Лекарственный справочник гэотар. Анастрозол: инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

• адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
• первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

• "приливы" крови к лицу;
• артралгия;
• триггерный палец;
• сухость слизистой оболочки влагалища;
• влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
• кожная сыпь;
• истончение волос;
• алопеция;
• многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия;
• повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
• повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
• гепатит;
• головная боль;
• повышенная сонливость;
• синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
• гиперхолестеринемия;
• остеопороз и переломы костей;
• аллергические реакции;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• анафилактический шок;
• астения.

Противопоказания

• пременопаузный период;
• выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
• сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• беременность;
• период лактации (кормления грудью);
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
• повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аксастрол;
• Анабрез;
• Анамастэн;
• Анастера;
• Анастрозол Каби;
• Анастрозол Тева;
• Анастрозол ТЛ;
• Анастрэкс;
• Аримидекс;
• Веро Анастрозол;
• Селана;
• Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

• Абитаксел;
• Авастин;
• Алкеран;
• Аминоглутетимид;
• Аромазин;
• Билем;
• Бусерелин депо;
• Вепезид;
• Винельбин;
• Винкристин;
• Гемцитабин медак;
• Герцептин;
• Гормоплекс;
• Депостат;
• Доксолем;
• Доксорубифер;
• Доксорубицин;
• Зитазониум;
• Золадекс;
• Зомета;
• Икземпра;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Карбоплатин;
• Келикс;
• Клобир;
• Кселода;
• Ледоксина;
• Лейкеран;
• Летрозол;
• Летротера;
• Ломустин;
• Люкрин депо;
• Маверекс;
• Мамомит;
• Метотрексат;
• Милтекс;
• Митоксантрон;
• Митотакс;
• Навельбин;
• Новантрон;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Омнадрен 250;
• Онкотрон;
• Ориметен;
• Паклитаксел;
• Паксен;
• Рубида;
• Тайверб;
• Таксол;
• Таксотер;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Тиотепа Тиоплекс;
• Фазлодекс;
• Фемара;
• Фторафур;
• Фторурацил;
• Халавен;
• Циклофосфан;
• Цитоксан;
• Экстраза;
• Элдезин;
• Эндоксан;
• Эписиндан
• Этопозид;
• Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарство Анастрозол – это ингибитор ароматазы, принадлежит средство к противоопухолевым лекарственным препаратам.

Какое у Анастрозол действие?

Противоопухолевое средство Анастрозол относится к селективным ингибиторам ароматазы. В периоде постменопаузы эстрадиол образуется из эстрона, который продуцируется из андростендиона с участием фермента ароматазы.

Снижение циркулирующего эстрадиола дает терапевтический эффект тем представительницам прекрасного пола, кто страдает раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол приводит к понижению уровня эстрадиола примерно на 80%.

Препарат Анастрозол не оказывает на организм женщины прогестагенную, андрогенную, а также и эстрогенную активность. Кроме этого препарат не влияет на секреторную функцию альдостерона и кортизола, если используется в терапевтических дозировках.

После внутреннего употребления это средство быстро абсорбируется из пищеварительного тракта человека. При приеме натощак, максимальная концентрация достигается в плазме в течение двух часов. Пища может в какой-то степени снижать скорость всасывания Анастрозол. Связывание с белками соответствует 40%, накопления препарата не происхдит.

Метаболизм этого препарата происходит за счет процессов глюкуронизации, N-деалкилирования, а также осуществляется за счет гидроксилирования. Триазол считается основным образующимся метаболитом, его можно определить в крови, а также в моче.

Метаболиты Анастрозол выводятся преимущественно с мочой, период полувыведения препарата из плазмы крови происходит на протяжении максимум 50 часов. Фармакокинетика в постменопаузе не меняется.

Какие у Анастрозол показания к применению?

Какие у Анастрозол противопоказания к применению?

Перечислю те состояния, когда ингибитор ароматазы противопоказан к использованию:

Нельзя применять Анастрозол в период пременопаузы;
При наличии выраженной почечной недостаточности;
Нельзя использовать этот препарат при нарушенной работе печени, когда это состояние протекает в умеренной или в выраженной степени;
При беременности;
Не используют средство в детском возрасте;
При грудном вскармливании.

Кроме этого повышенная чувствительность к Анастрозол тоже является противопоказанием.

Какие у Анастрозол применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь однократно в сутки, при этом дозировка обычно соответствует одному миллиграмму. Назначается средство только лечащим доктором онкологом, с учетом течения опухолевого процесса.

Стоит отметить, что применение Анастрозол может несколько снижать эффективность эстрогенов. При одновременном применении ингибитора ароматаз с антипирином и циметидином возникает лекарственное взаимодействие.

Какие у Анастрозол побочные действия?

Среди побочных действий можно отметить проявления со стороны эндокринной системы, в основном они проявляются появлением так называемых "приливов", кроме этого снижается секреторная функция влагалища, что может приводить к его сухости. Помимо этого происходит истончение волос.

Будут проявляться побочные действия и со стороны пищеварительной системы: обычно это анорексия, отмечается тошнота, рвота, нарушается консистенция стула, что проявляется диареей. Если опухолевый процесс распространился сильно и появились метастазы в печень, тогда уровень ГГТ и ЩФ будет повышен.

Со стороны обмена веществ побочные действия проявятся изменением уровня общего холестерина, в частности произойдет его незначительное повышение. Кроме этого возможны и аллергические реакции, в основном они носят дерматологические проявления, и будут выражаться в присоединении кожной сыпи.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса представительницы прекрасного пола, состояние менопаузы рекомендуется подтвердить проведенными дополнительными исследованиями биохимического характера.

Безопасность применения ингибиторов ароматаз не установлена у пациенток с незначительными нарушениями функции печени. В период проведения лечения подобными препаратами не рекомендуется выполнять работу, которая требует достаточно высокой концентрации внимания, а также и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие Анастрозол (аналоги)

Анастрэкс, Аримидекс, Маммозол, Анастрозол каби, Эгистразол, Эстаризол, Анастера, Веро-анастрозол, Анастразол-тева, Анастразол-ТЛ, Анабрез, Аксастрол. Перечисленные препараты выпускаются в таблетках; в субстанции-порошке. Применяться они должны только после консультации с врачом.

Заключение

Препараты, которые включают в свой химический состав Анастрозол, должны назначаться только квалифицированным доктором онкологом, после проведения необходимых диагностических исследований, одно из них – биопсия тканей молочной железы.

Чтобы во время выявить онкологический процесс, в частности начальные формы рака молочной железы, либо исключить их наличие, необходимо проводить диагностические мероприятия, к примеру, своевременно проходить такое обследование, как маммография.

Анастрозол (anastrozole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат тип А, К25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Опадрай II белый (85F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с . В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.