Препараты улучшающие проводимость импульсов нервных волокон. Препараты улучшающие нервно мышечную проводимость

Нервная система управляет скелетными мышцами через сеть нейронов, которые связаны с мышечными волокнами через специальные соединения. Нервный импульс (командный сигнал) может активизировать все или некоторые из волокон с легким или интенсивным возбуждением.

Комплекс «нерв — мышца» называют нейромоторной частью организма. Мышцы разных типов могут работать в одной связке, чтобы обеспечить составное мышечное движение. Всеми сокращениями скелетных мышц управляет мозг. Чем лучше проводимость мышечных волокон, тем более интенсивным может быть возбуждение и гораздо быстрее и сильнее сработает возбужденный мускул. Поэтому определение мышцы «высшего качества» связано прежде всего с его нервной проводимостью.

Снабжение мышечных тканей нервами обеспечивает их связь с центральной нервной системой и называется иннервацией. Замечено, что чем более иннервирована мышца, тем она сильнее и тем выше ее способность сокращаться с большей легкостью и быстротой.

Кроме того, иннервация мышц напрямую связана со скоростью и интенсивностью протекания анаболических процессов. Фактически мышцы, которые связаны с миелинизированными нейронами (теми, которые окружены миелиновыми оболочками, служащими своего рода изоляционным материалом и способствующими прохождению более сильного нейросигнала), обладают большей силой и способностью к росту.

Если действительно существуют мышцы «высшего качества», то они должны обладать превосходной нервной проводимостью, превосходными «исполнительными способностями» и превосходной способностью использовать энергию.

Возникает вопрос: а возможно ли все это?

И сразу напрашивается ответ — скорее да, чем нет.

Существуют доказательства, что повторное интенсивное возбуждение сигнализирует мышце, что необходимо увеличить нейромускульную эффективность через иннервацию. Как отмечено ранее, в процессе иннервации усиливаются связи ЦНС с мышцами. Напрашивается вывод, что этот процесс может значительно улучшить мышечную силу и скорость сокращения даже без какого-либо изменения в массе мышцы. Но различные мышечные действия требуют различных раздражителей с различными нейромышечными регуляторами. Другими словами, чтобы иметь превосходную работоспособность, мышца должна быть связана с сетью нервных окончаний, которые при помощи импульсов произведут все необходимые мышечные действия.

В качестве воздействия на мышцы существуют два типа физической нагрузки: аэробные и анаэробные. Аэробные упражнения задействуют в основном медленные мышечные волокна. Тогда как аэробные тренировки задействуют быстрые мышечные волокна.

Как же связать мышцу с центральной нервной системой?

Это очень обширная тема, но мы постараемся объяснить все коротко и просто. В этом процессе должна быть задействована все та же иннервация. Иннервация мышцы может быть улучшена с помощью комплекса стимулирующих сигналов, а следовательно, и через комплекс специальных упражнений и тактические тренировки.

Изменение интенсивности тренировки — один из способов повлиять на иннервацию, этот же способ можно назвать лучшим, когда речь заходит об улучшении таких качеств, как сила, скорость, быстрота сокращений и выносливость.

Эта изнурительная комбинация упражнений, развивающих силу, скорость, быстроту сокращения и выносливость, должна повторяться несколько раз в неделю.

Повторяющийся комплекс упражнений вынуждает мускулы приспосабливаться, увеличивая эффективность нейропроводимости, улучшая все качества мышц одновременно.

При этом мы можем достичь прямо-таки поразительных результатов. Например, бегун на длинные дистанции может улучшить свои скоростные показатели, не ставя под угрозу выносливость, что позволит ему побить собственный рекорд скорости как на коротких дистанциях, так и на длинных.

Спортсмены, занимающиеся боевыми искусствами и боксом, тренирующие скорость, быстроту и выносливость, могут развить дополнительную силу мышц и таким образом увеличить силу удара, стремительность движения, силу захвата, а также общее сопротивление усталости при выполнении интенсивных физических упражнений.

Нервная проводимость мышцы — это только часть того, что определяет мышцы высшего качества.

Для лечения полинейропатии нижних конечностей используются медицинские препараты разных групп. Лечение обычно комплексное, вводится разом или поэтапно (зависит от основной причины возникновения полинейропатии). Используются следующие группы препаратов:

1. Метаболические средства;
2. Анальгетики (в роли них могут выступать антидепрессанты центрального действия и наркотические анальгетики);
3. Витамины;
4. Препараты для улучшения кровообращения в нервных волокнах;
5. Препараты для улучшения проводимости нервных тканей.

Рассмотрим подробнее все группы средств и методы лечения нейропатии.

Подробнее про лечение препаратами

Полинейропатия нижних конечностей – это неврологическое расстройство, которое в медицине не считается обособленным заболеванием.

Мнение эксперта

Приходько Аркадий Аркадьевич

Врач-ревматолог -- городская поликлиника, Москва.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Образование: ФГБНУ НИИР им.В.А.Насоновой, Астраханская государственная медицинская академия.

Под воздействием различных причин в организме человека происходит разрушение нервных тканей, а в результате этого нарушается передача нервного импульса и кровоснабжение поврежденного участка тела.

Нейропатия конечностей опасна тем, что при запущенных формах развиваются параличи и парезы. А в случае с сахарным диабетом и так называемым синдромом «диабетической стопы» это заболевание грозит ампутацией конечности. Всех этих осложнений можно избежать, если вовремя обратиться к доктору.

Вот некоторые причины развития этого заболевания — именно от них будет зависеть выбранная схема лечения:

1. Сахарный диабет;
2. Алкоголизм;
3. Отравление токсинами;
4. Обширные воспалительные процессы внутренних органов;
5. Системные нарушения в работе нервной системы и др.

Определившись с причиной, при помощи разных методов диагностики врач подбирает пациенту самый подходящий тип лечения. Оно состоит из четырех этапов, которые могут вводиться постепенно, а могут быть назначены одновременно:

1. Устранение или коррекция причины возникновения заболевания;
2. Восстановление нервной ткани и проводимости нервного импульса;
3. Восстановление кровоснабжения;
4. Обезболивающая терапия.

Для лечения каждой болезни-первопричины используются свои виды терапии.

В этой же статье мы рассмотрим основные препараты и методы, при помощи которых лечится именно полинейропатия. Самая распространенная схема лечения включает в себя назначение препаратов и физиопроцедур. Задачи лечения:

1. Восстановление нервной ткани;
2. Улучшение проводимости импульса;
3. Устранение неприятных симптомов (боль, непроизвольные подергивания, отсутствие чувствительности и др.).

Современные лекарства успешно справляются со всеми поставленными задачами.

Приведем краткий обзор групп медикаментов и их роль в лечении болезни.

Группа препаратов	Общий механизм действия	Названия лекарств, входящих в группу
Метаболические средства	Улучшают общий обмен веществ в поврежденных тканях. Улучшают их питание и оказывают антиоксидантное действие	Актовегин, Тиоктовая кислота, Инстенон, Мексидол, Мексиприм, Цитофлавин, Пантотенат кальция, Церебролизин, Пентоксифиллин и др.
Анальгетики	Устраняют болевой симптом	Амитриптилин, Дулоксетин, Трамадол и др.
Средства, улучшающие кровоснабжение	Разогревают, способствуют притоку крови	Мази для наружного применения с красным перцем: Капсикам, Артроцин и др.
Витамины	Восстанавливают нервное волокно, улучшают проводимость и питают поврежденные ткани	Витамины группы В: Комбилипен, Комплигам, Мильгамма и др.
Средства, улучшающие проведение нервного импульса	Действуют на нервно-мышечную проводимость	Нейромидин, Аксамон и др.

Показания к назначению медикаментозной терапии

Врач принимает решение о назначении медикаментозной терапии при наличии основных симптомов (и, конечно, по результатам диагностики):

1. Разные виды боли:

• Колющая;
• Жгучая;
• Режущая;
• Ноющая.

1. Сухость кожи, образование язв;
2. Бледность кожных покровов, цианоз;
3. Холодные конечности, липкий пот;
4. Мышечная атрофия (заметное уменьшение мышечной массы);
5. Синдром «ватных» ног;
6. «Диабетическая стопа»;
7. Отсутствие чувствительности подошв и нервных рефлексов;
8. Частые и болезненные судороги в икроножных мышцах и пальцах ног;
9. Непроизвольные мышечные сокращения и движения;
10. Отечность и др.

Больной, обращаясь к доктору и говоря о своих симптомах, дает ему лишь приблизительную картину болезни.

Противопоказания

Противопоказаниями к терапии данными средствами может быть лишь аллергия и особенности болезни-первопричины. Препаратов существует великое множество, и врач без труда среди них найдет тот, который подходит каждому отдельно взятому пациенту. При назначении оцениваются абсолютно все параметры: и болезнь-причина, и индивидуальные реакции организма человека на лекарства, а также, в первую очередь, ожидаемый эффект.

Кроме этого, каждый конкретный препарат имеет свои противопоказания, и это тоже необходимо учитывать. На приеме у доктора нужно рассказать обо всех своих болезнях и особенностях организма. В медицинской карте порой указано не все.

Про злоупотребление алкоголем тоже нужно сказать честно, заранее оценить примерное потребляемое количество. В организме под его действием возникают необратимые процессы, которые могут спровоцировать непредвиденную реакцию на лекарства.

Болезни нервов тоже стоит подчеркнуть особо. В качестве анальгетиков при полинейропатии назначаются препараты, действующие на ЦНС (центральную нервную систему).

Они могут спровоцировать ухудшение состояния при сопутствующих нервных заболеваниях.

Обзор препаратов

У каждой группы препаратов есть свои особенности, каждая из них предназначена для достижения определенного эффекта, а в совокупности они полностью восстанавливают нервные волокна и чувствительность кожи.

Прекрасно дополняют терапию медикаментами физиопроцедуры.

Метаболические средства

Эти лекарства наиболее часто применяются при полинейропатии любого происхождения. Они имеют широкий спектр действия – от метаболического до восстанавливающего нервное волокно.

При назначении выбирается только один препарат, и чаще всего он согласуется с основным заболеванием, которое породило полинейропатию.

Например, при диабете чаще всего назначается Берлитион или Октолипен – это производные тиоктовой кислоты. Она обладает не только метаболическим действием, но и тормозит окислительные процессы, возникающие под действием свободных радикалов. Этим она сохраняет целостность тканей и восстанавливает нервные оболочки. Так как это вещество еще и снижает уровень холестерина в крови, то оно благоприятно действует и на всю сердечно-сосудистую систему. Идеальное лекарство при сахарном диабете в сочетании с атеросклерозом. Пьется препарат длительно, не менее одного месяца. Эффект накопительный и может быть не заметен с первого приема. Противопоказаниями будут: беременность, аллергические реакции, возраст до 18 лет, грудное кормление. Цена начинается от 350 рублей, в зависимости от фирмы-изготовителя. Отечественные препараты — дешевле.

Актовегин – это вытяжка из крови молодых телят. Взяты необходимые компоненты сыворотки. Препарат обладает комплексным действием и питает не только нервную ткань периферических частей тела, но и головной мозг. Прекрасно помогает при полинейропатии, вызванной атеросклерозом. Противопоказаниями будут: индивидуальная непереносимость, отек легких, отеки, возраст до 18 лет. Цена зависит от формы выпуска. Диапазон от 500 до 1500 рублей.

Церебролизин – белковая фракция, получаемая из мозга свиней. Очень сильный и эффективный препарат, действует напрямую на нервную ткань: улучшает ее трофику и способствует самовосстановлению. Применяется чаще всего при алкогольной полинейропатии. Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилепсия, повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Цена от 1500 рублей, выпускается в ампулах.

Антиоксидантные средства

Антиоксиданты воздействуют на нервную ткань на уровне мембраны. Связывая свободные радикалы (элементы, разрушающие оболочки клеток), они препятствуют разрушению мембраны и увеличивают естественный период самовосстановления.

Это очень важная часть терапии – восстановление целостности мембранных клеток, потому что именно через клеточные оболочки передается нервный импульс.

Курс антиоксидантов всегда длительный по времени (около 1,5-2 месяцев) и должен проводиться строго по схеме. Это позволяет в будущем исключить развитие рецидива.

К антиоксидантным препаратам относятся:

Мексидол (Мексиприм – отечественный аналог) – это в чистом виде антиоксидантное средство, обладающее в некоторой степени и метаболической активностью. Его дополнительным эффектом считается повышение стрессоустойчивости мембран нервных клеток к неблагоприятным факторам окружающей среды. Противопоказания к лекарству: острые состояния печени и почек, индивидуальная непереносимость. Цена зависит от формы выпуска (таблетки и ампулы) – от 400 рублей.

Цитофлавин – обладает антиоксидантной активностью, повышает стрессоустойчивость нервной клетки и даже в условиях дефицита питания поддерживает внутренние энергетические резервы на должном уровне. Противопоказания: возраст до 18 лет, аллергические реакции на компоненты препарата. Цена от 400 рублей.

Пентоксифиллин (Агапурин, Вазонит, Трентал) – механизм действия препарата заключается в его способности к расширению самых мелких сосудов организма и, за счет этого эффекта, увеличении их кровоснабжения. Приток крови несет обилие питательных веществ и возвращает мембранным оболочкам целостность. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, порфирия, глазные кровоизлияния, беременность, период кормления, геморрагический инсульт. Цена от 50 рублей (для российских аналогов).

Витамины

Курс витаминов – это неотъемлемая часть терапии поражений нижних конечностей. Используются витамины группы В (В1, В6, В12), они отвечают за питание нервных волокон, их проводимость и питание. Даже банальная нехватка этих веществ в ежедневном рационе уже может вызвать все симптомы нейропатии.

Например, покалывание в мышцах ног.

Доктор в первую очередь анализирует именно этот параметр и при диагностике в первую очередь старается исключить именно дефицит витаминов.

Витамины группы В выполняют роль вспомогательной терапии, усиливая эффекты основных препаратов. Наиболее часто используются:

Комбилипен – комплексный препарат, в состав которого входят витамины группы В и аскорбиновая кислота + лидокаин. Курс назначается на 10 дней. Противопоказания: непереносимость компонентов, сердечно-сосудистая недостаточность, беременность и кормление грудью. Цена от 300 рублей за 10 ампул.

Комплигам В – еще один аналог Комбилипена, обладает сходными свойствами и противопоказаниями. Цена чуть ниже – от 250 руб.

Нейромультивит – лекарственное средство для людей, страдающих аллергией на лидокаин. Состав полностью идентичен Комбилипену, за исключением лидокаина. Противопоказания: беременность, кормление грудью, детский возраст, сердечно-сосудистая недостаточность. Цена от 350 рублей.

Мильгамма – импортный аналог Комбилипена. Цена от 380 рублей.

Обезболивающие

При полинейропатии в качестве болеутоляющих используются разные группы средств.

Это связано с тем, что обычные анальгетики в этом случае бессильны, ведь возникают проблемы именно центрального характера, связанные с нервной системой.

Для обезболивания используются следующие группы препаратов:

1. Наркотические анальгетики;
2. Антидепрессанты;
3. Противосудорожные;
4. Местные средства.

Рассмотрим подробнее эти группы с примерами.

Наркотические анальгетики

Среди них чаще всего назначается Трамадол (Трамал). Обладает мощным обезболивающим действием, применяется при запущенных формах полинейропатии, которые сопровождаются сильными болями. Препарат также используется в онкологии из-за хорошей переносимости и высокой активности.

Противопоказания: совместный прием с алкоголем, возраст до 1 года, индивидуальная непереносимость. Цена от 150 рублей.

Антидепрессанты

Кроме того, что эти средства обладают обезболивающей активностью, они еще и повышают настроение больного. Но этот эффект вторичен.

Ценность антидепрессантов в терапии полинейропатии – это их болеутоляющее воздействие на центральные отделы нервной системы.

Используются следующие препараты:

Амитриптилин – увеличивает обратный захват серотонина (гормона радости), повышает настроение и стрессоустойчивость в целом. Обладает центральным обезболивающим действием. Противопоказания: инфаркт миокарда, глаукома, острая интоксикация, грудное вскармливание, астма, маниакально-депрессивный психоз, алкоголизм, гипертензия (внутриглазная). Цена от 30 руб.

Дулоксетин – повышает порог болевой чувствительности в мозге. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, сочетание с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы), аллергии, почечная недостаточность, гипертензия, грудное вскармливание, возраст до 18 лет. Цена от 1800 рублей.

Противосудорожные

Используются при лечении нейропатии с двумя целями: снятие боли и устранение непроизвольных сокращений разных частей ног (дрожи).

Финлепсин – аналогичным образом снижает активность нервных импульсов в клетках ЦНС. Противопоказания: заболевания костного мозга, атриовентрикулярная блокада, порфирия, прием лития, индивидуальная непереносимость. Цена от 300 рублей.

Габапентин – аналог Прегабалина несколько иной структуры. Противопоказания: панкреатит, аллергические реакции, галактозная непереносимость, возраст до 3-х лет, беременность. Цена от 300 руб.

Местные средства

Чтобы при лечении патологии достичь нужного эффекта, следует воздействовать на проблему как изнутри, так и снаружи. При полинейропатии наружно используются мази и крема, обладающие разогревающим действием.

Они моментально улучшают кровообращение и устраняют боль.

В основе мазей чаще всего лежит капсаицин – это вытяжка из красного перца, он входит в состав таких мазей, как:

1. Капсикам;
2. Артроцин;
3. Адов корень и др.

В Капсикаме содержание действующего вещества больше, чем в мазях, которые выпускают в виде БАДов, поэтому лучше покупать его.

Но в любом случае, необходимо посоветоваться с врачом.

Улучшение проведения нервного импульса

Ухудшение проведения нервного импульса характеризуется:

1. Полной или частичной потерей чувствительности кожи в месте поражения;
2. Мышечной атрофией.

При возникновении этих симптомов врач прибегает к назначению препаратов – антихолинэстеразных средств. Они усиливают нервно-мышечную проводимость. Через некоторое время после начала их приема возвращается чувствительность и прибавляются силы в мышцах, уходит синдром «ватных ног». Применяются следующие лекарства:

Нейромидин – антихолинэстеразное средство, улучшающее нервно-мышечную проводимость. Выпускается в ампулах и ставится курсами по 10 дней. Противопоказания: эпилепсия, вестибулярные расстройства, стенокардия и острые сердечные состояния, астма, брадикардия, непроходимость кишечника и мочевого пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет, аллергии. Цена от 1600 рублей за 10 ампул.

Аксамон, Амиридин, Ипигрикс – все это более дешевые отечественные аналоги Нейромидина.

Народные средства при полинейропатии ног

В первую очередь важно помнить, что любое народное средство должно вводиться в терапевтический курс только с одобрения врача. Вот наиболее часто используемые:

1. Сырой желток взбивается с оливковым маслом и к этой смеси добавляется сок моркови и 2 ложки меда. Все тщательно перемешивается и принимается внутрь 2 раза в день до еды. Рецепт применяют при алкогольной полинейропатии.
2. 1 столовая ложка измельченного лаврового листа смешивается в термосе с тремя столовыми ложками пажитника, заливают одним литром свежекипяченой горячей воды и настаивают 2 часа. Принимается в малых количествах в течение дня. Рецепт эффективен при диабетической форме болезни.
3. Соляной раствор. На полведра теплой воды добавляют стакан соли и 2/3 стакана уксуса. Парить ноги по 20 минут каждый день в течение месяца.

Вывод

Об эффективности проведенной терапии можно судить по отсутствию симптомов заболевания и увеличению мышечной активности ног. Обилие препаратов в современной медицине гарантирует полное излечение заболевания, главное условие – это своевременное обращение врачу.

Артериальная гипертензия является многофакторным заболеванием, основной симптом которого – это стойко повышенное кровяное давление. На сегодня распространенность гипертонии среди людей средних лет составляет от 50 до 60%.

Начальные признаки заболевания обычно не особо беспокоят пациентов, а головные боли, постоянную сонливость и усталость они часто списывают на обычное переутомление. По этой причине больной обращается к врачу, когда симптомы усиливаются, гипертония достигает 2 степени.

При обострении недуга требуется проведение комплексного лечения в условиях стационара. Успешно применяются как традиционные лекарственные препараты, так и физиотерапия. Физиотерапевтические методы достаточно разнообразны и полностью соответствуют стадии течения патологии.

Основная задача процедур, назначаемых при повышенном давлении:

1. улучшение работы сердечной мышцы;
2. снижение тонуса сосудов, укрепление их стенок;
3. нормализация состояния нервной системы, отвечающей за регуляцию давления.

В этих целях гипертоникам рекомендована физиотерапия: вегетокорригирующие, гипотензивные, седативные методы. Конкретную схему врач подбирает в зависимости от состояния пациента, его возраста, индивидуальных особенностей и результатов диагностики организма.

Воздействие этих методов направлено на продуцирование биологически активных соединений, которые необходимы для расслабления сосудов, улучшения тока крови. Благодаря этому нормализуется кровообращение, снижается нагрузка на сердечную мышцу.

Больной после терапии отметит уменьшение частоты сердечных сокращений, уровня кровяного давления, ослабление болевого синдрома в сердце.

Физиотерапия предлагает несколько вариантов лечения болезни:

• гальванизация;
• электрофорез;
• низкочастотная магнитотерапия;
• ультравысокочастотная терапия (УВЧ);
• инфракрасное излучение.

При гальванизации на головной мозг гипертоника воздействует слабый разряд тока. Электроды (специальные небольшие пластины из металла) ставят на затылок, глазницы либо виски человека. Процедура длится менее 20 минут, а сеансы следует повторять каждый день в течение 2 недель.

Другая действенная при гипертонической болезни методика – электрофорез. Его проводят с гипотензивными препаратами, например, Аминазином, Обзиданом. Лекарства вводят через кожу пациента с помощью электрического тока.

Электрофорез предусматривает применение той же аппаратуры, что и при гальванизации. Различие лишь в том, что под электроды необходимо помещать прокладки из хлопковой ткани, пропитанной медикаментами. Электрофорез хорошо подходит для пациентов любого возраста.

Электрофорез имеет ряд преимуществ:

1. возможность введения малых, но вполне эффективных дозировок препаратов;
2. действующие вещества скапливаются, создавая депо для пролонгированного действия;
3. возможность создания повышенной концентрации лекарства без насыщения крови и остальных сред организма;
4. введение препаратов непосредственно в пораженное место;
5. лекарственное средство не разрушается;
6. слабый ток положительно сказывается на реактивности, иммунобиологическом статусе тканей.

Если применять электрофорез параллельно с другими методами терапии, можно получить стойкий результат и положительную динамику заболевания. Электрофорез не влияет на работу органов пищеварительного тракта, не может быть причиной передозировки применяемым медикаментом.

На использовании переменного магнитного поля базируется низкочастотная магнитотерапия. Процедура необходима для ускорения химических реакций организма. При гипертонической болезни электромагнитные индукторы следует устанавливать на затылок, что позволит возбудить сосудистые центры в головном мозге. В результате можно добиться:

• улучшения кровотока;
• снижения частоты сердечных сокращений.

Другой разновидностью электролечения станет ультразвуковая терапия, которая подразумевает применение импульсного переменного тока. Терапия снизит вероятность образования тромбов, улучшит обменные процессы в сосудах, расширит их просвет.

Дисковые электроды нужно располагать на солнечное сплетение и держать в течение 6-8 минут, курс составит от 7 до 10 процедур.

Когда есть необходимость улучшить работу сердечной мышцы, расширения коронарных сосудов, врач назначит инфракрасную лазеротерапию. На кожные покровы гипертоника воздействует концентрированный пучок света, облучению поддают область второго межреберья с левой стороны грудной клетки.

Существует еще 2 метода физиотерапевтического лечения:

• диадинамометрия;
• амплипульстерапия.

Технология проведения процедур примерно одинаковая, но в первом случае применяются низкочастотные импульсные токи, а во втором – синусоидальные.

При диадинамометрии электроды прикладывают к области почек. Благодаря воздействию электрических импульсов происходит снижение продуцирования гормона ангиотензина, провоцирующего сужение просвета в сосудах.

Во время лечения чередуют токи с короткопериодной модуляцией и непрерывные. Продолжительность терапии – 7 минут, курс состоит из 8-12 манипуляций.

Гипотензивные и седативные методы

Гипотензивные способы лечения гипертонической болезни – это те, которые направлены на расслабление сосудов, снижение кровяного давления. Сюда относят ванны:

1. теплые пресные;
2. углекислые;
3. хлоридно-натриевые.

Пресные ванны принимают не дольше 15 минут, температура воды должна быть в пределах 38-40 градусов, курс составит 12-15 процедур.

Если врач назначил углекислые ванны, они кроме нормализации давления оказывают сосудорасширяющее воздействие. Такие ванны отличаются более мощным гипотензивным влиянием, нежели пресные. Лечение проводят не дольше 12 минут через день. Температура жидкости в ванне – 32-35 градусов.

Последний гипотензивный физиотерапевтический метод – хлоридно-натриевые ванны. По эффективности они подобны углекислым ваннам, их принимают при температуре воды 35 градусов по схеме 2 дня через 1. Предусмотрен курс из 10-12 сеансов.

Седативные (успокаивающие) процедуры необходимы для подавления невротических проблем при гипертонической болезни:

• бессонница;
• чрезмерная возбудимость;
• головокружение.

При этом предложенные методики способны помочь снизить степень активности сосудодвигательных центров головного мозга, которые отвечают на сужение и расширение сосудов.

В наше время успешно применяются различные способы, среди которых электросон. Для манипуляции необходимо погрузить пациента в состояние искусственного сна, воздействуя низкочастотными токами на его нервную систему. Рекомендовано проводить процедуру через день, а сеанс должен длиться от 20 до 40 минут. За этот отрезок времени организм сможет успокоиться, а гипертоник ощутит прилив сил и бодрость.

Не менее эффективным станет электрофорез с применением седативных лекарственных препаратов. Врач может назначить медикаменты по своему усмотрению, это могут быть: антидепрессанты, транквилизаторы. Электрофорез можно сочетать с иными физиотерапевтическими процедурами против болезни.

Если применяется электрофорез с медикаментами, пациент отметит положительную динамику заболевания уже через 4-5 процедур.

Хорошо снизит давление при гипертонической болезни дарсонвализация с применением переменного высокочастотного импульсного тока. Использование стеклянных электродов позволяет:

• воздействовать на кожу;
• снижать чувствительность нервных волокон.

Процесс длится до 5 минут, манипуляции проводят каждый день в течение 2 недель.

Прекрасным дополнением к физиотерапии при гипертонической болезни станет хвойная ванна. Воздействуя на обонятельные рецепторы, эфирное масло хвои успокаивает, расширяет сосуды. Ванну следует принимать так:

1. воду подогревают до 37 градусов;
2. добавляют в нее 70 г сухого экстракта хвои.

Физиотерапия длится не более 12 дней.

Как вариант, можно принять йодобромную ванну. Ее компоненты проникают глубоко в кожный покров, всасываясь в общий кровоток. Как только йод и бром достигнут головного мозга, происходит усиление тормозных процессов.

Обычно такие ванны принимают только в условиях стационара или во время оздоровления в санаторно-курортных учреждениях. Концентрация действующих веществ должна быть подобрана в индивидуальном порядке.

Основные противопоказания

Как и любые другие способы лечения гипертонической болезни и ее симптомов, физиотерапия может быть полезна не всем. Существуют определенные ограничения:

• гипертония 3 степени (а ванны запрещены уже при болезни 2 стадии);
• гипертонический криз;
• инсульт;
• туберкулез;
• аритмия;
• инфаркт;
• проблемы свертываемости крови;
• доброкачественные и злокачественные новообразования;
• обострение хронических патологий.

Физиотерапия при лечении высокого давления поможет получить хороший стойкий результат. Помимо этого, основную массу процедур можно воспринимать как сеансы расслабления. Назначить лечение может семейный врач, доктор общей практики, кардиолог, физиотерапевт. При условии хорошей переносимости курс лечения разрешено повторить спустя некоторое время.

на

Нейропротекторы: действие, применение, группы, перечень препаратов

Нейропротекторы – группа фармацевтических средств, защищающих клетки нервной системы от воздействия негативных факторов. Они помогают быстро адаптироваться мозговым структурам к патологическим изменениям, происходящим в организме при инсульте, ЧМТ, неврологических болезнях. Нейропротекция позволяет сохранить строение и функции нейронов. Под воздействием нейропротекторных препаратов нормализуется метаболизм в головном мозге, и улучшается энергоснабжение нервных клеток. Специалисты-неврологи стали активно назначать больным эти препараты с конца прошлого века.

Нейропротекторы — это цитопротекторные лекарства, действие которых обеспечивается коррекцией мембраностабилизирующего, метаболического и медиаторного баланса. Нейропротекторным действием обладает любое вещество, защищающее нейроны от гибели.

По механизму действия выделяют следующие группы нейропротекторов:

• Ноотропы,
• Антиоксидантные средства,
• Сосудистые препараты,
• Медикаменты комбинированного действия,
• Адаптогенные средства.

Нейропротекторы или церебропротекторы представляют собой лекарства, купирующие или ограничивающие повреждение ткани мозга, причиной которого стала остро возникшая гипоксия и ишемия. В результате ишемического процесса гибнут клетки, возникают гипоксические, метаболические и микроциркуляторные изменения во всех органах и тканях, вплоть до развития полиорганной недостаточности. Для предотвращения повреждения нейронов при ишемии применяют нейропротекторы. Они улучшают метаболизм, уменьшают процессы окисления, повышают антиоксидантную защиту, улучшают гемодинамику. Нейропротекторы позволяют предупредить повреждение нервной ткани при частой смене климата, после нейроэмоционального стресса и перенапряжения. Благодаря этому они применяются не только с лечебной, но и с профилактической целью.

Для лечения детей используется огромное количество нейропротекторов с разными механизмами действия в дозировке, соответствующей возрасту и массе тела. К ним относятся типичные ноотропы — «Пирацетам», витамины — «Нейробион», нейропептиды — «Семакс», «Церебролизин».

Таки препараты повышают резистентность нервных клеток к агрессивному воздействию травматических факторов, интоксикации, гипоксии. Эти лекарства обладают психостимулирующим и седативным действием, уменьшают чувство разбитости и подавленности, устраняют проявления астенического синдрома. Нейропротекторы воздействуют на высшую нервную деятельность, восприятие информации, активизируют интеллектуальные функции. Мнемотропный эффект заключается в улучшении памяти и обучаемости, адаптогенный - в повышении способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды.

Под влиянием нейротропных средств улучшается кровоснабжение мозга, уменьшаются головные боли и головокружения, исчезают прочие вегетативные нарушения. У больных появляется ясность сознания и повышается уровень бодрствования. Эти лекарственные средства не вызывают привыкания и психомоторного возбуждения.

Ноотропные препараты

Ноотропы - препараты, стимулирующие метаболизм в нервной ткани и устраняющие нервно-психические расстройства. Они омолаживают организм, продлевают жизнь, активируют процесс обучения и ускоряют запоминание. Термин «ноотропный» в переводе с древнегреческого языка дословно означает «изменяю разум».

• «Пирацетам» — самый известный представитель ноотропных препаратов, широко применяемый в современной традиционной медицине для лечения психоневрологических заболеваний. Он повышает концентрацию АТФ в мозге, стимулирует синтез РНК и липидов в клетках. «Пирацетам» назначают больным в период реабилитации после острой ишемии мозга. Препарат является первым ноотропом, который синтезировали в Бельгии в прошлом веке. Учеными было установлено, что это лекарство значительно повышает умственную работоспособность и восприятие информации.
• «Церебролизин» представляет собой гидролизат, полученный из головного мозга молодых свиней. Это частично разрушенный сывороточный протеин, обогащенный аминопептидами. Благодаря низкой молекулярной массе «Церебролизин» быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, достигает клеток мозга и оказывает свое терапевтическое действие. Это лекарство природного происхождения, благодаря чему оно не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.
• «Семакс» – синтетический нейропептидный комплекс, оказывающий выраженное ноотропное действие. Он является аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, но не обладает гормональной активностью и не влияет на работу надпочечников. «Семакс» адаптирует работу мозга и способствует формированию устойчивости к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии. Это лекарство является также антиоксидантом, антигипоксантом и ангиопротектором.
• «Цераксон» назначают больным, перенесшим инсульт. Он восстанавливает поврежденные мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Больным с ЧМТ препарат позволяет быстро выйти из посттравматической комы, уменьшает интенсивность неврологических симптомов и длительность реабилитационного периода. У пациентов после активной терапии препаратом исчезают такие клинические признаки, как безынициативность, ухудшение памяти, трудности в процессе самообслуживания, повышается общий уровень сознания.
• «Пикамилон» — препарат, под воздействием которого улучшается мозговое кровообращение, активизируется метаболизм в ткани головного мозга. Лекарство обладает свойствами антигипоксанта, антиоксиданта, антиагреганта и транквилизатора одновременно. При этом не происходит угнетение ЦНС, не возникают сонливость и вялость. «Пикамилон» устраняет симптомы переутомления и психоэмоциональных перегрузок.

Антиоксиданты

Антиоксиданты - препараты, нейтрализующие патогенное воздействие свободных радикалов. После лечения клетки организма обновляются и оздоравливаются. Антигипоксанты улучшают утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышают устойчивость клеток к гипоксии. Они предотвращают, уменьшают и ликвидируют проявления кислородного дефицита, поддерживая энергетический обмен на оптимальном уровне.

Список препаратов-нейропротекторов с антиоксидантным действием:

1. «Мексидол» эффективен в борьбе с гипоксией, ишемией, судорогами. Препарат повышает устойчивость организма к стрессу, стимулирует его адаптационные возможности к повреждающему воздействию окружающей среды. Это лекарство включают в комплексное лечение дисциркуляторных изменений, происходящих в мозге. Под воздействием «Мексидола» улучшаются процессы восприятия и воспроизводства информации, особенно у пожилых лиц, уменьшается алкогольная интоксикация организма.
2. «Эмоксипин» повышает активность антиоксидантных ферментов, уменьшает образование простагландинов, препятствует тромбоагрегации. «Эмоксипин» назначают больным с признаками острой мозговой и коронарной недостаточности, глаукомы, внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии.
3. «Глицин» — аминокислота, являющаяся естественным метаболитом мозга и влияющая на функциональное состояние его специализированных систем и неспецифических структур. Это нейромедиатор, регулирующий обменные процессы в ЦНС. Под воздействием препарата снижается психоэмоциональное напряжение, улучшается работа мозга, уменьшается выраженность астении и патологическая зависимость от алкоголя. «Глицин» оказывает антистрессовое и седативное действие.
4. «Глутаминовая кислота» — препарат, стимулирующий процессы восстановления в организме, нормализующий метаболизм и передачу нервных импульсов. Он увеличивает устойчивость клеток мозга к гипоксии и защищает организм от токсического воздействия отравляющих веществ, алкоголя, некоторых лекарственных препаратов. Лекарство назначают больным с шизофренией, эпилепсией, психозами, бессонницей, энцефалитом и менингитом. «Глутаминовая кислота» входит в комплексную терапию детского церебрального паралича, полиомиелита, болезни Дауна.
5. «Компламин» — нейротропное лекарство, улучшающее кровоснабжение мозга, способствующее притоку насыщенной кислородом крови к мозговой ткани, подавляющее агрегацию тромбоцитов. «Компламин» является непрямым антиоксидантом, который активирует липидный и углеводный обмены, обладает гепатопротекторным эффектом.

Сосудистые препараты

Классификация наиболее применяемых сосудистых препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов.

• Антикоагулянты: «Гепарин», «Синкумарин», «Варфарин», «Фенилин». Эти препараты является антикоагулянтами, которые нарушают биосинтез факторов свертывания крови и ингибируют их свойства.
• Антиагрегантным действием обладает «Ацетилсалициловая кислота». Она инактивирует фермент циклооксигеназу и снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, у данного препарата имеются непрямые антикоагуляционные свойства, реализуемые путем угнетения факторов свертывания крови. «Ацетилсалициловую кислоту» назначают с профилактической целью лицам с нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт и инфаркт миокарда. «Плавикс» и «Тиклид» являются аналогами «Аспирина». Их назначают в тех случаях, когда их «Ацетилсалициловая кислота» неэффективна или противопоказана.
• «Циннаризин» улучшает текучесть крови, увеличивает устойчивость мышечных волокон к гипоксии, повышает пластичность эритроцитов. Под его воздействием сосуды головного мозга расширяются, улучшается мозговой кровоток, активизируется биоэлектрическая способность нервных клеток. «Циннаризин» обладает спазмолитическим и противогистаминным действием, уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, при этом не влияя на артериальное давление и частоту сокращений сердца. Он снимает спазмы кровеносных сосудов и сокращает цереброастенические проявления: шум в ушах и сильную головную боль. Назначают медикамент больным с ишемическим инсультом, энцефалопатией, болезнью Меньера, деменцией, амнезией и прочими патологиями, сопровождающимися головокружением и головной болью.
• «Винпоцетин» — полусинтетический вазодилататор, устраняющий гипоксию и повышающий устойчивость нейронов к дефициту кислорода. Он снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивает церебральный кровоток, преимущественно в ишемизированных участках мозга. «Винпоцетин» и «Циннаризин» являются антигипоксантами непрямого действия. Их терапевтический эффект обусловлен переводом организма на более низкий уровень функционирования, позволяющий выполнять полноценную физическую и умственную работу. Противогипоксическое действие этих препаратов считается опосредованным.
• «Трентал» расширяет сосуды, улучшает микроциркуляцию и церебральный кровоток, обеспечивает клетки мозга необходимым питанием, активизирует обменные процессы. Он эффективен при остеохондрозе шейного отдела позвоночника и прочих заболеваниях, сопровождающихся значительным ухудшением локального кровотока. Основное действующее вещество препарат вызывает расслабление гладкой мышечной стенки сосудов, увеличивает их диаметр, улучшает эластичность стенок эритроцитов, благодаря чему они спокойно проходят через сосуды микроциркуляторного русла. Препарат расширяет преимущественно сосуды сердца и структур головного мозга.

Препараты с комбинированным действием

Нейропротекторные препараты комбинированного действия обладают метаболическими и вазоактивными свойствами, которые обеспечивают быстрый и наилучший терапевтический эффект при лечении низкими дозами активных веществ.

1. «Тиоцетам» обладает взамопотенциирующим действием «Пирацетама» и «Тиотриазолина». Наряду с церебропротекторными и ноотропными свойствами, лекарство обладает антигипоксическим, кардиопротекторным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим эффектами. «Тиоцетам» назначают пациентам, страдающим заболеваниями головного мозга, сердца и сосудов, печени, вирусными инфекциями.
2. «Фезам» - препарат, расширяющий кровеносные сосуды, улучшающий усвоение организмом кислорода, способствующий повышению его устойчивости к кислородной недостаточности. В состав лекарства входят два компонента «Пирацетам» и «Циннаризин». Они являются нейропротекторными средствами и повышают устойчивость нервных клеток к гипоксии. «Фезам» ускоряет белковый обмен и утилизацию глюкозы клетками, улучшает межнейронную передачу в ЦНС и стимулирует кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Астенический, интоксикационный и психоорганический синдромы, нарушение мышления, памяти и настроения - показания для использования «Фезама».

Адаптогены

К адаптогенам относятся средства растительного происхождения, обладающие нейротропным эффектом. Наиболее распространенными среди них являются: настойка элеутерококка, женьшеня, китайского лимонника. Они предназначены для борьбы с повышенной утомляемостью, стрессами, анорексией, гипофункцией половых желез. Применяют адаптогены для облегчения акклиматизации, профилактики простудных заболеваний, ускорения выздоровления после острых заболеваний.

• «Жидкий экстракт элеутерококка» — фитопрепарат, оказывающий общетонизирующее действие на организм человека. Это БАД, для изготовления которого используют корни одноименного растения. Нейропротектор стимулирует иммунитет и адаптационные возможности организма. Под воздействием препарата уменьшается сонливость, ускоряется метаболизм, улучшается аппетит, снижается риск развития онкозаболеваний.
• «Настойка женьшеня» имеет растительное происхождение и оказывает положительное влияние на обмен веществ в организме. Препарат стимулирует работу сосудистой и нервной систем человека. Его применяют в составе общеукрепляющей терапии у ослабленных больных. «Настойка женьшеня» является метаболическим, противорвотным и биостимулирующим средством, которое помогает адаптироваться организму при атипичных нагрузках, повышает давление, снижает уровень сахара в крови.
• «Настойка китайского лимонника» является распространенным средством, позволяющим избавиться от сонливости, быстрой утомляемости и надолго зарядиться энергией. Это средство восстанавливает состояние после депрессии, обеспечивает прилив физических сил, отлично тонизирует, обладает освежающим и стимулирующим действием.

Правильные дозировки гипотензивного средства Эгилок

Все более популярен среди гипертоников эгилок – препарат производства Венгрии. Имеющий понижающее давление действие, одновременно эгилок облегчает состояние затронутого осложнениями гипертонии и атеросклероза сердца. Помогает препарат и при заболеваниях, напрямую с высоким АД не связанных. Многие пациенты предпочитают именно эгилок, игнорируя аналоги, которых немало. Что побуждает их к конкретному выбору?

Инструкция по применению

Название «эгилок» – торговая марка, данная лекарству производителем (Венгрия). Есть и индийский эгилок.

МНН эгилока – метопролол. Это – главное действующее вещество, дополненное вспомогательными: безводным коллоидным диоксидом кремния, микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния, карбоксиметилкрахмалом натрия и повидоном. Лекарственная форма выпуска: таблетки.

Вспомогательные компоненты служат для сохранения основы (действующего вещества – метопролола тартрата) до применения. Они служат энтеросорбентами, эмульгаторами, наполнителями, стабилизаторами. Составляющие скомпонованы так, что обеспечивают стабильность состава и сохранность лекарства. Попав в организм, они помогают основному компоненту полноценно проявить нужное действие.

По-латыни эгилок – Egilok, а по действующему началу обозначается: Metoprolol tartat, если это быстродействующая форма. Пролонгированный эгилок ретард содержит другое соединение метопролола – сукцинат. Соответственно: Metoprolol succinate.

Таблетки дозированы в миллиграммах по активному веществу, три вида дозировки: 25, 50, 100 мг. Все они белые или близкого к белому цвета, двояковыпуклые. На таблетках меньшей (25 мг) дозировки поверхность помечена крестообразной насечкой. Это облегчает деление (разлом) таблетки, когда необходимы еще меньшие дозы. Обычно – в начале приема препарата, когда идет подбор оптимальной дозировки, это нужно.

Таблетки больших дозировок имеют риски, помогающие аккуратному разлому. Запаха таблетированный препарат не имеет.

Фармакологическая группа, механизм действия

Фармакотерапевтическая группа эгилока: бета1-адреноблокаторы. Эгилок относится к кардиоселективным – препаратам избирательного действия, ориентированным на миокард и питающие его коронарные сосуды.

Селективные бета1-адреноблокаторы при разумной дозировке работают только с β1-адренорецепторами, блокируют только их. Другой тип, отвечающий за дыхание, вынашивание плода, сосуды периферии – β2-адренорецепторы – спокойно продолжает работать, эгилок направлен не на них. Лекарство целенаправленно продвигается к предназначенной цели, находит рецепторы, для которых создано. Связываясь с ними, эгилок не позволяет катехоламинам производить сильную встряску организма при провоцирующих факторах:

1. Эмоциональном напряжении;
2. Увеличившейся физической нагрузке;
3. Резкой перемене погоды (на это ухудшением состояния реагируют почти 100% «сосудистых» больных).

Симпатическая система под действием эгилока снижает активность в отношении миокарда. Эгилок, блокируя β1-адренорецепторы, замедляет пульс, снижает сразу четыре важных величины: частоту сокращений сердца, объем сердечного выброса, силу сократимости и цифры артериального давления.

При блокировании бета1-адренорецепторов сердце работает спокойно. Кровенаполнение его осуществляется полнее и без перегрузки, в момент расслабления (фазы диастолы) желудочков. Лекарства группы – удачная находка фармацевтов. Эгилок (метопролол) – типичный представитель ряда бета-адреноблокаторов.

Проблема имеющих высокое АД больных – левожелудочковая дисфункция, увеличение желудочка от избыточной нагрузки (давления крови) на него. Регулярный продолжительный прием эгилока позволяет повернуть вспять эту патологию. Желудочек, не испытывая перегрузки, изменяет размеры: возвращается ближе к норме.

Нормализация размеров и функций левого желудочка, восстановление нужного для отдыха времени (диастолы) имеет прямое влияние на выживаемость пациентов. Смертность от сосудистых катастроф, особенно у мужчин, значительно снижается. От чего и принимают таблетки эгилок: чтобы предупредить такие несчастья, как инфаркты, инсульты, случаи внезапной смерти. Если гипертония умеренная, «мягкая», то лечебный эффект выражен ярче.

Потребность сердечной мышцы в поступлении с кровью кислорода – снижается, кровенаполнение – увеличивается. Уменьшается преднагрузка на сердце, ему не надо столько усилий прилагать по перекачке крови, как до приема лекарства. Усваивается кислород лучше, чем это происходило при высоких ЧСС и давлении.

Селективность эгилока – преимущество перед неселективными лекарствами этой же группы. У него почти не проявляется (при адекватных дозах) спазмирующее действие на дыхательную мускулатуру (бронхи), а так же – гладкие мышцы стенок периферических сосудов. Не затрагивает он и ткани не входящих в зону миокарда мышц. Работает только кардиологически, с положительным эффектом.

Эгилок хорош для диабетиков: не затрагивая обменные процессы, гипогликемию он – не провоцирует. Секреция инсулина не зависит от присутствия в крови метопролола (эгилока). Показатели холестерина при продолжительной терапии эгилоком – существенно снижаются.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества после прохода через метаболический барьер печени происходит быстро. Улучшается процесс с возрастанием процента биодоступности, если таблетки эгилока, согласно инструкции по его применению, употребляют вместе с едой. Печень контролирует все, поступающее в ЖКТ, поэтому с едой «проскочить» ее в неизменном виде эгилоку – легче. Он становится доступнее организму на 40%, чем принятый натощак. Метаболиты лечебную активность эгилока – теряют.

Процент связывания метопролола белками крови колеблется. Он мал при здоровой печени, но достигает 10% – при ее патологии.

Вывод препарата осуществляется почками. Он может замедляться при почечной недостаточности, но это не наносит ощутимого вреда.

Показания к применению

Для эгилока показания к его применению сходны с использованием других бета-адреноблокаторов. От чего назначают эти таблетки, понять можно, исследуя механизм действия эгилока. Применяют препарат при:

• Гипертонической болезни всех стадий (артериальной гипертензии) – монотерапия или, как компонент в комплексе препаратов;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Тахиаритмии (тахикардии) неорганического генеза – функциональные обратимые сбои работы миокарда;
• Аритмии, имеющие органические причины: тахикардия наджелудочковая, пароксизмальная, экстрасистолия предсердная, желудочковая, наджелудочковая;
• Стенокардия напряжения, стабильное течение;
• Профилактика обострения мигрени, предупреждение болевых приступов;
• Гипертиреоз (снятие симптомов, дополнение специфических терапевтических методов);
• Осложненная инфарктом стенокардия – эгилок в комплексе основных терапевтических мер. Лечение постинфарктного состояния, одновременная профилактика повтора, предотвращение нового инфаркта.

Гипертоническая болезнь

Инструкция по применению указывает при каком давлении эффективен эгилок. Его назначают на любой из стадий этой болезни. При небольшом превышении нормы показателей АД препарат может помочь один (монотерапия). Тогда инструкцией по применению предусмотрен минимум – 25 мг эгилока на прием может уже хватить.

Ишемическая болезнь сердца

Ишемия – сужение, ущемление. На деле ущемления нет, есть сильное сужение питающих артерий. В острых случаях и – закупорка их, закрытие просвета при атеросклерозе (отрываются бляшки), тромбозе (закупорка сосуда тромбом). Когда просвет сосудов сужен, питание миокарда неизбежно нарушается. Эгилок расслабляет сосуды, облегчает проход крови по ним к миокарду. ИБС – форма стенокардии «со стажем», опасная ее фаза. Улучшая снабжение кровью, питание сердца, эгилок помогает ему продержаться.

Такие случаются при неврозах, у страдающих дистонией, другими расстройствами нервной системы или сердечно-сосудистой. Среди целого комплекса симптомов тахикардия часто выходит вперед остальных. Она беспокоит больше, порождает страх, усиливается сама и усиливает остальную симптоматику. Лучше бета-блокаторов средства тут нет. Эгилок уймет частый пульс и, обладая некоторым анксиолитическим, противотревожным действием, успокоит человека. Одновременно уйдет и другая неприятная симптоматика: страх, потливость, тремор. Даже не имеющему органических изменений сердцу такое тревожное состояние не на пользу. Препарат поможет все вернуть к норме.

Аритимии органического генеза

Сложные, тяжело протекающие нарушения ритма. Вызваны разными причинами: атеросклерозом, нарушением проводимости импульсов миокарда, патологией синусового узла. Бета-блокаторы упорядочивают ритм при тахикардии (снижают ЧСС). Некоторые виды экстасистолии поддаются эгилоку, ритм выравнивается. Или экстрасистолы хотя бы становятся реже, обретают синусовый ритм вместо беспорядочного. Лекарство эгилок применяют иногда даже при неявно выраженной брадикардии – по жизненным показаниям. Осторожность тут нужна особая, но жизнь пациента спасать – надо. Даже эгилок 25 может оказаться превышением, его делят, дозируют поначалу четвертью такой таблетки. И эта малая доза нужное влияние все равно окажет. Почти не замедляя пульсовых сокращений.

Инструкция по применению брадикардию относит к противопоказаниям эгилока, но отзывы практикующих кардиологов свидетельствуют: иногда, самыми малыми дозами, – надо. Измельчая (опять вопреки инструкции), прямо под язык – для быстроты действия. Это спасет жизнь в острой ситуации, а подбор других препаратов – уже потом.

Если ЧСС позволяет (не слишком мала), бета-блокаторы выручают при таком диагнозе. Приступы стенокардии, недаром названа она с добавлением слова «напряжения», возникают при физическом или психическом перенапряжении. Принимаемый постоянно эгилок напряжение снимает. Приступы становятся редкими и проявляются слабо.

Мигрень, профилактика приступов

Болезнь распространена, но изучена мало. Виновником боли на сегодня считают дилатацию (расширение) мозговых сосудов от переполнения их кровью и повышенного давления.

Снижая АД, эгилок предупреждает, блокирует дилатацию.

Дополнительно работает противотревожное действие: замечено, что у тревожно настроенных лиц приступы мигрени – явление частое. Нет тревоги – нет мигрени.

Гипертиреоз

Болезнь бета-блокаторами не лечится. Но с вспомогательной целью их применяют. Эгилок поможет унять характерный для болезни частый пульс. Попутно снижается интенсивность потения, тремор, величина АД. Сглаживаются симптомы проявления гипертиреоза, для самочувствия пациента это важно.

Профилактика повторных инфарктов

Препарат в комплексе с другими помогает защитить человека от опасности повторения инфаркта. Второго инфаркта ослабленное сердце может не выдержать. Тут роль лекарств и умение врача сориентироваться в их подборе, выстраивании тактики лечения, жизненно важны.

Теперь вы знаете, от чего помогает эгилок. Пора узнать, когда он не показан. Противопоказаниями к приему эгилока служат:

Применение с осторожностью

• Феохромоцитома – необходимо сочетание с альфа-адреноблокаторами, без них эгилок не применяют.
• Сахарный диабет – влияние дозозависимое, при больших дозах не исключена стимуляция гипогликемии.
• Метаболический ацидоз – может наблюдаться вмешательство в сбой обменных процессов бета-адреноблокатора с непредсказуемым результатом.
• Бронхиальная астма – небольшое воздействие на контролирующие дыхательную систему рецепторы второго типа – β2-адренорецепторы изредка у чувствительных, больных астмой, пациентов – встречается.
• Псориаз.
• Облитерирующий эндартериит, патология сосудов периферии.
• Недостаточность – почечная, печеночная: возможны проблемы клиренса, замедленный вывод, повышение концентрации препарата выше рекомендованного – в организме.
• Депрессия – стадия обострения или ремиссии.
• Склонность к аллергии – при необходимости введения противошоковых препаратов (адреналина) организм может не отреагировать на них под действием эгилока.
• Гипертиреоз (тиреотоксикоз) – повышенная гормональная активность затронутой недугом щитовидной железы требует тщательного подбора препаратов и доз даже для симптоматического лечения.
• ХОБЛ – тяжелые болезни легких делают дыхательную систему чувствительной даже к почти нейтральным избирательным бета-блокаторам. Кардиоселективность эгилока не исключает микровлияния на другие системы. Если они нарушены болезнью, требуется особый контроль.

Беременность, лактация

Если рискуют оба: мать – от отмены эгилока, плод – от его применения, врачи соотносят риски. По возможности подбирают беременной щадящий ребенка препарат. Если такая возможность исключена, и нужен именно эгилок (по жизненным показаниям), стараются спасти обоих. Тщательно отслеживается влияние препарата на развивающийся организм.

Новорожденного сразу же обследуют, проверяют на возможные патологические отклонения систем и органов.

При наличии таковых проводят интенсивную терапию, стараются скорректировать негативное влияние полученного внутриутробно препарата.

Под наблюдением ребенок может находиться долго.

Способ применения, дозировка

Принимают препарат, не связывая строго время приема – с пищей. Не надо выжидать минуты до или после еды. Можно – прямо вместе с едой, так даже лучше усвоится. Суточную дозу эгилока делят по рекомендациям инструкции на два приема – утренний и вечерний. Минимум устанавливают, исходя из состояния, сопутствующих болезней. С малых доз – начинают. Путем постепенного подбора доходят до оптимальной. На каждой такой повышающей «ступеньке» задерживаются до двух недель – проверяют эффективность.

Суточный максимум: 200 мг, больше не следует, повысится риск побочных проявлений. В случае превышения рекомендованной суточной дозы частично теряется селективность эгилока. Действующее вещество может начать блокировать оба типа адренорецепторов, чего допускать нельзя. Назначения врача следует выполнять скрупулезно: он знает, сколько назначить, и учитывает все особенности препарата.

Дозировка эгилока по видам заболевания может и должна различаться. Могут быть и одинаковые дозы при некоторых диагнозах.

Гипертоническая болезнь

Дозировка эгилока варьирует от начальной – 25 мг до максимальной – 200 мг. Подбор индивидуальный, ступенчатый. Прием по схеме: утро + вечер, доза делится пополам. Останавливаются на наиболее комфортной дозе, обеспечивающий ожидаемый эффект. Артериальная гипертензия, выявленная вовремя, на стадии начала, может корректироваться монотерапией эгилоком. При упорном течении болезни, высоких показателях АД, добавляют хорошо сочетающиеся препараты других групп, понижающие давление.

Ишемическая болезнь сердца

Начало с 25 или 50 мг, по состоянию пациента и общей переносимости им лекарств. Эту дозировку при ИБС принимают дважды или трижды за сутки. Суточную дозу довести можно до 200 мг. Если такое количество переносится плохо, а меньшее – должного эффекта не дало, оставляют в нормально переносимом количестве. Корректируют лечение прибавкой другого лекарства, дополняющего эгилок, облегчающего состояние пациента.

Функциональная тахиаритмия

Назначение: утро и вечер – по 50 мг. Если эффект недостаточен – по 100 мг. Обычно монотерапия хорошо помогает.

Экстрасистолия, тахикардия

Начинают с 25 или 50 мг. Кратность приема: трижды за день. При хорошей переносимости, но малой эффективности, дозу увеличивают. Не превышают планку максимума – 200 мг. Можно практиковать комбинированное лечение аритмий. Лучше начинать – стационарно.

Стабильная стенокардия напряжения

Схема лечения аналогична терапии ИБС, так как ИБС формируется при прогрессировании стенокардии и является одной из ее стадий.

Профилактика приступов мигрени

Подбор дозы – индивидуальный. Обычно это 100 мг, разделенные на два приема. Либо – максимальная суточная двестимиллиграммовая доза. Тоже делится пополам, принимается дважды (утро + вечер).

Если мигренозные приступы редки, постоянный прием не практикуют. Приближение приступа характерно предвестниками (снижение зрения, мелькание ярких пятен перед глазами). Когда такие предвестники имеются, сразу принимают эгилок в заранее подобранной дозе. Продолжают несколько дней.

Гипертиреоз

До четырех приемов в сутки. Доза максимальная суточная или – близкая к ней (150 – 100 мг).
Профилактика повторных инфарктов. Максимальная или половинная суточная доза средства (200 или 100 мг). Делится надвое, прием: утро и вечер.

Побочные эффекты

Эгилок имеет побочные действия, что объяснимо: лекарство, даже при своей селективности, находится в системном кровотоке. Организмы разные, реактивность – тоже. Не каждому подойдет то, что большинству – полезно. Нежелательные эффекты от приема эгилока:

• Головная боль, головокружение;
• Угнетение либо активация нервных процессов: от чрезмерной возбудимости, до сильной утомляемости;
• Половая дисфункция – снижение либидо/потенции;
• Амнестикоконфабуляторный синдром (проблемы памяти);
• Усиленная немотивированная тревожность;
• Брадикардия;
• Ощущение холода ног;
• Депрессия;

• Пересыхание слизистых рта;
• Бессонница или сонливость;
• Симптоматическое обострение сердечной недостаточности;
• Ортостатическая гипотензия;
• Галлюцинации;
• Диарея;
• Мучительное сердцебиение;
• Кардиогенный шок;
• Тошнота;
• Печеночная недостаточность;
• Аритмия;
• Боль в животе,
• Нарушение сердечной проводимости;
• Запор;

• Гангрена (из-за утяжеления нарушения периферического кровообращения);
• Рвота;
• Звон в ушах;
• Тромбоцитопения;
• Конъюнктивит;
• Искажение вкусового восприятия;
• Снижение зрения;
• Ринит;
• Алопеция;
• Бронхоспазм;
• Раздражение слизистой глаз;
• Фотосенсебилизация;
• Одышка в нагрузке;
• Крапивница;
• Артралгия;
• Сильное потоотделение;
• Усиленный набор веса.

Передозировка

Превышение дозы эгилока вызывает дозозависимые последствия. Определить передозировку можно по симптоматике:

1. Брадикардия синусовая;
2. Артериальная гипотензия – сильно выраженная, низкие показатели, осложнения вплоть до инсульта;
3. Острая сердечная недостаточность;
4. Блокада отделов миокарда (предсердно-желудочковая);
5. Бронхоспазм;
6. Гипогликемия;
7. Синюшность (цианоз) кожных покровов;
8. Бессознательное состояние;
9. Впадение в кому.

Передозировка лекарства эгилок на фоне терапии снижающими АД препаратами, приема барбиуратов, в присутствии в организме принятого этанола – опасней. Симптоматика усиливается, прогноз ухудшается.

До приезда скорой, если сознание сохранено, можно дать энтеросорбент, попытаться вызвать рвоту.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с гипотензивными препаратами вызывает аддитивный эффект. Комбинированная терапия назначается, начинается и контролируется – врачом. Суммарное действие – цель такого лечения, но чрезмерным оказаться оно не должно. Перебор с дозами опасен гипотензией, могущей вызвать ряд осложнений. Часть из них опаснее подъема давления.

Рискованно сочетать эгилок и другие бета-блокаторы с блокаторами кальциевых каналов (медленных). Особенно опасно внутривенное применение верапамила, есть угроза асистолии (остановки сердца).

Антиаритмики, принимаемые внутрь (кордарон, хинин) могут спровоцировать атриовентрикулярную блокаду. Не исключена выраженная брадикардия.

Не сочетают эгилок с сердечными гликозидами: может пострадать проводящая функция сердца, развиться тяжелая брадикардия.

Клонидин, резерпин, некоторые другие антигипертензивные средства не комбинируют с эгилоком, представителем бета-адреноблокаторов. Ситуация чревата гипотензией, брадикардией.

Если клонидин все же принимается с эгилоком, продолжительное применение клонидина сейчас не практикуют. Отменять препараты одновременно нельзя. Очередность соблюдают такую: сначала прекращают прием метопролола (эгилока). Клонидин остается «в лекарственном меню» еще несколько дней. Потом его отменяют. Если поступить иначе, убрать сначала клонидин – велика вероятность двух последствий. Случается развитие гипертонического криза и формирование лекарственной зависимости.

Угнетающие ЦНС средства (нейролептики, транквилизаторы, этанол и прочие вещества подобного действия) совокупно с эгилоком могут вызвать критическую гипотензию. Потребуются экстренные меры восстановления. А если принимающему бета-блокатор дают наркоз, возникает риск асистолии.

Не сочетать с эгилоком альфа- и бета-симпатомиметики (резко – гипотензия, клинически значимая брадикардия, велик риск остановки сердца).

Эрготамин дает сосудосуживающий эффект, бета-блокатор противостоять ему не может в таком сочетании.

Несовместимости с лекарствами у эгилока немало. НПВП – противовоспалительные препараты этого типа снижают его действенность.

Сахароснижающие и инсулин активность свою в паре с эгилоком – повышают (риск гипогликемии).

Ингибиторы различных ферментов, нейромедиаторов – действие препарата усиливают, повышая его концентрацию в организме.

Барбиураты и прочие индукторы ферментов угнетают метопролол, действие эгилока ослабевает.

Если применяются вещества, блокирующие узлы (ганглии) симпатической НС (нервной системы), и препаратов одной группы с эгилоком (бета-адреноблокаторов), даже когда это – глазные капли – нужен особый контроль. Реакции организма на эти сочетания – непредсказуемы.

Особые указания

Аналоги

Лекарство действенное, распространенное, многим людям – необходимое. Аналогов в стране и по миру у эгилока – много. Большинству дано название, совпадающее с действующим веществом, некоторым – по фирмам, их производящим. Цена эгилока не самая низкая, не и невысока: за тридцать таблеток 100 мг пациент заплатит 130 – 150 рублей. Можно купить дешевый аналог эгилока, инструкция, состав, свойства – одинаковы: метопролол (согласовав замену с врачом) – немецкий, такая же упаковка – 55 рублей.

Наиболее известны аналоги:

• Метопролол: Россия, Польша;
• Лидалок: Россия;
• Метопролол тева: Израиль;
• Метолол: Россия;
• Метопролол ратиофарм: Германия;
• Эмзок: Германия;
• Метопролол органика: Россия;
• Метопролол зентива: Словения;
• Эгилок Ретард (пролонгированный): Швейцария, Венгрия;
• Метопролол-Obl: Россия;
• Метопролола сукцинат: Индия;
• Метозок: Россия;
• Метокор адифарм: Болгария;
• Метопролола тартрат: Украина;
• Корвитол 50: Германия;
• Беталок, Беталок ЗОК (пролонгированный): Швеция, Франция;
• Метокард: Россия, Польша;
• Метопролол-акри: Россия;
• Вазокардин: Словения;
• Беталок: Швеция;
• Эгилок С (пролонгированный): Венгрия;
• Сердол: Румыния;
• Эгилок: Венгрия.

Отпуск – по рецепту.

РАЗДЕЛ 2

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Известно, что управляющие сигналы центральной нервной системы (мозга), регулирующие деятельность внутренних органов и тканей организма, передаются им при помощи периферической, так называемой вегетативной нервной системой. Многие фармакологические средства оказывают лечебное действие, специфически влияя на передачу сигналов из центральной нервной системы путем воздействия на нервные окончания вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система состоит из двух отделов: симпатического (адренергического) и парасимпатического (холинергического).

Сигналы с нервов к органам передаются в специальных образованиях, расположенных в нервных окончаниях - синапсах, - путем выделения медаторов (передатчиков). В симпатическом отделе вегетативной нервной системы таким передатчиком (медиатором) является норадреналин, а в парасимпатической -ацетилхолин.

Внутренние органы воспринимают регулирующие сигналы, передающиеся к ним медиатором (передатчиком) при помощи специальных воспринимающих структур - рецепторов.

Рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний симпатических нервов, называются адренорецепторами (адренорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: альфа1; альфа3; бета1; бета2) , а рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний парасимпатических нервов, называются холинорецепторами (холинорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: Mi; Mr, Мз и Нолинорецепторы).

Лекарственные вещества, которые действуют подобно медиаторам, называются миметиками и отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств - холиномиметики, т. е. вещества, действующие подобно ацетилхолину, и адреномиметики - лекарственные вещества, действующие подобно норадреналину.

Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиатора с рецептором и/или нарушающие выработку медиатора нервным окончанием, называются литики или блокаторы. Отсюда препараты, блокирующие холинорецепторы, называются холинолитики или холиноблокаторы, а блокирующие адренорецепторы называются адренолитики или адреноблокаторы.

Исходя из этого и построена классификация лекарственных средств, приведенных во второй главе. Кроме того, следует подчеркнуть, что в настоящее время показано, что кроме ацетилхолина и норадреналина роль передатчика нервного возбуждения с нервного окончания к рецепторам внутренних органов и тканей организма могут выполнять и другие вещества, например, дофамин, гистамин и серотонин. Отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств - дофаминергические, гистаминергические и серотонинергические.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ “ТОРМОЗНЫХ” НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ

(ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ)

АЦЕТИЛХОЛИН И ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)

Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.

Фармакологическое действие. Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.

Показания к применению. Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

АЦЕТИЛХОЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Acetylcholini chlondum)

Синонимы: Ацетилхолин, Ацетилхолин хлористый, Ацеколин, Миохол, Цитохолин и др.

Фармакологическое действие. Вызывает возбуждение всех холинореактивных систем организма, что сопровождается понижением артериального давления, расширением кровеносных сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением секреции потовых, слезных и бронхиальных желез, сужением зрачков.

Показания к применению. В основном в лабораторной практике, иногда как сосудорасширяющее средство при спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), перемежающейся хромоте (симптоме нарушения кровообращения нижних конечностей), спазмах артерий сетчатки и др.; при проведении фармакологических и физиологических исследований.

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно по 0,05-0,1 г 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 0,1 г, суточная - 0,3 г. При инъекции следует убедиться, что игла не в вене. Внутривенное введение недопустимо из-за возможности резкого понижения артериального давления.

Побочное действие. При передозировке понижение артериального давления с брадикардией (редким пульсом) и нарушениями сердечного ритма, профузный (обильный) пот, миоз (сужение зрачка), резкое усиление перистальтики (волнообразных движений) кишечника. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно).

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия.

Форма выпуска. По 0,2 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum)

Синонимы: Карбахол, Карбаминоилхолин, Карбамиотин, Кархолин, Дорил, Дурахолин, Энтеротонин, Глаукомил, Лентин, Морил, Йестрил, Тонохолин и др.

Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения, но и для приема внутрь. При пероральном (через рот) и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Показания к применению. Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Доза для взрослых при приеме внутрь -0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно и внутримышечно - по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь -0,001 г, под кожу - 0,0005 г; суточная внутрь - 0,003 г, под кожу - 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день.

Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы (мышцы глаза) возможны головная боль и боль в глазах.

Побочное действие. При приеме карбахолина иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.

Противопоказания. Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхо-лина.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.

КАРБАЦЕЛ

Синонимы: Изоптокарбахол.

Показания к применению. Лечение глаукомы (повышенного внутриглазного давления).

Способ применения и дозы. При глаукоме закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день строго по назначению врача.

Форма выпуска. Глазные капли (0,75%, 1,5%, 2,25% и 3% раствор карбахолина).

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

МИОСТАТ ИНТРАОКУЛЯР

(Miostat intraocular)

Показания к применению. Сужение зрачка во время хирургических глазных операций.

Способ применения и дозы. Вводят по 0,5 мл в переднюю камеру глаза.

Форма выпуска. 0,01% раствор карбахолина в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

Карбахолин также входит в состав препарата неоклимастилбен .

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum)

Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению. В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Способ применения и дозы. Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Побочное действие. Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Противопоказания. Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.

Форма выпуска. Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

Условия хранения.

ПИЛАРЕН

Комбинированный препарат, содержащий пилокарпина гидрохлорид и адреналина гидротартрат.

Фармакологическое действие пиларена обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. Для уменьшения внутриглазного давления.

Способ применения и дозы. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Побочное действие. Такое же, как и у пилокарпина гидрохлорида.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома.

Форма выпуска. Глазные пленки, содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

АМИРИДИН (Amiridmum)

Фармакологическое действие. Является обратимым ингибитором холинэстеразы (обратимо подавляет активность холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин) и оказывает свойственные препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибиторов холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервномышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.

Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы (мышцы сосудов и внутренних органов) не только ацетилхолина, но и других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.

Показания к применению. Невриты (воспаление нерва), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов), миастения и миастенические синдромы (мышечная слабость), а также бульбарные параличи, парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии (потере тонуса) кишечника и при слабости родовой деятельности.

Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти при болезни Альцгеймера (старческом слабоумии). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов.

Способ применения и дозы. Применяют у взрослых внутрь и парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт). Внутрь назначают по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно - от 5 до 15 мг (1 мл 0,5%-1 мл 1,5% раствора) 1-2 раза в день. Курс лечения 1-2 мес.

Для купирования (снятия) миастенических кризов (мышечной слабости) вводят парентерально кратковременно по 1-2 мл 1,5% раствора (15-30 мг).

Внутрь при тяжелых нарушениях нервномышечной проводимости (при миастенических кризах) можно назначать по 1-2 таблетки (0,02-0,04 г) до 5-6 раз в день.

Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке 2 раза с часовым перерывом.

такие же, как при применении других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.). При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности применяют атропин или метацин

Форма выпуска. 0,5% и 1,5% растворы в ампулах по 1 мл (соответственно, 5 и 15 мг в ампуле); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

АРМИИ (Arminum)

Фармакологическое действие. Активный антихолинэстеразный препарат, необратимый ингибитор холинэстеразы. Действует значительно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинэстеразы

Показания к применению. Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Способ применения и дозы. В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для прозерина.

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Galantamini hydrobromidum)

Синонимы: Нивалин, Галантамин, Галантамин бромистоводородный.

Гидробромид алкалоида галантамина, выделенный из клубней подснежника Воронова (Galantus Woronowi A. Los.).

Фармакологическое действие. Активное антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), миопатия (заболевание мыши); чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами (воспалением нерва); остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинальная импотенция; при необходимости как антидот (противоядие) миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы) при анестезии и др.

Способ применения и дозы. Подкожно по 0,251 мл 1 % раствора 12 раза в день; детям в зависимости от возраста - 0,10,7 мл 0,25% раствора; как антидот вводят в вену (152025 мг).

Побочное действие. При передозировке слюнотечение, головокружение, брадикардия (редкий пульс).

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), стенокардия, брадикардия (редкий пульс), бронхиальная астма.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД

(Desoxypeganini hydrochloridum)

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы. Способствует восстановлению нервномышечной проводимости, нарушенной антидеполяризуюшими миорелаксантами (средствами, расслабляющими мышцы). Повышает тонус гладкой мускулатуры (мыши сосудов и внутренних органов) и усиливает саливацию (слюноотделение).

Показания к применению. Поражения периферической нервной системы, вызванные различными причинами, заболевания с поражением передних рогов спинного мозга, последствия нарушения мозгового кровообращения (гемиплегии, гемипарезы /расстройства движения одной половины тела/), миастения и миопатоподобные синдромы (мышечная слабость) различного происхождения.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 3 раза в сутки (взрослым). Под кожу вводят 1% водный раствор. Разовая доза для взрослых - 0,01-0,02 г (1-2 мл 1% раствора). Суточная доза - 0,05-0,1 г. Продолжительность курса - 4-6 нед. в зависимости от эффекта.

Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), слюнотечение, умеренная боль в конечностях, в первые минуты введения - ощущение жара и головокружение.

Противопоказания. Бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), высокое артериальное давление.

Форма выпуска. 1% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте.

КАЛИМИН (Kalymin)

Синонимы: Пиридостигмина бромид, Калиминфорте, Местинон, Пирдостигмин.

Фармакологическое действие. Препарат антихолинэстеразного действия, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), двигательные нарушения после травм, параличей, энцефалит, восстановительный период после полиомиелита.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, внутримышечно по -0,4-1 мл 0,5% раствора.

Побочное действие. При передозировке гиперсаливация (обильное слюноотделение), миоз (сужение зрачка), диспепсические явления (расстройства пищеварения), учащенное мочеиспускание, подергивание мышц с последующей слабостью.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в мышце сердца).

Форма выпуска. Драже по 0,06 г в упаковке по 100 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В сухом, прохладном месте.

ОКСАЗИЛ (Oxazylum)

Синонимы: Амбенония хлорид, Амбестигмин хлорид, Мизуран хлорид, Мителаза хлорид и др.

Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи после травм, менингита и энцефалита; восстановительный период после полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001-0,01 г после еды 2-4 раза в день. Высшая разовая доза - 0,025 г; суточная - 0,05 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для прозерина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001; 0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ПРОЗЕРИН (Proserinum)

Синонимы: Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат, Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан и др.

Фармакологическое действие. Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты (воспаление нерва); глаукома (повышенное внутриглазное давление); для профилактики и лечения атонии (потери тонуса) желудка, кишечника, мочевого пузыря, для стимулирования родов; как антидот (противоядие) миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сутки; в офтальмологии - по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь - 0,015 г, суточная - 0,05 г, под кожу разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

При применении прозерина для купирования (снятия) действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введение такой же дозы прозерина (при пояатении брадикардии /урежении пульса/ делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение 20-30 мин.

Побочное действие. Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Противопоказания. Эпилепсия, брадикардия (редкий пульс), гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,015 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 0,05% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ (Stephaglabrini sulfas)

Алкалоид, выделенный из клубней с корнями стефании гладкой (Stephanie glabra).

Фармакологическое действие. Обладает антихолинэстеразной активностью; ингибирует (подавляет активность ферментов) истинную и ложную холинэстеразу.

Показания к применению. Заболевания периферической нервной системы: миопатия (заболевание мышц) у взрослых, боковой амиотрофический склероз, парез лицевого нерва (уменьшение силы и/или амплитуды движений мышц, иннервируемых лицевым нервом), сирингомиелия (болезнь нервной системы с преимущественным поражением спинного мозга) и др.

Способ применения и дозы. Внутримышечно по 12 мл 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения 2030 дней.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия (редкий пульс).

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum)

Синонимы: Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.

Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

Фармакологическое действие. Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Показания к применению. Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1- 2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%)..

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Побочное действие. При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты

Противопоказания. Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

Форма выпуска. 0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

АЛЛОКСИМ

Фармакологическое действие. Является реактиватором холинэстеразы.

Показания к применению. Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями (в сочетании с атропином и другими холинолитическими препаратами.

Способ применения и дозы . Вводят внутримышечно однократно или повторно в зависимости от тяжести отравления.

Перед применением содержимое ампулы (0,075 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций.

При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз /сужение зрачка/, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи /обильное выделение слизистой мокроты/) вводят под кожу 2-3 мл 0,1% раствора атропина сульфата и внутримышечно аллоксим в дозе 0,075 г на 60-70 кг массы тела больного. Если симптомы отравления не исчезают, через 2-3 ч вводят повторно препараты в тех же дозах.

При более тяжелых формах отравления вводят внутривенно 3 мл 0,1% раствора атропина сульфата, через 5-6 мин внутривенное введение атропина в той же дозе повторяют до полного прекращения явлений бронхоспазма /сужения просвета бронхов/. Одновременно вводят аллоксим в дозе 0,075 г внутримышечно с интервалом между инъекциями от 1 до 3 ч.

Показателями эффективности лечения являются отчетливое улучшение биоэлектрической активности мозга

(появление нормального ритма на энцефалограмме), прекращение миофибрилляции (хаотических подергиваний мышц) и стойкое повышение активности холинэстеразы крови.

Разовая доза аллоксима - 0,075 г, суточная доза - 0,2-0,8 г. Суммарная доза составляет 0,4-1,6 г.

Аллоксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии симптомов отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. Лиофилизированная пористая масса или порошок в ампулах по 0,075 г (75 мг) в упаковке по 10 ампул с приложением 1 мл стерильной воды для инъекций).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum)

Синонимы: Тримедоксима бромид, Тримедоксим.

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Подкожно (при необходимости внутривенно) в комплексе с холинолитическими средствами (атропина сульфат и др.) в зависимости от тяжести состояния однократно или несколько раз по 1-3 мл 15% раствора, в особо тяжелых случаях до 7-10 мл.

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 15% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

Диэтиксим.

(Diaethyximum)

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы, активность которой подавлена фосфорорганическими соединениями (ФОС). Способен проникать через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Устраняет блок нервномышечной передачи, улучшает биоэлектрическую активность мозга, уменьшает или полностью устраняет миофибрилляции (хаотическое подергивание мышц), предотвращает брадикардию (урежение пульса), слюнотечение, миоз (сужение зрачка) и другие симптомы возбуждения М-холинорецепторов.

Показания к применению. Острые и хронические отравления фосфорорганическими пестицидами (хлорофос, карбофос, метафос, тиофос, дихлофос и др.). Показаниями к назначению являются мускариноникотиноподобные симптомы интоксикации (отравления) ФОС: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, затрудненное дыхание, боль в животе, миоз (сужение зрачка), мышечные подергивания, потливость, саливация (слюноотделение), потеря сознания, судороги, отек легких, астенический синдром (слабость), психомоторное возбуждение, коматозное (бессознательное) состояние.

Способ применения и дозы. Внутримышечно в виде 10% водного раствора. Дозы и частота введения зависят от тяжести отравления и активности холинэстеразы крови. Начинают обычно с 3-5 мл. Диэтиксим применяют в комбинации с атропином и другими холинолитическими препаратами, а также сочетают с витаминами (B1, В6, С), транквилизаторами, снотворными средствами, глутаминовой кислотой и другими препаратами, нормализующими состояние центральной и вегетативной нервной системы, а также с препаратами, улучшающими функции паренхиматозных органов (внутренние органы /печень, почки, селезенка и др./).

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. В виде 10% водного раствора в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +8 "С.

ИЗОНИТРОЗИН (Izonitrozinum)

Фармакологическое действие. Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом (противоядием) при отраштениях фосфорорганическими соединениями.

Показания к применению. Отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. Атропин). Вводят обычно внутримышечно по 3 мл 40% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным (бессознательным) состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора, затем повторно через каждые 30-40 мин до прекращения мышечных фибрилляций (хаотических мышечных подергиваний) и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина-до 8-10 мл (3-4 г).

Побочное действие и противопоказания не выявлены

Форма выпуска. 40% раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ

Смотри также абакел амизил , беллазон , гиосциамин , гиосцин , ипратропиум бромид , динезин , меклозин , норакин , окситропий бромид , пиренцепин , тропацин , циклодол , этпенал .

Согласно современной классификации холинолитические лекарственные средства делятся на алкалоиды группы атропина (атропина сульфат, белены листья, гоматропина гидробромид, дурмана листья, красавки препараты, скополамин, платифиллин гидротартрат) и синтетические холинолитики (апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, прифиний бромид, пропантелин бромид, спазмолитин, тровентол).

АПРОФЕН (Apropheniun)

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерии), ангиоспазмы (спазмы сосудов), слабость родовой деятельности, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими ее сокращениями), холециститы (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,025 г 2-4 раза в день; подкожно или внутримышечно - 0,5-1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,03 г, суточная - 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения аккомодации (нарушения зрительного восприятия), головокружение, чувство опьянения, слабость, сонливость.

Противопоказания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АРПЕНАЛ (Arpenalum)

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н- и М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал , перфиллон , солутан , спазмовералгин , зфатин .

БЕЛЕНЫ ЛИСТЬЯ (Folia Hyoscyami)

Прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Hyoscyamus niger) сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат не менее 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).

Фармакологическое действие. Оказывают обезболивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки).

Способ применения и дозы. Имеют ограниченное применение в виде экстракта. В порошках, пилюлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием).

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2 г.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

МАСЛО БЕЛЕННОЕ (Oleum Hyoscyami)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миозитах (воспалении мышц), ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы колагенозов, храктеризуюшейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Применяют наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Масло беленное также входит в состав препаратов капсин , салимент .

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum)

Синонимы: Гоматропин бромистоводородный.

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации (при исследовании глазного дна).

Способ применения и дозы. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДУРМАНАЛИСТЬЯ (Folia Datura stramonii)

Листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L), сем. пасленовых (Solanaceae), содержащие алкалоиды группы атропина.

Фармакологическое действие. Совпадает в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Самостоятельно используются крайне редко. Вдыхают дым, образующийся при сжигании 1/2 чайной ложки порошка или выкуривают сигарету, содержащую порошок листьев дурмана. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0, 2 г, суточная - 0,6г.

Побочное действие и противопоказания. См. Атропин.

Форма выпуска. В упаковке по 100 г.

Условия хранения. Список В. В сухом месте.

МАСЛО ДУРМАННОЕ

(Oleum Stramonii)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), ревматизме.

Способ применения и дозы. Применяется наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Масло дурманное также входит в состав линимента скипидарного сложного .

КРАСАВКИ ПРЕПАРАТЫ

Красавка - многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladonnae L.) сем. Пасленовых (Solanaceae).

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.

Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина..

На основе растительного сырья красавки изготавливается ряд лекарственных препаратов:

ДРАЖЕ “БЕЛЛОИД” (Belloid)

Показания к применению. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреоизе (заболевании щитовидной железы).

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день.

Побочное действие. В отдельных случаях сухость во рту, тошнота, рвота, понос.

Противопоказания. Такие же, как для таблеток “Беллатаминал”.

Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук. Состав одного драже: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбиту-ровой кислоты.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ (Folia Atropae Belladonnae)

Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны) - Atropa belladonna L., сем. пасленовых -Solanaceae.

Фармакологическое действие. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве спазмолитических (снимающих спазмы) и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде настойки 5-10 капель.

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Противопоказаны при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Форма выпуска. В коробках.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae)

Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов.

Показания к применению. Применяют в качестве спазмолитического (снимающего спазмы) и болеутоляющего средства при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Взрослым по 5-10 капель на прием; детям по 1-5 капель на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 мл (23 капли), суточная - 1,5 мл (70 капель).

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “БЕЛЛАТАМИНАЛ” (Tabulettae “Bellataminalum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему.

Показания к применению. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах (заболеваниях кожи, обусловленных нарушением функции центральной нервной системы), вегетативных дистониях.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды).

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение.

Противопоказания. В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокращение матки и сосудов, таблетки противопоказаны при беременности и во время родов, при спазмах (резком сужении просвета) сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказаны также при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие: суммы алкалоидов красавки -0,0001 г (0,1 мг), фенобарбитала - 0,02 г (20 мг), эрготамина тартрата - 0,0003 г (0,3 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Красавка также входит в состав препаратов антастман , беллергал , валерианы, Польши, красавки настойка , валерианы, полыни, красавки и мяты перечной настойка , капли Зеленина , сбор противоастматический , свечи “анузол” , свечи “бетиол”, солутан, таблетки “бекарбон” , таблетки “беллалгин” , таблетки “бепасал” , таблетки “бесалол” , таблетки желудочные с экстрактом красавки , теофедрин , теофедрин Н , экстракт красавки густой , экстракт красавки сухой .

МЕТАЦИН (Methacinuni)

Синонимы: Метацина йодид.

Фармакологическое действие. Активное М-холинолитическое средство, избирательно действующий периферический холинолитик.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика и др.), в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,002-0,004 г 2-3 раза в день, парентерально (минуя пищеварительный тракт) - по 0,5-2 мл 0,1% раствора.

Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь - 0,005 г, суточная - 0,015 г, парентерально разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras)

Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “ПАЛЮФИН” (Tabulettae “Palunnum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, - спазмолитическое (снимающее спазмы) и холинолитическое средство.

Показания к применению. Те же, что и для платифиллина.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида - по 0,12 г.

- ТАБЛЕТКИ “ТЕПАФИЛЛИН”

(Tabulettae “ThepaphyUinum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат - спазмолитическое (снимающее спазмы), холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Такие же, как для платифиллина.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала - по 0,03 г, теобромина - 0,25 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ПРИФИНИЙ БРОМИД (Prifinium bromide).

Синонимы: Риабал для детей.

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство, действующее преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта. Уменьшает секрецию (выделение) соляной кислоты и снижает пептическую (секреторную) активность желудочного сока. Снижает внешнесекреторную активность (выделение пищеварительных соков) поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, способствует опорожнению желудка, оказывает корригирующее влияние при повышенной моторной (двигательной) активности пищеварительного тракта.

Показания к применению. Рвота: обычная для младенцев и детей; при острых гастроэнтеритах (воспалении слизистых оболочек желудка и тонкой кишки); при лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела); при внутричерепной гипертензии (повышенном внутричерепном давлении); при лучевой терапии; при непереносимости лекарственных средств. Абдоминальный болевой синдром (боли в животе): функциональные заболевания толстой кишки, сопровождающиеся или не сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота; спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта психогенной природы; как дополнение к этиологическому (воздействующему на непосредственную причину возникновения заболевания) лечению заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Раствор препарата предназначен только для приема внутрь. Средняя суточная доза составляет 1 мг/кг массы тела ребенка. При определении суточной дозы следует учитывать, что в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится доза 2 мг (0,4 мл). Кратность назначения препарата - 3 раза в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сонливость

Противопоказания. Повышенное внутриглазное давление, расстройство функции мочевыводяших путей, проявляющееся в задержке мочеиспускания.

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь во флаконах по 50 мл с пипеткой по 0,4 мл. (В 50 мл раствора содержится 0,25 г прифиния бромида; в заполненной пипетке -0,002 г).

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ПРОПАНТЕЛИНБРОМИД (Propantheline bromide)

Синонимы: Про-Бантин, Аклобром, Бропантил, Кетаман, Ленигастрил, Мефателин, Нео Гастроседал, Пантелин, Прогастрон, Пропантел, Спазтил, Супрантил и др.

Фармакологическое действие. Оказывает периферическое холинолитическое и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочеточника и мочевого пузыря и т.п.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки (15-30 мг) 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метацина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г (15 мг) в стеклянных пробирках по 20 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum)

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти).

Показания к применению. Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная -0,0015 г.

В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат - раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “АЭРОН”

(Tabulettae “Aeronum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого связано с особенностями фармакологических свойств его компонентов - скополамина и гиосииамина.

Показания к применению. Таблетки аэрон применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотврашения и купирования (снятия приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях.

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч -еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 сут.

Побочное действие. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин.

Противопоказания. Нельзя назначать больным глаукомой (повышенным внутриглазным давлением).

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук. Состав: скополамина камфорнокислого - 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого -0,0004 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytinum)

Синонимы: Дифацил, Адифенин, Тразентин, Вагоспазмил, Вегантин.

Фармакологическое действие. Обладает периферической М-холинолитической активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на Н-холинореактивные системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию (потерю чувствительности на месте введения).

Показания к применению. Применяют при пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), а также при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), невритах (воспалении нерва), радикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дерматозах (кожных болезнях), а также при мигрени.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. При применении спазмолитика (как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Оказывая раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, спазмолитик может вызывать диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Чувство опьянения или головокружения можно предупредить или ослабить назначением кофеина: 0,1-0,2 г кофеинбензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу.

Противопоказания. Противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Спазмолитик и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum)

Синонимы: Трувент.

Фармакологическое действие. Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на М-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на холинорецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). Тровентол не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Избирательное действие тровентола обусловливает его преимущества по сравнению с атропином в качестве бронхорасширяющего средства и его лучшую переносимость.

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство применяют при хронических обструктивных бронхитах (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхоспазме (резком сужении просвета бронхов) при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями (в том числе у больных пожилого возраста).

Тровентол наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда адреномиметики (см. Орципреналин) и метилксантины (см. Теофиллин) недостаточно эффективны.

Способ применения и дозы. Применяют тровентол в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и 25 мг в баллоне. При каждом нажатии на клапан баллона с 12,5 мг выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на клапан баллона с 25 мг - 80 мкг (0,08 мг).

Профилактическая и лечебная доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг.

Начинают с назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80-160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1-2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола.

Ингаляции повторяют через каждые 4-6 ч.

Побочное действие. Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия). При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а при сильно выраженных побочных явлениях временно прекращают ингаляцию.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); беременность.

Форма выпуска. Аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 21 г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг.

Условия хранения. Список А. В защищенном от тепловых воздействий и прямых солнечных лучей месте при температуре не выше +30 °С.

ТРОПИКАМИД (Tropicamide)

Синонимы: Мидрум.

Фармакологическое действие. Относится к мидриатическим (расширяющим зрачок) средствам. Блокирует М-холинорецепторы сфинктера радужки и циллиарной мышцы (структурных образований глаза), вызывая мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (расстройство двигательной функции реснитчатой мышцы глаза, сопровождающееся нарушением зрительного восприятия). Действие препарата наступает быстро, является относительно непродолжительным. Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после применения препарата; максимальный мидриаз и циклоплегия (паралич аккомодации) отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1 -2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Уровень абсорбции (поглощения) активного вещества, поступающего через слезные каналы в нос, относительно высокий, возможны побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата.

Показания к применению. Для диагностических целей при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции (преломляющей силы глаза). При повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин, 95). В составе комплексной терапии воспалительных процессов и синятия спаек - сращивания тканей глаза с окружающими его тканями).

Способ применения и дозы. Для диагностических целей применяют 0,5% или 1 % растворы в разовой дозе 1 -2 капли по схеме в зависимости от вида исследования. При использовании 0,5% раствора препарата оптимальное время для исследования рефракции глаза составляет 25-40 мин, 1% раствора - 25-50 мин. Для лечения применяют 0,5% раствор до 6 раз в сутки.

Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью нижнего века и передней поверхностью глазного яблока). Для уменьшения резорбтивного действия препарата (действия препарата, проявляющегося после всасывания его в кровь) рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков в течение 2-3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Для устранения гипертермии (повышения температуры) рекомендуются холодные компрессы.

Побочное действие. При применении высоких доз препарата возможны повышение внутриглазного давления (приступ глаукомы), нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия), фотофобия (светобоязнь). Возможные системные эффекты (чаще у детей): головная боль, психопатические реакции, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления, коллапс (резкое падение артериального давления), гипертермия (повышение температуры тела), преходящее ощущение жжения, сухости во рту, аллергические реакции.

Противопоказания. Глаукома, особенно закрытоугольная форма. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Глазные капли (0,5%) во флаконе-капельнице по 10 мл; глазные капли (0,5% и 1%) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА.

АРФОНАД (Arfonad)

Синонимы: Триметафан камсилат.

Фармакологическое действие. Арфонад понижает артериальное давление посредством ганглионарной блокады с периферической вазодилатацией (расширением просвета сосудов). Обладает быстрым, выраженным, но очень кратковременным действием.

Показания к применению. Искусственная гипотензия (искусственно регулируемое снижение артериального давления) в хирургии, острый отек легких у гипертонических больных с левожелудочковой недостаточностью, гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. Хирургические вмешательства в состоянии гипотензии (на фоне пониженного артериального давления): арфонад вводится посредством внутривенного капельного вливания. Вливание препарата начинается с 60 капель 1% раствора (приблизительно 3 мг) в минуту после вводного наркоза и фиксации больного в необходимом для операции положении (операционное поле вверху), за 10 минут до получения желаемого снижения давления. Скорость вливания необходимо контролировать для поддержания гипотензии на требуемом уровне.

Обычно бывает достаточно 10-30 капель (0,5-1,5 мг) в минуту. Артериальное давление следует контролировать каждые 3-5 минут. Молодым и сильным больным требуются повышенные дозы, в то время как пожилым и бальным с низким артериальным давлением - пониженные.

В целях достижения более короткого действия препарата или улучшения контроля можно использовать 0,5% или 2,5% инфузионные растворы, с соответствующей корректировкой скорости вливания.

Нехирургические показания (острый отек легких или гипертонические кризы): одноразовые внутривенные дозы 0,1-0,2 мг/кг массы тела.

Побочное действие. При строгом соблюдении инструкции по применению препарата (тщательный контроль артериального давления и медленное вливание раствора) побочные эффекты относительно редки и в основном вызываются чрезмерным понижением давления.

Иногда возникают тошнота, рвота и ощущение теплоты. Тахикардия (учащенные сердцебиения), паралитическая непроходимость кишечника или атония (потеря тонуса) мочевого пузыря наблюдаются крайне редко и являются следствием парасимпатической блокады.

Противопоказания. Анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), олигемия (уменьшение общего количества крови), шок, асфиксия (нарушение дыхания /удушение/), легочная недостаточность, прогрессирующий атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, а также острые заболевания почек и печени. Невозможность возмещения кровопотери. Беременность (опасность для плода) и роды.

Форма выпуска. Ампулы: 250 мг сухого вещества и ампулы с растворителем (5 мл воды для инъекций).

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. Нельзя замораживать.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)

Синонимы: Гексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство.

Показания к применению. Спазм (резкое сужение просвета) периферических сосудов, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день; подкожно и внутримышечно - 1-1,5 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь - 0,3 г, суточная - 0,9 г; подкожно разовая - 0,075 г, суточная - 0,3 г.

Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, центральной нервной системы, тромбофлебиты (воспаление вены с ее закупоркой).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г и 0,25 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ГИГРОНИЙ (Hygronium)

Синонимы: Триперий йодид,

Фармакологическое действие. Ганглиоблокируюшее средство короткого действия.

Показания к применению. В анестезиологии для управляемой гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления).

Способ применения и дозы. Внутривенно (капельно) 0,1% раствор в изотоническом растворе хлорида натрия. Начинают с 70-100 капель в минуту. Поддерживающая доза 30-40 капель в минуту.

Побочное действие. Резкая гипотония (снижение артериального давления).

Противопоказания. Такие же, как и для арфонада.

Форма выпуска. Порошок по 0,1 г в ампулах емкостью 10 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum)

Синонимы: Димеколина йодид.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Близок по действию к бензогексонию, но более активен.

Показания к применению. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах, холециститах (воспалении желчного пузыря) и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладких мышц, а также при спазмах периферических сосудов и лишь иногда при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления).

Способ применения и дозы. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день (до еды). Курс лечения 3-4 нед.

При гипертонической болезни (II-III стадии) назначают внутрь, начиная с 0,025 г на прием 1-2 раза в день, затем увеличивают дозу до 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения - 3-5 нед.

Побочное действие и противопоказания

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и 0,05 г (25 и 50 мг), покрытые оболочкой.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ИМЕХИН (Imechinum)

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н-холинореактивные системы и дает выраженный, но кратковременный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект.

Показания к применению. Для получения управляемой артериальной гипотонии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) при хирургических вмешательствах, для предупреждения и купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), лечения отеков легких и головного мозга, при гипертонии (стойком подъеме артериального давления) на почве острой почечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Внутривенно. Капельно со скоростью 90-120 капель в минуту в разведении 1: 10 000 (1 мл 1% раствора разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Через некоторое время скорость введения раствора рекомендуется уменьшить до 30-50 капель в минуту. При недостаточном гипотензивном эффекте концентрацию раствора повышают до 1: 5 000. Однократно или дробно в дозе 5-7-10 мг (0,5-0,7-1 мл 1% раствора) вводят медленно (по 2-3 мг с 3-4-минутными интервалами). Комбинированно: вначале вводят 5-10 мг в виде раствора 1: 10 000 или 1: 5 000 со скоростью 30-50 капель в минуту.

Побочное действие. Ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), общая слабость, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сухость во рту.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени, тромбозы (нарушение проходимости сосуда), болезни коронарных (сердечных) сосудов, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление). Не рекомендуется использовать препарат для получения управляемой гипотонии у лиц пожилого возраста, а также при поражении почек с нарушении функции.

Форма выпуска. Ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАМФОНИЙ (Camphonium)

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Снижает артериальное давление, расширяет периферические кровеносные сосуды.

Показания к применению. Облитерируюший эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления), язвенная болезнь желудка.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь независимо от приема пищи. Дозы препарата должны быть строго индивидуальны, устанавливаются в зависимости от характера заболевания и составляют 0,01-0,1 г 1-2 раза в день. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) вводят, начиная с 0,5-1 мл 1% раствора, при хорошей переносимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл; инъекции производят 1-3 раза в день.

Для контролируемой гипотензии (искусственно регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену по 0,25-0,5-1 мл 1% раствора в течение 1-11/2 мин. При длительных операциях можно повторить инъекцию через 1-11/2 часа.

Побочное действие. Возможны общая слабость, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, запор. В этих случаях прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, органические поражения миокарда (сердечной мышцы), тромбозы (нарушение проходимости сосуда), хроническая коронар ная недостаточность (несоответствие доставки кислорода с кровью потребности сердца в кислороде), глаукома (повышенное внутриглазное давление), инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,05 г в упаковке по 50 штук, 1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КВАТЕРОН (Quateronum)

Фармакологическое действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие.

Показания к применению. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда -при стенокардии и при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток или водного 0,6% раствора.

При язвенной болезни желудка принимают по 0,02-0,03 г (1-11/2 таблетки или 5 мл 0,6% раствора) 3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. и более.

При стенокардии для предупреждения приступов назначают, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. Лечение можно повторять после 10-12-дневного перерыва.

При гипертонической болезни назначают 0,02-0,03 г 3-5 раз в день; курс лечения в среднем 3 нед.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,2 г.

Побочное действие. Головокружение, наклонность к запорам, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения). У больных язвенной болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в подложечной области и диспепсические явления (расстройства пищеварения). У больных стенокардией иногда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2-6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением).

Противопоказания. Такие же, как и для бензогексония.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД (Pachycarpini hydroiodidum)

Синонимы Спертеина гидройодид, Пахикарпин йодистоводородный.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Одной из важных особенностей пахикарпина является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахикарпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности при слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг. Препарат, в отличие от питуитрина не вызывает повышения артериального давления и может назначаться роженицам, страдающим гипертонической болезнью (стойким подъемом артериального давления).

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, ганглиолиты (воспаление нервных узлов), миопатия (заболевание мышц), для стимуляции родов и в послеродовом периоде для уменьшения кровотечения. В последнее время для стимуляции родов применяется редко.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (до еды), подкожно и внутримышечно. При облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета) дают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечение проводят в течение 3-6 недель. Через 2-3 мес. курс лечения при обострении процесса можно повторить. При ганглиолитах назначают внутрь по по 0,05-0,1 г 2 раза в день в течение 10-15 дней. При миопатии назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40-50 дней. Курс лечения повторяют 2-3 раза через 1-2-3 мес.

Для стимуляции родовой деятельности подкожно или внутримышечно 2-4 мл 3% раствора.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,2 г, суточная - 0,6 г; под кожу разовая - 0,15 г, суточная - 0,45 г.

Побочное действие. Такое же, как и при применении бензогексония. При передозировке может вызывать токсические явления вплоть до тяжелых отравлений.

Противопоказания. Гипотония (пониженное артериальное давление), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук; 3% раствор в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПЕНТАМИН (Pentaminum)

Синонимы: Азаметоний бромид, Пендиомид, Пентаметазен и др.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство. Снимает спазм сосудов и гладких мышц.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь I-II стадии (стойкий подъем артериального давления) и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, приступы бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы. При спазмах сосудов внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора.

Для управляемой гипотензии (искусственного регулируемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).

Высшая разовая доза - 3 мл 5% раствора, суточная - 9 мл 5% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.

Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл в упаковке по 6 и 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПИРИЛЕН (Pirilenum)

Синонимы: Пемпидина тозилат, Пемпидин, Перолизен, Тенормал.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая энцефалопатия (пульсирующая боль в голове), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, токсикоз беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 3-4 раза в день.

Высшая разовая доза - 0,01 г, суточная - 0,03 г.

Побочное действие. Запоры, вздутие кишечника и др.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушение функции печени и почек, выраженный атеросклероз, атония (потеря тонуса) желудка и кишечника.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ТЕМЕХИН (Temechinum)

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. По ганглиоблокирующим свойствам близок к пирилену, но более активен.

Показания к применению такие же, как для пирилена, однако в ряде случаев темехин лучше переносится, чем пирилен, и дает более выраженный лечебный эффект. При лечении больных язвенной болезнью оказывает анальгетический (обезболивающий) эффект, уменьшает секрецию и моторную активность желудка.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в таблетках, после еды).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) назначают внутрь по 0,001-0,002 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения -3-4-6 нед. При гипертонической болезни темехин может применяться в сочетании с резерпином и другими гипотензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.

При спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 0,001 г (1 мг) 2-3-4 раза в день в течение 3-4 нед.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении бензогексония.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ ОКОНЧАНИЙ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НЕРВОВ

Антидеполяризующие (недополяризующие) мышечные релаксанты

Синонимы: Пипекурий бромид, Пипекуроний бромид.

Фармакологическое действие. Недополяризуюший миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы) средней продолжительности действия.

Показания к применению. Всевозможные общехирургические, кардиохирургические, травматологические и другие хирургические вмешательства, при которых необходимо достичь полного расслабления мускулатуры.

Способ применения и дозы. Вводят ардуан внутривенно. Доза для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) составляет 0,04-0,08 мг/кг. При дозе 0,08 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 2-3 мин. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в дозах от 0,02 до 0,08 мг/кг (чаще 0,04-0,05 мг/кг). При этих дозах наступает полная релаксация длительностью около 50 мин. При необходимости удлинения эффекта применяют 1/4 часть начальной дозы. При недостаточной функции почек не следует вводить более 0,04 мг/кг. При необходимости прекратить действие ардуана вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Умеренная преходящая брадикардия (редкий пульс).

Противопоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), беременность.

Форма выпуска. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок в ампулах по 0,004 г в комплекте с растворителем (4 мл в ампуле).

Условия хранения. Список А. В холодильнике при +4 "С. диоксоний

(Dioxonium)

Фармакологическое действие. Миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы) смешанного типа.

Показания к применению. Для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного (собственного) дыхания.

Способ применения и дозы. Самостоятельно или после введения дитилина. Вводят внутривенно по

0,04-0,05 мг/кг (после введения дитилина 0,03-0,04 мг/кг). Релаксация (расслабление) мышц продолжается 20-40 мин. Для удлинения эффекта вводят 1/2-1/з первоначальной дозы.

Введение препарата допустимо лишь при наличии условий для искусственной вентиляции легких. При необходимости прекратить действие диоксония вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Умеренное снижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДИПЛАЦИН (Diplacinum)

Синонимы: Диплацина дихлорид.

Фармакологическое действие. Антидеполяризуюший мышечный релаксант (средство, расслабляющее мышцы).

Показания к применению. В хирургии для расслабления мускулатуры и выключения произвольного (самостоятельного) дыхания.

Способ применения и дозы. Для интубации трахеи (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) вводят внутривенно (медленно - в течение 2-3 мин) 100-200 мг диплацина (5-10 мл 2% раствора), в среднем 1,5-2 мг на 1 кг массы тела. При операции длительностью 2-2,5 ч - 20-35 мл 2% раствора.

Побочное действие. При введении больших доз незначительное повышение артериального давления.

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость). Необходима осторожность при выраженном нарушении функции печени и почек, а также в старческом возрасте.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

КВАЛИДИЛ 1 (QuaUdylum)

Фармакологическое действие. Мышечный релаксант (средство, расслабляющее мышцы) антидеполяризующего действия.

Показания к применению. Для достижения мышечной релаксации при наркозе и облегчения интубации трахеи (введения специальной дыхательной трубки в трахею).

Способ применения и дозы. Внутривенно. Для расслабления мускулатуры на 10 мин - 1 мг/кг, до 15 мин - 1,5 мг/кг, выраженное миорелаксирующее действие отмечается при 2 мг/кг (наибольший эффект при эфирном наркозе 35 мин). В последующем при необходимости вводят 1/з, а затем 1/2 первоначальной дозы.

При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Повышенная саливация (слюноотделение), потливость, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения), незначительное расширение зрачков, уртикарная сыпь (кожные высыпания).

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость).

Форма выпуска. 2% раствор в ампулах по 1, 2 и 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защенном от света месте.

МЕЛЛИКТИН (Mellictinum)

Фармакологическое действие. Мелликтин обладает курареподобными (расслабляющими мышцы) свойствами. По механизму действия на нервномышечную проводимость близок к тубокурарин-хлориду.Препарат оказывает также умеренное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению. Применяют для понижения тонуса при пирамидной недостаточности (заболеваниях мозга, проявляющихся повышением тонуса мышц) сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литою, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения - от 3 нед. до 2 мес. После 3-4 месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими методами лечения и лечебной гимнастикой.

Антагонистами (средствами с противоположным действием) мелликтина являются прозерин и другие антихолинэстеразные вещества.

Побочное действие. При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В случае повышенной чувствительности к препарату или передозировки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует произвести искусственное дыхание, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином -0,5-1 мл 0,1% раствора. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Противопоказания. Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности (сердечной недостаточности).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТУБОКУРАРИНХЛОРИД (Tubocurarini chloridum)

Синонимы: Тубокурарин, Амелизол, Курадетензин, Курарин, Делакурарин, Миостатин, Мирицин, Тубадил, Тубарил, Тубарин, Тубокуран и др.

Фармакологическое действие. Курареподобный препарат с антидеполяризуюшим действием.

Показания к применению. В анестезиологии как миорелаксант (средство, расслабляющее мышцы), в травматологии при репозиции (сопоставлении) отломков и вправлении сложных вывихов, в психиатрии для предупреждения травм при судорожной терапии у больных шизофренией и др.

Способ применения и дозы. Вводят тубокурарин-хлорид в вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1-11/2 мин, а максимум действия наступает через 3-4 мин.Средняя доза для взрослого человека составляет 15-25 мг, при этом релаксация длится 20-25 мин.Обычно, для операции, продолжающейся 2-2>/2 ч, расходуется 40-45 мг препарата.

Вводят тубокураринхлорид только после перевода больного на искусственное дыхание. При необходимости прекратить действие препарата вводят 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина.

Побочное действие. Введение препарата требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При необходимости для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин.

Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст.

Форма выпуска. В ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата, в упаковке по 25 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Деполяризующие мышечные релаксанты (лептокураре) дитилин

(Dithylinum)

Синонимы: Миорелаксин, Сукцинилхолина хлорид, Суксаметония хлорид, Суксаметония йодид, Хлорсукциллин, Листенон, Миорелаксин, Анектин, Бревидил М, Целокаин, Целокурин, Курахолин, Курацит, Куралест, Диацетилхолин, Лептосукцин, Пантолакс, Квелицин хлорид, Сколин, Сукострин, Суксинил, Синкурор и др.

Фармакологическое действие. Курареподобный (расслабляющий мышцы) препарат с деполяризующим действием.

Показания к применению. При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.

Способ применения и дозы. Вводят дитилин внутривенно. Для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно (дробно) через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.

Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не яаадются антагонистами (веществами с противоположным действием) в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.

При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать “двойной блок”, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина -0,5-0,7 мл 0,1% раствора.

Побочное действие. Возможно угнетение дыхания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов и донорской кровью.

Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В прохладном, защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА “ВОЗБУЖДАЮЩИЕ” НЕ РВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ (ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ)

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

ГУАНФАЦИН (Guanfacine)

Синонимы: Эстулик, Эустулик, Гуанфацин гидрохлорид, Гипертенсал, Тенекс.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецептором, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.

Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

Назначают гуанфацин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии (подъеме артериального давления вследствие заболевания почек).

Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального давления). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях - до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Препарат отменяют постепенно.

Побочное действие. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина.

Противопоказания. Не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КЛОФЕЛИН

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.

Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Показания к применению. Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии - 120 капель в минуту.

Побочное действие. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Противопоказания. Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике - резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).

Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИЛДОФА (Methyldopa)

Синонимы: Альдомет, Допегит, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.

Фармакологическое действие. Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Показания к применению. Применяют метилдофу как гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.

Способ применения и дозы. Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - Зг.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

Побочное действие. При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное (успокаивающее) действие.

Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормяших матерей.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

Смотри также галазолин , инданазолин , нафтизин , оксиметазолин ,
санорин .

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalin hydrochloridum)

Синонимы: Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген и др.

Фармакологическое действие. Стимулятор альфа- и бетаадренорецепторов.

Показания к применению. Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Adrenalin! hydrotartras)

Синонимы: Эпинефрина битартрат.

Показания к применению, способ применения и дозы те же, что и для адреналина гидрохлорида.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,18% раствора в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕЗАТОН (Mesatonum)

Синонимы: Адрианол, Изофрин, Неосинефрин, Мсимпатол, Фенилэфрина гидрохлорид, Фенилэфрин гидрохлорид, Алмефрин, Деризен, Идрианол, Неофрин, Визадрон и др.

Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, активно стимулирует альфа-адренорецепторы, на бета-рецепторы сердца оказывает слабое влияние.

Показания к применению. Артериальная гипотония (пониженное артериальное давление); в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в офтальмологической (глазной) и оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) практике.

Способ применения и дозы. При коллапсе (резком падении артериального давления) внутривенно медленно под контролем артериального давления 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора в 40 мл 40% раствора глюкозы. При необходимости длительного ведения внутривенно капельно 1-2 мл 1 % раствора в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Под кожу или внутримышечно - по 0,5-1 мл 1% раствора; внутрь - 0,01-0,025 г 2-3 раза в день. В офтальмологии и оториноларингологии применяют 0,25-0,5% растворы.

Побочное действие. Головная боль, тошнота (при повышении артериального давления).

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления). Необходима особая осторожность при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), склонности к ангиоспазмам (резкому сужению просвета сосудов), а также у лиц пожилого возраста.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте; порошок в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Мезатон также входит в состав препаратов колдрекс, ринопронт , фенилэфрин + трамазолин , колдекс Тева , колдекс паудерс .

МИДОДРИН (Midodrin)

Синонимы: Гутрон, Альфамин, Гипертан, Мидамин и др.

Фармакологическое действие . По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное (повышающее артериальное давление) действие. Подобно норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом альфа-адренорецепторы, мало влияя на бета-адренорецепторы; не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда (сердечной мышцы), а также на мышцы бронхов.

Сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении норадреналина и мезатона.

Показания к применению. Применяют мидодрин при различных видах гипотензии (пониженном артериальном давлении): при ортостатической гипотензии (падении артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), обусловленной нарушением тонуса симпатической нервной системы, при идиопатической (неясного происхождения) ортостатической гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Применяют мидодрин внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2 (реже 3) раза в день или по 7 капель 1% раствора 2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной терапии назначают по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1% раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки (5 мг) 2 раза в день.

Внутривенно вводят при необходимости содержимое одной ампулы (5 мг) 2 раза в день.

Побочное действие. Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная реакция (подъем артериального давления выше нормального), брадихардия (редкий пульс), усиление потоотделения, пиломоторная реакция (“гусиная кожа”), нарушения (задержка или учащение) мочеиспускания.

Противопоказания. Препарат противопоказан при гипертензии (высоком артериальном давлении), феохромоцитоме (опухоли надпочечников), спастических и облитерируюших заболеваниях периферических сосудов (заболеваниях сосудов с сужением их просвета вследствие спазма или атеросклеротических отложений), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, закрытоугольной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). Осторожность следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек.

Не следует назначать мидодрин при беременности.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина в упаковке по 20 или 50 штук; 1% раствор во флаконах по 10; 20 или 25 мл; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Noradrenalini hydrotartras)

Синонимы: Левартеренола битартрат, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин, Норэксадрин и др.

Фармакологическое действие. Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта).

Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению. Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы (опухоли надпочечников) и др.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10-15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100-115 мм рт.ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20-60 капель в минуту.

Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (омертвения ткани).

Побочное действие. При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.

Противопоказания. Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска. 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕТАНОЛ (Phetanolum)

Синонимы: Этилэфрин, Этиладрианол, Циркулан, Эффонтил, Эффортил, Этифиллин, Кертазин, Прессотон и др.

Фармакологическое действие. Относится к группе симпатомиметических аминов, стимулирующих, подобно мезатону, альфа-адренорецепторы.

Сравнительно с мезатоном вызывает несколько менее резкое, но более продолжительное повышение артериального давления.

Введение фетанола в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) вызывает некоторое расширение зрачка и понижение внутриглазного давления (преимущественно за счет уменьшения образования водянистой влаги).

Показания к применению. Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях (состояниях, сопровождающихся снижением артериального давления): шоковое и коллаптоидные состояния во время операций и в послеоперационном периоде, гипотензия при инфекционных заболеваниях, нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии и др.

Применяют при лечении глаукомы (повышенного внутриглазного давления). Назначают в виде капель и мази при первичной субкомпенсированной и некомпенсированной глаукоме с открытым углом передней камеры и при некоторых формах вторичной глаукомы. При декомпенсированном внутриглазном давлении не применяется.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь принимают при гипотонических состояниях (низком артериальном давлении); назначают в таблетках по 0,005 г (5 мг) 2-3 раза в день. При выраженных формах гипотензии (сильно пониженном артериальном давлении) и для быстрого эффекта вводят препарат под кожу или внутримышечно по 1-2 мл 1% раствора. При сильном понижении артериального давления вводят медленно в вену 1 мл 1 % раствора, инъекции повторяют при необходимости с интервалами 2 ч. Можно также вводить в вену капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (из расчета 1 мл 1% раствора фетанола на 100 мл раствора; всего вводят до 300 мл, т. е. 30 мг препарата; скорость введения 60-80 капель в минуту).

Детям младшего возраста назначают внутрь по 0,00125-0,0025 г 0/4-1/2 таблетки) 2-3 раза в день; под кожу вводят по 0,1-0,4 мл 1% раствора.

Детям старшего возраста дают внутрь по 0,0025-0,005 г 0/2-1 таблетку) 2-3 раза в день; под кожу вводят по 0,4-0,7 мл 1% раствора.

При глаукоме применяют фетанол в виде 3% и 5% растворов по одной капле в глаз ежедневно 2 раза в день (утром и вечером) через 5-10 мин после закапывания миотиков (лекарственных средств, сужающих зрачок). 1% фетанолпилокарпиновую мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 1 раз в сутки.

Побочное действие. У отдельных больных могут наблюдаться повышение внутриглазного давления, раздражение конъюнктивы (наружной оболочки) век и глазного яблока; в этих случаях фетанол отменяют.

Противопоказания. Противопоказания к назначению фетанола внутрь и в виде инъекций и меры предосторожности такие же, как при применении мезатона.

Противопоказанием к применению глазных форм фетанола (капель и мази) является глаукома с узким и закрытым углом передней камеры.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, покрытые оболочкой; \% раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций); порошок для приготовления глазных лекарственных форм (3% или 5% раствор, 1% фетанолпилокарпиновая мазь) в аптечных условиях.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrini hydrochloridum)

Синонимы: Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин и др.

Фармакологическое действие. Стимулирует альфа- и бета-ад ренорецепторы.

По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики (волнообразных движений) кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).

В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.

Показания к применению. Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни (пониженном артериальном давлении) и др. Используется также (чаше в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, Крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении (мышечной слабости), нарколепсии (болезни центральной нервной системы), отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (ночном недержании мочи). Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.

Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).

Препарат применяют также в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма.

Способ применения и дозы. Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.

При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.

Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.

При энурезе назначают перед сном.

При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами.

Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.

Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).

Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.

В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы.

Эфедрин применяют только по назначению врача.

Эфедрин не следует применять длительно.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Противопоказания. Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте.

Эфедрин входит также в состав комбинированных препаратов аитастман , астапект , астапекткодеин , астфиллин , бронхолитин , гамбаран , диксафен , капли ушные с преднизолоном , колдекс Тева , мазь “сунореф” , пассума , солутан , спазмовералгин , теофедрин , теофедрин Н , франол , эфатин .

Неизбирательные бета-адреностимуляторы

шадрин

(Isadrinum)

Синонимы: Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Новодрин, Эуспиран, Алудрин, Изупрел, Изопротеренол, Алеудрин, Антастмин, Бронходилатин, Илудрин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин и др.

Фармакологическое действие. Адренергическое вещество. Стимулятор бета-бета2-адренорецепторов. Оказывает сильное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие, вызывает учащение и усиление сокращения сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изадрина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.

Показания к применению. Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы; при астмоидных и эмфизематозных бронхитах (заболеваниях легких), пневмосклерозе. Нарушение атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Способ применения и дозы. Назначают в качеств бронхорасширяюшего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,1-0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2-3 раза и более вдень. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3-4 раза в день.

Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемического с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), аритмия, тошнота и др.

Противопоказания.

Форма выпуска. 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)

Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасазол.

Фармакологическое действие. Препарат является стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа, действует на 6eта- и бета2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета2-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию (учащение сердцебиений) и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяюшее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина эффект наступает через 10-15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4-5 ч.

Показания к применению. Основные показания к применению такие же, как для Шадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), а также нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Способ применения и дозы. Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально (минуя пищеварительный тракт).

Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции, при необходимости делают через 5 мин повторную ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день; детям - по 1/4- 1/2 таблетки 2-4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч.

Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. В аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список А. Аэрозоль хранить вдали от огня и источников тепла.

Избирательные бета1-адреностимуляторы

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)

Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс. Фармакологическое действие. Является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердечной мьшшы) и вызывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу (увеличивает силу сердечных сокращений). Он действует непосредственно на рецепторы. Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков (генерацию сердечного ритма), обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) несколько уменьшается.

Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое средство (увеличивающее силу сердечных сокращений) при необходимости кратковременно усилить силу сокращений миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.

Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушения сердечного ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор (“концентрат для вливаний”) в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НОНАХЛАЗИН (Nonachlazinum)

Синонимы: Азаклорзин дигидрохлорид.

Фармакологическое действие. Нонахлазин улучшает кровоснабжение сердца за счет увеличения коронарного (сердечного) кровотока. Препарат повышает кислородный резерв миокарда (сердечной мышцы). При этом сократительная способность миокарда увеличивается без существенных изменений сердечного выброса и работы сердца.

Показания к применению. Применяют при ишемической болезни сердца (при стенокардии напряжения или покоя, а также при стенокардии на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда).

Для купирования (снятия) приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин. При приеме внутрь в виде раствора нонахлазин быстро всасывается.

Способ применения и дозы. Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.

При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.

Для купирования приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая обшей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.

Если приступы стенокардии не удается купировать нонахлазином, следует перейти на другие антиангинальные (противоишемические) препараты.

Побочное действие. В больших дозах нонахлазин может вызвать понижение артериального давления и головную боль.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек; его нельзя применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. В процессе лечения необходимо следить за артериальным давлением (особенно у больных, склонных к гипертоническим кризам /быстрому и резкому подъему артериального давления/); при повышении давления дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата.

Форма выпуска. Таблетки по 0,03 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 или 100 штук; 1,5% раствор по 25 мл во флаконах оранжевого стекла (для приема внутрь).

Условия хранения. Список Б. Таблетки в сухом, защищенном от света месте; раствор - в защищенном от света месте при +5-+8 °С.

ОКСИФЕДРИН (dxyfedrinum)

Синонимы: Миофедрин, Ильдамен.

Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной стимулирующей активностью в отношении к бета-адренорецепторов сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.

Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.

Побочное действие. В больших дозах может вызвать понижение артериального давления и головную боль.

Противопоказания. Аортальная недостаточность (недостаточность аортальных клапанов) с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Таблетки по 0,008 и 0,016 г (8 и 16 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Избирательные бета2-адреностимуляторы

Смотри также кленбутерол , сальметерол, формотерол .

ГЕКСОПРЕНАЛИН (Hexoprenalinum)

Синонимы: Ипрадол, Ипрадол “Линц”, Гинипрал.

Фармакологическое действие. Гексопреналин является бета-адреностимулятором. Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы и оказывает сильное и длительное бронхорасширяющее действие.

Препарат оказывает также выраженное токолитическое действие (расслабление мускулатуры матки) и выпускается для применения в акушерской практике под названием “Гинипрал”.

Показания к применению. Как бронхорасширяющее средство гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма (сужения просвета бронхов) при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей (заболеваниях легких с резким уменьшением просвета бронхов).

Способ применения и дозы. Применяют для ингаляций в виде аэрозоля, для приема внутрь - в виде таблеток и сиропа, а также в виде раствора для инъекций (в ампулах).

Взрослым назначают по 1-2 ингаляции (по 0,2 мг в каждой дозе) до 5 раз в день с промежутками между ингаляциями не менее 30 мин.

Внутрь назначают по 1-2 таблетки (по 0,5 мг), принимают обычно 3 раза в день.

Внутривенно при остром приступе бронхиальной астмы вводят взрослым 2 мл, при тяжелой форме диспноэ (нарушения дыхания) - 3 мл, максимально - 4 мл. При астматическом статусе (затянувшемся приступе бронхиальной астмы) вводят в случае необходимости по 2 мл до 3-4 раз в день. Вводят медленно (не более 1 мл в минуту). Возможно разведение содержимого ампулы в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Детям внутрь назначают гексопреналин в виде сиропа.

Побочное действие. Возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, особенно диастолического (“нижнего” артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у лиц, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.

Противопоказания. Тиреотоксикоз (заболевание шитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.

Форма выпуска.В аэрозольной упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапаном, регулирующим выделение 0,2 мг гексопреналина сульфата при одном нажатии (обшее число доз в одной упаковке около 400); таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) гексопреналина сульфата в упаковке по 20 или 100 штук; ампулы по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук; сироп для детей, содержащий по 0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке (5 мл), во флаконах по 150 мл.

Для применения в обычных ингаляторах выпускается также 0,025% раствор гексопреналина гидрохлорида (0,25 мг в 1 мл) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.

САЛЬБУТАЛ (Salbutamolum)

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Аэролин, Альбутерол, Асматол, Бентрин, Провентил, Сальбутан, Сальбувент, Султанол, Сенетлин, Вентилан, Волмакс, Савентол, Сальбупарт.

Фармакологическое действие. По структуре и действию сальбутамол близок к другим бета2-адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяюшее и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии (учащения сердцебиения) и изменений артериального давления.

Показание к применению. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями (сужением просвета) бронхов.

Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) начинающегося приступа удушья вдыхают 1-2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (не более 6 раз в сутки).

Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в день.

Побочное действие. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применеии других бета-адреностимуляторов.

Форма выпуска. В аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз, распыляющих при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм); таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.

Условия хранения. Список Б. Аэрозольный баллон хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.

Сальбутамол входит также в состав препаратов теоастхаллин , теоастхаллин форте , теоастхаллин SR .

ТЕРБУТАЛИН (Terbutalin)

Синонимы: Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил и др.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие.

Имеются данные об успешном примении тербуталина в виде аэрозоля при хронических обструктивных заболеваниях легких (заболеваниях легких с резким сужением просвета бронхов) у больных инфарктом миокарда. Наряду с улучшением альвеолярной вентиляции (легочной вентиляции) отмечено улучшение сократимости миокарда (сердечной мышцы) левого желудочка и улучшение гемодинамических показателей.

Показание к применению. Бронхиальная астма, астматический бронхит, обструктивные заболевания легких

(заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов), гипертонус (повышенный тонус) матки

Способ применения и дозы. В качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства применяется в виде аэрозоля и таблеток. Взрослым назначают по 1-2 таблетки (по 2,5 мг) 1-2-3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - 1/4 - 1/2таблетки, от 7 до 15 лет - по 1/2 таблетки 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) не более 3 раз в день (взрослому).

Побочное действие. Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же, как и для других бета2-адреностимуляторов.

Форма выпуска. В аэрозольных упаковках; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук; 0,05% раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах, содержащих 1 мл, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить вдали от огня, источников тепла.

ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum)

Синонимы: Фенотерола гидробромид, Беротек, Аэрум, Досберотек, Сегамол, Партусистен и др.

Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, стимулятор бетаз-адренорецепторов бронхов и матки. Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Показание к применению. Лечение бронхиальной астмы (купирование /снятие/ и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Способ применения и дозы. Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном распыляют при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Для лечения и предупреждения бронхиальной астмы производят по одному вдоху 2-3 раза в день. При недостаточном эффекте через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующая ингаляция возможна не ранее чем через 3-5 ч.

Побочное действие. Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.

Условия хранения. Список Б. Аэрозоль - при температуре не выше +25 °С вдали от огня, источников тепла, прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание.

Фенотерол также входит в состав препаратов беродуал и беродуал форте .

Контрольная работа

"Препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость"

Что такое препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость?

Это препараты, имеющие общее название "мышечные релаксанты" и нарушающие проводимость в нервно-мышечном синапсе.

Эти вещества вызывают релаксацию скелетных мышц и, таким образом, облегчают интубацию трахеи, помогают при ИВЛ и улучшают условия работы хирургов.

Кроме того, их применяют для снижения энергетической цены дыхания, при лечении эпилептического состояния (хотя они не снижают активность ЦНС), астматического статуса или столбняка, для снижения высокого внутричерепного давления.

Эти препараты нарушают функцию всех скелетных мышц, включая диафрагму, и могут применяться только специально подготовленным персоналом, способным поддержать проходимость дыхательных путей и вентиляцию легких.

Поскольку эти препараты, вызывая полный паралич мышц, не угнетают сознание, показано одновременное применение препаратов седативно-гипнотического или амнестического действия.

Как передается импульс в нервно-мышечном синапсе?

В структуру нервно-мышечного синапса входит пресинаптическое окончание двигательного нерва и постсинаптическая рецепторная зона мембраны скелетной мышцы.

Как только импульс достигнет нервного окончания, в него входит кальций и активизирует ацетилхолин. Последний взаимодействует с холинорецептором, расположенным на постсинаптической мембране.

Каналы рецептора открываются, внеклеточные ионы по градиенту концентрации начинают проникать в клетку и снижают трансмембранный потенциал; распространение этого процесса вдоль мышечного волокна вызывает его сокращение.

Быстрый гидролиз ацетилхолина ацетилхолинэстеразой (истинной холинэстеразой) восстанавливает нормальный градиент концентрации ионов, а в нервно-мышечном синапсе и мышечном волокне - недеполяризированное состояние.

Как классифицируют миорелаксанты?

В соответствии с влиянием на нервно-мышечный синапс выделяют 2 группы препаратов:

Деполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин). Сукцинилхолин действует подобно ацетилхолину, деполяризуя постсинаптическую мембрану нервно-мышечного синапса.

Поскольку рецептор, расположенный на постсинаптической мембране, занят, ацетилхолин не действует.

Недеполяризующие миорелаксанты. Эти препараты вызывают конкурентную блокаду постсинаптической мембраны, и ацетилхолин, изолированный от рецептора, не может вызвать его деполяризацию.

Каков механизм действия сукцинилхолина?

Сукцинилхолин - единственный из деполяризующих миорелаксантов - довольно широко распространен в анестезиологической практике. Он действует подобно ацетилхолину.

Однако, поскольку сукцинилхолин гидролизуется плазменной холинэстеразой (псевдохолин-эстеразой), которой нет в нервно-мышечном синапсе, длительность блокады напрямую зависит от скорости диффузии сукцинилхолина из нервно-мышечного синапса.

Следовательно, деполяризация длится дольше, чем у ацетилхолина. Деполяризация постепенно снижается, но релаксация сохраняется, пока сукцинилхолин фиксирован на рецепторе постсинаптической мембраны.

Каковы показания для применения сукцинилхолина?

Клинические ситуации, когда у пациента полный желудок и существует риск регургитации и аспирации во время анестезии, быстрый паралич и сохранность дыхательных путей от попадания в них желудочного содержимого играют приоритетную роль.

Эти ситуации включают сахарный диабет, диафрагмальную грыжу, ожирение, беременность, выраженный болевой синдром, травму.

Сукцинилхолин обеспечивает самое быстрое начало действия из всех известных ныне миорелаксантов. К тому же, продолжительность сукцинилхолиновой блокады - 5-10 мин.

Функция дыхательных мышц восстанавливается довольно быстро, что очень важно, если больного трудно интубировать (см. вопрос 11).

Если сукцинилхолин действует так быстро и предсказуемо, почему бы не применять его все время?

Сукцинилхолин, в самом деле, действует быстро и предсказуемо и применяется в клинике в течение многих десятилетий. За это время выявлено несколько его побочных действий и связанных с ними опасностей.

Действие сукцинилхолина может быть непредсказуемо продолжительным, если у больного имеется дефицит псевдохолинэстеразы (патология печени, беременность, истощение, злокачественные опухоли).

Сукцинилхолин возбуждает все холинергические рецепторы - никотиночувствительные в вегетативных ганглиях и, что особенно важно, мускариночувствительные в синусовом узле. Поэтому могут развиться все типы аритмий, особенно брадикардия.

Если у пациента имеется пролиферация экстрасинаптических рецепторов, может развиться гиперкалиемия. Экстрасинаптические рецепторы, во-первых, явление аномальное, и, во-вторых, нормальная невральная активность подавляет их.

Однако при ряде ситуаций (например, при ожогах, мышечных дистрофиях, длительной иммобилизации, спинальной травме, поражении мотонейронов, закрытой черепно-мозговой травме) отмечается угнетение двигательной активности и пролиферация экстрасинаптических рецепторов.

Деполяризация таких рецепторов сукцинилхолином может привести к массивному выбросу ионов калия из клеток, выраженной плазменной гиперкалиемии и опасной желудочковой аритмии.

Сукцинилхолин может запустить механизм злокачественной гипертермии, поэтому следует избегать его применения у больных, родственники которых перенесли эту патологию, не говоря уже о них самих.

При внутричерепной гипертензии или открытой травме глаза сукцинилхолин может повысить внутричерепное и внутриглазное давление.

(Вместе с тем, риск подъема давления в указанных полостях необходимо сравнить с риском аспирации у этих больных, и использование сукцинилхолина может быть оправдано).

Сукцинилхолин повышает внутрижелудочное давление, однако рост нижнепищеводного давления более значительный и поэтому риск аспирации не возрастает.

После длительного и массивного (7-10 мг/кг) применения сукцинилхолина характер нервно-мышечного блока может измениться и стать схожим с недеполяризующим блоком.

Это называется развитием II фазы блока, или десенситизирующего блока.

Что должен выяснить анестезиолог у больного с подозрением на риск осложнения после введения сукцинилхолина?

Были ли у пациента или членов его семьи случаи лихорадки или необъяснимой смерти во время анестезий в прошлом.

Не было ли у пациента или членов его семьи необъяснимого плохого самочувствия и слабости после прошлых анестезий или необходимости в проведении ИВЛ после обычных хирургических операций.

Не было ли у пациента или членов его семьи во время прошлых анестезий "кризиса", который невозможно было объяснить существующими медицинскими проблемами.

Не было ли у пациента или членов его семьи лихорадки или выраженной миалгии после физической нагрузки.

Что такое плазменная холинэстераза (псевдохолинэстераза)?

Плазменная холинэстераза вырабатывается печенью, метаболизирует сукцинилхолин, эстеризированные местные анестетики и мивакуриум (недеполяризующий миорелаксант).

Снижение уровня холинэстеразы плазмы, выявленное при печеночной патологии, беременности, злокачественных опухолях, истощении, системных заболеваниях соединительной ткани и гипотиреоидизме, может обусловить продленный сукцинилхолиновый блок.

Объясните важность дибукаинового числа

Псевдохолинэстераза имеет качественную и количественную характеристику, что уточняется пробой с дибукаином. Дибукаин угнетает нормальную псевдохолинэстеразу на 80%, тогда как атипичную псевдохолинэстеразу лишь на 20%. У больных с нормальным метаболизмом сукцинилхолина дибукаиновое число 80.

Если дибукаиновое число 40-60, больного следует отнести к гетерозиготным по атипичной псевдохолинэстеразе, у него будет среднее удлинение сукцинилхолинового блока.

Если дибукаиновое число 20, больной относится к гомозиготным по атипичной псевдохолинэстеразе, у него будет выраженное продление сукцинилхолинового блока.

Важно помнить, что дибукаиновое число - это качественная, а не количественная оценка псевдохолинэстеразы, т.е. у больного с дибукаиновым числом 80 может быть продленный сукцинилхолиновый блок из-за низкой концентрации нормальной псевдохолинэстеразы.

Мой больной прекрасно восстановился после "учебной" анестезии, но жаловался на боли во всем теле. Что произошло

Сукцинилхолин - единственный миорелаксант, вызывающий миалгию. Ее частота колеблется от 10 до 70%. Она чаще всего развивается у лиц мышечного телосложения и амбулаторно оперируемых.

Хотя частота миалгии не зависит от фасцикуляций, частота ее снижается после применения небольших доз недеполяризующих релаксантов, например тракриума 0,025 мг/кг.

Как классифицируются недеполяризующие миорелаксанты?

релаксанты	ed 95 , мг/кг	интубационная доза, мг/кг	начало действия после введения интубационной дозы, мин	длительность действия, мин*
Коротко действующие
Сукцинилхолин	0,3	1,0	0,75	5-10
Мивакуриум	0,08	0,2	1,0-1,5	15-20
Рокурониум	0,3	0,6	2-3	30
Рокурониум	-	1,2	1,0	60
Средней длительности
действия
Векурониум	0,05	0,15-0,2	1,5	60
Векурониум	-	0,3-0,4	1,0	90-120
Атракуриум (тракриум)	0,23	0,7-0,8	1,0-1,5	45-60
Цисатракуриум	0,05	0,2	2	60-90
Длительно действующие
Панкурониум	0,07	0,08-0,12	4-5	90
Пипекурониум	0,05	0,07-0,085	3-5	80-90
Доксакуриум	0,025	0,05-0,08	3-5	90-120

* Продолжительность определяется по восстановлению 25% исходного ответа. ED 95 - доза, обеспечивающая угнетение ответа на 95%.

Миорелаксанты: дозы, начало действия, длительность действия.

Все конкурентные, недеполяризующие миорелаксанты классифицируются по длительности их действия (короткодействующие, средней длительности действия и длительно действующие), как это отмечено в таблице.

Время действия указано приблизительно, поскольку выявлены существенные различия между отдельными больными.

Лучший способ применения - титрованием, если это возможно.

Тенденции в разработке новых недеполяризующих миорелаксантов: во-первых, получение длительно действующих препаратов, свободных от побочных действий, и, во-вторых, получение быстро и короткодействующих релаксантов, подобных сукцинилхолину, но без присущих ему побочных действий.

Создается впечатление, что рокурониуму свойственно быстрое начало действия (как у сукцинилхолина), однако в дозе 1,2 мг/кг длительность вызванного им паралича соответствует миорелаксантам второй группы - средней длительности действия.

Рапа-курониум - новый аминостероидный релаксант, проходящий клиническую проверку - объединяет в себе способность развивать паралич быстро и на короткий промежуток времени.

Как происходит разрушение и элиминация недеполяризующих миорелаксантов?

Атракуриум (тракриум) в определенном смысле уникальный препарат, поскольку подвергается спонтанному распаду при нормальной температуре и физиологическом рН (хоффмановская элиминация), подобно гидролизу эфиров; это идеальный вариант для больных с нарушенными функциями печени и почек.

Мивакуриум, как и сукцинилхолин, разрушается псевдохолинэстеразой.

Аминостероидные релаксанты (панкурониум, векурониум, пипекурониум и рокурониум) деацетилируются в печени, их действие может пролонгироваться при печеночной недостаточности.

Векурониум и рокурониум выделяются с желчью, поэтому их действие может пролонгироваться при блокаде желчевыводящих путей.

Тубокурарин, метокурин, доксакуриум, панкурониум и пипекурониум выделяются почками.

Холинэстеразы - проходит через гематоэнцефалический барьер, и поэтому для ликвидации нервно-мышечного блока не применяется. Пиридостигмин применяется в лечении больных миастенией.

Ингибиторы холинэстеразы содержат положительно заряженные четвертичные аммониевые группы, растворяются в воде и выводятся почками.

Препараты, восстанавливающие нервно-мышечную проводимость, усиливают действие ацетилхолина. Безопасно ли это?

Необходимо помнить, что М-холинергическое действие этих веществ на миокард надо блокировать атропином или гликопирролатом* - для предотвращения брадикардии, которая может трансформироваться в асистолию.

Доза атропина - 0,01 мг/кг, гликопирролата - 0,005-0,015 мг/кг.

Назначая эти препараты, необходимо учитывать начало их действия и действия антихолинэстеразных средств.

Атропин вводят с эдрофониумом, гликопирролат - с неостигмином.

Снижают ли миорелаксанты сократительную способность миокарда?

Миорелаксанты взаимодействуют с Н-холинергическими рецепторами. Миокард - мышца с адренергической иннервацией, где медиатором является норадреналин.

Поэтому миорелаксанты не влияют на сократительную способность миокарда. Не влияют они и на гладкую мускулатуру.

Как можно заставить миорелаксанты действовать быстрее, если необходимо быстрее защитить дыхательные пути?

Бесчисленное количество зон действия (рецепторов нервно-мышечных синапсов) подвергаются конкурентному действию препаратов, блокирующих их от воздействия ацетилхолина.

Это то, что мы делаем, вводя стандартную интубационную дозу недеполяризующего релаксанта. Обычная интубационная доза (см. вопрос 11) примерно в 3 раза выше ED 95 (доза на 95% уменьшающая ответ мышцы на электростимуляцию).

При стабильном кровообращении дальнейшее увеличение первоначальной дозы может несколько сократить начало действия препарата без побочного действия.

Однако очень трудно сократить этот промежуток времени до сукцинилхолинового стандарта для недеполяризующих релаксантов, за исключением рокурониума и, возможно, нового препарата рапакурониума. Для препаратов, обладающих гистаминолиберирующим эффектом, увеличение дозы означает дозозависимое усиление побочного действия.

Другой метод ускорения паралича - техника прекураризации. Если ввести 1/3 ED 95 за 3 мин до введения интубационной дозы, время начала действия можно сократить до 1 мин.

Однако чувствительность больных к парализующему действию этих релаксантов варьирует в довольно широких пределах, у некоторых прекураризирующая доза вызывает полный паралич.

Некоторые пациенты отмечают появляющуюся диплопию, дисфагию или неспособность сделать глубокий вдох. По этой причине многие анестезиологи не рекомендуют применять прекураризирующие дозы релаксантов.

При введении любой дозы миорелаксанта необходимо быть готовым к проведению респираторной поддержки.