Тенофовира дизопроксил фумарат является солью фумаровой кислоты и сложного эфира бисизопропоксикарбонилоксиметила, производным тенофовира.In vivo преобразуется в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат.Тенофовир – нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2) и вирусу гепатита В.Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих.В тестах in vitro тенофовир в концентрациях до 300 мкмоль/л не оказывал влияния на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.При использовании тенофовира in vitro отмечалась противовирусная активность.В исследованиях комбинированного применения препарата с ингибиторами протеаз ВИЧ и с нуклеозидными и ненуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1 отмечались аддитивные или синергические эффекты.

Противовирусная активность тенофовира в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на линиях лимфобластоидных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и лимфоцитах периферической крови.

ЕС50 (полумаксимальная эффективная концентрация) составила 0,04 – 8,5 мкмоль.

В культуре клеток тенофовир проявил противовирусную активность в отношении ВИЧ-1 подтипов А, В, С, D, Е, F, G, О (ЕС50 находилась в диапазоне 0,5 – 2,2 мкмоль), а также угнетающее действие на некоторые штаммы ВИЧ-2 (ЕС50 находилась в диапазоне 1,6 – 4,9 мкмоль).

Противовирусную активность тенофовира в отношении вируса гепатита В оценивали на линии клеток HepG2 2.2.15.Показатель эффективной концентрации тенофовира находился в диапазоне 0,14 до 1,5 мкмоль при эффективной цитотоксической концентрации >100 мкмоль.В культурах клеток исследования противовирусной активности комбинаций тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратных транскриптаз, действующих на вирус гепатита В (эмтрицитабин, энтекавир, ламивудин и телбивудин) не обнаружено антагонизма активностей препаратов.

В исследованиях in vitro и у некоторых пациентов, инфицированных ВИЧ-1, наблюдалась резистентность к тенофовиру, возникновение которой было обусловлено мутациями (по типу замены) M184V/I и K65R, соответственно.

Других механизмов появления резистентности к тенофовиру выявлено не было.

Мутаций вируса гепатита В, связанных с резистентностью к тенофовиру, выявлено не было.

После перорального приема у ВИЧ-инфицированных пациентов тенофовира дизопроксила фумарат быстро всасывается и превращается в тенофовир.Максимальные концентрации тенофовира в сыворотке крови наблюдались через час после приема натощак и через два часа после приема с пищей, биодоступность тенофовира из тенофовира дизопроксила фумарата после приема внутрь натощак составляла приблизительно 25 %.

В результате приема тенофовира дизопроксила фумарата с пищей увеличивалась биодоступность при пероральном приеме, при этом площадь под кривой "концентрация- время" и средняя максимальная концентрация тенофовира возрастали приблизительно на 40 % и 14 %.

После первого приема тенофовира дизопроксила фумарата с пищей максимальная концетрация в сыворотке крови составляет от 213 до 375 мг/мл.

Объем распределения при равновесном состоянии после внутривенного введения тенофовира составил приблизительно 800 мл/кг.Связывание тенофовира дизопроксила фумарата с белками плазмы человека in vitro составляет менее 0,7 % и 7,2 % в зависимости от концентрации тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл.

Было доказано, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не угнетают ферменты цитохрома Р450 человека.Более того, при концентрациях значительно выше терапевтических (более 300 раз) тенофовир не воздействует на метаболические процессы с участием других изоферментов цитохрома Р450 (цитохром РЗА4, Р2Д6, Р2С9, Р2Е1 и др.).Тенофовира дизопроксила фумарат не воздействует на изоферменты цитохрома Р450 за исключением PIA1/2, когда наблюдались небольшие, но статистически значимые изменения (6 %).

Выведение тенофовира главным образом происходит через почки посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

После однократного перорального приема дозы препарата период полувыведения (Т1/2) тенофовира составляет примерно 17 часов.

Фармакокинетика тенофовира не зависит от дозы тенофовира дизопроксила фумарата (при режиме дозирования от 75 до 600 мг), также как и в случаях многократного приема препарата при различном режиме дозирования.Тенофовира дизопроксил фумарат не показал значительной канцерогенной активности в длительных исследованиях на крысах при пероральном приеме.У мышей была отмечена низкая частота возникновения опухолей двенадцатиперстной кишки, которые были расценены как вероятно связанные с высокими концентрациями тенофовира дизопроксила фумарата в желудочно-кишечном тракте при введении препарата в достаточно высокой дозе 600 мг/кг.

Ограниченные данные по фармакокинетике тенофовира у женщин указывают на отсутствие существенных половых различий.Не проводилось исследований фармакокинетики с участием детей, подростков до 18 лет и пожилых людей старше 65 лет.Специальных исследований фармакокинетики в разных этнических группах не проводилось.

Препарат Тенофовир-ТЛ предназначен для:

– Лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами.

– Лечения хронического вирусного гепатита В у взрослых с компенсированной печеночной недостаточностью, признаками активной репликации вируса, постоянной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), гистологическими свидетельствами активного воспалительного процесса и/или фиброза.

Тенофовир-ТЛ принимать внутрь, во время приема пищи или с небольшим количеством пищи.

Лечение ВИЧ-1 инфекции: взрослым по 300 мг (1 таблетка) в сутки.

При лечении хронического гепатита В: взрослым по 300 мг (1 таблетка) в сутки.

У HBeAg-положительных пациентов без цирроза печени лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение 6-12 месяцев после подтверждения сероконверсии по НВе (исчезновение HBeAg или исчезновение ДНК вируса гепатита В с выявлением анти- НВе), или до сероконверсии по HBs, и до момента утраты эффективности.Для выявления каких – либо отсроченных вирусологических рецидивов после окончания лечения необходимо регулярно измерять уровни АЛТ и ДНК вируса гепатита В, в сыворотке крови.

У HBeAg-отрицательных пациентов без цирроза печени лечение следует продолжать, по крайней мере, до сероконверсии по HBs или до момента утраты эффективности.При продолжительном лечении в течение более 2-х лет рекомендуется регулярно обследовать пациента с целью подтверждения того, что выбранное для конкретного пациента лечение остается адекватным.

С осторожностью подбирать дозу для пожилых пациентов, учитывая большую частоту нарушений функции печени, почек или сердца, а так же сопутствующие заболевания или прием других лекарственных средств.

Со стороны системы крови и кроветворных органов: частота неизвестна – нейтропепия, анемия.

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипофосфатемия; не часто – гипергликемия, гипокалиемия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто – диарея, рвота, тошнота; часто – метеоризм, повышение концентрации амилазы, боль в животе, вздутие живота; редко – панкреатит, диспепсия, повышение активности липазы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности печеночных трансаминаз (чаще всего аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы); очень редко – стеатоз печени, гипербилирубинемия, обострение гепатита как во время лечения, так и после прекращения.

Со стороны колеи и подколено-эюировой клетчатки: очень часто – кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (макуло-папулезная сыпь, крапивница, везикулярно-булезная, пустулезная сыпь); редко – ангионевротический отек, изменение цвета кожи (в основном на ладонях и/или подошвах стоп).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто – рабдомиолиз, мышечная слабость; редко – остеомаляция (проявляется болью в костях, изредка приводит к переломам), миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто – повышение уровня креатинина; редко – нарушения функции почек, и в том числе острые, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз; очень редко – почечная тубулопатия проксимального типа, в том числе синдром Фанкони; частота неизвестна – нефрит, в том числе интерстициальный нефрит, нефрогенный несахарный диабет, протеинурия, полиурия.Прочие: часто – астения; не часто – утомляемость.

Следующие нелселательные реакции могут проявляться как при моно, так и при комбинированной ретровирусной терапии.

Почечная недостаточность – симптоматика аналогична монотерапии.

Метаболические нарушения – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гиперлактатемия, липодистрофия, в том числе потеря переферического и лицевого подкожного жира, увеличение внутрибрюшного и висцирального жира, молочная гипертрофия, дорсоцервикальное ожирение (горб буйвола).

Синдром восстановления иммунитета – могут возникнуть воспалительные реакции в ответ на бессимптомные или резидуальные оппортунистические инфекции, такие как цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая микобактериальная инфекция и пневмония, аутоиммунные нарушения, например болезнь Грейвса, которые могут возникнуть через несколько месяцев после начала лечения.

Остеонекроз – зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказаниями к применению препарата Тенофовир-ТЛ являются:

– Гиперчувствительностью к тенофовиру и любому компоненту препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

– Пациенты с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также пациенты, которым необходим гемодиализ.

– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, т.к.препарат содержит лактозу.

– Одновременный прием с другими препаратами, содержащими тенофовир; с диданозином, адефовиром.

– Почечная недостаточность с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин и меньше 50 мл/мин.

– Пожилой возраст старше 65 лет.

Препарат Тенофовир-ТЛ следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.Не рекомендуется кормить грудью ВИЧ-инфицированным матерям, получавшим терапию препаратом Тенофовир-ТЛ с целью предупреждения риска постнатальной передачи ВИЧ.Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.Кормящие ВИЧ- инфицированные матери должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Препарат Тенофовир-ТЛ не следует применять одновременно с препаратами, содержащими тенофовир.

Диданозин.При одновременном приеме тенофовира с диданозином системная экспозиция диданозина увеличивается на 40-60 %, в связи с чем возрастает риск развития побочных эффектов диданозина (таких как панкреатит, лактат-ацидоз, в том числе с летальным исходом).Одновременнное назначение тенофовира и диданозина в дозе 400 мг в суткиприводило к уменьшению количества СП4-лимфоцитов (вероятно, за счет внутриклеточного взаимодействия увеличивается фосфорилирование диданозина).Совместное применение тенофовира и диданозина не рекомендуется.

Адефовир.Тенофовир не следует применять одновременно с адефовиром, так как в исследованиях in vitro показано практически идентичное противовирусное действие тенофовира и адефовира.

Эитекавир.При одновременном назначении тенофовира с энтекавиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Атазанавир/ритонавир.Атазанавир проявил способность повышать концентрацию тенофовира.Механизм такого взаимодействия не установлен.Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые вместе с тенофовиром получают атазанавир, на случай возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом тенофовира.При совместном назначении с тенофовиром рекомендуется принимать атазанавир 300 мг вместе с ритоиавиром 100 мг.Не следует принимать тренофовир одновременно с атазанавиром без ритонавира.

В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого взаимодействия при одновременном использовании тенофовира с абакавиром, эфавиренцем, эмтрицитабином, ламивудином, индинавиром, лопинавиром/ритонавиром, нелфинавиром, пероральными контрацептивами, рибавирином, саквинавиром/ритонавиром.

Нефротоксические лекарственные препараты.Тенофовир в основном выводится из организма через почки.Совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокрагцают/прекращают активную канальциевую секрецию, может привести к увеличению сывороточной концентрации тенофовира и/или увеличить концентрацию других препаратов, выводимых почками.Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды, амфотерицин В, фоскарнет, пентамидин, ванкомицин, такролимус, цидофовир или интерлейкин-2.

Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается концентрация тенофовира.

Дарунавир: увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %.Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира.

Симптомы передозировки препаратом Тенофовир-ТЛ : признаки токсичности, такие явления как лактат-ацидоза: тошнота, диарея, рвота, боль в животе; неврологическая симптоматика: головокружение, головная боль, нарушение сознания.Во избежание передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Лечение: Не существует антидота для тенофовира, поэтому в условиях реанимации проводят стандартную поддерживающую терапию до нормализации общего состояния.Для восполнения водно-электролитного баланса, устранения симптомов рвоты, детоксикационной терапии и нормализации сердечной деятельности можно использовать: микроэлементы, противорвотные препараты, препараты для парентерального питания, адсорбенты, препараты стимулирующие сердечную деятельность, противоаллергические препараты.В том случае, если не удается справиться с вышеизложенными симптомами, пациента направляют на гемодиализ.

Гемодиализом выводится приблизительно 10 % дозы тенофовира дизопроксила фумарата.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Тенофовир-ТЛ – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг .

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 60 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика.Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон), 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

1 таблетка Тенофовир-ТЛ содержит действующее вещество: тенофовира дизопроксил фумарат. 300,0 мг.

Лактозы моногидрат. 90,0 мг

Крахмал кукурузный. 150,0 мг

Крахмал прежелатинизированный. 11,0 мг

Целлюлоза микрокристаллическая. 80,0 мг

Кроскармелоза натрия. 60,0 мг

Магния стеарат. 7,0 мг

Кремния диоксид коллоидный. 2,0 мг

Пленочная оболочка Аквариус Прайм голубой [гипромеллоза – 62,5 %, титана диоксид – 23,62 %, макрогол 3350 – 6 %, триглицериды среднецепочечные – 6,5 %, красителя индигокармина алюминиевый лак – 0,5 %, красителя бриллиантового голубого алюминиевый лак – 0,85 %, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак – 0,03 %]. 30,0 мг.

В статье рассмотрен принцип работы и общая структурная схема судовой РЛС. Действие радиолокационных станций (РЛС) основано на использовании явления отражения радиоволн от различных препятствий, расположенных на пути их распространения, т. е. в радиолокации для определения положения объектов используется явление эха. Для этого в РЛС имеется передатчик, приемник, специальное антенно-волноводное устройство и индикатор с экраном для визуального наблюдения эхо-сигналов. Таким образом, работу радиолокационной станции можно представить так: передатчик РЛС генерирует высокочастотные колебания определенной формы, которые посылаются в пространство узким лучом, непрерывно вращающимся по горизонту. Отраженные колебания от любого предмета в виде эхо-сигнала принимаются приемником и изображаются на экране индикатора, при этом имеется возможность немедленно определять на экране направление (пеленг) на объект и его расстояние от судна.
Пеленг на объект определяется по направлению узкого радиолокационного луча, который в данный момент падает на объект и отражается от него.
Расстояние до объекта может быть получено путем измерения малых промежутков времени между посылкой зондирующего импульса и моментом приема отраженного импульса, при условии, что радиоимпульсы распрастраняются со скоростью с = 3 Х 108 м/сек. Судовые РЛС имеют индикаторы кругового обзора (ИКО), на экране которого образуется изобр ажение окружающей судно навигационной обстановки.
Широкое распространение нашли береговые РЛС, устанавливаемые в портах, на подходах к ним и на каналах или на сложных фарватерах. С их помощью стало возможным осуществлять ввод судов в порт, руководить движением судов по фарватеру, каналу в условиях плохой видимости, в результате чего значительно снижается простой судов. Эти станции в некоторых портах дополняют специальной телевизионной передающей аппаратурой, которая передает изображение с экрана радиолокационной станции на подходящие к порту суда. Передаваемые изображения принимаются на судне обычным телевизионным приемником, что в значительной степени облегчает судоводителю задачу ввода судна в порт при плохой видимости.
Береговые (портовые) РЛС могут быть использованы также диспетчером порта для наблюдения за передвижением судов, находящихся на акватории порта или на подходах к нему.
Рассмотрим принцип работы судовой РЛС с индикатором кругового обзора. Воспользуемся упрощенной блок-схемой РЛС, объясняющей ее работу (рис. 1).
Запускающий импульс, вырабатываемый генератором ЗИ, осуществляет запуск (синхронизацию) всех блоков РЛС.
При поступлении запускающих импульсов в передатчик модулятор (Мод) вырабатывает прямоугольный импульс длительностью в несколько десятых микросекунд, который подается на магнетронный генератор (МГ).

Магнетрон генерирует зондирующий импульс мощностью 70-80 квт длиной волны 1=3, 2 см, частотой /с = 9400 Мгц. Импульс магнетрона через антенный переключатель (АП) по специальному волноводу подводится к антенне и излучается в пространство узким направленным лучом. Ширина луча в горизонтальной плоскости 1-2°, а вертикальной около 20°. Антенна, вращаясь вокруг вертикальной оси со скоростью 12-30 об/мин, облучает все окружающее судно пространство.
Отраженные сигналы принимаются той же антенной, поэтому АП производит поочередное подключение антенны то к передатчику, то к приемнику. Отраженный импульс через антенный переключатель поступает на смеситель, к которому подключен клистронный генератор (КГ) . Последний генерирует маломощные колебания с частотой f Г=946 0 Мгц.
В смесителе в результате сложения колебаний выделяется промежуточная частота fПР=fГ-fС=60 Мгц, которая затем поступает на усилитель промежуточной частоты (УПЧ), он усиливает отраженные импульсы. С помощью детектора, стоящего на выходе УПЧ, усиленные импульсы преобразуются в видеоимпульсы, которые через видеосмеситель (ВС) поступают на видеоусилитель. Здесь они усиливаются и поступают на катод электроннолучевой трубки (ИКО).
Электроннолучевая трубка представляет собой вакуумную электронную лампу особой конструкции (см. рис. 1).
Она состоит из трех основных частей: электронной пушки с фокусирующим устройством, отклоняющей магнитной системы и стеклянной колбы с экраном, обладающим свойством послесвечения.
Электронная пушка 1-2 и фокусирующее устройство 4 формируют плотный, хорошо сфокусированный луч электронов, а отклоняющая система 5 служит для управления этим электронным лучом.
После прохождения отклоняющей системы электронный луч ударяет в экран 8, который покрыт специальным веществом, обладающим способностью светиться при бомбардировке его электронами. Внутренняя сторона широкой части трубки покрывается специальным проводящим слоем (графитом). Этот слой является основным анодом трубки 7 и имеет контакт, на который подается высокое положительное напряжение. Анод 3 - ускоряющий электрод.
Яркость светящейся точки на экране ЭЛТ регулируется изменением отрицательного напряжения на управляющем электроде 2 с помощью потенциометра «Яркость». В нормальном состоянии трубка заперта отрицательным напряжением на управляющем электроде 2.
Изображение окружающей обстановки на экране индикатора кругового обзора получается следующим образом.
Одновременно с началом излучения передатчиком зондирующего импульса запускается генератор развертки, состоящий из мультивибратора (MB) и генератора пилообразного тока (ГПТ), который генерирует пилообразные импульсы. Эти импульсы подаются на отклоняющую систему 5, имеющую механизм вращения, который связан с принимающим сельсином 6.
Одновременно прямоугольный положительный импульс напряжения подается на управляющий электрод 2 и отпирает ее. С появлением в отклоняющей системе ЭЛТ нарастающего (пилообразного) тока электронный луч начинает плавно отклоняться от центра к краю трубки и на экране появляется светящийся радиус развертки. Радиальное движение луча по экрану видно очень слабо. В момент прихода отраженного сигнала потенциал между сеткой и управляющим катодом возрастает, трубка отпирается и на экране начинает светиться точка, соответствующая положению в данный момент луча, совершающего радиальное движение. Расстояние от центра экрана до светящейся точки будет пропорционально расстоянию до объекта. Отклоняющая система имеет вращательное движение.
Механизм вращения отклоняющей системы связан синхронной передачей с сельсином-датчиком антенны 9, поэтому отклоняющая катушка вращается вокруг горловины ЭЛТ синхронно и синфазно с антенной 12. В результате этого на экране ЭЛТ появляется вращающийся радиус развертки.
При повороте антенны поворачивается линия развертки и на экране индикатора начинают светиться новые участки, соответствующие импульсам, отражающимся от различных объектов, находящихся на различных пеленгах. За полный оборот антенны вся поверхность экрана ЭЛТ покрывается множеством радиальных линий разверток, которые засвечиваются только при наличии на соответствующих пеленгах отражающих объектов. Таким образом, па экране трубки воспроизводится полная картина окружающей судно обстановки.
Для ориентировочного измерения расстояний до различных объектов на экране ЭЛТ наносятся путем электронной подсветки, вырабатываемой в блоке ПКД масштабные кольца (неподвижные круги дальности). Для более точного измерения расстояния в РЛС применяется специальное дальномерное устройство, с так называемым подвижным кругом дальности (ПКД).
Для измерения расстояния до какой-либо цели на экране ЭЛТ необходимо, вращая ручку дальномера, совместить ПКД с меткой цели и взять отсчет в милях и десятых долях по счетчику, механически связанному с рукояткой дальномера.
Кроме эхо-сигналов и дистанционных колец, на экране ЭЛТ засвечивается отметка курса 10 (см. рис. 1). Это достигается путем подачи на управляющую сетку ЭЛТ положительного импульса в тот момент, когда максимум излучения антенны проходит направление, совпадающее с диаметральной плоскостью судна.
Изображение на экране ЭЛТ может быть ориентировано относительно ДП судна (стабилизация по курсу) или относительно истинного меридиана (стабилизация по норду). В последнем случае отклоняющая система трубки имеет также синхронную связь с гирокомпасом.

Препарат Атаракс – транквилизатор бельгийского производства, с успехом применяемый в психиатрии.

Один из немногих анксиолитических лекарственных средств, применение которого разрешено для пациентов младшей возрастной группы (с 12 месяцев).

Имеет множество противопоказаний, опасен развитием тяжёлых побочных реакций. По этой причине отпускается из аптек строго по рецепту на латыни.

РЛС

По Регистру лекарственных средств имеет МНН Гидроксизин .

Состав

Препарат на базе гидроксизина . Оказывает седативное, антигистаминное воздействие. Благотворно действует на когнитивные функции, способствует повышению концентрации внимания.

Способен облегчать зуд при кожных заболеваниях.

При выраженном тревожном состоянии и хронической бессоннице гидроксизин снижает регулярность ночных пробуждений, увеличивает продолжительность крепкого, спокойного сна, причём положительный результат заметен уже после первого приёма таблетки.

При длительном приёме Атаракса гидроксизин не вызывает привыкания , зависимости. Терапевтический эффект наблюдается спустя максимум 30 минут после приёма лекарственного средства.

В состав включены дополнительные компоненты – диоксид титана, целлюлоза, лактоза, магния стеарат, макрогель, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Для чего назначают Атаракс?

Показания к применению :

• тревожные состояния;
• ощущение внутреннего напряжения;
• чрезмерная раздражительность;
• абстинентный синдром.

Возможно назначение в комплексной терапии кожного зуда (применяется в качестве симптоматического лечения при экземе, псориазе, дерматите).

Подобный симптом нередко встречается у пациентов, страдающих психическими расстройствами.

Инструкция по применению и дозировка

Как принимать лекарственное средство, определяет врач в зависимости от диагноза пациента.

1. Лечение , абстинентного синдрома. В зависимости от диагноза пациента и тяжести его заболевания, назначается до 100 мг, лекарство нужно принимать в течение дня или однократно перед сном (по усмотрению лечащего врача). В случае необходимости дозировка может быть повышена до 300 мг.
2. Лечение кожного зуда. Назначается по таблетке до 4 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка – 300 мг.

Детям после достижения 1 года доза Атаракса назначается согласно возрасту и весу, рассчитывается от 1 до 2,5 мг на массу тела.

Назначенное количество таблеток делится на несколько приёмов в день.

Важно обратить внимание, что у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой формы дозировка определяется минимальная.

С осторожностью назначается больным пожилого возраста . В случае понижения клубочковой фильтрации изначально назначенное количество таблеток сокращается вдвое.

Ограничения к назначению

Противопоказан при индивидуальной непереносимости элементов, входящих в состав.

В случае необходимости приёма препарата в период лактации, на время терапии нужно приостановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Лекарство может спровоцировать появление нежелательных реакций, которые проявляются в виде:

• сонливости;
• мигрени;
• головокружения;
• общей слабости;
• учащенного сердцебиения;
• артериальной гипотензии;
• тошноты;
• запора;
• задержки мочеиспускания;
• сухости во рту;
• повышенного потоотделения;
• лихорадочного состояния;
• бронхоспазмов;
• аллергических реакций.

У большинства пациентов побочные реакции наблюдаются преимущественно в начале терапии или после корректировки (увеличения/уменьшения) дозы.

Симптомы передозировки

При несоблюдении назначенной врачом дозы Атаракса высока вероятность передозировки, которая проявляется:

• угнетением центральной нервной системы;
• непроизвольной двигательной активностью;
• тошнотой;
• рвотой;
• нарушением сознания;
• галлюцинациями;
• артериальной гипотензией;
• аритмией;
• тремором, судорогами;
• дезориентацией в пространстве.

При выявлении передозировки в первую очередь необходимо промыть желудок, вызвать рвоту. В случае тяжёлого состояния больного производится госпитализация.

Цена

Средняя стоимость по России – 330 рублей за 25 таблеток .

Транквилизатор относится к препаратам группы В – сильнодействующим лекарственным средствам, отпускаемым из аптек строго по рецепту врача.

Поэтому для приобретения Атаракса необходимо иметь рецепт на латинском языке.

Атаракс и алкоголь

Недопустимо в период терапии принимать алкоголь, совместимость отрицательная.

Атаракс оказывает мощное воздействие на психоэмоциональное состояние человека, таким же эффектом обладает и спиртное. Дуэт лекарственного препарата и алкоголя может вызвать у пациента не только серьёзные нарушения в психической адекватности, но и стать смертельно опасным .

Даже минимальная доза спиртного приведёт к появлению побочных реакций, которые будут проявляться в усиленной форме.

Высока опасность сильной интоксикации организма. Известны случаи летального исхода при сочетании Атаракса и алкогольных напитков.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Несколько реальных отзывов от пациентов, прошедших терапию Атараксом:

Владимир, 29 лет, Ейск:

Были проблемы с алкоголем, что стало причиной серьёзных нарушений в моем психическом состоянии – стал агрессивным, раздражительным, постоянно ощущал напряжение, нервозность. Прошёл кодирование, но психоэмоциональное состояние не нормализовалось.

Психиатр назначил таблетки Атаракса. Улучшения заметил достаточно быстро, через пару дней терапии почувствовал спокойствие, повышение настроения. Единственный недостаток таблеток – очень хотелось спать в дневное время. Но это явление замечал только в первые дни лечения.

Катерина, 34 года, Калининград:

Постоянные стрессы на работе, из-за которых стала нервной, раздражительной, по ночам плохо спала, срывалась на близких. Обратилась к специалисту, который прописал мне таблетки Атаракса.

Облегчение наступило после первой же принятой таблетки. Почувствовала психоэмоциональное равновесие, начала лучше воспринимать большой поток информации, улучшилась память, нормализовался сон.

Периодически ощущала головную боль, сонливость, учащенное сердцебиение. Но недомогание наблюдалось преимущественно в начале терапии. Хороший препарат, который действительно позволяет привести в норму психику.

Не стоит забывать, что положительное влияние транквилизатора на здоровье человека возможно только в случае грамотного приёма препарата. Не следует по собственной инициативе повышать дозу Атаракса, это может стать причиной появления побочных реакций и ухудшения самочувствия.

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата , а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый, апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе - от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН - Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы ”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

• снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
• снижается потребность миокарда в кислороде ;
• снижается возбудимость и проводимость миокарда ;
• снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
• снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата ;
• снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство ;
• уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
• угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость ;
• снижается давление ;
• купируются симптомы ишемии миокарда .

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок .

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

• проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры ;
• проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени , в результате чего образуются неактивные метаболиты . Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам ;
• острой сердечной недостаточности (ОСН);
• ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
• шоке (включая в том числе и кардиогенный);
• синдроме слабости (дисфункции) синусового узла ;
• отеке легких ;
• синоатриальной блокаде ;
• брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
• АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
• тяжелой форме артериальной гипотензии , при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
• бронхиальной астме в тяжелой форме ;
• отмеченной в анамнезе ХОБЛ ;
• феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы );
• плохо поддающемся контролю сахарном диабете ;
• метаболическом ацидозе;
• расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно );
• рефрактерной гипокалиемии , гиперцальциемии или гипонатриемии ;
• гиполактазии ;
• лактазной недостаточности ;
• синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы .

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа ).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

• головокружением и головными болями ;
• чувством усталости ;
• ощущением прилива крови к лицу;
• расстройствами сна;
• нарушениями психики (как правило, депрессиями , реже - галлюцинациями );
• парестезиями конечностей и чувством холода в них;
• уменьшением секреции слезной жидкости;
• развитием конъюнктивита ;
• болями в животе, тошнотой , рвотой ;
• диареей или наоборот запорами ;
• мышечной слабостью;
• повышением судорожной активности мускулатуры ;
• симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
• повышенной потливостью ;
• нарушением потенции;
• брадикардией ;
• ортостатической гипотензией ;
• нарушениями АВ-проводимости .

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков .

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей , которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно , возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет , который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет - 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза - 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек , которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева . По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

• выраженной брадикардией ;
• желудочковой экстрасистолией ;
• АВ-блокадой ;
• аритмией ;
• выраженным снижением артериального давления ;
• ХНС ;
• цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
• затрудненностью дыхания;
• головокружением ;
• бронхоспазмом ;
• синкопальными состояниями ;
• судорогами .

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

• введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
• введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
• перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления ;
• внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких ; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин , добутамин или допамин );
• назначение сердечных гликозидов , диуретических препаратов , а также глюкагона при сердечной недостаточности ;
• внутривенное введение диазепама при судорогах ;
• ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме .

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

• Флоктафенин ;
• Султоприд .

• с антагонистами кальция ;
• с гипотензивными препаратами , которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

• антиаритмиеческими препаратами I и III класса ;
• антагонистами кальция , которые относятся к группе производных дигидропиридина ;
• антихолинэстеразными препаратами ;
• β-блокаторами местного действия ;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами ;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• анестетиками ;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами ;
• производными эрготамина ;
• β-симпатомиметиками ;
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы ;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами , фенотиазинами или барбитуратами );
• Баклофеном ;
• Амифостином ;
• парасимпатомиметиками .

Разрешенные комбинации:

• Мефлохин ;
• кортикостероидные препараты .

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

36 месяцев.

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам, у которых диагностирован псориаз , а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
• при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям ;
• пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома ”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами .

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) - это препараты Бипрол , Бисогамма , Нипертен , Бисопролол-Прана , Бисопролол-Лугал , Бисопролол-Ратиофарм , Бисопролол-Тева , Конкор , Конкор Кор , Бисомор , Биоскард , Корбис , Бидоп , Арител Кор , Бисомор .

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол , Бетакард , Беталок , Бинелол , Корданум , Лидалок , Локрен , Метозок , Метопролол , Метокор , Небиватор , Небилонг , Небилет , ОД-Неб , Эгилок , Эстекор .

Что лучше - Бисопролол или Конкор?

Конкор - это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата - немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии , артериальной гипотензии , брадикардии , а также угнетения дыхания .

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены , который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии . Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение .

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм - 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке - от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Бисопролол-Прана таблетки 5 мг 30 шт.Пранафарм

Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 30 шт.Teva

Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 30 шт.Teva

Бисопролол таблетки 2.5 мг 30 шт.Вертекс

Бисопролол-Прана таблетки 10 мг 30 шт.Пранафарм

Бисопролол 10мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол 5мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол-прана 10мг №30 таблеткиПранафарм ООО

Бисопролол-Тева 10мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-Тева 10мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

БисопрололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Бисопролол

Бисопролол30

Бисопролол30

Бисопролол-Апо табл. 10мг №30Апотекс (Канада)

Бисопролол-Апо табл. 10мг №60Апотекс (Канада)

Бисопролол 10 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 10 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол-ратиофарм 5 мг №50 табл.

Регистрационный номер:

ЛСР-007326/10-290710

Торговое название: Бисопролол -Тева

Международное непатентованное название (мнн): бисопролол

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 или 10,00 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне: «BISOPROLOL 5» (дозировка 5 мг) или «BISOPROLOL 10» (дозировка 10 мг).

Бета1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• синдром Рейно;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Бисопролол -Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол -Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол -Тева принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко -спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол -Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопролол ом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол -Тева, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол -Тева. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол -Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол -Тева при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания Применение препарата Бисопролол -Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг 10 таблеток в блистере ПВХ / алюминий. 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец ру:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия

Адрес для приема претензий: Россия, Москва, 119049, ул. Шаболовка, 10, Бизнес-Центр «Конкорд»

Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото

Торговое название препарата: Бисопролол (Bisoprolol)

Активное вещество: Бисопролол (Bisoprololum)

Внимание! Ниже представлено описание действующего вещества. Решение о возможности использования описываемого препарата не допустимо принимать на основании данной информации.

Противопоказания препарата Бисопролол :

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Бисопролол при беременности и грудном вскармливании:

Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Побочное действие препарата Бисопролол :

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%, артралгия - 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке - 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Особые указания:

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Меры предосторожности:

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия;

ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок (в т.ч. кардиогенный);

Коллапс;

Отек легких;

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия;

Стенокардия Принцметала;

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

РЛС излучает электромагнитную энергию и обнаруживает эхосигналы приходящие от отраженных объектов а так же определяет их характеристики. Целью курсового проекта является рассмотреть РЛС кругового обзора и рассчитать тактические показатели этой РЛС: максимальную дальность с учетом поглощения; реальную разрешающую способность по дальности и азимуту; реальную точность измерения дальности и азимута. В теоретической части приведена функциональная схема импульсной активной РЛС воздушных целей для управления воздушным движением.

Поделитесь работой в социальных сетях

Если эта работа Вам не подошла внизу страницы есть список похожих работ. Так же Вы можете воспользоваться кнопкой поиск

Радиолокационные системы (РЛС) предназначены для обнаружения и определения текущих координат (дальности, скорости, угла места и азимута) отраженных объектов.

РЛС излучает электромагнитную энергию и обнаруживает эхо-сигналы, приходящие от отраженных объектов, а так же определяет их характеристики.

Целью курсового проекта является рассмотреть РЛС кругового обзора и рассчитать тактические показатели этой РЛС: максимальную дальность с учетом поглощения; реальную разрешающую способность по дальности и азимуту; реальную точность измерения дальности и азимута.

В теоретической части приведена функциональная схема импульсной активной РЛС воздушных целей для управления воздушным движением. Также приведены параметры системы и формулы для ее расчета.

В расчетной части были определены следующие параметры: максимальная дальность с учетом поглощения, реальная разрешающая способность по дальности и азимуту, точность измерения дальности и азимута.

1. Теоретическая часть

1.1 Функциональная схема РЛС кругового обзора

Радиолокация – область радиотехники, обеспечивающая радиолокационное наблюдение различных объектов, то есть их обнаружение, измерение координат и параметров движения, а также выявление некоторых структурных или физических свойств путем использования отраженных или переизлученных объектами радиоволн либо их собственного радиоизлучения. Информация, получаемая в процессе радиолокационного наблюдения, называется радиолокационной. Радиотехнические устройства радиолокационного наблюдения называются радиолокационными станциями (РЛС) или радиолокаторами. Сами же объекты радиолокационного наблюдения именуются радиолокационными целями или просто целями. При использовании отраженных радиоволн радиолокационными целями являются любые неоднородности электрических параметров среды (диэлектрической и магнитной проницаемостей, проводимости), в которой распространяется первичная волна. Сюда относятся летательные аппараты (самолеты, вертолеты, метеорологические зонды и др.), гидрометеоры (дождь, снег, град, облака и т. д.), речные и морские суда, наземные объекты (строения, автомобили, самолеты в аэропортах и др.), всевозможные военные объекты и т. п. Особым видом радиолокационных целей являются астрономические объекты.

Источником радиолокационной информации является радиолокационный сигнал. В зависимости от способов его получения различают следующие виды радиолокационного наблюдения.

1. Радиолокация с пассивным ответом, основанная на том, что излучаемые РЛС колебания – зондирующий сигнал – отражаются от цели и попадают в приемник РЛС в виде отраженного сигнала. Такой вид наблюдения иногда называют также активной радиолокацией с пассивным ответом.

Радиолокация с активным ответом, именуемая активной радиолокацией с активным ответом, характеризуется тем, что ответный сигнал является не отраженным, а переизлученным с помощью специального ответчика – ретранслятора. При этом заметно повышается дальность и контрастность радиолокационного наблюдения.

Пассивная радиолокация основана на приеме собственного радиоизлучения целей , преимущественно миллиметрового и сантиметрового диапазонов. Если зондирующий сигнал в двух предыдущих случаях может быть использован как опорный, что обеспечивает принципиальную возможность измерения дальность и скорости, то в данном случае такая возможность отсутствует.

Систему РЛС можно рассматривать как радиолокационный канал наподобие радиоканалов связи или телеметрии. Основными составными частями РЛС являются передатчик, приемник, антенное устройство, оконечное устройство.

Главные этапы радиолокационного наблюдения – это обнаружение, измерение, разрешение и распознавание.

Обнаружением называется процесс принятия решения о наличии целей с допустимой вероятностью ошибочного решения.

Измерение позволяет оценить координаты целей и параметры их движения с допустимыми погрешностями.

Разрешение заключается в выполнении задач обнаружения и измерения координат одной цели при наличии других, близко расположенных по дальности, скорости и т. д.

Распознавание дает возможность установить некоторые характерные признаки цели: точечная она или групповая, движущаяся или групповая и т. д.

Радиолокационная информация, поступающая от РЛС, транслируется по радиоканалу или по кабелю на пункт управления. Процесс слежения РЛС за отдельными целями автоматизирован и осуществляется с помощью ЭВМ.

Навигация самолетов по трассе обеспечивается посредством таких же РЛС, которые применяются в УВД. Они используются как для контроля выдерживания заданной трассы, так и для определения местоположения в процессе полета.

Для выполнения посадки и ее автоматизации наряду с радиомаячными системами широко используются РЛС посадки, обеспечивающие слежение за отклонением самолета от курса и глиссады планирования.

В гражданской авиации используют также ряд бортовых радиолокационных устройств. Сюда, прежде всего, относится бортовая РЛС для обнаружения опасных метеообразований и препятствий. Обычно она же служит для обзора земли с целью обеспечения возможности автономной навигации по характерным наземным радиолокационным ориентирам.

Радиолокационные системы (РЛС) предназначены для обнаружения и определения текущих координат (дальности, скорости, угла места и азимута) отраженных объектов. РЛС излучает электромагнитную энергию и обнаруживает эхо-сигналы, приходящие от отраженных объектов, а так же определяет их характеристики.

Рассмотрим работу импульсной активной РЛС обнаружения воздушных целей для управления воздушным движением (УВД), структура которого приведена на рисунке 1. Устройство управления обзором (управление антенной) служит для просмотра пространства (обычно кругового) лучом антенны, узким в горизонтальной плоскости и широким в вертикальной.

В рассматриваемой РЛС используется импульсный режим излучения, поэтому в момент окончания очередного зондирующего радиоимпульса единственная антенна переключается от передатчика к приемнику и используется для приема до начала генерации следующего зондирующего радиоимпульса, после чего антенна снова подключается к передатчику и так далее.

Эта операция выполняется переключателем прием-передача (ППП). Пусковые импульсы, задающие период повторения зондирующих сигналов и синхронизирующие работу всех подсистем РЛС, генерирует синхронизатор. Сигнал с приемника после аналого-цифрового преобразователя (АЦП) поступает на аппаратуру обработки информации – процессор сигналов, где выполняется первичная обработка информации, состоящая в обнаружении сигнала и изменении координат цели. Отметки целей и трассы траекторий формируются при первичной обработке информации в процессоре данных.

Сформированные сигналы вместе с информацией об угловом положении антенны передаются для дальнейшей обработки на командный пункт, а также для контроля на индикатор кругового обзора (ИКО). При автономной работе радиолокатора ИКО служит основным элементом для наблюдения воздушной обстановки. Такая РЛС, обычно ведет обработку информации в цифровой форме. Для этого предусмотрено устройство преобразования сигнала в цифровой код (АЦП).

Рисунок 1 Функциональная схема РЛС кругового обзора

1.2 Определения и основные параметры системы. Формулы для расчета

Основные тактические характеристики РЛС

Максимальная дальность действия

Максимальная дальность действия задается тактическими требованиями и зависит от многих технических характеристик РЛС, условий распространения радиоволн и характеристик целей, которые в реальных условиях использования станций подвержены случайным изменениям. Поэтому максимальная дальность действия является вероятностной характеристикой.

Уравнение дальности в свободном пространстве (т. е. без учета влияния земли и поглощения в атмосфере) для точечной цели устанавливает связь между всеми основными параметрами РЛС.

где E изл - энергия, излучаемая в одном импульсе ;

S а - эффективная площадь антенны ;

S эфо - эффективная отражающая площадь цели ;

 - длина волны ;

к р - коэффициент различимости (отношение энергий сигнал/шум на входе приемника, при котором обеспечивается прием сигналов с заданными вероятностью правильного обнаружения W по и вероятностью ложной тревоги W лт );

Е ш - энергия шумов, действующих при приёме .

Где Р и - и мпульсная мощность ;

 и , - длительность импульсов .

Где d аг - горизонтальный размер зеркала антенны ;

d ав - вертикальный размер зеркала антенны .

k р = k р.т. ,

где k р.т. - теоретический коэффициент различимости.

k р.т. =,

где q 0 - параметр обнаружения;

N - количество импульсов, принимаемых от цели.

где W лт - вероятность ложной тревоги;

W по - вероятность правильного обнаружения .

где t обл ,

F и - частота посылок импульсов ;

Q a0,5 - ширина диаграммы направленности антенны на уровне 0,5 по мощности

где - угловая скорость вращения антенны.

где Т обз - период обзора.

где k =1,38  10 -23 Дж/град - постоянная Больцмана;

k ш - коэффициент шума приемника;

T - температура приемника в градусах Кельвина (T =300К).

Максимальная дальность действия РЛС с учетом поглощения энергии радиоволн.

где  осл - коэффициент ослабления ;

 D - ширина ослабляющего слоя .

Минимальная дальность действия РЛС

Если антенная система не вносит ограничений, то минимальная дальность действия РЛС определяется длительностью импульса и временем восстановления антенного переключателя.

где с - скорость распространения электромагнитной волны в вакууме, c = 3∙10 8 ;

 и , - длительность импульсов ;

τ в - время восстановления антенного переключателя.

Разрешающая способность РЛС по дальности

Реальную разрешающую способность по дальности при использовании в качестве выходного устройства индикатора кругового обзора определим по формуле

 (D )=  (D ) пот +  (D ) инд ,

г де  (D ) пот - потенциальная разрешающая способность по дальности;

 (D ) инд - разрешающая способность индикатора по дальности.

Для сигнала в виде некогерентной пачки прямоугольных импульсов:

где с - скорость распространения электромагнитной волны в вакууме; c = 3∙10 8 ;

 и , - длительность импульсов ;

 (D ) инд - разрешающая способность индикатора по дальности вычисляется по формуле

г де D шк - предельное значение шкалы дальности;

k э = 0,4 - коэффициент использования экрана,

Q ф - качество фокусировки трубки.

Разрешающая способность РЛС по азимуту

Реальную разрешающую способность по азимуту определяется по формуле:

 ( аз ) =  ( аз ) пот +  ( аз ) инд ,

где  ( аз ) пот - потенциальная разрешающая способность по азимуту при аппроксимации диаграммы направленности гауссовой кривой;

 ( аз ) инд - разрешающая способность индикатора по азимуту

 ( аз ) пот =1,3  Q a 0,5 ,

 ( аз ) инд = d n M f ,

где d n - диаметр пятна электронно-лучевой трубки;

M f – масштаб шкалы.

где r - удаление отметки от центра экрана.

Точность определения координат по дальност и

Точность определения дальности зависит от точности измерения запаздывания отраженного сигнала, ошибок из-за неоптимальности обработки сигнала, от наличия неучтенных запаздываний сигнала в трактах передачи, приема и индикации, от случайных ошибок измерения дальности в индикаторных устройствах.

Точность характеризуется ошибкой измерения. Результирующая среднеквадратическая ошибка измерения дальности определяется по формуле:

где  (D ) пот - потенциальная ошибка измерения дальности.

 (D ) распр – ошибка из за непрямолинейности распространения;

 (D ) апп - аппаратурная ошибка.

где q 0 - удвоенное отношение сигнал/шум.

Точность определения координат по азимуту

Систематические ошибки при измерении азимута могут возникнуть при неточном ориентировании антенной системы РЛС и вследствие несоответствия между положением антенны и масштабной электрической шкалой азимута.

Случайные ошибки измерения азимута цели обуславливаются нестабильностью работы системы вращения антенны, нестабильностью схем формирования отметок азимута, а также ошибками считывания.

Результирующая среднеквадратическая ошибка измерения азимута определяется:

Исходные данные (вариант 5)

1. Длина волны  , [см] …................................................................. ....... .... 6
2. Импульсная мощность Р и , [кВт] ..................................................... ....... 600
3. Длительность импульсов  и , [мкс] .................................................. ....... 2,2
4. Частота посылок импульсов F и , [Гц] .................................................... 700
5. Горизонтальный размер зеркала антенны d аг [м] ................................ 7
6. Вертикальный размер зеркала антенны d ав , [м] ................................... 2,5
7. Период обзора Т обз , [с] ..................................................................... ....... 25
8. Коэффициент шума приёмника k ш ................................................. ....... 5
9. Вероятность правильного обнаружения W по ............................. .......... 0,8
10. Вероятность ложной тревоги W лт.. ................................................ ....... 10 -5
11. Диаметр экрана индикатора кругового обзора d э , [мм] .................... 400
12. Эффективная отражающая площадь цели S эфо , [м 2 ] …...................... 30
13. Качество фокусировки Q ф ............................................................... ...... 400
14. Предельное значение шкалы дальности D шк1 , [км] ........................... 50 D шк2 , [км] .......................... 400
15. Измерительные метки дальности  D , [км] ......................................... 15
16. Измерительные метки азимута  , [град] ..................................... ...... 4

2. Расчет тактических показателей РЛС кругового обзора

2.1 Расчет максимальной дальности действия с учётом поглощения

Сначала рассчитывается максимальная дальность действия РЛС без учёта ослабления энергии радиоволн при распространении. Расчет проводится по формуле:

(1)

Подсчитаем и установим величины, входящие в это выражение:

Е изл = Р и  и =600  10 3  2,2  10 -6 =1,32 [Дж]

S а = d аг d ав =  7  2,5=8,75 [м 2 ]

k р = k р.т.

k р.т. =

101,2

0,51 [град]

14,4 [град/с]

Подставляя полученные значения, будем иметь:

t обл = 0,036 [с], N = 25 импульсов и k р.т. = 2 ,02.

Пусть = 10, тогда k P =20.

Е ш - энергия шумов, действующих при приёме:

E ш =kk ш T =1,38  10 -23  5  300=2,07  10 -20 [Дж]

Подставляя все полученные значения в (1), находим 634,38 [км]

Теперь определим максимальную дальность действия РЛС с учетом поглощения энергии радиоволн:

(2)

Значение  осл находим по графикам. Для  =6 см  осл принимаем равным 0,01 дБ/км. Предположим, что ослабление происходит на всей дальности действия. При таком условии формула (2) принимает вид трансцендентного уравнения

(3)

Уравнение (3) решим графоаналитическим способом. Для  осл = 0,01 дБ/км и D макс = 634,38 км рассчитываем D макс.осл = 305,9 км.

Вывод: Из полученных расчетов видно, что максимальная дальность действия РЛС с учетом ослабления энергии радиоволн при распространении равна D макс.ос л = 305,9 [км].

2.2 Расчет реальной разрешающей способности по дальности и азимуту

Реальную разрешающую способность по дальности при использовании в качестве выходного устройства индикатора кругового обзора определим по формуле:

 (D) =  (D) пот +  (D) инд

Для сигнала в виде некогерентной пачки прямоугольных импульсов

0,33 [км]

для D шк1 =50 [км],  (D) инд1 =0,31 [км]

для D шк2 =400 [км],  (D) инд2 =2,50 [км]

Реальная разрешающая способность по дальности:

для D шк1 =50 км  (D ) 1 =  (D) пот +  (D) инд1 =0,33+0,31=0,64 [км]

для D шк2 =400 км  (D ) 2 =  (D) пот +  (D) инд2 =0,33+2,50=2,83 [км]

Реальную разрешающую способность по азимуту рассчитаем по формуле:

 ( аз ) =  ( аз ) пот +  ( аз ) инд

 ( аз ) пот =1,3  Q a 0,5 =0,663 [град]

 ( аз ) инд = d n M f

Принимая r = k э d э / 2 (отметка на краю экрана), получим

0,717 [град]

 ( аз )=0,663+0,717=1,38 [град]

Вывод: Реальная разрешающая способность по дальности равна:

для D шк1 = 0,64 [км], для D шк2 = 2,83 [км].

Реальная разрешающая способность по азимуту:

 ( аз )=1,38 [град].

2.3 Расчет реальной точности измерения дальности и азимута

Точность характеризуется ошибкой измерения. Результирующую среднеквадратическую ошибку измерения дальности рассчитаем по формуле:

40,86

 (D ) пот =[км]

Ошибкой из-за непрямолинейности распространения  (D ) распр пренебрегаем. Аппаратурные ошибки  (D ) апп сводятся к ошибкам отсчета по шкале индикатора  (D ) инд . Принимаем метод отсчета по электронным меткам (масштабным кольцам) на экране индикатора кругового обзора.

 (D ) инд = 0,1  D =1,5 [км] , где  D - цена деления шкалы.

 (D ) = = 5 [км]

Результирующую среднеквадратическую ошибку измерения азимута определим аналогично:

0,065

 ( аз ) инд =0,1   = 0,4

Вывод: Расчитав результирующую среднеквадратическую ошибку измерения дальности, получаем  (D )  ( аз ) =0,4 [град].

Заключение

В данной курсовой работе произведен расчет параметров импульсной активной РЛС (максимальная дальность с учетом поглощения, реальная разрешающая способность по дальности и азимуту, точность измерения дальности и азимута) обнаружения воздушных целей для управления воздушным движением.

В ходе расчетов были получены следующие данные:

1. Максимальная дальность действия РЛС с учетом ослабления энергии радиоволн при распространении равна D макс.осл = 305,9 [км];

2. Реальная разрешающая способность по дальности равна:

для D шк1 = 0,64 [км];

для D шк2 = 2,83 [км].

Реальная разрешающая способность по азимуту:  ( аз )=1,38 [град].

3. Результирующая среднеквадратическая ошибка измерения дальности получаем  (D ) =1,5 [км]. Среднеквадратическая ошибка измерения азимута  ( аз ) =0,4 [град].

К достоинствам импульсных РЛС следует отнести простоту измерения расстояний до целей и их разрешения по дальности, особенно при наличии многих целей в зоне обзора, а также практически полную временную развязку между принимаемыми и излучаемыми колебаниями. Последнее обстоятельство позволяет применять одну и ту же антенну, как для передачи, так и для приема.

Недостатком импульсных РЛС является необходимость использования большой пиковой мощности излучаемых колебаний, а так же невозможность измерения малых дальностей – большая мертвая зона.

РЛС применяются для решения широкого круга задач: от обеспечения мягкой посадки космических аппаратов на поверхность планет до измерения скорости движения человека, от управления средствами поражения в системах противоракетной и противосамолетной обороны до индивидуальной защиты.

Список литературы

1. Васин В.В. Дальность действия радиотехнических измерительных систем. Методическая разработка. - М.:МИЭМ 1977г.
2. Васин В.В. Разрешающая способность и точность измерений в радиотехнических измерительных системах. Методическая разработка. - М.: МИЭМ 1977г.
3. Васин В.В. Методы измерения координат и радиальной скорости объектов в радиотехнических измерительных системах. Конспект лекций. - М.: МИЭМ 1975г.

4. Бакулев П.А. Радиолокационные системы. Учебник для ВУЗов. – М.: «Радио-

Техника» 2004г.

5. Радиотехнические системы : Учебник для вузов / Ю. М. Казаринов [и др.]; Под ред. Ю. М. Казаринова. — М.: Академия, 2008. — 590 с.:

Другие похожие работы, которые могут вас заинтересовать.вшм>
1029.		Рзработка программного обеспечения лабораторного комплекса компьютерной обучающей системы(КОС) «Экспертные системы»	4.25 MB
	Область ИИ имеет более чем сорокалетнюю историю развития. С самого начала в ней рассматривался ряд весьма сложных задач, которые, наряду с другими, и до сих пор являются предметом исследований: автоматические доказательства теорем...
3242.		Разработка системы цифровой коррекции динамических характеристик первичного преобразователя измерительной системы	306.75 KB
	Обработка сигналов во временной области широко используется в современной электронной осциллографии и в цифровых осциллографах. А для представления сигналов в частной области используются цифровые анализаторы спектра. Для изучения математических аспектов обработки сигналов используются пакеты расширения
13757.		Создание сетевой системы тестирования электронного сопровождения курса Операционные системы (на примере инструментальной оболочки Joomla)	1.83 MB
	Программа для составления тестов позволит работать с вопросами в электронном виде использовать все виды цифровой информации для отображения содержания вопроса. Целью курсовой работы является создание современной модели webсервиса тестирования знаний с помощью средств webразработки и программная реализация для эффективной работы тестовой системы – защита от копирования информации и списывания при контроле знаний т. Последние два означают создание равных для всех условий прохождения контроля знаний невозможность списывания и...
523.		Функциональные системы организма. Работа нервной системы	4.53 KB
	Функциональные системы организма. Работа нервной системы Помимо анализаторов то есть сенсорных систем в организме функционируют другие системы. Эти системы могут быть отчетливо оформлены морфологически то есть иметь четкую структуру. К таким системам относятся например системы кровообращения дыхания или пищеварения.
6243.			44.47 KB
	Системы класса CSRP Customer Synchronized Resource Plnning. Системы CRM Customer Reltionships Mngement управление отношениями с клиентами. Системы класса ЕАМ. Несмотря на то что передовые предприятия для укрепления на рынке внедряют мощнейшие системы класса ERP этого уже оказывается недостаточно для повышения доходов предприятия.
3754.		Системы счисления	21.73 KB
	Число - основное понятие математики, которое обычно означает либо количество, размер, вес и тому подобное, либо порядковый номер, расположение в последовательности, код, шифр и тому подобное.
4228.		Социальные системы	11.38 KB
	Парсонс визначає як складову більш загальної системи дії. Іншими складовими загальної системи дії є система культури система особистості та система поведінкового організму. Розмежування між чотирма виокремленими підсистемами дії можна провести за характерними для них функціями. Щоб система дії могла існувати вона має бути здатна до адаптації досягнення мети інтеграції і збереження взірця тобто має задовольняти чотирьом функціональним вимогам.
9218.		КУРСОВЫЕ СИСТЕМЫ ЛА	592.07 KB
	Комплексный метод определения курса. Для определения курса самолётов была создана самая многочисленная группа курсовых приборов и систем основанных на различных физических принципах работы. Поэтому при измерении курса возникают погрешности обусловленные вращением Земли и перемещением летательного аппарата относительно Земли. Для уменьшения погрешностей в показаниях курса производится коррекция кажущегося ухода гирополукомпаса и коррекция горизонтального положения оси ротора гироскопа.
5055.		Политические системы	38.09 KB
	Функции модернизации политической систем. Рассматривая политику как сферу взаимодействия человека и государства можно выделить два варианта построения этих связей постоянно но отнюдь не равномерно распространяющихся в истории политической жизни.
8063.		Мультибазовые системы	7.39 KB
	Мультибазовые системы позволяют конечным пользователям разных узлов получать доступ и совместно использовать данные без необходимости физической интеграции существующих баз данных. Они обеспечивают пользователям возможность управлять базами данных их собственных узлов без централизованного контроля который характерен для обычных типов распределенных СУБД. Администратор локальной базы данных может разрешить доступ к определенной части своей базы данных посредством создания схемы экспорта.