«Аминофиллин» - лекарь и реаниматор. Взаимодействие с разными лекарствами и веществами

| Aminophylline

Аналоги (дженерики, синонимы)

Аминофиллин-Эском, Аминомал, Диафиллин, Эуфиллин 200, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин, Эуфиллин-Здоровье, Эуфиллин-УБФ

Рецепт

Rp.: Tab. Aminophyllini 0,15 №30

D. S. По 1 табл. 3 разa в день.

Rp.: Sol. Aminophyllini 2,4% - 10 ml

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке.
Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками.

Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов.

Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.

Способ применения

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг Аминофиллина/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.
Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард Аминофиллина начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза - 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации Аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" - 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза Аминофиллина - 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - определяется по формуле: дети до 6 мес - 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);
дети от 6 до 12 мес - 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);
от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч;
от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч;
от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет:
для возраста до 1 года - 0.3 x возраст в неделях + 8;
от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг;
от 9 до 12 лет - 20 мг/кг;
от 12 до 16 лет - 18 мг/кг;
старше 16 лет - 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут, 4-12 мес - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема.

Длительность лечения Аминофиллина - несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г. Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг.

Показания

Препарат Аминофиллин показан при: - хроническом обструктивном бронхите; - бронхиальной астме; - эмфиземе легких; - астматическом статусе; - апноэ новорожденных; - дыхании Чейна-Стокса.

Противопоказания

Применение Аминофиллина противопоказано:
При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
При тахиаритмии;
На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
При гиперацидном гастрите;
На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
При эпилепсии;
При геморрагическом инсульте;
При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
Одновременно с эфедрином у детей;
Кормящим и беременным женщинам;
При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.
Инъекции Аминофиллина назначают детям с 3 лет, таблетки - с 12 лет.

Побочные действия

Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:
Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка; Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.
При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки. На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.
Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.

Форма выпуска

Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие:
- 5 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 10 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 30 табл./упаковка.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.D.A.05 Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Аминофиллин - соединение теофиллина с этилендиамином, при физиологических значениях рH высвобождает свободный . Содержание теофиллина в его солях: безводный - 86%, аминофиллина дигидрат - 79%.

Показания:

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

VI.G40-G47.G47.3 Апноэ во сне

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J95-J99.J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

XVI.P20-P29.P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным ксантина: пентоксифиллину, кофеину, теобромину, этилендиамину.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе; тяжелая АГ или гипотензия, тяжелые тахиаритмии; геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; эпилепсия; порфирия.

С осторожностью:

С осторожностью - тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм), диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Беременность и лактация:

Беременность

Кормление грудью

Менее 1% введенной дозы проникает в грудное молоко, что может вызвать повышенную возбудимость у грудного ребенка. Возможно применение по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Астматический статус: в составе комплексной терапии; небольшой дополнительный эффект для взрослых - в/в инфузия 720-750 мг, - и для детей.

Апноэ новорожденных: вводят по назогастральному зонду в начальной дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема; длительность лечения - несколько недель или месяцев.У недоношенных новорожденных нагрузочная доза 5-6 мг/кг внутривенно, затем - 1,5 мг/кг ка ждые 8 ч в течение 48 ч.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии; недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Отечный синдром при заболеваниях почек (в составе комплексной терапии).

Левожелудочковая недостаточность, протекающая с бронхоспазмом и дыханием Чейна-Стокса.

Бронхообструктивный синдром различного происхождения: бронхиальная астма (средство выбора при астме физического напряжения и дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит). Легочная гипертензия, легочное сердце.

Ночное апноэ (недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Внутривенно взрослым при неотложных состояниях: по 6 мг/кг, предварительно растворив в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 5 мин.

Внутримышечно взрослым: по 100-500 мг/сут.

Внутрь взрослым: по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 3 дня.

Внутрь взрослым в виде пролонгированных форм: начальная доза 175 мг каждые 12 ч, затем дозу увеличивают каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.

В острой фазе ХОБЛ взрослым: начальная доза 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозы на каждые 0,5 мг/кг концентрация аминофиллина в крови возрастает на 1 мкг/мл). Концентрация в крови не должна превышать 20 мкг/мл. Поддерживающая доза для курящих пациентов - по 4 мг/кг каждые 6 ч, для некурящих и пациентов с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.

Вне обострения ХОБЛ взрослым: начальная доза 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня до максимальной - 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Ректально в виде микроклизм: по 0,24-0,48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - в соответствии с возрастом.

Максимальные дозы для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; внутривенно: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

Применение у детей

Для поддерживающей терапии астмы принимают внутрь; дозирование по инструкции производителя.

Для купирования тяжелого приступа астмы.

Внутривенно струйно в течение 20 мин (при условии, что до введения пациент не принимал ). 1 мес-18 лет: 5 мг/кг (максимально 500 мг), затем - внутривенная инфузия.

Внутривенная инфузия (дозу подбирают, определив концентрацию теофиллина в плазме крови). 1 мес-9 лет: по 1 мг/кг/ч. 9-16 лет: по 800 мкг/кг/ч. 16-18 лет: по 500 мкг/кг/ч.

Оптимальная эффективная концентрация теофиллина в плазме при бронхиальной астме 10-20 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только в том случае, когда можно контролировать концентрацию теофиллина в плазме.

Для лечения апноэ новорожденных.Внутривенно струйно в течение 20 мин: начальная доза 6 мг/кг, затем - 2,5 мг/кг каждые 12 ч, увеличивая при необходимости до 3,5 мг/кг каждые 12 ч.

Оптимальная концентрация теофиллина в плазме при лечении апноэ новорожденных 8-12 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только при возможности контролировать концентрации теофиллина в плазме.

В острой фазе заболевания начальная доза - 5-6 мг/кг, а поддерживающую дозу (мг/кг) рассчитывают по следующей формуле. До 6 мес: 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч). 6-12 мес: 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч). 1-9 лет: 5 мг/кг каждые 6 ч. 9-12 лет: 4 мг/кг каждые 6 ч. 12-16 лет: 3 мг/кг каждые 6 ч.

В отсутствие обострения начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, можно увеличивать дозу на 25% каждые 2-3 дня до максимальной суточной, которая до 1 года составляет 0,3 × возраст в неделях + 8. В 1-9 лет - 22 мг/кг. В 9-12 лет - 20 мг/кг. В 12-16 лет - 18 мг/кг. В 16-18 лет - 13 мг/кг.

Внутримышечно - по 15 мг/кг/сут.

Внутривенно (длительность парентерального введения не превышает 14 дней). Младше 3 мес: по 30-60 мг/сут. 4-12 мес: 60-90 мг/сут. 2-3 года: 90-120 мг. 4-7 лет: 120-240 мг. 8-18 лет: 250-500 мг/сут.

Наибольшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Побочные эффекты:

Тремор, повышенная возбудимость, головная боль, бессонница, тахикардия, тошнота и/или рвота, увеличение диуреза, гастроэзофагеальный рефлюкс.Дерматит, повышенная чувствительность к этилендиамину, сыпь, шелушение кожи. Возможны гипотензия и остановка сердца после быстрого введения аминофиллина через катетер в центральной вене.

Передозировка:

анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия

Взаимодействие:

Фармацевтическая несовместимость: выпадает в осадок в кислых средах; несовместим с некоторыми препаратами, поэтому нельзя вносить никаких добавок непосредственно в бутылку с аминофиллином для внутривенных инфузий; несовместим с амиодароном, гидралазином, дилтиаземом, добутамином, ондансетроном и ципрофлоксацином, если их вливать в одно отверстие приспособления, которое предназначено для внутривенного введения.

Особые указания:

Инъекционную форму аминофиллина для внутривенного введения готовят, используя изотонический раствор натрия хлорида, декстрозы.

Для купирования приступа бронхиальной астмы у взрослых не показано рутинное внутривенное введение аминофиллина в дополнение к лечению β2-адреномиметиками, так как использование аминофиллина не усиливает бронходилатацию и увеличивает риск побочных эффектов.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы у детей (ОФВ1 35-40% нормы) в дополнение к лечению системными глюкокортикоидами, ингаляционными β2-адреномиметиками и антихолинергическими средствами бывает необходимо внутривенное введение аминофиллина в нагрузочной дозе 6-10 мкг/кг с последующей внутривенной инфузией. Это приводит к дополнительному увеличению ОФВ1 на 9%, но повышает вероятность рвоты в 4 раза.

По результатам существующих исследований, при обострении ХОБЛ применение метилксантинов ( , доксофиллинρ, ) не вызывает статистически значимого улучшения функции легких или уменьшения симптомов, но сопровождается значительно участившимися побочными эффектами.

При ишемическом инсульте и ночном апноэ у взрослых эффект метилксантинов не доказан. Выводы основаны на немногочисленных исследованиях; по мере накопления сведений возможны изменения

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы

Инструкции

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Аминофиллин (Aminophylline)

Состав

1 мл раствора Аминофиллин содержит аминофиллина 24 мг. Вспомогательный компонент: вода стерильная.
1 таблетка Аминофиллин содержит аминофиллина 150 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке. Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками.

Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО 2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов.

Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.

Показания к применению

Препарат Аминофиллин показан при:
- хроническом обструктивном бронхите;
- бронхиальной астме;
- эмфиземе легких;
- астматическом статусе;
- апноэ новорожденных;
- дыхании Чейна-Стокса.

Способ применения

Применение препарата в острой фазе патологий происходит по следующей схеме:
- начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг;
- поддерживающая дозировка (ПД) – 0,002 г/кг × 3 раза/сутки;
- ПД для курильщиков – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.

Педиатрическое дозирование при обострениях патологий:
- Начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг.
- ПД (пациенты до 6 месяцев) – 0,07 × недели жизни + 1,7. Введение дозы проводится каждые 8 часов.
- ПД (6-12 месяцев) – 0,05 × недели жизни + 1,25. Введение дозы проводится каждые 6 часов.
- ПД (1-9 лет) – 0,005 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (9-12 лет) – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (12-16 лет) – 0,003 г/кг × 4 раза/сутки.

Применение препарата вне обострения происходит по следующей схеме:
- начальное дозирование – 6-8 мг/кг/сутки. Доза делится на 3 приема;
- дальнейшее дозирование – увеличение на 25 %.

Максимальное увеличение – до 900 мг/кг/сутки.

Педиатрическое дозирование:

Терапия апноэ в неонатологии:
- начальное дозирование (через назогастральный зонд) – 5 мг/кг;
- ПД – 2 мг/кг. Применение проводят в два приема.

Побочные действия

Применение препарата Аминофиллин может сопровождаться:
- изжогой;
- гипотензией;
- гастроэзофагеальным рефлюксом;
- рвотой;
- болями в груди;
- приливами;
- локальной болезненностью после инъекции;
- головокружением;
- тахикардией;
- локальной гиперемией;
- тахипноэ;
- головной болью;
- потливостью;
- лихорадочными состояниями;
- гиперемией кожных покровов.

Противопоказания

Препарат Аминофиллин не применяется при:
- аритмии;
- гиперчувствительности к ксантинам;
- почечной недостаточности хронического характера;
- алкоголизме;
- язвенном поражении двенадцатиперстной кишки;
- патологиях печени;
- лихорадке;
- гипертензии;
- наличии миокардиальной патологии;
- гипернатриемии;
- гипертиреоидизме;
- аденоме предстательной железы;
- гастрите в любой фазе;
- гипоксемии;
- недостаточности почек острого характера;
- патологиях прямой кишки;
- язвенном поражении желудка;
- мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
- гипертрофированном сердце на фоне нарушений кровообращения;
- ЛОР-инфекциях;
- диарее;
- отечном синдроме;
- лактации.

Беременность

Целесообразность применения у беременных определяет врач.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов	Возможный результат реакции при использовании с препаратом Аминофиллин
Минералокортикоиды	Риск развития гипернатриемии
Глюкокортикоиды	Взаимное усиление нежелательных эффектов
Системные наркозные средства	Возрастание риска желудочковой аритмии
Препараты, возбуждающие ЦНС	Усиление нейротоксичности
Эстрогены	Ослабление эффективности препарата Аминофиллин
Сорбенты	Снижение усвояемости пероральной формы
Антидиарейные препараты
Соли лития	Снижение эффективности литийсодержащих препаратов
Антитромбические средства
Эритромицин	Тяжелые судорожные реакции при использовании в педиатрии
Декстроза	Повышение риска судорожных реакций, изменение цвета раствора
Пуриновые производные	Непредсказуемые реакции. Совместное применение проводят с осторожностью
Бета-блокаторы	Замедление биотрансформации аминофиллина
Карбамазепин
Сульфинилпиразон	Ослабление действий препарата Аминофиллин
Фенитоин	Снижение эффективности препарата Аминофиллин
Фторхинолоны	Замедление выведения аминофиллина
Симпатомиметики	Взаимное потенцирование терапевтических эффектов
Фенобарбитал	Снижение эффективности препарата Аминофиллин
Рифампицин	Понижение эффективности активного компонента препарата Аминофиллин
Изониазид	Снижение эффективности аминофиллина
Никотин	Снижение эффективности препарата Аминофиллин
Вакцина против гриппа	Усиление эффективности аминофиллина
Макролиды
Аллопуринол	Усиление эффектов препарата Аминофиллин
Изопреналин	Потенцирование препарата Аминофиллин
Растворы кислот	Фармацевтическая несовместимость
Диуретики	Риск гипокалиемии

Передозировка

Превышение терапевтических доз аминофиллина сопровождается диспепсическими расстройствами, ЖК-кровотечением, состоянием возбуждения с бессонницей, приливами, тахикардией. Передозировка может провоцировать проявления аритмии, судорожные реакции, боязнь света. Передозировка активным веществом устраняется с применением диуреза форсированного характера, гемодиализных технологий, гемосорбционных процедур, перитонеального диализа. Дополнительная терапия назначается в соответствии с возникшей симптоматикой.

Форма выпуска

Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие:
- 5 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 10 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 30 табл./упаковка.

Условия хранения

Температура хранения инъекционного раствора – 5-20 градусов Цельсия, таблеток – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года. Годность к применению таблеточной формы составляет 5 лет.

Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.

Форма выпуска и состав

Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.

Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.

Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.

Показания к применению Аминофиллина

Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:

• При остановке дыхания у новорожденных детей;
• При нарушениях дыхания;
• В случаях нарушений кровообращения мозга;
• При отеках, которые вызваны различными патологиями почек;
• В случаях левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается бронхоспазмами;
• При астме.

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:

• Бронхиальной астме;
• Хроническом обструктивном бронхите;
• Легочном сердце;
• Легочной эмфиземе;
• Апноэ (ночных остановках дыхания).

Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.

Противопоказания

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Язвенного поражения двенадцатиперстной кишки;
• Язвенного поражения желудка;
• Наличия миокардиальной патологии;
• Хронической почечной недостаточности;
• Острой недостаточности почек;
• Аритмии;
• Патологий и заболеваний печени;
• Патологий прямой кишки;
• Лихорадки;
• Алкоголизма;
• Гипоксемии;
• Гипернатриемии;
• Гастрита в любой фазе;
• ЛОР-инфекций;
• Аденомы предстательной железы;
• Гипертиреоидизма;
• Мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
• Отечного синдрома;
• Гипертрофированного сердца на фоне нарушений кровообращения;
• Диареи.

Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.

Способ применения и дозировка Аминофиллина

При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.

Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.

В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.

Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:

• Для детей до 12 месяцев – 0,3 мг/кг на 1 неделю жизни и 8,0 мг/кг;
• Для детей от года до 9 лет – 22 мг/кг;
• Для детей от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;
• В возрасте от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;
• В возрасте после 16 лет – 13 мг/кг.

При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.

Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.

Побочные действия Аминофиллина

Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:

• Изжога;
• Рвота;
• Гипотензия;
• Головная боль и головокружения;
• Боли в груди;
• Приливы и потливость;
• Тахикардия;
• Лихорадка;
• Локальная болезненность после процедуры инъекции;
• Гиперемия кожных покровов.

Особые указания

До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Аналоги Аминофиллина

Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Сроки и условия хранения

Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.