АДРОКСОН (Adroxonum)

Синонимы: Карбазохром, Адкал, Адхролин, Адедолон, Аднамин, Адозон, Адреностан, Адроноксил, Беостоп, Хромадрен, Кромозил, Кромостан, Кромоксин, Гемостат, Гемостин, Сангостазин, Стиптохром и др.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Паренхиматозные (из внутренних органов) и капиллярные (из мельчайших сосудов) кровотечения; для профилактики послеоперационных кровотечений и гематом (ограниченного скопления крови в тканях /синяков/); при кровотечениях различной этиологии (причины).

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно по 1 мл 0,025% раствора 1 -4 раза в день; иногда местно для смачивания марлевых тампонов.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,025% раствора, в упаковке 10 штук.

Условия хранения. Список Б

АРНИКИ НАСТОЙКА (Tinctura Amicae)

Извлечение 1:10 на 70% спирте из цветков арники.

Фармакологическое действие. Гемостатическое (кровоостанавливающее) средство.

Показания к применению. Как Гемостатическое (кровоостанавливаюшее) средство в акушерской и гинекологической практике при недостаточном обратном развитии матки в послеродовом периоде и воспалительных заболеваниях, а также в качестве желчегонного средства.

Способ применения и дозы. По 30-40 капель 2-3 раза в день до еды

Побочное действие. Головокружение, головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ГЕМОФОБИН (Haemophoblnum)

Содержит раствор пектинов (3%) с добавлением кальция хлорида (1%) и ароматических веществ.

Фармакологическое действие. Гемостатическое (кровоостанавливающее) средство.

Показания к применению. Применяют как гемостатическое средство.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 2-3 чайные ложки 1-3 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах по 150 мл.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

ГОРЦА ПЕРЕЧНОГО ТРАВА (Herba Polygoni hydropiperis)

Синонимы: Трава водяного перца.

Собранная в фазу цветения и высушенная трава дикорастущего однолетнего травянистого растения горца перечного (Polygonum hydropiper L.), сем. гречишных (Poly-gonaceae).

Фармакологическое действие. Содержит кверцетин, рутин и другие флавоноиды, дубильные вещества.

Уменьшает проницаемость сосудов, повышает свертываемость крови.

Показания к применению. Кровоостанавливающее средство. Применяют главным образом при маточных кровотечениях.

Способ применения и дозы. Применяют в виде экстракта и настоя по 1 столовой ложке 2-3 раза в день.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. По 100 г в бумажных пакетах, упакованных в картонные пачки.

Условия хранения. Обычные.

ГУБКА ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ КОЛЛАГЕНОВАЯ (Spongia haemostatica collagenica)

Фармакологическое действие. Оказывает гемостатическое (кровоостанавливающее) и антисептическое (обеззараживающее) действие, стимулирует регенерацию (восстановление) тканей. Оставленная в ране или полости полностью рассасывается.

Показания к применению. В качестве гемостатического средства при капиллярных (из мельчайших сосудов) и паренхиматозных (из внутренних органов) кровотечениях, для тампонады (заполнения) синусов (неспадающих каналов, в которые оттекает кровь из вен головного мозга) твердой мозговой оболочки, для остановки альвеолярного (из ткани легкого) кровотечения, заполнения дефектов паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки и др./).

Способ применения и дозы. Для остановки кровотечения кусок губки накладывают на рану до достижения гемостаза (остановки кровотечения). Оставленная в тканях организма губка полностью рассасывается. Гемостатическое действие губки усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина.

Противопоказания. Противопоказана при кровотечениях из крупных сосудов, повышенной чувствительности к фурацилину и другим нитрофуранам.

Форма выпуска. Пластины размером 5^5 или 10*10 см, упакованные в пакеты из полиэтилена и уложенные в пакеты из картона.

Условия хранения. В сухом, защищенном ог света месте при комнатной температуре.

ЖЕЛШ1АСТАН (Geiplastanum)

Фармакологическое действие. Гемостатическое (кровоостанавливающее) средство. Фармакологические свойства препарата обусловлены суммой свойств входящих в него компонентов.

Показания к применению. Применяют наружно у взрослых для остановки кровотечений при повреждениях печени, почек и других паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных повреждениях.

Способ применения и дозы. Непосредственно перед употреблением вскрывают флакон с препаратом и сразу после осушения кровоточащей поверхности наносят порошок равномерным слоем, затем прижимают марлевой повязкой до полной остановки кровотечения. Если из-под повязки проступает несвернувшаяся кровь, салфетку приподнимают и наносят дополнительное, количество порошка.

Обычно для одного больного требуется не более 15 г порошка.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены

Форма выпуска. Порошок в стеклянных флаконах (по 2,5 г). Состоит из высушенной плазмы крови рогатого скота (0,49 г), канамицина моносульфата (0,058 г) и желатина пищевого (до 2,5 г).

Условия хранения. В сухом месте при комнатной температуре.

ГУБКА АНТИСЕПТИЧЕСКАЯ С КАНАМИЦИНОМ (Spongia antiseptics cum Kanamycino)

Фармакологическое действие. Содержит желатин с добавлением канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида (см. стр. 725, 761, 496). Оказывает Гемостатическое (кровоостанавливающее) и противомикробное действие.

Показания к применению. Применяют наружно в качестве лечебного гемостатического средства при диффузных (обильных) и паренхиматозных (из внутренних органов) кровотечениях, а также как профилактическое средство после первичной хирургической обработки ран, при лечении инфицированных ран и др.

Способ применения и дозы. Для остановки кровотечения на рану накладывают кусок губки нужной величины (отрезают кусок стерильными ножницами), прижимают к кровоточащему месту на 1-2 мин. При необходимости прикладывают к кровоточащему месту новые куски губки до достижения гемостаза (остановки кровотечения). При обширных ранах с гнойным отделяемым делают в первые 3-4 дня ежедневные перевязки со сменой губки, затем меняют губку каждые 3 дня. Оставленная в ране (при необходимости) губка рассасывается. Местное лечение можно комбинировать с приемом антибиотиков.

Форма выпуска. Куски губки массой 0,5-0,7 г в прозрачной бумаге и поливинилхлоридных пакетах; по 10 губок в упаковке.

Условия хранения. В сухом темном месте при температуре не выше +25 °С.

КАЛИНЫ КОРА (Cortex Viburni pouli)

Собранная ранней весной и высушенная кора стволов и ветвей дикорастущего кустарника или небольшого дерева - калины обыкновенной (Viburnum opulus L.), сем. жимолостных (Caprifoliaceae). Содержит дубильные вещества (не менее 4%), соли органических кислот и другие вещества.

Показания к применению. Применяют как кровоостанавливающее средство главным образом при маточных кровотечениях.

Способ применения и дозы. Обычно назначают в виде жидкого экстракта, реже как отвар (10,0:200,0) по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. В пачках картонных по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

КАНОКСИЦЕЛ (Canoxicelum)

Фармакологическое действие. Оказывает местно гемостатическое (кровоостанавливающее) и антибактериальное (приводящее к гибели бактерий) действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Показания к применению. Капиллярное (из мельчайших сосудов) и паренхиматозное (из внутренних органов) кровотечение (при различных оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, костях, суставах, в гинекологической практике и др.), для профилактики нагноения в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Каноксицел извлекают из упаковки с соблюдением правил асептики (соблюдения стерильности) и накладывают на кровоточащую поверхность, прижимая к ране. Применяют однократно, не следует использовать более одной салфетки. Будучи оставленным в ране, каноксицел рассасывается в тканях организма в течение 1 мес., оказывая пролонгированное (длительное) антибактериальное действие (в крови - 2-3 дня, в ближайших тканях - 10-14 дней).

Побочное действие. Аллергия в результате повышенной чувствительности к канамицину.

Противопоказания. Неврит (воспаление) слухового нерва, недостаточность функции почек и печени.

Форма выпуска. Стерильная салфетка размером 5*10 см в герметически укупоренном флаконе по 1 штуке.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 "С.

КОЛАПОЛ (Colapolum)

Фармакологическое действие. Усиливает местный гемостаз (останавливает кровотечение) и стимулирует заживление ран.

Показания к применению. Используется в хирургической, ортопедотравматологической и стоматологической практике, в том числе при лечении больных гемофилией (наследственным заболеванием, проявляющимся повышенной кровоточивостью), для остановки капиллярных (из мельчайших сосудов) кровотечений после травмы и хирургических вмешательств, а также для заживления ран.

В стоматологии: после удаления зубных отложений, кюретажа десневых и пародонтальных карманов (выскабливания зубодесневых каналов с целью удаления измененных тканей), травмы слизистой оболочки рта, при удалении зубов, при гипертрофии (увеличении - разрастании) альвеолярного отростка, оперативных вмешательствах по поводу радикулярных и фоликулярных кист, ретенированных и дистопированных зубов и резекции (удаления) верхушки корня.

В хирургической и ортопедо-травматологической практике: остановка кровотечения во время хирургического вмешательства, а также при открытых ранах травматического происхождения, для герметизации артериального анастамоза (места хирургического соединения артерий), при операциях различных гемангиом (доброкачественных сосудистых опухолей), для заполнения им различных внутрикостных полостей после секвестрэктомии (удаления омертвевшей костной ткани) у больных с хроническим остеомиелитом (воспалением костного мозга, обычно распространяющимся на губчатое вещество кости).

Используется для заполнения костных дефектов различного происхождения.

Способ применения и дозы. Для остановки кровотечения после обработки раны наложить необходимое количество губки. В случае необходимости на первый слой накладывают второй и т. д. После остановки кровотечения (обычно через 5 сек - 1-1,5 мин) накладывают повязку либо швы, оставив губку в ране.

Для использования препарата вскрыть полиэтиленовый пакет, пинцетом достать губку, в случае необходимости отрезать требуемую часть или несколько частей и ввести губку в рану, костный дефект или в лунку удаленного зуба (использовать стерильные инструменты). Губку в дальнейшем не удаляют, т. к. она полностью рассасывается.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Губчатые пластины размером 50x5 мм или полоски размером 25x5 мм в полиэтиленовых пакетах.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

КРАПИВЫ ЛИСТ (Folium Urticae)

Содержит витамин К, витамин В2, пантотеновую кислоту, каротиноиды (бета-каротин, ксантофилл, ксантофилл эпоксид, виолаксантин), витамин С (100-200 мг %), дубильные вещества, органические кислоты.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Как кровоостанавливающее средство (маточные, кишечные, почечные и легочные кровотечения) и источник витаминов.

Способ применения и дозы. В виде настоя (10,0:200,0-15,0:200,0) по столовой ложке или по 25-30 капель жидкого экстракта 3-4 раза в день за полчаса до еды.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Лист резаный в упаковке по 100 г; жидкий экстракт во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛАГОХИЛУС ОПЬЯНЯЮЩИЙ (Lagochilus inebrians)

Надземные части содержат лагохиллин, эфирное масло, дубильные вещества и каротин.

Фармакологическое действие. Ускоряет свертывание крови и оказывает седативное (успокаивающее) действие на центральную нервную систему.

Показания к применению. Кровотечения при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости), маточные, геморроидальные (из расширенных вен прямой кишки), носовые и другие кровотечения. Для предупреждения повышенной кровоточивости при хирургических операциях.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде настоя (1:10 или 1:20) по 1-2 столовые ложки 3-6 раз в день. Настойка по 25-30 капель 2-3 раза в день (до еды). Таблетки сухого экстракта - по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие. Послабляющее действие, тошнота, учащение пульса, сонливость.

Противопоказания. Тромбозы (образование сгустка крови в сосуде), инфаркт миокарда, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска. Цветки и листья в пачках по 100 г. Настойка по 50 мл во флаконе. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,2 г сухого экстракта лагохилуса, в упаковке 50 штук.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

МАРЛЯ КРОВООСТАНАВЛИВАЮЩАЯ (Tela haemostatics)

Марлевые салфетки, пропитанные полиангидроглюкуровой кислотой.

Фармакологическое действие. Оказывает кровоостанавливающее действие при местном применении, прекращая кровотечение из различных органов и тканей в течение 1-2 мин. Оставленная в организме марля может полностью рассосаться в течение 30-40 дней в зависимости от количества взятого материала и места его нахождения.

Показания к применению. Для интраоперационной (во время операции) остановки кровотечения при вмешательствах на паренхиматозных органах (внутренних органах /печень, почки и др./), сердце, легких, мозговой оболочке и мозге; для заполнения матки при послеродовых кровотечениях; для остановки носоглоточных, десневых кровотечений и кровотечений из донорских участков (из мест забора ткани) кожи при пересадке кожи; для остановки кровотечений у больных с нарушением свертывающей системы крови и повышенной проницаемостью и ломкостью сосудов (болезнь Верльгофа /заболевание, характеризующееся пониженным содержанием в крови эритроцитов и тромбоцитов и сопровождающееся повышенной кровоточивостью/, лейкозы /злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг - рак крови/, гемофилия /наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью/).

Способ применения и дозы. Местно. Препарат извлекают из флакона, не нарушая стерильность, затем в виде тампона или салфетки накладывают на кровоточащую поверхность в несколько слоев. Сверху кровоостанавливающую марлю прижимают тампоном из обычной марли. После остановки кровотечения кровоостанавливающую марлю извлекают из раны. В случае угрозы продолжения кровотечения минимальное количество препарата можно оставить в ране, который постепенно полностью рассасывается. Нельзя оставлять препарат в гнойных ранах и местах костных переломов.

Форма выпуска. В виде стерильных салфеток размером 13" 13 см в упаковке по 1 штуке.

Условия хранения. В защищенном от света месте, при температуре не выше +5 °С.

ПЛЕНКА КОЛЛАГЕНОВАЯ (Membrana coDagenica)

Готовят из раствора коллагена с добавлением хонсурида и стабилизаторов (фурацилина, борной кислоты).

Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое (обеззараживающее) действие и ускоряет процессы регенерации (восстановления).

Показания к применению. Неглубокие кожные раны различного происхождения и локализации; трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи) вне стадии обострения; подготовка ран к операции - трансплантации (пересадке) кожи; закрытие донорских участков (из мест забора ткани) для предохранения аутотрансплантанта (участка ткани, взятого у больного для пересадки ему же) от высыхания; пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания).

Способ применения и дозы. С соблюдением правил асептики (соблюдения стерильности) пленку извлекают из упаковки, погружают в изотонический раствор хлорида натрия или 0,25% раствор новокаина, затем накладывают на дефект кожи так, чтобы края пленки на 0,5 см выходили за пределы раны. Раневую поверхность предварительно обрабатывают перекисью водорода. Поверх пленки накладывают слой влажной, затем сухой марли и фиксируют повязку. Повязку смачивают раствором натрия хлорида 2 раза в сутки. Меняют ее по мере рассасывания пленки (через 2-3 дня).

Противопоказания. Обострение хронического тромбофлебита (воспаления стенки вен с их закупоркой).

Форма выпуска. Пленка коллагеновая размером 11*18 см в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Обычные условия.

ТЫСЯЧЕЛИСТНИКА ОБЫКНОВЕННОГО ТРАВА И ЦВЕТКИ (Herba et Flores Achilleae Milefolii L.)

Фармакологическое действие. Оказывает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие.

Показания к применению. В качестве кровоостанавливающего средства при маточных кровотечениях на почве воспалительных процессов, фибромиом (доброкачественных мышечных опухолей), при геморроидальных кровотечениях (кровотечениях из расширенных вен прямой кишки).

Способ применения и дозы. В виде настоя (15,0:200,0) по столовой ложке 3 раза в день.

Побочное действие. Не отмечено.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. В упаковках по 100 г трава и цветки.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте.

ФЕРАКРИЛ (Feracrylum)

Фармакологическое действие. Гемостатик (кровоостанавливающее средство) местного значения. Обладает бактерицидной и бактериостатической активностью (уничтожает и препятствует размножению бактерий) в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микробов, дает местный обезболивающий эффект.

Показания к применению. В качестве наружного гемостатического (кровоостанавливающего) средства у взрослых и детей, включая больных с нарушением свертывающей системы крови.

Способ применения и дозы. Не нарушая стерильность, 1% раствором смачивают марлевые или ватные тампоны и, слегка отжав, прикладывают их к предварительно осушенной поверхности. Для остановки кровотечения после экстракции (удаления) зуба тампон, смоченный раствором, прижимают к кровоточащему месту в течение 5-10 мин.

Противопоказания. Нельзя применять одновременно с аминокапроновой кислотой.

Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 1% раствора, в упаковке 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Лекарственныые средства, применяемые при гемофилии и близких к ней заболеваниях

При гемофилии типа А

ГЕМАТЕП (Henute P)

Фармакологическое действие. Гемате П представляет собой специфический кровоостанавливающий препарат для внутривенного введения при гемофилии А (наследственном заболевании, проявляющемся повышенной кровоточивостью). Содержит фактор свертывания VIII и фактор Виллибранда. Лиофилизированный препарат (высушенный путем замораживания под вакуумом) стерилен, апирогенен (не вызывает повышения температуры при введении в организм), не содержит консервантов.

Показания к применению. Препарат применяют при гемофилии тяжелой или средней степени тяжести, перед операциями, когда высока опасность кровотечения, при синдроме Виллебранда-Юргенса (наследственном заболевании, характеризующемся резким понижением свертываемости крови), сопровождающемся недостаточностью фактора свертываемости крови VIII.

Способ применения и дозы. Дозу препарата определяют по степени выраженности недостаточности фактора свертываемости кровиVIII, а также по локализации и выраженности кровотечения. При введении 1 МЕ/кг массы

тела следует ожидать повышения активности фактора VIIIпримерно на 1% нормы.

Побочное действие. В редких случаях при применении препарата наблюдаются повышение температуры и аллергические реакции. Возможно развитие анафилактического (аллергического) шока на введение препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Нет клинического опыта применения препарата у беременных женщин и в период кормления грудью.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах (активность факторов свертывания крови: фактора VIII -250; 500 и 1000ME; фактора Виллибранда -550; 1100 и 2200 ME) в комплекте с растворителем в ампулах по 10, 20 и 40 мл (соответственно).

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

При гемофилии типа В

ФАКТОР IX П(Factor IX Р)

Синонимы: Фактор свертываемости IX человеческий.

Фармакологическое действие. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при гемофилии В (наследственном заболевании, проявляющемся повышенной кровоточивостью) и других заболеваний, связанных с недостаточностью фактора свертываемости крови IX.

Показания к применению. Профилактика и лечение кровотечений при лечении гемофилии В и прочих заболеваний, обусловленных недостаточностью фактора IX.

Способ применения и дозы. Доза подбирается в зависимости от степени недостаточности фактора IX,а также размера и места кровотечения. Необходимое количество фактора IX определяется следующим образом: при введении 1 ME на 1 кг массы тела уровень фактора IX повышается примерно на % нормы. Препарат разводят в

прилагаемом растворителе и вводят внутривенно медленно или в виде вливания.

При возникновении аллергических реакций назначают глюкокортикоиды, антигистаминные средства, в тяжелых случаях - адреналин. Больным с аллергическим диатезом рекомендуется профилактическое назначение глюкокортикоидов и антигистаминных средств.

Побочное действие. Редко - аллергические реакции, повышение температуры тела.

Форма выпуска. Сухое вещество для внутривенного введения во флаконах. 1 флакон содержит лиофилизированную (высушенную путем замораживания под вакуумом) фракцию человеческой плазмы с активностью фактора IX 300, 600 или 1200 М Е в комплекте с растворителем (вода для инъекций 10, 20 или 30 мл, соответственно).

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

При повреждении мелких сосудов кровотечение у человека останавливается через 1-3 минуты. Скорость и процесс свертывания крови зависит от синтеза, биоактивности и концентрации ее факторов [фибриноген (фактор I), протромбин (фактор II), тромбопластин (фактор III), кальций (фактор IV), проконвертин (фактор VII), фактор IX и фактор Х].

ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гемостатики применяются при заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови (гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура и др.), для остановки кровотечений (желудочных, кишечных, геморрагических, легочных, маточных), а также профилактически перед хирургическими операциями для снижения кровопотери в момент самой операции. Их используют в быту при незначительных мелких повреждениях кожи. Средства данной группы нередко представляют собой естественные компоненты системы свертывания крови - тромбин, фибриноген, соли кальция, витамин К.

В зависимости от применения они делятся на препараты для системного

применения и местного действия

Гемостатики (коагулянты) также классифицируют на препараты:

• необходимые для образования факторов свертывания крови - препараты витамина К и его производные (Менадион, Викасол, Фитоменадион);
• резорбтивного действия - фибриноген, соли кальция;
• компоненты факторов свертывания крови - антигемофильный Фактор VIII, Криопреципитат, Фактор IX комплекс;
• с гемостатическими свойствами - Дицинон (Этамзилат), Эритрофосфатид;
• антагонисты гепарина - Протамина сульфат;
• блокирующие процесс фибринолиза - Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитические);
• местного действия: Тромбин, Губка гемостатическая, Желпластин, Желатиноль;
• растительного происхождения - Водяного перца трава, Лагохилус опьяняющий, Крапивы лист, Пастушьей сумки трава, Горца почечуйного трава.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНА K

Витамин К существует в виде двух форм - витамина K1 (филлохинон), обнаруженного в растениях, и витамина К2 - группа соединений (менахиноны), синтезируемых микроорганизмами (в частности, микрофлорой кишечника человека). Витамины K1 и K2 - это жирорастворимые соединения, которые являются производными 2-метил-1,4-нафтохинона и различаются по длине и характеру боковой углеродной цепи. Витамин K1 получен синтетическим способом, его препарат известен под названием Фитоменадион. Синтезирован водорастворимый предшественник витамина К - 2-метил-1,4-нафтохинон (менадион), обладающий провитаминной активностью. Это соединение было названо витамином К3. Производное витамина К3 - менадиона натрия бисульфит используется в медицинской практике под названием Викасол.

Витамин К необходим для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и Х в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина. Структура всех витамин К-зависимых-карбоксиглутаминовых белков имеет общую особенность - эти белки содержат остатки g-карбоксиглутаминовых кислот, которые связывают ионы Са2+. Витамин К - гидрохинон является коферментом в реакции остатков глутаминовых кислот. При недостаточности в организме витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, вследствие чего дефицит витамина К в организме очень быстро приводит к нарушению свертывания крови. Поэтому основными и наиболее ранними проявлениями К-витаминной недостаточности являются кровотечения и кровоизлияния.

Препараты витамина К используют для предупреждения и остановки кровотечений, при геморрагических осложнениях, вызванных недостаточностью витамина К в организме. Так, эти препараты применяют при геморрагическом синдроме новорожденных. К-авитаминоз у новорожденных может быть вызван как недостаточным поступлением витамина K1, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется профилактическое введение витамина K новорожденным в первые часы жизни. Препараты показаны при снижении всасывания витамина К в кишечнике, что может быть связано с нарушением выделения желчи при обтурационной желтухе (желчь необходима для всасывания жирорастворимого витамина К) или с синдромом мальабсорбции (при спру, энтероколитах, болезни Крона и др.). Эффективны препараты витамина Kи при кровотечениях, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, их вводят внутрь и внутривенно медленно.

Препараты витамина К могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм). При внутривенном введении возникает риск анафилактоидных реакций. При применении Викасола у новорожденных существует опасность развития гемолитической анемии и гипербилирубинемии.

ПРЕПАРАТЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

Фибриноген является составной частью крови, поэтому его получают из плазмы крови человека. В организме под влиянием тромбина он превращается в фибрин. Фибриноген применяют при кровотечениях, обусловленных пониженным содержанием его в крови. Это возникает при заболеваниях печени, когда нарушается синтез фибриногена или при усиленном лизисе, во время массивных кровопотерь, когда активируется система фибринолиза. Показаниями к назначению фибриногена являются кровотечения, возникающие во время операций на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолитической системы (легкие, поджелудочная, предстательная, щитовидная железы). Используется при травматическом, ожоговом, трансфузионном шоке, для остановки кровотечений у больных гемофилией, а также в акушерской практике при преждевременной отслойке плаценты, внутриутробной гибели плода, кесаревом сечении. При многократном введении фибриногена могут наблюдаться явления сенсибилизации.

ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ

Кальций - обязательный участник процесса свертывания крови. Он активирует фермент тромбопластин и способствует образованию тромбина. Под влиянием кальция повышается агрегация тромбоцитов. Кроме того, ионы кальция уплотняют стенку капилляров и участвуют в процессе сужения сосудов. Соли кальция - Кальция хлорид, Кальция глюконат и Кальция лактат - применяются при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях, а также при повышенной проницаемости сосудов (геморрагический васкулит) и для устранения, профилактики осложнений при оперативных вмешательствах. Кальция хлорид назначают внутрь и внутривенно капельно или вводят методом электрофореза. Растворы нельзя вводить подкожно и в/м, т.к. они вызывают сильное раздражение и некроз тканей. Сравнительно с кальцием хлоридом, соли Глюконата и Лактата лучше переносятся, т.к. местно в меньшей степени раздражают слизистую оболочку и могут применяться внутрь в таблетках.

Этамзилат (Дицинон) увеличивает скорость образования первичного тромба в пораженном сосуде, активируя образование тканевого тромбопластина. Кратковременно увеличивает свертываемость крови, выраженный эффект проявляется в зависимости от начальной скорости свертывания. Препарат наиболее эффективен при паренхиматозных, капиллярных и вторичных кровотечениях. Его используют для лечения геморрагического синдрома. При в/в введении противогеморрагический эффект наступает через 5-15 мин. и продолжается 6 час. После курсового лечения (при приеме внутрь) эффект сохраняется неделю. По активности уступает транексамовой кислоте. Препарат по фармакологической классификации относят к ангиопротекторам, т.к. в эндотелии сосудов снижает образование простациклина, повышает резистентность и нормализует проницаемость капилляров. Хорошо переносится, не вызывает выраженной гиперкоагуляции, при длительном применении не способствует развитию флебитов, тромбозов и эмболий. Может вызвать снижение артериального давления и головную боль.

ПРЕПАРАТЫ ФАКТОРОВ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

Необходимость в таких препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких факторов свертывания крови. Все препараты факторов свертывания, получаемые из плазмы крови, имеют существенный недостаток - возможность передачи вирусных инфекций (ВИЧ, гепатита). В настоящее время получены рекомбинантные препараты фактора VIII и фактора Виллебранда, применение которых снижает риск инфицирования.

Антигемофильный фактор VIII (Гемофил М, Иммунат, Коэйт XII) представляет собой очищенную лиофилизированную фракцию человеческой плазмы, содержащую фактор VIII. Препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной (гемофилия А) и приобретенной недостаточности фактора VIII.

Криопреципитат - концентрат белков плазмы крови, в состав входят: фактор VIII, фактор Виллебранда, фибриноген. Криопреципитат используют для заместительной терапии при болезни Виллебранда (наследственная недостаточность фактора Виллебранда) и афибриногенемии.

Концентрат факторов протромбинового комплекса - Фактор IX комплекс (Иммунин, Конайн 80, Октанайн, Аимафикс), представляющий собой очищенную фракцию человеческой плазмы, обогащенную фактором IX, применяют при врожденном (гемофилия В) и приобретенном дефиците фактора IX, а также при передозировке антикоагулянтов непрямого действия.

При введении этих препаратов могут появиться побочные реакции в виде тахикардии, артериальной гипотензии, одышки. Возможны аллергические реакции - крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов.

Кроме препаратов факторов свертывания, при легкой форме гемофилии А и болезни Виллебранда применяют аналог аргинин-вазопрессина Десмопрессин (Адиуретин). Десмопрессин повышает уровень фактора Виллебранда в плазме крови, способствуя его выделению из эндоплазматического ретикулума эндотелиальньк клеток, и увеличивает активность фактора VIII в плазме крови. Препарат вводят парентерально.

В качестве гемостатических средств используются компоненты крови: свежезамороженная плазма, плазма нативная концентрированная или плазма бесцитратная.

Антидот гепарина - протамина сульфат. Препарат белкового происхождения, содержит аргинин, аланин, пролин, серин и другие аминокислоты. Препарат нейтрализует противосвертывающее действие гепарина, образуя нерастворимые стабильные комплексы. Активность выражается в ЕД, в 1 мл 1% раствора содержится не менее 750 ЕД. 75 ЕД протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина. Препарат вводят в/в струйно или капельно, под контролем показателей свертывания крови. Эффект развивается через 1-2 мин. и продолжается около 2 часов. При приеме внутрь он разрушается. При применении этого препарата необходимо правильно рассчитать дозу, т.к. возможны выраженные нарушения свертываемости и усиление кровотечения.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ФИБРИНОЛИЗА

При образовании тромбов происходит активация фибринолитической системы, которая обеспечивает растворение (лизис) фибрина и разрушение тромба. Это приводит к восстановлению нормального кровотока. В процессе фибринолиза происходит превращение неактивного плазминогена в плазмин (фибринолизин) при участии активаторов плазминогена. Плазмин гидролизует фибрин с образованием растворимых пептидов. Плазмин не обладает специфичностью и вызывает также разрушение фибриногена и некоторых других факторов свертывания крови. Это повышает риск развития кровотечений. Плазмин (циркулирующий в крови) быстро инактивируется α2-антиплазмином и другими ингибиторами, поэтому в норме не оказывает системного фибринолитического действия. Однако при определенных патологических состояниях или применении фибринолитических средств возможна чрезмерная активация системного фибринолиза, что может стать причиной кровотечений.

Для остановки кровотечений, вызванных повышенной активностью фибринолитической системы, при травмах, хирургических вмешательствах, родах, заболеваниях печени, простатитах, меноррагиях, а также при передозировке фибринолитических средств, применяются антифибринолитические средства.

Для этих целей используют препараты, которые ингибируют активацию плазминогена или являются ингибиторами плазмина. Антифибринолитические средства различают в зависимости от происхождения на препараты синтетические: аминокапроновая кислота (амикар), аминометилбензойная кислота (амбен, памба); тканевого происхождения - апротинин (гордокс, контрикал, трасилол) и пантрипин.

Аминокапроновая кислота связывается с плазминогеном и препятствует его превращению в плазмин. Кроме того, препарат препятствует действию плазмина на фибрин, нормализует уровень фибриногена и не вызывает резкой гиперкоагуляции. При его применении восстанавливается время свертывания крови и тромбиновое время до нормальных показателей. Вводят внутрь (4-5 г одномоментно, далее 1 г каждые 4 часа) и внутривенно (не более 250 мг/мл) с изотоническим раствором натрия хлорида или раствором глюкозы или белковых гидрализатов. Возможны побочные эффекты - тошнота, диарея, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, головокружение, судороги, нарушение слуха, аллергические реакции.

Аминометилбензойная кислота (амбен, памба) по строению и механизму действия близка к аминокапроновой кислоте, но более активна. Угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивируюшего фермента и подавления образования плазмина. Применяется внутрь, в/в, в/м, иногда введение сочетают с противошоковыми жидкостями или препаратами для парентерального питания.

Транексамовая кислота (транексам, циклокапрон) является конкурентным ингибитором активатора плазминогена. Препарат вводят внутрь и внутривенно. По эффективности превосходит аминокапроновую кислоту, действуя более продолжительно. Антифибринолитическая концентрация в крови сохраняется 7-8 часов, в различных тканях организма до 17 часов. При применении транексамовой кислоты происходит торможение образования кининов и других пептидов, поэтому она обладает противовоспалительными и противоаллергическими свойствами. Однако может вызывает диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, сонливость. Иногда возможны кожные аллергические реакции.

Апротинин (Гордокс, Контрикал, Трасилол, Ингитрил) ингибирует плазмин и другие протеолитические ферменты. Препарат вводят внутривенно. Побочные эффекты: артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Кроме того, для остановки маточных, легочных, почечных, кишечных и других кровотечений используют препараты лекарственных растений - листья крапивы, траву тысячелистника, траву горца почечуйного, кору калины, цветки арники, лагохилус опьяняющий, лист подорожника. Применяют лекарственные растения в виде настоев, настоек и экстрактов внутрь и местно.

Применение гемостатических средств актуально при затруднении с остановкой кровотечения. Препараты гемостатического действия могут быть местными или общими, способы их применения (наружно, внутривенно, внутримышечно и пр.) и рекомендуемая дозировка зависят от степени повреждения, скорости потери крови, возраста пациента и его общего самочувствия.

Гемостатические средства местного и общего действия подразделяют на три группы:

• Коагулянты (прямого и непрямого действия) - тромбин, викасол, фибриноген;
• Ингибиторы фибринолиза (вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов) - аминокапроновая кислота амбен, парааминометилциклогексанкарбоновая кислота (ПАМЦГКК), трасилол, контрикал;
• Стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов - кальций, адреномиметические вещества, серотонин.

При ГрБН используют гемостатические средства, при ВЧТ наряду с гемостатической терапией применяют мочегонные препараты, при необходимости противосудорожные средства.

Эффективные препараты гемостатического действия

Адроксон - синтетический препарат гемостатического действия, используемый при капиллярных кровотечениях. Применяют местно в виде 0,025 % раствора, которым пропитывают салфетки или тампоны. Вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,5-1 мл, внутрь применяют таблетированную форму - по 2,5 мг 3-6 раз в день.

Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз, используется при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Препараты этого гемостатического средства назначают внутривенно и внутрь по 0,1-0,2 г/(кг сут) - не более 4 г. Выпускается в порошке и в виде 5 % раствора во флаконах по 100 мл.

Аскорбиновая кислота при кровотечениях используется внутривенно, внутримышечно в виде 5 % раствора по 1-2 мл и внутрь - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Викасол - синтетический аналог витамина К. Используется при кровоточивости, вызванной пониженным содержанием в крови протромбина. Применяют внутрь или внутримышечно.

Способ применения новорожденным при наличии геморрагий: вводят 1 % раствор викасола внутримышечно по 0,2-0,5 мл (2-5 мг), детям других возрастных групп - по 2-15 мг/сут в 1 или 2 приема.

Гемостатическую губку готовят из нативной плазмы крови человека и тромбопластина. Представляет собой сухую компактную массу светло-желтого цвета. Применяют местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений, кровотечений из мышц и мелких сосудов.

Доксиум по механизму действия близок к этамзилату. Назначают внутрь во время или после еды по 10-15 мг/(кг сут). Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина и, таким образом, стимулирует образование тромбоцитных и фибринных тромбов.

Имеет основное значение при кровотечениях, обусловленных снижением содержания кальция в плазме крови. Используют кальция глюконат в виде 10% раствора - внутривенно по 0,5-1 мл/год жизни, но не более 10 мл.

Рутин назначают при нарушении проницаемости сосудов, геморрагическом синдроме - внутрь по 0,01-0,03 г 3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,02 г.

Тромбин - естественный компонент свертывающей системы крови, получают из плазмы крови доноров. Представляет собой белый аморфный порошок. Этот местный гемостатический препарат применяют местно для остановки кровотечений из мелких сосудов. При мелене новорожденных дают внутрь в комбинации с аминокапроновой кислотой и адроксоном.

Содержимое одной ампулы (0,01 г сухого тромбина) растворяют в 50 мл 5% раствора аминокапроновой кислоты и добавляют 1 мл 0,025 % раствора вдроксона. Рекомендуемая дозировка – по одной чайной ложке 3-4 раза в день.

Фибриноген - белок, который при взаимодействии с тромбином переходит в фибрин; постоянно циркулирует в крови. При кровотечениях назначают местно в виде фибринных пленок. При гипо- и афибриногенемиях, гемофилии А, ДВС-синдроме вводят внутривенно струйно или капельно в суточной дозе 0,5-2 г в зависимости от уровня фибриногена в крови.

Содержимое ампулы с этим местным гемостатическим средством перед употреблением разводят в 250 мл воды для инъекций.

Этамзилат (дицинон) нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие. Применяют для остановки капиллярных кровотечений внутривенно, внутримышечно, внутрь по 10-15 мг/(кг сут) в 3 приема. Выпускается в виде 12,5 % раствора в ампулах по 2 мл, в таблетках по 0,25 г.

Гемостатические средства животного и растительного происхождения

Желатин медицинский - продукт частичного гидролиза коллагена содержащегося в хрящах и костях животных. Выпускают в виде 10% раствора на 0,5 % растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл. Студенистая масса, при нагревании превращается в жидкость. Вводят подкожно, внутривенно, назначают внутрь по 5-10 мл через 1-2 ч.

Лагохилус опьяняющий применяют при носовых и других кровотечениях в виде настоя и настойки из цветков и листьев, а также таблеток, содержащих экстракт лагохилуса. Настой (1: 10 или 1: 20) этого гемостатического препарата растительного происхождения назначают по 1-2 чайные ложки 3-6 раз в день, настойку - по 5-10 капель 2-3 раза в день.

Лист крапивы содержит витамин С, каротин, витамин К и другие вещества. Применяют в виде настоя. Выпускают брикеты измельченного листа крапивы. Одну дольку брикета заливают стаканом кипятка, настаивают 10 мин, процеживают, охлаждают и дают ребенку по 1-2 чайные ложки 3 раза в день.

Трава тысячелистника содержит витамин С, каротин. Применяют настой этого гемостатического средства по 1-2 чайных ложки 3 раза в день.

При обильном кровотечении вследствие повреждения тканей или патологических процессов, протекающих во внутренних органах, необходимо применять кровоостанавливающие препараты для предотвращения значительной кровопотери. Лекарства, способствующие прекращению вытекания крови, бывают местного действия и системного. Каждый отдельный случай требует использование конкретного медикамента, способного ликвидировать проблему в кратчайшие сроки.

Что такое кровоостанавливающие препараты

Процесс свертывания крови в организме человека представлен сложной системой взаимодействий группы веществ (факторов свертывания крови). Большинство из этих веществ - белки. На сегодняшний день установлено наличие 35 факторов свертывания: 13 плазменных и 22 тромбоцитарных. Недостаток одного из этих составляющих приводит к появлению кровотечений разнообразного характера.

Гемостатические препараты (от греч. - останавливающие кровь) разработаны с целью устранить причины нарушений в организме и блокировать потерю крови. Принцип действия кровоостанавливающих средств основан на восполнении недостатка собственных ферментов, стимулировании тромбообразования на поверхности поврежденных сосудов и на подавлении фибринолитической активности (растворение сгустков крови).

Как остановить кровотечение при месячных

Обильная кровопотеря у женщин во время менструаций (более суточной нормы 80 мл) может быть вызвана разными причинами. Прежде, чем покупать кровоостанавливающее лекарство в аптеке по совету фармацевта, следует обратиться с этой проблемой к гинекологу. Только профессиональный доктор сможет определить фактор, вызвавший отклонения от нормы, и порекомендовать кровоостанавливающее средство направленного действия.

Применяемые в процессе лечения медикаменты гемостатического действия не являются панацеей от заболеваний, спровоцировавших кровотечение. Они временно препятствуют стремительному оттоку крови, чтобы дать возможность организму восполнить образовавшийся дефицит. Курс лечения назначается врачом и включает медикаментозные средства, воздействующие непосредственно на причину патологии.

Таблетки

Эффективным средством при обильном кровотечении во время месячных являются кровоостанавливающие таблетки. Правильно подобранные препараты на основе выявленного генеза кровотечения способны восстановить недостаток факторов свертывания. Перед тем как начать принимать препараты-гемостатики, следует узнать о том, что некоторые из них могут иметь побочные эффекты и противопоказания. Описание самых распространенных кровоостанавливающих таблеток представлено в таблице:

Название препарата	Описание	Противопоказания	Побочные эффекты
	Аналог-синтетик витамина К. Предназначен для стимулирования синтеза протромбина	Патологически высокая свертываемость крови, воспалительный тромбоз	Кожные реакции в виде зудящих высыпаний
Эритростат	Сосудосуживающий препарат на основе лекарственных трав с вяжущим действием	Повышенное давление, беременность, лактационный период	Проявление аллергической симптоматики
Аскорутин	Сосудоукрепляющее действие наряду со снижением проницаемости капилляров	Урологические заболевания, тромбозы	Сыпь, крапивница
	Стимулирует выработку тромбопластина, что способствует ускоренному образованию первичного тромба	Тромбоэмболия, тромбозы	Головная боль, приступы тошноты, нарушение чувствительности конечностей
Транексам	Подавляет образование белка плазмина, который отвечает за рассасывание тромбов	Кровоизлияния в мозг, инфаркт миокарда	Рвота, проблемы с цветовосприятием, головокружения

Эритростат при месячных

Медикаментозное лечение кровопотери с помощью Эритростата заключается в употреблении двух-трех кровоостанавливающих таблеток каждые 5 часов перед едой. Курс не должен длиться дольше 10 дней, после чего необходимо сделать перерыв не менее 3 месяцев. Если за этот период произошел рецидив, следует обратиться к врачу за консультацией. В такой ситуации может быть назначено лечение другим гемостатическим препаратом.

Аскорутин при кровотечении маточном

Аскорбиновая кислота, входящая в состав Аскорутина, считается важным компонентом для формирования коллагеновых волокон. Благодаря этому качеству достигается кровоостанавливающий эффект. Периодический прием препарата Аскорутин для профилактики позволяет укрепить стенки сосудов и снизить их ломкость. Пить таблетки следует четыре раза в сутки по 1 пилюле. Действие лекарства накопительное, поэтому положительное влияние с каждым употреблением будет ощутимее. Курс рассчитан на 3 недели.

Дицинон и Транексам одновременно

Некоторые таблетки от кровотечения эффективнее действуют при одновременном пероральном употреблении. Препараты Дицинон и Транексам назначаются специалистами в случаях, требующих экстренной помощи. Задача Транексама - быстро остановить кровопотерю, а Дицинона - защитить организм от возможности образования тромбоза. Принимать эти кровоостанавливающие средства следует по схеме: первый прием - по 2 таблетки каждого, затем - по таблетке каждые 6 часов.

Уколы

Экстренной мерой при очень быстрой потере крови являются кровоостанавливающие уколы. Внутривенное введение препарата способствует максимально быстрому образованию сгустков (тромбов), которые блокируют кровотечение. Эффект от инъекционной терапии достигается за 10-15 мин. после введения. Самыми действенными кровоостанавливающими растворами для инфузий при назначении срочного лечения считаются:

• Этамзилат;
• Хлорид кальция;
• Аминокапроновая кислота;
• Контрикал;
• Окситоцин;
• Метилэргометрин;
• Викасол.

Окситоцин при маточных кровотечениях

Действие кровоостанавливающего препарата Окситоцин заключается в усилении сократительной активности гладкой мускулатуры матки. Как следствие этого процесса концентрация кальция внутри клеток увеличивается, и процесс кровотечения останавливается. Рекомендуется вводить раствор препарата внутримышечно для достижения наилучшего эффекта. Доза рассчитывается индивидуально для каждой пациентки на основании имеющихся данных о чувствительности к препарату. Единоразовое введение не может превышать 3 МЕ.

Аминокапроновая кислота при месячных

Сильное гемостатическое действие аминокапроновой кислоты основано на подавлении перехода профибринолизина (неактивной формы плазмина) в фибринолизин (активную форму). Применение этого препарата при обильных месячных предполагает внутривенное введение пятипроцентного раствора каждый час до сокращения количества кровянистых выделений.

Кровоостанавливающие средства при порезах

Для предотвращения потери крови вследствие механического повреждения мягких тканей используются местные медикаментозные кровоостанавливающие средства. Незначительные порезы и раны на коже можно просто обработать перекисью водорода для дезинфекции. Пенообразующий эффект перекиси способен остановить легкое капиллярное кровотечение. Более тяжелый случай требует применения препаратов с усиленным кровоостанавливающим действием.

Удобен в использовании кровоостанавливающий порошок с анестетиками. Основное действующее вещество адреналин оказывает сосудосуживающее действие, чем и достигается эффект остановки незначительного кровотечения при поверхностном повреждении. Препараты для наружной обработки ран изготавливаются из обработанной специальным образом крови человека или животных.

Кровоостанавливающие препараты при носовом кровотечении

Чтобы остановить кровотечение из носа различной этиологии следует произвести тампонирование. Для этих целей может применяться марлевая, поролоновая или пневматическая основа. Усилить эффект помогут кровоостанавливающие лекарства, предварительно нанесенные на тампон. Такими препаратами являются:

• Этамзилат;
• Дицинон;
• Эпсилон-аминокапроновая кислота;
• Хлористый кальций;
• Викасол.

Самой часто встречаемой причиной носовых кровотечений является артериальная гипертензия, поэтому важно обеспечить быстрый гипотензивный эффект. Он заключается в снижении артериального давления медикаментозным способом. Препараты, действие которых рассчитано на длительное применение, не подойдут для срочной помощи при кровотечении из носа.

При геморрое

Внезапное кровотечение, вызванное разрывом геморроидального узла можно остановить с помощью кровоостанавливающих средств, применяемых при других видах кровопотери (Дицинон, Викасол, Этамзилат и др.). Помимо этого, действенным препаратом является Релиф, который выпускается в форме свечей и мази. Масла, глицерин и витаминный комплекс, являющиеся основой суппозиториев, обладают ранозаживляющими и кровоостанавливающими свойствами. Использовать свечи для блокировки вытекания крови на постоянной основе противопоказано.

Для местного обезболивания и остановки локального кровотечения из трещин заднего прохода можно воспользоваться гемостатической саморассасывающеся губкой, пропитанной раствором препаратов направленного действия. Введение свечей и губок помогает быстро устранить кровотечение, однако на длительный эффект рассчитывать не стоит.

Противопоказания

Входящие в состав гемостатических препаратов активные вещества могут спровоцировать возникновение аллергических реакций. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо предупредить врача о наличии имеющиеся склонности к аллергии. Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата является прямым противопоказанием к его приему, поэтому стоит тщательно изучить инструкцию и состав. Игнорирование содержащихся в инструкции к препаратам рекомендаций, в части нарушения дозировки и частоты приема, может привести к развитию тромбогеморрагического синдрома.

Цена

После получения рекомендаций врача по поводу применения гемостатического препарата, можно обратиться к услугам электронного каталога медикаментов для ознакомления с выбором имеющихся в наличии средств. Для того чтобы купить в интернет-магазине интересующую позицию по приемлемой цене, следует ознакомиться со средней стоимостью лекарств по региону проживания. Заказать выбранное средство можно, ориентируясь на примерные данные, представленные в таблице:

Наименование препарата	Производитель	Цена, рублей
Викасол, 20 табл.	Россия, ОАО Биосинтез
Аскорутин, 50 табл.	Россия, Фармстандарт
Дицинон, 100 табл.	Словения, Лек Д.Д.
Транексам, 30 табл.	Россия, Нижфарм АО
Транексам, 10 ампул	Россия, Нижфарм АО
Окситоцин, 5 ампул	Венгрия, Гедеон Рихтер
Релиф, свечи 12 шт.	Германия, Байер
Аминокапроновая кислота, флакон 100 мл	Россия, Дальхимфарм
Этамзилат, 100 табл.	Китай, Компания Алвилс ООО
Метилэргометрин, 50 ампул	Сербия, Хемофарм

Видео

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; детский возраст (до 12 лет). Вопрос 2.

Применение вещества Допамин

Противопоказания

Применение вещества Натрия хлорид

Противопоказания

Побочные действия вещества Натрия хлорид

Вопрос 3.

Вопрос 1.

Вопрос 2.

Вопрос 3.

3.Иммуномодуляторы, интерфероны, иммунные препараты.

Вопрос 1. Слабитаельные средства

Вопрос 2. Антигипертензивные препараты, влияющие на раас (Эналаприл, Каптоприл, Лозартан).

Вопрос 3. Этиловый спирт. Тетурам.

Вопрос 1. Вегетативная нервная система.

Вопрос 2 опиоидные лекарства

Вопрос 3. Антикоагулянты. Гепарин.

1 Группа макролидов

I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность мио­метрия

II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

1.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев

2.Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики)

3.Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев

5.Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (в прокси­мальных канальцах, нисходящей петле Генле, собирательных трубках)

15.9. Средства, способствующие растворению желчных камней (холелитолитические средства)

1. Стимуляция функции периферических желез - применение препаратов:

2. Подавление функции периферических желез:

Вопрос 1. Вяжущие средства. Классификация. Понятие о вяжущем, раздражающем, прижигающем действии. Механизм действия, показания к применению. Адсорбирующие, обволакивающие, мягчительные средства.

3. Полярные (водорастворимые-4-5 гидроксильных групп)

II. Сг с 6-членным лактоновым кольцом «бафадиенолиды»:

3. Положительный батмотропный эффект - увеличение возбудимости! миокарда

4. Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.

Вопрос 3. Антисептические и дезинфицирующие средства. Требования, предъявляемые к антисептическим и дезинфицирующим средствам. Классификация, механизмы действия, практическое применение.

1. Требования к антисептическим и дезинфицирующим средствам:

3. Характеристики

1. Абсолютная и относительная передозировка лекарственных препаратов. Причины, меры предупреждения и коррекции. Понятие о антидотах и комплексонах.

2. Фенотиазиновые нейролептики. Сравн. Характеристика, показания, побочные действия.

3. Антикоагулянты непрямого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика. Принципы дозирования и контроля за терапией антикоагулянтами.

1.Отравления, виды, помощь, примеры отравлений.

2.Нейролептики

3.Гемостатики, классификация, механизм, показания, побочка.

I. Ульцерогенное действие обусловлено 2-мя механизмами

2)Рвотные средства рефлекторного и центрального действия. Механизм действия (сульфат меди, апоморфин). Противорвотные средства, механизм действия (метоклопрамид, ондасетрон). Показания к назначению.

11 Нейроэндокринные эффекты. адг, пролактина, стг, ↓ гтг (фсг и лг) и актг

2. На сердечно-сосудистую систему:

1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.

Вопрос1. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

Вопрос3. Антипротозойные средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклины, солюсурьмин. Классификация, механизмы действия. Показания к назначению.

Вопрос1. Принципы изыскания новых лекарственных средств, пути внедрения их в медицинскую практику

1. Жидкие лекарст венные формы. Настои,отвары,настойки,экстракты,эмульсии. Сравнительная характеристика,практическое применение.

1. Жидкие лекарственные формы: настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии. Сравнительная характеристика, практическое применение.

1) 1. Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, порошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Имплантационные лекарственные формы.

2) Адреномиметические средства непрямого типа действия (симпатомиметики). Эфедрин гидрохлорид, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению. Побочное действие.

3) Противоатеросклеротические средства, классификация. Статины, механизм действия, показания к назначению. Побочные эффекты.

3.Гемостатики, классификация, механизм, показания, побочка.

Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.

Классификация:

Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов):

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза:

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)

Местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений применяют Тромбин (препарат естественного тромбина) и другие местные гемостатики (гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка и др.), оказывающие не только гемостатическое, но и антисептическое действие, способствующие регенерации тканей и заживлению ран.

К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи, менадиона натрия бисульфит и др. Витамин К называют противогеморрагическим или коагуляционным витамином, т.к. он участвует в биосинтезе протромбинового комплекса (протромбина и факторов VII, IX и X) и способствует нормальному свертыванию крови. При дефиците в организме витамина К развиваются геморрагические явления.

Для нормализации свертывания крови у больных гемофилией, а также при нарушениях гемостаза, вызванных циркулирующими ингибиторами факторов свертывания крови, применяют специальные препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.). В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.).

Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат . Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином.

Викасол синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3.Нназначают при при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной кровотечением из паренхиматозных органов, длительном применении антагонистов витамина К аспирина, НПВС, антибиотиков широкого спектра действия, применении сульфаниламидов, передозировке антикоагулянтов непрямого действия и др. Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

Фитометадион – показания: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости. Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Билеты 35, 36

Вопрос 1: Лекарственные средства, действующие преимущественно в области афферентных нервных окончаний. Классификация. Горечи, механизм действия, показания и противопоказания к применению. Местно-раздражающие средства, механизм действия, показания к применению.

В медицинской практике используются вещества, которые возбуждают окон­чания чувствительных нервных волокон (чувствительные рецепторы) кожи и сли­зистых оболочек и не повреждают окружающие эти рецепторы ткани.

Некоторые вещества достаточно избирательно стимулируют определенные группы чувствительных рецепторов. К ним относятся:

горечи (избирательно воз­буждают вкусовые рецепторы): корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой

рвотные средства рефлекторно­го действия: Апоморфина гидрохлорид

отхаркивающие средства рефлекторно­го действия (избирательно возбуждают рецепторы желудка): настои и экстракты травы термопсиса, от­вар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пер-туссин и др., а также натрия бензоат, терпингидрат.

слабительные сред­ства (избирательно возбуждают рецепторы кишечника).

В медицинской практике также используются вещества, которые относитель­но неизбирательно стимулируют различные чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек. Такие вещества называют раздражающими средствами.

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА:

Раздражающие средства стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.

Используют: горчичное эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол и др.

Раздражающие вещества используют при воспалительных заболеваниях дыха­тельных путей, мышечных и суставных болях (миозитах, невритах, артритах и т.д.).

В этом случае при воздействии на здоровые участки кожи, имеющие сопря­женную иннервацию с пораженными органами или тканями, раздражающие ве­щества оказывают так называемое отвлекающее действие - в результате умень­шается ощущение боли. Отвлекающий эффект объясняют взаимодействием возбуждения, поступающего в ЦНС с пораженных органов, и возбуждения, по­ступающего с чувствительных рецепторов кожи при действии на них раздражаю­щих веществ . При этом снижается восприятие афферентной импульсации с па­тологически измененных органов и тканей.

В этих случаях при применении раздражающих веществ происходит также улуч­шение трофики органов и тканей , вовлеченных в патологический процесс. Тро­фическое действие раздражающих веществ объясняют активацией симпатичес­кой иннервации пораженных органов и тканей при возбуждении чувствительных рецепторов кожи. Полагают, что возбуждение может распространяться от рецеп­торов кожи к пораженным органам через разветвления постганглионарных сим­патических волокон по типу аксон-рефлекса (минуя ЦНС). Трофическое действие может осуществляться и путем обычного кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС). Определенное положительное влияние может оказывать высвобождение при раздражении кожи биологически активных веществ (гистамина, брадикини-наидр.).

Отвлекающее и трофическое действие оказывает: горчичное эфирное масло, которое выделяется при применении горчичников.

Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы слизистых оболочек, могут оказывать рефлекторное действие (возбуждение с чувствитель­ных рецепторов передается по афферентным волокнам в ЦНС, при этом изменя­ется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими орга­нов). Рефлекторное действие раздражающих веществ используют при применении раствора аммиака, ментола.

Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH 4 OH) используют для рефлектор­ной стимуляции дыхательного центра при обмороках. Для этого вату, смочен­ную раствором аммиака, подносят к носу больного. Вдыхание паров аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыха­тельных путей , в результате рефлекторно возбуждается дыхательный центр и боль­ной приходит в сознание. Однако вдыхание больших количеств паров аммиа­ка может вызвать резкое снижение частоты сердечных сокращений, остановку дыхания.

Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы , вызывает ощущение холода, сменяемое местной анесте­зией. Раздражение ментолом Холодовых рецепторов полости рта сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов. На основе ментола выпускается препарат валидол (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты), применяют при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.

Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде капель, ингаляций и т.д.

Ментол, как отвлекающее средство, входит в состав многих комбинирован­ных препаратов для наружного применения - «Меновазин», «Бороментол», «Эф­камон» и другие.

ГОРЕЧИ

Препараты, относящиеся к средствам, стимулирующих аппетит.

Корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой

Корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой являются горечами - средствами растительного происхождения, со­держащими гликозиды горького вкуса.

Механизм действия горечей был изучен академиком И.П. Павловым. Им было показано, что усиление секреции пищеварительных желез развивается при раз­дражении горечами вкусовых рецепторов слизистой оболочки полости рта . Дей­ствие горечей проявляется только на фоне приема пищи - непосредственно пе­ред приемом пищи или во время еды.

Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15-20 мин до еды.

Настойку полыни получают из полыни горькой. Содержит гликозид абсинтин, а также эфирное масло, состоящее из терпенов и изомера камфоры абсентола. Механизм их - они возбуждают рецепторы СО полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. При последующем приеме пищи усиливается первая (сложнорефлекторная) фаза секреции желудка.

Вопрос 2. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика (ацетилсалициловая кислота, диклофенак натрий (ортофен), лорноксикам (ксефокам), ибупрофен (бруфен), кетопрофен (кетонал), и др.) Показания и противопоказания к назначению. Возможные побочные эффекты и их предупреждение и коррекция.

К нестероидным соединениям , обладающим противовоспалительной активностью, относятся вещества, оказываюище ингибирующее влияние на ЦОГ и таким образом снижающие биосинтез простаноидов (простогландинов и тромбоксана).

Известны 2 изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является постоянной ЦОГ, а активность ЦОГ-2 значительно повышается только при воспалении. Под воздей­ствием ЦОГ-1 в организме постоянно синтезируются простагландины, которые регулируют функции многих органов и тканей (секрецию защитной слизи в же­лудке, агрегацию тромбоцитов, тонус сосудов, кровообращение в почках, тонус и сократительную активность миометрия и т.д.). В норме активность ЦОГ-2 неве­лика, однако в условиях воспаления происходит индукция синтеза этого фермента. Избыточные количества простагландинов Е 2 и 1 2 вызывают в очаге воспаления расширение сосудов, увеличение проницаемости сосудистой стенки, сенсибили­зируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. Перечисленные факторы при­водят к развитию основных признаков воспаления.

Классификация НПВС

По механизму действия

неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

а) необратимые ингибиторы ЦОГ

Пр-ные салициловой кислоты - салицилаты: ацетилсалициловая к-та (аспирин) , ацетилсалицилат лизина

б) обратимые ингибиторы ЦОГ

Пиразолидины : Фенилбутазон (Бутадион) , анальгин

Производные индолуксусной к-ты: Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)

Производные фенилуксусной к-ты: Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)

Оксикамы: Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)

избирательные ингибиторы ЦОГ-2

По активности и химической структуре

Кислотные производные:

с выраженной противовоспалительной активностью:

Салицилаты: Кислота ацетилсалициловая, лизинмоноацетилсалицилат, дифлунизал (Долобит), метилсалицилат

Пиразолидины: Фенилбутазон (Бутадион)

Производные индолуксусной к-ты: Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)

Производные фенилуксусной к-ты: Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)

Оксикамы: Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)

С умеренной противовоспалительной активностью

Производные пропионовой кислоты: Ибупрофен (Бруфен, нурофен), напроксен (Напросин), кетопрофен

Производные антраниловой кислоты: Кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью Некислотные производные

Алканоны: Набуметон (Релафен)

Производные сульфонамида: Нимесулид (Нимесил, Найз) , Целекоксиб (Целебрекс), Рофекоксиб (Виокс)

НПВС со слабой противовоспалительной активностью = анальгетики-антипиретики

Пиразолоны: Метамизол (Анальгин) , Аминофеназон (Амидопирин )

Производные пара-аминофенола (анилина): Фенацетин, Ацетаминафен (Парацетамол, перфалган, панадол, эффералган, калпол )

Производные гетероарилуксусной кислоты: Кеторолак (Кеторол), Толметин

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) связан с конкурентным ингибированием ЦОГ. Блокада нестероидными противо­воспалительными средствами ЦОГ приводит к нарушению синтеза простаглан­динов Е 2 и 1 2 и развитию трех основных эффектов:

противовоспалительного;

анальгетического;

жаропонижающего.

Механизм д-я:

Противовоспалительный:

Подавление выработки PgE 2 и PgI 2 , связанное с ингибированиемЦОГ 2 (в малых дозах);

Ингибирование нейтрофилов, связанное с воздействием на связанное G-белок (в больших дозах)

Снижение образования и инактивация медиаторов воспаления;

Торможение перекисного окисления липидов

Стабилизация лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных ферментов и предупреждает повреждение клеточных структур);

Торможение процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования (нарушение энергообеспечения воспалительного процесса);

Подавлением секреции хемокинов

Подавлением синтеза и экспрессии молекул клеточной адгезии и, соответственно, локомоторной функции лейкоцитов;

Торможением адгезии нейтрофилов и взаимодействия с рецепторами (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления, угнетением синтеза);

Анальгезирующий эффект (через 20-40 мин в умеренных дозах)

Периферический компонент:

Снижают число рецепторов, стабилизируя мембраны

Повышение порога болевой чувствительности рецепторов;

Понижение активности протеолитических ферментов

Ограничение экссудации (через 5-7 сут) с последующим уменьшением сдавливания болевых окончаний экссудатом в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

Центральный

Уменьшение образования Pg-Е 2 в структурах спинного и головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли;

Ингибируют ЦОГ-2 и синтез ПГЕ в ЦНС, где он участвует в проведении и восприятии боли

Снижают гипералгезию в результате: блокады синтеза ПГ и простациклина, которые потенцируют раздражающ. дей-е ИЛ-1, ФНО-α, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов на болевые рецепторы.

Нарушают проведение болевых импульсов по проводящим путям спинного мозга, угнетают латеральные ядра таламуса.

Стимулируют освобождение эндорфинов и поэтому усиливают тормозящее влияние околоводопроводного серого вещества на трансмиссию ноцицептивной импульсации

Жаропонижающий эффект (через 20-40 мин)

Ингибируют синтез эндогенных пирогенов на периферии (ИЛ-1) в Мон/Мф

Ингибируя ЦОГ, уменьшают синтез ПГ-Е 1 и ПГ-F 2 , НА и серотонина в ЦНС

Восстанавливают равновесие центров теплопродукции и теплоотдачи в нейронах преоптической области гипоталамуса.

Расширяют сосуды кожи и повышают потоотделение

Торможение энергопродукции в очаге воспаления

Биохимические реакции, лежащие в основе воспаления – высоко энергозатратны: синтез медиаторов воспаления, хемотаксис, фагоцитоз, пролиферация соединительной ткани

НПВС нарушают синтез АТФ (подавляют гликолиз и аэробное окисление, разобщают ОФ)

Влияние НПВС на процессы пролиферации

НПВС тормозят формирование соединительной ткани (синтез коллагена):

Снижают активность фибробластов

Нарушают энергообеспечение пролиферативных процессов

Наибольшим антипролиферативным эффектом обладают: индометацин, диклофенак натрия, ацеклофенак, пироксикам, лорноксикам, мелоксикам

Антиагрегационный эффект TxA 2 /PgI 2

Ингибируя ЦОГ 1 в тромбоцитах, подавляют синтез эндогенного проагреганта тромбоксана.

Селективные ингибиторы ЦОГ 2 не обладают антиагрегационным эффектом.

Иммунотропное действие НПВС: Подавляют активацию фактора транскрипции (NF - kB ) в Т-лимфоцитах

Ингибируют синтез цитокинов (ИЛ-1,6,8, интерферон-β, ФНО-α), ревматоидного фактора, комплемента и молекул адгезии

Снижают общую иммунологическую реактивность

Угнетают специфические реакции на нтигены

Показания НПВС: Острые ревматич. заболевания - подагра, псевдопадагра, обострение остеоартроза. Хрон. ревматич. заболевания - ревматоидный артрит, спондилоартропатии, остеоартроз. Острые неревматич. заболевания - травмы, боли в спине, послеоперационная боль, почечная колика, дисменорея, мигрень и др. Другие заболевания - плеврит, перикардит, узловатая эритема, полипоз толстого кишечника; профилактика – тромбоз, рак толстого кишечника.

Ацетилсалициловая кислота - производное салициловой кислоты, необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента. Обладает значительно большим сродством к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2. Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное .

1. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ.

2. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.

3. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

4. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

5. Ф/кинетика: T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч . C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.

6. Применение: эффек­тивный антиагрегант в дозах 100-150 мг в сутки для профилактики тромбоза коронарных сосудов при ишемической болезни сердца, для профилактики ишемического инсульта. Лечение острых и хронических ревматических заболеваний; невралгия, миалгия, суставные боли.

7. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

8. Специфическими побочными эффектами ацетилсалициловой кислоты явля­ются раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка, бронхоспазм - «аспириновая астма». Бронхоспазм обусловлен активацией липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.

9. Отравление: головная боль, звон в ушах, расстройства зреня, психики; тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; респираторный алкалоз или метаболический ацидоз.

Диклофенак натрий - производное фенилуксусной кислоты. Препа­рат является одним из наиболее часто применяемых противовоспалительных средств с выраженной анальгетической и жаропонижающей активностью. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, жаропонижающей активностью. Обладает низкой токсической активностью.

Лорноксикам - неизбирательный ингибитор ЦОГ. Обладает выраженным болеутоляющим и противовоспалительным эффектами. Жаропонижающее действие наступает только при приеме больших доз.

Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.

Показания: болеутоляющее при воспалительных процессах: остеоартрит, ревматоидный артрит) + послеоперационный период + боли, связанные с опухолями. Вводят 2-3 раза в день. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, биодоступность приближается к 100%. Время достижения C max составляет около 2 ч (при в/м введении - 15 мин). В плазме практически весь связывается с белками. В печени гидроксилируется и превращается в фармакологически неактивный метаболит. Т 1/2 - 4 ч. Около 30% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, остальная часть - с желчью.Из побочных эффектов следует отметить частые реакции со стороны желудоч­но-кишечного тракта.

Ибупрофен - фенилпропионовой кислоты, который приме­няется при болях, обусловленных воспалением.

Фармакологическое действие .

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.

Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

Анальгетическое действие по срав­нению с противовоспалительным развивается при назначении меньших доз. При болевом синдроме начало действия препарата отмечается через 0,5 ч, максималь­ный эффект - через 2-4 ч, длительность действия - 4-6 ч. Препарат хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь, хорошо проникает в синовиальную жид­кость, где его концентрация достигает более высоких значений, чем в плазме кро­ви. t составляет 2 ч.

Для ибупрофена характерны все типичные побочные эффекты НПВС, в то же время он считается (особенно в США) более безопасным по сравнению с диклофенаком и индометацином.

Препарат противопоказан при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме.

Целекоксиб - избирательный ингибитор ЦОГ-2. В основном угнетает активность фермента, который образуется в очаге воспаления.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее .

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных - 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ 2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ 2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

На агрегацию Тц не влияет, т.к. ЦОГ-2 в тромбоцитах не образуется. Обнаружена активность предупреждать развитие опухоли и полипоза толстой кишки и прямой кишки.

При приеме внутрь быстро всасывается, C max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы - 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т 1/2 - 8–12 ч, общий клиренс - 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Показания: Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Побочное действие НПВС