Верапамил инструкция по применению рлс. Верапамил

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина

Препарат: ВЕРАПАМИЛ

Активное вещество: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Рег. номер: П №013974/01
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие : увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне C max , отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил – лекарственное средство, применяющееся при патологиях сосудистого характера и некоторых видах сердечных . По действию на организм является одним из блокаторов каналов кальция. Аналогов у Верапамила множество, все имеют направление закрытия кальциевых каналов.

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Показания

Верапамил показан при:

гипертонии легочных сосудов;
резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
средней степени протекания ;
с учащенным ритмом;

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Противопоказания

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

лактационном периоде у женщины;
детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
периоде беременности;
индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
острой фазе ;
тахикардии желудочков;
всех формах ;
предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
фибрилляции предсердий;
токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
порфириновой болезни;
других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Инструкция по применению

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Побочные действия Верапамила

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Особые указания

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Лекарством из группы блокаторов кальциевых каналов является Верапамил. Инструкция по применению указывает, что таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций отличаются антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. При каком давлении следует принимать это средство?

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.

Верапамил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах по 40 мг и 80 мг. Таблетки с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 50 таблеток в упаковке). Вспомогательные компоненты: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, желатин, диоксид титана, метилпарабен, индигокармин.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2,5%. В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит: Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Форте 240 мг.

Показания к применению

Для чего принимают Верапамил? Таблетки назначают:

Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики.
Артериальная гипертензия – для лечения.
Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики.

Уколы

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Инструкция по применению

Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.

Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Ампулы

Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.

Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Противопоказания

СССУ;
гиперчувствительность;
беременность, кормление грудью;
выраженная дисфункция ЛЖ;
AV блокада II-III ст.;
артериальная гипотензия;
выраженная брадикардия.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные явления

периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
повышенная утомляемость;
головокружение;
гиперемия кожи лица;
экстрапирамидные нарушения;
сыпь;
отек легких;
обморок;
асистолия;
возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
астения;
атриовентрикулярная блокада 3 степени;
аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
тромбоцитопения бессимптомная;
выраженное снижение АД;
тревожность;
коллапс;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
тахикардия;
депрессия;
кожный зуд;
головная боль;
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
сонливость;
заторможенность;
тошнота;
развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Верапамил при беременности и лактации назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации важно учитывать, что он выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание нужно прекратить.

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов. Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады. Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови. При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Аналоги лекарства Верапамил

По структуре определяют аналоги:

Верогалид ЕР 240 мг.
Веро Верапамил.
Лекоптин.
Изоптин СР 240.
Каверил.
Финоптин.
Верапамил Мивал (Софарма; Лект; ратиофарм; Эском).
Веракард.
Изоптин.
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%.

Схожим действием обладают аналоги:

Нифедипин.
Галлопамил.
Нимодипин.
Никардипин.
Риодипин.
Нифедипин Ретард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Верапамил (таблетки 80 мг №30) в Москве составляет 60 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Post Views: 174

Формула: C27H38N2O4, химическое название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/селективные блокаторы кальциевых каналов 1 класса/производный дифенилалкиламина.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Верапамил оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы (воздействует с внутренней стороны мембраны клеток) и снижает чрезмембранный кальциевый ток. Степень взаимодействия с каналом определяется уровнем деполяризации мембраны: наиболее эффективно верапамил блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Меньше влияет на закрытые каналы при поляризованной мембране, препятствуя их активированию. Незначительно действует и на альфа-адренорецепторы, и натриевые каналы. Верапамил снижает сократимость, скорость проведения в AV узле, частоту водителя ритма в синусном узле, AV и синоатриальную проводимость, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку, вызывает периферическую вазодилатацию, расслабляет гладкие мышцы (в основном в артериолах, в венах меньше). Увеличивает перфузию миокарда, снижает разницу между снабжением и потребностью сердца в кислороде, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, снижает артериальное давление. Убирает спазмы коронарных артерий при стенокардии и предупреждает их развитие. У больных с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией делает лучше отток крови из желудочков. Снижает выраженность и частоту и головных болей сосудистого происхождения. Верапамил тормозит нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и делает больше период восстановления после использования векурония. Блокирует фермент Р170 in vitro и частично устраняет невосприимчивость раковых клеток к химиотерапевтическим препаратам. После употребления верапамила внутрь абсорбируется более 90% дозы препарата, но биодоступность составляет лишь 20–35% из-за метаболизма в печени при первом прохождении, биодоступность увеличивается при продолжительном использовании в больших дозах. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа для таблеток, через 5 – 7 часов для пролонгированных таблеток, через 7 – 9 часов для пролонгированных капсул. На 90 % связывается с белками плазмы. В печени верапамил метаболизируется с образованием норверапамила, который обладает 20% гипотензивной активностью верапамила, и других метаболитов (которые определяются в малых количествах). Время полувыведения при использовании однократной дозы внутрь составляет 2,8–7,4 часов, при повторных приемах - 4,5–12 часов (из-за насыщения печеночных ферментных систем). При введении внутривенно время полувыведения имеет две фазы: раннее - примерно 4 минуты, конечное - 2–5 часов. При употреблении внутрь начало появления эффектов отмечается через 1–2 часа. В условиях введения внутривенно антиаритмический эффект развивается в течение 1–5 минут (обычно меньше 2 минут), гемодинамические эффекты через 3–5 минут. Длительность эффектов равна 8–10 часов для таблеток или 24 часа для пролонгированных таблеток и капсул. При введении внутривенно антиаритмический эффект длится около 2 часов, гемодинамические - 10–20 минут. Выводится главным образов почками, около 16 % с фекалиями.
Верапамил проходит в грудное молоко и через плаценту, определяется в родах в крови пупочной вены. Быстрое введение внутривенно вызывает гипотензию у матери, которая приводит к дистрессу плода.
При продолжительном использовании снижается клиренс и увеличивается биодоступность. При тяжелых нарушениях работы печени плазменный клиренс снижается на 70% и время полувыведения увеличивается до 14–16 часов. По результатам, которые были получены в 2-летних опытах на крысах при использовании доз, которые в 12 раз превышают МРДЧ, и в бактериальных тестах Эймса, верапамил не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В опытах на крысах в дозах, которые в 6 раз превышают дозы, которые рекомендованы для человека, верапамил тормозит рост плода и повышает частоту внутриутробной гибели плодов.

Показания

Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (за исключением WPW-синдрома), предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, стенокардия (включая стенокардию напряжения, Принцметала, постинфарктную), артериальная гипертензия, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения верапамила и дозы

Использование верапамила внутрь. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от состояния больного, особенности течения и степени тяжести болезни, эффективности лечения. Для профилактики аритмии, стенокардии и для лечения артериальной гипертензии взрослым назначают начальную дозу 40–80 мг 3–4 раза в сутки (для пролонгированных форм частота приема снижается), до еды запив небольшим количеством воды. Если необходимо, то разовую дозу можно увеличить до 120–160 мг. Максимальная суточная доза составляет 480 мг. У больных с выраженными нарушениями работы печени выведение верапамила замедленно, поэтому терапию лучше начинать с минимальных доз; суточная доза должна быть не более 120 мг. Использование верапамила внутривенно. Вводить медленно: начальная доза для взрослых 5–10 мг (вводить не меньше 2 минут) под контролем ЭКГ, частоты пульса, артериального давления, при недостаточной эффективности возможно повторить введение через полчаса в дозе 10 мг. Детям до 1 года в течение не менее 2 минут 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза 0,75–2 мг), детям 1–15 лет в течение не менее 2 минут 0,1–0,3 мг/кг (обычно однократная доза не больше 2–5 мг). При гипертоническом кризе внутривенно медленно 5–10 мг.
При пропуске очередного приема верапамила сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которая осложнена высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, обструкцией левого желудочка, ортопноэ или пароксизмальной ночной одышкой, нарушением работы синусно-предсердного узла. При использовании у пациентов с выраженным нарушением нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) и работы печени необходим постоянный контроль врачом и, возможно, снижение дозы препарата. С осторожностью использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания (так как верапамил понижается скорость реакции). Во время терапии верапамилом рекомендовано исключить прием алкоголя. Инъекционная форма верапамила может выпадать в осадок в растворе с pH более 6,0.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), AV блокада 3 и 2 степени, выраженная брадикардия (частота пульса меньше 50 уд./мин), инфаркт миокарда (недавно перенесенный или острый и осложненный брадикардией, гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), хроническая сердечная недостаточность 3 стадии, фибрилляция и трепетание предсердий и синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме пациентов с кардиостимулятором) или WPW-синдром, синдром слабости синусного узла (если нет электрокардиостимулятора), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, синоатриальная блокада, дигиталисная интоксикация, беременность, тяжелый стеноз устья аорты, кормление грудью.

Ограничения к применению верапамила

AV блокада 1 степени, легкая или умеренная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность 2 и 1 стадий, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), печеночная и/или почечная недостаточность, для введения внутривенно желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование верапамила во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия верапамила

Система пищеварения: тошнота, явления диспепсии, запор, редко - повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гиперплазия десен;
нервная система: головная боль, нервозность, головокружение, заторможенность, слабость, сонливость, парестезии, утомляемость; аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница, редко - синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек;
система кровообращения: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, АV блокада, при высоких дозах – появление симптомов сердечной недостаточности;
прочие: бронхоспазм (при введении внутривенно), периферические отеки, гиперемия кожи лица, очень редко - гинекомастия, повышение секреции пролактина (в отдельных случаях).

Взаимодействие верапамила с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, снижает - препаратов лития. Уменьшает антибактериальную активность рифампицина, депримирующие эффекты фенобарбитала, понижает клиренс пропранолола и метопролола, увеличивает эффекты миорелаксантов. Рифампицин, фенобарбитал, сульфинпиразон, витамин D, соли кальция - уменьшают действие верапамила. Гипотензивное свойство увеличивают антигипертензивные средства (вазодилататоры, диуретики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики; антиангинальный эффект увеличивают нитраты. Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антиаритмики IA класса, рентгеноконтрастные вещества, ингаляционные анестетики взаимно потенцируют угнетающее воздействие на AV проводимость, автоматизм синоатриального узла и сократимость миокарда. При совместном использовании верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается имеющееся кровотечение. Циметидин увеличивает уровень верапамила в плазме.

Передозировка

При передозировке верапамилом возникают артериальная гипотензия, AV блокада, брадикардия, кома, кардиогенный шок, асистолия. Необходимы введение кальция глюконата (10–20 мл 10% раствора внутривенно) как специфический антидот; при AV блокаде и брадикардии вводят атропин, орципреналин или изопреналин; при гипотензии - допамин, плазмозамещающие растворы, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

Препарат “Верапамил” обладает свойствами уменьшать проявления ишемической болезни сердца. Он также является селективным антагонистом кальция, блокируя кальциевые каналы. Препарат способен понижать потребность сердечной мышцы в кислороде за счет воздействия на метаболические процессы, протекающие в сердечной мышце.

Иногда пациенты беспокоятся, показан ли прием этого медикамента при пониженном давлении, сочетанном с проявлениями ишемии, и может ли он в определенных условиях или в комбинации с другими лекарственными средствами повысить давление (и увеличатся ли при этом проявления ишемической болезни). Разберем вопрос, снижает давление или нет препарат “Верапамил”: инструкция по применению. При каком давлении можно выписывать препарат и как его принимать?

Ампулы верапамила для внутривенного введения при повышенном давлении

Состав

Препарат для перорального использования производится только в таблетированном виде, форма капсул не предусмотрена. Выпускается также раствор для внутривенного введения, способный быстро понижать давление, облегчая состояние пациентов с гипертоническим кризом. Таблетки выпускаются в дозировке 40 мг и 80 мг верапамила гидрохлорида (действующего вещества).

В соответствии с инструкцией, таблетки включают также наполнители – вспомогательные компоненты:

тальк;
крахмал кукурузный;
бутилгидроксианазол;
двузамещенный фосфат кальция;
желатин;
гидроксипропилметилцелюллозу;
стеарат магния;
метилпарабен;
титана диоксид безводный коллоидный;
индигокармин.

Таблетки “Верапамил-Дарница”, подходят для применения с целью понизить артериальное давление

Форма выпуска

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке упакованы в блистеры по 10 штук в каждый. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки. В одной коробке может быть размещено 1, 2 или 5 блистеров. Помимо блистеров, препарат выпускают также в пластиковых банках (по 50 таблеток в одной штуке). Каждая банка с приложенной инструкцией помещается в картонную упаковку.

Важно хранить препарат в сухом прохладном месте, предпочтительно в холодильнике в плотно закрытой картонной коробке, помещенной в целлофановый пакет. Срок годности таблеток составляет три года с даты производства.

Конфигурация молекулы верапамила. Использование препарата также практикуется с целью снижения давления у домашних животных

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата является производным дифенилалкиламина. Эффективность верапамила при повышенном нижнем давлении обусловлена его способностью снижать поступление в сердце ионов кальция. Он блокирует ток ионов, направленный в сердечную мышцу и гладкую мускулатуру крупных кровеносных сосудов, что позволяет увеличить приток плазменной части крови к сердцу и снижает сократимость сердечной мышцы и тонус стенки миокарда.

Препарат снижает сопротивление периферических кровеносных сосудов, при этом отсутствует рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений. Благодаря уменьшению сократимости миокарда уменьшается потребность сердца в кислороде. Медикамент обладает также антиаритмическим действием, особенно выраженным у пациентов с наджелудочковыми аритмиями, и оказывает угнетающее действие на автоматизм синусового узла. Также препарат рекомендуют принимать для лечения стенокардий – в частности, сопряженных с нарушениями сердечного ритма и имеющих вазоспастическую природу.

Важно! Благодаря удлинению периода расслабления левого желудочка препарат отлично подходит для лиц с превышающим норму показателем нижнего (диастолического) давления.

Выводится действующее вещество преимущественно почками. Если принять верапамил однократно, период полувыведения составит от 3 до 5 часов, при регулярном приеме он увеличивается и затем стабилизируется (от 5 до 12 часов), что обусловлено тем, что действующее вещество имеет свойство накапливаться в плазме крови. При первичной инъекции раствора верапамила период полувыведения составит всего лишь четыре минуты. После нескольких повторных инъекций он удлинится до 120-300 минут. Также 10-15% вещества экскрегируется через толстый кишечник.

При употреблении в таблетированной форме всасывается в желудочно-кишечном тракте около 0,9 от принятой дозы препарата. С белками плазменной части крови связывается до 90% активного компонента. Метаболизм происходит в печени. Норверапамил (активный метаболит) оказывает меньший антигипертонический эффект, чем аналогичная доза неизмененного вещества.

Показания к применению

Прием препарата “Верапамил” назначается в следующих случаях:

Профилактика и лечение ишемической болезни сердца;
Стенокардии – стабильная (стенокардия напряжения), вазоспастического генеза;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда (при условии, что пациент не принимает бета-адреноблокаторы и у него нет сердечной недостаточности);
Терапия артериальной гипертензии, в том числе состояния, когда показатель систолического давления находится в норме для данного пациента, а диастолического – повышен;
Наджелудочковая пароксизмальная экстрасистолия;
Гипертонические кризы (оптимально применение раствора для подкожных инъекций);
Мерцание и трепетание предсердий.

Гипертонический криз

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при следующих состояниях организма:

Острое протекание инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность;
Слабость синусового узла (не относится к пациентом, которым имплантировали неорганический водитель ритма);
AV-блокада второй и третьей степени (опять же, кроме пациентов, которым имплантировали водитель ритма);
Выраженный стеноз устья аорты;
Кардиогенный шок (не считая шока аритмической природы);
Мерцающие предсердия в сочетании с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или Лауна-Ганонга-Левина;
Синоатриальная блокада;
Первая неделя после перенесенного инфаркта миокарда;
Выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
Выраженная гипотония (значение систолического давления ниже 90 мм.рт.ст.);
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Лечение бета-адреноблокаторами;
Беременность и грудное вскармливание;
Повышенная чувствительность или аллергические реакции на какой-либо из ингредиентов препарата.

Препарат назначают с осторожностью при следующих состояниях организма:

AV-блокада I степени;
Ухудшение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
Невыраженная артериальная гипотония.

Гипотония

Побочные действия

При продолжительном приеме препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Учащение или чрезмерное снижение (второе – значительно чаще) частоты биений сердца;
Сердцебиение отдает в уши и виски, больной слышит удары своего сердца без прикладывания пальцев к вискам или к пульсу;
У пациентов с обструктивными патологиями коронарных артерий может развиться инфаркт миокарда;
Манифестация признаков коронарной недостаточности (при длительном употреблении предрасположенными пациентами);
Покраснение кожи лица;
Мигрень, головокружение;
Экстремально низкое давление;
Резкое, сильное падение кровяного давления;
Периферические отеки;
Кишечная непроходимость;
Дискомфорт в эпигастральной области;
Возрастание активности печеночных ферментов в плазме крови;
Тошнота, рвота;
Запор;
Ожирение;
Увеличение потоотделения;
Отекание и кровоточивость десен;
Быстрая утомляемость;
Высыпания или зуд кожи;
Тремор или паралич верхних и нижних конечностей;
Переизбыток ионов калия в организме.

Важно! Препарат может вызывать побочные действия (сонливость, головокружение, рассредоточение внимания), негативно отражающиеся на способности и качестве вождения автомобильного транспорта и управления механизмами. Поэтому при планировании режима приема стоит учитывать род профессиональной деятельности пациента и его показания относительно того, как прием препарата отражается на его самочувствии.

Побочное действие

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Режим дозирования назначается индивидуально, основываясь на комплексе показаний, противопоказаний, других принимаемых пациентом медикаментов, риска получения тех или иных неприятных эффектов. Таблетки необходимо глотать (противопоказано их разжевывать), обязательно запивая чистой водой. Ни в коем случае нельзя в один прием пищи с “Верапамилом” употреблять цитрусовые и их соки. Предпочтительно пить таблетки во время или после еды. Максимально возможная суточная доза равна 480 мг действующего компонента. Суточную дозу, по возможности, предпочтительно разделять на 3-4 приема.

Несовершеннолетние люди получают препарат исключительно при проблемах с сердечным ритмом. Дозировка подбирается в зависимости от массы тела и не может превышать 300 мг. Детям дошкольного возраста дают не более 80 мг препарата в день.

Особую осторожность следует соблюдать при подборе дозировки пациентам с нарушениями функции печени, так как у этой категории больных существенно понижена скорость выведения препарата из организма. Они начинают с приема одной таблетки дозировкой в 40 мг трижды в день. При наличии показаний разовую дозу через несколько недель увеличивают вдвое.

При внутривенном введении препарата разовая доза для совершеннолетнего пациента составляет 5-10 мг. Частота введения инъекций, а также продолжительность терапии в днях устанавливается доктором, базируясь на индивидуальном анамнезе пациента.

Дозировка

Передозировка

При приеме более 600 мг препарата (особенно одномоментном приеме большого количества таблеток) могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

Экстремально пониженное артериальное давление;
Крайне редкие сокращения сердца (это состояние переходит в AV-блокаду, порой осложненную асистолическими проявлениями);
Потеря сознания.

Гемодиализ в таких ситуациях не приносит положительного эффекта. При вышеозначенной симптоматике применяют капельницы с солевым раствором (чтобы обеспечить организму нужное количество жидкости), также вводят инъекции с глюконатом кальция, допамином и норадреналином. Устранение признаков передозировки препаратом носит симптоматический характер и его целесообразно проводить в клинических условиях.

Взаимодействие

При приеме верапамила, сочетанном с употреблением других медикаментозных препаратов, вероятно проявление следующих эффектов:

С антиаритмическими медикаментами и бета-адреноблокаторами – увеличение кардиотоксических проявлений, большая опасность AV-блокады c экстремальным снижением частоты пульса и давления, риск асистолии;
С “Флекаинидином” – повышается клиренс последнего в крови;
С ацетилсалициловой кислотой – возрастает риск внутренних кровотечений;
С противовирусными препаратами – увеличение содержания верапамила в плазме крови;
С “Дигоксином” – увеличение содержания дигоксина в плазме крови, снижение скорости его выведения (возможно накопление токсических концентраций этого медикамента в крови), большая нагрузка на почки;
С диуретическими препаратами – усиление гипотензивного эффекта, возможно крайне сильное быстрое падение давления (особенно при инъекционном введении верапамила);
С фенобарбиталом и диклофенаком – снижение содержания верапамила в плазме крови, ослабление его терапевтического эффекта;
С хинидином – возрастает накопление хинидина в плазме крови, усиливается риск экстремального падения кровяного давления;
С сертиндолом – возрастает риск развития нарушений ритма сердца;
С рифампицином – снижение эффективности верапамила;
С флуоксетином – возрастание выраженности побочных действий верапамила;
С миорелаксантами – увеличение расслабляющего воздействия на гладкую и поперечнополосатую мускулатуру;
С клонидином – риск остановки сердца (имеются клинические случаи, при этом у всех пациентов была выраженная гипертония);
С дизопирамидом – сильные гипотензивные проявления, коллапс.