Лекарство пентоксифиллин показания к применению. Пентоксифиллин – инструкция по применению

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический церебральный инсульт

нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

дисциркуляторная энцефалопатия

трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

диабетическая ангиопатия

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника

обострение холецистита, холестатический гепатит

повышение концентрации печеночных ферментов в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит

гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения

гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

геморрагический инсульт

тяжелые нарушения сердечного ритма

массивное кровотечение

кровоизлияния в сетчатку глаза

кровоизлияние в мозг

выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)

простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Что за лекарство такое «Пентоксифиллин»? Есть ли у него побочные действия, кому назначается и что содержит? На все эти вопросы мы постараемся ответить в статье. Кроме того, приведем отзывы обычных людей и мнение врачей, что поможет составить полную картину.

Общая информация

Препарат «Пентоксифиллин» относится к ангиопротекторам. Его назначают в тех случаях, когда надо улучшить микроциркуляцию и текучесть крови. Лекарство замедляет фосфодиэстеразы и накапливает ЦАМФ в гладкой мускулатуре сосудов и форменных элементах крови. Медикамент замедляет соединение тромбоцитов и эритроцитов. «Пентоксифиллин» усиливает фибринолиз и уменьшает уровень фибриногена в плазме.

Все это помогает разжижать кровь и уменьшить ее вязкость.

Препарат к тому же оказывает сосудорасширяющее миотропное действие. То есть коронарные сосуды только слегка расширяются.

Можно сказать, что «Пентоксифиллин» снабжает ткани кислородом, преимущественно в конечностях и центральной нервной системе, в почках эффект заметен в меньшей степени. Кроме того, лекарство улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Отзывы о применении «Пентоксифиллина» в основном положительные, все благодаря тому, что инструкция к препарату очень подробная. В частности, там прописано, как ведет себя лекарство в человеческом организме.

Итак, «Пентоксифиллин» практически весь всасывается в желудочно-кишечный тракт, при этом не взаимодействует с белками. Метаболизм препарата происходит в печени, а вот выводят его почки в виде растворимых метаболитов.

Кому показан?

Как и у любого средства, побочное действие «Пентоксифиллина» тоже есть, и о нем мы расскажем позже, сейчас же важнее разобраться в том, кто может принимать препарат.

Лечиться «Пентоксифиллином» могут:

1. Люди с острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Больные с церебральным ишемическим инсультом.
2. При связанными с сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), атеросклерозом, воспалением.
3. Люди с дисциркулярной и атеросклеротической энцефалопатией.
4. Те, у кого выявлены трофические нарушения тканей из-за нарушений венозной или артериальной микроциркуляции. Например, отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром.
5. При ангионейропатии. Сюда относится болезнь Рено, парестезия.
6. Люди с облитерирующим эндартериитом.
7. Те, у кого выявлены нарушения слуха сосудистого генеза.
8. При хронической, острой, подострой недостаточности кровообращения в сосудистой оболочке глаза или сетчатке.

Как выпускается?

Отзывы о применении «Пентоксифиллина» зависят еще и от формы выпуска лекарства. Их не так много, всего две. Лекарство выпускается в виде таблеток разной дозировки и раствора для инъекций. Форма выпуска последнего может быть как в капельнице, так и в ампулах.

Таблетки продаются дозировкой 100 миллиграмм или 400.

Как применять таблетки?

В инструкции по применению «Пентоксифиллина» и отзывах о нем написано, что применять лекарство достаточно легко. Таблетки нужно целиком проглотить и запить водой, делать это надо после еды. За раз употребляют 200 миллиграмм, обычный курс лечения предусматривает прием таблеток трижды в день.

Как правило, через одну или две недели дозу снижают, с этого момента больной принимает по одной таблетке три раза в день. Инструкция по применению «Пентоксифиллина» и отзывы о нем предупреждают, что в сутки можно употребить не больше 1200 миллиграмм препарата.

Обычно врачи назначают лечение длиной в месяц, после чего смотрят динамику.

Что делать с ампулами?

К капельнице «Пентоксифиллина» инструкция также прилагается. В ней указано, что лекарство должно быть введено медленно. Дозу нужно рассчитывать так, чтобы на 100 миллиграмм препарата приходилось 250-500 миллилитров изотонического раствора натрия хлорида. «Пентоксифиллин» можно разводить и в 5 % растворе глюкозы в той же пропорции. Капельница должна идти полтора или три часа.

Инструкция по применению «Пентоксифиллина» создана в первую очередь для медицинского персонала. Конечная дозировка зависит от назначения врача. Важно помнить, что пациент не может сам назначать себе лечение и выполнять его.

Что касается внутриартериального введения, то препарат вводится в дозировке 100 миллиграмм. При этом в первый раз нужно развести препарат 20-50 миллилитрами изотоническго раствора натрия хлорида. В следующие дни лечения уже 200-300 миллилитров «Пентоксифиллина» разбавляют 30-50 миллилитрами раствора. Применение «Пентоксифиллина» внутривенно должно быть строго по времени. Так, 100 миллиграмм вводят в течение десяти минут.

Побочные эффекты

Несмотря на то что препарат очень эффективен, это не избавляет людей, которые им лечатся, от побочных эффектов. Конечно, если строго соблюдать рекомендации врача, то проблем не возникнет, но все-таки лучше знать, к чему готовиться.

Как же проявляется побочное действие «Пентоксифиллина»?

1. Неврологически. Чаще всего пациенты отмечают проблемы со сном, головные боли, необоснованную тревогу или страхи, перепады настроения, головокружение, судорожные подергивания мышц.
2. Содержание лейкоцитов и тромбоцитов в клетке может понижаться.
3. Кожно. Покраснение и отечность лица, ломкость ногтей и волос, ощущение жара по всему телу или отдельным его частям.
4. Со стороны органов пищеварения. Рвота, тошнота, ощущение переполненного желудка, жидкий стул, ухудшение аппетита. Если у человека в анамнезе есть хронический холецистит, то во время приема лекарства он может обостриться. Гораздо реже, но все же случается развитие холестатического гепатита и атонии кишечника.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Боли в области сердца или дискомфорт в грудной клетки, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма, учащение сердечного пульса. У больных со стенокардией может обостриться картина на фоне приема «Пентоксифиллина».
6. Дыхательная система. Приступ бронхиальной астмы, спазм бронхов, дыхательная недостаточность.
7. Иммунитет. Чаще всего люди сталкиваются с аллергическими проявлениями и не догадываются, что так сигнализирует иммунная система. На коже может возникнуть крапивница, кожа отекает или появляется зуд. Если препарат используется в очень больших дозах, то возможно развитие анафилактического шока или ангионевротического отека.
8. К редким проявлениям можно отнести нарушение зрения или внутренние/наружные кровотечения.

Как видите, побочное действие «Пентоксифиллина» может быть абсолютно разного рода. Тем более продуманно нужно подходить к применению препарата и не заниматься самолечением.

Кому лекарство противопоказано?

Мы разобрали побочные действия «Пентоксифиллина», но еще не упоминали о противопоказаниях, а между тем их нужно знать, чтобы не подвергнуть опасности свою жизнь.

Итак, лекарство ни за что нельзя применять тем людям, кто перенес:

1. Инфаркт миокарда.
2. Острый геморрагический инсульт.
3. Обширные кровотечения.
4. Выраженные нарушения сердечного ритма.
5. Церебральный или выраженный коронарный атеросклероз.

Кроме того, людям младше восемнадцати лет, беременным и кормящим грудью применять «Пентоксифиллин» нельзя. Это же касается и тех людей, у которых повышенная чувствительность к основному компоненту препарата или дополнительным. Больные, имеющие кровоизлияния в сетчатке глаза, также не должны пользоваться средством.

Можно ли беременным и кормящим?

Часто пациенты спрашивают, можно принимать «Пентоксифиллин» в период вынашивания и кормления ребенка или нет. Конечно, нет. Точных данных, как препарат воздействует на ребенка, нет, поэтому производитель запрещает прием лекарства в это время.

Можно ли детям?

Этот вопрос задают не менее часто, ссылаясь на то, что некоторые подобные лекарства разрешаются к применению у детей. Хочется напомнить, что инструкция «Пентоксифиллина» и аналогов разная и, если один препарат подходит для детей, совершенно не означает, что второй окажется столь же подходящим.

Передозировка

Если человек не следует указаниям врача или принимает лекарство как попало, то у него могут развиться симптомы передозировки. В случае таблеток ошибиться все-таки сложно, зато во время инъекций неопытный медицинский работник может увеличить дозу. Важно в такой ситуации незамедлительно обратиться за медицинской помощью. А чтобы вы это сделали как можно раньше, приведем симптомы передозировки.

В таком состоянии у человека часто появляется головокружение, головная боль. Больного рвет, причем массы похожи на кофейную гущу по структуре. Общая слабость пациента тоже является характерным симптомом, так же, как и тошнота.

У человека может упасть артериальное давление, появляются проблемы с дыханием. Нередки обмороки и судороги или тремор конечностей. В самой острой ситуации дело может дойти до анафилактического шока.

Как оказать первую помощь?

Неважно, какой дозировкой «Пентоксифиллина» (100 мг, 200 или больше) вы превысили необходимое количество лекарства, нужно в короткие сроки оказать первую помощь, ведь промедление может стоить человеку жизни.

Если случилась передозировка, то сначала надо промыть пострадавшему желудок. После промывания нужно дать человеку активированный уголь или другой сорбент. Напоминаем, что уголь дается из расчета одна таблетка на 10 килограммов веса.

Когда есть необходимость, больному нужно дать лекарство, которое восстановит артериальное давление или дыхание.

При потере сознания и других серьезных осложнениях пациенту вводится адреналин. Конечно, делать это могут только специалисты. Обычный человек может только промыть желудок и вызвать скорую.

Кстати, если человека рвет и массы напоминают кофейную гущу, то это явный признак начавшегося желудочного кровотечения. Чтобы его остановить, врачи проводят не одно восстановительное мероприятие.

Особенности применения

«Пентоксифиллин» от варикоза применяют гораздо чаще, чем при многих других заболеваниях. Причем иногда люди занимаются самолечением, а делать этого ни в коем случае нельзя, хотя бы потому, что каждый препарат имеет особые указания. Их мы и рассмотрим.

Производитель напоминает, что совместимость лекарства и инфузионного раствора нужно проверять каждый раз. Здесь как раз работает пословица "семь раз отмерь — один раз отрежь". Лучше несколько раз проверить, чем действовать быстро.

В инструкции к «Пентоксифиллину» о внутривенном введении сказано, что делать это можно, только если больной лежит.

Чтобы не возникало проблем с переносимостью препарата, нужно четко соблюдать режим скорости при вливании и уколах.

Если у человека низкое или нестабильное артериальное давление, то доза «Пентоксифиллина» должна быть уменьшена.

Инструкция «Пентоксифиллина» и аналогов различается по многим пунктам, например, как назначать препарат пожилым людям. Дело в том, что у пациентов в возрасте препарат выводится уже не полностью. По этой причине именно «Пентоксифиллин» уменьшают в дозировке для употребления.

На курящих людей препарат может действовать менее эффективно, нежели на пациентов без вредных привычек.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению «Пентоксифиллина» в ампулах или таблетках предупреждает, что лекарство может усиливать действие средств, понижающих уровень артериального давления или препятствующих образованию тромбов.

Если препарат принимает человек, больной сахарным диабетом, во время лечения противодиабетическими средствами или инсулином, то «Пентоксифиллин» может еще больше усилить сахароснижающие свойства, что может привести к гипогликемической реакции. Важно серьезно отнестись к этому предупреждению, ведь неправильно рассчитанная дозировка может стать причиной гипогликемической комы.

Прием лекарства вместе с «Мелоксикамом» или «Кеторолаком» может спровоцировать открытые кровотечения. Из-за применения с сосудорасширяющими препаратами и ганглиоблокаторами артериальное давление может падать.

Если принимать «Пентоксифиллин» вместе с «Гепарином» или подобными средствами, то эффект от последних усилится. Использование прочих ксантинов во время лечения приведет к нервному перевозбуждению.

Нельзя смешивать «Пентоксифиллин» с антибактериальными препаратами, потому как последствия такого дуэта предугадать невозможно.

Форма продажи

Законом запрещено свободно продавать лекарство. Рецепт на «Пентоксифиллин» может выписать только врач. Соответственно, если провизоры отпускают лекарство без документа, то они нарушают закон.

Как хранить?

Инструкция «Пентоксифиллина» в ампулах указывает, что хранить его можно только в затемненном месте. Про таблетки написано то же самое. Общими рекомендациями для двух форм препарата является недоступность для детей и температурный режим не выше 30 градусов.

Лекарство годно в течение трех лет. Обращаем ваше внимание на то, что перед употреблением нужно проверять дату изготовления, чтобы просроченным лекарством не нанести здоровью непоправимый вред.

Дженерики

Иногда назначают аналоги «Пентоксифиллина» (по инструкции), отзывы при этом о препаратах совершенно разные, даже несмотря на то, что многие из них могут быть гораздо дороже. Давайте разберемся в том, какие лекарства одинаковы по своим свойствам.

Итак, самые распространенными аналогами считаются «Трентал», «Вазонит», «Агапурин». Если с основным действующим веществом все понятно, то давайте поясним, какие особенности есть у этих лекарств.

1. «Трентал». Выпускается в форме драже. Врачи назначают его при сосудистых нарушениях, энцефелопатиях, как восстанавливающую терапию после ишемического инсульта. Препарат хорошо себя зарекомендовал для лечения слуховых проблем, связанных со снижением функциональности кровеносных каналов.
2. «Вазонит». Таблетки продолжительного действия, в них содержится по 600 миллиграмм пентоксифиллина. Отличается увеличенным сроком годности — 5 лет вместо трех.
3. «Агапурин». Форма выпуска — раствор, содержащий 20 миллиграмм вещества на миллилитр. Таблетки тоже продаются и имеют две дозировки: 400 миллиграмм и 100.

Многие люди самовольно заменяют один препарат на другой, а между прочим, делать этого нельзя. Все потому что некоторые днежерики, кроме основного вещества, содержат еще и дополнительные, которые при определенном заболевании могут только усугубить ситуацию.

Конечно, отзывы по аналогам «Пентоксифиллина» очень впечатляющие, но лучше думать о своем здоровье и перед заменой препарата проконсультироваться с врачом. Делать это нужно в первую очередь для того, чтобы правильно рассчитать дозу лекарства.

Исключительные случаи

Хоть в аннотации и написано, что при беременности применять препарат нельзя, но иногда сделать это нужно. В каких же случаях можно отступить от правил? Если у беременной обнаруживается фитоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Если состояние игнорировать, то в дальнейшем разовьется гипоксия плода, а это уже может закончиться прерыванием беременности или гибелью ребенка.

Важно понимать, что дозировка и форма лекарства подбирается для каждого случая по отдельности. Как только лечение начинается, врач будет постоянно следить за показателями плода. После того как ситуация наладится, препарат отменяют.

Брутто-формула

C 13 H 18 N 4 O 3

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6493-05-6

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию .

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. T 1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T 1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пентоксифиллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД , лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ , нитраты). Может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД , ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/а , в/м .

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1533
	0.0344
	0.0312
	0.0219
	0.0053
	0.0031

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания - диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.

Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы - стимуляция биоэлектрической деятельности.

Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами - и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.

Фармакология

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.

Дозировка

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.