Выбор читателей
Популярные статьи
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
Снотворные средства облегчают засыпание, повышают глубину и продолжительность сна, применяются для лечения бессонницы (инсомнии).
Нарушения сна широко распространены в современном мире. 38-45% населения недовольны своим сном, 1/3 популяции страдает эпизодическими или постоянными расстройствами сна, требующими лечения. Бессонница - одна из серьезных медицинских проблем у людей старческого возраста.
Бодрствование включается и поддерживается восходящей ретикулярной формацией среднего мозга, которая оказывает на кору больших полушарий неспецифическое активирующее влияние. В стволе мозга при бодрствовании преобладает деятельность холинергических и адренергических синапсов. Электроэнцефалограмма (ЭЭГ) бодрствования десинхронизирована - высокочастотная и низкоамплитудная. Нейроны генерируют потенциалы действия несинхронно, в индивидуальном непрерывном частом режиме.
Продолжительность сна у новорожденных составляет 12-16 часов в сутки, у взрослых - 6-8 часов, у пожилых - 4-6 часов. Сон регулируется гипногенной системой ствола мозга. Ее включение связано с биологическими ритмами. По данным полисомнографии (ЭЭГ, электроокулография, электромиография) в структуре сна выделяют медленную и быструю фазы, объединенные в циклы по 1,5-2 часа. В течение ночного сна сменяется 4-5 циклов. В вечерних циклах быстрый сон представлен очень мало, в утренних циклах его доля увеличивается. Всего медленный сон занимает 75-80%, быстрый сон - 20-25% продолжительности сна.
Медленный сон (синхронизированный, переднемозговой сон, сон с медленными движениями глазных яблок)
Поддерживается синхронизирующей системой таламуса, переднего гипоталамуса и серотонинергическими нейронами ядер шва. В стволе мозга преобладает функция ГАМК-, серотонин- и холинергических синапсов. Глубокий сон с 5-ритмом на ЭЭГ, кроме того, регулируется S-пептидом сна. ЭЭГ медленного сна синхронизирована - высокоамплитудная и низкочастотная. Мозг функционирует в виде ансамбля нейронов, которые синхронно генерируют пачки низкочастотных импульсов. Разряды чередуются с длительными паузами молчания.
В фазе медленного сна наблюдаются медленные движения глазных яблок, умеренно снижаются тонус скелетных мышц, температура тела, АД, частота дыхания и пульса. Возрастает секреция гормона роста, усиливаются анаболические процессы, деление клеток и регенерация тканей, увеличивается синтез АТФ. Преобладает тонус парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. У больных людей в фазе медленного сна возможны бронхоспазм, остановка дыхания и сердца.
Медленный сон в зависимости от глубины состоит из 4 стадий:
1 - поверхностный сон, или дремота (а-, (3- и 0-ритмы на ЭЭГ);
11-111 - сон с сонными веретенами (сонные веретена и 9-ритм);
IV - глубокий сон с 5-волнами.
Быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный, заднемозговой сон, сон с быстрыми движениями глазных яблок)
Регулируется ретикулярной формацией заднего мозга (голубое пятно, гигантоклеточное ядро), возбуждающей затылочную (зрительную) кору. В стволе мозга преобладает функция холинергических синапсов. ЭЭГ быстрого сна десинхронизирована. Наблюдаются полное расслабление скелетных мышц, быстрые движения глазных яблок, учащение дыхания, пульса, небольшой подъем АД. Спящий видит сновидения. Возрастает секреция адреналина и глюкокортикоидов, повышается симпатический тонус. У больных людей в фазе быстрого сна появляется риск инфаркта миокарда, аритмии, боли при язвенной болезни.
Быстрый сон, создавая особый режим функционирования коры больших полушарий, необходим для психологической защиты, эмоциональной разрядки, отбора информации и консолидации долгосрочной памяти, забывания ненужной информации, формирования программ будущей деятельности мозга. В фазе быстрого сна увеличивается синтез РНК и белка в мозге.
Дефицит медленного сна сопровождается хронической усталостью, тревогой, снижением умственной работоспособности, двигательной неуравновешенностью. Недостаточная продолжительность быстрого сна приводит к возбуждению, галлюцинациям, психозу. При деприва-ции одной из фаз сна в восстановительном периоде компенсаторно происходит ее гиперпродукция. Наиболее ранимы быстрый сон и глубокие стадии (111-IV) медленного сна.
Снотворные средства назначают только при хронической бессоннице (нарушение сна в течение 3-4 недель). Классификацию снотворных средств проводят по их химическому строению:
Производные бензодиазепина;
Производные циклопирролона и имидазопиридина;
Производные алифатического ряда;
Производные этаноламина;
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
Попытки лечения бессонницы с помощью веществ, угнетающих ЦНС, известны с глубокой древности. В качестве снотворных средств применяли алкогольные напитки, препарат опия лауданум, травы. В 2000 г до н.э. ассирийцы улучшали сон алкалоидами красавки, в 1550 г. до н.э. египтяне использовали при бессоннице опий. В середине XIX века в медицинскую практику были введены бромиды, хлоралгидрат, паральдегид, уретан, сульфонал.
Cнотворные средства
Препарат |
Коммерческое название |
Пути введения |
Показания к применению |
Прод. действия |
Производные бензодиазепина |
||||
Нитразепам Флутнитразепам Темазепам Нозепам (оксазепам) Триазолам |
Берлидорм, могадон, радедорм, эуноктин Рогипнол, сомнубене Нормисон, ресторил, сигнопам Хальцион |
Бесоница, невроз, алкогольная абстиненция Бессоница, премедикация при наркозе, вводный наркоз Бессоница Бессоница, невроз Бессоница | ||
Производные циклопирролона и имидахопирридина |
||||
Зопиклон Золпидем |
Имован, сомнол Ивадан, стилнокс |
Бессоница Бессоница | ||
Производные алифатического ряда |
||||
Натрия оксибутират |
Внутрь, в вену |
Бессонница с преобладанием быстрого сна, купирование судорог, наркоз | ||
Производные этаноламина |
||||
Доксилаимн |
Донормил |
бессоница | ||
Барбитураты |
||||
Фенобарбитал Этаимнал-натрий (пентобарбитал) |
нембутал |
Внутрь, в/в, в/м Внутрь, в/в, в/м, ректально |
Бессонница, эпилепсия, купирование судорог Бессонница, наркоз, купирование судорог |
Барбитуровая кислота (малонилмочевина, 2,4,6-триоксогексагидропирими-дин) синтезирована в 1864 г. Адольфом Байером в лаборатории знаменитого химика Фридриха Августа Кекуле в Генте (Голландия). Название кислоты происходит от слов Barbara (Святая, в день памяти которой Байер осуществил синтез) и urea - мочевина. Барбитуровая кислота оказывает слабое седативное действие и лишена снотворных свойств. Снотворный эффект появляется у ее производных, имеющих арильные и алкильные радикалы при углероде в пятом положении. Первое снотворное средство этой группы - барбитал (веронал) было предложено для медицинской практики в 1903 г. немецкими фармакологами Э. Фишером и И. Мерингом (название веронал дано в честь итальянского города Верона, где в трагедии У. Шекспира "Ромео и Джульетта" главная героиня принимала напиток с сильным снотворным эффектом). Фенобарбитал для терапии бессонницы и эпилепсии применяется с 1912 г. Синтезировано более 2 500 барбитуратов, из них в медицинской практике использовалось в разное время около 50 препаратов.
С середины 1960-х годов лидерами среди снотворных средств стали производные бензодиазепина. Их принимают 85% людей, страдающих бессонницей. Получено 3 000 соединений этой группы, медицинское значение имеют более 100 препаратов.
Идеальное снотворное средство не должно нарушать физиологическую структуру сна, память, дыхание и другие жизненно важные функции, вызывать привыкание, лекарственную зависимость, синдром отдачи, опасность передозировки, превращаться в активные метаболиты и иметь длительный период полуэлиминации, оказывать отрицательное влияние на самочувствие после пробуждения.
ХАРАКТЕРИСТИКА СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ
Производные бензодиазепина
Бензодиазепин представляет собой семичленное кольцо 1,4-диазепина, соединенное с бензолом.
Снотворные средства группы бензодиазепина, оказывая противотревожное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее влияние, близки транквилизаторам. Снотворный эффект обусловлен воздействием на бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостери-чески модулируют функцию ГАМК-рецепторов типа А. Бензодиазепиновые рецепторы усиливают связывание ГАМК с ГАМКд-рецепторами. что сопровождается повышением хлорной проницаемости нейронов, развитием гиперполяризации и торможения. Реакция с бензодиазе-пиновыми рецепторами происходит только в присутствии ГАМК.
Производные бензодиазепина, усиливая ГАМК-ергическое торможение в эмоциональных центрах лимбической системы (гиппокамп, амигдала) и гипоталамуса, ослабляют возбуждение коры больших полушарий. Это облегчает засыпание, снижает число ночных пробуждений и двигательную активность во сне, удлиняет сон.
В структуре сна, вызванного бензодиазепинами со средней продолжительностью эффекта (ТЕМАЗЕПАМ) и длительного действия (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ). преобладает II фаза медленного сна. 111-IV стадии и быстрый сон сокращаются меньше, чем при приеме барбитуратов. Последействие проявляется сонливостью, вялостью, мышечной слабостью, замедлением психических и двигательных реакций, нарушением координации движений и способности к концентрации внимания, антероградной амнезией (потеря памяти на текущие события), утратой полового влечения, артериальной гипотензией, усилением бронхиальной секреции.
Средство короткого действия НОЗЕПАМ не нарушает физиологическую структуру сна. Пробуждение после приема нозепама не сопровождается симптомами последействия. ТРИАЗОЛАМ вызывает дизартрию, серьезные нарушения координации движений, расстройства абстрактного мышления, памяти, внимания, удлинение времени реакций выбора. Эти побочные эффекты ограничивают использование триазолама в медицинской практике.
Возможна парадоксальная реакция на прием бензодиазепинов в виде эйфории, отсутствия отдыха, гипоманиакального состояния, галлюцинаций.
Производные бензодиазепина в снотворных дозах обычно не нарушают дыхание, вызывают лишь легкую артериальную гипотензию и тахикардию. У пациентов с заболеваниями легких возникают гиповентиляция и гипоксемия, так как снижаются чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и тонус дыхательной мускулатуры.
Соединения бензодиазепинового ряда как центральные миорелаксанты могут ухудшать течение расстройств дыхания во сне. Этот синдром встречается у 37% людей, чаще у мужчин старше 40 лет с избыточной массой тела. При апноэ (греч. а - отрицание, рпое - дыхание) дыхательный поток прекращается или становится ниже 20% от исходного. при гипопноэ - ниже 50%. Число эпизодов составляет не менее 5 в течение часа. их продолжительность - 10-40 секунд.
Возникает окклюзия верхних дыхательных путей вследствие дисбаланса движений мышц-дилататоров язычка, мягкого неба и глотки. Прекращается поступление воздуха в дыхательные пути, что сопровождается храпом. В конце эпизода гипоксия вызывает "полупробуждение", которое возвращает тонус мышц в состояние бодрствования и возобновляет дыхание. Расстройства дыхания во сне сопровождаются тревогой, депрессией, сонливостью днем, головной болью, ночным энурезом, артериальной гипертензией, аритмией, стенокардией, нарушением мозгового кровообращения, компенсаторным ростом количества эритроцитов.
Снотворные средства группы бензодиазепина хорошо всасываются при приеме внутрь, их связь с белками крови составляет 70-99%. Концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. В молекулах нитразепама и флунитразепама сначала нитрогруппа восстанавливается в аминогруппу, затем аминогруппа ацетилируется. Триазолам окисляется цитохромом Р-450. -Окситриазолам и неизмененные нозепам и темазепам присоединяют глюкуроновую кислоту (схема в лекции 30).
Производные бензодиазепина противопоказаны при наркомании, дыхательной недостаточности, миастении. Их назначают с острожностью при холестатическом гепатите, почечной недостаточности, органических поражениях головного мозга, обструктивных заболеваниях легких, депрессии, предрасположенности к лекарственной зависимости.
Производные циклопирролона и имидазопиридина
Производное циклопирролона ЗОПИКЛОН и производное имидазопиридина ЗОЛПИДЕМ являются лигандами аллостерических бензодиазепиновых участков связывания в комплексе ГАМКд-рецептора, аналогично производным бензодиазепина усиливают ГАМК-ергическое торможение в лимбической системе.
Препараты оказывают противотревожное и противосудорожное действие, не нарушают физиологическую структуру сна, не вызывают обструктивное апноэ во сне. У больных, принимавших зопиклон или золпидем, не возникает ощущение "искусственности" сна, после пробуждения появляется чувство бодрости и свежести, возрастает работоспособность. Снотворное влияние этих средств сохраняется неделю после отмены.
Зопиклон и золпидем лишь в единичных случаях вызывают депрессию, раздражительность, спутанность сознания, амнезию и зависимость, их можно назначать в течение 6 месяцев пациентам с постоянной бессонницей. Противопоказаны при дыхательной недостаточности, детям до 15 лет.
Производные алифатического ряда
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК) преобразуется в ГАМК. В качестве снотворного средства его принимают внутрь. Длительность сна вариабельна и колеблется от 2-3 до 6-7 часов. Механизм действия натрия оксибутирата рассмотрен в лекции 20.
Структура сна при назначении натрия оксибутирата мало отличается от физиологической. В границах нормальных колебаний возможно удлинение быстрого сна и IV стадии медленного сна. Последействие и синдром отдачи отсутствуют.
Действие натрия оксибутирата дозозависимо: в малых дозах он оказывает обезболивающий и седативный, в средних дозах - снотворный и противосудорожный, в больших дозах - наркозный эффекты.
Производные этаноламина
ДОКСИЛАМИН по эффективности сравним с производными бензодиазепина, блокирует Н 1 -рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации. Обладает дневным последействием, так как период полуэлиминации составляет 11-12 часов. Выводится в неизмененном виде (60%) и в форме неактивных метаболитов с мочой и желчью. Побочные эффекты обусловлены блокадой периферических М-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, дизурия, повышение температуры тела). Противопоказан при гиперчувствительности, закрытоугольной глаукоме, уретропростатических заболеваниях, детям до 15 лет. На период приема доксиламина прекращают грудное вскармливание.
Барбитураты
В группе барбитуратов сохранили относительное значение ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ и ФЕНОБАРБИТАЛ. Этаминал-натрий оказывает снотворное влияние через 10-20 минут, сон продолжается 5-6 часов. Фенобарбитал действует через 30-40 минут в течение 6-8 часов.
Барбитураты являются лигандами барбитуратных рецепторов. В малых дозах они аллостерически усиливают действие ГАМК на ГАМКд-рецепторы. При этом удлиняется открытое состояние хлорных каналов, возрастает вход в нейроны анионов хлора, развиваются гиперполяризация и торможение. В больших дозах барбитураты прямо повышают хлорную проницаемость мембран нейронов. Кроме того, они тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС - ацетилхолина, глутаминовой и аспарагиновой кислот, блокируют АМРА-рецепторы (квисквалатные рецепторы) возбуждающих аминокислот.
Барбитураты подавляют систему бодрствования - ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Угнетают также гипногенную систему заднего мозга, отвечающую за быстрый сон. В итоге преобладает синхронизирующее влияние на кору больших полушарий системы медленного сна – таламуса, переднего гипоталамуса и ядер шва.
Барбитураты облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна. В картине сна преобладают II и III фазы медленного сна, сокращаются поверхностная 1 и глубокая IV стадии медленного сна и быстрый сон. Дефицит быстрого сна имеет нежелательные последствия. Возможно развитие невроза и даже психоза. Отмена барбитуратов сопровождается гиперпродукцией быстрого сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрекращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. При приеме барбитуратов в течение 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. У больных формируется психологическая зависимость.
В дозах, составляющих 1/3-1/2 от снотворных, барбитураты оказывают се-дативное влияние. При болевой бессоннице вызывают делирий, усиливая восприятие боли. Обладают противогипоксическим, противосудорожным и проти-ворвотным эффектами. Этаминал-натрий вводят в вену для неингаляционного наркоза. Фенобарбитал назначают при эпилепсии.
Барбитураты являются сильными индукторами ферментов метаболизма. В печени они вдвое ускоряют биотрансформацию стероидных гормонов, холестерина, желчных кислот, витаминов D , К, фолиевой кислоты и лекарственных средств с метаболическим клиренсом. Индукция сопровождается рахитоподобной остеопатией. геморрагиями, макроцитарной анемией, тромбоцитопе-нией. метаболической несовместимостью при комбинированной фармакотерапии. Барбитураты повышают активность алкогольдегидрогеназы и синтетазы 5-аминолевулиновой кислоты. Последний эффект опасен обострением порфирии.
Несмотря на индуцирующее влияние фенобарбитал подвергается материальной кумуляции (период полуэлиминации - 100 часов) и оказывает последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, рвоты. Пробуждение происходит в состоянии легкой эйфории, вскоре сменяемой раздражительностью и гневом. Последействие этамина-ла-натрия выражено слабее.
Барбитураты противопоказаны при тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, миастении, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, миокардите, тяжелой ишемической болезни сердца, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, алкоголизме, индивидуальной непереносимости.
ТЕРАПИЯ БЕССОННИЦЫ
Этиологические факторы бессонницы разнообразны - перемена часовых поясов, стресс, невротическое состояние, депрессия, шизофрения, злоупотребление алкоголем, эндокринно-обменные заболевания, органические нарушения мозга, патологические синдромы во сне (апноэ, двигательные расстройства типа миоклонуса).
Клинические варианты бессонницы:
Пресомническая (ранняя) бессонница - затрудненное засыпание с удлинением времени наступления сна более, чем на 30 минут;
Интрасомническая (средняя) бессонница - частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями;
Постсомническая (поздняя) бессонница - мучительные ранние пробуждения. когда больной, чувствуя себя не выспавшимся, не может заснуть.
Больные жалуются на расстройство сна, если его субъективная продолжительность составляет менее 5 часов в течение 3 ночей подряд или нарушено качество сна. В ситуациях, когда длительность сна нормальная, но его качество изменено, больные воспринимают свое состояние как бессонницу. При пресомнической бессоннице возникают частые переходы из 1 и II стадий медленного сна к бодрствованию. У пациентов с интрасомнической бессонницей медленный сон переходит на поверхностный регистр с уменьшением глубоких III и IV стадий. Особенно тяжело переносится преобладание в структуре сна быстрой фазы с кошмарными сновидениями, чувством разбитости, отсутствием отдыха.
Основные приниципы фармакотерапии бессонницы следующие:
Терапию начинают с гигиенических мероприятий, психотерапии, ауто-релаксации и приема растительных седативных средств;
Назначают снотворные средства с коротким эффектом (нозепам, зопиклон, золпидем) или доксиламин;
Продолжительность курса терапии не должна превышать 3 недель (оптимально - 10-14 дней), при необходимости длительного назначения проводят "лекарственные каникулы" (перерывы в лечении);
В случаях апноэ во сне показаны только зопиклон и золпидем;
Если при субъективной неудовлетворенности объективно регистрируемая продолжительность сна составляет не менее 6 часов, вместо фармакотерапии используют психотерапию;
Наиболее успешно поддается терапии пресомническая бессонница. Для ускорения засыпания применяют бензодиазепины короткого действия (нозепам) или новые снотворные средства (зопиклон. золпидем. доксиламин). При интрасомнической бессоннице с кошмарными сновидениями и вегетативными реакциями используют нейролеп-тики (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен. клозапин) и транквилизаторы (сибазон, феназепам). Лечение постсомнических расстройств у больных депрессией проводят с помощью антидепрессан-тов, обладающих седативным эффектом (амитриптилин). Постсомни-ческую бессонницу на фоне церебрального атеросклероза лечат снотворными средствами длительного действия (нитразепам, флунитра-зепам) в сочетании с препаратами, улучшающими кровоснабжение головного мозга (кавинтон, танакан).
При бессоннице в связи с плохой адаптацией к перемене часового пояса можно использовать новый препарат АПИК МЕЛАТОНИН, содержащий гормон эпифиза мелатонин и витамин Bg (пиридоксин). Естественная секреция мелатонина возрастает в темное время суток. Он повышает синтез ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, участвует в терморегуляции, оказывает антиоксидантное действие, стимулирует иммунитет (активирует Т-хелперы, естественные киллеры, продукцию интерлейкинов). Пиридоксин способствует выработке мелатонина в эпифизе, необходим для синтеза ГАМК и серотонина. При приеме апик мелатонина следует избегать яркого освещения. Препарат противопоказан при злокачественной патологии крови, аутоиммунных заболеваниях, сахарном диабете, эпилепсии, депрессии.
Снотворные средства не назначают амбулаторно летчикам, водителям транспорта, строителям, работающим на высоте, операторам, выполняющим ответственную работу, и другим людям, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Снотворные средства противопоказаны при беременности и грудном вскармливании.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СНОТВОРНЫМИ СРЕДСТВАМИ
Производные бензодиазепина. обладая большой широтой терапевтического действия, редко вызывают острые отравления с летальным исходом. При отравлении сначала возникают галлюцинации, расстройства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем наступают сон, кома, угнетение дыхания, сердечной деятельности, коллапс.
Специфический антидот снотворных средств и транквилизаторов - антагонист бензодиазепиновых рецепторов ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕК-САТ). В дозе 1,5 мг он оккупирует 50% рецепторов, 15 мг флумазени-ла полностью блокируют бензодиазепиновый аллостерический центр в ГАМКд-рецепторном комплексе. Препарат вводят в вену медленно, стараясь избежать симптомов "быстрого пробуждения" (возбуждение, дезориентация, судороги, тахикардия, рвота). Период полуэлиминации флумазенила короткий - 0,7-1,3 часа вследствие интенсивной биотрансформации в печени. При отравлении бензодиазепинами длительного действия его вводят повторно. Флумазенил у больных эпилепсией может вызывать приступ судорог, при зависимости от производных бензодиазепина - абстинентный синдром, при психозах - их обострение.
Отравление барбитуратами протекает наиболее тяжело. Оно возникает при случайной (лекарственный автоматизм) или намеренной (попытки к самоубийству) передозировке. 20-25% людей, поступающих в специализированный токсикологический центр, принимали барбитураты. Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия - 2-3 г, для барбитуратов длительного действия - 4-5 часов.
Клиническая картина интоксикации характеризуется сильным угнетением ЦНС. Типичные симптомы:
1. Сон, переходящий в кому типа наркоза, гипотермия, сужение зрачков (при сильной гипоксии зрачки расширяются), угнетение рефлексов - роговичного, зрачкового, болевых, тактильных, сухожильных (при отравлении наркотическими анальгетиками сухожильные рефлексы сохранены и даже усилены).
2. Угнетение дыхательного центра (снижается чувствительность к углекислому газу и ацидозу, но не к рефлекторным гипоксическим стимулам с каротидных клубочков).
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Снотворное – это краткое наименование довольно обширной и весьма разнородной группы лекарственных препаратов, способствующих наступлению и поддержанию сна достаточной длительности и глубины. Полное название данной группы лекарственных средств – снотворные препараты.В настоящее время имеется широкий спектр препаратов, обладающих снотворным эффектом, однако в большинстве случаев это их дополнительное или побочное, но не основное действие. К группе снотворных же препаратов относят только такие лекарства, для которых это действие является основным.
Снотворные препараты относят к средствам, действующим на центральную нервную систему, поскольку их эффект реализуется за счет активизации или подавления выработки биологически активных веществ (нейромедиаторов), а также изменения работы определенных рецепторов нейронов.
Нарушения могут быть спровоцированы различными причинами, такими как:
Нарушения сна классифицируются на следующие виды в зависимости от того, какой именно компонент сонной структуры оказался пораженным:
Итак, в настоящее время согласно АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на следующие разновидности:
1.
Барбитураты:
Большинство барбитуратов и бензодиазепинов, указанных в классификации, в настоящее время используются только в редких случаях в специфической госпитальной практике, то есть, в больницах. Для амбулаторного применения фактически используется только несколько снотворных-барбитуратов и бензодиазепинов. Наиболее часто из барбитуратов применяется фенобарбитал , а из бензодиазепинов – флунитразепам, нитразепам и некоторые другие. Кроме того, в приведенной выше классификации перечислены все снотворные препараты, применяющиеся в разных странах, поэтому их перечень гораздо шире того, что имеется в России, Украине, Беларуси, Молдове и др.
Помимо АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на две большие группы – с наркотическим и с ненаркотическим типом действия. К препаратам с наркотическим типом действия относят все барбитураты и альдегиды. Все остальные снотворные препараты обладают ненаркотическим типом действия. Подразделение снотворных на категории с наркотическим и ненаркотическим типом действия имеет очень большое значение, поскольку первые быстрее всего вызывают привыкание.
Также практикующие врачи широко используют классификацию снотворных препаратов по длительности их действия, согласно которой выделяют лекарства короткого, среднего и длительного действия. Снотворные различной длительности действия приведены в таблице.
Снотворные препараты короткого действия (1 – 5 часов) | Снотворные препараты средней продолжительности действия (5 – 8 часов) | Снотворные препараты длительного действия (более 8 часов) |
Метогекситал | Апробарбитал | Фенобарбитал |
Тиопентал | Секобарбитал | Амобарбитал |
Циклобарбитал | Буталбитал | Винилбитал |
Оксазепам | Бутобарбитал | Винбарбитал |
Мидазолам | Талбутал | Гексобарбитал |
Лоразепам | Барбамил | Гептабарбитал |
Триазолам | Темазепам | Проксибарбал |
Лорметазепам | Доксефазепам Реладорм | Репозал |
Зопиклон | Хлоралгидрат | Эталлобарбитал |
Золпидем | Хлоралодол | Беллатаминал |
Залеплон | Ацетилглицинамид хлорал гидрат | Флунитразепам |
Рамелтеон | Дихлоралфеназон | Флуразепам |
Таксимелтеон | Паралдегид | Эстазолам |
Мелатонин | Глутетимид | Нитразепам |
Клометиазол | Метиприлон | Бротизолам |
Ниапразин | Доксиламин | Квазепам |
Пропиомазин | Суворексант | Цинолазепам |
Метаквалон | Пиритилдион | |
Метилпептинол | Бромизовал | |
Этхлорвинол | Валноктамид | |
Оксазепам | Гексапропимат | |
Дифенгидрамин | Триклофос |
Так, снотворные препараты короткого действия преимущественно подавляют процессы возбуждения, вследствие чего торможение естественным образом начинает превалировать, и человек засыпает. Подобный механизм действия является оптимальным для устранения трудностей при засыпании, когда человеку тяжело заснуть, но когда это получается, он спит нормально – глубоко и без частых пробуждений. Несомненным преимуществом препаратов данного типа действия является то, что они не нарушают нормальную структуру сна, не вызывая изменения длительности и соотношения его фаз. В результате, после приема снотворного короткого действия утром человек просыпается выспавшимся и хорошо отдохнувшим.
Снотворные препараты средней продолжительности действия обладают способностью не только уменьшать возбуждение, но и немного усиливать торможение, вследствие чего их эффект длится дольше и позволяет оказывать влияние не только на процесс засыпания, но и на качество сна. Данные лекарственные препараты хорошо устраняют проблему поверхностного сна и частых ночных пробуждений, что позволяет человеку также хорошо высыпаться и не чувствовать себя по утрам разбитым.
Снотворные препараты длительного действия одновременно угнетают возбуждение и резко усиливают торможение, чем и объясняется их столь продолжительный эффект. Данные препараты эффективны при любом нарушении сна – и при длительном засыпании, и при неглубоком погружении в сон, и при частых ночных или ранних утренних пробуждениях.
В остальном снотворные препараты каждой конкретной группы обладают собственным механизмом действия, отличным от других.
Так, барбитураты вызывают сон даже при тяжелой бессоннице , однако изменяют нормальную структуру сна, вследствие чего человек может видеть очень яркие сновидения, кошмары и т.д. Поэтому такой сон не является полноценным. Эффект барбитуратов реализуется путем их взаимодействия с ГАМК-рецепторами , которые становятся более чувствительны к своему медиатору – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Из-за более продолжительного действия ГАМК на структуру головного мозга угнетается возбуждение и активируется торможение.
Бензодиазепины также воздействуют на ГАМК-рецепторы, однако являются более безопасными по сравнению с барбитуратами, поскольку не вызывают тяжелых побочных эффектов, а зависимость формируется гораздо больше.
Бензодиазепиновоподобные Z-препараты (Зопиклон, Золпидем, Залеплон) также оказывают свои эффекты через воздействие на ГАМК-рецепторы. Однако в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов Z-препараты избирательно связываются с центральными рецепторами, вызывая усиленное торможение, которое приводит к быстрому засыпанию и качественному сну. Данные препараты не изменяют структуру сна, не вызывают сонливости днем, для них не характерны тяжелые побочные эффекты и очень медленно развивается привыкание, а потому в настоящее время именно Z-препараты являются наиболее широко используемыми средствами для устранения бессонницы.
Гистаминоблокаторы также являются весьма эффективными препаратами, действие которых осуществляется за счет ускорения работы ГАМК-рецептора. Именно гистаминоблокаторы являются самыми безопасными снотворными в настоящее время, поэтому их разрешено применять даже для детей. Кроме того, гистаминоблокаторы являются единственными препаратами, которые можно использовать при синдроме апноэ . Однако все вышеперечисленное касается только препаратов, содержащих в качестве активного вещества доксиламин. Остальные гистаминоблокаторы, применяемые в качестве снотворных средств (например, дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин), угнетают парадоксальную фазу сна и вызывают выраженную сонливость в утренние часы и головные боли . Несомненным преимуществом снотворных группы гистаминоблокаторов является полное отсутствие зависимости даже при длительном применении.
Альдегиды и Клометиазол оказывают очень быстрое действие и практически не изменяют нормальную структуру сна. Однако Клометиазол быстро вызывает лекарственную зависимость.
При выборе снотворного препарата следует учитывать вид и тяжесть нарушений сна. Так, при трудностях с засыпанием и нормальном сне в течение всего оставшегося промежутка времени следует выбирать снотворные короткого или среднего действия. При этом если тяжесть нарушений не слишком высока, то оптимально применять любые средства за исключением бензодиазепинов и барбитуратов. В настоящее время при трудностях засыпания врачи рекомендуют использовать следующие препараты – Зопиклон, Золпидем, Залеплон, Мелатонин , Клометиазол, Ниапразин или Пропимиозин.
Эти препараты можно использовать при трудностях засыпания, возникающих в любой момент. Например, если человек вечером не может заснуть, то перед укладыванием в постель можно принять какое-либо указанное лекарство. Также это лекарство можно принять и в том случае, если человек проснулся ночью и не может повторно заснуть.
Если человека беспокоят частые ночные пробуждения и поверхностный сон, то ему следует подобрать препарат среди средств со средней или короткой продолжительностью действия. Если нарушения сна не тяжелые, то также следует выбирать новые препараты, отказавшись от бензодиазепинов и барбитуратов. Врачи рекомендуют подбирать препарат из следующих:
При ранних утренних пробуждениях, после которых невозможно заснуть, рекомендуется применять препараты длительного или среднего действия. Людям, постоянная работа которых связана с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания, не следует использовать снотворные длительного действия, поскольку их частым побочным эффектом является вялость, заторможенность и сонливость днем. Поскольку большая часть снотворных этой группы относится к бензодиазепинам и барбитуратам, то следует использовать их с предельной осторожностью. Чтобы не прибегать к сильнодействующим и быстро вызывающим зависимость бензодиазепинам и барбитуратам, рекомендуется подобрать какой-либо препарат из следующих:
Общая современная тенденция такова, что снотворными препаратами выбора являются Зопиклон, Золпидем, Залеплон и Доксиламин, которые обеспечивают быстрое засыпание, практически не нарушают нормальную структуру сна, не вызывают многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких, как привыкание, сонливость днем, головные боли и др.
Любой снотворный препарат следует принимать за 15 – 30 минут до отхода ко сну.
В настоящее время без врачебного рецепта можно приобрести следующие снотворные препараты:
Но самыми быстродействующим снотворными, вызывающими засыпание буквально в течение 5 – 15 минут после приема, являются следующие препараты:
Кроме того, в некоторых аптеках без рецепта можно приобрести сильное снотворное Анданте, которое теоретически включено в список рецептурных препаратов, но не является средством предметного учета, как наркотические вещества, бензодиазепины и барбитураты, и поэтому иногда отпускается свободно.
Если человеку необходимо сильнодействующее снотворное для периодического применения от случая к случаю, то можно воспользоваться каплями Валокордина, поскольку в них содержится фенобарбитал. При применении Валокордина в качестве сильнодействующего снотворного следует принять за 20 – 30 минут до отхода ко сну максимально допустимую разовую дозировку препарата. Постоянно использовать Валокордин нельзя, поскольку это вызовет привыкание и многочисленные побочные эффекты, однако от случая к случаю такой вариант вполне можно применять.
Так, наиболее быстро (примерно в течение 3 – 4 месяцев) формируется зависимость от барбитуратов и бензодиазепинов, и от препаратов этих же групп она наиболее тяжелая. Медленнее (примерное в течение 5 – 6 месяцев) формируется зависимость к Z-препаратам (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), Хлоралгидратам и другим. Однако тяжесть сформировавшейся зависимости от данных препаратов не уступает таковой от бензодиазепинов и барбитуратов.
Практически не формируется зависимость к препаратам мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин), доксиламина (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип) и дифенгидрамина (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол).
В настоящее время условными детскими снотворными препаратами (успокоительными) можно считать следующие:
Если же проблема бессонницы у ребенка серьезная, то для ее устранения можно использовать Димедрол или Фенобарбитал. Однако применять данные препараты следует только под контролем врача.
Согласно современной классификации снотворные лекарственные средства делятся на производные бензодиазепина (флунитразепам, эуноктин), барбитураты (барбитал, барбиталнатрий, фенобарбитал, этаминалнатрий) и снотворные средства различных химических групп (бромизовал, геминейрин, метаквалон).
БАРБИТАЛ (Barbitalum)
Синонимы: Веронал, Этибарбитал, Барбетил, Барбитурал, Дорманол, Седивал.
Фармакологическое действие.
Показания к применению. Бессонница , психомоторное возбуждение.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3-0,5 г за 1/2-1 ч до сна. Высшая разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1 г; для детей в зависимости от возраста назначают 0,025-0,25 г.
Побочное действие. Общая слабость, головная боль, тошнота. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В хорошо упакованной таре.
БАРБИТАЛНАТРИЙ (Barbitalumnatrium)
Синонимы: Мединал, Вероналнатрий, Барбитон растворимый, Диемал натрий
Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство.
Показания к применению.
Способ применения и дозы. Внутрь по.0,3-0,5-0,75 г в сутки за i/2-l ч до сна. Детям по 0,025-0,25 г. Иногда препарат вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 10% раствора или per rectum (в прямую кишку) по 0,5г.
Побочное действие. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте
БРОМИЗОВАЛ (Bromisovaliun)
Синонимы: Бромурал, Изобромил, Абровал, Алброман, Аллувал, Алурал, Бромодорм, Бромурезан, Изонеурин, Изовал, Леунервал, Седурал, Сомнибром, Сомнурол, Валурэ и др.
Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие.
Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение.
Способ применения и дозы. Внутрь как успокаивающее по 0,3-0,6 г 2 раза в день; как снотворное по 0,6 г за 30-40 мин до сна; детям - 0,03-0,2 г на прием.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам брома.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения.
Бромизовал также входит в состав препаратов глюферал, паглюферал, смесь Сервисного, тестобромлецит.
ГЕМИНЕЙРИН (Hemineurinum)
Синонимы: Геминеврин, Хеминеврин, Хлометиазол, Хлорметиазол, Клометиазол, Кломиазин, Дистрапакс, Дистранейрин, Сомневрин.
Фармакологическое действие. По химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина B1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное (успокаивающее), снотворное и противосудорожное действие.
Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных) и предэклампсических состояниях, при состояниях острого возбуждения, а также для обезболивания родов. Является эффективным средством для лечения абстинентного синдрома (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. При приеме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приеме в форме таблеток.
В качестве снотворного средства назначают по 2-4 капсулы (или таблетки) перед сном (или в два приема), как седативное (успокаивающее) -по 1-2 капсулы (таблетки) в день (до еды).
При эпилептическом статусе и делирии (бредовом состоянии) вводят внутривенно 40-100 мл 0,8% раствора в течение 3-5 мин или капельно по 60-150 капель в минуту до наступления сна, потом инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон. Всего в течение 6-12 ч вводят 500-1000 мл. Затем можно перейти на прием препарата внутрь.
При остром абстинентном синдроме назначают по 2-4 капсулы, а при необходимости еще 2 капсулы до наступления успокоения и сна. Применяют также для облегчения абстинентного синдрома по 3 капсулы в день в течение 2 дней, затем по 2 капсулы в день еще 3 дня и по 1 капсуле в день в течение 4 дней. Курс продолжается обычно 9 дней.
Для обезболивания родов дают 2-3 капсулы, при необходимости - еще 2-3 капсулы через 3 ч (всего не более 7 капсул).
При эклампсии вводят внутривенно 30-50 мл 0,8% раствора - по 60 капель в минуту, после наступления сонливости дозу уменьшают до 15-10 капель в минуту.
При остром маниакальном возбуждении (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления,
психомоторном возбуждении) вводят 40-80 мл 0,8% раствора.
Побочное действие. Внутривенное введение геминейрина может вызвать местный флебит (воспаление вены на месте введения). Препарат внутривенно вводят медленно. Следует учитывать возможность угнетения дыхания, развития гипотензии (понижения артериального давления) и коллапса (резкого падения артериального давления). При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).
У больных алкоголизмом геминейрин может вызвать явления психологической зависимости, поэтому препарат применяют не более 6-7 дней, назначают его в минимальных дозах, дающих терапевтический эффект.
Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 192 мг хлорметиазола основания в арахисовом масле, что соответствует 500 мг геминейрина; таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор во флаконах по 100 и 500 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum)
Синонимы: Мотолон, Ортонал, Дормиген, Дормотил, Аквалон, Вендор, Цитексал, Голодорм, Ипнолан, Ронквалон, Сомнидон, Толинон, Дормилон, Дормизед, Дорседин, Ипносед, Меквалон, Мелсомин, Мезулон, Минал, Нобадорм, Ноктилен, Норморест, Оптиноксан, Ортонал, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал и др.
Фармакологическое действие. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков.
Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, вызванных различными причинами, в том числе при бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают (ночью) по 1/2таблетки. Во время предоперационной подготовки дают вечером накануне операции 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 г).
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются рвота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения).
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)
Синонимы: Люминал, Барбинал, Дормирал, Лепинал, Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Нейробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.
Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия , хорея (заболевание нервной системы, сопровождающееся двигательным возбуждением и некоординированными движениями).
Способ применения и дозы. Внутрь как снотворное средство по 0,1-0,2 г за 0,5-1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых -0,2 г, суточная -0,5 г.
Побочное действие. Головная боль, атаксия (нарушение координации движений), при длительном применении привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фенобарбитал также входит в состав комбинированных препаратов ангиседин, андипал, антастман, беллергал, беллатаминал, валокордин, валосердин, корвалол, коритрат, неоклимастилбен, нсоэфролал, палюфин, перфиллон, пливалгин, пулъснорма, спазмовералгин, таблетки "пенталгин", теминал, теофедрин, теофедрин Н, тепафиллин, франол.
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)
Синонимы: Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.
Фармакологическое действие. Оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное действие.
Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии (причины возникновения), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг ("/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг ("/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг ("/4-1/2-3/4 таблетки).
Парентерально (минуя пищеварительный тракт) применяют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз - внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.
Побочное действие и Противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности в основном такие же, как при использовании эуноктина.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0.002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭУНОКТИН (Eunoctinum)
Синонимы; Нитразепам. Могадон, Неозепам, Радедорм, Аподорм, Бензалин. Калсмин, Дормикум, Думолид, Эпибензалин, Эпинелбон, Гипнакс, Гипсал, Инсомин, Ливетан, Магадон, Митидин, Могадан. Нелбон, Нитренпакс, Нитродиазепам, Пацидрим, Пацизин. Серенекс, Сомитран, Сонипам, Соннолин и др.
Фармакологическое действие. Оказывает снотворное, а в больших дозах противосудорожное действие.
Показания к применению. Нарушение сна различной этиологии (причины возникновения), некоторые формы эпилепсии у детей, а также для премедикации (для подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125-0,0025 г (1,25-2,5 мг); 1-5 лет -0,0025-0,005 г (2,5-5 мг); 6-14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг).
Побочное действие. Иногда головокружение, кожный зуд, тошнота.
Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), беременность (особенно первые 3 месяца); не следует назначать препарат водителям транспорта.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Снять перенапряжение, психические расстройства, стресс, расслабить все мышцы тела помогут хорошие снотворные препараты. Бессонница – частое явление (особенно у пожилых людей) и многие средства народной медицины не оказывают должного эффекта и просто бесполезны.
Подбор препаратов должен быть правильным, самолечение исключено. Сначала рекомендуется ознакомиться с принципом действия основных групп лекарств, не злоупотреблять дозировками.
Препараты растительного происхождения производят седативный эффект, продаются без рецепта и не вызывают отрицательных действий в организме. Вполне можно принимать при легкой форме бессоннице на ночь.
Перед приемом любого медикамента необходимо посоветоваться с сонологом или невропатологом, которые назначат адекватное лечение.
При выборе препаратов учитывается возраст:
Дыхательный центр с возрастом становится менее активным и чувствительным, начинает испытывать кислородное голодание. Апноэ эпизодическое может возникать у людей в возрасте и бывает довольно продолжительным. На фоне чего развивается гипертонический криз, стенокардия. Риски возникновения инфарктов, инсультов увеличиваются в разы.
Особо опасна бессонница у детей, поэтому при плохом сне, частых просыпаниях по ночам следует малыша показаться врачу-невропатологу.
Различают две группы снотворных препаратов: слабодействующие и сильнодействующие. При выборе необходимо учитывать причины появления бессонницы и другие сопутствующие симптомы, в частности заболевания, которые могут спровоцировать плохой сон.
В список таких препаратов стоит отнести следующие:
Сильнодействующие гипнотические препараты могут спровоцировать к резкое сокращение фазы быстрого сна. Рекомендуется принимать только при серьезных расстройствах. Причем многие группы продаются только по рецепту и могут привести к побочным явлениям. Выбор нужно согласовать предварительно с врачом.
Сегодня выпускается несколько групп снотворных препаратов 1-3 поколения:
К безрецептурным средствам стоит отнести настои трав –пустырник мелисса, боярышник на спирту для снятия нервозности, легкой формы бессонницы, беспокойства. Это безопасные, недорогие снотворные лекарственные препараты и их можно найти в любой аптеке.
Выпускают травяные препараты в виде таблеток из сухих трав (лаванда, хмель шишки, валериана корень):
У всех пожилых людей видоизменяется структура сна с возрастом. Бессонница, раннее пробуждение – частые явления. Рекомендуется не прибегать к сильнодействующим препаратам, а лучше лечить бессонницу растительными средствами, иными немедикаментозными методами. Кроме того, необходимо принимать снотворные препараты в умеренных дозах. Возможно рецептурное предписание сильного снотворного при наличии показаний.
Часто старики страдают обструктивным апноэ и паузы при дыхании становятся длительными. Даже при появлении апноэ эпизодами рискованно принимать многие сильнодействующие снотворные препараты без рецептов и без указаний специалиста не рекомендуется. Может участиться сердцебиение, развиться гипертонический криз.
Лучшие мягкие средства с седативным эффектом:
От приема многих снотворных повышается давление, ухудшается внимание, и память. Нельзя даже после приема слабых средств надеяться на оказание быстрого снотворного исцеления, а при постоянных стрессах, физических нагрузках или тяжелых заболеваниях ряда внутренних органов снотворные транквилизаторы могут оказаться совсем бесполезными. Это в первую очередь касается людей в возрасте.
Снотворные средства (от лат. hypnotica ; син. гипнотические средства, уст.) - группа психоактивных лекарственных средств , используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии . В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.
Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.
Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков , после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.
В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума , дурмана , гашиша , аконита , мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.
Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты , относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы , седативные средства , многие антигистаминные средства, оксибутират натрия , клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал , веронал , барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы , обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.
Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:
Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал , затем амобарбитал и тиопентал , или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии .
Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.
В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал , барбитал , барбитал-натрий , этаминал-натрий , перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.
Впервые особое внимание к побочным действиям снотворных вызвал талидомид (контерган), печально известный своим тератогенным (вызывающим уродства у новорожденных) действием. В начале 70-х годов в Западной Европе у матерей, употребляющих это вещество в период беременности в качестве снотворного, рождались дети в основном с деформированными конечностями.
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:
Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминнные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н3. Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.
Препараты рецепторного действия, разработанные в конце XX века, несколько различаются, в основном частотой и спектром побочных явлений, а также своей стоимостью. Чем выше селективность препарата, тем ближе его свойства к свойствам «идеального» снотворного, и тем менее выражены нежелательные побочные эффекты.
Из последних разработок отметим новые классы снотворных - производные циклопирролонов, например, зопиклон (имован), и производные имидазопиридинов, например, золпидем (ивадал).
Давно известны многочисленные недостатки самых старых, «классических» препаратов группы производных барбитуровой кислоты. Сон , вызываемый барбитуратами, по структуре существенно отличается от естественного. Главное - меняется соотношение фаз быстрого и медленного сна. Из-за этого у пациентов отмечаются прерывистый сон, обилие сновидений, иногда кошмары. После сна наблюдаются сонливость, разбитость, нистагм и другие побочные явления. При повторном применении барбитуратов возможно развитие психологической и даже физической зависимости, аналогично с наркотической «ломкой».
Wikimedia Foundation . 2010 .
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - (Hypnotica), составляя фармакотерапевтическую подгруппу в группе наркотических средств, характеризуются способностью вызывать состояние, близкое к физиол. сну. Принадлежность С. с. к так наз. индиферентным наркотикам определяет ряд общих с… … Большая медицинская энциклопедия
Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторыми другим фармацевтическим группам (напр., транквилизаторы) … Большой Энциклопедический словарь
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарства, вызывающие сон, эффект которых обусловлен угнетающим влиянием на ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ. К ним относят транквилизаторы, БАРБИТУРАТЫ, хлоралгидрат и некоторые АНТИГИСТАМИНЫ … Научно-технический энциклопедический словарь
Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторым другим фармацевтическим группам (например, транквилизаторы). * * * СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества … Энциклопедический словарь
I Снотворные средства (hypnotica; синоним гипнотические средства) лекарственные средства, применяемые при расстройствах сна. По химической структуре среди С. с. различают производные бензодиазенина (нитразепам, флунитразепам, флуразепам);… … Медицинская энциклопедия
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - Группа лекарственных средств, которые вызывают сон в результате общего (то есть неизбирательного) подавления центральной нервной системы. Некоторые из этих лекарств также классифицируются как седативные средства или гипноседативные средства,… … Толковый словарь по психологии
Статьи по теме: | |
Если во сне слышишь стук в дверь
Услышав стук в дверь, мы всегда испытываем приятное ожидание и трепетные... Список смертных грехов, борьба с ними в православии
Как отмолить грехи своего рода Отмолить грехи своего рода можно и... Журнал осмотра детей на чесотку и педикулез — форма и оформление Журнал осмотра контактных детей
Отрасль: Образование Специализации: Заведующему детским садом,... |