Можно ли сочетать амоксициллин. Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо - раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Фторхинолоны – это противомикробные препараты, в которых химические вещества были созданы искусственным путем. Началом вхождения в нашу жизнь, в виде ІІ поколения препаратов данной группы (офлоксацин, ципрофлоксацин), считаются 80-е года XX в. Их отличительной особенностью был широчайший спектр действия в аспекте борьбы с микробами, бактериями, а также высокая скорость всасывания препарата в клетки организма, и распространение его в очаги инфекции.

Через одно десятилетие мир увидели фторхинолоны ІІІ и IV поколения, которые отличались более широкими возможностями в аспекте борьбы с бактериями (в первую очередь пневмококками), микроорганизмами-возбудителями инфекций внутриклеточного уровня. Одним из преимуществ фторхинолонов последнего поколения является более активная всасываемость веществ.

Антибиотики группы фторхинолонов, при непосредственном проникновении в организм, действуют таким образом, что угнетают жизнедеятельность ДНК-гиразы (фермента микробной клетки, которая является составляющей частью инфекции), что в дальнейшем убивает микроб.

У фторхинолонов широкие показания для применения их в врачебной практике. С их помощью рекомендуется проводить поэтапные терапии для лечения болезней тяжелой формы, они имеют хорошую совместимость с другими антибактериальными препаратами.

Фторхинолоны последнего поколения применение:

• при заболеваниях дыхательных путей и различных ЛОР-заболеваниях: бронхитов, пневмонии, острых гайморитах, фронтитах (а также возникающие в процессе болезни разного рода осложнения);
• при инфекционных заболеваниях почек, а также мочеполовой системы: циститах (острых и хронических), пиелонефритах (острых, хронических, а также возникающих в процессе данного рода заболеваниях осложнений);
• при инфекциях ЖКТ: дизентерии, сальмонеллеза, инфекции, в основе которых лежат кишечные палочки, брюшном тифе;
• вследствие инфекционного поражения кожного покрова и суставной системы;
• при заболеваниях, которые передаются половым путем: гонореи, мягком шанкре;
• для лечения и профилактики различных инфекционных заболеваний, при ослабленном иммунитете или нарушении его функций;
• для восстановления организма в послеоперационный период.

Антибиотики группы фторхинолонов побочные эффекты:

• для кроветворной системы: анемия, снижение содержащихся в крови лейкоцитов (что приводит к снижению защитных сил организма) и тромбоцитов (что ухудшает свертываемость крови);
• для ЖКТ: болевые ощущения в животе, метеоризма, снижение аппетита, появление тошноты, металлического привкуса во рту, в редких случаях – воспаление кишечника;
• для печени: ухудшение ее работоспособности;
• для ЦНС: мигрень, бессонница, состояние тревоги, беспокойства, ухудшение зрения, в редких случаях – обмороки, спазмы и проявление галлюцинаций;
• для кожного покрова: появление сыпи на теле, возникновение зуда;
• для мочевыводящей системы: нефрит, изменения цвета мочи;
• для анатомических функций: увеличение груди у мужчин;
• для костной и мышечной систем: боли.

Фторхинолоны при лечении хронического бактериального простатита

В настоящее время лечение хронического бактериального простатита – серьёзная задача урологии и андрологии. Адекватная антибактериальная терапия этого заболевания – основа если не полного излечения от самой распространённой болезни мужской половины населения Земли, то его длительной ремиссии (период отсутствия симптомов заболевания).

На сегодняшний день препаратами выбора являются фторхинолоны. Установлено, что их применение позволяет достичь более высокой частоты излечения, чем применение других групп антибиотиков.

Это обусловлено их широким спектром действия (грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы, некоторые простейшие, микоплазмы, хламидии, микобактерии и др). А также способностью достигать высокой концентрации в жидкостях организма (моча, кровь и др.), так и в тканях и органах (в т.ч. в предстательной железе).

Крем «Здоров» - 100% натуральное
средство от простатита

Монастырский чай от простатита - лечение
и профилактика

Медовый сбитень -восточнославянский опыт в лечении простатита

Также фторхинолоны обладают уникальным бактерицидным (бактерия погибает) действием, обусловленным избирательным подавлением специфического фермента микроорганизма – ДНК-гиразы. В то же время, фторхинолоны не обладают сколько бы выраженным действием в отношении возбудителя сифилиса, грибков, вирусов.

Отдельной положительной стороной фторхинолонов является их хорошая переносимость пациентами и малое (и менее выраженное по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов) количество побочных эффектов.

Фторхинолоны относятся к группе антибактериальных препаратов с выраженным бактерицидным действием.

Являются производными хинолонов (добавлен в формулу атом фтора). Хорошо проникают в органы и ткани. В зависимости от поколения и наличию атомов фтора – обладают различными периодами полувыведения и распределения в организме.

В большинстве случаев выведение препаратов производиться почками в неизменном виде.

В настоящее время применяют более 16 фторхинолонов, которые подразделяются на:

монофторхинолоны (пефлоксацин, норфлоксацин. ципрофлоксацин. флоксацин, руфлоксацин, офлоксацин); дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), которые рассматриваются как фторхинолоны второго поколения; флероксацин, темафлоксацин, тосуфлоксацин – новые препараты данной группы антибиотиков с 3 атомами фтора, которые только проходят клинические испытания для выхода на рынок.

Считается, что антибактериальная терапия хронического простатита требует длительного времени и приёма не менее 2 антибактериальных препаратов. Оптимальной на сегодняшний момент длительностью курса антибактериального лечения считается 28 дней.

При хроническом простатите монофторхинолоны, как ципрофлоксацин (цифран, ципробай) по 500 мг внутрь 2 -3 раза в сутки; пефлоксацин (абактал) по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, офлоксацин (гарвид, заноцин) по 400 мг 2 раза в сутки. Дифторхинолон -ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки.

Необходимо помнить, что сроки лечения, кратность приёма, доза каждого препарата определяется лечащим врачом.

В целом, препараты данной группы хорошо переносятся пациентом. Наиболее частые жалобы – диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), изменения крови (изменение формулы крови), редко – нарушение слуха иили зрения. Отмечается выраженная фотосенсибилизация (чувствительность к УФ-излучению).

Читайте о народных методах лечения простатита семенами тыквы, подробнее в этой статье.

Оксазолидиноны - линезолид. Хинолоны - фторхинолоны

Оксазолидиноны представляют собой самый новый класс синтетических антибиотиков. Первый из них, линезолид, был разрешен для применения в США в 2000 г. Препарат действует, связываясь с рибосомной РНК 23S субъединицы 50S, тем самым предотвращая образование инициирующего комплекса 70S, необходимого для синтеза белка. Эта ингибиция синтеза бактериальных белков происходит на очень ранней стадии, предшествуя взаимодействию транспортной РНК и рибосомы 30S с инициирующим кодоном. В настоящее время для перорального или в/в применения доступен только линезолид. Благодаря уникальному механизму его действия перекрестная резистентность с антибиотиками других классов не развивается.

Линезолид активен против большинства важных аэробных грамположительных кокков, включая стафилококки (в том числе резистентные к метициллину), стрептококки (среди них резистентные к пенициллину пневмококки) и энтерококки - Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, в том числе резистентные к ванкомицину. Линезолид обладает бактериостатическим действием на стафилококки и энтерококки, однако оказывает бактерицидный эффект на большинство стрептококков. Спектр его активности включает большинство аэробных грамположительных кокков, тогда как кишечные грамотрицательные бактерии и виды Pseudomonas в него не входят.

Учитывая высокую стоимость и эффективность линезолида . его лучше всего использовать для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к нему грамположительными кокками, которые не поддаются терапии другими препаратами. Главная область применения - лечение инфекций, возбудителями которых являются резистентные к ванкомицину энтерококки, а также резистентные к метициллину стафилококки (вместо ванкомицина).

Наиболее частыми побочными эффектами линезолида являются тошнота, рвота и головная боль. Может возникнуть обратимая супрессия костного мозга, в связи с чем при длительном лечении следует осуществлять мониторинг уровня антибиотика в крови. Линезолид - обратимый ингибитор фермента моноаминоксидазы (МАО), поэтому следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные для лекарств этого класса. Линезолид легко и полностью всасывается после перорального приема (полная биодоступность), и для него характерен длительный Т1/2 в сыворотке (5,5 час). Обычная доза составляет 600 мг каждые 12 час независимо от пути введения (в/в или п/о). Клиренс осуществляется как печеночными, так и некоторыми почечными механизмами.

Хинолоны - это синтетические антибиотики, основу химической структуры которых составляет ядро, состоящее из двух соединенных вместе 6-членных колец. Первым антибиотиком этого класса была налидиксиновая кислота. Она получила лишь ограниченное клиническое применение вследствие относительной неактивности и быстрого появления резистентности. С момента введения в практику в 1990-х гг. ципрофлоксацина был получен ряд хинолоновых аналогов, отличающихся друг от друга по антибактериальной активности и фармакокинетике. Добавление атома фтора в позицию 6 хинолонового ядра заметно повысило активность против грамотрицательных бактерий и ознаменовало появление нового поколения хинолоновых антибиотиков, известных как фторхинолоны.

Фторхинолоны в различной степени (в зависимости от бактерий) ингибируют ДНК -гиразу и топоизомеразу IV. Хинолоны ингибируют бактериальную ДНК-гиразу - фермент, который ответствен за суперспирализацию и лигирование одноцепочечного разрыва бактериальной ДНК. Приобретенная резистентность может возникнуть в результате снижения проницаемости бактерий или изменения структуры ДНК-гиразы.

К первому поколению фторхинолонов относятся ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин. Они активны против грамотрицательных и немногих грамположительных бактерий. Полученный позднее фторхинолон левофлоксацин обладает более высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных бактерий. Из всех принимаемых перорально антибиотиков пациенты переносят фторхинолоны лучше всего, однако они дороже других антибиотиков.

Хинолины действуют преимущественно бактерицидно (зависимый от концентрации киллинг). Фторхинолоны высоко активны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая Enterobacteriасеае, виды Haemophilus, Moraxella catarrhalis и - в случае ципрофлоксацина - P. aeruginosa. Хинолины активны против некоторых микобактерий, включая большинство штаммов Mycobacterium tuberculosis. Более «старые» фторхинолоны, такие как норфлоксацин и ципрофлоксацин, имеют меньшую активность против стрептококков и стафилококков и неактивны против анаэробов. Некоторые из более новых фторхинолонов (например, левофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и моксифлоксацин) называют респираторными фторхинолонами вследствие их повышенной активности против Streptococcus pneumoniae, включая резистентные к пенициллину штаммы. Гатифлоксацин и моксифлоксацин активны также против анаэробных бактерий.

Источники: Комментариев пока нет!

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

• монофторхинолоны (одна молекула);
• дифторхинолоны (две молекулы);
• трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО!!! Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

• моксифлоксацин;
• гемифлоксацин;
• гатифлоксацин;
• ситафлоксацин;
• тровафлоксацин;
• делафлоксацин.

ВАЖНО!!! С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами. Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

• цистит;
• профилактика хронического воспаления почек;
• шигеллез.

ВАЖНО!!! Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента. Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО!!! При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

• Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
• Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
• Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
• Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

• тяжелый церебральный атеросклероз;
• наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
• беременность и лактация у женщин.

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

• Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

• Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

• высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
• легкая переносимость организмом;
• минимальные побочные явления;
• эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
• сроки полувыведения длительные;
• высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

(лат. аmoxycillinum , англ. amoxicillin ) - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин - химическое вещество

Химическое соединение: ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C 16 H 19 N 3 O 5 S.

Амоксициллин - международное непатентованное наименование лекарственного средства

Амоксициллин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ - к группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины » и имеет код «J01CA04 Амоксициллин». Кроме того, амоксициллин присутствует в ряде кодов комбинированных препаратов. В группе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori »:

• A02BD03 Лансопразол , амоксициллин и метронидазол
• A02BD06 Эзомепразол , амоксициллин и кларитромицин
• A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
• A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
• A02BD12 Рабепразол
• A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол*
• A02BD14 Вонопразан , амоксициллин и кларитромицин*
• A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол*

*Планируется включение этих кодов в АТХ в 2020 году.

В группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины»:

• J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

«Амоксициллин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов.

Амоксициллин - антибиотик

Амоксициллин активен в отношении многих микробов, в том числе:

• аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp.
• аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp .

К амоксициллину не чувствительны Serratia spp., Enterobacter spp. , Morganella morganii, Pseudomonas spp. , Rickettsiaceae , индолположительные штаммы Proteus (Proteus vulgaris, Proteus rettgeri ), а также микоплазмы и вирусы.

Показания к применению амоксициллина

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• синусит, тонзиллит, средний отит
• бронхит, пневмония
• пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
• дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Язвенная болезнь желудка , двенадцатиперстной кишки , атрофический гастрит , МАЛТома и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori строго в составе эрадикационных схем в комплексе с другими препаратами.

Способ применения амоксициллина и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции.

• Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
• Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
• Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
• Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
• Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения амоксициллином составляет 5–14 дней. Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 3 г. Детям 5–10 лет назначают обычно по 250 мг 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза в сутки; детям до 2 лет суточная доза - 20 мг/кг в 3 приема.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновре­менное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника . Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита . В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp . и Enterobacteriaceae в фекалиях , высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans ) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli ), и пептострептококков . У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp . и Citrobacter freundii .

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa , в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species . Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий , существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus . У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae , после лечения наблюдалась колонизация ими желудка ().

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

• Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.


• Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В. Клинико-молекулярные аспекты резистентности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам // Медицинский совет. 2013. №10. С. 11–15 .


• Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. - № 2. – С. 58–66 .


• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .


• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .


• Успенский Ю.П., Барышникова Н.В. Оптимизация лечения заболеваний, ассоциированных с инфекцией H. pylori, с учетом совр. рекомендаций // Сб. статей. Акт. вопр. оздоровления детей и подростков с пом. стационарзамещающих технологий. СПб. 2016. С. 37–48 .


• Маев И.В., Самсонов Д.Н., Андреев А.А., Гречушников В.Б., Коровина Т.И. Клиническое значение инфекции Helicobacter pylory // Клиническая медицина. - № 8. - 2013. С. 4-13 .


• Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции - Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22 .


• Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pilory: положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. - № 2. - 2017. С. 85-94 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Противопоказания к применению амоксициллина

• повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
• инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA - B . В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота , рвота , изменение вкуса, диарея , боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб , Хиконцил , Экобол.

Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты, действующие вещества амоксициллин + клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин

Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество - амоксициллин (pdf):

• для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил », таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил-ДТ », таблетки диспергируемые, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина, от 02.07.2012 г.
• для США (на английском языке):
• «Amoxil. Prescribing Information », амоксициллин в виде капсул, таблеток, жевательных таблеток, порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, октябрь 2006 г.
• «Moxatag (amoxicillin extended-release) Tablets. Full Prescribing Information », MiddleBrook Pharmaceuticals, Inc, январь 2008 г.

У амоксициллина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, консультация со специалистом обязательна.

к. н. м. Л. В. Деримедведь

Лекарственная несовместимость антибиотиков

Украинская фармацевтическая академия, г. Харьков

За последние годы значительно расширился рынок антибактериальных препаратов. Их назначение требует от врача четких и ясных представлений об их совместимости и нерациональных лекарственных сочетаниях.

Особо остро эта проблема встает при наличии у больного как инфекционного, так и соматического заболевания, когда требуется одновременное назначение препарата из различных (иногда даже и не связанных по действию между собой) лекарственных групп.

При взаимном применении различных лекарственных средств возможно развитие как синергитических, так и антагонистических взаимодействий, что сказывается на эффективности терапии заболевания.

Целью данного сообщения является предоставление информации врачам и провизорам о лекарственной несовместимости некоторых антибиотиков с другими препаратами.

Препарат	Взаимодействие
Пенициллины
Амоксиклав (амоксициллин + клавулоновая кислота)	Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов Инактивирует аминогликозидные антибиотики
Ампициллин + оксацилин (ампиокс)	Нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными препаратами
Азлоциллин (секуропен) Мезлоциллин (байпен)	Одновременный прием с пробенецидом снижает выведение секуропена с мочой и повышает его концентрацию в плазме крови Раствор азлоцилина не совместим с аминогликозидами, инъекционными тетрациклинами, преднизолоном; 2% раствором прокаина
Kарбенициллин	Дает перекрестную устойчивость к цефалоспоринам В одном шприце нельзя смешивать с аминогликозидами
Оксациллин	Следует избегать одновременного применения с бактериостатическими антибиотиками (например, с тетрациклинами) Антациды и слабительные уменьшают абсорбцию препарата из ЖKТ
Цефалоспорины Все цефалоспорины рекомендуется осторожно применять с петлевыми диуретиками (фуросемид, урегит и др.) и аминогликозидами из-за опасности усиления ото-, нефро- и нейротоксичности
Цефадроксил (дурацеф)	При лечении антибиотиком избегать приема алкоголя (возможно развитие коллаптоидных состояний)
Цефазолин (кефзол) Цефалексин	Одновременный прием пробенецида повышает концентрацию кефзола в крови (т. к. снижается канальцевая секреция кефзола)
Монобактамы
Азтреонам (азактам)	Фармацевтически несовместим с метронидазолом и нафциллином (натриевая соль)
Kарбопенемы
Тиенам	Нельзя смешивать в растворе с другими антибиотиками. Внутривенная лекарственная форма несовместима с солями молочной кислоты
Меропенем (меронем)	Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема и увеличивает его концентрацию в плазме, а также увеличивает его период полувыведения Осторожно применять с нефротоксичными антибиотиками
Аминогликозиды. Hельзя сочетать с другими нефротоксичными антибиотиками
Амикацин	Повышает риск усиления побочных эффектов при сочетании с петлевыми диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами
Стрептомицин	Повышает токсичность дыхательных аналептиков Лобелин и цититон, вводимые на фоне стрептомицина, угнетают хеморецепторы синокаротидной зоны
Бруламицин	В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие
Гентамицин	В комбинации с миорелаксантами усиливается миорелаксация. В комбинации с фуросемидом и урегитом усиливается ототоксическое действие. Нельзя смешивать в шприце с другими лекарствами
Нетилмицин (нетромицин)	Увеличивается риск побочных эффектов при комбинации (или последовательном приеме) с: цисплатином, полимиксином b, ацикловиром, виомицином, ванкомицином, амфотерицином В, петлевыми диуретиками, цефалоридином
Макролиды
Медекамицин (макропен)	Снижает метоболизм в печени карбамазепина, препаратов спорыньи. При одновременном применении снижает выведение циклоспорина и варфарина
Kларитромицин (клацид)	При одновременном приеме теофиллина и карбомазепина повышает их содержание в плазме
Рокситромицин (рулид)	Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими веществами недопустимо, т. к. Возникает эрготизм, приводящий к некрозу тканей конечностей. Одновременный прием с бромкриптином усиливает антипаркинсоническое действие, но параллельно наблюдается усиление дофаминовой токсичности (дискинезии)
Спирамицин (ровамицин)	Повышает метаболизм и, следовательно, снижает активность пероральных антикоагулянтов, контрацептивов, противодиабетических средств, глюкокортикостероидов, хинидина, препаратов наперстянки
Эритромицин	Не рекомендуется назначать одновременно с ацетилцистеином, линкомицином, теофиллином и их производнымиКKислые напитки инактивируют эритромицин
Линкозамиды
Kлиндамицин (далацин Ц)	Не рекомендуется одновременно применять с препаратами, замедляющими нервно-мышечную проводимость. В растворе не совместим с витаминами группы В, ампициллином, сульфатом магния, аминофиллином. Kлиндамицин содержит бензиловый спирт, который у недоношенных детей может вызвать приступ удушья, вплоть до летального исхода
Линкомицин	В одном шприце несовместим с канамицином или новобиоцином
Фторхинолоны
Норфлоксацин	Нельзя одновременно применять с антацидами (интервал между приемом более 2 часов). Сочетание с нитрофуранами ведет к снижению антибактериальной активности
Пефлоксацин (абактал)	Нельзя разбавлять раствором NaCl или другими Cl-содержащими растворами. Повышает действие непрямых антикоагулянтов. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови
Ципрофлоксацин (ципробай)	Препараты железа, магния, алюминия, кальция снижают всасывание ципрофлоксацина, поэтому его применяют или за 2 часа до, либо через 4 часа после их приема. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими рН > 7, а также химически или физически нестабильными растворамиВ сочетании с варфарином повышает концентрацию последнего в крови

Амоксициллин и Парацетамол - препараты, которые можно принимать совместно для облегчения состояния при вирусных заболеваниях. Антибиотик помогает справиться с причиной заболевания, а жаропонижающее - уменьшает выраженность симптомов и улучшает общее состояние организма. Эффективность лекарственных средств при совместном применении повышается, если соблюдать рекомендуемую дозировку.

Производитель выпускает антибактериальное средство в виде таблеток, капсул и гранул. Действующим веществом является амоксициллина тригидрат. Антибиотик группы пенициллинов обладает широким спектром активности. Активный компонент вызывает гибель аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препятствует их размножению и росту. Не оказывает влияния на жизнеспособность вирусов, микоплазм, риккетсий и индоположительных штаммов протея.

Как действует Парацетамол

Препарат в виде таблеток содержит одноименное действующее вещество. Активный компонент воздействует на центр терморегуляции гипоталамуса. После приема снижается температура тела до нормальных показателей. Препарат помогает ослабить степень болевых ощущений. При одновременном применении с антибиотиком действие усиливается.

Совместный эффект

При одновременном применении действие препаратов усиливается. Быстрее снижается температура тела, исчезают болезненные ощущения, погибают чувствительные к данному антибиотику микроорганизмы. Жаропонижающее облегчает состояние пациента во время лечения антибиотиком.

Показания к одновременному применению

Применяется в терапии бактериальных инфекций дыхательных, мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата. Врач может назначить совместный прием при менингите, гонорее, сепсисе, лептоспирозе, гинекологических заболеваниях.

Противопоказания

Во время лечения не следует злоупотреблять алкогольными напитками. Противопоказано принимать препараты одновременно при некоторых заболеваниях и состояниях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим пенициллинам;
• аллергия на цефалоспорины или макролиды;
• моноцитарная ангина;
• заболевания, вызванные печеночными поражениями после приема антибиотиков;
• нарушение оттока желчи;
• хронический лимфоцитарный лейкоз;
• анемия.

Беременным и кормящим женщинам принимать не рекомендуется. Осторожность нужно проявлять пациентам с псевдомембранозным колитом, заболеваниями пищеварительного тракта в период обострения, недостаточности печеночной и почечной функции.

Жаропонижающее и антибиотик запрещено давать детям без согласия врача.

Как принимать Амоксициллин и Парацетамол

Принимать оба средства нужно внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза Амоксициллина для взрослых - 0,5 г трижды в сутки. Дозировка может меняться в зависимости от заболевания и реакции на терапию. Парацетамол можно принимать 1-2 таблетки трижды в сутки. Длительность курса - от 5 дней до 2 недель.

Детям

Рекомендуемая доза Парацетамола для ребенка с 6 лет - по 1 таблетке 3 раза в сутки. При необходимости детям младше 6 лет дают по 10 мг/кг. Амоксициллин детям дают в виде гранул. Перед применением необходимо разбавить гранулы кипяченной водой до образования однородной суспензии. До 2 лет принимают внутрь по 20 мг/кг трижды в день. С 2 до 10 лет дозировку увеличивают до 125-250 мг/кг трижды в сутки.

От температуры

Если температура повышена, дозировка зависит от заболевания. Рекомендуемая дозировка Парацетамола - по 1 таблетке 3-4 раз в день. Взрослым антибиотик нужно принимать по 0,5 г 2-3 раза в сутки.

При простуде

Побочные действия Амоксициллина и Парацетамола

Если соблюдать инструкцию, риск развития побочных эффектов минимален. В редких случаях появляются нежелательные реакции, такие как:

• нарушение оттока мочи и кровообращения в почке;
• снижение концентрации гранулоцитов и тромбоцитов в крови;
• малокровие;
• наличие гноя в моче;
• воспаление промежуточной ткани почек и почечных канальцев;
• высыпания на коже;
• метеоризм;
• запор;
• расстройство пищеварения;
• повторное заражение инфекционным заболеванием;
• рвотные позывы;
• тошнота;
• анафилаксия;
• стоматит;
• нарушения сна;
• головокружение;
• нарушение функции печени и почек;
• судороги;
• учащенное сердцебиение;
• затрудненное дыхание.

Амоксициллин и Парацетамол - препараты, применяемые при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышенной температурой, болевым синдромом. Это комбинация антибактериального и жаропонижающего медикаментов.

Характеристика Амоксициллина

Антибиотик, относящийся к пенициллинам. Подавляет образование гликопротеида клеточной стенки бактерии, вызывая лизис грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Проявляет бактерицидное действие по отношению к следующим бактериям: стрептококкам, стафилококкам, гемофильной палочке, менингококку, возбудителю гонореи, энтеробактериям - клебсиелле, дизентерийной палочке, сальмонелле, эшерихии.

Применяется для лечения хеликобактерных гастрита и язвы желудка, рожистого воспаления кожи, пневмониях, вызванных палочкой Пфейффера, болезни Лайма, стрептококковой ангине и ревматических явлениях, стафилококковой экземе.

Характеристика Парацетамола

Жаропонижающее и обезболивающее средство. Антипиретик центрального действия, влияющий на тепловые рецепторы гипоталамуса. Подавляет образование простагландинов, оказывая противовоспалительный эффект.

Применяется при лихорадочных состояниях, обусловленных инфекционными заболеваниями.

От чего назначают?

Данное сочетание назначают врачи для снижения температуры при таких инфекционных заболеваниях, как стрептококковый тонзиллит, туберкулез, которые сопровождаются лихорадкой.

Также выписывают его при бактериальных простатитах, воспалении придатков, реактивных артритах, вызванных кишечной инфекцией (брюшным тифом, сальмонеллезом, дизентерией).

Совместимость препаратов Амоксициллин и Парацетамол

Препараты совместимы и усиливают действие взаимно.

Противопоказания

Амоксициллин противопоказан при инфекционном мононуклеозе, непереносимости данной группы антибиотиков.

Ацетаминофен нельзя принимать при алкоголизме, тяжелых нарушениях функций печени, почек, беременности и лактации. Прием разрешен тогда, когда заболевание угрожает жизни матери, и польза препарата превышает его вред для плода.

По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Мнение врачей и отзывы пациентов

Савельев В.Д., инфекционист, Саратов

Назначаю антибиотик с парацетамолом, когда у людей имеется кишечная инфекция, приводящая к болям в суставах, - шигеллез, сальмонеллез. Результаты положительные при такой комбинированной терапии.

Демидова Л.Б., гинеколог, Орел

Эта комбинация устраняет боли при аднексите и эндометрите, борется с инфекциями.

Лариса, 35 лет, Киев

Доктор выписал ребенку эти препараты от ангины. Температура быстро снизилась, отек миндалин уменьшился, но была сыпь по телу.