Лечение сд 2 типа препаратом амарил. Амарил препарат нового поколения

Таблетки Амарил от диабета 2 типа: узнайте все, что нужно. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, побочные эффекты, соотношение пользы и вреда для организма. Разберитесь, как правильно принимать Амарил, через сколько часов препарат начинает действовать, совместим ли он с алкоголем. В статье это средства сравнивается с таблетками Диабетон, Глюкофаж и Янумет. Также перечислены недорогие аналоги отечественного производства. Препарат Амарил не дешево стоит в аптеках, но удобен, потому что его достаточно пить 1 раз в сутки. Действующее вещество - глимепирид.

Лекарство от диабета 2 типа Амарил: подробная статья

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Глимепирид заставляет поджелудочную железу усиленно вырабатывать инсулин и выбрасывать его в кровь. Благодаря этому, сахар понижается, особенно после еды. В печени действующее вещество окисляется при участии цитохрома P450 IIC9. Могут возникнуть проблемы при одновременном приеме других лекарств, которые конкурируют за этот же фермент, например, рифампицин или флуконазол. Выводится на 60% печенью и 40% почками.

Показания к применению

Диабет 2 типа - пациентам, которым диета и физическая активность недостаточно помогают держать нормальный сахар в крови. Официальная медицина говорит, что глимепирид можно использовать в комбинации с метформином и уколами инсулина. утверждает, что этот препарат вреден, и от его приема нужно отказаться. Читайте подробнее, почему Амарил вреден и чем его заменить.

Принимая Амарил, как и любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Противопоказания	Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, кома. Тяжелые заболевания печени и почек. Непереносимость действующего вещества глимепирид или других производных сульфонилмочевины. Недоедание, нерегулярное питание, нарушения всасывания пищи в ЖКТ, ограничение калорийности рациона до 1000 ккал в сутки и менее. Возраст до 18 лет.
Особые указания	Нужно опасаться гипогликемии. Внимательно прочитайте статью " ". Изучите симптомы этого острого осложнения, как оказать неотложную помощь. В первые недели приема лекарства глимепирид лучше не выполнять работу, требующую быстрой физической и умственной реакции. Лечение может повышать риск при управлении транспортными средствами.
Дозировка	Подходящую дозу лекарства Амарил назначает врач. Диабетикам не следует делать это самостоятельно. Препарат выпускается в различных дозировках - таблетки по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимают раз в сутки перед завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать, следует запивать жидкостью.
Побочные действия	- частый и опасный побочный эффект. Другие проблемы возникают редко. Это тошнота рвота, ощущение переполненности желудка, диарея, кожный зуд, сыпь. Может повыситься чувствительность кожи к солнечным лучам, развиться дефицит натрия в организме. Из-за быстрого снижения сахара в крови может временно ухудшиться зрение.

Беременность и грудное вскармливание

Глимепирид и другие производные сульфонилмочевины нельзя принимать в период беременности и грудного вскармливания. Если вы столкнулись с повышенным сахаром в крови во время беременности, изучите статьи " " и " ". Лечитесь, как написано в них. Не принимайте самовольно никакие таблетки, понижающие уровень глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Амарил может негативно взаимодействовать с таблетками от давления, нестероидными противовоспалительным средствами и многими другими популярными лекарствами. Подробнее читайте инструкцию по применению, которая находится в упаковке с препаратом. Посоветуйтесь с врачом! Сообщите ему обо всех лекарствах, которые принимаете.

Передозировка

Может развиться тяжелая, угрожающая жизни гипогликемия. Ее симптомы, способы домашнего и больничного лечения описаны . Людям, которые случайно или намеренно наглотались таблеток глимепирид или других производных сульфонилмочевины, требуется неотложная медицинская помощь.

Форма выпуска, сроки хранения, состав

Цвет таблеток Амарил отличается в зависимости от дозировки. Таблетки с действующим веществом глимепирид 1 мг - розовые. 2 мг - зеленые, 3 мг - бледно-желтые, 4 мг - голубого цвета. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, а также красители. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Читайте о профилактике и лечении осложнений:

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто задают больные диабетом 2 типа.

Как правильно принимать Амарил: до еды или после?

Амарил принимают перед едой, чтобы он успел начать действовать к тому времени, когда съеденная пища будет усваиваться. Как правило, врач дает инструкцию диабетику принимать это лекарство перед завтраком. А если больной обычно не завтракает, тогда выпить таблетку перед обедом. Аналоги, содержащие действующее вещество глимепирид, нужно принимать так же.

Не вздумайте пропускать трапезу после того, как приняли Амарил. Нужно обязательно поесть, иначе лекарство слишком понизит сахар в крови и будет . Это острое осложнение которое может вызвать симптомы разной степени тяжести. От нервозности и сердцебиения до комы и летального исхода. Риск гипогликемии - это одна из причин, по которым не рекомендует принимать глимепирид. В вашем распоряжении есть безопасная и эффективная .

Совместимо ли это лекарство с алкоголем?

Инструкция по применению таблеток Амарил требует от диабетиков полного воздержания от алкоголя в течение всего срока лечения этим препаратом. Потому что употребление спиртных напитков повышает риск гипогликемии и проблем с печенью. Несовместимость лекарства глимепирид с алкоголем является серьезной проблемой. Потому что это препарат для длительного, пожизненного приема, а не для краткосрочного курсового лечения.

В то же время, больным диабетом 2 типа, которые не принимают вредные таблетки и лечатся по , не запрещается в меру пить спиртное. Подробности читайте в статье “ ”. Можно держать идеально нормальный сахар и позволять себе иногда выпить рюмку-другую без вреда для здоровья.

Через сколько времени после приема оно начинает действовать?

К сожалению, нет точных данных, через сколько времени после приема Амарил начинает действовать. Сахар в крови максимально понижается через 2-3 часа. Скорее всего, действие лекарства начинается намного раньше, через 30-60 минут. Так что не откладывайте приём пищи, чтобы не случилась гипогликемия. Действие каждой принятой дозы глимепирида продолжается более суток.

Читайте о продуктах для диабетиков:

Что лучше: Амарил или Диабетон?

Оба указанных препарата входят в . От их приема лучше воздержаться..

Постарайтесь ознакомить врача, который назначил вам Амарил или Диабетон, с материалами этой страницы. Оригинальный препарат Диабетон катастрофически повышал смертность среди пациентов, которые его принимали. Поэтому его без лишнего шума убрали из продажи. Сейчас можно купить только таблетки . Они действуют более мягко, но всё равно являются вредными.

Что лучше пить: Амарил или Глюкофаж?

Амарил - это вредное лекарство.. - другое дело. Это оригинальный препарат метформина, важная часть пошаговой схемы лечения диабета 2 типа. - лекарство не вредное, а наоборот очень полезное. Для хорошего контроля диабета нужно в первую очередь перейти на . Здоровую диету дополняют приемом лекарства Глюкофаж, а при необходимости ещё и уколами инсулина в низких дозах.

Можно ли принимать Янумет и Амарил одновременно?

Амарил и другие таблетки, содержащие глимепирид, принимать не следует по причинам, которые перечислены выше. Янумет - это комбинированное лекарство, содержащее метформин. На момент подготовки статьи оно стоит весьма дорого и не имеет дешевых аналогов. В принципе, его принимать можно. Но вы можете попробовать перейти с него на чистый метформин, лучше всего . Если получится это сделать без ухудшения контроля диабета, вы будете каждый месяц экономить немалую сумму денег.

Аналоги препарата Амарил

На момент подготовки статьи из импортных аналогов в аптеках продавался только Глимепирид-Тева производства фирмы Pliva Hrvatska, Хорватия. В то же время, Амарил имеет множество российских заменителей, которые стоят намного дешевле, чем оригинальный препарат.

Российские аналоги препарата Амарил

Каждый производитель выпускает все варианты дозировок лекарства глимепирид - 1, 2, 3 и 4 мг. Наличие препаратов и цены уточняйте в аптеках.

Оригинальный препарат Амарил или дешевые аналоги: что выбрать

Прочитайте , почему Амарил и его аналоги вредны , почему нужно отказаться от их приема и на что лучше заменить. Сайт сайт учит, до нормы и держать его стабильно нормальным без голодания, приема вредных и дорогих лекарств, уколов больших доз инсулина.

Амарил М: комбинированное лекарство

Амарил М - это комбинированный препарат от диабета 2 типа. Он содержит два действующих вещества в одной таблетке - глимепирид и . Как вы прочитали выше, глимепирид вреден и его лучше не принимать. Но метформин ничуть не вреден, а наоборот очень полезен диабетикам. Это средство понижает сахар в крови, защищает от осложнений диабета, помогает похудеть и продлевает жизнь.

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Амарил М - это комбинированные таблетки, содержащие два действующих вещества: глимепирид и метформин. Все препараты, в состав которых входит глимепирид, - вредные. Они могут в течение нескольких лет снижать уровень глюкозы в крови, а потом болезнь переходит в тяжелый диабет 1 типа. У диабетиков, которые лечатся этими таблетками, риск смерти от инфаркта и инсульта не снижается, а скорее даже повышается.

Вместо того, чтобы искать аналоги препарата Амарил М, перейдите на чистый метформин. Лучше всего оригинальный импортный препарат Глюкофаж. Он имеет заведомо хорошее качество, и при этом у него доступная цена. Используйте также . Вы сможете держать сахар стабильно в норме, как у здоровых людей, без “голодной” диеты и тяжелых физических нагрузок.

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMK" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172).

Таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMM" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), (Е132).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMN" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMО" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с , глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/сут) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий V d (около 8.8 л), приблизительно равный V d альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

T 1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 несколько увеличивается.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Дозировка

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сут.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

снижение массы тела;
изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии - головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов <10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Аллергические реакции: редко - аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях - аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях - гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
изменение диеты;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
передозировка глимепирида;
некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
одновременный прием некоторых лекарственных средств;
прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Использование в педиатрии

Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Состав

В одной таблетке Амарша 1 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000 (Е1201), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния стеарат (Е470), краситель железа оксид красный (Е172).

В одной таблетке Амарша 2 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 2 мг;

В одной таблетке Амарша 3 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 3 мг.

В одной таблетке Амарша 4 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 4 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000 (Е1201), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат (Е460), индигокармин алюминиевый лак (Е132).

Описание

Амарш 1 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки розового цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMK/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/NMK.

Амарш 2 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки зеленого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMM/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMM.

Амарш 3 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMN /Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMN.

Амарш 4 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки голубого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMO/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMO.

Фармакологическое действие

Глимепирид, активное вещество Амарила, представляет собой гипогликемический (сахароснижающий) препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины.

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).

Высвобождение инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол.масса 65 кД / SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных

сульфонилмочевины (белок мол.массой 140 кД / SUR1). ................ - X p>

Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом. - качество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных сульфонилмочевин. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Экстрапанкуеатическая активность

Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегационное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете 2-го типа является ограничивающим по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на К А тф каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Общие сведения

У здоровых людей минимальная эффективная пероральная доза глимепирида составляет примерно 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологический отклик на тяжелую физическую нагрузку и снижение секреции инсулина на фоне приема глимепирида сохраняется.

Не наблюдается существенных различий в эффекте в зависимости от того, принимался ли препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи, У пациентов с диабетом удовлетворительный метаболический контроль на протяжении 24 часов может быть достигнут за счет приема однократной суточной дозы..

Несмотря на то, что гидроксиметаболит глимепирида вызывал небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови у здоровых пациентов, - этот метаболит ответственен лишь за небольшую часть общего эффекта препарата.

Комбинированная терапия с метформином

В одном клиническом исследовании было доказано, что у больных с неудовлетворительным результатами лечения, несмотря на максимальные дозы метформина, одновременное применение глимепирида с метформином обеспечивает лучший контроль метаболизма по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

Данные о комбинировании глимепирида с инсулином малочисленны. Больным с неудовлетворительными результатами лечения максимальными дозами глимепирида можно начать одновременную инсулинотерапию. В двух клинических исследованиях комбинированное лечение обеспечило такое же улучшение метаболизма, что и инсулиновая монотерапия, однако, в случае комбинированной терапии требовались меньшие дозы инсулина.

Особые группы патентов

Дети и подростки

Клиническое исследование с активным контролем (глимепирид до 8 мг в день или метформин до 2,000 мг в день) продолжительностью 24 недели было проведено с участием 285 детей (8-17 лет) с диабетом 2-го типа. Оба соединения, глимепирид и метформин, показали существенное снижение HbAlc по отношению к исходному уровню[глимепирид -0,95 (в сыворотке 0, 41); метформин -1,39 (в сыворотке 0,40)]. Несмотря на это, глимепирид не достиг критериев статуса «не хуже метформина», судя по среднему изменению HbAlc по отношению к исходному показателю. Разница составила 0,44 % в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95 % доверительного

интервала для разницы был выше допустимого предела не меньшей эффективности, равного 0,3 %,

Лечение глимепиридом не выявило дополнительных проблем в отношении безопасности для детей, по сравнению с имеющимися для взрослых пациентов, страдающих сахарным диабетом 2-го типа. Данные долгосрочных исследований эффективности и безопасности для педиатрических пациентов отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (С тах) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Стах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Биотпансформацш и выведение

После однократного приема внутрь дозы глимепирида с мочой выводится 58% и с калом 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в - результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Особые группы патентов

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Испытание по исследованию фармакокинетики, безопасности и переносимости однократной 1 мг дозы глимепирида у 30 педиатрических больных (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет), страдавших сахарным диабетом 2- го типа, показало, что средние AUCo-i as t, C max и Х\а аналогичны значениям, ранее наблюдавшимся у взрослых.

Показания к применению

Сахарный диабет 2-го типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином) в случае невозможности адекватного контроля только с помощью диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Противопоказания

Глимепирид не должен использоваться при:

Повышенной чувствительности к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

Инсулин-зависимый сахарный диабет;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Тяжелые нарушения функции печени;

Тяжелые нарушения функции почек (в том числе, больные, находящиеся на гемодиализе);

Беременность и лактация.

Беременность и период лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Предназначен для перорального применения.

Основой успешного лечения диабета является надлежащая диета, систематические физические упражнения, а также регулярный контроль показателей крови и мочи. Отклонения от рекомендаций по режиму питания не могут быть компенсированы ни таблетками, ни инсулином.

Начальная доза и подбор дозы

Дозировка глимепирида устанавливается по результатам анализа содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки, если при этом достигается успешный метаболический контроль - эту дозу следует поддерживать при лечении.

Для других режимов дозирования имеются таблетки с соответствующими дозировками.

При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг- 2 мг- 3 мг- 4 мг глимепирида в сутки.

Доза глимепирида, превышающая 4 мг в сутки приводит к лучшим результатам лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не

была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи. Пропуск приема препарата не следует устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень валено не пропускать прием пищи после приема Амарила.

Применение в комбинации с метформином

В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод пациента с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом 2-го типа получают инсулинотерапию, то при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на глимепирид. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Имеется в недостаточном объеме информация по использованию препарата у больных с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел Противопоказания).

Дети и подростки

Данные по применению глимепирида у пациентов младше 8 лет отсутствуют. Для детей в возрасте от 8 до 17 лет, имеются ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. раздел Фармакокинетика и Фармакодинамика). Имеющиеся данные по эффективности и безопасности недостаточны для применения глимепирида в педиатрии, и потому такое использование не рекомендуется.

Побочное действие

Ниже представлены полученные ходе клинических исследований данные о неблагоприятных реакциях, вызванных приемом глимепирида и других производных сульфонилмочевины. Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов и распределены по группам в порядке уменьшения частоты встречаемости (очень часто: > 1/10; часто: > 1/100, < 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Нарушения со стороны лимфатической системы и системы кроветворения

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз,

эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: лейкоцитопластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления, диспноэ, и иногда анафилактическим шоком.

Частота неизвестна: Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидными препаратами и подобными веществами.

Нарушения со стороны обмена веществ Редко: гипогликемия.

Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут становиться опасными, и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких реакций зависит, как и случае других видов гипогликемической терапии, от ряда индивидуальных факторов, таких как привычки питания и дозировка препарата (за получением дополнительной информации обратитесь к разд. Особые указание и предосторожности при применении).

Нарушения со стороны органов зрения

Частота неизвестна: могут наблюдаться временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением концентрации глюкозы.

Со стороны системы органов пищеварения

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение давления, тяжести или дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приводящие к прекращению лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы

Частота неизвестна-, повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: аномальная печеночная функция (например, холестаз или разлитие желчи), гепатит и печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна", могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи в виде зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности.

Результаты лабораторных исследований

Очень редко: снижение концентрации натрия в крови.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем (адсорбентом) и сульфатом натрия (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на клиническую картину ОНМК, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Как можно скорее, начинают введение глюкозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение p-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема Амарила грудными или маленькими детьми, указанная доза декстрозы (50 мл 40% раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное мониторирование концентрации глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае сопутствующего приема с глимепиридом некоторых других лекарственных средств может происходить как нежелательное снижение, так и нежелательное повышение гипогликемического действия глимепирида. В связи с этим другие лекарственные средства могут приниматься только с разрешения (или по назначению) врача.

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9, что должно учитываться при одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол).

На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, следует отметить следующие взаимодействия.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными препаратами:

Фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,

Инсулин и другие гипогликемические препараты, как например, метформин,

Салицилаты и аминосалициловая кислота,

Анаболические стероиды и мужские половые гормоны,

Хлорамфеникол, некоторые сульфаниламиды длительного действия, тетрациклины, хинолоны и кларитромицин,

Кумариновые антикоагулянты,

Фенфлурамин,

Дизопирамид,

Фибраты,

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),

Флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО),

Аллопуринол, пробеницид, сульфинпиразон,

Симпатолитики,

Цикло-, тро- и ифосфамиды,

Миконазол, флуконазол,

Пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах),

Тритоквалин.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными препаратами:

Эстрогены и прогестогены,

Сальуретики и тиазидные диуретики,

Гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды

Фенотиазины, хлорпромазины,

Эпинефрин и другие симпатомиметические средства,

Никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты,

Слабительные средства (при длительном применении),

Фенитоин, диазоксид,

Глюкагон, барбитураты и рифампицин,

Ацетазоламид.

Блокаторы Н 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Особенности применения

Глимепирид следует принимать непосредственно перед или во время приема пищи.

Если приемы пищи производятся через нерегулярные промежутки времени или вовсе пропускаются, у пациента, получающего терапию глимепиридом, может развиться

гипогликемия. Возможные симптомы гипогликемия включают: головную боль, сильное чувство голода, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессию, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазию, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, чувство беспомощности, потерю самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потерю сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардию. Кроме этого, в результате адренергического механизма по типу обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Практически во всех случаях симптомы могут оперативно контролироваться немедленным приемом углеводородов (сахара). Искусственные сахарозаменители при этом не эффективны.

Как известно из опыта применения других производных сульфонилмочевины, несмотря на успешное применение контрмер вначале, впоследствии гипогликемия может проявиться повторно.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно контролируется приемом обычных количеств сахара, требует немедленной медицинской помощи или даже госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

Нежелание или (обычно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациентов к сотрудничеству с врачом, неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание,

Изменения привычной диеты,

Дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов,

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи,

Нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени,

Передозировка глимепиридом,

Некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен, или гипогликемия по типу обратной связи (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников), сопутствующий прием некоторых других лекарственных препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Лечение глимепиридом требует регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина.

Также при лечении глимепиридом необходимы регулярные проверки функции печени и подсчет форменных элементов крови (особенно лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, после несчастных случаев, срочных операций, лихорадящих инфекций и т.д.) может быть показан временный переход на инсулин.

Опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, требующих проведения гемодиализа, отсутствует. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью показан переход на инсулин.

Лечение производными сульфонилмочевины может приводить к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку глимепирид принадлежит к классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с дефицитом глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью. Кроме того, следует рассмотреть варианты лечения альтернативными средствами, не содержащими производных сульфонилмочевины.

Амарил содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-лактозы.

Исследование влияния глимепирида на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Реакция пациента или способность к концентрации внимания могут быть снижены в результате развития гипогликемии или гипергликемии, или, например, из-за нарушений зрения. Эти эффекты могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или техникой).

Пациентов следует проинформировать о необходимости принятия мер предосторожности во избежание гипогликемии во время вождения. В особенности это важно для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии, или пациентов, которые в недостаточной мере или вовсе не осведомлены о ранних признаках гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность вождения автотранспортом или управления техникой.

Повышенный уровень сахара – причина снижения качества жизни при диабете 2 типа. Амарил призван корректировать глюкозу крови за счет действия глимепирида. Это вещество – производное сульфонилмочевины.

Амарил – препарат пролонгированного действия, который не только уменьшает концентрацию глюкозы крови, но и стимулирует работу бета-клеток поджелудочной железы.

Перед нами лекарство, прошедшее все стадии апробации и клинических исследований, а не БАД.

Вконтакте

Амарил при сахарном диабете

Амарил назначает эндокринолог при повышенном уровне сахара крови, и диагностированном диабете 2 типа.

Состав

В составе разное количество глимепирида:

Таблетки розового цвета содержат 1 г действующего вещества;
Зеленые – 2 г;
Желтые – 3г;
Голубые – 4 г

Дополнительно маркировка нанесена на упаковку. Помимо глимепироида в составе содержится ничтожное количество лактозы, крахмала натрия, микрокристаллической целлюлозы и поливидиона, а также краситель, соответствующий маркировке препарата.

Все вещества в составе подходят для использования при диабете 2 типа в дозировках, в которых содержатся в таблетке.

Форма выпуска – таблетки, международное название — Glimepiride, цена Амарила начинается от 617 рублей.

Плюсы и минусы

Плюсы препарата:

использование производных третьего поколения;
быстрота действия;
защита от гипогликемии;
удобство применения;
пролонгированное действие.

дозировку подбирает врач;
относительно высокая цена;
при передозировке возможны побочные эффекты;
не подходит диабетикам с кетоацидозом;
не применяется при непереносимости лактозы;
не совместим с алкоголем.

Показания

Амарил призван «перезапустить» работу поджелудочной железы при диабете 2 типа, и скорректировать чувствительность тканей к инсулину до нормы.

Он применяется как препарат для снижения уровня сахара крови. Диагностика проводится индивидуально, и решение о назначении препарата врач принимает, если натощак уровень сахара больше 6,9.

Обычно препарат назначают вместе с коррекцией образа жизни и рациональной диетой, а не в качестве таблетки, которая «уравняет шансы» диабетика и обычного человека в процессе поедания сладкой пищи.

Препарат не назначают при предиабете и временном повышении уровня глюкозы. Он противопоказан при диабете 1 типа.

Больным сопутствующим диабету 2 типа препарат может назначаться наравне с Метформином, выбор между врач делает, исходя из состояния поджелудочной железы пациента.

Принцип действия

Это препарат «двойного действия»:

Стимулирует выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Снижает инсулинорезистентность и нормализует усвоение глюкозы тканями.

Амарил разработан как альтернатива более дешевым препаратам с большим риском возникновения гипогликемии. За счет действующего вещества он позволяет поджелудочной железе вырабатывать инсулин небольшими дозами. Риск повышается при неправильном подборе дозировки, или слишком высокой дозе препарата.

Амарил обладает противотромботическим и противоацидозным эффектом, он блокирует неоглюкогенез в печени, и корректирует липогенез и гликогенез.

Важно: больные ожирением диабетики должны придерживаться диеты. Средство не является «блокатором образования жира», и все избыточно полученные калории будут храниться обычным способом.

Инструкция по применению

Амарил принимают до завтрака или вместе с ним, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка составляет 1 мг.

Для контроля состояния в течение дня должен использоваться глюкометр. Если средство не приносит нужного снижения сахара крови, требуется повышение дозировки. В этом случае могут назначаться дополнительные приемы амарила.

Препарат может использоваться вместе с , если последний не снижает уровень сахара до нормы. В этом случае, дозировку Метформина оставляют прежней, а Амарила – повышают.

Совместимость

Амарил повышает действие всех препаратов, снижающих уровень сахара. Не рекомендуется самостоятельно добавлять какие-либо БАДы аналогичного действия в план лечения.

Действие Амарила усиливают анаболические стероиды, ингибиторы МАО, флуоксетин, тетрациклины и сульфаниламиды, а также фенфлурамин.

Снижают эффективность препарата слабительные, различные сорбенты, гормоны щитовидной железы, адреналин, глюкагон и тиазидные диуретики.

С алкоголем препарат не применяют. Амарил вместе с алкоголем может вызвать неожиданную гипогликемию, и токсический эффект. Рекомендуют выпить таблетку за 18-24 часа до приема алкоголя, и через столько же после, что означает, что для большинства людей проще отказаться от спиртного.

Научно обоснованной информации по безалкогольному пиву и Амарилу нет.

Противопоказания к употреблению алкоголя вызваны тем, что Амарил усиливает токсическое воздействие на печень, и может провоцировать язвы слизистой желудка и кровотечение. В случае возникновения головокружения, шума в ушах и других симптомов отравления после употребления алкоголя, вызывают скорую помощь, промывают желудок, принимают сорбенты, и далее следуют плану лечения.

Как снижать дозировку и отменять препарат

Самостоятельное снижение дозировки не допускается. Врач должен проанализировать динамику уровня глюкозы крови, провести исследование поджелудочной железы, и учесть все параметры здоровья пациента.

Отмена лекарства пациентом не должна производиться ни в каком случае. Снижение дозировок, подбор других препаратов – только по инструкции лечащего врача.

Аналоги Амарила

Самый дешевый аналог – препарат российского производства «Глимепирид Фармстандарт».

Помимо него на рынке есть Диамерид, Глимепирид Канон.

Все аналоги содержат то же самое действующее вещество, и стоят дешевле.

Противопоказания, побочные действия

Противопоказан Амарил:

при непереносимости лактозы, тяжелом поражении печени и кетоацидозе.
Препарат не назначают при диабете 1 типа.
Он не применяется во время беременности и лактации.

Побочным эффектом может быть гипогликемия. Она проявляется при передозировке действующего вещества, либо неправильном сочетании Амарила с другими снижающими сахар препаратами.

– головокружение, холодный пот, спутанность сознания, в тяжелых случаях – потеря сознания. При первом появлении головокружения следует съесть 20 г сахара, либо ввести глюкозу, и вызвать скорую помощь.

Амарил – современное средство, призванный повысить качество жизни диабетика. Он применяется при диабете 2 типа. Дозировки подбирает врач, относительно изменений диеты, и возможности применения препарата совместно с другими веществами, а также отмены, лучше консультироваться с эндокринологом. Препарат имеет доступные аналоги, и может применяться долгое время.

Латинское название: Amaryl M
Код АТХ: A10B D02
Действующее вещество: Glimepiride,
metformin
Производитель: Handok Pharmaceuticals
(Респ-ка Корея)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 30 °C
Срок годности: 3 г.

Пероральные таблетки Амарил М предназначены:

Для контроля гликемии при СД II типа (в качестве дополняющего средства к диете, физнагрузке, похудению)
Для снижения гликемии, если каждое из активных веществ, используемое по отдельности, не дает нужного результата
Если диабетику показан комплексный прием метформина и глимепирида.

Состав, дозировка, лекарственная форма

Лекарство выпускается с разным содержанием глимепирида и метформина. В одном виде таблеток их концентрация составляет соответственно 1 мг и 250 мг, в другом – удвоенное количество: 2 и 500 мг.

Состав дополнительных ингредиентов идентичен: лактоза (в виде моногидрата), КМК натрия, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблетки одинаковой овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключенные в белое покрытие из пищевой пленки. Различаются маркировкой: на одной из поверхностей пилюль 1мг/250мг нанесен оттиск HD125, а более концентрированный Амарил-М (2/500) помечен значком HD25.

Оба вида Амарила М фасуются в блистеры по 10 пилюль. В упаковке из плотного картона – 3 пластинки с таблетками, аннотация.

Лечебные свойства

Лекарство комбинированного действия, его эффект обусловлен свойствами активных компонентов (глимепирида и метформина).

Глимепирид

Первое вещество относится к группе производных сульфонилмочевины 3-го поколения. Обладает способностью стимулировать выработку и выброс инсулина из клеток поджелудочной железы, повышает восприимчивость жировой и мышечной ткани к воздействию эндогенного вещества. Гипогликемический эффект достигается благодаря более высокой, в отличие от сульфаниламидов 2-го поколения, способности вещества регулировать количество вырабатываемого организмом инсулина. Это же свойство обеспечивает и то, что лекарство эффективнее снижает угрозу возникновения гипогликемии.

Как и остальные вещества-производные сульфонилмочевины, компонент Амарила М уменьшает инсулиновую резистентность, оказывает антиоксидантное действие, предотвращает возникновение тромбов, минимизирует поражения ССС. Ускоряет транспортировку глюкозы в ткани и ее утилизацию, стимулирует метаболизм глюкозы.

После систематического приема внутрь 4 мг (суточная норма) наивысшая концентрация вещества в крови образуется спустя 2,5 часа. Прием еды практически не оказывает влияния на абсорбцию, лишь слегка замедляет ее скорость.

Обладает способностью проникать в грудное молоко и проходить через плаценту. Трансформируется в печени, образуя два вида метаболитов, которые затем обнаруживаются в моче и каловых массах.

Значительная часть вещества выводится из организма почками и некоторое количество – через кишечник.

Метформин

Вещество с гипогликемическим действием входит в группу бигуанидов. Его сахаропонижающая способность может проявляться только в случае сохранения выработки эндогенного инсулина. Вещество не влияет на -клетки поджелудочной железы и никоим образом не способствует выработке инсулина. При приеме в рекомендованных дозах не провоцирует гипогликемического эффекта.

Пока механизм его действия окончательно не выяснен. Считается, что он способен усиливать влияние инсулина. Известно, что вещество усиливает восприимчивость тканей к инсулину тем, что увеличивает количество инсулиновых рецепторов на мембранах клетки. Кроме того, метформин замедляет выработку глюкозы в печени, уменьшает образование свободных ЖК, препятствует жировому обмену, понижает содержание ГТ в крови. Вещество понижает аппетит, чем способствует сохранению веса диабетика или его похудению.

После перорального приема в достаточно полном объеме усваивается из ЖКТ. Прием с едой может снижать и тормозить абсорбцию. Мгновенно распределяется по тканям, почти не связывается с плазменными белками. Практически не метабилизируется.

Выведение из организма происходит через почки. Если орган функционирует недостаточно эффективно, то есть риск кумуляции вещества.

Способ применения

Количество препарата рассчитывается персонально для каждого больного в соответствии с показаниями гликемии. Лечение Амарилом М, согласно инструкции по применению, рекомендуется начинать с наименьшей дозы, при которой возможен адекватный гипогликемический контроль. После этого дозировку можно изменять в зависимости от показателей глюкозы в крови.

Если случился пропуск таблетки, то восполнять пропущенное лекарство нельзя ни в коем случае, иначе это может спровоцировать резкое понижение уровня гликемии. Пациентам следует заблаговременно проконсультироваться, как поступать в подобных случаях.

При улучшении гликемического контроля, когда происходит усиление восприимчивости к воздействию инсулина, то в течение терапии Амарилом М может снизиться потребность в лекарстве. Чтобы предотвратить гипогликемию, нужно вовремя снизить дозировку либо отменить прием таблеток.

Схема терапии определяется лечащим доктором, но производители рекомендуют пить один раз или дважды в сутки вместе с приемом пищи. Наивысшее допустимое количество метформина, разрешенное для разового приема, – 1 г, суточного – 2 г.

Чтобы предупредить гипогликемию, в начале терапии дозировка таблеток не должна быть выше суточного количества метформина и глимепирида, которые принимал пациент в предыдущем курсе. Если диабетика переводят на Амарил-М с иных ЛС, то дозировку рассчитывают в соответствии с ранее принимаемым количеством. При необходимости повысить дозу лекарства лучше всего ее увеличивать на половину таблетки Амарила М 2 мг/500 мг.

Продолжительность курса определяется специалистом, препарат разрешен к длительному применению.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат Амарил М не должен применяться беременными и женщинами, готовящимися к материнству. О своих намерениях или возникновении беременности во время терапии гипогликемическим средством будущая мать должна незамедлительно сообщить своему доктору, чтобы тот смог оперативно назначить иное сахаропонижающее средство или ее перевести на инсулинотерапию.

Проведенные исследования на лабораторных животных выявили, что имеющийся в составе ЛС метформин может представлять угрозу для развития эмбриона/плода/ и влиять на ребенка в послеродовом периоде.

Известно, что метформин способен легко проникать в материнское молоко. Поэтому чтобы не допустить неблагоприятного влияния вещества на организм младенца, женщине рекомендуется отказаться от лактации либо перейти на иные препараты с гипогликемическим действием, разрешенные для кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (1 мг/250 мг) – 735 руб., (2 мг/500 мг) – 736 руб.

Таблетки Амарил М не должны приниматься при наличии:

СД I типа
Осложнении диабета: кетоацидозе (включая в анамнезе), предкоме и коме
Любой формы метаболического ацидоза (острого или хронического)
Тяжелых патологий печени (ввиду отсутствия адекватного опыта применения)
Гемодиализе
Недостаточности функционирования почек и тяжелые патологии (велика вероятность возникновения лактоацидоза)
Любых острых состояниях, которые могут негативно повлиять на функции почек (обезвоживание, сложные инфекции, применение ЛС с йодом)
Заболеваниях, неблагоприятно влияющих на поступление кислорода в ткани (недостаточность ССС, ИМ, шок)
Предрасположенность организма к лактатацидозу (вкл. лактацидемию в анамнезе)
Стрессовых состояниях (сложных травмах, термических или химических ожогах, оперативных вмешательствах, тяжелых формах инфекций с сопутствующей лихорадкой, заражении крови)
Несбалансированном питании вследствие голодания, соблюдения низкоуглеводных диет, истощении
Нарушениях всасывания веществ в органах ЖКТ (парез и непроходимость кишечника)
Хронической алкогольной зависимости, острой передозировке спиртом
Недостатке в организме лактазы, невосприимчивости галактозы, синдроме ГГ мальабсорбции
Подготовке к зачатию, беременности, лактации
Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия гарантированной безопасности для молодого организма)
Высоком уровне индивидуальной чувствительности или полной непереносимости содержащихся в препарате веществ, а также к любым лекарствам с производными сульфанилмочевины, бигуанидами.

Что надо знать при назначении Амарила М

В начале терапии возможен повышенный риск гипогликемии, поэтому в течение нескольких недель нужно более тщательно проверять и при необходимости корректировать гликемию. Факторами риска являются:

Неспособность пациента или нежелание выполнять врачебные предписания
Плохое питание (обедненный рацион, нерегулярный прием еды, невосполняемые энергоресурсы)
Прием спиртосодержащих напитков
Расстройство метаболизма вследствие эндокринных болезней (патологии ЩЖ, нарушения функционирования участков ГМ, отвечающих за обменные процессы)
Присоединение болезней, ухудшающих течение диабета
Прием иных препаратов без учета их совместимости с Амарилом М
У пожилых: скрытое ухудшение функционирование почек, протекающее без симптомов
Прием лекарств, влияющих на состояние почек (прием мочегонных ЛС, снижающих АД, НПВП и пр.)
Снижение или искажение симптомов-предвестников гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При терапии Амарилом М надо учитывать, что содержащиеся в его составе два активных компонента могут по отдельности или совместно вступать в нежелательные реакции с веществами других лекарств. В итоге это может негативно сказаться на терапевтическом эффекте или гликемическом контроле и привести к непредсказуемым явлениям.

Особенности глимепирида

Метаболическая трансформация происходит при непосредственном участии изофермента CYP2C9. Поэтому его свойства изменяются при совмещении с ингибиторами или индукторами эндогенного вещества. При необходимости подобных совмещений необходимо обязательно проверить правильность дозировки и при необходимости ее корректировать:

Сахаропонижающее действие глимепирида усиливается под влиянием иАПФ, анаболиков, мужских гормонов, ЛС с производными кумарина, иМАО, Циклофосфамида, Фенфлурамина, Фенирамидола, Фибратом, Флуконазола, салицилатов, сульфаниламидов, антрибиотиков-тетрациклинов и др.
Гипогликемический эффект снижается при совмещении Амарила М с Ацетазоламидом, барбитуратами, диуретиками, симпатомиметиками, ГКС, большими дозами никотиновой кислоты, глюкагоном, гормонами (ЩЖ, эстрогенами, прогестагенами), Фенотиазином, Рифампицином, длительным приемом слабительных препаратов.

Прочие возможные реакции:

При совместном курсе с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, БАБ, Клонидином, Резерпином действие Амарила М может колебаться, усиливаясь или снижаясь. Для предотвращения негативных состояний обязательно нужно проводить тщательный мониторинг гликемии и в соответствии с ее показателями – изменять суточную норму препарата. Кроме того, ЛС оказывают специфическое действие на рецепторы НС, в результате чего нарушается ответная реакция на проводимое лечение. В свою очередь, это может привести к снижению выраженности симптомов гипогликемии, что усилит угрозу ее интенсификации.
При сочетании глимепирида с этанолом на фоне неумеренного потребления или хронической формы алкоголизма его гипогликемическое действие может усиливаться или ослабляться.
При совмещении с производными кумарина, антикоагулянтами непрямого действия их эффект меняется в ту или иную сторону.
Абсорбция глимепирида из органов ЖКТ снижается под влиянием Колесевелама, если он был принят до Амарила М. Но если выпить лекарства в обратном порядке с интервалом не меньше 4 часов, то никаких негативных последствий не проявится.

Особенности реакции метформина с иными ЛС

К нежелательным сочетаниям относятся:

Совмещение с этанолом. При остром отравлении спиртом усиливается угроза возникновения лактатацидоза, особенно сильно на фоне пропусков еды или недостаточного потребления продуктов, наличия недостаточного функционирования печени. При терапии Амарилом М следует воздержаться от спиртосодержащих напитков и лекарств.
С йодосодержащими контрастными веществми. При совмещении терапии Амарилом М с проведением процедур, предусматривающих внутрисосудистое введение контрастных средств, повышается угрозу поражения почек. В результате недостаточного функционирования органа происходит накопление метформина с последующим развитием лактатацидоза. Чтобы не допустить неблагополучного сценария, Амарил М следует прекратить пить за 2 суток до проведения процедур с йодосодержащими веществами, и не принимать такой же период после окончания медицинских исследований. Возобновлять курс допускается только после получения данных, что в состоянии почек нет никаких отклонений.
Совмещение с антибиотиками, негативно влияющими на почки, приводит к формированию лактатацидоза.

Возможные сочетания с метформином, при которых необходимо проявлять осторожность:

При сочетании с местными или системными ГКС, мочегонными и 2-адреностимуляторами следует чаще обычного проверять утреннюю гликемию (особенно в начале комплексного цикла), чтобы была возможность своевременно провести коррекцию дозировки в период терапии или после отмены некоторых ЛС.
При сочетании с иАПФ и метформина первые препараты способны снижать гликемию, поэтому потребуется изменение дозировки во время лечения или после отмены иАПФ.
При совмещении с ЛС, способными усиливать эффект метформина (инсулин, анаболики, сульфанилмочевина и производные, аспирин и салицилаты) нужно систематическое контролирование содержания глюкозы для точного и своевременного изменения дозировки метформина после отмены этих ЛС на фоне продолжающегося лечения Амарилом М.
Аналогично необходим контроль гликемии при сочетании Амарила М с медикаментами, ослабляющими его эффект (ГКС, гормоны ЩЖ, тиазидные ЛС, пероральные противозачаточные, симпатомиметики, антагонисты кальция и др.) для коррекции дозировки при необходимости.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия приема Амарила М обусловлены как отдельными свойствами метформина и глимепирида, так и их совместным воздействием на процессы в организме.

Глимепирид

Нижеперечисленные возможные побочные эффекты составлены на основании клинического опыта использования глимепирида и иных производных сульфанилмочевины. Гипогликемия может быть затяжной. Проявляется в виде:

Болей головы
Постоянного голода
Тошноты, приступов рвоты
Общей слабости
Нарушении сна (бессонница или сонливость)
Повышенной нервозности, беспокойства
Необоснованной агрессивности
Невозможности сосредоточиться, снижении внимания
Торможении психомоторных реакций
Помрачении сознания
Депрессивного состояния
Расстройства чувствительности на отдельных участках
Снижения зрения
Нарушения речи
Судорог
Обмороков (возможна кома)
Затрудненного дыхания, брадикардии
Холодной, липкой испарины
Тахикардии
Высокого АД
Учащенного сердцебиения
Аритмии.

В некоторых случаях, когда гипогликемия проявляется особенно сильно, ее могут спутать с острым расстройством кровообращения в ГМ. Состояние улучшается после устранения гипогликемии.

Прочие побочные эффекты

Нарушение зрения: преходящее снижение остроты (особенно часто случается в начале терапии). Вызывается колебаниями гликемии, в результате чего происходит набухание зрительного нерва, которое отражается на угле преломления.
Органы ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, боли, понос, вздутие, ощущение переполненности.
Печень: гепатит, активизация ферментов органа, желтуха, холестаз. При прогрессировании патологий возможно развитие состояний, представляющих угрозу для жизни больного. Состояние может улучшиться после отмены лекарства.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, иногда лейкопения и другие состояния вследствие изменения состава крови.
Иммунитет: аллергические и ложноаллергические симптомы (высыпание, зуд, крапивница). Обычно проявляются в легкой степени, но иногда способны прогрессировать, проявляясь диспноэ, падением АД, анафилактическим шоком. Нарушения могут быть и вследствие совместного воздействия с сульфанилмочевиной либо схожими веществами. Необходимо обращение к специалисту.
Прочие реакции: усиление чувствительности дермы к солнечному свету и УФ-излучению.

Метформин

Самым частым нежелательным эффектом после применения лекарств с метформином является лактатацидоз. Помимо этого, вещество способно вызывать нарушения функционирования внутренних систем и органов.

Органы пищеварения: чаще всего – тошнота, приступы рвоты, боли, метеоризм, усиленное газообразование, отсутствие аппетита. Симптомы, как правило, преходящие, характерные для начального этапа терапии. По мере продолжения приема Амарила М исчезают самостоятельно. Чтобы облегчить состояние после таблеток и предупредить его, рекомендуется повышать дозировку постепенно, а прием лекарства совмещать с приемом пищи. Если развивается сильный понос и/или рвота, то последствием может стать обезвоживание организма и преренальная азотемия. В этом случае терапию Амарилом М надо прервать до стабилизации самочувствия.
Органы чувств: неприятное «металлическое» послевкусие
Печень: нарушение нормального функционирования органа, гепатит (возможно возвратное восстановление после отмены ЛС). В случае проблем с печенью больному нужно скорее обратиться к лечащему специалисту.
Кожные покровы: зуд, высыпание, эритема.
Органы кроветворения: анемия, лейко- и тромбоцитопения. При длительном курсе бывает снижение содержания вит. В12 в крови, возникновение мегалобластной анемии.

Передозировка

Состояния, которые могут развиться после приема большого количества Амарила М, обусловлены свойствами его активных компонентов.

Глимепирид

Применение высоких доз вещества опасно развитием гипогликемии. Особенно сильная угроза возникает при длительном применении. В этом случае неблагоприятное состояние может представлять угрозу для жизни больного. Поэтому при первом подозрении на передозировку, нужно незамедлительно обратиться к медикам. Если пациент в сознании, то до приезда скорой помощи ему можно помочь, дав съесть углеводные продукты, сахар или иные сладости.

В случае угрожающих симптомах проводится очищение желудка от остатков таблеток (вызывается рвота, промывается желудок), после чего больному надо дать выпить активированный уголь. В очень сложных случаях пострадавшему может понадобиться госпитализация.

Легкая степень гипогликемии, при которой нет потери сознания и неврологических расстройств, устраняется пероральным приемом декстрозы/глюкозы и последующей коррекцией суточной дозировки Амарила М и ежедневного рациона. Больной должен находиться под пристальным вниманием медиков, пока состояние перестанет быть опасным.

При средней и тяжелой форме гипогликемии, сопровождающимися обмороком, неврологическими расстройствами, состояние считается критическим. По этой причине обычно требуется незамедлительная госпитализация. Если пациент находится в бессознательном состоянии, ему вводят в/в насыщенный глюкозный раствор. Также разрешается введение глюкагона. Его колют в/в, в/м или подкожно. После этого пациент находится под круглосуточным наблюдением не меньше 1-2 сут., так как существует вероятность повторного приступа гипогликемии. Риск возврата состояния может сохраняться и дольше, если предшествующий приступ был затяжным и крайне сложным.

Если передозировка случилась у ребенка, то введение декстрозы должно сопровождаться тщательнейшим контролем уровня глюкозы, чтобы была возможность мгновенно среагировать при возникновении гипергликемии – не менее опасного состояния.

Метформин

Как показали клинические данные, введение вещества в 10-кратном превышающем количестве, не приводило к случаям падения содержания глюкозы. Но у некоторых диабетиков развивался лактатацидоз.

Сильная передозировка веществом, а также сопутствующие факторы риска, способны провоцировать молочнокислую кому. В этом случае помочь больному может только квалифицированная медпомощь в условиях стационара. Наиболее результативным способом на сегодняшний день является гемодиализ.

Также не исключено, что последствием приема сверхдоз может быть возникновение острой формы панкреатита.

Аналоги

Чтобы заменить Амарил М иным гипогликемическим медикаментом, пациенту следует обратиться к своему лечащему эндокринологу. Существуют разные средства, которые оказывают схожее действие: Галвус Мет, Глибомет, Глимекомб, Глюкованс, Глюконорм, Метглиб.

Quimica Montpellier (Аргентина)

Средняя цена пачки (30 табл.): (2,5 мг/500 мг) – 219 руб., (5 мг/500 мг) — 242 руб.

Препарат для снижения сахара у диабетиков 2 типа, если диета, физическая активность и предыдущий прием ЛС не дают результатов. Также назначается, если больному прописаны таблетки двух препаратов с метформином и глибенкламидом.

Производится в таблетках для приема внутрь. Содержит 2,5 либо 5 мг метформина. Второй активный компонент глибенкламид присутствует в двух видах в одинаковом количестве.

Схема приема определяется персонально для каждого пациента. Максимальная СН – 4 таблетки.

Плюсы:

Эффективность
Доступное средство
Хорошее качество.

Минусы:

Много противопоказаний.