати, для детей более предпочтительным является вариант с пероральными антибиотиками, так как введение антибиотика в мышцу показано лишь в том случае, если человек без сознания, либо не может усвоить лекарство через пищеварительный тракт.

Лидокаин, кроме анафилаксии, может привести к передозировке, что в свою очередь вызовет сбой ритма и остановку сердца.

Узнать, будет ли у человека реакция, невозможно. Ни, сдав анализы, ни сделав пробы. Это индивидуальная . И это очень плохо, как для нас, пациентов, так и для медиков. Поэтому винить доктора в смерти ребенка нельзя. По меньшей мере, это несправедливо. Вина врача может состоять в том, что лечение можно было провести без инъекции. Но, если говорить о передозировке, то надо читать инструкции к лекарствам и хорошо знать материальную часть.

Выводы можно сделать следующие:

Антибиотик ребенку должен быть назначен только по показанию. Следует отдавать предпочтение пероральному введению, а не внутримышечному.

Несмотря на известные трагические случаи, бояться лидокаина, врачей и антибиотиков не надо. По статистике, вероятность погибнуть на пешеходном переходе, переходя дорогу на разрешенный сигнал светофора, выше, нежели умереть от лидокаина.

Всякое медицинское вмешательство имеет риск и несет вред. Таким образом, вмешиваться можно лишь в том случае, если вред от невмешательства намного больше, чем вероятный вред, причиненный вмешательством. Как найти грань, неизвестно, но максимально приблизиться к ней и понять, как действовать в конкретной ситуации может только врач. Ищите хороших врачей и доверяйте им.

Лидокаин — это фармацевтический препарат (класса IB), производящий выраженное местно анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Химически является производным ацетанилида, который обладает болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.

Основные сведения

Существует несколько лекарственных форм: раствор, гель, мазь, спрей, капли для глаз. В медучреждениях применяют инъекционную форму и спрей.

Механизм воздействия

Препараты, относящиеся к классу IB, применяются в целях снижения желудочковой аритмии.

Не являясь достаточно сильными антиаритмиками, они оказывают минимальное воздействие на предсердный миокард. К тому же, они непосредственно не закрывают калиевые каналы.

Фармакодинамика

Местно анестезирующий эффект возможен благодаря стабилизации нейронных мембран, что понижает их проницаемость в отношении ионов натрия. Это блокирует воспроизводство и проводку нервных сигналов, подавляет проводку как болевых, так и иной модальности сигналов.

Его анестезирующий эффект в 1,5-6 раз мощнее прокаина. Применяемый местно, имеет сосудорасширяющее свойство, не раздражает ткани.

Антиаритмический эффект достигается за счёт уменьшения продолжительности потенциального действия и результативного рефрактерного времени.

При лекарственных нормах повышает проводимость в разветвлениях Пуркинье, устраняя риск феномена « re- entry», в частности при существующих ишемических поражениях сердечной мышцы (к примеру, при инфаркте).

Практически не оказывает влияния на проводящие и сократительные способности миокарда (исключением являются повышенные, приближённые к токсическим, нормы). Отрицательное инотропное воздействие проявляется мало и краткосрочно при ускоренном введении лекарства в больших нормах.

Фармакокинетика

Медикаменты этой группы обладают быстрой кинетикой. Уровень абсорбции, при вводе парентерально, зависит от локации ввода и дозы. Наибольшая концентрация в кровяной плазме, при струйном введении внутривенно, достигается спустя 3-5 минут, при внутримышечном введении — 5-15 минут.

Связывается с белками плазмы 50-80%. Биодоступность составляет 6-9 минут. В первую очередь проникает в ткани, достаточно хорошо насыщаемые кровью — сердце, мозг, селезёнка, лёгкие, печень. После — в мышечную, а также жировую. Проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (40% составляет от количества в плазме роженицы).

Процесс метаболизма совершается в печени с формированием метаболитов в активной форме.

Время полувыведения — от 1,5 до 2 часов, у новорождённых детей — 3 часа, при продолжительных внутривенных введениях — от 3 и более часов.

Элиминируется желчью, а также почками (близко 10% в неизменном состоянии).

Показания

Лидокаин применяют в медицине в двух направлениях — анестезия и кардиология. Конкретно его используют для таких целей:

Запреты

Опасен ли препарат, зависит от грамотности применения. В частности, тот факт, что он имеет противопоказания, как абсолютные, так и относительные, следует учитывать. Применять лекарство для инъекций самостоятельно не рекомендуется, во избежание негативных последствий.

Учитывать противопоказания очень важно и в том отношении, что в ином случае вероятно отравление лидокаином. Запрещается использовать лекарство в таких случаях:

• гиперчувствительность к активным веществам;
• патологии мозга или НС инфекционного характера;
• кровотечения;
• беременность и лактация;
• миастения;
• опухолевые образования в мозге.

Противопоказания имеют место и для некоторых возрастных групп. К примеру, нельзя применять препарат при лечении детям до 18 лет.

Кроме того, опасно вводить вещество женщинам в положении в шейку матки при наличии позднего токсикоза, либо если переношен плод или нарушен процесс его развития.

Препарат имеет противопоказания и при наличии следующих специфических заболеваний:

• атриовентрикулярная блокада (II и III степени);
• недостаточность сердца (II и III степени);
• явная брадикардия;
• недостаточность почек в острой форме;
• выраженные симптомы слабости сердечного синусного узла;
• пониженное АД;
• аритмия в истории болезни и иные сердечные патологии;
• нарушение свёртываемости крови;
• эпилепсия.

Побочные эффекты

Действие препарата может повлечь негативные эффекты. Среди них:

• головные боли;
• светобоязнь;
• звон в ушах;
• диплопия (двоение в глазах);
• тремор конечностей;
• ощущение жара, лихорадка;
• брадикардия;
• головокружения;
• тошнота и рвотные позывы, онемение языка;
• смешение сознания, вплоть до потери;
• аллергические проявления, не исключён анафилактический шок.

Вероятность интоксикации

Лидокаиновая анестезия имеет стойкое обезболивающее действие. Это достаточно мощный препарат.

Его дозировка нередко исчисляется всего лишь несколькими миллиграммами. Потому он имеет весьма строгие правила и нормы применения.

Причины

Причина передозировки — неверно рассчитанная доза

От чего происходит интоксикация? Чаще всего передозировка лидокаином встречается по вине медработников. Рекомендуется применять меньшую дозу, обеспечивающую стойкий эффект.

Поэтому одна из причин, приводящая к лидокаиновой передозировке, — неверно рассчитанные дозировки.

Режим дозирования

Объём вводимого состава определяется площадью тканей, которые необходимо обезболить, а также типом оперативного вмешательства.

Смертельная доза для каждого человека индивидуальна, зависит от многих факторов.

Взрослому человеку наибольшая одноразовая норма, при парентеральном введении, рассчитывается в количестве 5 мг на 1 кг веса больного, но не больше 300-400 мг на протяжении часа.

Максимальная норма в сутки не должна превышать 2000 мг. Максимальная норма для детей составляет 4 мг на 1 кг веса ребенка, а детям младше 3-х лет одноразовой нормой является не превышающая 1,25 мл (не более 4-х раз в день).

При введении внутривенно норма не должна превышать 1 мг на 1 кг веса (как правило, 50-100 мг).

Истекший срок

Немаловажным является вопрос, можно ли применять просроченный препарат. Аптекам категорически запрещено реализовать просроченные медикаменты. Однако существуют вещества с устойчивой химической формулой, что при правильном хранении позволяет их употреблять после истекшего срока годности.

По просьбе главного офиса медицинского управления ВВС, FDA продлило сроки хранения некоторых препаратов. Это обосновано результатами тестирования их стабильности. Среди просроченных лекарственных средств, разрешённых к использованию ещё в течение 33 месяцев без риска негативных последствий, был и лидокаин.

Однако в случае, когда срок лидокаиновых ампул истёк 10-20 лет назад, минимальная норма может быть смертельно опасна.

Симптоматика

Передозировка лидокаина вызывает у людей симптомы ингибирования функции ЦНС и ССС. Характерным для отравления является его поступательное развитие. Симптомы передозировки выражаются:

• покалыванием вокруг губ, онемением языка;
• чрезмерной потливостью;
• бледностью кожи;
• ознобом;
• излишней сонливостью, либо напротив, чрезмерной возбудимостью;
• головокружениями и височными болями;
• звоном в ушах и болезненной чувствительностью к посторонним звукам;
• ухудшением зрения;
• тремором, конвульсиями, сменяющимися генерализованными судорожными синдромами;
• спонтанной остановкой дыхания;
• снижением АД;
• сбоями сердечного ритма, вплоть до остановки.

Риск получить передозировку увеличивается при введении внутривенно. Если при появлении первых симптомов продолжают вводить лидокаин, передозировка может повлечь кому и даже смертельный исход. Смерть от лидокаина наступает из-за угнетения дыхания.

Симптомы острой токсемии могут проявиться при проведении эпидуральной или спинальной анестезии во время родов.

Что чревато неблагоприятными последствиями для плода (гипотония, угнетение сердцебиения, дыхательного центра).

Некогда использовали зубной гель на лидокаине, чтобы купировать боль ребенку при прорезании зубов. Позднее его применение прекратили, так как участились случаи госпитализации, и те дети, которые имели гиперчувствительность к веществу, подвергались риску смерти.

Помощь

При отравлении препаратом необходима помощь медиков. Это обусловлено тяжестью симптоматики и необходимостью ввода антидота. До их приезда следует:

• расположить больного горизонтально;
• обеспечить поступление воздуха.

Почему промывание ЖКТ, приём сорбентов и слабительных в подобном случае не принесет должного эффекта? Это обусловлено тем, что лекарство не принимается внутрь.

В больничных условиях пациенту введут антидот к лидокаину. Среди существующих антидотов к лекарственным средствам в данном случае антидотом является натрия тиосульфат (30%). Далее проведут.

Лидокаин относится к аптечным лекарственным средствам, местным анестетикам и сердечным депрессантам, используемым как антиаритмическое средство. Этот препарат имеет более интенсивное воздействие и продолжительный эффект, по сравнению с Новокаином. Общая продолжительность действия меньше, чем у препаратов Бупивакаин или Прилокаин.

Фармакология и фармакокинетика

Лидокаин имеет местноанестезирующее действие с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что предотвращает импульсную генерацию внутри чувствительных нервных окончаний и препятствует импульсному проведению по нервам. Средством подавляется проведение болевых и других импульсов. Местное применение способствует расширению сосудов, но раздражающее действие отсутствует. Уровень абсорбции при парентеральном введении зависит от дозы и места введения.

Вещество метаболизируется в печёночных тканях при участии микросомальных ферментов и дезалкилировании аминогруппы в условиях разрыва амидных связей с формированием активных метаболитов. При болезнях печени уровень интенсивности метаболизма заметно понижается. Длительная инфузия Лидокаина в течение пары суток значительно повышается. Данный препарат выводится из организма человека почками и с желчью. Хроническая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции метаболитов, а при подкислении мочи повышается скорость выведения Лидокаина.

Взаимодействие Лидокаина с другими средствами

При взаимодействии с другими лекарственными препаратами нужно учитывать особенности и механизм действия средств:

• уменьшение печёночного клиренса и повышение риска развития токсического эффекта при одновременном применении Лидокаина с Циметидином и Пропранололом;
• снижение эффективности при одновременном приёме с барбитуратами и Фенитоином, а также Рифампицином;
• усиление инотропного отрицательного эффекта при назначении совместно с Аймалином, Верапамилом, Фенитоином, Хинидином и Амиодароном;
• повышение риска развития выраженной брадикардии при совместном назначении с любыми бета-адреноблокаторами;
• заметное ослабление кардиотонического эффекта при одновременном применении с сердечными гликозидами;
• возрастание риска развития возбуждения центральной нервной системы и появления галлюцинаций при назначении Лидокаина с Прокаинамидом;
• усиление угнетающего воздействия на ЦНС при одновременном назначении со снотворными и седативными лекарственными средствами;
• угнетение дыхания при внутривенном введении Тиопентал натрия или Гексобарбитала на фоне воздействия Лидокаина;
• повышение риска резкого снижения показателей артериального давления при совместном применении с МАО-ингибиторами, представленными Фуразолидоном, Прокарбазином и Селегилином;
• риск выраженного угнетения нервно-мышечной передачи при одновременном применении с полимиксином В;
• удлинение местного анестезирующего воздействия при применении с вазоконстрикторами типа Эпинефрина, Метоксамина и Фенилэфрина.

При назначении нужно помнить, что совместное применение с наркотическими анальгетиками провоцирует развитие аддитивного эффекта, а одновременное использование Лидоакина с антикоагулянтами может стать причиной кровотечений.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия, которые могут отмечаться при использовании Лидокаина, чаще всего представлены:

• эйфорией и головокружениями;
• мельканием «мушек» и точек перед глазами;
• светобоязнью;
• невротическими реакциями;
• головными болями;
• тревожностью и шумом в ушах;
• диплопией;
• судорогами и тремором;
• сонливостью;
• парестезией;
• дезориентацией и спутанностью сознания;
• параличом дыхательных мышц;
• остановкой дыхания и респираторным параличом;
• коллапсом и тахикардией;
• периферической вазодилатацией и брадикардией вплоть до остановки сердечной деятельности;
• непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией.

Со стороны органов кроветворения может отмечаться развитие метгемоглобинемии. Часто могут развиваться аллергические реакции в виде крапивницы и зуда, вплоть до анафилактического шока. Передозировка Лидокаина вызывает более тяжёлые осложнения, включая летальный исход.

Причины развития побочных действий

Появление побочных действий связано с неправильным применением Лидокаина и его высокой концентрацией в плазме. Передозировка напрямую зависит от количества препарата, а симптомы являются результатом:

• внутривенной анестезии;
• гиперчувствительности пациента;
• индивидуальной непереносимости;
• внутрисосудистого введения;
• нанесения на повреждённые кожные покровы;
• быстрого всасывания с локусов при обильной сосудистой системе;
• использованием не по основному назначению.

Признаки передозировки

Передозировка Лидокаином часто имеет очень тяжёлые последствия. Симптомы интоксикации могут быть представлены:

• угнетением деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы с постепенным нарастанием тяжести процесса;
• покалыванием и «ползаньем мурашек» в области вокруг рта;
• повышенной потливостью;
• побледнением кожных покровов;
• ознобом;
• сонливостью или, наоборот, психомоторным возбуждением, состоянием ажитации;
• онемением языка;
• головокружениями и головными болями;
• болезненной чувствительностью к звукам и шумом в ушах;
• нарушением зрения с невозможностью сфокусировать взгляд и двоением в глазах;
• тремором и мышечными подёргиваниями, иногда переходящими в генерализованный судорожный припадок;
• эпизодичными и спонтанными остановками дыхания;
• снижением артериального давления;
• замедлением пульса;
• нарушениями сердечного ритма с риском развития остановки сердца.

Опасность передозировки Лидокаином значительно возрастает в условиях внутривенного введения препарата. При острой передозировке в процессе проведения спинальной или эпидуральной анестезии в условиях родов может отмечаться угнетение сердечного ритма у плода, развитие у него резкой гипотонии или угнетения дыхательной функции.

Клиническая картина отравления

Симптомы передозировки препаратом сопровождаются целым рядом признаков токсического воздействия на ЦНС:

• онемением языка;
• чувством ползанья мурашек в области лица;
• резким головокружением;
• нарастающим шумом в ушах.

Дальнейшая симптоматика характерна для тяжёлой степени передозировки. В этом случае развиваются судороги и нарушение дыхания, а также мышечные подёргивания, предшествующие генерализации токсического процесса. Чаще всего быстро прогрессирует ацидоз и гипоксия. В качестве симптоматики со стороны сердца и сосудистой системы рассматривается:

• резкое и острое понижение давления;
• аритмическое сокращение миокарда.

Летальный исход развивается в ходе остановки сердца и прекращения дыхательной деятельности. При передозировке спреем на основе Лидокаина отмечается усиление потоотделения, быстрое побледнение кожных покровов, двоение в глазах и судороги.

Первая помощь при передозировке

При первых признаках отравления пострадавший должен расположиться в горизонтальном положении с притоком свежего воздуха. При риске развития тяжёлых осложнений требуется обеспечить госпитализацию.

Терапия интоксикации

Специфический антидот отсутствует. Появление малых или больших судорожных припадков требует введения Феназепама. Остановка сердечной деятельности предполагает проведение реанимационных мероприятий. Терапия при передозировке Лидокаином предполагает 100% оксигенацию, восстановление и нормализацию кровообращения, профилактику судорожного состояния, обеспечение полной проходимости всех дыхательных путей.

При необходимости пациенту назначаются вазоконстрикторы, противосудорожные препараты и м-холиноблокаторы. Также по показаниям допускается интубация и ИВЛ. Нарушение сердечной деятельности предполагает применение Эпинефрина и реанимационных мероприятий. С целью профилактики передозировки в обязательном порядке учитывается возраст пациента, список противопоказаний и совместимость с другими лекарственными средствами, а также грамотно подбирается дозировка.

О таком препарате как Лидокаин знает практически каждый. Это одно из известных обезболивающих средств. Как правило, человек отравляется, если ему вводят превышенную дозу. Насколько опасна передозировка? Что делать?

Описание лекарственного средства

Лидокаин имеет антиаритмическое, анестезирующее местное действие. В разных странах выпускают в определенной форме. Парентерально вводится раствор гидрохлорид. Для местной обработки используются спрей, имеющий дозированный наконечник. Наружно применяют 5% мазь Лидокаин. Также существует множество разных гелей для зубов, в составе которых препарат.

В аптеке продаются препараты с такими названиями: Версатис, Ксикаин, Dynexan и пр . В больницах чаще всего применяется спрей, инъекции.

Внимание! Дозировка в час должна быть не более 300 мг. В случае спинномозгового наркоза максимальная доза – 400 мг. В кардиологии, если капельно вливают препарат, в сутки доза составляет около 2 г.

Воздействие

Лидокаин является местным анестетиком. За счет него блокируются нейроны, кардиоциты, снижается импульсное проведение, угнетается возбуждение, приводящее к аритмии.

Сначала препарат избавляет от боли, затем полностью снижается тактильная чувствительность. После внутривенного введения лекарство моментально действует, избавляет от симптоматики аритмии. А вот, когда наносится спрей на кожу, слизистые оболочки, действие происходит через 40 минут.

Стоит отметить, Лидокаин сначала оказывается в органах, в которых отличное кровообращение – в легких, в мозге, в сердце. Нельзя применять во время беременности – препарат сразу же оказывается в плаценте. Стоит отказаться при лактации. Наиболее опасен Лидокаин для людей, страдающих почечной недостаточностью.

Применения аэрозоля

Если необходима человеку местная анестезия, применяется именно аэрозоль:

• Во время покалывания гайморовых пазух, промывания.
• При удалении полипов носа.
• В случае вскрытия .
• При проведении аденомотомии, тонзиллэктомии.

Укол часто делает стоматолог, когда лечит зубы. Лидокаин требуется, если вводится гастродуоденаольный зонд. Также обработка препаратом проводится гинекологами в случае разных манипуляций с шейкой матки. Некоторые врачи используют анестезию при серьезном нагноительном процессе, а также перед ректоскопией, в случае необходимости снятия швов.

Внутривенно и внутримышечно используется в таких случаях:

• При трепетании, тахиаритмии, фибрилляции.
• При позвоночном поражении.
• В виде глазных капель, чтобы избавиться больного от неприятных ощущений.
• Хирурги блокируют Лидокаином нервные волокна, узлы.

Побочное действие

Как правило, аэрозоль отлично переносится больными. В некоторых ситуациях может возникнуть аллергия, жжение. Кроме того, после использования средства стимулируется центральная нервная система, снижается работа сосудов, сердца.

Обращаем ваше внимание на такие побочные эффекты:

• Проблемы с сердцем – нарушается проводимость, беспокоят симптомы брадикардии, резко падает или наоборот подскакивает давление.
• Нарушение работы нервной системы – повышенное возбуждение, эйфория, угнетается сознание, начинает кружиться голова. В тяжелом случае поддергиваются мышцы, беспокоят судороги.
• Аллергия в виде отека Квинке, крапивницы, .
• Неприятные местные симптомы – немеют конечности, человек ощущает жар, холод.

Кому нельзя использовать Лидокаин?

Запрещено применение при аллергической реакции, сопровождающейся судорожным состоянием. Не рекомендуется применять препарат, если нарушена сердечная проводимость – слабые синусовые узлы, наблюдается синдром Вольфа-Уайта-Паркинсона. Внимание! Ни в коем случае нельзя использовать Лидокаин при кардиогенном шоке.

Передозировка – основная симптоматика

• Человеку кажется, вроде по нем ползают мурашки.
• Бледнеет кожа.
• Повышается потливость.
• Появляется слабость.
• Сильно немеет язык.
• Возбужденное или наоборот заторможенное состояние.
• Сильно кружится голова.
• Падает давление.
• в конечностях.

• Угнетается сознание.
• Появляются судороги.
• Беспокоит тремор.
• Нарушается сердечный ритм.
• Падает давление.
• Патологически изменяется дыхание.

Оказание первой помощи

Прежде всего нужно отказаться от использования препарата, больной должен лечь в горизонтальном положении. Затем обязательно проветрите помещение, чтобы поступал свежий воздух, и вызовите неотложку.

Отмечаем, в домашних условиях не стоит промывать желудок, потому что лекарственное средство вводится внутрь. Очень важно, как можно быстрее больного отправить в стационар. Врачи принимают такие меры:

• Проводится трахеальная интубация, пострадавшего подключают к ИВЛ.
• Обязательно вводятся противосудорожные лекарственные средства. К примеру, Диазепам.
• Внутривенно вливают плазмозаменители – Лактосол, Полиглюкин, Реополиглюкин.
• Когда возникает брадикардия, не обойтись без Атропина.
• Внутривенно вводят антидот препарата – Тиосульфат натрия.

Последствия

К сожалению, передозировка Лидокаином очень опасна. Она может стать причиной коллапса, остановки дыхания, сердца. Если человек не переносит Лидокаин, он может умереть от анафилактического шока.

Внимание! Смертельной дозой является – 2 г. Опасно, когда лекарство случайно поступает в кровеносный сосуд. Пациент может погибнуть.

Итак, Лидокаин – очень опасный препарат. Чтобы избежать трагических последствий, все манипуляции проводите только в больнице под врачебным контролем. Предварительно обязательно проверьте, нет ли у вас аллергической реакции. Будьте осторожны!

Это препарат для локального обезболивания. Спектр его использования достаточно широк. Поэтому выпускается он в самых разных лекарственных формах. Если Вы хотите узнать подробнее об этом препарате и изучить инструкцию по его применению, прочитайте эту статью.
Этот препарат производится в виде жидкости для уколов, в виде глазных капель, а также спрея, геля и аэрозоля для обработки больной поверхности.
Попав в ткани, этот препарат таким образом влияет на нервные окончания, что сигналы от них перестают передаваться по нервам. То есть головной мозг просто «забывает» о том, что в это месте должно болеть. Лекарство действует как сосудорасширяющее средство, при этом оно не вызывает в тканях никаких нежелательных реакций.

Вероятные побочные эффекты при использовании Лидокаина:

Локальные реакции проявляются в виде чувства слабого жжения, прекращающегося по мере усиления анестезирующего действия (продолжительностью около минуты).
В исключительных случаях есть вероятность возникновения анафилактических реакций.
Расстройства центральной нервной системы проявляются в виде встревоженности в очень редких случаях.
В редких случаях вероятно развитие нарушений ССС в виде артериальной гипотензии, уменьшения частоты сердечных сокращений.

Препарат противопоказан:
- при наличии указаний в истории болезни на судорожные реакции, обусловленные использованием Лидокаина;
- при AV блокада второй и третьей степени;
- при значительном уменьшении частоты сердечных сокращений;
- при синдроме слабости синусового узла;
- при существенном нарушении функции левого желудочка;
- при гиперчувствительности к препарату и его составляющим.
При применении в стоматологической области гипса как слепочного вещества препарат в форме аэрозоли не рекомендован из-за вероятности аспирации.
Препарат в аэрозолевой форме разрешен к применению в период беременности, поскольку в терапевтических дозировках он не представляет риска для женщины и плода.
Информации насчет выведения препарата с материнским молоком нет. Рекомендуется осторожно назначать применение Лидокаина кормящей матери.
Во время лактации использование данного препарата разрешено лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В одном из крупных российских городов не так давно зарегистрирован вопиющий случай. Девочка-пятиклассница решила себе установить модный пирсинг в язык. Вместо того чтобы пойти в специализированную клинику или салон красоты, она собрала подружек того же возраста и девчонки приступили к проколу языка прямо в подъезде многоэтажного жилого дома города Челябинска. Через некоторое время труп школьницы был обнаружен там же, в подъезде дома.
Причем же здесь лидокаин?

Оказывается, одна из подруг умершей решила самостоятельно по просьбе умершей девочки сделать ей обезболивающий укол. Для этого у девчонок были припасены две ампулы с лидокаином. Откуда взялась именно такая дозировка – никто не знает. Но обе ампулы были вколоты несчастной в язык. Чего только не вытерпит представительница прекрасного пола ради красоты! Но в этом случае все закончилось просто и страшно. У девочки почти сразу же начались конвульсии. Кто вызвал неотложку – неизвестно, но врачи уже не смогли ничем помочь девочке.

Была ли у умершей аллергия на какие-то медицинские препараты – пока не известно. Откуда были взяты злосчастные две ампулы с лидокаином – следствие умалчивает. Но это ведь совсем не проблема в нашей стране достать пару ампул с обезболивающим. Это ведь не наркотик какой-то.

На самом деле, остается множество вопросов. И почему девочка со своим желанием проколоть язык не обратилась к родителям? Они отвели бы ее в салон красоты, и подросток был бы жив. И откуда эти девчонки взяли лидокаин? Да и вообще, почему ребенок дырявит себе язык на лестничной клетке, а не у себя дома хотя бы? И до каких пор в аптеках будут реализовывать детям подобные лекарственные средства, словно простые БАД (биологически активные добавки)?

Фармакологический эффект:
Препарат локального анестетического действия амидного типа. Обезболивающий эффект достигается путем блокирования формирования и прохождения нервного импульса. Принцип действия основан на стабилизации проницаемости мембраны нейронов для натриевых ионов. Предельная электровозбудимость повышается и, следовательно, прохождение импульса блокируется.
Применение препарата в глоточной или носоглоточной хирургии провоцирует подавление глоточного рефлекса. При попадании в гортань и трахею, препарат блокирует кашлевой рефлекс, приводящий обычно к бронхопневмонии.
Лидокаин в форме аэрозоля начинает действовать в течение 1 минуты и эффект продолжается 5-6 минут. Чувствительность медленно восстанавливается в течение 15 мин.

Показания к применению препарата:
Как местный анестетик применительно к слизистым оболочкам в стоматологии, а также хирургии ротовой полости:
– удаление зубов;
– удаление фрагментов костей;
– анестезия мягких тканей полости рта (для фиксации коронки протеза);
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
Препарат применяют также в области гинекологии:
– наркоз промежности при эпизиотомии;
– как местное обезболивающее средство при наложении швов, при инфекционно-воспалительных процессах.
Препарат также используется дерматологами для анестезии слизистых оболочек при незначительных хирургических операциях.

Осторожно препарат назначают больным с печеночной недостаточностью, нарушениями кровообращения, при пониженном артериальном давлении, тяжелыми нарушениями функции почек, страдающим эпилепсией . В таких ситуациях следует уменьшить дозировку Лидокаина. Осторожно назначают данный препарат при поражениях слизистых оболочек, при умственной слаборазвитости, а также очень пожилым и/или ослабленным людям, получающим лекарственные средства типа лидокаина для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
В стоматологической и ортопедической области данное лекарственное средство используется только с эластичными слепочными веществами.
Рекомендуется избегать попадания препарата в аэрозолевой форме внутрь или попадания в глаза, важно предотвращать проникновение аэрозоля в дыхательную систему (существует опасность аспирации). Необходимо учитывать, что препарат угнетает глоточный и кашлевой рефлекс, что способно вызвать аспирацию, бронхопневмонию.

Необходимо учитывать, что у детей глотательные движения происходят существенно чаще, чем у взрослых.
Препарат в форме аэрозоля не следует использовать для местного наркоза перед операцией удаления небных миндалин и аденоидов у детей.
Детям до 2 лет препарат в форме аэрозоля рекомендуется наносить смоченным марлевым тампоном.

Если побочные явления после использования Лидокаина не вызывают дискомфорта, то вождение автотранспорта допустимо без ограничений.

Признаки передозировки:
- расстройства центральной нервной системы (в том числе вероятно появление судорог);
- поражения ССС.

Необходимые меры в случае передозировки препаратом Лидокаин:
При расстройствах центральной нервной системы и ССС, вызванных передозировкой препарата, следует удостовериться в проходимости дыхательной системы, дать доступ свежему воздуху в легкие, надеть кислородную маску или сделать искусственное дыхание . При необходимости во время судорог разрешено сразу же ввести от 50 до 100 миллиграмм дитилина, 5-15 миллиграмм диазепама, разрешено использование барбитуратов с коротким временем эффективности. В случаях тяжелой передозировки препаратом эффективность диализа пропадает.
При уменьшенной частоте сердечных сокращений разрешено ввести атропин 0.5-1 миллиграмм внутривенно.

Лекарственная толерантность

При параллельном использовании с антиаритмическими лекарственными средствами IA класса (в том числе при использованиии хинидина, прокаинамида, дизопирамида) наблюдается увеличение длительности интервала QT и, в исключительных случаях, вероятно возникновение AV блокады или разрушения связей желудочков.
Фенитоин повышает угнетающий эффект лидокаина на сердечно-сосудистую систему.
В сочетании применения препарата с Новокаином появляется вероятность развития психических расстройств в виде галлюцинаций.
Препарат способен усилить эффект лекарственных средств, которые вызывают торможение передачи импульсов между нервами и мышцами.
Алкоголь повышает угнетающий эффект препарата на дыхательную систему.

При локальном применении на слизистых оболочках препарат абсорбируется по разному. Это зависит от дозировки и места применения. Скорость перфузии в слизистой влияет на степень абсорбции.
Препарат хорошо проникает в такие органы как: почки, легкие, печень, сердце, а также попадает в жировую ткань.
Препарат способен быстро проникать сквозь плаценту, попадая в кровоток плода спустя несколько минут после применения у матери.
Связывание препарата с протеинами плазмы сильно зависит от степени концентрации Лидокаина и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме крови. Существует информация о том, что связывание препарата с протеинами происходит примерно на 34-80%. Высокий процент связывания препарата с протеинами способен понижать эффективность действия свободного лидокаина или даже повысить общую концентрацию в плазме.

Препарат метаболизируется с помощью микросомальных катализаторов печени, понижение баланса щелочной среды происходит спустя несколько минут, вследствие окисления.

Выведение препарата из организма:
Большая часть препарата (примерно 90%) выводится в виде метаболитов и 10% практически в неизмененном виде через почки вместе с мочой (степень неизменности препарата при выведении зависит от pH урины). Имеется информация, что моча с повышенной кислотностью приводит к увеличению количества выводимого с уриной препарата.