Анаприлин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Анаприлин – инструкция по применению

Среди фармакологических препаратов для лекарственной терапии гипертонии и других патологий сердечно-сосудистой системы Анаприлин является одним из самых эффективных средств. Лекарство оказывает угнетающее воздействие на мозговые центры, отвечающие за артериальное давление. Анаприлин – инструкция по применению поможет понять, как при помощи препарата снижается пульс и повышается концентрация кислорода в крови.

Таблетки Анаприлин – инструкция по применению

Фармакологический препарат Анаприлин является неселективным бета-адреноблокатором, который препятствует передаче сигналов в рецепторах сердечно-сосудистой системы. Лекарство уменьшает частоту пульса и его силу. Оно снижает количество крови, которая выбрасывается из сердечных камер в сосуды за одно сокращение. При этом миокард не повреждается даже при длительном применении препарата.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток в пластиковом блистере по 10 штук в картонной упаковке с инструкцией по применению. Стандартное количество активного вещества в одной таблетке составляет 10 мг. Доза для лекарственной терапии пациента подбирается в зависимости от тяжести состояния и типа других фармакологических препаратов, назначаемых одновременно с Анаприлином.

Состав

Лекарственное средство содержит один активный компонент – пропранолол. Количество, состав дополнительных ингредиентов, которые служат для улучшения всасываемости в кишечнике, придания формы таблетке и улучшения вкусовых качеств, зависит от фирмы-производителя. Одна таблетка Анаприлина содержит:

Свойства препарата

Лекарственное средство уменьшает показатель автоматизма синусового узла, общую возбудимость миокарда, снижает сократимость и потребность сердечной ткани в кислороде. Препарат обладает свойством снижать давление на периферических участках сосудов, усиливать сокращения мышц стенки матки, повышает тонус бронхов, оказывает небольшое седативное действие, уменьшает внутриглазное давление.

Средство быстро всасывается в кровоток через стенку тонкой кишки при приеме внутрь. Максимальная концентрация основного действующего вещества в плазме достигается приблизительно через полтора часа. Биодоступность для таблетированной формы лекарства составляет около 35-40%, при этом связываемость с белками крови составляет 90%. Период полувыведения после приема пищи равен примерно 3-4 ч.

Полный клиренс фармакологического препарата достигается через сутки. Активное вещество (пропранолол) распадается на метаболиты под действием ферментов печени. Производные лекарства преимущественно выводятся почками, частично с калом, желчью и потом. Активный компонент препарата проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры, поэтому Анаприлин может негативно влиять на плод при беременности.

От чего таблетки Анаприлин

Лекарство Анаприлин назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, приступах тахикардии и аритмии. Препарат помогает при артериальной гипертензии, гипертонических кризах. Медикамент активно используется для комплексного фармакологического лечения сердечной недостаточности, инфарктов миокарда, патологий капилляров. Активное вещество лекарства способствует уменьшению тонуса мышечного компонента стенки сосудов, благодаря чему происходит снижение давления и уменьшение частоты приступов ишемии.

Эффективен препарат для купирования бронхоспазма при астматической болезни. Анаприлин успешно используют для лекарственной терапии приступов стенокардии, наследственных патологий сердечного ритма. При наличии предрасположенности к онкологии сердечно-сосудистой системы, препарат помогает замедлить деление раковых клеток. Благодаря высокой степени очистки основного действующего вещества, Анаприлин успешно используется для профилактики приступов ишемической болезни сердца и гипертонии у пожилых людей.

Как принимать Анаприлин

Таблетки Анаприлин от давления необходимо принимать внутрь, рекомендуется рассасывать. Лекарственное средство дозируется в зависимости от возраста пациента, характера заболевания сосудов или тканей сердца, наличия сопутствующих патологий. Схема приема корректируется, если лечащий врач назначает дополнительные препараты, которые должны использоваться для усиления действия основного лекарства. Рекомендуемая дозировка следующая:

  1. При повышенном артериальном давлении - по 40-45 мг 2 р./сутки.
  2. При слабой выраженности лечебного эффекта дозу лекарственного препарата увеличивают до 40 мг 3 р./сутки или по 80 мг 2 р./сутки.
  3. При приступах аритмии - 20 мг 3 р./сутки; затем 80-120 мг.
  4. Для уменьшения тремора и при лечении тиреотоксикоза - в начальной дозе 40 мг один раз в сутки, при отсутствии лечебного эффекта дозу постепенно повышают до 160 мг/сутки.

Особые указания

Прекращение приема лекарственного препарата осуществляют поэтапно под наблюдением медицинского персонала в стационаре, т.к. резкая отмена может спровоцировать или усилить ишемическое поражение миокарда. С осторожностью его нужно применять больным сахарным диабетом: использование Анаприлина проводят под контролем показателя глюкозы в крови. Препарат не следует применять одновременно с нейролептиками, транквилизаторами и адреноблокаторами. Строго запрещено принимать алкоголь во время терапии Анаприлином.

Лекарственное взаимодействие

Анаприлин при тахикардии несовместим с антипсихотическими препаратами и анксиолитиками. С осторожностью следует принимать это лекарство со средствами для наркоза (эфирами, Хлороформом): такое сочетание препаратов может спровоцировать остановку сердца. Следует избегать «соседства» медикамента с Верапамилом и Дилтиаземом. Анаприлин усиливает действие гипогликемических средств при их одновременном назначении.

Побочные действия

Среди побочных действий медикамента при однократном или постоянном применении выделяют следующие состояния:

  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия;
  • гипогликемия;
  • приступы мигрени;
  • тошнота;
  • рвота;
  • брадикардия;
  • общая слабость;
  • сонливость.

Передозировка

В случае передозировки Анаприлином отмечается значительный гипотензивный эффект, вплоть до развития коллапса и комы , аритмия, снижение артериального кровообращения в периферических сосудах (в особенности, капиллярах и венах), уменьшение частоты сердечных сокращений. Если организм человека ослаблен хронической патологией (например, сердечной или легочной недостаточностью), многократное превышение терапевтической дозы может привести к смерти.

Противопоказания

Назначение Анаприлина для терапии противопоказано при недостаточности работы печени и почек, беременности в первом и втором триместрах. Запрещено использование лекарства при повышенной чувствительности больного к компонентам препарата, наличии аллергии на гликозиды. Противопоказанием к применению является детский и подростковый возраст пациента (до 18 лет).

Условия продажи и хранения

Лекарственный препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Средство отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги Анаприлина

Среди ингибиторов сердечной проводимости и бета-адреноблокаторов выделяют следующие лекарственные средства, по составу и воздействию аналогичные Анаприлину:

  • Пропранолол гидрохлорид;
  • Индерал;
  • Обзидан.

Цена

Стоимость лекарственного препарата зависит от количества активного действующего вещества, степени очистки содержащихся компонентов, страны выпуска и фирмы-производителя. Качество дополнительных компонентов так же напрямую влияет на цену фармакологического препарата. Стоимость Анаприлина в некоторых аптеках Москвы представлена в таблице:

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Анаприлин – лекарство из группы бета-блокаторов, оказывающее антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Это – эффективный, доступный препарат, быстро снижающий сердечный ритм (учащенное сердцебиение, пульс), понижающий повышенное кровяное давление (гипертония), облегчающий состояние при некоторых других заболеваниях. Однако, этот лекарственный препарат имеет побочные эффекты. Поэтому рекомендуется его использование только под наблюдением врача. Иногда лекарство противопоказано к применению. Итак, лекарство Анаприлин: от чего помогает, имеет ли аналоги, чем они отличаются? Об этом пойдет речь ниже. Также рассмотрим инструкцию по применению Анаприлина, при каком давлении и как принимать препарат.

Состав и форма выпуска лекарства

Основное активное вещество – пропранолол гидрохлорид.

Вспомогательные вещества:

  • крахмал;
  • стеарат кальция;
  • гипромеллоза;
  • целлюлоза;
  • тальк;
  • диоксид кремния.

Анаприлин производится в форме таблеток в дозах 10 мг и 40 мг по 10, 50, 100 капсул в упаковке. Инъекционная форма выпуска лекарств тоже разработана.

Фармакологическое действие

Пропранолол действует антиаритмически, положительно воздействует на сердце при тахикардии, аритмии, сердечной боли, снижает артериальное давление путем ингибирования адренергических рецепторов β-1 и β-2. Это уменьшает сократительную способность миокарда, сердечный выброс, повышает периферическое сосудистое сопротивление. Вместе с основным действием пропранолола, блокирование рецепторов β-2 повышает бронхиальный тонус, маточные сокращения, помогает остановить послеоперационное, послеродовое кровотечение, поддерживает секрецию пищеварительных соков, двигательные функции ЖКТ.

Анаприлин хорошо всасывается в кровоток. Период полураспада пропранолола – 3-5 часов, при длительном употреблении лекарства, это время достигает 12 часов. Рассасываясь, пропранолол выводится почками, как метаболит (90%), в неизменном виде остается около 1%.

Показания к использованию Анаприлина – от чего помогает лекарство в соответствии с инструкцией по применению:

  • расстройства сердечного ритма, вызванные ревматическими сердечными заболеваниями;
  • стенокардия;
  • ишемия;
  • гипертония;
  • тиреотоксикоз (в качестве вспомогательного препарата);
  • феохромоцитома (применение в комбинации с α-блокаторами).

Свойства снижения давления

Какие рекомендации указаны в инструкции по применению Анаприлина, при каком давлении принимается лекарство? Анаприлин от давления используется при гипертонии для корректировки высоких показателей. Эффект проявляется в течение 1–2 недель после начала приема. Не рекомендуется при низком давлении и ВСД. При нормальных значениях назначается для лечения разных заболеваний с контролем ответа организма пациента – в случае понижения давления делается перерыв или прекращается прием.

Антиаритмическое действие

Анаприлин – препарат синтетического происхождения, принадлежащее к группе неселективных β-адреноблокаторов, воздействует в основном на сердечно-сосудистую систему.

Основные терапевтические свойства лекарства – антиаритмические, гипотензивные, антиангинальные. Это предполагает применение Анаприлина при тахикардии, аритмии, других сердечных нарушениях. При поступлении в организм препарат быстро всасывается в кровь, обеспечивает следующие эффекты:

  • снижение силы и частоты сокращений сердечной мышцы;
  • снижение потребности сердца в кислороде;
  • уменьшение количества крови, отбираемой сердцем;
  • снижение артериального давления;
  • усиление периферического сосудистого сопротивления;
  • повышение тонуса гладких бронхиальных мышц;
  • седативный эффект (в высоких дозах).

Эффективность препарата

Наиболее выразительный эффект β-блокатора отражается в воздействии на сердечно-сосудистую систему. Ответ – отрицательный инотропный, дромотропный, хронотропный, ванмотропный эффект на сердце. Это означает следующие воздействия:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • снижение силы сердечных сокращений;
  • уменьшение производительности конверсионной системы;
  • уменьшение возбудимости миокарда.

Снижение частоты сердечных сокращений «сбивает» потребление кислорода миокардом, уменьшает почечную экскрецию. Когда β-блокатор применяется в течение короткого времени, он может вызывать снижение сердечного выброса, повышение периферического сопротивления. И наоборот, долгое использование способствует уменьшению периферического сопротивления.

Снижение давления наблюдается уже при разовой дозе пропранолола: на 3-й неделе регулярного использования гипотензивного средства достигается устойчивый эффект. У пациентов с ишемией препарат уменьшает частоту сердечных приступов, снижает потребность в приеме нитроглицерина. Опасность рецидива инфаркта и его последствий, смерти понижается на 20–50%.

От каких болезней помогает Анаприлин?

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • синусовая тахикардия;
  • тахистистолическая форма фибрилляции предсердий;
  • суправентрикулярная тахикардия;
  • экстрасистолия (желудочковая, суправентрикулярная);
  • расстройства сердечно-сосудистой системы в результате диффузного токсического коронарного воздействия;
  • тремор;
  • феохромоцитома (в качестве компонента комплексной терапии);
  • диэнцефальный синдром с симпатомадренальными кризами;
  • мигрень (предотвращение приступов).

При каком давлении назначается препарат?

В вопросе приема Анаприлина – от чего помогает, и как принимать лекарство – самыми важными факторами являются состояния, сопровождающие артериальную гипертензию, т. е. высокое давление:

  • синусовая, суправентрикулярная и цилиарная тахикардия;
  • ишемия;
  • стенокардия;
  • тиреотоксикоз;
  • кардиопатия.

Важно! Препарат также используется в комплексном лечении абстинентного синдрома.

Основное активное вещество, пропранолол, влияет на оба типа рецепторов – β1 и β2 (адренорецепторы, не имеющие селективного эффекта). В результате обеспечивается стабилизация мембраны, ослабляется симпатический импульс к рецепторам миокарда, нормализуется сердечный ритм. Кардиологи рекомендуют использование Анаприлина для восстановления в постинфарктный период.

Следует иметь в виду разницу в реакции организма молодых и пожилых пациентов. Люди старшего возраста реагируют на препарат по-разному – снижение сосудистого тонуса при применении лекарства может вызвать бронхоспазм и отек легких. Поэтому дозировка средства для лиц старше 58–60 лет выбирается индивидуально, в зависимости от реакций организма.

Инструкция по использованию лекарства

Сейчас рассмотрим непосредственно инструкцию Анаприлина – от чего помогает, и сколько нужно принимать при различных болезнях. Препарат нужно принимать за 15–30 минут до еды, запивать жидкостью (лучше – водой). При приеме Анаприлина дозировка и частота применения (сколько раз в день пить) определяются в зависимости от основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность терапии определяется врачом. Средняя длительность приема лекарства при сердечно-сосудистых болезнях – 3–4 недели. Курс лечения может быть повторен. Пауза между курсами – 1–2 месяца. Ниже приведены подробные методы приема Анаприлина – от чего помогает и сколько нужно пить:

  1. Аритмия – по 10–30 мг 3–4 раза в день.
  2. Артериальная гипертензия – начинать прием следует со 160 мг (80 мг 2 раза в день), при необходимости повышая дозу до 320 мг в день.
  3. Мигрень – 80–160 мг в день (80 мг на один прием).
  4. Стенокардия – первые 3 дня – по 20 мг 4 раза в день; следующие 3 дня – по 40 мг 3 раза в день и 20 мг – 4-й раз. С седьмого препарат принимается 4 раза в день по 40 мг. При необходимости дозировка повышается до 200–240 мг в день (по 40 мг 5-6 раз в день).
  5. Постинфарктное состояние – по 160 мг в день (по 40 мг 4 раза в день).

Важно! Согласно медицинским данным, препарат может принимать ребенок от 3 лет по четверти – половинке таблетки в день. Для старших детей (от 7 лет) рекомендуемая дозировка – по 0,25–0,5 мг на 1 кг массы тела. Прием – 3–4 раза в день.

При правильном применении лекарства, избегании передозировки, согласно отзывам людей, принимавшим Анаприлин, лечение не связано с осложнениями. Тем не менее следует периодически проводить врачебный контроль реакций организма на препарат. Существует вероятность зависимости и повышенной восприимчивости к основному активному веществу. В этом случае лекарство надо заменить.

Противопоказания

Кроме положительных воздействий на давление и сердце, препарат Анаприлин имеет противопоказания к использованию, которые включают:

  • острая фаза инфаркта;
  • спастический колит;
  • синусовая брадикардия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия (низкое давление);
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярный блок;
  • склонность к бронхоспазму;
  • аллергия на любой компонента лекарства.

Побочные явления

Лечение хорошо переносится, как правило, тяжелых осложнений в ходе терапии нет. Но иногда применение пропранолола может вызвать нежелательные побочные эффекты, в т. ч.:

  • синусовая брадикардия;
  • нарушение кровообращения (могут неметь конечности);
  • тяжелая гипотония;
  • ухудшение прогрессирования сердечной недостаточности;
  • головные боли, головокружение;
  • тошнота;
  • расстройства сна;
  • психические расстройства – депрессия, замедление психомоторного и моторного отклика;
  • кашель, одышка, фарингит, бронхоспазм, ларингоспазм;
  • диспепсия, боль в животе;
  • кожные проявления;
  • алопеция;
  • сухость, боль в глазах;
  • нарушение зрения;
  • снижение либидо.

Важно! При передозировке проводится промывание желудка, назначаются адсорбционные лекарства, препараты для симптоматической терапии.

Применение детьми, беременными, кормящими женщинами

При беременности лекарство назначается исключительно в случае, если предполагаемая польза для женщины перевешивает потенциальный риск для плода. При использовании Анаприлина необходим фетальный контроль! За 3 дня до родов приема препарата прекращается! Возможные негативные последствия для плода:

  • брадикардия;
  • гипогликемия;
  • задержка внутриутробного развития.

Лекарство может привести к смерти плода или преждевременным родам ввиду повышения маточных сокращений. Активное вещество препарата проникает в грудное молоко, поэтому при лечении следует прервать лактацию. Для детей препарат назначается только в соответствии с медицинскими показаниями.

Дозировка Анаприлина, продолжительность терапии определяются индивидуально, в соответствии с диагнозом, тяжестью болезни, общим состоянием человека. Пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, включая мониторинг: сердечного ритма, артериального давления, гликемического уровня (в случае присутствия диабета).

Сопутствующее болезни, предполагающие осторожное применение лекарства:

  • бронхит;
  • ХОБЛ;
  • контролируемая сердечная недостаточность;
  • диабет;
  • депрессивные расстройства;
  • гипертиреоз.

Взаимодействие с другими лекарствами

Анаприлин нельзя использовать одновременно с седативными средствами и нейролептиками. Не рекомендуется прием лекарства в комбинации с гипогликемическими препаратами. Неблагоприятна также совместимость Анаприлина с Верапамилом.

Важно иметь в виду, что в ходе применения Анаприлина может произойти нарушение внимания и реакции, поэтому лицам, занятым на работе, требуемой внимания и быстрого реагирования, необходима особая осторожность. При терапии необходимо следить за гликемическим уровнем!

В отличие от неблагоприятных комбинаций Анаприлин сочетается с Атараксом (гистаминоблокатор).

Важно! Анаприлин не сочетается с алкоголем!

Лекарства-аналоги Анаприлина

Основной активный ингредиент Анаприлина – синтетическое вещество пропранолол гидрохлорид. Аналоги Анаприлина в соответствии со структурой (содержащие аналогичное активное вещество), следующие:

  • Пропранолол;
  • Пропранолобен;
  • Нолотен;
  • Стобетин;
  • Пропиламин;
  • Обзидан.

Поскольку указанные препараты идентичны по составу, они взаимозаменяемы в отношении показаний, противопоказаний, побочных эффектов.

Есть также аналоги Анаприлина, отличающиеся составом. Это лекарства, принадлежащие к аналогичной фармакологической группе (β-блокаторы), обладающие подобными свойствами, но содержащие другие активные вещества.

Также современный фармацевтический рынок представляет безопасные препараты с аналогичным механизмом действия – селективные β-блокаторы. Эти лекарства, в отличие от неселективного Анаприлина, блокируют работу определенных типов β-адренергических рецепторных органов. Они не влияют на другие органы, ввиду чего значительно снижается количество возможных побочных эффектов.

Условия отпуска и стоимость

Препарат Анаприлин отпускается по рецепту. Цена лекарства (50 таблеток по 10 мг) варьируется в пределах 20 р.

Заключение

Анаприлин – одно из наиболее используемых лекарств при гипертонии, болезнях сердца, сосудов. Ввиду относительно широкого спектра побочных эффектов, препарат можно заменить аналогами с подобным действием, но другим активным веществом. Решение о применении или замене лекарства принимается врачом!

Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.

Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.

Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.

Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.

Фармакология

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Анаприлин – это препарат синтетического происхождения, относится к группе? – адреноблокаторов, применяется при лечении повышенного давления, нарушений работы сердца.

Фармакологическое действие

ДействиеАнаприлина заключается в блокировании?1 и?1 адренорецепторов. Анаприлин уменьшает кислородную потребность миокарда, сократительную способность мышцы сердца, сердечный выброс. С помощью применения Анаприлина можно снизить артериальное давление, повысить периферическое сопротивление сосудов.

По врачебным наблюдениям и отзывам Анаприлин также обладает антиаритмическим действием, повышает тонус бронхов (результат блокады?2- адренорецепторов), усиливает сокращения матки, уменьшает кровотечения родовые и в послеоперационный период.

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3-5 часов, а при длительном применении – 12 часов. 90 % Анаприлина выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%.

Форма выпуска

По инструкции Анаприлин выпускают в таблетках и ампулах .

Таблетки производят по 0,010 и 0,040г, в упаковках по 100, 50, 10 штук. В ампулах выпускают раствор 0,25% (1мл) и 0,1% (5 и 1 мл).

Показания к применению Анаприлина

Назначают Анаприлин по показаниям:

  • стенокардия;
  • различные нарушения ритма сердца, которые связаны с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, тахикардия пароксизмальная и синусовая, экстрасистолия, тахиаритмия мерцательная);
  • гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • интоксикация препаратами наперстянки;
  • тиреотоксикоз;
  • ишемическая болезнь сердца

Способы применения Анаприлина

Согласно показаниям Анаприлин в необходимых дозах назначается врачом, в инструкции Анаприлина указаны средние рекомендуемые дозировки .

Обычно Анаприлин применяют в виде инъекций три-четыре р. в сутки по 10мг до еды (за 15-30 минут).

Возможно и постепенное повышение указанной дозы, если не наблюдается достаточный эффект. В этом случае Анаприлин дают те же три-четыре р. в день, но по 20-40мг (известны случаи, когда дозу увеличивали до 200мг в сутки).

При аритмии Анаприлин показан к применению три-четыре р. в день, по 0,010-0,030г.

При стенокардии первые три дня дают Анаприлин четыре р. в день по 0,020г, а в следующие 4, 5, 6 – три приема в день по 0,040г и 0,020г в четвертый прием. С 7 дня дают 0,040г Анаприлина четыре р. в день. После продолжают применение Анаприлина по 0,16г в день или же увеличивают суточную дозу до 0,20-0,24г.

При глаукоме открытоугольной для понижения внутриглазного давления, назначают 1% раствор Анаприлина.

Внутривенное применение Анаприлина практикуют для подавления приступов стенокардии, нарушениях ритма сердца .

По строгим медицинским показаниям Анаприлин назначают и детям. Его дают три-четыре р. в сутки, рассчитывая 0,25-0,50мг на один килограмм веса ребенка.

Побочные явления после применения Анаприлина

Судя по врачебным отзывам, Анаприлин вызывает такие побочные действия:

  • рвота;
  • тошнота;
  • диарея;
  • ухудшение сна;
  • головокружение;
  • слабость общая;
  • гипотония;
  • синдром Рейно;
  • зуд кожных покровов;
  • брадикардия;
  • симптомы недостаточного кровообращения;
  • импотенция (при длительном применении);
  • бронхоспазмы.

Противопоказания

Прием Анаприлина по инструкции противопоказан при:

  • инфаркте миокарда в острой стадии;
  • астме бронхиальной;
  • диабете сахарном с кетоацидозом;
  • нарушениях периферического артериального кровотока;
  • колите спастическом;
  • брадикардии синусовой;
  • лихорадке сенной;
  • полной и неполной атриовентрикулярной блокаде (с лево-и правожелудочковой сердечной недостаточностью);
  • предрасположенности к бронхоспазмам.

С уважением,




gastroguru © 2017