Беротек мнн и торговое название. Аптеки, где можно купить Беротек (Фенотерол), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Состав

Одна ингаляционная доза содержит:

Действующее вещество: фенотерола гидробромид 100 мкг (0,100 мг).

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный.

Пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134а).

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от суспензионных частиц, помещенная под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета2-адренорецепторов.

Код ATX : R03AC04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беротек Н является эффективным бронходилататором при приступах бронхиальной астмы и при иных состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее.

После ингаляционного введения фенотерола при обструктивных заболеваниях легких расширение бронхов наступает в течение нескольких минут.

Бронходилатационное действие длится 3-5 часов.

Фенотерол является бета-адреномиметиком прямого действия с преимущественным действием на бета2-рецепторы. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при применении препарата в высоких дозах.

Фенотерол вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов. Выраженность снижения тонуса гладкой мускулатуры зависит от дозы. Связывание с бета2-адренорецептором активирует аденилатцикпазу через стимулирующий Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что вызывает их релаксацию. В высокий дозах фенотерол также оказывает действие на поперечно-полосатые мышцы (тремор). Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. После приема 0,6 мг фенотерола наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фенотерол оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце (прямое и/или рефлекторное). Изменения в липидном и углеводном обмене (влияние на липолиз, гликогенолиз и гипергликемия), а также относительная гипокалиемия вследствие увеличения поступления К+ в скелетную мускулатуру, являются фармакологическими эффектами, которые проявляются только при применении препарата в высоких дозах. Также как и при применении для других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозирующего ингалятора, данные явления были слабо выраженными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Значение для пациентов не доказано.

В связи с высокой плотностью бета2-рецепторов в миометрии, фенотерол может вызывать снижение тонуса мускулатуры матки. Данный эффект особенно выражен во время беременности. Дозировка фенотерола для проведения токолиза существенно превышает дозировку для лечения бронхоспазма. В связи с повышением дозировки увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект Беротека Н достигается через локальное воздействие на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрацией фенотерола в крови и бронходилатирующим эффектом.

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата при ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и затем проглатывается.

После ингаляционного введения одной дозы Беротека Н абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

После ингаляционного введения скорость всасывания составила 13% от введенной дозы, при этом всасывание носило двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывалось, а период полувыведения составил 11 минут; 70% всасывалось медленно, период полувыведения составил 120 минут.

После перорального введения абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированная часть подвергается интенсивной биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после перорального введения составляет около 1,5%. Таким образом, проглоченный при ингаляционном введении препарат практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60-120 минут.

Распределение

Фенотерол распределяется в различные органы и ткани. Объем распределения в стационарном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг.

Распределение фенотерола в плазме крови после внутривенного введения происходит согласно трехфазной модели с периодами полувыведения tα=0,42 минуты, tβ=14,3 минуты и tγ=3,2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.

Биотрансформация

Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. После перорального введения фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Биотрансформация, включая выделение с желчью, составляет основную часть (приблизительно 85%) среднего общего клиренса, равного 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Принимая во внимание доли лекарственного средства, связанные с белками плазмы крови, объем почечного клиренса свидетельствует о наличии тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделенная с мочой, составляет примерно 39% и 65% дозы соответственно, а радиоактивность, выделенная с калом, составляет 40,2% и 14,8% дозы соответственно. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходной субстанции, в то время как после внутривенного введения 15% выводится в неизмененном виде. После ингаляционного введения при помощи дозированного аэрозоля в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 часов.

Фенотерол может в неметаболизированном состоянии проникать через плаценту. Возможно проявление симпатомиметических эффектов у плода. После длительной инфузии зафиксированный уровень фенотерола в крови плода составлял до 50% от концентрации фенотерола в крови матери. У недоношенных новорожденных выведение фенотерола, по сравнению с выведением у взрослых, проходило значительно медленнее.

Фенотерол проникает в грудное молоко.

Отсутствует достаточное количество данных о воздействии фенотерола на состояние обмена веществ у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

У новорожденных и детей до 20 месяцев эффект может быть выражен недостаточно или отсутствовать.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых приступов астмы. Профилактика приступов при бронхиальной астме физического усилия. Симптоматическое лечение аллергической и неаллергической бронхиальной астмы и/или других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, например, хронический обструктивный бронхит с эмфиземой лёгких или без нее.

Продолжительное лечение должно сопровождаться соответствующей противовоспалительной терапией.

Способ применения и дозировка

Дозировка зависит от вида и тяжести заболевания.

Если не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет

Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется ингаляция одной дозы (100 мкг фенотерола гидробромида).

Как правило, для обеспечения значительного улучшения проходимости бронхов достаточно одной ингаляционной дозы. При отсутствии заметного улучшения в течение 5 минут после первой дозы, возможно применение второй ингаляционной дозы. Тяжелый приступ одышки и неэффективность второй ингаляционной дозы может означать необходимость применения дополнительных доз. В таких случаях пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

При необходимости длительного лечения Беротеком Н рекомендуемая доза составляет по 1-2 ингаляционные дозы 3-4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 8 ингаляционных доз, а максимальная однократная доза - 4 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов.

Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1-2 ингаляционные дозы БЕРОТЕКА Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном.

Если не назначено иначе, для детей 4-6 лет рекомендуется следующий режим дозирования:

Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется одна ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида).

При необходимости длительного лечения Беротеком Н рекомендуемая доза составляет по 1 ингаляционной дозе (100 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 4 ингаляционные дозы, а максимальная однократная доза - 2 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов.

Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1 ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида) Беротека Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 4 лет.

Лечение бронхиальной астмы должно соответствовать степени тяжести заболевания. Адекватность проводимой терапии должна подтверждаться результатами регулярных медицинских обследований.

Для пациента может быть опасно самостоятельно превышать рекомендованную дозу бета2-симпатомиметиков, в том числе Беротека Н, без консультации с врачом.

Для медицинской оценки течения заболевания, а также адекватности назначенной бронходилатирующей и противовоспалительной терапии, очень важен ежедневный самостоятельный контроль в соответствии с инструкциями врача. Его можно осуществлять, например, оценивая функцию дыхания с помощью пикфлоуметра.

Способ применения

Во избежание неправильного применения препарата необходимо проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора.

Используйте в соответствии с инструкцией по применению!

Правильное обращение с устройствами дозированных аэрозолей очень важно для успешного лечения. При ингаляции стрелка на баллончике должна быть направлена вверх, а мундштук - вниз, независимо от положения тела пациента, в котором производится ингаляция. Рекомендуется применять препарат сидя или стоя.

Перед первым применением дважды нажмите на дно баллончика.

При каждом применении необходимо выполнять следующее:

Снять защитный колпачок Сделать глубокий выдох. Удерживая баллончик, как показано на рис. 2, плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном Глубоко медленно вдохнуть и одновременно сильно нажать на дно баллончика, благодаря чему высвободится 1 доза препарата. Задержать дыхание на несколько секунд, затем извлечь мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если глубоко вдохнуть вследствие выраженной дыхательной недостаточности не представляется возможным, с целью облегчения дыхания и возможности в последующем применить препарат правильно, возможно первоначальное распыление 1 дозы аэрозоля в ротовую полость.

Если требуется вторая ингаляция – повторите действия 2-4.

После использования нужно надеть защитный колпачок.

Беротек Н следует применять предварительно для подготовки («открытия легких») и поддержания терапии аэрозольными кортикостероидами, солевым раствором и динатриевой солью кромоглициевой кислоты.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и течения заболевания и должна назначаться врачом в каждом случае индивидуально.

Если баллончик не использовался более 3 дней, необходимо однократно нажать на дно баллончика перед следующим применением.

Баллончик непрозрачный, поэтому невозможно увидеть, когда он будет пустой. Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. Даже после использования всех доз, баллончик может содержать небольшое количество жидкости. Однако ингалятор должен быть заменен, так как в данной ситуации вы можете не получить нужное количество препарата при вдохе.

Приблизительное количество оставшегося в баллончике препарата можно проверить следующим образом: извлекают баллончик из мундштука и помещают его в сосуд с водой. Количество препарата определяют в зависимости от расположения баллончика в воде.

Мундштук следует очищать не реже одного раза в неделю.

Важно, чтобы мундштук был чистым для того, чтобы в нем не накапливалось лекарственное средство и не блокировало аэрозоль.

Для очистки следует сначала снять защитный колпачок, отделить баллончик от мундштука и промыть мундштук теплой водой до тех пор, пока не останется видимых остатков лекарственного средства и/или загрязнения.

После очищения вытряхните воду из мундштука и дайте ему высохнуть без использования нагревательных систем. После высушивания мундштук вставляют в баллончик и надевают защитный колпачок.

Мундштук был разработан специально для использования с Беротеком Н. Не используйте мундштук с другими аэрозолями. Применяйте Беротек Н только с мундштуком, входящим в комплект.

Баллончик, находящийся под давлением, нельзя открывать с применением силы.

Побочное действие

Как и все лекарственные средства, Беротек Н может вызывать побочные действия.

Частота возникновения побочных действий указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, пурпура, тромбоцитопения, отек лица).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гипокалиемия (в т.ч. тяжелая гипокалиемия); редко: гипергликемия. Риск развития выраженной гипокалиемии повышается у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой при одновременном приеме с производными ксантина (например, теофиллина), кортикостероидами и/или диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать аритмогенное действие гипокалиемии. В этом случае необходимо проводить контроль уровня калия в сыворотке крови.

Наблюдалось также повышение уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых тел в крови.

Нарушения психики

Нечасто: психические изменения, возбуждение; неизвестно: нервозность. Психические изменения проявлялись в виде повышенной возбудимости, гиперактивности в поведении, нарушении сна, а также галлюцинаций. Данные побочные эффекты наблюдались преимущественно у детей до 12 лет.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головокружение; неизвестно: головная боль.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия; неизвестно: тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель; нечасто: парадоксальный бронхоспазм; неизвестно: местное раздражение.

При появлении парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить введение препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота; нечасто: рвота, изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потение; нечасто: зуд; неизвестно: крапивница, кожные реакции, например, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные спазмы; неизвестно: мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: нарушение мочеиспускания.

Прочие

Нечасто: снижение или повышение артериального давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или другому компоненту препарата. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Тахиаритмии.

Передозировка

Симптомы

В зависимости от степени передозировки возможно появление следующих, типичных для бетаг-адреномиметиков, побочных эффектов: ощущение прилива крови клицу, ощущение предобморочного состояния, головная боль, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, артериальная гипотензия вплоть до шока, повышение артериального давления, беспокойство, боль в грудной клетке, возбуждение, возможно появление экстрасистол и выраженного тремора, особенно в пальцах, но также возможно и всего тела.

Возможно развитие гипергликемии, гиперлипидемии и гиперкетонемии. Зарегистрированы случаи развития метаболического ацидоза при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендуемые согласно показаниям к применению.

Возможные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта включают тошноту и рвоту, особенно при пероральной передозировке.

Лечение

Терапия БЕРОТЕКОМ Н должна быть прекращена. Необходимо проводить мониторинг кислотно-щелочного баланса.

Лечение передозировки бета-симпатомиметиками в основном симптоматическое. В качестве антидота фенотерола возможно использование бета-адреноблокаторов; однако необходимо учитывать риск развития тяжелого бронхоспазма, что требует тщательного подбора дозы препарата. Это также относится и к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Меры предосторожности

Беротек Н может применяться только после тщательной оценки соотношения польза-риск в следующих случаях:

Тяжелые заболевания сердца, особенно недавний инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца; прием пациентом сердечных гликозидов; тяжелая и неконтролируемая артериальная гипертензия; аневризмы; гипертиреоз; декомпенсированный сахарный диабет; феохромоцитома.

Данная оценка особенно необходима при назначении наибольших рекомендованных доз.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные лекарственные средства, БЕРОТЕК Н может привести к парадоксальному бронхоспазму, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма БЕРОТЕК Н должен быть немедленно отменен и должна быть назначена альтернативная терапия.

Кардиоваскулярные эффекты

При применении симпатомиметических средств, в том числе Беротека Н, возможно появление эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В опубликованной литературе и данных постмаркетингового опыта применения, описаны редкие случаи развития ишемии миокарда, связанной с применением бета-агонистов. Пациенты с тяжелыми хроническими заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или выраженной сердечной недостаточностью), принимающие Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости консультирования с врачом при возникновении болевого синдрома в грудной клетке или других симптомов обострения заболевания сердца. Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как одышка и боли в груди, в связи с тем, что они могут быть как респираторной, так и кардиальной этиологии.

Гипокалиемия

Терапия бетаг-агонистами может послужить причиной развития потенциально тяжелой гипокалиемии. Индуцированная бета2-агонистами гипокалиемия может быть усилена одновременным применением производных ксантина, или глюкокортикостероидов, или диуретиков. Это следует особенно учитывать у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой. Кроме того, аритмогенные эффекты гипокалиемии могут усиливаться гипоксией. Гипокалиемия может вызывать повышение аритмогенного потенциала дигоксина. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Острая прогрессирующая одышка

В случаях острой, быстропрогрессирующей одышки необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Особые указания при регулярном применении

Увеличение потребности в бета2-симпатомиметиках, таких как Беротек Н, является признаком ухудшения состояния. В данной ситуации необходимо обратиться к врачу для пересмотра плана лечения пациента с рассмотрением вопроса об инициировании или усилении противовоспалительного лечения, или назначения дополнительных лекарственных средств.

Если, несмотря на назначенное лечение, не наступает адекватного улучшения состояния или, наоборот, наблюдается ухудшение, необходимо обратиться к врачу для пересмотра назначенной терапии и, при необходимости, назначения дополнительной терапии – противовоспалительных лекарственных средств (кортикостероиды), бронходилататоров (теофиллин) – или корректировки дозы. Прием лекарственного средства в дозах, существенно превышающих рекомендованные, может быть опасен.

Зарегистрированы неоднократные сообщения о повышении риска тяжелых осложнений бронхиальной астмы, в том числе летальных исходов, при длительном применении ингаляционных бетаг-агонистов в высоких или превышающих рекомендованные дозах и неадекватной противовоспалительной терапии. Причины еще предстоит выяснить. Однако неадекватная противовоспалительная терапия, похоже, играет решающую роль.

Совместное применение с симпатомиметиками или антихолинергическими броходилататорами.

Совместное применение с другими адренергическими бронходилататорами возможно только в случае тщательного медицинского наблюдения. Совместное применение Беротека Н с антихолинергическими бронходилататорами возможно.

Дети должны применять данное лекарственное средство только под наблюдением взрослых и по назначению врача.

В связи с возможным повышением уровня глюкозы в крови при приеме высоких доз пациентам с сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Так как данные по фармакокинетике фенотерола при печеночной и почечной недостаточности отсутствуют, необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата таким пациентам.

Содержит этанол 99% (спирт; менее 100 мг в 1 дозе).

Применение Беротека Н может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Фенотерол проникает через плацентарный барьер.

Несмотря на то, что в исследованиях на животных не выявлено негативное влияния на эмбрион, ингаляционное применение фенотерола при беременности, особенно в течение первых трех месяцев, и в период грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Токолитическое действие при ингаляционном способе введения препарата маловероятно, однако не может быть исключено полностью.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, оказывает ли фенотерол нежелательное действие на новорожденных. В связи с тем, что фенотерол проникает в грудное молоко, препарат в период грудного вскармливания рекомендуется принимать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Фертильность

Клинические данные о влиянии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проводившиеся для фенотерола, не выявили нежелательного воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако пациентов необходимо информировать о том, что при лечении препаратом БЕРОТЕК Н сообщалось о таком побочном эффекте, как головокружение, которое может повлиять на способность управлять транспортом или другими механизмами. При появлении у пациентов вышеуказанного побочного действия, им следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление автомобилем и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме других бета2-адреномиметиков, метилксантинов (например, теофиллина), антихолинергических средств и кортикостероидов действие Беротека Н может усиливаться. При одновременном приеме Беротека Н совместно с другими бетаг-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином) или антихолинергическими средствами с системным действием (например, пирензепин-содержащими препаратами) возможно возникновение выраженных побочных эффектов (например, тахикардия, аритмия).

Гипокалиемия, спровоцированная приемом бета2-агонистов, может быть усилена одновременным применением производных ксантина, кортикостероидов и диуретиков. В особенности это необходимо учитывать пациентам с тяжелой обструкцией дыхательных путей. Необходимо контролировать уровень электролитов. Контроль электролитов особенно важен при одновременном приеме с диуретиками или сердечными гликозидами.

Одновременное применение БЕРОТЕКА Н и бета-адреноблокаторов приводит к снижению действия обоих препаратов, причем прием бета-адреноблокаторов пациентами с бронхиальной астмой повышает риск развития тяжелого бронхоспазма.

При приеме Беротека Н возможно уменьшение гипогликемического действия противодиабетических средств. Однако, как правило, этот эффект возникает при применении высоких доз Беротека Н с использованием системных путей введения (в виде таблеток или инъекций/инфузий).

Одновременный прием Беротека Н с ингибитором моноаминоксидазы или трициклическим антидепрессантом может привести к усилению действия фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

При использовании галогенсодержащих анестетиков, таких как галотан, метоксифлуран или энфлуран, возможно повышение риска развития серьезных нарушений ритма сердца и снижения артериального давления у пациентов, получающих Беротек Н.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе, 173.

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 283 16 33, факс: (+375 17) 283 16 40.

Беротек (р-р для ингаляций 1мг/мл 20мл N1 фл.-кап.) Италия Институт де Ангели С.р.Л.

Торговое название: Беротек

Международное название: Фенотерол

Производитель: Институт де Ангели С.р.Л.

Страна: Италия

Cведения о зарегистрированных упаковках:

Упаковка раствор для ингаляций 1 мг/мл 20 мл, флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные

Дата регистрации 14.08.2008

НД НД 42-8209-05

Упаковка раствор для ингаляций 1 мг/мл 40 мл, флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные

Регистрационный номер П N015273/01

Дата регистрации 14.08.2008

НД НД 42-8209-05

Упаковка раствор для ингаляций 1 мг/мл 100 мл, флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные

Регистрационный номер П N015273/01

Дата регистрации 14.08.2008

НД НД 42-8209-05

Всего упаковок:3

Описание (Видаль):

БЕРОТЕК® (BEROTEC)

[Противопоказан при беременности] [Противопоказан при кормлении грудью]

БЕРОТЕК ® (BEROTEC)

Представительство:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХ код ATX: R03AC04 Владелец регистрационного удостоверения:

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH

произведено ISTITUTO de ANGELI, S.r.L.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

1 мл (20 капель)

фенотерола гидробромид 1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлороводородная кислота 1н, вода дистиллированная.

20 мл - флаконы янтарного стекла (1) с капельницей - пачки картонные.

40 мл - флаконы янтарного стекла (1) с капельницей - пачки картонные.

100 мл - флаконы янтарного стекла (1) с капельницей - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик

Регистрационные №№:

# р-р д/ингал. 1 мг/1 мл: фл. 20 мл, 40 мл или 100 мл с капельн. - П №015273/01, 20.10.06ППР

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, бета2-адреномиметик.

Связываясь с?2-адренорецепторами, активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией?2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией?1-адренорецепторов.

При приеме препарата в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой). Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия препарата после ингаляции - через 5 мин, максимум действия - через 30-90 мин, продолжительность действия - 3-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы.

Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин.

Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-эффект". Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.

Время достижения Cmax - 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 40-55%.

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания

— купирование приступов бронхиальной астмы;

— профилактика астмы физического усилия;

— симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;

— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);

— для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Режим дозирования

Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям старше 12 лет назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1-1.25 мл (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 2 мл (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.25-0.5 мл раствора (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1 мл (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 1.5 мл (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).

Для профилактики бронхиальной астмы физического усилия взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.

Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.

Детям в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 50 мкг/кг (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 раза/сут. Лечение начинают с наименьшей дозы.

Правила использования препарата

Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема.

Раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 ч.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, головная боль, головокружение, тахикардия, усиление сердцебиения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: кашель, местное раздражение; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей; редко - кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

Противопоказания

— тахиаритмия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, атонии кишечника, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипокалиемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.

Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.

Особые указания

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Регулярное применение Беротека в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком только под медицинским наблюдением.

При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Следует учитывать, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС).

Возможно одновременное применение Беротека с холинолитическими и муколитическими препаратами (Атровент, Лазолван в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном).

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией?-адренорецепторов, - тахикардия, усиление сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), ГКС, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, фторотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).

Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.

1 мл раствора для ингаляций содержит следующие активные компоненты:

гидробромид Фенотерола – 1 мг (концентрация лекарственной жидкости – 0,1 %);
дигидрат эдетата динатрия;
хлорид натрия;
хлористоводородная кислота молярностью в 1 н;
вода дистиллированная.

1 доза ингаляционного аэрозоля Беротек Н содержит такие биологические вещества, как:

гидробромид – 100 мкг;
пропеллент – 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a);
ангидрид лимонной кислоты;
этанол;
дистиллированная вода.

Форма выпуска

На полках аптечных киосков фармацевтический препарат Беротек можно найти в следующих вариациях:

Раствор для ингаляций – прозрачная и бесцветная лекарственная жидкость, свободная от плавающих частиц с едва ощутимым запахом. Фасуется препарат в флаконы-капельницы из темного стекла емкостью в 20 мл (исходя из стандартных единиц объема 1 мл = 20 капель). В картонную упаковку вкладывается один флакон.
Ингаляционный дозированный аэрозоль в специальных баллонах из нержавеющей стали с удобным мундштуком (ингалятор представлен неспецифическим дозирующим устройством) на 10 мл (около 200 впрыскиваний). Картонная коробка содержит 1 баллон с лекарственным средством.

Фармакологическое действие

Беротек – лекарственное средство на основе Фенотерола (препарат носит международное непатентованное название или МНН по превалирующему в составе компоненту), который по своим фармацевтическим свойствам классифицируется, как селективный стимулятор бета-2-адренорецепторов , локализованных преимущественным образом в дыхательных путях. Соответственно активная действующая составляющая препарата позволяет расслаблять гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, противодействуя, таким образом, развитию бронхоспастических реакций, например, при .

Сужение просвета бронхов происходит под действием метахолина , гистамина , холодного воздуха и различных экзогенных (по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа). После попадания в регионарный кровоток, Фенотреол приостанавливает высвобождения активных медиаторов воспаления из тучных клеток ( , вышедшие в ткани). В этом и заключается механизм терапевтического воздействия лекарственного препарата при развитии бронхообструкции.

Биохимическая подоплека эффектов Фенотела подразумевает взаимодействие активного компонента со стимуляторным белком-GS, который активирует клеточную аденилатциклазу . В ответ на это увеличивается синтез такого вторичного посредника, как цАМФ . В свою очередь мессенджер стимулирует работу протеинкиназы А, биологическая роль которой заключается в фосфорилировании клеточных белков-мишеней гладкой мускулатуры. Таким образом, инактивируются легкие цепи миозина (одна из основных составляющих мышечного волокна), открываются быстрые калиевые каналы , что внешне проявляется, как расслабление гладкомышечного слоя дыхательных путей и сосудистого русла.

Не следует забывать, что бета-адренорецепторы также локализуются в сердечной мышце , соответственно влияния основного действующего компонента Беротека наблюдаются в миокарде и соответствующем сосудистом русле. Так, заметно увеличивается сила и частота сердечных сокращений , что в значительной мере усиливает кровоток на микроциркуляторном и магистральном уровнях кровоснабжения периферических тканей.

Высокие дозировки фармацевтического препарата обладают куда более широким действием, которое заключается в:

усилении мукоцилиарного транспорта;
угнетении сократительной активности матки;
нарушении жирового (липолиз) и углеводного (гликогенолиз) обменов;
снижении калия в плазме крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармацевтический препарат Беротек используется местно , так как клинические исследования данного лекарственного средства доказали, что его терапевтический эффект практически не зависит от сывороточной концентрации активных компонентов. После около 10-30 % основного действующего вещества достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть распыляемого оседает в верхних частях респираторного пути, в ротовой полости или проглатывается, попадая в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность Фенотерола составляет около 18-19 %.

Абсорбция с поверхности легких происходит в два этапа. В течении первых 11 минут после введения лекарственного средства в организм всасывается 30 % разовой дозы, затем, за следующие 2 часа, оставшиеся 70 % медленно преодолевают физиологические барьеры, проникая внутрь мягких тканей. Максимальная плазменная концентрация препарата составляет 45,3 пг/мл и наблюдается уже через 15 минут после проведения ингаляции.

Фенотерол склонен равномерно распределяться в организме с объемом в 1,9-2,7 л/кг массы тела. Данное свойство наиболее правильно описывается при помощи трехфазной фармакокинетической модели с периодами полувыведения в 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа. В кровеносном русле действующие компоненты связываются с плазменным белком в количестве 40-55 % от первоначальной дозы.

Гидробромида Фенотерола проходит в стенке кишечника или в печени, путем конъюгации (или сульфонации) до сульфатов и глюкуронидов. После прохождения всех стадий обмена и оказания терапевтического эффектов активная составляющая выделяется посредством нескольких путей. Прежде всего биологическое вещество выводится с желчью в просвет пищеварительной трубки со скоростью около 1,1-1,8 мл/мин. Приблизительно 15 % общего среднего клиренса составляет элиминация Фенотерола через механизмы клубочковой фильтрации (примерно 0,27 л/мин). Также, благодаря связи действующего компонента с белками плазмы, лекарственное средство выделяется при помощи тубулярной секреции.

Показания к применению

хроническая обструктивная болезнь легких ;
бронхоспазм на фоне ;
обратимое сужение дыхательных путей ;
хронический обструктивный ;
легких;
а также в качестве профилактического средства при астме физического усилия .

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к составным компонентам фармацевтического препарата;
наследственная или приобретенная непереносимость биологически активных веществ лекарственного средства;
аортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
тахиаритмия ;
пороки сердца ;
некомпенсированный ;
1 триместр и период ;
младшая возрастная категория пациентов до 4 лет .

Под постоянным наблюдением медицинского персонала и регулярном проведении диагностических анализов рекомендуется проходить консервативное лечение фармацевтическим препаратом при наличии следующих патологий:

неконтролируемая ;
тяжелые нозологические единицы, затрагивающие сердце и сосудистую систему;
феохромоцитома ;
после перенесенного ;
компенсированная стадия развития сахарного диабета .

Побочные действия

В период прохождения курса консервативной терапии лекарственным средством Беротек могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

со стороны центральной нервной системы – мелкий, интенционный , и , нарушение аккомодации, изменение психического статуса (последний побочный эффект отмечается лишь в единичных случаях).
сердечно-сосудистая система – интенсивная , сердцебиение, снижение артериального давления, повышение систолического показателя , .
со стороны дыхательной или респираторной системы – кашель , местное раздражение слизистых оболочек, парадоксальный бронхоспазм (последний наблюдается крайне редко, однако имеет место быть).
желудочно-кишечный тракт – тошнота и следующая, как правило, затем рвота.
– высыпания, языка, губ и лица.
другие системы – слабость , гипокалиемия с катастрофически большими цифрами (особенно у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы, которые в качестве терапии получают лекарственные средства на основе глюкокортикостероидов, диуретиков и ксантина), миалгия (мышечная боль невыясненного генеза), усиление потоотделения, задержка активного мочеиспускания.

Беротек, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как использовать раствор для ингаляций

Лекарственный препарат предназначен для местного воздействия на ткани воздухоносных путей. Непосредственно перед применением рекомендованную дозу разводят физиологическим раствором (категорически запрещено использовать в качестве растворителя дистиллированную воду) до объема в 3-4 мл.

Ингаляцию рекомендовано проводить с помощью специального отоларингологического устройства – небулайзера . Также можно применять другую кислородно-дыхательную аппаратуру. Оптимальная скорость воздушного потока, обогащенного лекарственным средством – 6-8 л/мин. Согласно фармацевтическим дозировкам : 20 капель = 1 мл жидкости, а 1 капля в свою очередь содержит около 50 мкг Гидробромида Фенотерола.

Дозировка раствора для ингаляций

детям до 6 лет и массой тела менее 22 кг – 0,05 мл (1 капля) /кг живого веса 3 раза в сутки, но не более 0,5 мл (10 капель) разового количества препарата;
детям от 6 до 12 лет и массой тела в границах от 22 до 36 кг – 0,25-0,5 мл лекарственного средства для срочного купирования симптомов ургентного сужения бронхов 4 раз в день, однако дозировка может увеличиваться в тяжелых стадиях развития бронхиальной астмы;
подростки старше 12 лет и взрослые (вплоть до пожилых пациентов старше 75 лет) – 0,5 мл препарата до 4 раз в сутки, однако возможно, как уменьшение, так и повышение дозы при определенных медицинских показаниях или индивидуальных рекомендациях врача.

Инструкция по применению Беротек Н

Перед использованием дозированного спрея следует встряхнуть баллон и дважды нажать на его дно, дабы следующие впрыскивания были полноценны, а компоненты лекарственной жидкости не опускались по действием внешних сил, в частности силы тяжести. Затем следует строго придерживаться правильной последовательности действий при применении фармацевтического препарата:

снять защитный колпачок с баллона;
произвести глубокий и медленный выдох;
губами обхватить дозирующий наконечник таким образом, чтобы ось баллона была направлена дном вверх;
одновременно с глубоким вдохом нажать на дно стальной емкости для высвобождения необходимого количества лекарственного средства;
задержать дыхание на несколько секунд для более полного проникновения фармацевтической жидкости;
повторить последние 3 шага для получения второй дозировки, если таковая назначена лечащим врачом;
закрыть защитный колпачок, переводя баллон в исходное положение.

Аэрозоль оснащен специальным пластиковым адаптером для рта (мундштук для точной дозировки количества вдыхаемого Беротека). Данная деталь не является универсальной, то есть не следует использовать его с другими баллонами.

Емкость с лекарственным средством рассчитана на 200 впрыскиваний или равномерных ингаляций, однако баллон непрозрачный, потому сложно определить какое количество фармацевтического препарата находится внутри. Для этого следует снять защитный колпачок и погрузить баллон в емкость с водой. Под действием физических законов лекарственное средство несколько всплывет, если в ней есть какое-то количество свободного газа. Таким образом определяют количество жидкого Фенотерола и его вспомогательных компонентов.

Передозировка

При передозировке фармацевтическим препаратом наблюдается следующие симптомы:

ангинальная боль;
сердцебиение;
приступы ;
артериальная гипер- или гипотензия (в зависимости от предрасположенности пациента);
увеличение пульсового давления;
интенсивная гиперемия кожных покровов лица и верхней половины тела;
интенционный тремор.

В качестве фармацевтического антидота для лекарственного средства Беротек используются, как правило, кардиоселективные бета-адреноблокаторы , особенно блокаторы рецепторов типа бета-1 (антагонистическое действие). Одна применение данных препаратов чревато усилением бронхиальной обструкции, поэтому следует крайне тщательно подбирать соответствующую дозу антидота. Также используется симптоматическая терапия , предполагающая применение седативных лекарственных средств и транквилизаторов. При соответствующих медицинских показаниях прибегают к помощи интенсивной терапии (контроль основных жизненных показателей).

Взаимодействие

Усиливают общее терапевтическое действие фармацевтического препарата следующие лекарства:

агонисты бета-адренорецепторов;
антихолинергические вещества;
трициклические антидепрессанты;
ингибиторы фермента моноаминоскидазы (МАО).

Сочетанное применение следующих лекарственных средств стимулирует развитие побочных эффектов :

бета-адреномиметики;
антихолинергические вещества;
производные ксантина (включая Теофиллин ).

Другие взаимодействия:

блокаторы бета-адренорецепторы при назначении их параллельно с Беротеком могут приводить к серьезному снижению бронходилатации;
галогенизированные гидрокарбоновые антисептики (например, Галотан , или Энфлуран ) усиливают влияния активных компонентов лекарственного средства на сердечно-сосудистую систему.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить фармацевтический препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия, вдали от действия прямых солнечных лучей и открытого огня (последнее условие особенно касается ингаляционного аэрозоля в стальных баллонах). Категорически запрещено замораживать лекарственную жидкость.

Срок годности

Особые указания

Терапевтический эффект консервативной санации бронхиальной астмы и стероид зависимой хронической обструктивной болезни легких будет куда выше, если дополнять лечение противовоспалительными фармацевтическим препаратами, например, ингаляционными глюкокортикостероидами . Однако в таком случае рекомендуется терапия в соответствующих стационарах. Также необходимо проводить регулярные диагностические анализы целесообразности такой схемы лечения в каждом конкретном случае, дабы не навредить пациенту.

Если по каким-либо медицинским показаниям или личным предпочтениям вместо раствора для ингаляций Беротек было решено использовать аэрозоль Беротек Н для лечения соответствующей патологии, то следует предупредить пациента, что его вкус несколько отличается. Однако разница органолептических показателей фармацевтических препаратов не влияет на терапевтическую эффективность, безопасность или список побочных эффектов, а значит, лекарственные средства являются полностью взаимозаменяемыми.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Беротека составляют небольшой ряд фармацевтических препаратов – Партусистен , Фенотерол и Гидробромид фенотерола . Также в консервативной терапии и профилактике при заболеваниях дыхательной системы Беротек может заменяться другим подобным ему лекарственным средством под названием . Это дозированный аэрозоль для ингаляций при разного рода респираторных патологиях.

На тематических форумах часто звучит вопрос: что лучше — Беротек или Беродуал в той или иной клинической ситуации.

Ответ лежит в составе обоих препаратов. Основным активным элементом Беротека является Гидробромид Фенотерола, действие которого в форме аэрозоля или раствора для ингаляций усилено различными вспомогательными компонентами. Беродуал, в свою очередь, помимо Фенотерола также содержит – биологически активное антихолинергическое вещество, терапевтические свойства которого позволяют максимально эффективно ликвидировать нозологические единицы, поражающие дыхательный тракт. Однако соответственно усилению полезного спектра действия, удлиняется и список побочных эффектов.

Потому с уверенностью выбрать какой-либо из двух фармацевтических препаратов в консервативной терапии респираторной системы достаточно сложно. Следует прислушаться к медицинским указаниям лечащего врача и четко выполнять все пожелания. Так, например, инструкция на оба лекарственных средства достаточно четко ограничивает дозволенную дозировку, а, значит, ингаляции стоит проводить максимально внимательно.

Детям

В педиатрической практике данный лекарственный препарат может использоваться только когда ребенку исполнится 4 года.

При беременности (и лактации)

Фармацевтический препарат может использоваться для лечения беременных женщин только во втором и третьем триместре .

В период грудного вскармливания назначение лекарственного средства обосновано только в том случае, если ожидаемый результат терапевтического вмешательства гораздо превышает потенциальный риск для ребенка, так как Фенотерол, основной действующий компонент аэрозоля, способен проникать в грудное молоко.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее вещество

Фенотерола гидробромид (fenoterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.001 мг, вода очищенная - 1.04 мг, этанол абсолютный - 15.597 мг, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) - 35.252 мг.

10 мл (200 доз) - баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный бета 2 -адреномиметик. Беротек Н является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором β 2 -адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).

За счет стимулирующего влияния на β 1 -адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 ч.

Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля Беротек Н составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T 1/2 11 мин), а 70% - медленно (T 1/2 120 мин). C max в после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения C max в плазме 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T 1/2α составляет 0.42 мин, T 1/2α - 14.3 и T 1/2γ - 3.2 ч). V d фенотерола при C ss после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.

Показания

приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, ХОБЛ);
профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата;
тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
детский возраст до 4 лет.

С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Беротек Н, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Дозировка

Взрослые и дети старше 6 лет

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу. Максимальная допустимая доза - 8 ингаляционных доз/сут.

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз/сут.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет

Дети в возрасте от 4 до 6 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз/сут.

У детей в возрасте от 4 до 6 лет Беротек Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, следует снять защитный колпачок, повернуть ингалятор дном вверх и сделать два впрыска в воздух (дважды нажать на дно баллончика).

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать полный выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами мундштук. При этом дно ингалятора обращено вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если ингалятор не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Т.к. баллон не прозрачен, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, т.к. иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.

Количество препарата, оставшегося в баллоне, можно проверить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость, наполненную водой. Содержимое баллона можно определить в зависимости от его положения в воде (рис. 1).

Ингалятор следует очищать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок и вынуть баллончик из ингалятора. Промыть корпус ингалятора теплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений.

После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место баллончик и защитный колпачок.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Побочные действия

Как и все другие виды ингаляционного лечения, Беротек Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Со стороны психики и нервной системы: часто - тремор; нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение: отмена терапии препаратом Беротек Н. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение (предпочтительно селективные бета 1 -адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, ), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная агонистами β 2 -адренорецепторов может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.

Следует с осторожностью назначать Беротек Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Средства для ингаляционного наркоза ( , трихлорэтилен, энфлуран) повышают вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов (в т.ч. фенотерола) на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Беротек Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.

Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета 2 -агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих .

Острая прогрессирующая одышка

Регулярное применение

Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.

Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек Н, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек Н, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек Н.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Беротек Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).

Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (15.597 мг в одной дозе).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Аэрозоль для ингаляций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 100 мкг фенотерола гидробромида в 1 ингаляционной дозе.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный. Пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134a).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, и (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией р2-адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией р1-адренорецепторов. Часто наблюдаемым эффектом агонистов р-адренорецепторов является . В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов р-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности. Фенотерол предупреждает и быстро купирует различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 час.

Фармакокинетика. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции одной дозы препарата Беротека Н степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин, и 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 мин.

Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время -эффект». Длительный (3-5 час) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.

После приема внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.

При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения - 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания к применению:

Купирование приступов удушья ;
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
- Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или иных состояний с обратимым сужением воздухоносных путей (например, хронический обструктивный ).

У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы для взрослых и детей старше 6 лет. Острый приступ бронхиальной астмы. В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.

Профилактика астмы физического усилия. 1-2 ингаляционные дозы на один прием, до 8 ингаляций в день.

Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей
1-2 ингаляционные дозы на один прием, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций в день.

Дозы для детей от 4 до 6 лет Острый приступ бронхиальной астмы 1 ингаляционная доза Беротек Н.

Профилактика астмы физического усилия 1 ингаляционная доза на один прием.

Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей 1 ингаляционная доза Беротек Н до 4 раз в день. Интервал между ингаляциями не менее 3 час. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции. Не более 2 ингаляций на один прием, т.к. более высокие дозы не увеличивают терапевтический эффект, но могут вызвать развитие побочных эффектов.

Дозированный аэрозоль не удобен для применения у детей до 4 лет. Способ применения. Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль. Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика. Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, полный выдох.
3. Удерживая баллончик плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном кверху.

Рис. 1

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до высвобождения ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
5. Надеть защитный колпачок

Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде. (см. рис.2)

Рис. 2
Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, следует тщательно промывать мундштук чистой водой.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Беротека Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.

Особенности применения:

При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с Беротек Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:
- лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
- необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов) .

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, таких как Беротек Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-адреномиметиков, в том числе Беротека Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

Влияние на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не установлено.

Беременность и лактация. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки. Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Побочные действия:

Наиболее частыми нежелательными эффектами Беротека Н являются мелкий тремор скелетных мышц, нервозность, головная боль, и сердцебиение. Возможно развитие серьезной гипокалиемии.

В некоторых случаях наблюдается возникновение , местного раздражения, редко парадоксальных бронхоспастических реакций. Беротек Н может вызвать тошноту, рвоту, потливость, слабость, мышечные боли, гипергликемию.

В редких случаях, обычно при использовании высоких доз, отмечаются , снижение диастолического давления, повышение систолического давления, .

Редко возникают местные воспалительные и аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью.

В отдельных случаях сообщалось о развитии изменений психики под влиянием ингаляционной терапии бета-адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могут усиливать действие фенотерола. Одновременное назначение с Беротеком Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия Беротека Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.

Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любому другому компоненту препарата;

Гипертрофическая обструктивная ;

Тахиаритмии;

Детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью. Декомпенсированный , недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая , .

Передозировка:

Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются р-адреноблокаторы, особенно бета1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 мл в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном. Каждый баллончик с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.