Функциональные группы содержащиеся в структуре ципрофлоксацина. Антибиотик Ципрофлоксацин: принцип действия, форма выпуска и фармакологические параметры

Ципрофлоксацин - это антибиотик, обладающий бактерицидным действием в отношении самого широкого спектра патогенных микроорганизмов. Он не замедляет или приостанавливает развитие и размножение объектов микромира, как это делают бактериостатические препараты, а полностью уничтожает бактерий, вызывая их гибель с последующим выведением из организма. Механизм действия этого антибиотика основан на ингибировании бактериальной ДНК-гиразы - фермента, отвечающего за удвоение ДНК, без которого немыслим процесс белкового синтеза.

Среди бактерий, на которые распространяет свое действие ципрофлоксацин, есть как грамотрицательные, так и грамположительные экземпляры. Чувствительностью к нему обладают бактерии рода стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной и гемофильной палочки, клебсиелл, морганелл, нейссерий, сальмонелл, шигелл, легионелл, провиденций, иерсиний, хламидий, микобактерий и многих других.

Прием ципрофлоксацина сопряжен с рядом ограничений. Так, проходя курс лечения этим препаратом, необходимо воздерживаться от чрезмерного пребывания на открытом солнце. Важным условием эффективной работы препарата является потребление достаточного объема жидкости для поддержания диуреза на нормальном уровне (в противном случае может отмечаться гемато- и кристаллоурия).

Способ применения и доза ципрофлоксацина определяются в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести протекания и локализации инфекции в организме, возраста и массы тела пациента, общего состояния его здоровья в целом и функционального состояния мочевыделительной системы в частности.

Рекомендуемая разовая доза для таблеток составляет 250 мг для несложных и 500 мг для сложных инфекций при ежедневном двукратном приеме. Препарат принимается на голодный желудок вместе с обильным количеством жидкости. Средний курс лечения ципрофлоксацином составляет от 7 до 10 дней. При тяжело протекающих инфекциях препарат может быть использован в виде внутривенных инфузий по 400 мг дважды в сутки (подробный список доз антибиотика в зависимости от заболевания приведен в листке-вкладыше). В офтальмологической и ЛОР-практике ципрофлоксацин используется местно в виде глазных и ушных капель. При легких и умеренных глазных инфекциях достаточно закапывать по 2 капли препарата в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа, при тяжелых - каждый час. Глазная мазь, как лекарственная форма ципрофлоксацина, в настоящее время не имеет широкого распространения и выпускается лишь одним заводом - российским ОАО "Татхимфармпрепараты". В отоларингологии рекомендуемой дозой ципрофлоксацина являются 3-4 капли, закапываемые в наружный слуховой проход 2-4 раза в день.

Фармакология

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Форма выпуска

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (50) - коробки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Насморк при простуде ни у кого не вызывает опасений. Но спустя неделю-две, когда он не проходит, могут возникнуть осложнения в виде отита и гайморита. Нужно серьезно относиться к, казалось бы, обычному насморку, потому что его проще предупредить на начальной стадии. Но коль уже так получилось, и болезнь требует более длительного лечения, то консультация у ЛОРа поможет вам правильно выбрать назальные капли для терапии.

Современная фармацевтика выпускает множество разнообразных препаратов для лечения ЛОР-инфекций. Все они имеют свои характеристики и отличительные свойства, иногда трудно сделать окончательный выбор. Свое место в этой категории занимает и Ципрофлоксацин, который, несмотря на свое изначальное предназначение для терапии глазных и ушных болезней, давно зарекомендовал себя в качестве лекарственного препарата, эффективного и для лечения носа.

Как действует Ципрофлоксацин?

Ципрофлоксацин – антибактериальное средство (группа фторхинолонов I поколения), применяемое в офтальмологии и отоларингологии. Обладает ярко выраженными бактериостатическими свойствами, воздействует на инфекцию бактериального происхождения информационно, вмешиваясь в синтез ДНК, таким образом, нарушается рост и деление болезнетворных клеток. Препарат оказывает действие на грамположительные микроорганизмы еще в периоде их деления, а влияние на грамотрицательную микрофлору наблюдается и в период покоя.

Во время применения ушных и глазных капель параллельно не развивается устойчивость к антибактериальным средствам иной группы. Это очень эффективный препарат по отношению к бактериям, устойчивым к антибиотикам, таким как тетрациклин, пенициллин, аминогликозид, цефалоспорин и др.

Ципрофлоксацин выпускается в форме капель только для глаз и ушей

Исходя из того, к какой группе антибиотиков относится Ципрофлоксацин, применять его следует только по назначению врача.

Показания к применению

Отоларингологи могут назначить Ципрофлоксацин в случаях, когда у больного диагностированы следующие патологии:

• отит наружный;
• терапия инфекционных осложнений после оперативного вмешательства;
• гайморит;
• ангина;
• воспалительные процессы органов дыхания, сопровождающиеся интенсивным кашлем.

Ципрофлоксацин оказывает выраженное действие при «запущенных» случаях, например, гнойных заболеваниях носа. Он способен быстро снять отек и существенно облегчить дыхательный процесс.

Способ применения и дозы

В инструкции по применению Ципрофлоксацина вы не найдете рекомендации по использованию лекарства в качестве капель для носа.

Как было сказано выше, препарат выпускается только в форме глазных и ушных капель.

Применять Ципрофлоксацин в нос строго запрещено без рекомендаций специалиста в связи с особенностями действующего вещества и возможным влиянием на другие системы организма.

Если при очном осмотре врач считает такую терапию адекватной, этот препарат назначается в качестве средства лечения.

В качестве примера можно рассмотреть инструкцию по применению ушных капель.

Дозировка лекарственного средства зависит от возраста пациента:

• взрослым и подросткам (в том числе - людям пожилого возраста) рекомендуется закапывать 4 капли средства в ушной канал (предварительно очищенный) 2 раза в сутки;
• детям от 1 года - по 3 капли 2 раза в сутки.

Раствор Ципрофлоксацина должен быть разогрет до комнатной температуры. После закапывания необходимо принять горизонтальное положение на противоположном боку и полежать около 10-15 минут. Продолжительность терапии составляет 5-10 суток.

Врачи прописывают Ципрофлоксацин в нос как детям, так и взрослым, только в крайних случаях, когда инфекция протекает тяжело или угрожает жизни пациента.

Противопоказания и побочные явления

Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин имеют ряд противопоказаний:

• кератит вирусного происхождения;
• гиперчувствительность по отношению к одному или сразу нескольким компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года;
• управление транспортным средством (если после использования теряется острота зрения).

Применение средства во время беременности и в период лактации допускается только в той ситуации, когда ожидаемый эффект от использования лекарства для матери больше, нежели риск негативных последствий для плода или ребенка.

Среди побочных явлений могут проявиться:

• жжение;
• незначительная болезненность и чувствительность конъюнктивы, внешнего слухового прохода или ушной перепонки;
• тошнота;
• реакции аллергического характера;
• суперинфекция.

Ципрофлоксацин считается весьма эффективным средством в отоларингологии и офтальмологии. Его часто назначают для лечения различных патологий в качестве вспомогательного или основного лекарства.

С учетом широкого спектра воздействия, Ципрофлоксацин используют как капли в нос. При этом стоит помнить, что самовольное назначение данного средства недопустимо. Только лечащий врач может назначить адекватное соответствующее лечение, которое приведет к нужному результату.

gorlonos.com

Антибиотик Ципрофлоксацин: описание, показания к применению и лечебные свойства препарата

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

• золотистый и сапрофитный стафилококк;
• возбудитель сибирской язвы;
• стрептококк;
• легионелла;
• менингококк;
• иерсиния;
• гонококк;
• гемофильная палочка;
• моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее - инфузии, стандартная дозировка - 100 мг - 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях - различные растворители и стабилизаторы, в таблетках - тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

• поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
• инфекции ЛОР - органов, включая ангину, отиты, синуситы;
• заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
• разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
• сепсис, перитонит;
• инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
• сибирская язва;
• бруцеллез;
• иерсиниоз;
• боррелиоз;
• туберкулез (в составе комплексной терапии);
• специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час - полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств - продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

• при заболеваниях органов респираторного тракта - до двух недель;
• при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
• при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита - до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
• при инфекциях кожи и мягких тканей - в среднем две недели;
• при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями - 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают - процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации. Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

• нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
• возникновение вторичной грибковой инфекции;
• нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
• головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда - судороги;
• ухудшение слуха;
• ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
• одышка, нарушение работы легких;
• расстройства системы кроветворения;
• ухудшение функции почек и печени;
• высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

• Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
• Бетаципрол (глазные капли);
• Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
• Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
• Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется в 120-150 рублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределах 25-35 рублей.

Наталья, 50 лет

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

gajmorit.com

Ципрофлоксацин – инструкция по применению, действующее вещество, противопоказания и отзывы

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)	Действующее вещество	Дозировка	Краткое описание	Вспомогательные вещества
Таблетки для перорального применения	Ципрофлоксацина гидрохлорида	250, 500 или 750 мг	Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.	крахмал картофельный; двуокись кремния коллоидная безводная; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; кукурузный крахмал; полисорбат 80; макрогол 6000; титана диоксид.
Капли глазные и ушные 0,3%		Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.	трилон Б; бензалкония хлорид; очищенная вода; натрия хлорид.
Инфузионный раствор в ампулах для капельниц		Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.	разбавленная соляная кислота; хлорид натрия; эдетат динатрия; молочная кислота.
Глазная мазь		Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий		Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.	динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций; хлористоводородная кислота; молочная кислота; натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

• иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
• бактериальный простатит;
• госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
• инфекции гепатобилиарной системы;
• инфекционная диарея;
• профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
• острые и подострые конъюнктивиты;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• бактериальная язва роговицы;
• кератит;
• блефарит;
• предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

• появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
• пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
• пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
• при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
• во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

• при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
• метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
• на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
• на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• утомление;
• возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

• внутричерепная гипертензия;
• приливы;
• потливость;
• боль в животе;
• тошнота или рвота;
• гепатит;
• тахикардия;
• депрессия;
• кожный зуд;
• метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

• ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
• появление белого налета на глазном яблоке;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• снижение остроты зрения;
• фотофобия;
• отек век;
• окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
• прием алкоголя;
• заболевания печени или почек;
• тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

• 3 года – для таблеток;
• 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

• Нолицин;
• Гатиспан;
• Заноцин;
• Абактал;
• Левотек;
• Левофлоксацин;
• Элефлокс;
• Ивацин;
• Моксимак;
• Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Видео

Отзывы

Марина, 29 лет

Очень эффективное средство, никаких побочных эффектов после приема у меня не наблюдалось. Врач прописал мне этот препарат для лечения суставов, принимала около 2 месяцев без перерыва. Иногда в них ощущалась легкая боль, но она быстро прошла. Была сонливость, но я списала ее на усталость, поэтому советую данный препарат всем.

Максим, 36 лет

Мне назначили этот препарат для лечения цистита. Лекарство очень эффективное, имеет хорошие отзывы, действует быстро и без побочных эффектов. Приходилось принимать его и при простуде от сильного кашля. После антибиотика облегчился уже на третий день. Была незначительная сонливость, но она быстро прошла после отмены препарата.

Татьяна, 41 год

Мой опыт применения Ципрофлоксацина положительный при лечении периодонтита зуба уже с появившимся гноем. Главное – пропивать лекарство курсом, не прерываясь сразу после исчезновения симптомов. Острый период заболевания прошел уже через 2 дня, поэтому советую этот препарат всем. О зубной боли после приема я просто забыла.

sovets.net

Ципрофлоксацин - это... Что такое Ципрофлоксацин?

Ципрофлоксаци́н (лат. Ciprofloxacinum, англ. Ciprofloxacin) - лекарственное средство, антибактериальный препарат из группы фторхинолонов I поколения.

Ципрофлоксацин - один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность - 50-85 %, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %. TCmax при пероральном приеме - 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax - 60 мин, Cmax - 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно. Объем распределения - 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при внутривенном, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь - 40-50 %, при внутривенном введении - 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15 %, при внутривенном введении - 10 %), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов - средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости - бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей - инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов - остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза / сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза / сут. ; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

C осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей

Гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

Примечания

1. Ципрофлоксацин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2007). Архивировано из первоисточника 14 марта 2012. Проверено 8 июня 2008.
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Ципрофлоксацин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 8 июня 2008.
3. Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. - 2001. - № 6. - С. 38-42.
4. Щекина Е. Г. , Фторхинолоны: современная концепция применения, журнал Провизор, 2007 год выпуск № 21
5. Яковлев В. П. Ципрофлоксацин - высокоэффективный препарат из групы фторхинолонов // Антибиотики и химиотерапия. - 1997. - № 11. - С. 69-71.

Многие инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения антибактериальных препаратов. При этом необходимо выяснить, какими возбудителями вызван недуг. Только после проведения ряда анализов специалист может сделать правильное назначение. Ряд заболеваний сегодня лечится с помощью медикаментов из группы фторхинолинов. Популярностью среди специалистов пользуется антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых можно применять лекарственное средство.

Фармакологическое действие

В медицине сегодня широко используется препарат «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, и выясним далее. Лекарство, которое выпускается в виде таблеток, а также раствора для проведения инъекций, относят к группе противомикробных препаратов широкого спектра действия. Основной действующий компонент угнетает синтез белка болезнетворных микроорганизмов. В результате бактерии перестают размножаться. В скором времени они погибают. Во многих случаях может использоваться препарат «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков из этого ряда обладает высокой активностью в отношении практически всех грамположительных бактерий, а также микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении внутрь его биодоступность составляет 75%. На прием лекарства может влиять употребление пищи. Поэтому специалисты рекомендуют использовать таблетки натощак или же через час после еды. Основной действующий компонент распределяется в жидкостях и тканях организма. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина наблюдается в желчи. Выделяется препарат с мочой.

Показания

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, В качестве профилактического применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.

Особые указания

Строго под наблюдением врача необходимо принимать таблетки «Ципрофлоксацин» людям с такими заболеваниями, как атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неясного происхождения. В период терапии больным стоит употреблять большое количество жидкости. Таким образом, удастся избежать развития многих побочных явлений, связанных с высокой токсичностью антибактериального средства.

Практически все антибиотики влияют на работу желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что медикаменты воздействуют не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на те, которые поддерживают нормальную микрофлору. В результате у больных могут наблюдаться такие симптомы, как расстройство желудка, диарея. Специалист обязан назначить препараты, которые восстанавливают нормальную работу кишечника. Если диарея не прекращается, во избежание назначенные антибиотики отменяют. Каждый специалист может сказать, препарат «Ципрофлоксацин» - это антибиотик или нет. Поэтому квалифицированный врач не станет использовать медикамент в качестве монотерапии. Обезопасить пациента от многих побочных явлений помогают лекарства на основе бифидобактерий.

Во время лечения инфекционных заболеваний препаратом «Ципрофлоксацин» необходимо контролировать концентрацию в крови больного мочевины, креатинина, а также печеночных трансаминаз. Повышенное содержание этих веществ может свидетельствовать о развитии гепатотоксичности. Кроме того, врач следит за частотой сердечных сокращений больного, а также периодически меряет артериальное давление. Терапия в большинстве случаев проводится в условиях стационара.

Дозировка

Строго по рекомендации врача следует принимать таблетки «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков может использоваться только лишь по назначению квалифицированного специалиста. Суточная норма определяется индивидуально в соответствии с формой заболевания пациента, а также особенностями его организма. Минимальная дозировка для больных старше 15 лет при применении внутрь может составлять 250 мг, максимальная - 750 мг. Вся суточная норма разделяется на два приема. Промежуток между употреблением таблеток не должен превышать 12 часов. Курс лечения может быть продолжительным (до 4 недель).

Препарат может вводиться и внутривенно. Разовая доза при этом составляет 200-400 мг (также разделяется на два приема). Обычно двухнедельного курса достаточно, чтобы полностью побороть недуг. Решение о продолжении врач принимает исходя из общей картины динамики заболевания. Внутривенно препарат вводят с помощью капельницы в течение 30 минут. При струйном введении биодоступность антибактериального средства существенно снижается.

Местное лечение может быть назначено при различных инфекциях глаз. Пациенту вводят по 1-2 капли раствора в каждый конъюнктивальный мешок 5-7 раз в сутки. Как только врач замечает положительную динамику недуга, интервал между введениями лекарства увеличивается. Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1,5 г.

Передозировка

Стоит с осторожностью использовать антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению гласит, что прием лекарственного средства в увеличенной дозировке может приводить к развитию побочных явлений. В первую очередь пациент может почувствовать симптомы отравления. Признаками передозировки являются головокружение и тошнота. Лечится такое состояние в условиях стационара. Больному промывают желудок и наблюдают за его самочувствием. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Вывести токсины из организма при передозировке помогает большое количество жидкости. Пациенту стоит употреблять много минеральной воды или несладкого чая. Небольшое количество ципрофлоксацина может быть выведено с помощью перитонеального диализа.

Побочные явления

Не стоит принимать без консультации с врачом препарат «Ципрофлоксацин». Антибиотик какого ряда подойдет в конкретном случае, может определить лишь специалист после проведения ряда анализов. Неправильное использование антибактериальных средств может приводить к развитию побочных явлений. Чаще всего они проявляются со стороны пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на боль в желудке, тошноту или диарею. Реже наблюдаются такие симптомы, как псевдомембранозный колит, метеоризм, холестатическая желтуха. Некоторые больные совсем отказываются от еды. В результате этого может развиваться анорексия.

Со стороны центральной нервной системы могут развиваться такие побочные явления, как головокружение, мигрень, повышение давления, чувство тревоги и страха. В некоторых случаях у больных развивается депрессия. При серьезных психотических реакциях, таких, как кошмарные сновидения, спутанность сознания и галлюцинации, антибактериальное средство следует отменить. Нарушения психики могут прогрессировать. В результате больной может неосознанно нанести себе вред.

Побочные явления иногда развиваются и со стороны органов чувств. Это нарушение обоняния и вкуса, шум в ушах, существенное ухудшение слуха. Все эти симптомы имеют обратимый характер и полностью исчезают после отмены лекарственного средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие явления, как нарушение сердечного ритма, приливы, артериальная гипотензия. Со стороны системы кроветворения могут развиваться такие симптомы, как гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитоз. Чаще всего такие побочные эффекты развиваются при внутривенном введении препарата «Ципрофлоксацин». Какая группа антибиотиков не приводит к появлению таких симптомов, ответить сложно. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

То, как препарат «Ципрофлоксацин» вступает в реакцию с другими медикаментами, еще раз доказывает, что он относится к группе антибактериальных средств. Не рекомендуется использовать таблетки совместно с диданозином. «Ципрофлоксацин» образовывает комплексы совместно с солями алюминия и магния, которые содержатся в диданозине. В результате этого биодоступность антибиотика существенно снижается.

Не рекомендуется использовать (НВПС) вместе с препаратом «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, знает каждый специалист. Квалифицированные врачи уверены, что НВПС могут провоцировать развитие судорог у пациентов, которые проходят антибактериальную терапию. Исключением является лишь ацетилсалициловая кислота. Это вещество не наносит вред больному.

Существенно снижают биодоступность препарата медикаменты, которые имеют в своем составе ионы цинка, железа, магния и алюминия. Поэтому интервал между приемом лекарств не должен быть менее 4 часов. Антибиотик при простатите «Ципрофлоксацин» используют лишь в крайних случаях. Связано это с необходимостью приема медикаментов на основе ионов железа и цинка.

Аналоги

Является ли «Ципрофлоксацин» антибиотиком? Таким вопросом задаются многие пациенты, которые столкнулись с тем или иным инфекционным заболеванием. Врачи однозначно утверждают, что этот препарат относится к группе антибактериальных средств. Но использовать его можно только лишь после постановки точного диагноза. В аптеках представлено множество других препаратов на основе ципрофлоксацина. Популярностью у специалистов, к примеру, пользуются таблетки «Ципробай». В качестве вспомогательных веществ в них используются крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, а также гипромеллоза. Таблетки могут использоваться при различных инфекциях глаз, почек, половых органов, дыхательных путей и кожных покровов. Назначение специалист сделает лишь тогда, когда уточнит, какими именно микроорганизмами вызвана инфекция.

Таблетки «Ципробай» могут быть назначены детям старше 5 лет. Беременным и кормящим женщинам антибактериальное средство не прописывается. Связано это с возможностью нарушения целостности хрящевой ткани плода под воздействием ципрофлоксацина.

Распространенным является также препарат «Ципрофлоксацин-тева». Антибиотик или нет этот медикамент? Если без противомикробной терапии не обойтись, лекарство «Ципрофлоксацин-тева» способно оказать действенную помощь. Можно уверенно утверждать, что оно относится к группе антибактериальных средств. Таблетки быстро справляются с инфекциями верхних дыхательных путей, кожных покровов, органов малого таза. В качестве профилактики лекарство используют перед проведением операций в офтальмологии. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 15 лет.

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

• слюна;
• миндалины;
• кишечник;
• желчный пузырь;
• желчь;
• печень;
• почки;
• мочевой пузырь;
• простата;
• яичники;
• матка;
• фаллопиевы трубы;
• семенная жидкость;
• ткань легких;
• бронхиальный секрет;
• эндометрий;
• мышцы;
• костная ткань;
• суставные хрящи;
• синовиальная жидкость;
• кожа;
• перитонеальная жидкость;
• бронхиальный секрет;
• лимфа;
• плевра;
• брюшина;
• глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический обостренный);
• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмония;
• муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

• отит средний;
• фронтит;
• гайморит;
• тонзиллит;
• мастоидит;
• синусит;
• фарингит.

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

• пиелонефрит;
• цистит.

Болезни половых органов и малого таза:

• аднексит;
• простатит;
• сальпингит;
• эндометрит;
• оофорит;
• абсцесс тубулярный;
• пельвиоперитонит;
• мягкий шанкр;
• гонорея;
• хламидиоз.

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

• перитонит;
• сальмонеллез;
• холера;
• иерсиниоз;
• брюшной тиф;
• шигеллез;
• кампилобактериоз;
• внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

• ожоги;
• раны;
• флегмона;
• абсцессы;
• инфицированные язвы.

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

• сепсис;
• септический артрит;
• остеомиелит.

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

• аллергия на составные части;
• беременность и период кормления грудью;
• заболевания сухожилий и связок;
• при одновременном приеме с тизанидином;
• эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

• неестественное дрожание рук и ног;
• судороги;
• головокружение;
• головные боли;
• болезненность в животе;
• понос;
• рвотные позывы и рвота;
• галлюцинации;
• могут начать отказывать почки или печень;
• в моче появляется кровь.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

• тошнота и в дальнейшем рвота;
• дисбактериоз с последующим поносом;
• просто снижение аппетита;
• вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

• головные боли;
• галлюцинации;
• головокружения;
• дрожание ног и рук;
• судороги;
• нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

• двоение в глазах;
• нарушение цветовосприятия;
• шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

• анемия;
• увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Ципрофлоксацин - антибиотик, который используется для лечения бактериальных инфекций. Ципрофлоксацин останавливает размножение бактерий путем ингибирования репродукции и изменяет их генетику. FDA одобрило ципрофлоксацин в октябре 1987 года.

Ципрофлоксацин принадлежит к классу фторхинолонов, который включает левофлоксацина (Levaquin), офлоксацин (Floxin), гатифлоксацин (Tequin), норфлоксацин (Noroxin), моксифлоксацин (Avelox), тровафлоксацина (Трован) и другие.

Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Ошибки при написании - цикропроксотин.

Формы выпуска и состав

Таблетки покрытые оболочкой

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250, 500 или 750 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (картофельный крахмал) или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк, гипромеллоза, натрия кроскармелоза, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, добавка Е171 (титана диоксид), полисорбат 80.

Оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

В упаковке: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.

Ушные и глазные капли 0.3%

Действующее вещество - ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) в концентрации 3 мг на 1 мл раствора

Вспомогательные вещества : трилон Б, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.

Флаконы по 3 или 5 мл.

Мазь офтальмологическая

В глазной мази активное вещество содержится в концентрации 3 мг/мл.

Раствор для инфузий

Действующее вещество - ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг на 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества : хлорид натрия, эдетат динатрия, молочная кислота, разбавленная кислота соляная, вода для инъекций.

Флаконы по 100 мл.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей.

Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli).

Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus.

Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис.

Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией.

Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами.

• Баланопостит
• Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс
• Перитонзиллярный абсцесс
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки
• Бронхит
• Артриты и полиартриты
• Моноартрит
• Болезни бартолиновой железы
• Болезни глазного яблока
• Средний отит
• Наружный отит
• Воспаление и закупорка слуховой (евстахиевой) трубы
• Гнойный эндофтальмит
• Гонококковая инфекция
• Фарингит острый и гонококковый
• Воспалительные болезни матки, шейки матки, предстательной железы, мужских половых органов
• Задний циклит
• Иридоциклит
• Кишечные инфекции
• Импетиго
• Кератит
• Мастоидит и родственные состояния
• Орхит и эпидидимит
• Послеродовой сепсис
• Бронхиолит
• Ларингит и трахеит острый и хронический
• Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
• Простатит
• Мирингит
• Сальпингит и оофорит
• Синусит
• Острый тонзиллит [ангина], хронический тонзиллит
• Тубулоинтерстициальный нефрит
• Остеомиелит
• Перитонит
• Хронические болезни миндалин и аденоидов
• Уретрит и уретральный синдром
• Хламидийный конъюнктивит
• Тиф и паратиф
• Флегмона
• Хориоретинальное воспаление
• Холангит
• Холецистит
• Эписклерит
• Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
• Диссеминированное хориоретинальное воспаление
• Желчнокаменная болезнь
• Цистит
• Шигеллез

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин - синтетическое производное 4-фторхинолона ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК, что необходимо для считывания генетической информации. Низкая токсичность препарата для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

Ципрофлоксацин является бактерицидным антибактериальным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма. Это приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотиками, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Моraxellа, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности к другим антимикробным препаратам.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после орального приема, хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами, например, нервную ткань), объем его распределения составляет 2-3 л/кг, чему в немалой степени способствует его низкая связь с белками плазмы крови (20-30%) и то, что при физиологических значениях рН крови он находится в неионизированном состоянии.

Внутриклеточные концентрации достаточно высоки, что обуславливает его большую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных бактерий (например, легионелл). Препарат хорошо всасывается (преимущественно в тонком кишечнике), процент его абсорбции достигает 70-80%.

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-90 мин, содержание ципрофлоксацина в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация ципрофлоксацина имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Препарат практически не инактивируется при первом прохождении через печень и степень его биодоступности практически не отличается от процента его абсорбции. Концентрации ципрофлоксацина, определяющиеся в плазме крови превышают значения МПК даже к таким полирезистентным бактериям как энтеробактерии, золотистые стафилококки и палочки сине-зеленого гноя.

При применении ципрофлоксацина достигаются терапевтические концентрации в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкостях обнаруживается в 10% концентрации по сравнению с плазменной. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Т1/2 - около 4 ч, от 50 до 70% выводится почками в неизменном виде (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция), остальная часть - в виде метаболитов и через стенку кишечника.

При почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки ципрофлоксацина, но его кумулирования в организме при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма ципрофлоксацина и выведение с каловыми массами. При парентеральном введении ципрофлоксацина процент его, выводимый почками в неизменном виде больше, чем после орального введения.

Режим дозирования

Как правило, лечение следует проводить еще не менее 3 дней после снижения повышенной температуры или исчезновения клинических симптомов.

Средняя длительность лечения:

• 1 день при острой не осложненной гонорее и цистите,
• до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей и брюшной полости,
• в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма,
• не более 2 мес при остеомиелите
• 7-14 дней при всех остальных инфекциях.
• При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей

Назначают по 0.25-0.5 г 2 раза/сут; курс лечения - 7-10 дней.

При не осложненной гонорее

Назначают в дозе 0.25-0.6 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной показано назначение в дозе 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При шанкроиде

По 0.5 г 2 раза/день в течение нескольких дней.

При не осложненных инфекциях мочевых путей и гастроинтестинальных инфекциях

Можно давать разовую суточную дозу до 0.6 г (орально).

При менингококковом носительстве в носоглотке

Назначают однократно в дозе 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл

Назначают орально по 0.25 г 4 раза или в/в - по 0.2 г 2 раза/сут; курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза/сут.

При пневмонии и остеомиелите

Назначают по 0.75 г внутрь или по 0.2 г в/в 2 раза/сут. Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus

Назначают по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными возбудителями)

Препарат следует вводить в/в в разовой дозе 0.1-0.2 г; кратность введения - 2 раза/сут. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена 0.4 г с кратностью введения до 3 раз/сут. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза должна составлять 1 г/день при оральном употреблении и 0.8 г/день при в/в введении. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина выше 2.0 мг/100 мл максимальная дневная доза должна составлять 0.5 г/день при оральном употреблении и 0.4 г/день при в/в введении. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата должна составлять 0.25-0.5 г/сут орально, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов ципрофлоксацина.

При особенно опасных инфекциях

Например, при рецидивирующих приступах инфекции у больных с муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных мочеполовых инфекциях доза должна быть повышена до 0.75 г (орально) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить лечение орально. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Они могут употребляться независимо от времени приема пищи. Если таблетки употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро. В/в применение: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно тяжелой инфекции по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч; при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. При необходимости по указанию врача может быть избрана другая дозировка. Инфузионные растворы готовы к использованию, при необходимости их можно совмещать со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0.225% NaCl или 0.45% NaCl.

Побочные действия

Длительное или многократное употребление ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или дрожжеподобными грибками.

Желудосно Кишечный Тракт

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита.

Центральная Нервная Система

Головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (изредка даже прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), тромбоз мозговых сосудов.

Органы чувств

Нарушения вкуса и обоняния, визуальные расстройства (например, диплопия или двойное зрение, изменение цветовосприятия), ощущение шума в ушах, временные нарушения слуха.

Сердечно Сосудистая Система

Тахикардия; приливы крови, мигрень, обморок.

Кровь и компоненты крови

Эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровня протромбина. Под действием препарата может произойти временное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или проявиться холестатическая желтуха, особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени; временное повышение содержания в моче креатинина или билирубина в сыворотке крови; гипергликемия, кристаллурия или гематурия.

Органы мочевыделительной системы

Кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочеиспускания, альбуминурия, уретральные кровотечения, преходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Реакции гиперчувствительности

Зуд, лекарственная лихорадка.

При применении глазных капель

Может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде зуда, жжения, инъецирования склер; точечные кожные кровоизлияния (петехии), образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, а также васкулит; узелковая эритема, экссудативная полиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла, гепатит, некроз печени. Анафилактические и анафилактоидные реакции,например, отек лица, сосудов или гортани; одышка; боли в суставах, артриты; общее чувство слабости, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость хинолонов, пациенты с неконтролируемой эпилепсией, дети младше 15 лет (незавершенный процесс формирования скeлета; беременность, лактация, вирусный кератит.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

Оральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, алюминия и кальция, приводит к снижению его всасывания, поэтому ципрофлоксацин следует давать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после приема антацидов.

Пища также замедляет скорость всасывания ципрофлоксацина, однако, не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения ципрофлоксацина (до 50%) и повышению его плазменной концентрации.

При сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдаются синергидное взаимодействие (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomas; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза/нед.

При одновременном приеме с варфарином отмечается усиление действия варфарина.

Фармацевтическая несовместимость

Инфузионный раствор ципрофлоксацина несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислом рН (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

Препарат может воздействовать на скорость реакции и снижать способность к вождению автомобиля или управлению сложными машинами (особенно при одновременном употреблении ципрофлоксацина и алкоголя).

Применять с осторожностью у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Глазные капли нельзя использовать в качестве инъекций.

Срок годности

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг - 2 года.
Капли глазные 0.3% - 2 года. После вскрытия - 1 мес.
Раствор для инфузий 2 мг/мл - 2 года.

Аналоги

• Акваципро
• Алципро
• Арфлокс
• Афеноксин
• Веро-Ципрофлоксацин
• Зиндолин
• Ифиципро ОД
• Ифиципро
• Квинтор
• Квипро
• Лайпроквин
• Липрохин
• Медоциприн
• Микрофлокс
• Неофлоксин
• Проксацин
• Проципро
• Реципро
• Сифлокс
• Тацип
• Цепрова
• Цефобак
• Цилоксан
• Циплокс
• Ципринол
• Ципробай
• Ципробид
• Ципробрин
• Ципрова
• Ципровин 250
• Ципродар
• Ципродокс
• Ципроквин
• Ципроксин
• Ципролакэр
• Ципролет
• Ципролон
• Ципромед
• Ципронат
• Ципропан
• Ципросан
• Ципросин
• Ципросол
• Ципрофлоксацина гидрохлорид
• Ципроцинал
• Цитерал
• Цифлозин
• Цифлоксинал
• Цифлосин
• Цифлоцин
• Цифран ОД
• Цифран