Выбор читателей
Популярные статьи
Медикамент с бронхолитическим действием Форадил Комби используют для ингаляций при астме и для предотвращения бронхоспазмов, которые вызываются аллергенами. Пациенты, применяющие данное лекарственное средство, отмечают улучшение общего состояния здоровья: приступы астмы прекращаются, становится легче дышать. Благодаря каким веществам препарат признан самым эффективным при заболеваниях дыхательных путей?
Антиастматический комбинированный медикамент Форадил с приставкой в названии «Комби» содержит два вещества, активно действующих против спазмов бронхов и легких, воспалительного процесса. В наборе капсул находится порошок, применяемый для ингаляций. Форадил обладает бронходилатирующим действием – расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, улучшает проходимость дыхательных путей.
Половина упаковки с медикаментом для ингаляций Форадил содержит два активных вещества: будесонид и формотерол. Каждая капсула состоит из оболочки и порошка. Обратите внимание: при наличии аллергии на какой-либо компонент использовать средство нельзя. В составе одной капсулы присутствуют следующие ингредиенты:
Медикаментозное средство выпускается в виде капсул, которые содержат порошок для ингаляций. Капсулы упаковываются по 10 шт. в один блистер. В картонной упаковке поставляется 4-18 блистеров. В продажу лекарство поступает в комплекте с устройством для ингаляций – аэролайзером. Форма выпуска Форадила может быть от 40 до 180 капсул. Количество таблеток будесонида и формотерола разное (к примеру, в упаковке 40 шт. – 30 формотерола и 10 будесонида).
Будесонид – глюкокортикоид, средство, оказывающее иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действия. Формотерол выступает в качестве бронхолитика, устраняет спазмы в легких, бронхах, облегчает дыхание. Купив средство, вы обнаружите в упаковке два вида капсул, содержащих разные активные вещества – формотерола фумарата дигидрат и будесонид. Благодаря такому сочетанию, риск развития воспаления и отека снижается, а легочная функция улучшается.
Компонент абсорбируется после приема и накапливается в репродуктивных органах, селезенке, вилочковой железе, лимфатических узлах, бронхах, коре надпочечников. В отдельных случаях накопление отмечается в плацентарном барьере. Будесонид не метаболизируется в легких. Процесс метаболизма происходит в печени. Период выведения составляет 2-2,5 часа, при этом вещество устраняется из организма через кишечник и почки.
При однократном приеме дозировки 120 мкг активный компонент абсорбируется в плазму. Максимальная концентрация достигается через 5 минут после ингаляции. При процедуре большая часть вещества попадает в пищеварительный тракт. Выводится формотерол и его метаболиты кишечником и почками. Скорость выведения почками (клиренс) составляет 150 мл/мин. Период полувыведения – 2 часа, конечный период – 10-13 часов.
Если у пациента отмечается хроническая обструктивная болезнь легких, а эффективность применения глюкокортикостероидов (ГКС) доказана, то назначают препарат для ингаляций. Врач может прописать лекарство пациентам, которые проводят терапию бронхиальной астмы бета2-симпатомиметиками длительного действия и ингаляционными глюкокортикостероидами.
Будесонид и формотерол выпускают в виде капсул, содержащих специальный порошок, предназначенный для ингаляций. При процедуре необходимо использовать только устройство, идущее в комплекте – аэролайзер. Форадил Комби 400 назначается пациенту врачом в индивидуальном порядке в минимальной эффективной дозе (200 мкг). Капсулы нельзя разделять пополам, поэтому если в схеме лечения необходимо использовать меньше 200 мкг, то Комби не назначают. Рекомендации по дозировке:
Среди побочных эффектов порошка для ингаляций выделяют снижение концентрации внимания и головокружение, поэтому во время терапии медикаментом не следует управлять потенциально небезопасными средствами, водить автомобиль и работать с опасными механизмами. Инструкция не содержит информацию насчет влияния на плод, поэтому допускается применение препарата при беременности только под контролем врача. Осторожно следует использовать Комби при сахарном диабете.
Действие одного из действующих компонентов – будесонида потенцируют метандростенолон (анаболический стероид) и эстрогенные препараты. Недостаток калия в организме может возникнуть при совместном приеме с мочегонными средствами (диуретиками), стероидными гормонами из подкласса кортикостероидов, психостимуляторами и ноотропами (препаратами, активизирующими работу мозга).
Эффект от действующего вещества Форадил снижают бета-адреноблокаторы – лекарства для нормализации артериального давления и замедляющие ритм сердца. Побочные эффекты от медикамента могут развиться при употреблении симпатомиметических средств – лекарств, схожих по действию с Форадилом. Развитие желудочковых аритмий возможно при одновременном приеме с такими веществами:
Согласно инструкции, при непереносимости действующих веществ (основных и дополнительных) нельзя применять лекарство. Использовать порошок запрещено детям до 6 лет, пациентам с активным туберкулезом легких. Форадил не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Противопоказаниями к использованию порошка для ингаляций также являются:
Среди последствий применения лекарства выделяют: снижение минеральной плотности костной ткани, боль в мышцах, глаукому, катаракту и мышечный спазм. Ингаляционные формы формотерола и будесонида могут вызвать побочные эффекты, негативно влияющие на функционирование большинства систем организма человека. Возможно развитие дискомфорта в виде следующих неприятных явлений:
Признаки передозировки отмечаются в виде интоксикации активными компонентами. К симптомам превышения дозы будесонида относят временную надпочечниковую недостаточность. Если случайно употребить порошок для ингаляций перорально, то отрицательного эффекта от медикамента не будет. Превышение дозировки формотеролом негативно влияет на самочувствие пациента и сопровождается:
Форадил отпускается в аптеках по рецепту. При заказе по интернету нужно предъявить рецепт курьеру или оператору по выдаче заказов в пункте доставки. Медикамент нужно хранить в сухом (без влаги) месте, недоступном для детей. Температура должна быть не выше 25 градусов. Срок годности составляет 2 года.
Существует несколько аналогов зарубежного препарата. Среди доступных заменителей можно выделить: раствор Ипрамол Стери-Неб, аэрозоль Сальмекорт, порошок для ингаляций Серетид Мультидиск. Названия дорогих аналогов: спрей Серетид, порошок Симбикорт Турбухалер. Российские заменители Форадила: Бенакорт и Бенакап. Среди импортных аналогов выделяют следующие лекарства:
Медикамент не относится к категории дешевых, но возможно купить его по низкой цене. На различных сайтах есть периоды акции и можно сэкономить до 50 рублей. Стоимость Форадила варьируется от 1100 до 1600 рублей и зависит от места продажи, количества таблеток в упаковке, концентрации действующих компонентов. Купить Форадил можно в обычных аптеках или заказать с доставкой по почте в удобный пункт выдачи. Производитель препарата – Новартис Фарма (Швейцария).
Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов.
Препарат: ФОРАДИЛ
Активное вещество препарата:
formoterol
Кодировка АТХ: R03AC13
КФГ: Бронхолитический препарат — бета2-адреномиметик
Регистрационный номер: П №008952
Дата регистрации: 17.06.05
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}
Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой «CG» на крышечке и «FXF» на корпусе или «CG» на корпусе и «FXF» на крышечке черными чернилами; содержимое капсул — свободно текучий порошок белого цвета.
1 капс.
формотерола фумарат
12 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза.
10 шт. — блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Селективный агонист 2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.
Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.
В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеры являются высокоселективными агонистами 2-рецепторов. (S,S)-энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R)-энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R)-энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с рацемической смесью.
В исследованиях, проведенных у людей, показано, что Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил назначают 2 раза/сут, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.
У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций с помощью устройства Аэролайзер в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается субъективным улучшением с точки зрения параметров качества жизни.
Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза/сут. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.
Всасывание
После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Cmax формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.
В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.
Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (в первую очередь, связывание осуществляется с альбумином — 34%).
В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм
Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — о-деметилирование с последующей глюкуронизацией.
Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и 0-деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.
Выведение
У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, с 1/3 — с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых добровольцев конечный T1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T1/2 (R,R)- и (S,S)-энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13.9 и 12.3 соответственно.
в особых клинических случаях
После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.
формотерола у пожилых пациентов не изучалась.
В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза /сут в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.
В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.
формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.
Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;
Профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой;
Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.
Форадил предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат представляет собой порошок для ингаляций, применяемый с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.
Для взрослых при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.
При хронической обструктивной болезни легких доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.
Для детей в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).
Правила проведения ингаляций
Для того, чтобы обеспечить правильное применение препарата, пациент должен быть проинструктирован врачом или другим медицинским работником о правилах проведения ингаляции. Следует показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению Аэролайзера
1. Снять колпачок с Аэролайзера.
2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.
3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.
4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.
5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.
На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.
6. Сделать полный выдох.
7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.
8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.
9. После окончания процедуры ингаляции открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть Аэролайзер колпачком.
Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (10%); часто (1%, <10%), иногда (0.1%, <1%), редко (0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: очень редко — реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, тремор; иногда — ажитация, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; иногда — тахикардия; очень редко — периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота; искажение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — судороги в мышцах, миалгии.
Местные реакции: иногда — раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.
Детский возраст до 5 лет;
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание следует прекратить.
Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуются при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT скорригированный) >0.44 сек.
По причине гипергликемического эффекта, свойственного бета2-адреномиметикам, у больных сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Обычно пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется терапия бета2-адреномиметиками, должны также регулярно получать адекватные дозы противовоспалительных средств (например, ГКС для ингаляционного введения или для приема внутрь, и/или у детей — кромогликат натрия). При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением Форадила. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.
Необходим пересмотр врачом базовой терапии бронхиальной астмы в том случае, если на фоне применения Форадила сохраняются симптомы астмы, или если количество доз Форадила, требуемое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, поскольку это обычно свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Следствием терапии бета2-адреномиметиками может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Также как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Форадила возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.
Симптомы: передозировка Форадила предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета2-адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.
Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.
Форадил (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.
Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Форадил: инструкция по применению и отзывы
Форадил – бронходилатирующий препарат, бета 2 -адреномиметик.
Форадил выпускается в виде капсул с порошком для ингаляций: размер №3, прозрачные, бесцветные, черными чернилами на крышечке нанесена маркировка CG, на корпусе – FXF или, наоборот, внутри капсул – порошок белого цвета легкосыпучий [по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров в комплекте с аэролайзером (устройство для ингаляций)].
В 1 капсуле содержатся:
Форадил – бронхолитический препарат. Его действующее вещество – формотерол, является селективным агонистом бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Формотерол обладает бронхорасширяющим эффектом, который проявляется как при обратимой, так и при необратимой обструкции дыхательных путей. Клиническое действие наступает через 1–3 минуты после ингаляции препарата. Терапевтические дозы активного вещества оказывают минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое отмечается в редких случаях.
Бронхолитический эффект Форадила обусловлен способностью формотерола ингибировать высвобождение из тучных клеток лейкотриенов и гистамина. Кроме этого, проявляются его противовоспалительные свойства в способности препятствовать развитию отека и скапливанию клеток воспаления.
Установлена эффективность при применении Форадила с целью предотвращения бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, вдыханием аллергенов/холодного воздуха, метахолином или гистамином. У большинства пациентов с хроническими заболеваниями легких продолжительная выраженность бронхорасширяющего эффекта препарата обеспечивает необходимый контроль бронхоспазма при назначении средства для поддерживающей терапии 2 раза в день.
При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол вызывает наступление бронхорасширяющего эффекта быстро и надолго, субъективно улучшая качество жизни больного.
Диапазон терапевтических доз формотерола находится в рамках от 12 мкг до 24 мкг при условии его применения 2 раза в день.
Формотерола фумарат после ингаляции быстро абсорбируется в плазму в виде формотерола. Использование Форадила в течение 84 дней в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день при ХОБЛ показало, что концентрация формотерола в плазме через 1 / 6 часа после ингаляции находится в диапазонах 11,5–25,7 пмоль/л, а в промежутке от 2 до 6 часов составляет 23,3–50,3 пмоль/л. В системном кровотоке количество формотерола повышается пропорционально применяемой дозе. На фоне многократных ингаляций отмечается некоторая кумуляция формотерола в плазме.
Большая часть дозы формотерола при ингаляции проглатывается и всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы – 61–64%, из них 34% – с альбумином. Насыщение мест связывания в диапазоне уровней, наблюдаемых после применения терапевтических доз Форадила, не достигается.
Основной путь метаболизма формотерола – прямая глюкуронизация, дополнительный – О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Процесс метаболизма включает конъюгацию с сульфатом и деформилирование. В процессе глюкуронизации формотерола участвуют такие изоферменты, как UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15, в О-деметилировании – CYP2А6, 2D6, 2C9, 2C19. Формотерол в терапевтических дозах не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450. Предполагается низкая вероятность лекарственного взаимодействия активного вещества посредством ингибирования изоферментов, участвующих в метаболизме.
В моче больных бронхиальной астмой в неизмененном виде формотерол составляет приблизительно 10%, у пациентов с ХОБЛ – 7%.
Из организма активное вещество и его метаболиты выводятся полностью. Через почки – 2 / 3 от принятой дозы, через кишечник – остальная часть.
Почечный клиренс формотерола – 150 мл/мин.
T 1/2 (период полувыведения) после однократной ингаляции в дозе 120 мкг у здоровых добровольцев составляет 10 часов.
Коррекция фармакокинетических параметров производится по массе тела, пол пациента при этом не учитывается.
При применении формотерола у детей с бронхиальной астмой в возрасте 5–12 лет в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день в течение 84 дней увеличивается выведение с мочой неизмененного формотерола на 18–84%. В моче детей определяется примерно 6% формотерола в неизменном виде.
Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени и/или почек, и у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении Форадила пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением сердечного ритма и проводимости (особенно при атриовентрикулярной блокаде III степени), гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой формой сердечной недостаточности, тяжелой степенью артериальной гипертензии, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, аневризмой, установленным или предполагаемым удлинением интервала QTc (QT корригированный больше 0,44 секунды), феохромоцитомой, сахарным диабетом, индивидуальной непереносимостью лактозы.
В период беременности применение Форадила показано только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.
Капсулы Форадил нельзя принимать внутрь путем проглатывания!
Порошок внутри капсул предназначен для ингаляций, которые требуется проводить только с помощью аэролайзера – специального устройства, входящего в комплект упаковки.
Очередность действий при проведении ингаляций:
При отсутствии характерного звука вдыхание порошка не состоялось. Поэтому следует проверить состояние капсулы, открыв аэролайзер. Если капсула застряла в ячейке, ее нужно аккуратно извлечь. При этом категорически запрещено пытаться высвободить капсулу, повторно нажимая на голубые кнопки.
Повторное прокалывание корпуса капсулы может вызвать ее разрушение и маленькие кусочки желатина при ингаляции могут попасть в горло. Хотя желатин съедобен и не причинит особого вреда, тем не менее требуется строгое соблюдение требований по хранению капсул. Вынимают их из блистера только перед процедурой.
Перед началом применения Форадила врач должен объяснить больному и убедиться в том, что он понял правила применения ингаляционного устройства.
Дозу препарата назначают методом подбора индивидуально, учитывая клиническую потребность больного. Необходимо всегда использовать наименьшую эффективную дозу.
После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении дозы Форадила, которое проводят под тщательным медицинским наблюдением за состоянием пациента.
Кроме этого, в ходе постмаркетинговых наблюдений были установлены следующие нежелательные реакции:
Симптомами передозировки Форадила являются тошнота, рвота, слабость, сонливость, сухость во рту, тревога, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, судороги, мышечные судороги. Понижение или повышение АД, сердцебиение, желудочковые аритмии, тахикардия, возможно – остановка сердца, летальный исход.
Рекомендуется назначение симптоматической терапии. Тщательное наблюдение за состоянием больного, при необходимости госпитализация. Обеспечение контроля показателей сердечной деятельности, проведение поддерживающих мероприятий. Применять бета-адреноблокаторы рекомендуется с осторожностью из-за повышенного риска бронхоспазма.
В период применения Форадила пациентам с сахарным диабетом необходимо особенно тщательно и регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Следует учитывать, что на фоне применения других препаратов, относящихся к классу агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия, у больных с бронхиальной астмой отмечено увеличение частоты летальных исходов.
Ингаляции Форадила у больных с ХОБЛ способствуют улучшению качества их жизни.
Перед назначением лекарственного средства при бронхиальной астме врач должен убедиться в том, что проводимая противовоспалительная терапия полностью соответствует клиническому состоянию пациента. Форадил следует использовать только в качестве дополнительного средства к применяемым противовоспалительным препаратам в тех случаях, когда монотерапия ингаляционными ГКС не обеспечивает достаточного контроля симптомов болезни или тяжелая форма заболевания требует сочетания ингаляционного ГКС и агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Нельзя прекращать лечение ингаляционными ГКС, в том числе при улучшении состояния. Противопоказано одновременное применение других агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Потребность в частом приеме дополнительных доз может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.
Результаты клинических исследований указывают на небольшое увеличение частоты тяжелых обострений бронхиальной астмы, особенно у детей в возрасте 5–12 лет.
Следствием терапии Форадилом может явиться гипокалиемия. При тяжелом течении бронхиальной астмы больному важно обеспечить регулярный контроль уровня концентрации калия в сыворотке крови.
Существует риск развития парадоксального бронхоспазма. В случае его возникновения необходимо прекратить ингаляции и назначить альтернативную терапию.
Если на фоне ингаляций Форадила отмечаются нарушения со стороны нервной системы, в том числе головокружения, больному рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом или сложными механизмами, в период применения препарата.
Безопасность использования формотерола при беременности и грудном вскармливании не установлена.
В период вынашивания применять Форадил можно только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальную угрозу для плода. Следует учитывать, что токолитическое действие бета 2 -адреномиметика может замедлять процесс родов.
Противопоказано применение препарата в период лактации, при необходимости использования ингаляций формотерола кормление грудью требуется прекратить.
Влияние Форадила на фертильность женщины не установлено.
Согласно инструкции, Форадил противопоказано применять для лечения детей в возрасте младше 5 лет.
Детям старше 5 лет препарат назначают согласно показаниям.
Для пациентов старше 65 лет коррекция режима дозирования Форадила не требуется.
Аналогами Форадила являются Оксис Турбухалер, Аскорил , Беротек , Формотерол, Стоптуссин , Сальбутамол , Формотерол-Натив, Фенотерол , Вентолин , Онбрез Бризхалер и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 2 года.
Латинское название:
Foradil Combi
Код АТХ:
R03A K07
Действующее вещество:
Budesonide, formoterol
Производитель:
Pharmachemie (Нидерланды),
Novartis (Швейцария)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
t ниже 25 °C, беречь от размокания
Срок годности:
2 года
Форадил Комби разработан для ингаляционного лечения астмы бронхиальной и предупреждения иных патологий респираторной системы.
Форадил Комби используется в случаях:
Препарат также назначается при ХОБЛ, если патология поддается воздействию ГКС.
Набор для ингаляций (12 мкг+200 мкг)
Средняя стоимость – 1154 руб.
Пилюли не окрашенные, просвечивающиеся. На корпусе имеется черная надпись FXF, на крышке – CG (также возможен обратный порядок расположения маркировки). Наполнение – пористый белый порошок.
Капсулы с будесонидом (200 мкг):
Наполнение пилюль заключено в твердую оболочку из желатина. Крышка – розоватая, корпус прозрачный, не окрашенный. На поверхности имеется маркировка BUDE 200, наполнение пилюль – белый порошок.
Препарат фасуется по 10 штук в блистеры. В пачке из картона 12 пластинок (по 6 штук каждого вида), ингалятор и сопроводительная инструкция.
Комплект Форадил-Комби (12 мкг+400 мкг)
Средняя стоимость: (120 шт.) – 1395 руб.
Капсулы с формотеролом (12 мкг в 1 шт.):
Пилюли заключены в просвечивающийся корпус, закрывающийся розовой крышкой. На корпусе имеется маркировка BUDE 400, выполненная черным цветом. Наполнение – белый порошок.
Капсулы с будесонидом (400 мкг):
Корпус – просвечивающийся, не окрашенный, с маркировкой BUDE 400. Крышка – розовая. Наполнение облатки – белый порошок.
Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры. В пачке из картона – 12 пластинок (по 6 штук с каждым компонентом), ингалятор, сопроводительное руководство.
Форадил Комби оказывает выраженное противовоспалительное и бронхолитическое воздействие благодаря свойствам входящих компонентов:
Формотерол
Относится к группе агонистов бета-2-адренорецепторов, поэтому эффективно справляется с расширением бронхов. Оказывает практически мгновенное действие – от 1 до 3 минут и сохраняет эффект на протяжении полусуток. При соблюдении назначенных доз почти не влияет на ССС.
Вещество блокирует выход гистамина и лейкотриенов, поэтому предполагается, что может противодействовать отекам и скоплению клеток воспалительного процесса.
Медицинские исследования свойств вещества показали, что оно отлично предотвращает спазм бронхов, который провоцируется различными аллергенами, холодом или сильной физнагрузкой. Ввиду того, что терапевтическое действие сохранятся 12 часов, то двукратное применение в день помогает эффективно контролировать течение хронических патологий дыхания.
У пациентов, страдающих ХОБЛ, ингаляции способствует быстрому облегчению дыхания и значительному повышению качества жизни.
Будесонид
Вещество относится к группе ГКС для проведения ингаляций. Почти не вызывает системных явлений. После проникновения внутрь организма устраняет или значительно снижает воспаление, блокирует возникновение аллергических симптомов, оказывает иммунодепрессивное воздействие.
Терапевтическое действие развивается постепенно – на протяжении 10 суток после первого использования. При систематическом применении у больных БА снижает хроническое воспаление, чем многократно облегчает работу легким, уменьшает их гиперреактивность и таким образом предотвращает обострение болезни.
Капсулы, входящие в комплект Форадила Комби назначаются исключительно для ингаляций. Процедуры проводятся с помощью прилагаемого ингалятора – аэролайзера. ЛС должно использоваться только персонально. Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозировки, но при этом обеспечивающей терапевтическое действие. По мере улучшения состояния больного количество препарата плавно понижают.
Схема курса для взрослых
Ингаляция формотеролом способствует расширению бронхов, обеспечивает проникновение будесонида в респираторные пути, усиливает его действие. По этой причине терапию БА и ХОБЛ проводят сначала формотеролом, а затем – будесонидом.
Рекомендованная дозировка пилюль с формотеролом – от 12 до 24 мкг дважды в сутки. Наибольшее допустимое суточное количество препарата – 48 мкг (4 пилюли). В случае острой необходимости разрешается дополнительно применять еще 1-2 капсулы, чтобы облегчить дыхание. Но если нужда в добавочных капсулах возникает чаще двух суток в неделю, тогда надо об этом сказать лечащему специалисту и провести коррекцию терапии, так как это явно свидетельствует о прогрессировании болезни.
Минимальная дозировка будесонида – 200 мкг (одна пилюля). Если назначено меньшее количество вещества для разовой процедуры, то препарат не стоит использовать. Терапию будесонидом больных БА в легкой форме начинают с самой маленькой дозы. Рекомендованное количество для поддержания состояния астматиков – от 400 до 800 мкг в сутки, разделенного поровну на два приема.
Если пациенту, принимающему пероральные ГКС, назначен переход на ингаляции, то суточная норма будет 1600 мкг, равномерно разделенная на 2-4 процедуры.
Схема курса для детей
Лечение Форадилом Комби разрешено детям, достигшим 6-летнего возраста.
Дозировка формодерола для поддерживающего лечения – дважды в день по 12 мкг. Допустимое количество в сутки – максимум 24 мкг.
Бусенид не предусмотрен для малышей, которым нет 6 лет, так как пока нет точных данных влияния вещества на детский организм. Терапию рекомендуется начинать с 200 мкг, если болезнь протекает в легкой форме. Для обеспечения поддерживающего эффекта – дважды в день по 100-200 мкг. Если имеется потребность, то суточное количество увеличивают, но при этом нельзя превышать максимум – 800 мкг.
Как положено делать ингаляции
Если после процедуры пациент не чувствует улучшения дыхания, необходимо проверить правильность техники применения ЛС.
Как пользоваться аэролайзером:
Чтобы удалить остатки средства, их надо смахнуть чистой сухой тканью или кисточкой с мягким ворсом.
Действие веществ при вынашивании ребенка:
Формотерол
Безопасность применения вещества во время вынашивания ребенка и ГВ пока не доказана. Поэтому применять ЛС можно только в том случае, если врач определит превышение предполагаемой пользы над вредом.
Нет данных, проникает ли вещество в материнское молоко. По этой причине лактирующим женщинам лучше воздержаться от лекарства на время вскармливания.
Будесонид
Эксперименты на лабораторных животных обнаружили, что вещество способно оказывать пагубное воздействие на потомство. Но так как подобные опыты с участием людей не проводились, то как на самом деле влияет будесонид на плод, пока неизвестно. Поэтому использование Форадила-Комби в период беременности возможно лишь при экстренной потребности – когда нечем заменить ЛС и если польза для матери превалирует над вредом для ребенка.
Препарат во время вынашивания ребенка лучше использовать ингаляционно, так как при таком способе введения ГКС меньше оказывают системного воздействия, чем такие же ЛС при пероральном приеме.
Учитывая, что вещество может экскретироваться в молоко, ингаляции запрещены применять лактирующим женщинам.
Форадил Комби, согласно инструкции по применению, запрещено использовать в лечении при наличии хотя бы одного из следующих факторов:
Формотерол
Особую осторожность в применении вещества требуется соблюдать пациентам со следующими болезнями:
Если Форадил Комби назначен больным диабетом, им необходимо постоянно отслеживать содержание глюкозы, так как вещество может оказывать гипергликемическое действие.
Будесонид
Вещество не оказывает моментального действия, поэтому не должно использоваться для устранения бронхоспазма в острой форме. По этой причине Форадил-Комби не должен использоваться в монотерапии при острых приступах астмы.
Применение Форадила Комби должно проводиться с предосторожностями у больных, страдающих легочным туберкулезом в неактивной форме, инфекциями любого вида дыхательных путей (поражение вирусами, бактериями или грибками). В группу риска также входят пациенты с циррозом печени и нарушениями, вызванными длительной нехваткой гормонов ЩЖ. Кроме того, при назначении ЛС больным с пневмокониозом следует учитывать высокую степень угрозы поражения грибковыми возбудителями. Лечение таких пациентов должно контролироваться медиками.
Оба вещества ЛС могут вызывать сонливость, возбуждение или головокружение. Это надо учитывать людям опасных профессий или занимающихся рисковыми видами деятельности.
При лечении Форадилом Комби надо учитывать, что его активные компоненты могут вступать в реакции с веществами других ЛС, в результате чего возможно взаимное искажение действия.
Формотерол
Учитывая, что вещество обладает свойствами -2-адреномиметиков, его надо назначать с осторожностью пациентам, проходящим лечение Хинидином, Дизопирамидом, Фенотиазином, противогистаминными ЛС, макролидами, МАО, антидепрессантами и медпрепаратами, удлиняющими QT-интервал. При таком совмещении многократно усиливается нагрузка на сердечную мышцу.
Побочные эффекты вещества усиливаются при совместном использовании Форадила Комби с симпатомиметиками.
При совмещении с ГКС, мочегонными ЛС и препаратами с производными ксантина возрастает гипокалиемическое воздействие.
У больных, которым во время терапии Форадилом Комби предписана анестезия галогенизированными углеводородами, может развиться аритмия.
Формотерол нежелательно совмещать с препаратами группы бета-адреноблокаторов из-за ослабления его действия. Практиковать совместную терапию можно только в случае крайней необходимости.
Будесонид
Совмещение вещества с ингибиторами протеаз чревато снижением его трансформации и повышением содержания. При проведении такого курса требуется постоянно контролировать состояние надпочечников, чтобы была возможность вовремя изменить дозировку капсул.
При совместной терапии с Рифампицином, Фенитоином и иными подобными ЛС-индукторами CYP3A4 происходит усиление метаболизма и уменьшения его системного содержания.
Эффект вещества усиливается под влиянием метандростенолона и эстрогенов.
Курс Форадил-Комби способен вызывать некоторые нежелательные эффекты, обусловленные свойствами действующих компонентов.
Формотерол:
Будесонид:
При появлении этих симптомов или иных нехарактерных явлений нужно обязательно сообщить доктору.
Применение сверхдоз Форадила Комби вызывает негативные проявления, характерные для каждого действующего компонента.
Формотерол , как и любой бета-2-адреномиметик, может спровоцировать:
В случае появления подобных признаков больному должна быть назначена симптоматическая терапия, мероприятия по поддержанию работы жизненно важных органов. Если состояние пациента очень тяжелое – назначается госпитализация.
Будесонид
Хотя вещество обладает очень низкой степенью токсичности, вдыхание слишком концентрированного препарата может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Состояние обычно носит временный характер и поэтому в экстренных способах помощи не требуется. Из-за этого возможно дальнейшее продолжение терапии в дозах, обеспечивающих терапевтическое действие.
Заменить капулы Форадила-Комби альтернативным ЛС может только квалифицированный специалист.
Norton (Ирландия), Teva (Израиль)
Средняя стоимость: пор. (320 мкг+9 мкг) на 60 доз – 1834 руб., пор. (160 мг+4,5 мг) на 120 доз – 1879 руб.
Препарат в форме порошка для ингаляций. Содержит будесонид и формотерол в различных дозировках. ЛС применяется для предупреждения, поддержания состояния и лечения БА, ХОБЛ.
Схема применения определяется в зависимости от диагноза и состояния пациента.
Плюсы:
Недостатки:
Статьи по теме: | |
Если во сне слышишь стук в дверь
Услышав стук в дверь, мы всегда испытываем приятное ожидание и трепетные... Список смертных грехов, борьба с ними в православии
Как отмолить грехи своего рода Отмолить грехи своего рода можно и... Журнал осмотра детей на чесотку и педикулез — форма и оформление Журнал осмотра контактных детей
Отрасль: Образование Специализации: Заведующему детским садом,... |