Диклофенак последствия применения. Диклофенак – друг или враг? Риск побочных эффектов при приёме диклофенака превышает лечебный эффект

Диклофенак (diclofenac) — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) —

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг

3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак (diclofenac):

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Ни в коем случае нельзя делать заказ диплома через знакомых, покупать готовые «бумажки» в подземных переходах или у непроверенных организаций – только купив диплом, официально оформленный по всем современным стандартам, можно рассчитывать на его окупаемость.
Купить диплом в Киеве не трудно, этот бизнес хорошо укрепился в нашей стране, но не каждому предложению стоит верить. Только компании с огромным опытом работы могут предоставить по-настоящему качественные документы, которые даже будут внесены в реестр!

На нашем сайте представлены образцы, соответствующие всем современным нормам: дипломы печатаются на официальных бланках, с нанесением всех необходимых водяных знаков и голографических изображений. Чтобы заказать диплом в Киеве или любом другом городе Украины, достаточно просто оставить заявку – специалисты сами свяжутся с вами для уточнения всех деталей.

Таким образом, купить настоящий диплом о высшем образовании теперь может каждый, независимо от нужного учебного заведения и целей получения документа. Мы понимаем, что ситуации бывают разные, иногда диплом нужен просто чтобы «показать родителям» или устроиться в небольшую компанию, где точно не будут проводиться серьезные проверки – в таком случае вам подойдет документ, напечатанный на типографской копии, который будет стоить дешевле и при этом внешне ничем не отличаться от оригинала.

Сколько стоит купить диплом в Украине

Наши клиенты каждый день заказывают абсолютно любые документы об образовании – от школьного аттестата до диплома образца СССР и научной степени. Достаточно просто выбрать учебное заведение, специальность и год выпуска, а все остальное мы берем на себя!
Стоимость заказа диплома института зависит от того, хотите ли вы, чтобы он был напечатан на государственном бланке, или вам достаточно типографской копии. Также вы должны решить, нужно ли вносить ваш диплом в базу (в таком случае он пройдет проверки даже гос. органами). В любом случае, наши цены вас приятно удивят – диплом бакалавра даже одного из самых престижных вузов стоит от 10000 грн.!

Если же вам нужна степень кандидата или доктора наук, и вы хотите купить диплом в Киеве – стоимость такого документа составляет 12-27 тыс. грн. Это совсем недорого, если сравнивать с традиционным получением научной степени: только для того, чтобы вас допустили к защите диссертации (которую еще нужно написать), придется сдать особые экзамены и опубликовать огромное количество научных статей, в том числе и в международных сборниках (стоимость каждой доходит до 20000 грн.).

Бывают ситуации, когда необходимо купить легальный диплом образца СССР – наша команда легко справляется и с этой задачей, а для вас такое приобретение обойдется всего в 6000 грн.!

Мы занимаемся продажей дипломов для иностранцев, документов российских учебных заведений, изготавливаем качественные документы выпускников любых техникумов и училищ – просто посмотрите наши цены и убедитесь, что это по-настоящему выгодное предложение!

Наши гарантии

Мы можем предложить дипломы, внесенные в государственный реестр – это главная гарантия качества документа. Проведение в общую базу значит, что вы покупаете оригинал диплома, которому не страшны любые проверки на подлинность. Даже если вы захотите пойти на службу в государственные органы, где документы каждого кандидата подвергаются серьезным проверкам, никто не усомнится в подлинности вашего диплома.

Хотите получить качественный документ, не переплачивая за внесение в базу? Можете не волноваться! Над каждым дипломом работает команда профессиональных каллиграфов, которые создают документы, ничем не отличающиеся от тех, что получают выпускники ВУЗов, вплоть до подписей и подлинных печатей. Мы советуем купить диплом Украины, отпечатанный на государственном бланке, имеющий все необходимые голографические символы и водяные знаки, а подробнее ознакомиться с нашими гарантиями можно здесь.

Сроки изготовления и доставки дипломов

Мы знаем, как, порой, необходим документ прямо сейчас, поэтому готовы выполнить работу в кратчайшие сроки. Даже если дата собеседования уже назначена, вы можете купить диплом в Киеве дешево, при этом получить готовый документ в течение пары дней – мы подходим индивидуально к каждому клиенту и его ситуации.
Способ оплаты также вы можете выбрать любой – от банковской карты до наличного расчета с курьером. Сотрудничая с нами, каждый клиент имеет возможность купить диплом без предоплаты и быть уверенным в том, что документ будет передан вам вовремя и соответствовать всем требованиям.

Неважно, в каком городе или даже стране вы живете – просто свяжитесь с нами, и мы подберем для вас наиболее удобный способ доставки и оплаты.
Можно ли купить диплом о высшем образовании? Нужно! С таким документом вы сможете изменить свою жизнь, получить престижную должность и даже поработать в разных странах! Все в ваших руках на сайте

Диклофенак является, пожалуй, одним из наиболее известных и распространенных представителей ряда нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Отзывы о препарате различные. Основная сфера его применения – это болезни костно-суставной системы.

Препараты на основе диклофенака выпускаются в различных формах: гели, крема, таблетки, растворы для инъекций, ректальные свечи и прочее. Препарат предназначен для лечения острых патологий костно-суставной системы и обострений заболеваний хронического течения. Диклофенак устраняет признаки воспаления, дает обезболивающий эффект, а также ликвидирует повышение температуры тела.

Рассмотрим отзывы пациентов, которые использовали препарат для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, и мнение врачей о Диклофенаке, его назначающих.

Отзывы пациентов

«Использовала диклофенак в таблетках около 6 лет от болей, связанных с артрозом коленных суставов. Поначалу хорошо помогал, теперь эффект все слабее. Появились проблемы с желудком, однако отказаться от диклофенака не могу».

Валентина

« Периодически приходится проходить курс лечения диклофенаком. Чаще всего это случается весной и осенью. Стоит отметить, что диклофенак в уколах действует гораздо сильнее, чем таблетки или мазь. Поэтому имею дома практически все его формы выпуска, предназначенные для суставов. При слабых болях достаточно лишь одного геля несколько раз в день местно, а при более интенсивных приступах спасают только уколы, иногда в сочетании с таблетками».

Алена

«Мужу моему хватает 1% мази диклофенака от боли в колене (давняя спортивная травма). Мама пользуется только 5% гелем, так как слабее ей не помогает. Несколько ампул диклофенака держу в запасе. Препарат очень эффективный и универсальный. Главное не увлекаться им и не превышать допустимые дозы».

Юлия

«Меня диклофенак уже давно не спасает. Уже 6 лет мучаюсь от подагрического артрита. Поначалу, мне казалось, диклофенак мне помогал даже в виде таблеток. Затем перешел на уколы, так как стал болеть желудок, да и действие наступает раньше. Теперь при обострениях приходиться пользоваться совсем другими препаратами, так как этот уже для меня слишком слабый».

Анатолий

«Диклофенак помогает только в виде укола. Все другие формы выпуска препарата бесполезны абсолютно. Побочных эффектов хватает, однако при сильных болях в суставах об этом не думаешь».

Валерия

«Принимал курс лечения диклофенаком на протяжении 10 дней. Первые пять дней были уколы, затем таблетки.

Так я лечил свой радикулит. В конце курса лечения боли в желудке стали невыносимыми, несколько раз была рвота с примесью крови. После обследования выявили язвенную болезнь желудка. Врачи связывают это с приемом диклофенака. Теперь не знаю, как лечить свою спину и чем, чтобы не уничтожить окончательно свой желудок».

Алексей

«Принимал диклофенак в виде таблеток при ушибе локтя (сильно ударился о лутку). Уколы – это точно не для меня. Больницы терпеть не могу, а уколы тем более. Таблетки хорошо снимали боль, правда, всего на несколько часов. Через 3-4 дня лечения стал замечать периодическое подташнивание, слабость. Еще через пару дней схватил желудок. Врач назначил мне для желудка омепразол, а диклофенак остался только для наружного использования. Потихоньку стало легче».

Константин

«Применяла диклофенак для лечения остеохондроза. Эффектом довольна, боль прошла довольно быстро. Каких-либо побочных проявлений препарата не наблюдала. Всем рекомендую для обезболивания и снятия воспалительного процесса».

Ангелина

«У меня на мазь с диклофенаком появилась сыпь. Сначала было жжение, затем появились маленькие красненькие прыщики. Видимо, препарат подходит не всем».

Оксана

« Раньше использовала от болей в спине только диклофенак. Сейчас предпочитаю его аналог – ибупрофен. Мне кажется, он помогает мне лучше. Возможно, организм просто уже требует смены препарата».

Вероника

«Диклофенак мне назначила врач для лечения обострения моего артрита. Раньше он мне помогал хорошо, однако в этот раз оказался практически бесполезным. Боль снимает лишь на несколько часов в лучшем случае. Наверное, мой организм на него уже не реагирует, как прежде».

Василиса

«Хороший и дешевый препарат от боли в суставах. Впервые с ним столкнулся, когда получил сильный ушиб колена при игре футбол. Боль была дикая. Врач назначил уколы диклофенака на три дня, затем его таблетки. Уже через 10 дней колено не беспокоило. Сейчас периодически ноет колено при резкой перемене погоды. На помощь приходит мазь диклофенака».

Виталий

Отзывы врачей

«Диклофенак – это верный помощник врача в лечении больных с болями и воспалением различной этиологии в области суставов и позвоночника. Препарат доступный по цене и при этом достаточно эффективный.

Однако хотелось бы отметить, что при несоблюдении дозировки и правил приема этого средства могут развиваться серьезные осложнения. Прежде всего, эти нарушения отражаются на здоровье желудочно-кишечного тракта».

Марина

«Диклофенак приходиться назначать пациентам довольно часто, к сожалению. Препарат имеет массу побочных действий, однако в некоторых случаях без него не обойтись. Хотелось бы, чтобы пациенты меньше занимались самолечением с применением этого препарата. Так как такие ситуации приводят к бесконтрольному приему лекарственного средства, а значит, развития побочных эффектов не избежать».

Алексей

«Препарат этот не люблю. Может быть, когда-то он и был в первых рядах при выборе средств для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, однако сейчас есть более безопасные и эффективные медикаментозные средства».

Ирина

«Препараты на основе диклофенака обладают хорошим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Такие средства помогают быстро и надежно устранить воспалительный процесс. Конечно, кроме назначения препаратов НПВС могут потребоваться и другие лекарственные и физиотерапевтические средства, однако в острых ситуациях не обойтись без них».

Светлана

« Диклофенак один из наиболее популярных среди пациентов препаратов. Конечно, он не является спасением от даже самой интенсивной боли, но довольно часто именно это вещество спасает пациентов при обострениях хронических заболеваний костно-суставной системы».

Владимир

«Назначаю своим пациентам Диклофенак в виде таблеток и уколов. Что касается средств для наружного использования, то лучше выбирать его более современные аналоги. Гель Диклофенака может быть эффективным при болях слабых, ноющих. Таблетированная и ампульная формы препарата оказывают весьма неплохой результат в лечении патологий опорно-двигательного аппарата».

Ольга

«Диклофенак незаменим при обострениях патологий позвоночника и суставов. Доступность препарата и его эффективность остаются неизменными уже много лет. Однако важно помнить, что диклофенак, как и любой другой препарат, имеет массу побочных проявлений и довольно обширный список противопоказаний, пренебрегать которыми не стоит. Важно понимать, что каждый организм реагирует на каждое лекарственное средство по-разному, а значит, эффективность его также будет индивидуальной».

Артем

«Хороший препарат, однако, при запущенных формах болезней костно-суставной системы, малоэффективный. На его основе сейчас производится довольно много лекарственных препаратов, которые обладают большей безопасностью и эффективность, чем их предшественник».

Олег

«Для лечения суставов препарат хорош, однако он дает серьезные осложнения на органы пищеварения. На моей практике было несколько случаев, когда исходом лечения диклофенаком становилось язвенное кровотечение.

Если и приходится мне назначать диклофенак своим пациентам, то стараюсь рекомендовать инъекционную форму препарата. Только в таком случае можно получить максимум пользы от диклофенака с минимальным влиянием на органы желудочно-кишечного тракта».

Вячеслав

«Препарат уже давно устарел. Назначаю более современные лекарственные средства, а также физиопроцедуры при заболеваниях костно-суставной системы. Диклофенак уже не тот».

Нина

«Эффект препарата соответствует его цене. Умеренную боль устраняет, однако всего лишь на несколько часов. Воспалительный процесс начинает под его действием стихать лишь на третьи сутки. Есть более действенные препараты для лечения патологий опорно-двигательной системы».

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.

Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...

Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.

В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.

Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.

Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.

Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.

Видео о диклофенаке

Исследовательское применение

Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.

Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.

Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.

Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.

Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.

Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.

Побочные эффекты диклофенака

Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.

Со стороны сердца

После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.

Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.

Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.

Со стороны ЖКТ

Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).

Со стороны печени

Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.

По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.

Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.

Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.

Со стороны почек

Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.

НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Психическое здоровье

Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.

Прочие

Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.

Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.

Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .

Противопоказания к применению диклофенака

• Гиперчувствительность к диклофенаку
• Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
• Третий триместр беременности
• Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
• Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
• Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
• Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
• Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
• Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.

Механизм действия диклофенака

Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.

Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.

Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.

Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.

Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.

Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:

• Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
• Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
• Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)

Экологические эффекты

По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.

Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.

В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.

Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.

Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.

Формулы диклофенака

Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.

Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.

Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.

Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).

В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.