Выбор читателей
Популярные статьи
В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида .
В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.
Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:
Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.
Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:
Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у .
Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции .
Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием .
Активный компонент препарата левоцетиризин :
На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.
Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.
При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный . При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие
сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
Основными показаниями к применению Ксизала являются:
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к , а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной .
Дозировка приема капель:
Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:
Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Ксизал в таблетках , покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:
Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан .
Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.
При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.
Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.
Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.
И таблетки , и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.
Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.
Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.
Вместо Ксизала при тех же показаниях могут быть применены его аналоги: , Эльцет, Цезера, .
Для устранения признаков аллергии у взрослых и детей врачи нередко назначают современный антигистаминный препарат Ксизал. Таблетки на основе левоцетиризина быстро купируют признаки многих аллергических заболеваний, действуют на протяжении суток, достаточно редко вызывают побочные эффекты.
Результативность терапии зависит от правильного применения противоаллергического средства. Кому подходят таблетки Ксизал? Есть ли противопоказания для приёма антигистаминного средства? Какая дозировка эффективна в детском возрасте? Ответы в статье.
Действующее вещество препарата Ксизал - левоцетиризина дигидрохлорид. Блокатор гистаминовых периферических рецепторов, конкурентный антагонист гистамина эффективен на гистаминозависимой стадии негативных реакций.
У левоцетиризина скорость подавления активности гистаминовых Н1-рецепторов почти в два раза выше, чем у цетиризина. Действующее вещество противоаллергического средства подавляет высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, снижает проницаемость мелких сосудов, предупреждает миграцию эозинофилов.
Препарат Ксизал в форме таблеток подходит пациентам старше 6 лет. Каждая пилюля заключена в плёночную оболочку. Содержание левоцетиризина дигидрохлорида в одной таблетке - 5 мг.
В аптечные сети антиаллергический препарат поступает в упаковке №7 и 14. Для отпуска рецепт не требуется, но применять современное антигистаминное средство можно только по рекомендации аллерголога.
Препарат комплексно влияет на организм:
Левоцетиризина дигидрохлорид активно всасывается в желудочно-кишечный тракт, проявляет заметное противоаллергическое действие. Уже через час в плазме крови отмечена максимальная концентрация левоцетиризина. Клиническое воздействие препарата сохраняется 24 часа и дольше. Почти 85% левоцетиризина выводится при помощи почек, около 13% - с каловыми массами. При почечной недостаточности период полувыведения лекарственного средства удлиняется.
Противоаллергический препарат Ксизал эффективен при лечении следующих заболеваний:
На заметку! При хронической почечной недостаточности, снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста антиаллергическое средство назначают с осторожностью. Важно подтвердить большую эффективность лечения болезней, чем возможный вред для ослабленного организма.
Ограничения к применению:
Препарат пролонгированного действия достаточно принять 1 раз в сутки - 5 мг или 1 таблетку. В аннотации указано оптимальное время приёма - натощак либо во время еды.
Для спокойного продвижения лекарственного средства в плёночной оболочке по пищеварительному тракту понадобится небольшой объём воды. Разжёвывать противоаллергические таблетки не нужно.
Продолжительность лечения:
На заметку! Применение для взрослых и детей по дозировке и частоте приёма не имеет отличий: за сутки организм может получить не более 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Единственное ограничение - возраст пациента: таблетки разрешены только после 6 лет. Младшим детям (2-6 лет) аллергологи назначают капли Ксизал.
В редких и очень редких случаях возможны отрицательные реакции на компоненты противоаллергического средства. Перед началом лечения доктор обязан рассказать пациенту о риске нежелательных проявлений, объяснить, как действовать при развитии побочных эффектов.
Возможные реакции на препарат:
При избыточном употреблении таблеток на протяжении суток развиваются негативные реакции:
Терапия:
Антиаллергический препарат произведён в Швейцарии, компанией UCB S.A. Состав на основе левоцетиризина дигидрохлорида относится к средней ценовой категории. При длительном сроке терапии стоимость лечения достаточно высока.
Средние цены:
Как лечить
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Для мужчин:
КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).
Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь - 1 мл:
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах (
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина
Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.
Для всех лекарственных форм:
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
Для капель для приема внутрь, дополнительно:
Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100,
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одна таблетка содержит
активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.
Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм
В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около
85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Подростки от 12 лет и старше и взрослые
Пожилые пациенты
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью
Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Дети, страдающие почечной недостаточностью
Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
У детей в возрасте 6-12 лет
Головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Постмаркетинговый опыт
Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
Повышение аппетита, тошнота, рвота
Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
Сердцебиение, тахикардия
Гепатит
Дизурия, задержка мочи
Боль в мышцах
Увеличение веса, нарушение функции печени
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
Детский возраст до 6 лет
Беременность и период лактации
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Статьи по теме: | |
Пороки сердца - лечение народными средствами
Неизвестное всегда, как минимум, настораживает или его начинают бояться,... Ежегодная индексация средств материнского капитала
Для поддержки материнства и детства государство выплачивает материнский... Рецепт: Патиссон фаршированный овощами - с куриным филе и яблоком
Патиссоны лучше брать молодые, небольшие, диаметром 8-12 сантиметров,... |