Аторис: инструкция по применению и отзывы

Catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства

Аторис - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015398/01-190813

Торговое наименование:

Международное непатентованное название:

аторваетатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочном оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг/20 мг содержит:
Ядро
Действующее вещество:
Аторвастатин кальция 10,36 мг/20,72 мг (эквивалентно аторвастатину 10,00 мг/20,00 мг)
Вспомогательные вещества:
повидон – К25, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Оболочка пленочная
Опадрай II HP 85F28751 белый*
*Опадрай II HP 85F28751 белый состоит из: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ : С10АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Аторвастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени, а также во внепечепочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации холестерина (Хс) ЛПНП (Хс-ЛПНП) в плазме крови.
Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопрепоидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается концентрация Хс-ЛПНП, аполипоиротеина В (апо-В). триглицеридов (ТГ). происходит повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А (апо-А).
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.
Как правило, терапевтический эффект аторвастатина отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели.
Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т. ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16 %, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26 %.
Фармакокинетика
Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально лозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax), в среднем, 1-2 часа. У женщин TCmax выше па 20%, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – ниже на 10 %. Различия фармакокииетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции лозы.
У пациентов с алкогольным циррозом печени ТСmax в 16 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9%, соответственно), однако снижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибируюшей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и «первичным прохождением» через печень. Средний объем распределения аторвастатина – 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), которые обусловливают примерно 70% ингибируюшей активности в отношении ГМГ-КоА-рсдуктазы, на протяжении 20-30 часов.
Период полувыведения (T1/2) аторвастатина составляет 14 часов. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46 % аторвастатина выводится через кишечник и менее 2 % – почками.
Особые группы пациентов
Дети
Имеются ограниченные данные о 8-недельном открытом исследовании фармакокииетики у детей (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией Хс-ЛПНП ≥4 ммоль/л, получавших терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 мг или 10 мг или таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг или 20 мг 1 раза в сутки, соответственно. Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение Хс-ЛПНП и Хс.
Пациенты пожилого возраста
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и AUC препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 40 % и 30 %, соответственно, выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушение функции печени
Концентрация препарата значительно повышается (Cmax – примерно в 16 раз, AUC – примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:
- в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ в плазме крови у взрослых пациентов, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гииерхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная) или комбинированную (смешанная) гиперлипидемию (соответственно тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны;
- для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП в плазме крови у взрослых пациентов с гомозиготной семейной гииерхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например. ЛПНП-аферез), или если такие методы лечения недоступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
- профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска;
- вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИВС) с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Заболевания печени в активной стадии (в т. ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит).
Цирроз печени любой этиологии.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
Заболевания скелетных мышц.
Одновременное применение с фузиловой кислотой.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе.
У пациентов с наличием факторов риска развития рабдомнолиза (нарушение функции почек, гипотиреоидизм, наследственные мышечные нарушения у пациента в анамнезе или в семейном анамнезе, уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы [статинов] или фибратов на мышечную ткань, заболевания печени в анамнезе и/или пациенты, употребляющие алкоголь в значительных количествах, пациенты пожилого возраста [старше 70 лет], ситуации, в которых ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови [например, взаимодействия с другими лекарственными средствами]).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Аторис ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что риск для плода может превышать любую возможную пользу для матери.
У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, применение препарата Аторис ® не рекомендуется. При планировании беременности необходимо прекратить применение препарата Аторис ® , по крайней мерс, за 1 месяц до запланированной беременности.
Сведений о выделении аторвастатииа с грудным молоком нет. Однако у некоторых видов животных в период лактации концентрация аторвастатииа в сыворотке крови и в молоке сходна. При необходимости применения препарата Аторис ® в период грудного вскармливания во избежание риска развития нежелательных явлений у грудных детей кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

До начала применения препарата Аторис ® пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в плазме крови, которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.
Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг I раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.
Препарат Аторис ® можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели.
В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (сметанная) гиперлипидемия
Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторис ® составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2-х недель и обычно достигает максимума через 4 педели. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В большинстве случаев назначают но 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови на 18-45 %).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной – 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с применением аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям.
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная лоза – 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен.
Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.
Недостаточность функции печени
При недостаточности функции печени дозу препарата Аторис ® необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови.
Недостаточность функции почек
Нарушения функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови, поэтому коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами
При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторис ® не должна превышать 10 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами протеазы вирусного гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.
Рекомендации Российского кардиологического общества, Национального Общества по изучению Атеросклероза (НОА) и Российского общества кардиосоматической реабилитации и вторичной профилактики (РосОКР) (V пересмотр 2012 г.)
Оптимальными значениями концентрации Хс-ЛПНП и общего Хс для пациентов с высоким риском являются: ≤2,5 ммоль/л (или ≤100 мг/дл) и ≤4,5 ммоль/л (или ≤ 175 мг/дл), соответственно, и для пациентов с очень высоким риском: ≤1,8 ммоль/л (или ≤70 мг/дл) и/или, в случае невозможности его достижения, рекомендуется снизить концентрацию ХС-ЛПНП на 50 % от исходною значения и ≤4 ммоль/л (или ≤150 мг/дл), соответственно.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и активности КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение аторвастатииа с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Так, при одновременном применении с эритромицином ТСmax аторвастатина удлиняется на 40 %. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени.
Сходное взаимодействие возможно фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки).
Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатииа. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение аторвастатииа в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатииа в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
Совместное применение аторвастатииа с индукторами изофермеита CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатииа в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендован отсроченный прием аторвастатина, поскольку одновременное применение аторвастатина и рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Информация о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах отсутствует, поэтому, если невозможно избежать одновременного применения, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии.
Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.
При одновременном применении с антацидами (суспензия магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижается концентрация аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме крови снижается на 25 %, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.
Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т. ч. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, концентрация дигоксина в плазме крови возрастает примерно на 20 %, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением.
При одновременном применении аторвастатина с контрацептивами для приема внутрь (норэтистерон и этинилэстрадиол) возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, принимающих аторвастатин.
Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.
Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона.
Одновременное применение с ингибиторами протеаз ведет к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, применяющих аторвастатин и фузидовую кислоту.
Сопутствующая терапия
При применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено.
Употребление сока грейпфрута в период применения препарата Аторис ® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат Аторис ® , должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторис ® пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Необходимо контролировать функцию печени. В период терапии препаратом Аторис ® может наблюдаться повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови. Это повышение, как правило, небольшое и клинически незначимо. Однако рекомендуется контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови до начала терапии, через 6 недель, 12 недель и при увеличении дозы препарата Аторис ® . Если отмечается трехкратное, относительно верхней границы нормы, повышение активности ACT и/или АЛТ, лечение препаратом Аторис ® должно быть прекращено. Повышение активности аминотрансфераз в плазме крови зависит от дозы препарата и обратимо у всех пациентов.
Препарат Аторис ® следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам с заболеванием печени в анамнезе.
На фоне применения препарата Аторис ® возможна миалгия. Диагноз миопатии (боль в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК в плазме крови) вероятен у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК в плазме крови. При применении препарата Аторис ® , как и при применении других статинов, редко, но возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск этого осложнения возрастает при одновременном применении с препаратом Аторис ® следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), циклоспорина (суточная доза препарата Аторис ® не должна превышать 10 мг), нефазадона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы «азолов», ингибиторов ВИЧ-протеаз.
При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает верхнюю границу нормы более чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторис ® .
Необходимо регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из вышеперечисленных средств.
Пациента необходимо предупредить о том, что ему следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения HbA1 и концентрации глюкозы в крови натощак. Тем не менее, риск развития гипергликемии ниже, чем степень снижения риска развития сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов).
На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у нациста подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином.
Препарат Аторис ® содержит лактозу, в связи с чем, его применение пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами : учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер (контурную ячейковую упаковку) из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ – алюминиевая фольга (Coldforming OPA/A1/PVC-AI).
По 1, 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению пометают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

1. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
или
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Аторис представляет собой препарат третьего поколения, относящийся к обширной фармакологической категории лекарственных средств, оказывающих гиполипидическое воздействие на организм человека, то есть способствующее снижению концентрации отдельных фракций липидов. Входит в группу препаратов, являющихся ингибиторами редуктазы (статины) и способствующих снижению концентрации холестерина в крови человека. Препарат отличает избирательное действие на холестерин ЛПНП (липопротеины низкой плотности), высокая концентрация которого увеличивает вероятность развития атеросклероза. Ниже будет приведена полноценная инструкция для Аториса.

Лекарство аторис выпускается в форме таблеток для перорального употребления в дозировке 10, 20 и 40 мг. Таблетки имеют округлую форму и покрыты оболочкой из вспомогательных веществ (титана диоксид, гипромеллоза).

Основным действующим веществом препарата является аторвастатин. К вспомогательным веществам, которые входят в основной состав таблетки, относятся следующие: повидон, микроцеллюлоза, кальция, карбонат, магния стеарат, иные компоненты в незначительном количестве.

Фармакологическое действие

При попадании в организм человека аторвастатин инициирует превращение коэнзима А в мевалоновую кислоту. Являясь предшественником холестерина, способствует включению его из печени в структуру липопротеинов очень низкой плотности. В дальнейшем происходит транспортировка в плазму крови и взаимодействие липопротеинов очень низкой плотности с соответствующими рецепторами. Из плазмы происходит перемещение в периферические ткани человеческого организма, расщепление и перераспределение холестерина с тенденцией к последующему выводы его из организма и, как следствие, снижение его уровня.

Эффект от терапевтической практики у подавляющего числа пациентов проявляется через 14 дней после начала курса лечения. Максимальный эффект отмечается через 24 – 28 дней после начала приема.

Метаболизм действующего вещества лекарственного препарата происходит в основном в печени. А вывод из организма осуществляется с желчью.

Показания к применению

• Гиперлипопротеинемия. Наибольшую эффективность аторис показал в отношении терапии гиперлипопротеинемии следующих типов: IIa, IIb, III, IV. В отношении данных типов рассматриваемого заболевания выступает в подавляющем большинстве случаев препаратом выбора. Назначается совместно с диетическими предписаниями. Малоэффективен в отношении гиперлипопротеинемии первого типа и может применяться только в качестве средства дополнительной терапии.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы различной этиологии. Препаратом выбора аторис выступает при ишемической болезни сердца, так как данный медикамент экспериментально показал высокую степень эффективности терапии ИБС в комплексе с нитратами или бета-адреноблокаторами.
• Стенокардия. Назначается в случае повторной госпитализации пациента в качестве препарата поддерживающей терапии.

Показания к применению в качестве профилактического средства

Профилактическое применение аториса назначается с целью снижения риска смерти при наличии предрасполагающих факторов к возникновению заболеваний сердечно-сосудистой системы. К данным факторам риска относятся следующие:

• Возраст пациента, превышающий 55 лет.
• Наследственная предрасположенность к возникновению заболеваний сердечно-сосудистой системы.
• Артериальная гипертензия.
• Ярко-выраженная зависимость от никотина.

Способ применения и дозы

Большинство лечащих специалистов аторис рекомендуют назначать в качестве профилактического или терапевтического средства только в случае, когда не наблюдается положительной тенденции к снижению уровня холестерина безмедикаментозными методами лечения. К данным способам относится стандартная диета, направленная на расщепление липопротеинов низкой плотности, и умеренные физические упражнения, интенсивность которых зависит от возраста и возможностей пациента. Назначение аториса не является показателем к отказу от предписанной диеты и силовых нагрузок.

• При заболеваниях сердечно-сосудистой системы рассматриваемый лекарственный препарат назначают курсионно. Продолжительность курса выбирается лечащим специалистом на основании индивидуальных особенностей пациента. Как правило, первоначальный терапевтический этап не превышает 18 месяцев. После 30-ти дневного перерыва его можно повторить, если первоначальное лечение показало положительные результаты. Принимают аторис один раз в 24 часа. Первоначальная дозировка должна составлять не более 10 мг. Повышение дозы происходит по 10 – 20 мг один раз в 14 – 28 дней. Максимальная суточная концентрация не может превышать 80 мг единоразово в 24 часа.
• Первичная гиперлипопротеинемия рекомендуется к лечению в течение 18 месяцев приемом ежесуточно по 10 мг лекарственного средства.
• Наследственная гиперлипопротеинемия рекомендуется к лечению в течение трех месяцев приемом ежесуточно по 80 мг препарата.
• В качестве профилактического средства назначают в дозировке от 10 до 30 мг ежесуточно курсом, не превышающим 12 месяцев. Первоначальная концентрация не должна превышать 10 мг на прием. В дальнейшем увеличение дозы адекватно на 10 мг каждые 14 дней.

Принимать лекарственное средство Аторис детям до 10 лет не рекомендуется. При назначении аториса подросткам до наступления восемнадцатилетнего возраста первоначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг за 24 часа одним приемом. Повышение дозы допускается не ранее, чем через 28 дней и максимальная дозировка не должна превышать 20 мг за 24 часа на один прием. Важно отметить, что препарат не допускается к назначению девочкам до наступления менструаций.

Вне зависимости от возрастной категории пациента при профилактике или лечении лекарством аторис важно проводить диагностику крови на предмет концентрации липидов в плазме. Исследование рекомендовано не реже одного раза в два месяца.

Применять аторис допускается в любое время суток и вне зависимости от приема пищи. Однако, для достижения максимального терапевтического эффекта лекарство лучше употреблять сразу после пробуждения, так как по данным исследования концентрация аторвастатина в крови в таком случае бывает выше примерно на 30%. Таблетка должна приниматься в одно и то же время.

Особые указания при применении аториса пациентами с печеночной недостаточностью. При наличии у больного данного заболевания требуется индивидуальный подбор дозы с тенденцией к ее снижению по отношению к стандартной дозировке лекарства. Кроме этого, требуется многоуровневый контроль функций печени: на этапе до начала лечения аторисом, в период лечения не реже одного раз в шесть месяцев и через месяц после окончания приема препарата.

Противопоказания к применению

Нельзя применять препарат при следующих состояниях:

• при заболеваниях печени в активной стадии (в том числе, гепатит и цирроз).
• при чрезмерной активности трансаминаз (превышение стандартной степени активности более чем в три раза) в печени.
• при беременности и в период кормления ребенка грудью. В случае необходимости проведения терапии в период лактации важно отказаться от кормления ребенка.

Также необходимо с осторожностью назначать прием таблеток аториса в следующих случаях:

• Заболевания печени в неактивной стадии различной этиологии и предрасположенность к ним (в том числе, наличие алкогольной зависимости у пациента или чрезмерное употребление спиртосодержащих напитков).
• Нарушения водно-электролитного баланса, что осложняет и замедляет вывод препарата из организма.
• Серьезные нарушения метаболизма.
• Низкое артериальное давление.

Побочные явления

При единоразовом приеме аториса побочные явления, как правило, не наблюдаются (менее 1% случаев использования данного лекарственного средства). Наиболее часто они отмечаются после длительного использования препарата. Однако, их возникновение не превышает 2% случаев приема. К наиболее частым побочным эффектам можно отнести следующие:

• Диспепсические явления, протекающие на фоне тошноты и метеоризма.
• Головные боли.
• Бессонница или сложности с засыпанием.
• Повышенная утомляемость.
• Болевые ощущения в мышцах ноющего и тянущего характера.

При наличии одного или нескольких побочных явлений из данного списка в соответствии с инструкцией требуется обратиться к лечащему специалисту. Врач должен оценить характер и силу данных негативных последствий приема Аториса и принять решение об изменении дозировки, смене препарата или отказа от назначения статинов.

К наиболее опасным, но достаточно редким побочным явлениям относят следующие:

• Повреждения и заболевания печени. Может развиваться панкреатит, гепатит, желтуха холестатического типа.
• Сложности в отправлении процесса мышления. В редких случаях появляется спутанность сознания и провалы в памяти.
• При длительном приеме может наблюдаться повышение уровня сахара в крови с тенденцией к развитию сахарного диабета второго типа.
• Развитие миопатических явлений при длительном приеме препарата. Повреждение мышц предвосхищают мышечные боли тянущего характера.

При наличии одного или нескольких побочных явлений из вышеприведенного списка в соответствии с инструкцией требуется незамедлительная отмена лекарственного препарата и проведение симптоматического лечения с последующим назначением диагностики.

Передозировка

При передозировке наблюдается усиление побочных явлений из первого списка, представленного в предыдущем разделе публикации. Необходимо принять срочные меры, чтобы избежать возможности развития побочных явлений из второго списка также представленного в предыдущем разделе публикации. На сегодняшний день, не существует специфического антидота при передозировке рассматриваемым лекарством. Также неэффективен гемодиализ, так как аторвастатин образует прочные связи с белками плазмы (однако, в отдельных случаях гемодиализ все-таки назначается для улучшения общего состояния организма). В связи с этим рекомендуется срочное проведение мероприятий симптоматической терапевтической практики. Пациенту вводят диуретического средство, а также натрия гидрокарбонат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышение концентрации действующего вещества аторвастатина в плазме наблюдается при одновременном употреблении следующих лекарственных средств: антибиотические препараты эритромицинового ряда, иммунодепрессивные, пероральные противогрибковые препараты, таблетки с содержанием никотинамида. Таким образом, одновременное применение этих назначений является нежелательным. При невозможности отказа от совместного приема лекарства должны употребляться в разное время суток с максимально возможным промежутком между употреблением. И доза аторвастатина должна быть снижена.

Уменьшение концентрации действующего вещества аторвастатина в плазме наблюдается при одновременно использовании лекарственных препаратов группы антацидов. В таком случае рекомендуется увеличение дозировки аторвастатина примерно на одну треть. Однако, если курсионная терапевтическая практика уже достигла предельно допустимой дозы в 80 мг в сутки, то увеличение дозировки является недопустимой.

Перечень препаратов, у которых повышается концентрация действующего вещества при одновременном приеме с аторвастатином: дигоксин, ряд пероральных противозачаточных средств (в частности: норэтистерон, этинилэстрадиол), лекарственные средства, воздействующие на стероидные гормоны эндогенного типа (например: цемитидином, спиронолактоном).

Стоит отметить, что употребление грейпфрутового сока и самого фрукта в натуральном виде может способствовать повышению концентрации действующего вещества аторвастатина. Рекомендуется отказаться от них на весь период лечения и первую неделю после окончания терапевтической или профилактической практики.

• При обнаружении побочных явлений необходимо в ближайшее время сообщить об этом врачу.
• В случае ярко-выраженных побочных явлений, сопровождающихся выраженными болевыми ощущениями в мышцах и лихорадочными состояниями, необходимо обязательно обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь.
• Применение препарата в период беременности является недопустимым, так как лекарственные группы статинов представляют существенный риск для плода, который может выражаться в деформациях костных тканей. Если зачатие произошло в период терапевтической практики, прием аторвастатина (как и других препаратов группы статинов) требуется немедленно прекратить.
• Применять необходимо строго в соответствии с инструкцией.

Преимущества Аториса

• Избирательное действие в отношении «вредного холестерина».
• Возможность применения детьми в возрасте от 10 лет. Стоит отметить, что исследования проводились и на группе детей от 8 до 10 лет и негативных явлений выявлено не было. Однако, данные исследования считаются недостаточными, и употребление таблеток детьми до 10 лет не рекомендовано.
• Возможность использования больными сахарным диабетом.
• Проведение обширных исследований, объективно доказавших действенность препарата.

Аторис – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается Аторис в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, которые содержат:

• 10, 20, 30 или 40 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция);
• Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, кальция карбонат, повидон.

Реализуются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Аторису, этот препарат предназначен для лечения гиперлипидемии – заболеваний и состояний, характеризующихся повышенным уровнем липидов в крови, а именно:

• Первичной гиперхолестеринемии;
• Дисбеталипопротеинемии (в дополнение к диете);
• Комбинированной гиперлипидемии (типов IIa и IIb по Фредриксону);
• Семейной эндогенной гипертриглицеридемии (IV типа по Фредриксону), резистентной к диете;
• Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, если диетотерапия и другие нефармакологические методы неэффективны.

Также Аторис, по инструкции, назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях:

• Для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без признаков ишемической болезни сердца, но при наличии двух и более факторов риска ее развития, таких как генетическая предрасположенность, сахарный диабет, возраст старше 55 лет, артериальная гипертензия, никотиновая зависимость, низкий уровень холестерина липопротеинов высокой плотности;
• Для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения риска инсульта и инфаркта миокарда, суммарного показателя смертности, необходимости в реваскуляризации и повторной госпитализации в связи со стенокардией.

Противопоказания

Применение Аториса, по инструкции, противопоказано при:

• Печеночной недостаточности;
• Непереносимости лактозы;
• Заболеваниях печени в активной стадии (включая хронический алкогольный и активный хронический гепатит);
• Синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• Циррозе печени;
• Повышении активности печеночных трансаминаз неустановленного генеза;
• Заболеваниях скелетных мышц;
• Дефиците лактазы;
• Наличии повышенной чувствительности к аторвастатину или какому-либо вспомогательному компоненту.

Не назначают препарат также:

• Беременным женщинам;
• В период лактации;
• Детям и подросткам до 18 лет (в виду отсутствия данных о безопасности применения).

Назначают Аторис, но с особой осторожностью и под наблюдением врача лицам, страдающим алкоголизмом, и людям, имеющим в анамнезе заболевания печени.

Способ применения и дозировка

Перед началом лечения пациента обязательно переводят на специальную диету, которая помогает снизить концентрацию липидов в крови. Придерживаться рекомендованного врачом рациона следует и весь период применения Аториса. С помощью терапии основного заболевания, физических упражнений и снижения веса у пациентов с ожирением следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии.

Таблетки Аторис принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Начальная рекомендуемая дозировка составляет 10 мг. Суточную дозу Аториса можно принимать за один прием, но в одно и то же время каждый день. Согласно отзывам, терапевтический эффект отмечается уже спустя 2 недели от начала лечения, но максимальный – через 4 недели. Именно поэтому при увеличении дозы следует соблюдать 4-х недельные интервалы. Максимально допустимая суточная дозировка 80 мг. Увеличивают ее с учетом исходной концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности, переносимости препарата и выраженности его терапевтического эффекта.

В начале применения Аториса и при увеличении дозировки каждые 2-4 недели необходимо контролировать концентрацию липидов в крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, Аторис может оказывать побочные эффекты, такие как:

• Часто (от >1/100 до <1/10): головная боль, парестезии, бессонница, астенический синдром, головокружение, мигрень, аритмия, флебит, постуральная гипотензия, вазодилатация, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, животе и спине, запор, метеоризм, тошнота, диспепсия, артралгия, миалгия, припухлость суставов, зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, периферические отеки;
• Нечасто (от >1/1000 до <1/100): амнезия, кошмарные сновидения, периферическая невропатия, гипестезия, шум в ушах, тромбоцитопения, анорексия, панкреатит, рвота, нарушения вкусового восприятия, судороги мышц, миопатия, вторичная почечная недостаточность, импотенция, крапивница, повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела, повышение активности сывороточной КФК и сывороточной активности аминотрансфераз;
• Редко (от >1 /10000 до <1 /1000): назофарингит, носовое кровотечение, гепатит, холестатическая желтуха, тендопатия, рабдомиолиз, миозит;
• Очень редко (от <1/10 000, в т.ч. единичные жалобы): алопеция, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, гипогликемия, гипергликемия.

При этом следует отметить, что причинно-следственная связь отдельных нежелательных эффектов, расцененных как «очень редкие», с применением Аториса не установлена. Рейтинг: 4,6 - 5 голосов