Выбор читателей
Популярные статьи
Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: J01ED01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).
Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.
Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%
Важно! Ознакомься с лечением ,
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
Противомикробный препарат. Подавляет жизнедеятельность стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, стафилококков, палочки Фридлендера, вируса трахомы, протея, вируса дизентерии. Отпускается по рецептуре.
Внутрь, по одному разу в сутки. Между приемами препарата должен соблюдаться интервал в 24 часа. На протяжении курса лечения следует регулярно проводить анализы мочи и крови. Курс лечения в среднем длится 1-2 недели.
Таблетки:
Для взрослых
0,5-1 г/сутки. Исходя из целесообразности, в первый день назначают 1-2 г, затем доза равна 0,5-1 г/сутки.
Для детей
Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.
Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. , гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Со стороны ЦНС: возможна .
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.
Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).
Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.
Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков , стрептококков , а также грамотрицательных кишечной палочки , возбудителей дизентерии , палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий , имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы . Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.
В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга . Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.
Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко .
Метаболизм лекарства происходит в основном в печени . Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками . Также может происходить выведение метаболитов с желчью.
В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).
До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза .
Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).
Индометацин , соли салициловой кислоты , а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.
Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.
Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин . Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.
Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким - 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.
Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.
Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).
Статьи по теме: | |
Если во сне слышишь стук в дверь
Услышав стук в дверь, мы всегда испытываем приятное ожидание и трепетные... Список смертных грехов, борьба с ними в православии
Как отмолить грехи своего рода Отмолить грехи своего рода можно и... Журнал осмотра детей на чесотку и педикулез — форма и оформление Журнал осмотра контактных детей
Отрасль: Образование Специализации: Заведующему детским садом,... |