Выбор читателей
Популярные статьи
Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 71.47 мг, натрия карбонат - 1.65 мг, тальк - 1.77 мг, титана диоксид - 0.83 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) - 14.75 мг.
Состав оболочки пеллет:
гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) - 15.93 мг, цетиловый спирт - 1.6 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:
краситель азорубин (краситель кармазин) - 0.6619%, - 0.0286%, титана диоксид - 0.6666%, желатин - до 100%.
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 142.94 мг, натрия карбонат - 3.3 мг, тальк - 3.54 мг, титана диоксид - 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) - 29.5 мг.
Состав оболочки пеллет:
гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) - 31.86 мг, цетиловый спирт - 3.2 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид - 1%, железа оксид желтый - 0.192%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:
железа оксид черный - 0.53%, железа оксид красный - 0.93%, титана диоксид - 0.3333%, железа оксид желтый - 0.2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, C max в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение C max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.
Ни время приема препарата в течение суток, ни не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни С mах, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых добровольцев Т 1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.
Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема рабепразола в дозе 80 мг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК <5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении эффекта "первого прохождения", а Т 1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и С mах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а С mах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т 1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как С mах увеличивается на 40%.
— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— детский возраст до 12 лет (при ГЭРБ);
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
— повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.
Препарат принимают внутрь. Капсулы следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Безопасность и эффективность рабепразола в дозе 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотензию, одышку).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто - диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко - стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекция мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, артралгия, судороги мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто - инфекции.
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления ( , фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Рабепразол ингибирует метаболизм .
При одновременном приеме ингибиторов протоновой помпы и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение Т 1/2 .
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и показатели AUC и С mах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С mах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и С mах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протоновой помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ингибиторами протоновой помпы. У пациентов, которые получают длительное лечение или которые принимают ингибиторы протоновой помпы с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует контролировать содержание магния до начала лечения ингибиторами протоновой помпы и в период лечения.
Переломы
Терапия ингибиторами протоновой помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов костей бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших ингибиторы протоновой помпы в высоких дозах длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ингибиторов протоновой помпы с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 , что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временного прекращения терапии ингибиторами протоновой помпы.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия ингибиторами протоновой помпы может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Данных по безопасности применения рабепразола при беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.
Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять женщинам в период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Рабепразол (лат. rabeprazole ) - противоязвенное лекарство, ингибитор протонной помпы .
Рабепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю рабепразол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC04. Рабепразол, кроме того, торговое наименование лекарства - дженерика российского производства.
Рабепразол натрия - белое или слегка желтовато-белое вещество, очень хорошо растворимое в воде и метаноле, растворимое в этаноле, хлороформе и этилацетате и нерастворимое в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность рабепразола зависит от кислотности среды - он быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабилен в щелочной среде.
Имеются исследования, доказывающие что разделение дневной дозы рабепразола на 2-4 приёма в сутки уменьшают кислотность желудка, однако у такого дробного приёма может быть обратная отрицательная сторона – снижение приверженности лечению (Евсютина Ю.В.).
Рабепразол в уменьшенной по сравнению с терапевтической дозе разрешён к отпуску в аптеках в Австралии с 2010 г., позже - в Великобритании.*
Все безрецептурные формы отличаются пониженным содержанием действующего вещества и имеют предназначение «для лечения частой изжоги ».
* Boardman H.F., Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37:709–716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени AUC в два раза выше, чем у здоровых, что говорит об уменьшении метаболизма первого прохода, а T½ рабепразола из плазмы крови увеличен в 2–3 раза. Пища и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота. Кроме того, в небольших концентрациях имеются второстепенные метаболиты: сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты.
После однократного приема 20 мг рабепразола, меченного изотопом углерода 14 С, выведения рабепразола в неизмененном виде с мочой не наблюдается. Около 90 % рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты и около 10 % - с калом.
После однократного приема 20 мг рабепразола при близких массе тела и росте заметные различия в фармакокинетике у мужчин и женщин отсутствуют.
У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина - ≤5 мл/мин/1,73 м 2) распределение рабепразола мало отличается от распределения у здоровых. AUC и C max у таких пациентов примерно на 35 % ниже, чем у здоровых. В среднем Т½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых.
После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC удваивается, и T½ увеличивается в 2–3 раза по сравнению со здоровыми. После приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается только в 1,5 раза, а C max - в 1,2 раза. T½ рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью примерно 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа - у здоровых. Фармакодинамический ответ, наблюдаемый с помощью внутрижелудочной рН-метрии , в обеих группах близок.
У пожилых пациентов выведение рабепразола замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых AUC была примерно вдвое больше, а C max повышена на 60 % по сравнению с молодыми и здоровыми пациентами. При этом признаков накопления рабепразола не отмечается.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T½ - в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у пациентов с быстрым метаболизмом, в то время как C max увеличивается на 40%.
Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает двух суток, стабильный антисекреторный эффект развивается через три дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом кислотного рикошета , восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых протонных помп. Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация равна 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг дважды в сутки с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori (Нр) достигается в течение 4 дней. Эрадикация Hp по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % случаев при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом или только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу . Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Также эффективен при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера–Эллисона. В первые 2–8 недель длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа энтерохромаффиноподобных клеток , частоты метаплазии кишечника , колонизации Hp). При приеме внутрь таблеток с кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки абсорбция начинается в тонкой кишке) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность - 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема рабепразола не изменяют биодоступность. C max достигается в течении 2–5 часов (в среднем через 3,5 часа) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин C max и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T½ составляет 0,7–1,5 часа; суммарный клиренс - 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T½ достигает 12,3 часа. Рабепразол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сутки T½ достигает 1–2 часа (в среднем 1,6 часа), C max увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот. В пожилом возрасте биотрансформация рабепразола замедляется, C max повышается на 60 %, AUC - в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно - C max и AUC уменьшаются на 35 %, T½ во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после - 3,6 часов.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Примечание. *Ранее, до изменения 2014 года, у рабепразола была категория B.
При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела , Американская ассоциация сердца вместо рабепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.). Однако в последнее время появились публикации, утверждающие, что именно рабепразол должен быть препаратом выбора среди других ИПП при совместном приёме клопидогрела и ИПП (Пахомова И.Г.).
Слайд из доклада С.Ю. Серебровой «Оригинальные ИПП и генерики: современные проблемы оценки замещения» на конференции Пищевод-2015
Кроме того, специально для эрадикации Helicobacter pylori выпускаются комбинированные лекарства, содержащие препараты, соответствующие одной из эрадикационных схем. Примером такого лекарства, представленного на украинском рынке, является орнистат, содержащее рабепразол и два антибиотика: кларитромицин и орнизадол.
Оптический изомер рабепразола, дексрабепразол , с 2015 года включён в АТХ и ему присвоен код A02BC07.
Д.м.н. Д.С. Бордин представляет результаты суточного рН-мониторинга больного до и после парентерального введения рабепразола (40-я Научная сессия ЦНИИ Гастроэнтерологии)
Лекарством с противоязвенным, антистрессовым, ингибирующим протонный насос действием является Рабепразол. Инструкция по применению указывает, что капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг помогают при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, рефлюксе у взрослых, детей.
Рабепразол — это кишечнорастворимые капсулы, количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.
В 1 капсуле содержится активное вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению с описанием его свойств.
Показания к применению лекарственного средства включают:
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
Рабепразол принимают перорально, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Капсулы нужно проглатывать целиком.
Режим дозирования определяется показаниями:
У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация рабепразола в крови, в сравнении со здоровыми добровольцами, обычно выше. При назначении Рабепразола на фоне тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность.
Для детей от 12 лет при лечении ГЭРБ профиль безопасности изучен для суточной дозы 20 мг (в один прием) курсом до 8 недель.
Противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Абсолютные:
Относительные (капсулы Рабепразол-СЗ назначают под врачебным контролем):
При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы, а также опорно-двигательного аппарата могут возникнуть следующие побочные действия:
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или , нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов). Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно.
Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
При применении препарата в течение как минимум 3 месяцев в редких случаях отмечалось развитие асимптоматической или симптоматической гипомагниемии. Чаще всего об этих нарушениях сообщалось через год после приема Рабепразола. Серьезными побочными реакциями были тетания, судороги и аритмия. Большинству больных требовалась терапия гипомагниемии. Она включала замещение магния и отмену приема ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, длительно проходящих лечение или принимающих препарат в сочетании с дигоксином либо лекарственными средствами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (в частности, с диуретиками), необходимо осуществлять контроль содержания магния до начала приема медикамента и в период терапии. Во время лечения может возрастать риск переломов костей бедра, позвоночника или запястья, связанных с остеопорозом.
Степень риска выше у пациентов, которые длительно (12 месяцев и дольше) принимают Рабепразол в высоких дозах. По информации литературных источников при сочетанном применении Рабепразола с метотрексатом (главным образом в высоких дозах) возможно повышение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличение Т1/2, что может приводить к проявлению токсичности метотрексата.
В случае необходимости применения высоких доз метотрексата должна быть рассмотрена вероятность временной отмены Рабепразола. Прием этого лекарства может приводить к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, включая инфекции, вызванные Salmonella, Clostridium difficile и Campylobacter.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациенты при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами должны учитывать вероятность развития сонливости.
Для лечения назначают аналоги:
Стоит отметить, что цена аналогов Рабепразола в среднем превышает стоимость данного препарата в два раза.
Хотя эти два препарата схожи по своему химическому составу и используются в процессе лечения аналогичных заболеваний, по мнению специалистов в некоторых случаях, например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни такое лекарство как Рабепразол более эффективно борется с симптомами, а также ускоряет процесс восстановления нормальной работы пищевода.
Отпускается по рецепту.
Средняя цена Рабепразол, капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 180 рублей.
Хранить Рабепразол инструкция по применению предписывает в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Содержание
Согласно медицинской классификации лекарств, Рабепразол относится к противоязвенным препаратам, ингибиторам протонной помпы. Такое действие обеспечивается тем, что в состав средства входит рабепразол натрия. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Северная звезда». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.
Таблетки Рабепразол (Rabeprazole) имеют следующий состав:
Рабепразол является антисекреторным препаратом, в состав которого входит производное бензимидазола. Препарат блокирует последнюю стадию базальной и стимулированной выработки соляной кислоты вне зависимости от раздражителя.
Рабепразол натрия обладает высокой липофильностью, проникает в клетки, концентрируется в них, повышает выработку гидрокарбоната, оказывает цитопротекторное действие. Эффект после приема средства наступает через час, достигает максимума через 3 часа, длится до 23-48 часов. После отмены приема активность восстанавливается за 1-2 дня. На фоне приема Рабепразола не обнаружено распространения инфекции Helicobacter pylori.
Средство быстро всасывается в кишечнике, обладает 52%-ной биодоступностью с часовым периодом полувыведения. При хронических поражениях печени фармакокинетика замедляется. На свойства препарата не влияют время его приема, одновременное употребление антацидов или жирной пищи. Рабепразол соединяется с белками плазмы на 97%, 90% дозы выводится с мочой в виде метаболитов – карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой кислоты.
Инструкция выделяет показания к применению средства:
Инструкция по применению Рабепразола указывает, что капсулы глотаются целиком. При язве желудка принимают по 10-20 мг раз в день курсом 6 недель. Длительность лечения может увеличиваться еще на 6 недель при недостаточности эффекта. При обострении язвы двенадцатиперстной кишки принимают по 20 мг раз в сутки (иногда прописывают 10 мг) курсом 2-4 недели.
Для устранения симптомов эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни принимают 10-20 мг раз в сутки курсом 4-8 недель, неэрозивной – 10-20 мг курсом 4 недели. После купирования симптомов поддерживающая терапия составляет 10 мг в сутки. Для лечения гиперсекреции начинают с приема 60 мг в день, затем дозу повышают до 100 мг в сутки или по 60 мг дважды в день курсом до года. Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 20 мг дважды в день недельным курсом. Детям можно давать 20 мг в день курсом 8 недель.
В инструкции полезно изучить раздел особых указаний:
Инструкция по применению указывает на лекарственное взаимодействие препарата:
По отзывам врачей, нежелательно сочетать Рабепразол с алкоголем, потому что активный компонент перерабатывается печенью, которая при приеме спиртного испытывает двойную нагрузку. При сочетании лекарства с этанолом могут усилиться побочные эффекты.
При приеме Рабепразола возможно появление побочных эффектов:
Препарат с осторожностью назначается при почечной, печеночной недостаточности. Противопоказаниями являются:
Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение трех лет, вдали от детей.
Заменить медикамент способны средства с таким же эффектом, одинаковым или различным составом. Аналоги Рабепразола:
В отличие от Рабепразола, Омепразол содержит другое активное вещество, которое имеет менее высокий кислотный диапазаон. Из-за этого лекарства требуется вдвое больше. У Омепразола выше риск появления побочных реакций, потери активности при приеме после еды. У Рабепразола более медленный период восстановления изначальной кислотности, нет синдрома отмены. Омепразол стоит дешевле. Рабепразол – более эффективный препарат, поэтому он лучше.
Стоимость препарата по Москве:
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Статьи по теме: | |
Школьная энциклопедия К какой расе относятся сирийцы
90 % населения Сирии составляют мусульмане, 10% христиане. Мусульмане... Лимонный кекс на кефире с маком
Лимонный кекс на кефире без яиц (с пропиткой) — мой любимый рецепт к... Салат из сайры - простые и оригинальные рецепты аппетитной закуски Салат из сайры консервированной с рисом
Я очень люблю салаты с консервированной рыбой. Их можно готовить... |