Болит желудок от урсосана. Просмотр полной версии Боли в правом подреберье после урсосана

Побочные эффекты Урсосана часто проявляются у пациентов, пренебрегающих врачебными рекомендациями. Также нарушение работы желудочно-кишечного тракта или обострение хронических заболеваний диагностируется у приверженцев самолечения, принимающих фармакологические препараты по совету соседей или провизоров в аптеках. Урсосан - средство с достаточно широким терапевтическим диапазоном, но у него есть множество серьезных противопоказаний. Чтобы избежать негативных последствий во время его приема, следует пройти полное обследование и не превышать рекомендованную гастроэнтерологом дозировку.

Урсосан применяется для лечения различных заболеваний печени при отсутствии противопоказаний

Состав и лекарственная форма

Производители выпускают Урсосан в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул, в каждой из которых содержится 0,25 г урсодезоксихолевой кислоты. Внутри капсулы находится спрессованный порошок, легко рассыпающийся при незначительном надавливании.

Совет: «В зависимости от курса лечения в аптеках можно приобрести упаковки с 10, 50, 100 капсулами. Последний вариант наиболее экономный и подходит для продолжительного приема».

В качестве вспомогательных ингредиентов для формирования капсул используются:

• желатин;
• кукурузный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• двуокись титана.

Эти соединения обеспечивают избирательное действие препарата. Высвобождение основного вещества происходит непосредственно в тонком отделе кишечника, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Урсосан для печени нередко становится единственной возможностью частичного или полного восстановления функциональной активности. Этот препарат гастроэнтерологи назначают при значительном повреждении гепатоцитов алкогольными напитками, ядами растительного и животного происхождения, едкими щелочами и кислотами, тяжелыми металлами. Прием Урсосана показан пациентам, у которых диагностирована жировая дистрофия печени, различные формы гепатитов, цирроз с возможностью восстановления печеночных клеток. Также к показаниям к применению лекарственного средства относятся:

• повреждение печени в результате приема фармакологических препаратов;
• наследственная патология муковисцидоз;
• врожденные или приобретенные аномалии желчевыводящих путей;
• жировое перерождение гепатоцитов неалкогольного генеза.

Доказана высокая эффективность Урсосана в терапии желчекаменной болезни. Препарат используется для устранения билиарного сладжа независимо от состава взвеси и осадка. Урсодезоксихолевая кислота растворяет мягкие желчные конкременты, состоящие из холестерина, и выводит их из желчного пузыря. Это особенно важно при невозможности удаления камней полостными или эндоскопическими методами.

Фармакологическое действие

Лечебное действие Урсосана базируется на способности урсодезоксихолевой кислоты восстанавливать поврежденные клетки печени (гепатоциты). Это соединение в небольшом количестве присутствует в организме человека, входит в состав желчи. Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью снижать продуцирование холестерина, препятствовать сгущению желчи, стимулировать иммунные процессы.

Гепатопротекторное действие

Благодаря своим полярным свойствам, урсодезоксихолевая кислота абсорбирует токсичные желчные кислоты, образуя с ними крупные высокомолекулярные конгломераты. Эта способность используется в терапии пациентов, у которых диагностированы:

• рефлюкс-эзофагит;
• билиарный гастрит с повышенной кислотностью.

Нейтрализуя токсичные желчные кислоты, Урсосан препятствует повреждению слизистых оболочек и более глубоких слоев органов пищеварительного тракта. Урсодезоксихолевая кислота в виде двойных молекул внедряется в мембраны:

• клеток печени;
• эпителиальных клеток слизистых оболочек желудка и кишечника;
• клеток желчного пузыря.

Это повышает прочность структурных единиц важнейших органов пищеварения, делает их невосприимчивыми к действию токсических соединений, независимо от их происхождения (экзотоксинов и эндотоксинов).

Понижая количество желчных кислот, разрушающих клетки печени, Урсосан в то же время стимулирует продуцирование полезных биологически активных веществ. Таким образом, урсодезоксихолевая кислота восстанавливает утраченный баланс желчных кислот, одновременно регенерируя гепатоциты.

Несмотря на однокомпонентный состав, Урсосан имеет ряд противопоказаний

Снижение уровня холестерина

Действующее вещество Урсосана обладает уникальной способностью снижать концентрацию холестерина, вырабатываемого гепатоцитами. Урсодезоксихолевая кислота:

• способствует поглощению избыточного количества этого органического соединения стенками желудочно-кишечного тракта;
• ограничивает его проникновению в желчный пузырь.

Более того, прием Урсосана приводит к значительному повышению холестерина в желчи с образованием жидкокристаллических легко растворимых взвесей.

Такое свойство фармакологического препарата используется гастроэнтерологами в терапии пациентов, у которых при проведении инструментальных исследований были обнаружены мягкие конкременты в желчном пузыре, препятствующие нормальному оттоку желчи и провоцирующие болезненные колики. Урсосан показан к приему в качестве профилактического средства людям, имеющим предрасположенность к формированию камней в желчном пузыре.

Повышение местного иммунитета

Длительное применение урсодезоксихолевой кислоты угнетает процесс, посредством которого закодированная в генах информация превращается в структуры, присутствующие или действующие в клетке. Постепенно активизируются непосредственные участники иммунного ответа организма на проникновении чужеродных веществ извне или являющихся продуктами распада клеток и тканей.

Урсосан препятствует разрастанию соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. Это позволяет применять лекарственное средство в терапии заболеваний печени или желудка, протекающих на фоне дегенеративных изменений кровеносных сосудов и даже нарушения их целостности. В ходе проведенных исследований было доказано, что при курсовом приеме Урсосана существенно увеличивается продолжительность жизни клеток печени и повышение их функциональной активности.

Фармакокинетика

После попадания Урсосана внутрь желудка максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике достигается спустя 2 часа. Этот показатель может варьироваться в зависимости от дозы лекарственного средства и наличия продуктов питания в пищеварительном тракте. После оказания терапевтического воздействия соединение абсорбируется из тонкого отдела кишечника и выводится из организма вместе с каловыми массами.

Основной ингредиент капсул Урсосана практически полностью связывается с протеинами в кровеносном русле. При длительном курсовом лечении фармакологическим препаратом происходит замещение значительного количества желчных кислот урсодезоксихолевой кислотой.

Инструкция по применению

Урсосан применяется пероральным способом путем проглатывания капсул. Для данной лекарственной формы недопустимо их измельчение из-за возможного полного отсутствия терапевтического эффекта. Гастроэнтерологи рекомендуют употребление суточной дозы однократно, а для этого лучшего всего принимать Урсосан на ночь. Препарат следует запивать чистой негазированной водой.

Суточную и разовую дозу назначает пациентам врач после оценки степени повреждений печени или желчного пузыря. В зависимости от заболевания показана такая кратность приема:

• патологии печени - 1-3 приема в течение суток;
• желчекаменная болезнь - однократное применение;
• холецистит - 1-2 раза на протяжении дня;
• жировая дистрофия печени различного генеза - 1-2 приема в течение суток.

Как принимать Урсосан при дискинезии желчевыводящих путей - обычно гастроэнтерологи рекомендуют прием 2 капсул перед сном. Курс лечения составляет от одного месяца до года. Суточная дозировка препарата, применяемая для растворения холестериновых конкрементов, находится в прямой зависимости от их размеров и количества.

Химическая формула урсодезоксихолевой кислоты, действующего вещества Урсосана

Противопоказания

Гастроэнтерологи предупреждают об опасности использование Урсосана без проведения лабораторных и инструментальных исследований. Препарат обладает накопительным действием, что существенно ограничивает его применение и не позволяет быстро устранить побочный эффекты.

Предупреждение: «Нельзя принимать лекарственное средство, если при диагностировании в желчных конкрементах была обнаружена значительная концентрация кальция. При отхождении по желчным протокам твердый камень может нарушить их целостность и спровоцировать опасное для жизни человека кровотечение».

К противопоказаниям Урсосана относятся следующие заболевания и патологические процессы:

• снижение или полное отсутствие функциональной активности желчного пузыря;
• формирование патологического канала между желчным пузырем и желудочно-кишечным трактом;
• острая стадия холецистита;
• неспецифическое воспалительное поражение желчных протоков острого или хронического течения;
• цирроз печени, при котором восстановление поврежденных гепатоцитов не представляется возможным;
• острая и хроническая почечная недостаточность;
• почечная недостаточность на всех стадиях стечения заболевания;
• закупорка и нарушение проходимости желчных протоков;
• формирование воспалительных очагов инфекционного генеза в желчном пузыре или желчевыводящих путях;
• длительное скопление гноя в полости желчного пузыря.

Предупреждение: «Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в организме, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к этому соединению. Даже при однократном приеме Урсосана могут возникнуть негативные симптомы аллергических реакций».

Часто использование лекарственного средства осложняется в терапии заболеваний печени или желчного пузыря у маленьких детей, которые не могут проглотить желатиновую капсулу. Терапевтический эффект не будет достигнут, если содержимое такой лекарственной формы смешать с жидкостью и дать выпить малышу. Кислый желудочный сок инактивирует дезоксихолевую кислоту, и она просто не дойдет до своего места назначения - тонкого отдела кишечника.

Побочное действие

Во время длительного приема Урсосана проводятся регулярные биохимические анализы для контроля уровня печеночных трансфераз. Это ферменты-катализаторы химических реакций азотистого обмена, основной задачей которых является транспорт аминогрупп для образования новых аминокислот. Повышение их концентрации может негативно сказаться на самочувствии пациента, поэтому гастроэнтерологи корректируют дозировку или на время отменяют фармакологический препарат.

14.10.2014, 21:05

Добрый день.
29 лет. Муж.
С рождения перегиб желчного. Никогда проблем не возникало. 3 мес назад появилась тянущая боль в правом подреберье, усиливающаяся на левом боку, горечь при физ нагрузках, желтый налнт на языке. Проведенный Комплекс биохим анализов не выявил никаких отклонений. Все в норме. На узи обнаружили повышенную эхогенность жп + уплотнение стенки с одной стороны. Лямблии, сальмонеллы не найдены. Гастроэнтеролог прописал Урсосан. 2 капс на ночь. (Вес 80 кг) 1 мес. Ощущения не ищ приятных: постоянный ураган в животе. Желто-кислотный стул по цвету. Жжение на выходе. К концу месяца заметное улучшение: горечь исчезла, болей на боку нет. Контрольное узи: никаких воспалений и утолщений, взвесей. Только перегиб. Иногда раз в 3 дня напоминает о себе потягивание в правом подреберье. Оставили урсосан еще на 1 мес. Прошел второй месяц. Ситуация с самочувствием не меняется: периодически напоминающее о себе потягивание раз в 3 дня. Слегка желто-белый налет на корне языка. И в течение второго месяца лечения полностью нормализовался стул. Он НЕ желтый, не раздражает отверстие.
Вопрос: так и должно быть? Либо я попал на подделку урсосана, который перестал гнать желчь? Или по мере улучшения состояния желчь такими партиями не выходит?
Что предпринять чтоб долечить? Врач молодой, дословно повторяю его слова:"тааак, что же вам еще полечить...", сказал урсосан не пить больше. Прописал омез + де нол от гастродуоденита который нашли при гастрскопии двумя месяцами ранее. Но желудок не беспокоит, а беспокоит жп.
спасибо заранее за ответы

15.10.2014, 08:48

По описанию, не вижу необходимости в назначении урсосана. Омез как представитель препаратов группы ИПП назначается не только для лечения гастродуоденита, он предотвращает закисление двенадцатиперстной кишки и раздражение сфинктера Одди, дисфункция которого, возможно, имеет место. Но это мои размышления. Объективных данных о себе вы не представили. Дальнейшее обсуждение клинической ситуации невозможно.

15.10.2014, 09:50

Прошу прощения. Постараюсь подробнее описать:
в июне обратился с жалобами на боль в правом подреберье, усиливающуюся на левом боку, горечь при физ нагрузках, желтый налет на языке. Узи: печень - норма. Поджелудочная - норма. Жп - повышенная эхогенность. Уплотнение стенки от 4 до 6 мм. Биохим анализ:
АлАТ 15 ед/л
АсАТ 16 ед/л
Билирубин общ. 12.5 мкмоль/л
Билирубин прямой 4.1 мкмоль/л
Гамма-Гт 12 ед/л
фосфатаза щелочн 72 ед/л
Общий анализ мочи - без отклонений.
гастроскопия: диагноз: поверхностный гастродуоденит. Тест на хеликобактер положительный. И белесоватый рубец в двенадцатиперстной кишке длинной 5 мм. Лямблии, сальмонеллы не найдены. Иерсинии титр 1:50.
Пальпация ничего не выявила.
дополн сдал анализ на липазу - 41 ед/л, амилазу панкреатическую 28 ед/л, глюкозу - 4,8 мкмоль/л.
Назначено: Месяц приема урсосана. И 5 дней ципрофлоксацина от инфекциониста.
контрльное узи во вложении
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]
Спустя месяц: Осталось потягивание в правом подреберье раз в 3 дня. И бело-желтый налет у корня языка. Еще 1мес урсосана. Месяц прошел. Ситуация не меняется. Потягивакт правое подреберье, бело-желтый налет на языке. И в течение второго месяца лечения нет такой реакции от урсосана (урчание в животе, едкий желтый стул) как была первоначалтно. Стул нормализован.
Врач отменил урсосан и прописал омез + де нол + клацид. Буддем лечить гастродуоденит + хеликобактер, хотя он меня не беспокоит. А беспокойство вызывает все еще жп и налет на языке.
Вот вроде вся информация. Прошу помощи. Спасибо заранее.

Урсосан является одним из наиболее востребованных лекарственных препаратов, которые врачи назначают пациентам с диагнозом «гепатит». Этот гепатопротектор пользуется заслуженным доверием благодаря высокой степени эффективности и отсутствию многочисленных негативных реакций. Однако в некоторых случаях нельзя избежать проявления побочных эффектов, в число которых входит и боль в боку после приёма Урсосана. Назначается препарат в качестве желчегонного средства и перед началом терапии требуется подробное лабораторное и инструментальное обследование, позволяющее исключить наличие камней, закупоривающих жёлчные протоки и увеличивающих риск возникновения негативных последствий от приёма капсул «Урсосан».

Прежде чем объяснить причину возникновения болей в области правого подреберья, беспокоящих пациентов, которым был назначен приём Урсосана, необходимо понять, что представляет собой данное лекарственное средство.Внутри плотных желатиновых капсул белого цвета содержится порошок, состоящий из урсодезоксихолиевой кислоты и дополнительных компонентов.

В их числе:

• кукурузный и прежелатинизированный крахмал;
• коллоидный кремния диоксид;
• стеарат магния.

Основным действующим веществом препарата является урсодезоксихолиевая кислота. Именно она оказывает необходимое для достижения терапевтического эффекта действие, способствует активизации процесса выведения жёлчи и восстановлению клеток печени (лекарство входит в число гепатопротекторов).

Урсосан назначают пациентам с такими заболеваниями, как:

1. Цирроз первичный билиарный.
2. Дистрофия жировая печени.
3. Муковисцидоз.
4. Стеатогепатит неалкогольный.
5. Хронический гепатит вирусный и токсический.

В большинстве случаев лечащий врач принимает решение о необходимости назначения больному Уросана, если у последнего диагностировано поражение жёлчного пузыря и выявлено наличие мелких камней в жёлчных протоках. Приём капсул способствует растворению мягких холестериновых отложений, обеспечивает снижение уровня вредных липопротеинов в крови пациента, стимулирует выработку жёлчи.

Оказывает препарат и иммуномодулирующее действие. Оно выражается в регулировании запрограммированной гибели клеток печени (гепатоцитов) и эпителия кишечника (эпителиоцитов). Это становится гарантией предотвращения развития фиброза и образования жёлчных камней.

Специалисты утверждают, что приём Урсосана необходим и тем пациентам, которые на протяжении многих лет страдали от алкогольной зависимости, что привело к развитию токсического поражения паренхимы печени.

Чтобы избежать развития побочных эффектов, возникающих во время терапии с использованием препарата «Урсосан», важно в точности соблюдать не только режим дозирования, выбранный лечащим врачом. Необходимо строго следовать указаниям по приёму лекарственного средства, выпускаемого в виде капсул или в таблетированной форме.

Пить средство следует во время приёма пищи или после еды, запивая достаточным (не менее 200-250 мл) количеством жидкости. Лучше, если это будет обычная кипячёная вода или не очень крепкий чай. От кофе, натуральных соков, кисломолочных и газированных напитков придётся отказаться.

В тех случаях, когда пациенту назначен Урсосан в таблетированной форме, перед приёмом таблетку нужно разделить на 2 части, используя для точного деления полоску на поверхности таблетки. Разжёвывать сегмент не нужно. Не должно вызывать беспокойство появление горьковатого привкуса, если в полости рта остались крошечные частички таблетки.

Режим дозирования зависит от:

• особенностей заболевания, для борьбы с которым был назначен препарат;
• веса (массы тела) пациента;
• возраста больного.

На каждый приём назначается одна капсула или половина таблетки, а вот количество приёмов (суточная доза препарата) рассчитывается строго индивидуально в каждом отдельном случае. Даже незначительное, на первый взгляд, нарушение выбранного для проведения терапевтических мероприятий режима дозирования Урсосана способно привести к появлению негативной реакции. В большинстве случаев это боль в области правого подреберья.

С подобными жалобами к лечащему врачу обращаются пациенты различного возраста, страдающие от разных заболеваний, требующих для достижения положительного результата терапии использования Урсосана.

Чаще всего «Урсосан» назначают тем больным, которым необходимо лечение, направленное на избавление от камней в жёлчном пузыре и желчевыводящих путях. Активное действующее вещество препарата (урсодезоксихолиевая кислота) способствует снижению уровня холестерина. Именно его излишки приводят к тому, что жёлчь плохо выводится, накапливается в полости жёлчного пузыря. Со временем там образуются конкременты.

Повышение доли холестерина сопровождается уменьшением доли (дефициту) жёлчных солей. Под воздействием Уросана содержание холестерина уменьшается, а доля жёлчных кислот возрастает. Это способствует распаду камней, избавлению от данной проблемы без хирургического вмешательства.

Лечение Урсосаном длительное. Продолжается терапия не менее 24 месяцев. Важно регулярно (по назначению лечащего врача) делать биохимический анализ крови, который помогает получить полную и достоверную информацию о состоянии и функциональности печени пациента.

Боль в правом подреберье у пациентов появляется уже после первых дней лечения Урсосаном. Это свидетельствует о наличии камней в жёлчном пузыре или в жёлчных протоках. Интенсивность боли зависит от размеров конкрементов и места их расположения. Чем крупнее камни, тем сильнее может болеть правый бок. Ещё одна характерная черта – боль резкая, нестерпимая является признаком наличия камней, в составе которых большое количество кальция.

После появления такой боли следует немедленно обратиться высококвалифицированному специалисту, который направит больного на дополнительное обследование:

1. УЗИ (ультразвуковое исследование) печени и жёлчного пузыря.
2. Рентгенографию.

Данные диагностические мероприятия обязательны, так как при наличии в камнях кальцификатов терапию с помощью Урсосана придётся немедленно прекратить.

Эффективность лекарственного состава основана на способности жёлчной кислоты не только уменьшать содержание холестерина, но и вытеснять токсичные элементы. Под воздействием Урсосана стремительно уменьшается холестаз. Препарат способен оказывать иммуномодулирующее и цитопротекторное действие.

Больные с диагнозом первичный билиарный цирроз печени и первичный склерозирующий холангит нуждаются в пожизненной терапии с использованием Урсосана. Если на первом этапе терапевтических мероприятий болит правый бок, необходимо сообщить лечащему врачу о появлении боли, её интенсивности и том дискомфорте, который испытывает пациент. Как только специалист получит подтверждение отсутствия в составе камней кальция, он объяснит своему пациенту важность приёма назначенного лекарства.

Отказываться от лечения с использованием Урсосана из-за болей в правом боку нет смысла. Не надо заменять данный препарат иным лекарственным средством. Появление боли объясняется особенностями действия Урсосана. Под воздействием урсодезоксихолиевой кислоты заметно снижается естественное всасывание жёлчных кислот в кишечном тракте. Это становится причиной активизации выработки жёлчи.

Ощущение тяжести, распирания, как и боли в правом боку, появляется в тех случаях, когда существует механическое препятствие для выведения жёлчи. Таким барьером становятся камни. Чтобы избавить пациента от боли и дискомфорта, необходимо в первую очередь устранить существующую проблему, значит, добиться распада конкрементов.

Болезненность проходит спустя пару дней, но некоторые пациенты говорят о том, что им пришлось терпеть боль около 2-3 недель.

Как только гепатобилиарная система будет очищена от камней, пациент избавится от таких возможных симптомов, как:

• боль;
• тошнота;
• головокружение;
• диарея.

Несмотря на высокую эффективность препарата «Урсосан», существуют и противопоказания к его применению.

В их числе:

1. Холецистит (воспаление жёлчного пузыря) в острой форме.
2. Воспалительный процесс, затрагивающий жёлчные протоки.
3. Дискинезия жёлчного пузыря (нарушение иннервации).
4. Наличие камней с большим содержанием кальция.
5. Частые колики, возникающие при наличии в жёлчном пузыре или протоках конкрементов.

Урсосан эффективен, а возникающую в правом боку боль придётся потерпеть. Спустя короткое время она пройдёт, что станет свидетельством распада камней. С этого момента выведению жёлчи ничто не будет препятствовать.

Боль в правом боку, возникающая на фоне лечения Урсосаном, не может быть признана одним из ведущих симптомов значительного поражения печени. Категорически запрещено начинать лечение данным лекарственным средством без прохождения полноценного подробного обследования. Абсолютным противопоказанием к приёму Урсосана является наличие кальцификатов, однако запрещено лечиться с его помощью и женщинам в состоянии беременности, и кормящим матерям.

Не следует пытаться самостоятельно заменить описываемый препарат таким лекарством, как «Урсофальк», в составе которого присутствует аналогичная кислота. Он не менее эффективен, но не способен избавить пациента от боли в правом боку, возникающей из-за затруднённого выведения жёлчи.

Лекарственное средство урсосан (МНН - урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором - на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение - вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз - программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана - снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана - литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.

Фармакология

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.