Введение

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.

В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

Преимущества ректального способа введения лекарственных веществ

Ректальный приём препаратов, или ректально (лат. per rectum) - способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывает своё воздействие.

Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально.

Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.

Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями и в большей концентрации.

Прямая кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью. Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются их воздействию. Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении. Введенные в прямую кишку жиры, белки и полисахариды сами не всасываются и не распадаются па менее крупные молекулы, и потому лекарственные препараты подобной структуры при ректальном введении не оказывают резорбтивного действия.

Кроме того, ректальное введение позволяет избежать механического раздражения лекарственной формой слизистых оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей. Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток. Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

ПРИМЕР. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше, чем при пероральном применении. Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем пероральное. При ректальном введении морфина животным фармакокинетические параметры оказались сравнимы с таковыми при внутримышечном применении препарата.

К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки.

• 1. Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта.
• 2. При ректальном введении наблюдается большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.

Интересные возможности представляет в педиатрической практике использование ректального способа введения лекарственных веществ. Всасывание вещества происходит уже спустя несколько минут через систему геморроидальных вен, при этом более 75% вещества поступает сразу в общий кровоток, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Суппозитории и ректальные желатиновые капсулы для детей должны иметь уменьшенную форму и массу не более 1-1.5г

Преимущества метода

Недостатки метода

Большая часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток. В значительной степени позволяет снизить побочное действие за счет исключения длительного и непосредственного контакта лекарственного вещества со слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания. На лекарство не действуют пищеварительные ферменты. Точность дозирования Не нуждается в корригировании цвета, запаха, вкуса

Психологический фактор Требуется специальное обучение технике введения. Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки. Ограниченная поверхность абсорбции. Выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.

2. Парентеральный путь введения

2.1 Инъекционное введение

При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции, к инъекционным формам предъявляются требования стерильности, апирогенности, отсутствия механических включений, стабильности и др. Из-за существенных недостатков инъекционные ЛФ применятся в педиатрии при лечении тяжелых заболеваний и для оказания экстренной помощи.

Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Преимущества метода	Недостатки метода
Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта. Высокая точность дозирования. Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл). Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.	Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки. Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала. В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения. Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике. Болевой эффект.

Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении.

Преимущества метода	Недостатки метода
Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев. Сохраняется высокая точность дозирования. Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.	Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции. Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции. Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения. Риск инфицирования раны. Болевой эффект.

Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Преимущества метода	Недостатки метода
Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства. Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.	Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще. Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз. Риск инфицирования раны. Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала. Болевой эффект.

Ингаляционное введение

введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капилляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням. Из-за риска возникновенияспазма гортани не рекомендуется для детей до 5 лет.

Преимущества метода	Недостатки метода
Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2). В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.	Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества. Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства, что трудно или часто невозможно в педиатрии. Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм. Вызывает механическое и химическое раздражение аэрозольными частицами области носоглотки.

ЛФ, наносимые на кожные покровы

Действие ЛВ может быть местным (локальным), так и общим (резорбтивным или рефлекторным), благодаря наличию в коже большого количества нервных окончаний. Мази для детей требуют внимательной оценки свойств вводимых ЛВ и их дозы, так как проницаемость кожи и отношение площади поверхности тела к массе тела у доношенных новорожденных больше, чем у взрослых, поэтому многие химические вещества могут вызвать тяжелое отравление. В литературе имеются сообщения о токсическом действии некоторых лекарственных средств (гидрокортизон) и химических веществ (пентахлорфенол, содержащийся в стиральном порошке; дезинфекционные растворы, содержащие анилин), попавших на кожу новорожденного.

ЛФ, возможные для накожного применения: присыпки, аэрозоли, растворы и отвары, припарки, мази, пасты, линименты, пластыри и т.д.)

Преимущества метода

Недостатки метода

не зависит от pН желудочного содержимого, времени последнего приема пищи, возможностей метаболической активации. Дозированное, постоянное поступление препаратов через кожу исключает большие перепады концентраций, неизбежные при парентеральном пути введения. Через кожу хорошо всасываются вещества, растворимые в жирах (фенол, камфора) и жидкостях, растворяющих жировую пленку эпидермиса; газы и летучие вещества (йод).

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы). Можно вводить только высоко липофильные вещества, водные растворы почти не всасываются через неповрежденную кожу. мягкие ЛФ (мази, линименты и суппозитории) наиболее подвержены микробной контаминации. В настоящее время рекомендуется готовить их в асептических условиях.

ЛФ, наносимы на слизистые оболочки

Включает аппликацию лекарства на слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия. Для воздействия на слизистые оболочки лекарства применяют в виде мазей, капель, промываний, полосканий, ингаляций, спринцеваний, клизм, и др.

Преимущества метода	Недостатки метода
Слизистые оболочки обладают хорошей всасывающей способностью (благодаря наличию большого количества капилляров) и лишены жировой прослойки, поэтому хорошо всасывают водные растворы ЛВ.	Слизистые оболочки, не имеющие рогового слоя, чувствительнее, чем кожа, поэтому ЛФ для нанесения на слизистые детей должны содержать ЛВ в меньшей концентрации, чтобы избежать раздражающего действия. Кроме того, офтальмологические растворы должны быть: стерильными, изотоничными, изогидричными, стабильными, прозрачными, обладать продолжительным действием.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

• внутрь (пероральный - per os);
• сублингвально (sub lingua);
• трансбуккально (защечно);
• ректально (per rectum ).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

• инъекционные;
• внутриполостные;
• ингаляционные;
• трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

• пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
• пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Продолжение в МА 11/12

При таком способе введения лекарства всасываются в кровь через геморроидальные вены и действуют на весь организм. Однако лечебные препараты белковой, жировой и полисахаридной природы из-за отсутствия ферментов в прямой кишке не могут проникнуть через ее стенку и действуют только местно. Свечи для ректального введения имеют форму цилиндра с конусообразным концом. Аптека выпускает свечи в обертках. Для введения свечи, ребенка укладывают на левый бок с полусогнутыми ногами и слегка фиксируют его в таком положении. Перед введением свечи ее вынимают из обертки и двумя пальцами вставляют в задний проход конусовидным концом и потом одним пальцем проталкивают за сфинктер. Перед введением свечи необходимо поставить очистительную клизму.

Парентеральное введение лекарственных средств. Введение лекарственных веществ возможно внутрикожно, подкожно, внутримышечно, в спиномозговой канал с помощью шприца. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики.

Внутрикожные инъекции.

Показания к применению: при внутрикожных диагностических пробах (наличие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам).

Техника проведения: используют шприц вместе с тонкой инъекционной иглой диаметром 0,4мм. Иглу необходимо держать срезом к верху, почти параллельно коже, ввести ее на небольшую глубину так, чтобы при введении лекарств образовалась папула в виде «лимонной корочки».

Подкожные инъекции.

Показания к применению: введение лекарственных веществ для местного (очаг воспаления, местного обезболивания) и общего действия.

Техника проведения: подкожное введение лекарственных веществ проводится в наружную поверхность плеча, бедра, подлопаточную область, переднюю стенку живота, в место, которое требует местного лечения или же обезболивания. На месте введения кожу обрабатывают спиртом, потом ее берут в складку и оттягивают пальцами одной руки, а второй прокалывают кожу иглой под углом 30° к поверхности одетой на шприц и вводят лекарства. При проколе кожи просвет иглы всегда должен быть повернут вверх.

Внутримышечные инъекции.

Показания к применению: введение лекарственных веществ.

Техника проведения: введение лекарственных веществ проводится в верхний наружный квадрант ягодичного участка или передний наружный участок бедра. Кожу в месте проведения инъекций обрабатывают спиртом, фиксируют пальцами, иглой длиной 6-8см, одетой на шприц, решительным движением вводят иглу со шприцем в середину кожной складки на глубину 7-8 см, оставляя 1 см над муфтой, поскольку в этом месте игла чаще всего ломается. Кожу прокалывают перпендикулярно ее поверхности, оттягивают поршень шприца на себя, проверяя внесосудистое размещение иглы, и вводят лекарства.

Техника внутривенных инъекций.

При этом способе введения лекарственное вещество поступает непосредственно в кровь и предоставляет немедленное действие. Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает более точное дозирование препаратов, а также дает возможность введения таких средств, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Место введения: чаще в вену локтевого сгиба, у детей первых годов жизни – вены в области лучезапястного сустава, подкожные вены головы, вены области голеностопного сустава.

Оснащение: Стерильная игла и шприц одноразового использования емкостью 10 или 20 мл в упаковке, стерильные резиновые перчатки одноразового использования в упаковке, лекарственные препараты в ампулах и флаконах, пилочка, 70% р-р этилового спирта, ватные шарики, жгуты, полотняная салфетка (полотенце), лоток для использованных инструментов и материалов, пинцеты в тройном растворе.

Подготовка процедуры.

Тщательным образом вымыть дважды руки с мылом, вытереть полотенцем, обработать 70% раствором спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Сверить надпись на ампуле с назначением врача, обратить внимание на срок пригодности.

Освободить одноразовый шприц и иглу от упаковки.

Из ампулы в шприц набрать раствор.

Удалить из шприца пузырьки воздуха. Предотвращение образования эмболии.

Положить шприц с набранными веществами на лоток. Обеспечивается инфекционная безопасность.

На этот лоток положить 3 ватных шарика, смоченных в 70% р-ом этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Провести психологическую подготовку пациента. Поощрение пациента к сотрудничеству.

При выполнении инъекций пациент должен лежать в постели. Предотвращение обморока.

Рука пациента должна располагаться на столе в удобном, максимально разогнутом в локтевом изгибе положении.

ІІ. Выполнение процедуры.

Наметить место инъекции. Удобнее всего выполнять внутривенную инъекцию в вены локтевого изгиба. Это объясняется хорошей фиксацией вены в подкожной основе, которая не дает ей возможность смещаться и спадаться во время инъекции.

На плечо выше локтевого изгиба наложить резиновый жгут; под жгут подложить полотняную салфетку. Жгут завязать таким образом, чтобы свободные концы были направлены вверх и не мешали во время выполнения инъекции, а также, чтобы его можно было легко развязать левой рукой. Обеспечивается четкое конкурирование венозных стволов и создание искусственного венозного спазма.

Предложить пациенту несколько раз энергично сжать и разогнуть кулак. Растереть сгибательную поверхность предплечья рукой в направлении от кисти к локтевому сгибу. Обеспечивается усиление венозного застоя.

Кончиком указательного пальца правой руки пропальпировать вены локтевого сгиба и выбрать большую и малоподвижную вену. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Предложить пациенту сжать кулак. Обеспечивается четкое контурирование вены.

Дважды протереть место инъекции стерильными ватными шариками, смоченными в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Взять наполненный лекарствами шприц правой рукой так, чтобы 2 палец поддерживал муфту иглы, 1, 3, и 4 пальцы – цилиндр шприца, а 5 палец размещался на поршне.

Первым пальцем левой руки оттянуть кожу ниже от намеченного места инъекции. Обеспечивается точная фиксация вены.

Иглу шприца установить под острым углом к поверхности кожи по направлении тока крови. Срез иглы должен быть кверху. Осторожно проколоть кожу и стенку фиксированной вены. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Опустить шприц и провести иглу еще на 5-10 мм по полости вены. При правильном положении иглы в вене в шприце появится темная венозная кровь. У пациентов с низким артериальным давлением кровь в шприце будет после того, как поршень шприца слегка потянуть на себя. Если с первого раза не удалось попасть в вену, нужно потянуть иглу немного на себя или ввести ее немного глубже, но, чтобы она оставалась в подкожной основе.

Перед введением раствора левой рукой осторожно снять наложенный на плечо резиновый жгут, предложить пациенту разогнуть кулак. Обеспечивается правильное и быстрое попадание лекарств в кровяное русло.

Не изменяя положение шприца первым пальцем левой руки нажать на рукоятку поршня, и медленно ввести препарат. При медленном введении препарат не вызывает нежелательной реакции организма.

ІІІ. Окончание процедуры.

После окончания введения лекарственного вещества приложить к месту инъекции стерильный ватный шарик смоченную в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение обморока.

Предложить пациенту согнуть руку в локтевом суставе и зажать ватный шарик со спиртом на 3-5 мин. Запретить пациенту резко вставать после инъекции. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение возникновения обморока.

Отработанные ватные шарики опустить в 5% раствор хлорамина в емкость, маркированной “Для использованных ватных шариков” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Отработанный шприц замочить в 5% растворе хлорамина, в емкости маркированной “Для замачивания одноразовых шприцев и игл” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Вымыть дважды руки с мылом под проточной водой, вытереть. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Сделать отметку о выполнении. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Внутривенные капельные вливания позволяют вводить большие количества жидкости, не перегружая сердечно-сосудистую систему. Жидкость, которая вводится, должна иметь состав, который не изменяет осмотического давления крови, не содержать сильнодействующие средства, быть тщательным образом простерилизированой и подогретой до 40°С.

После перемешивания содержимого флакона обрабатывают его пробку спиртом или йодом, освободив иглу от защитного колпачка, вводят ее в пробку флакона как можно глубже.

Флакон размещают вверх дном, укрепляют на штативе и обычным образом заполняют систему.

Из фильтра и капельницы вытесняют воздух, поворачивают капельницу так, чтобы капроновый фильтр находился наверху, а трубка капельницы - внизу. Раствором, который вводится, заполняют капельницу до половины, потом опускают ее и вытесняют воздух из нижнего отдела трубки, пока раствор не начнет поступать из иглы струей. На трубку перед иглой накладывают зажим.

Перед пункцией кожу обрабатывают спиртом. Если есть абсолютная уверенность в правильно выполненной пункции вены (поступление крови через иглу), систему соединяют с иглой и приступают к введению раствора в вену.

В течение нескольких минут наблюдают, не поступает ли жидкость под кожу (при этом может появиться припухлость), потом иглу фиксируют липким пластырем по направлению вены, а область пункции закрывают стерильной салфеткой. Успешное выполнение процедуры в значительной мере зависит от правильной фиксации конечностей или головы ребенка. Угол между иглой и кожей осторожно заполняют стерильными марлевыми салфетками, которые также фиксируются двумя длинными широкими полосками лейкопластыря. Неподвижность конечности обеспечивается путем ее иммобилизации в лангете.

Во время введения раствора нужно следить за работой всей системы, не промокает ли повязка, не образовался ли инфильтрат или отечность в области вливания в результате поступления жидкости мимо вены, не прекратился ли ток жидкости из-за перегиба трубок системы или закупорки вены.

Медицинская сестра во время процедуры должна следить за внешним видом больного, пульсом, частотой дыхания, обращать внимание на его жалобы. При малейшем ухудшении состояния она срочно вызывает врача.

Введение раствора может быть струйным и капельным. К струйным введениям (не больше 50 мл жидкости) прибегают при необходимости быстро возместить объем циркулирующей жидкости (массивные кровопотери во время операции, шок или коллапс).

При капельном способе раствор, который вводится, медленно, по каплям, попадает в русло крови; число капель регулируется капельницей.

В последнее время при капельных вливаниях пользуются капельницами одноразового пользования, иглами «бабочками» и специальными катетерами для внутривенных вливаний. Для сохранения проходимости иглы или катетера, если возникает потребность во временном прекращении капельного введения и предупреждения свертывания крови делают так называемый гепариновый замок. Для этого смешивают 1 мл гепарина и 9 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят через канюлю или иглу 1 мл этой смеси и закрывают канюлю иглы специальным резиновым колпачком.

Похожая информация.