Канамицин ветлек. Инструкция по применению Канамицина: как не ошибиться с дозировкой

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Канамицин

Kanamycinum (род. Kanamycini)

Химическое название

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 36 N 4 O 11

Фармакологическая группа вещества Канамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-01-8

Характеристика вещества Канамицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Применение вещества Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к применению

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности вещества Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Латинское название: Kanamycinum
Код АТХ: J01GB04
Действующее вещество: Канамицин
Производитель: Синтез ОАО, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Антибиотик первого поколения Канамицин представляет собой противомикробное средство из группы аминогликозидов. Активен в отношении большинства штаммов, в том числе, кислотоустойчивых возбудителей. Применяется в качестве антитуберкулезного препарата 2 ступени. Механизм действия заключается в сочетании трех компонентов: kanamycin A, B. C. Производится в виде соли сульфатной (порошок для перорального использования). Активно применяется в ветеринарии для лечения животных. Химическая формула C 18 H 36 N 4 O 11

Показания

Антибиотик назначают при заболеваниях, вызванных вирусами, восприимчивыми к компонентам:

Подтвержденный туберкулез
Неуточненная пневмония
Абсцесс средних отделов грудной полости и легких
Эмпиема плевры
Интоксикация организма с септическими проявлениями
Инфекционный менингит
Конъюктивит
Воспаление края века
Язвенные поражения роговицы
Эндокардит
Перитонит
Холецистит
Гастроэнтерит и расстройство пищеварения инфекционного типа
Ангиохолит
Недостаточность печени
Цистит
Поражения костей и суставов
Инфицированные ожоги и послеоперационные осложнения.

Состав

Канамицина Сульфат содержит 500 мг или 1000 мг действующего компонента, в виде порошка для инъекционного введения, в одном флаконе.

Лечебные свойства

Антибиотик хорошо проникает внутрь клеток возбудителей, где объединяется с белковыми рецепторами. Прекращает трансляцию рибосомных субъединиц, блокируя считывание генетического кода, тем самым, не допуская производство протеинов. Действие компонентов основано на повреждении мембран вируса, они приостанавливают рост и размножение, в результате микробная клетка погибает.

Препарат активен против грамположительных и отрицательных патогенов:

Микобактерии туберкулеза
Кишечная палочка
Протеи
Сальмонеллы
Шигеллы
Энтеробактерии
Гемофильный вирус
Иерсинии
Клибсиеллы
Возбудитель гонореи
В том числе к штаммам, проявляющим резистентность к Стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, Тетрациклину, Эритромицину.

Канамицина сульфат менее эффективен при лечении организма, инфицированного некоторыми видами псевдомонад. Его не назначают для борьбы с синегнойной палочкой, стрептококками, анаэробными бактериями, дрожжевыми простейшими. Так как патогенны быстро приобретают устойчивость к kanamycin, для лечения туберкулеза его применение заключается в комплексном сочетании с другими антибактериальными составами первой и второй ступени.

При внутримышечных инъекциях препарат быстро всасывается в кровь, создает необходимую кумуляцию спустя 8 часов после первой процедуры. Сохраняет концентрацию на протяжении 12 часов. С белковыми элементами связывается в малых пропорциях – до 10%. Распределяется по 0,2-0,4 л/кг, у детей до месяца – 0,7 л/кг.

Накапливается в больших дозах в плевре, синовиальной жидкости и перикарде, в малых – в желчных протоках, мышцах и костях. Не проходит через энцефалобарьер у взрослых, у ребенка проводимость составляет 20% от общего уровня в плазме

Антибиотик не подвергается обменным процессам. Срок полувыведения составляет 2-4 часа. Выходит посредством почек за двое суток, при недостаточности период может увеличиться до 80 часов. У пациентов, страдающих от муковисцидоза, время удаления сокращается на 360 минут.

Форма выпуска

Канамицина Сульфат изготавливается только в виде порошка для инъекций. Смесь представляет собой пористую безвкусную мелкокристаллическую белую массу, не имеющую запаха, расфасованную во флаконы по 500 мг и 1000 мг. Хорошо растворяется в воде, не взаимодействует со спиртом, устойчив к щелочным элементам.

Расфасован в прозрачные флаконы с резиновой пробкой и обжимной алюминиевой крышкой. Сверху колпачка имеется отрывной пунктир для открывания. В картонную белую коробку с оранжевой полосой и черными буквами входит 1 или 50 банок (для клиник) и инструкция. На бутылке наклеена аналогичная этикетка.

Второй вариант – круглые таблетки кремового оттенка в тонкой оболочке (Канамицина сульфат). Вкуса и запаха не имеют. Расфасованы по 100 шт. в коричневые полупрозрачные бутылки с белой крышкой.

Порошок: 500 мг №1 – 10-15 руб.

1 000 мг №1 – 20-25 руб.

1 000 мг № 50 – 530-570 руб.

Таблетки: 500 мг № 100 – 600-700 руб.

Способ применения и дозы

Канамицина Сульфат назначается парентерально, капельным путем, внутримышечно и полостно. Содержимое флакона разводят в растворе глюкозы (5%) 200 мг или 400 мг. Вводят в/в со скоростью 60 к/мин. При всех заболеваниях (кроме туберкулеза) разовая доза составляет 1500 мг в сутки – по 500 мг каждые 8 часов. Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. После чего делают перерыв.

Детям рассчитывают количество в зависимости от веса, не более 50 мг/кг в 24 часа. Способ введения – внутримышечный.

При туберкулезе делают инъекции: взрослым дважды в сутки по 500 мг или единоразово – 1000 мг. Ребенку – 15025 мг/кг в день.

Для промываний средство водят в полости. Количество – инъекционный раствор (0.25%) 20-50 мл за раз. В брюшину – 500 мг 2.5%.

При применении ингаляций 300-500 мг порошка растворяют в 0,9% натрия хлористого, используют 2 раза в сутки. Взрослым – 500-1000мг, детям – 15-20 мг/кг. Общий курс лечения зависит от показателей. Для острых патологий требуется 7 дней, хронических – 21 день, туберкулеза – месяц.

Таблетки (Канамицина сульфат) применяют только при инфекциях желудка и кишечника, для предоперационных санаций. Перед терапией определяют чувствительность микрофлоры к компонентам медикамента. За один прием взрослые пьют 500 мг, не более 3000-4000 мг в сутки. Детям назначают 50 мг/кг 4-6 раз в день. Для санации эти же дозы принимают 72 часа.

При беременности и гв

Так как препарат может оказывать ототоксическое воздействие на плод, его используют только, исходя из жизненных показателей. Через молоко выделяется активное вещество, отрицательно влияет на микрофлору ребенка, поэтому от кормления грудью на момент лечения отказываются.

Противопоказания

Канамицина Сульфат не разрешен при следующих заболеваниях и состояниях:

Непереносимость к компонентам
Недостаточность почек в хронической форме
Азотемия
Уремия
Болезнь Паркинсона
Ботулизм
Дети до 1 месяца.

Лекарственные взаимодействия

Канамицина Сульфат проявляет несовместимость с рядом лекарств или усиливает действие некоторых средств:

Чтобы избежать проблем во слухом и ухудшение деятельности почек нельзя принимать мочегонные средства: фурасемид
Миорелаксанты, анестетики, наркотические анальгетики (Тубокурарин, Декаметоний) вызывают нарушение дыхательной функции и нейромышечную блокаду
Нестероидные противовоспалительные средства, цефалоспорины и пенициллины приводят к повышению концентрации и увеличению токсичности
Индометацин оказывает замедляющий эффект выведения аминогликозидов.

Побочные реакции

Действие антибиотика в некоторых случаях может вызвать негативные эффекты:

Аллергические проявления: высыпания, анафилактоидные реакции.
Нервная система: шум, заложенность в ушах, ухудшение слуха. Нарушение координаций движения
Уретральные органы: поражение почек, нефрит, повышение креатиновых элементов в плазме
Нарушения электролитного равновесия
Сердце и сосуды: артериальная гипотензия
Стоматит.

Передозировка

Симптомами превышения количества препарата является проявление побочных реакций. Специального лечения не существует.

Основные действия врача: прекращение приема медикамента, традиционные терапевтические мероприятия. В случае нарушения дыхания вводят Прозерин и Атропин, назначают искусственную вентиляцию. Токсичность снимают гемодиализом.

Применение в ветеринарии

Канамицина Сульфатом 25% лечат животных. Средство представляет собой готовый раствор 100 мл, разлитый в коричневые стеклянные бутылки, обжатые алюминиевой пробкой. Жидкость имеет кремовый, желтоватый оттенок. 1 мл препарата содержит 250 мг активного вещества.

Оказывает бактерицидное действие против антраксов, стафилококков, сальмонелл, протеев, аэробактеров, клибсиелл. Предназначен для лечения следующих заболеваний у животных:

Пневмония
Патологии бронхов
Мастит
Цистит
Нефрит
Септицимийные проявления у животных
Абсцесс
Дерматит
Заболевания костей.
Эндометрит.

Средством лечат домашних животных: собак, котов, птиц, также свиней, лошадей, крупный рогатый скот. Курс лечения составляет 3-5 дней. Для малогабаритных питомцев назначают 0,1 мл на 1 кг живой массы 1 раз в сутки. Лошадям, коровам, овцам: 2 мл на 100 кг/день за один прием. Телятам, свиньям и жеребятам – 2 мл на 50 кг в 24 часа единоразово. Лекарство вводят подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно.

Противопоказанием является непереносимость аминогликозидов. Забой животных и употребление в пищу молока допустимо через 6 дней после начала терапевтических процедур. До этого времени продукты утилизируют.

Правила хранения

Лекарство годно на протяжении 24 месяцев. Приготовленный раствор необходимо использовать немедленно. Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей при температуре не ниже 20 0 С.

Аналоги

Существуют медикаменты, механизм действия которых идентичен активности Канамицина сульфата:

Флекселит

Производитель: Брос ЛТД, Греция

Стоимость: Амп. 250 мг №1 – 150-200 руб.

500 мг №1 – 300-350 руб.

1 000 мг № 1 – 500-550 руб.

Антибиотик из группы аминогликозидов. Специфика действия на грамположительные и отрицательные штаммы заключается в подавлении производства белковых элементов, необходимых для роста клеток врзбудителя. Предназначен для лечения заболеваний легких и бронхов в тяжелой и хронической форме. Активен по отношению к патогенам, вызывающим эндокардит, менингит, остеомиелит, сальмонеллез и дизентерию. Медикамент назначают при рецидивных инфекциях уретральной системы, гнойных поражениях кожи, послеоперационных осложнениях. Применение только внутривенное или внутримышечное.

Флекселит выпускается в ампулах по 250, 500 и 1000 мг, каждая из которых вложена в прозрачный блистер. Светлая картонная упаковка с синими надписями и логотипом компании содержит 1 емкость и инструкцию. В 1 ампуле имеется активный компонент сульфат амикоцина, вода для инъекций. В продажу поступает в готовом к употреблению растворе.

Достоинства:

Быстро абсорбируется в кровотоке
Подходит для лечения детей от 1 месяца.

Недостатки:

Не назначают при слуховом неврите
Требуется контроль электролитного равновесия.

Амицил

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Стоимость: Порошок для ин. 250 мг №1 – 100-120 руб.

500 мг № 1 – 170-200 руб.

1000 мг №1 – 230-250 руб.

Антибиотик, относящийся к категории аминогликозидов, частично синтетический, 3 поколения. Оказывает бактерицидное действие. Связывается с рибосомными частицами клетки патогенна, прекращает синтез белковых молекул, в результате чего бактерия погибает. Активен по отношению к большинству вирусов, в том числе, и резистентных к метициллину. По эффективности превосходит Гентомицин. Препарат накапливается внутри клеток всех органов, распределяется по жидкостям. Назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных восприимчивыми к компонентам микроорганизмами.

Впускается в идее белого порошка без запаха и вкуса, расфасованного в прозрачные флаконы. Бутылки закрыты резиновой пробкой и обжаты металлической крышкой. В светлой картонной коробке с синей полосой содержится 1 банка с лекарством и инструкция.

Достоинства:

Эффективен против большинства возбудителей
Подходит для лечения детей с первых минут жизни.

Недостатки:

Введение возможно только после пробы на переносимость
Высокий риск возможности токсичного действия на организм плода и матери во время беременности.

Если в организме развивается инфекционное заболевание или воспалительный процесс, то без применения антибактериальных средств не обойтись. В настоящее время список антибиотиков настолько огромен, что простому обывателю достаточно сложно в нем разобраться и выбрать тот, который поможет справиться с патологией. Именно поэтому очень важно, чтобы такую терапию назначал только специалист после уточнения диагноза. Давайте познакомимся с одним из таких препаратов. Прекрасно зарекомендовал себя «Канамицин», инструкция содержит подробную информацию о лекарстве.

Фармакологические свойства лекарства

Данный медицинский препарат отличается своими бактерицидными, антибактериальными и противотуберкулезными свойствами. Воздействуя на патологические микробные клетки, он вызывает их гибель. «Канамицина сульфат», инструкция это подтверждает, способен уничтожать даже те микроорганизмы, которые устойчивы к «Стрептомицину». В спектр его воздействия попадают как грамположительные, так и грамотрицательные штаммы. Отзывы пациентов, лечившихся этим средством, в основном, положительные.

Но необходимо учитывать, что справиться с некоторыми видами грибков, вирусов препарату не под силу.

Лекарство вводится внутримышечно или внутривенно, потому что при поступлении внутрь другим способом оно практически не всасывается и в неизменном виде выводится почками. После внутримышечного введения наблюдается практически моментальная абсорбция и на протяжении 8 часов сохраняется терапевтическая концентрация. Внутривенное введение поддерживает лечебную концентрацию в плазме крови еще дольше.

Форма выпуска

«Канамицин», инструкция содержит об этом информацию, выпускается в виде порошка для инъекций. Основным действующим веществом является канамицина сульфат, его может содержаться 0,5 или 0,1 г в одном флаконе.

Упакован препарат в картонные коробки, в которых помещается 10 пузырьков лекарства. Для больниц поставляется в коробках по 50 пузырьков «Канамицин». Инструкция по применению, уколы чем разводить указывает. Это может быть вода для инъекций, чаще всего вместе с лекарством она не поставляется.

В каких случаях назначается препарат «Канамицин»

Применение средства оправдано при наличии следующих патологий:

Эмпиема плевры.
Воспаление легких.
Туберкулез.
При присоединении инфекции к ожогу.
Инфекции желчевыводящих путей.
Инфекционные заболевания нервной системы и органов дыхания.
Цистит.

Воспалительный процесс в почках.
Сепсис.
После оперативного вмешательства для предотвращения развития воспалительного процесса.

Во всех этих случаях вводится внутривенно или внутримышечно «Канамицин», инструкция по применению таблетки рекомендует принимать в следующих случаях:

Наблюдается печеночная кома.
Энтероколит.
Дизентерия.
Кишечная инфекция.
Перед оперативным вмешательством на органах пищеварения.

Препарат еще может выпускаться в виде глазных капель, которые прописывают при наличии:

Блефарита.
Бактериального конъюнктивита.
Кератита.
Поражения роговицы бактериального характера.

При наличии любых патологий перед терапией важно проконсультироваться с врачом, бесконтрольный прием антибиотиков чреват серьезными осложнениями.

Кому противопоказан прием «Канамицина»

Несмотря на широкий спектр действия, данное лекарство имеет свои противопоказания к применению. К ним можно отнести:

Хроническую почечную недостаточность.
Период вынашивания малыша.
Повышенную чувствительность к действующему веществу препарата.
Неврит 8 пары черепно-мозговых нервов.

Если прописан «Канамицин», инструкция по применению уколы рекомендует делать с осторожностью при наличии следующих патологий:

Паркинсонизм.
Миастения.
Ботулизм.
Осторожно назначают лекарство недоношенным детям.

После рождения можно давать препарат только после того, как ребенку исполнится месяц.
Почечная недостаточность.
В период грудного вскармливания, если есть возможность, то лучше отменить терапию, такие сведения содержит инструкция по применению. «Канамицин» способен проникать в грудное молоко. Лучше посоветоваться с врачом перед началом терапии.

Схема терапии и дозировка

Инструкция по применению «Канамицин» рекомендует вводить внутримышечно или капельно внутривенно. При втором способе введения разовая дозировка составляет 0,5 грамма, которые надо развести в 200 мл 5% раствора декстрозы. Скорость поступления в организм должна составлять 60-80 капель в минуту.

В зависимости от патологии и ее тяжести назначается своя схема лечения и дозировка лекарственного средства:

Если имеются инфекционные заболевания, которые спровоцированы не туберкулезной палочкой, то препарат вводят в количестве 0,5 грамма два раза в сутки. Продолжительность такого лечения не менее недели.
При наличии туберкулеза инструкция по применению «Канамицин» рекомендует вводить по 1 грамму раз в день, эту дозу можно разделить на два приема.
Перед оперативным вмешательством на кишечнике взрослым пациентам назначают по 0,75 грамма через каждые 5 часов, но не более 4 грамм в сутки.
Если требуется проведение перитонеального диализа, то 1-2 грамма препарата надо растворить в 500 мл жидкости, используемой для диализа.
Печеночная энцефалопатия требует введения 2-3 грамм через каждые 6 часов.

Для промывания брюшной и плевральной полости используют «Канамицин» (25), инструкция по применению рекомендует применять около 10-50 мл раствора.
Можно осуществлять аэрозольные ингаляции с применением препарата, тогда берут раствор для инъекций в количестве 250 мг и проводят процедуру от 2 до 4 раз в сутки.
В суставную полость или плевральную при наличии там воспалительных процессов бактериальной природы вводят 10-15 мл 0,25% раствора для промывания.

При любом заболевании в каждом индивидуальном случае схема и дозировка терапии назначается только врачом, потому что всегда учитывается общее состояние пациента, наличие сопутствующих патологий, а также тяжесть заболевания.

Нежелательные проявления во время лечения

Даже если нет противопоказаний и разрешен к приему «Канамицин», инструкция по применению уколы рекомендует делать под контролем врача, так как есть риск развития побочных явлений. Чаще всего пациенты отмечают следующие реакции:

Во время терапии может беспокоить тошнота, рвота, расстройство стула.
Если лечение требуется длительное, то может наблюдаться мальабсорбция: метеоризм, стул пенистый и маслянистый.
Анализ крови показывает анемию, лейкопению и другие отклонения от нормы.
Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, общей слабостью, чувством онемения в пальцах, покалыванием, подергиванием мышц.
Пациент может чувствовать звон в ушах, снижение слуха, головокружение, дискоординацию движений.

При длительном лечении может развиться неврит слухового нерва.
Если использовать препарат в виде глазных капель, то появляется ощущение инородного тела в глазу, слезотечение.
Чувство жажды.
Нарушение функции почек.
Некоторые отмечают аллергические проявления в виде кожного зуда, высыпаний и покраснений, может быть отек Квинке.

Как видно из перечня побочных явлений, они могут быть довольно серьезными.

Симптомы передозировки

Если принять большую дозу лекарства, то это не ускорит выздоровление, а, наоборот, приведет к передозировке действующего вещества, что непременно скажется на состоянии пациента. В таких случаях отмечается:

Нервно-мышечная блокада, которая может закончиться остановкой дыхания.
У маленьких детей появляется сонливость, ступор, угнетается функция дыхания. Ребенок может впасть в коматозное состояние.

Для вывода пациента из такого состояния вводится внутривенно «Кальция хлорид», «Атропин». Если требуется, то проводится искусственная вентиляция легких. Совсем малышам может потребоваться переливание крови.

Как «Канамицин» взаимодействует с другими препаратами

Учитывать совместимость лекарств во время лечения любого заболевания важно. Если назначается терапия «Канамицином», то необходимо соблюдать следующие рекомендации:

Инструкция по применению «Канамицин» не рекомендует смешивать в одном шприце с лекарствами из группы цефалоспаринов и пенициллинов, так как их физико-химические свойства не сочетаются между собой. Это же относится и к «Гепарину».
Если одновременно принимать нестероидные противовоспалительные препараты, то выведение «Канамицина» из организма замедляется.
Аминогликозиды ослабляют свой терапевтический эффект, если совмещать с введением «Канамицина». Между этими двумя лечениями должно пройти не менее 10 дней.
Нельзя использовать совместно препарат с нефротоксичными и ототоксичными средствами, осторожно надо быть при приеме диуретических средств.
Усилиться нервно-мышечная блокада может, если «Канамицин» вводить совместно с приемом курареподобных препаратов, «Сульфата магния», опиоидных анальгетиков.
Антимиастенические средства снижают свою эффективность при совмещении с «Канамицином».
Если данный антибактериальный препарат вводят внутрибрюшным способом, то существенно повышается риск развития апноэ, если одновременно принимается «Циклопропан».

Когда врач назначает терапию, то пациент всегда должен сообщить ему о тех препаратах, которые он принимает в данное время.

Особые указания во время терапии лекарством

У пациентов, которые страдают патологиями почек, существенно возрастает риск развития нефротоксичности во время лечения «Канамицином».

Когда проводится терапия, необходимо постоянно контролировать вестибулярный аппарат, функционирование выделительной системы, состояние слухового нерва. При появлении негативных симптомов лекарство может быть отменено или снижена дозировка.

Уже отмечалось, что действующее вещество данного препарата способно проникать в грудное молоко матери и попадать в организм малыша, но серьезных осложнений у грудничков выявлено не было, так как оно плохо всасывается в пищеварительном тракте.

При наличии воспалительных патологий и инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, если назначается «Канамицин» (уколы), инструкция рекомендует в этот период пить больше жидкости.

Бактериальным организмам свойственно привыкать к лекарственному средству, если наблюдается отсутствие положительных результатов терапии, то препарат придется сменить.

Использовать неразбавленный «Канамицин» нельзя, так как велик риск развития нервно-мышечной блокады. Если у пациента печеночная кома, то терапия проводится длительная для уничтожения патогенной микрофлоры кишечника и снижения интоксикации аммиаком.

Учитывая, что резистентность микроорганизмов к антибактериальным препаратам развивается довольно быстро, то «Канамицин» желательно как можно реже использовать при других патологиях, кроме туберкулеза. Грудничкам лекарственное средство назначается только в экстренных случаях, так как у них еще не в полную силу работают почки.

«Канамицин» - инструкция по применению в ветеринарии

Не только для лечения человека используется препарат, но и в терапии некоторых заболеваний у животных. Его назначают для лечения следующих патологий:

Сепсиса, менингита, перитонита.
Инфекционных заболеваний органов дыхательной системы.
Патологий почек и мочевыводящих путей.
Осложнений в послеоперационный период.
Других заболевания, спровоцированных грамотрицательными микроорганизмами.

Для животных препарат выпускается в виде 10% раствора для инъекций, который вводится внутримышечно, собакам можно вводить и подкожно. Дозировка, как правило, соблюдается следующая:

Если препарат используется для лечения крупного рогатого скота, то вводится 0,4 мл на 10 килограмм веса.
Телятам до 6 месяцев - 0,5 мл. Такое же количество мелкому рогатому скоту.
Свиньям после полугода по 0,5 мл, а поросятам 1 мл на 10 кг массы тела.
Собакам, которым нет еще года, вводят по 1 мл, а тем, кто старше - по 0,5.

Если назначается «Канамицин», инструкция по применению для животных также рекомендует внимательно наблюдать за тем, как чувствуют себя четвероногие пациенты. У них, как и у людей, могут быть побочные проявления или симптомы передозировки.

Если животное проходило курс лечения препаратом, то его убой разрешается только не ранее, чем через 3 недели после окончания терапии. Если пришлось убить животное до истечения этого срока, то в пищу человеку его использовать нельзя.

Молоко, которое получают во время лечения или в течение 2-х суток после, можно использовать только для корма других животных.

Ветеринары должны знать, что все манипуляции и работа с препаратом должны проводиться с использованием перчаток и соблюдением всех мер безопасности. Не допускать попадания лекарства на слизистые оболочки и кожу, в случае такого происшествия надо промыть место большим количеством воды.

При наличии повышенной чувствительности к действующему веществу препарата необходимо не допускать прямого контакта с ним. Если этого избежать не удалось, то надо обратиться к врачу.

Терапия всех заболеваний будет проходить гораздо быстрее и эффективнее, если патология выявлена в самом начале своего развития. Не стоит заниматься самолечением, это касается не только людей, но и животных. Даже им препарат должен назначать ветеринар. Замена аналогами также должна оговариваться с лечащим доктором.

Инструкция

Фармацевтические характеристики

Осно вные физико-химические свойства

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Допускается прилипание препарата к стенкам флакона.

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит канамицина 1,0 г (в виде канамицина сульфата кислого).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G В04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших. Фармакокинетика

При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.

Выводится почками за 24-48 ч.

Клинические характеристики

Показания

Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей; гнойные осложнения в послеоперационном периоде; инфицированные ожоги; туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам I та II ряда и чувствительными к канамицину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Способ применения и дозы

Канамицин применяют внутримышечно.

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Раствор для внут римышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.

Детям до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1-0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дней.

При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) х 9.

Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.

Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.

начальная доза (в мг)

Последующие дозы (в мг) =

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.

Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.

Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.

Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.

Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).

Нарушения электролитного баланса : гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Наруше ния со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: стоматит.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.

Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.

Со стороны системы свертывания крови: пурпура.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).

Передозировка

Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.

В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

Дети

У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтому применение канамицина данной категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненными показаниям.

Ос обенности применения

Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину. Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»); заболевания почек и сердечнососудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.

В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:

Тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить); исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю); мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.

При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.

Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов с: паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.

При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.

Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.

Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.

В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.

Пациенты с нарушением функций печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).

Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома

Способность влиять н а скорость реакции при управлении автотранспортом и ли работе с другими механизмами

Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствам и и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.

Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.

Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины I поколения, капреомицин, ванкомицин).

При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.

Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.

Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.

При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 г во флаконах. По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями для медицинского применения помещают в коробку. Для стационара.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав:

Канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 0,5 г, 1,0 г.

Описание:

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, аминогликозид АТХ:

A.07.A.A.08 Канамицин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Proteus spp ., Enterobacter spp ., Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae et meningitidis , Staphylococcus spp .

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa , Streptococcus spp ., Bacteroides spp . и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и . ТСmах в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч).

Т 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами: желчевыводящих путей, костей и суставов, центральной нервной системы, брюшной полости (перитонит), органов дыхания (в т.ч. туберкулез в составе комплексной терапии, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе). Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью:

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) капельно, внутримышечно (в/м), в полости. Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии : разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза - 2 г (по 1 г через 12 ч).

Курс лечения - 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.

Детям (только в/м). Детям от 1 месяца до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения.

При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии .

Вводят внутримышечно: взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в сутки, детям старше 1 месяца - по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0,5-0,75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.

Интраперитонеально (внутрибрюшинно) : только взрослым при перитоните и при контаминации брюшной полости содержимым толстой кишки во время операции - 0,5 г препарата растворяют в 20 мл воды для инъекций.

В полости (брюшную, плевральную, суставную) : только взрослым при абсцедировании, послеоперационных инфекциях вводят в виде 0,25% раствора (2,5 мг/мл).

Максимальная суточная доза - не более 2 г, с учетом других путей введения препарата.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:

первоначальная доза (мг) = масса тела х 7;

последующие дозы (мг) = первоначальная доза/содержание креатинина в плазме крови (мг /100 мл);

интервал (ч) = содержание креатинина в плазме крови (м г /100 мл) х 9.

Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Приготовление растворов

Для внутримышечного введения разовую дозу (0,5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% растворе прокаина.

Для внутривенного капельного введения приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0,5 г), растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Внутрибрюшинно - по 0,5 г (в виде 2,5% раствора), для чего разовую дозу 0,5 г растворяют в 20 мл воды для инъекций.

В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора.

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств : ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение).

Со стороны мочевыделительной системы : нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение : для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС).

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, биомицином.

Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Налидиксовая кислота, и увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно ), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение Т 1/2 и снижение клиренса).

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом .

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 0,5 г и 1,0 г активного вещества.

Упаковка:

Во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационаров:

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;

От 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ из пленки ПВХ с инструкцией по применению в пачке из картона.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000348 Дата регистрации: 07.06.2010 / 06.04.2015