Выбор читателей
Популярные статьи
К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся , цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы , обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.
Опишите два наиболее распространенных механизма резистентности, получаемых грамположительными бактериями. Сравните и сравните основные различия между подтипами пенициллинов и цефалоспоринов. Опишите относительную распространенность иммунологической перекрестной реактивности между различными группами бета-лактамов.
Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.
Рисунок. Структура ядра бета-лактамных антибиотиков. Все бета-лактамные антибиотики содержат одно и то же 4-членное «бета-лактамное» кольцо. Тесное связывание ингибирует активность фермента и, следовательно, образование клеточной стенки. Модификация структуры встречающихся в природе пенициллинов приводила к развитию как синтетических аналогов пенициллина, так и новых семейств бета-лактамов, которые имеют явно разные боковые кольца и боковые цепи с различными антибактериальными спектрами активности, большую устойчивость к бета-лактамазам, и различные фармакокинетические свойства.
Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).
В настоящее время существует четыре основных подгруппы бета-лактама, которые включают. Пенициллины Цефалоспорины Монобактамы Карбапенемы. . Как показано на фиг. 2, плотное связывание этих лекарств с активным центром транспептидазы ингибирует синтез клеточной стенки, что приводит к ослабленной клеточной стенке, которая подвержена лизису в периоды клеточного роста.
Одной из основных движущих сил клеточного лизиса является очень высокое внутреннее осмотическое давление, присутствующее в бактериях, что обусловлено наличием высокой концентрации белков и других молекул, которые необходимо выжить растущим бактериям. Рисунок Механизм действия бета-лактамных антибиотиков. Чистый результат ковалентных связей между пептидной и сахарной цепями создает жесткую клеточную стенку, которая защищает бактериальную клетку от осмотических сил, которая в противном случае привела бы к разрыву клеток.
|
|
Полусинтетические | |
Антистафилококковые | Оксациллин |
Расширенного спектра
|
Ампициллин Амоксициллин |
Антисинегнойные
|
Карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Пиперациллин |
Ингибиторозащищенные | Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам |
Комбинированные | Ампициллин/оксациллин |
К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.
Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.
Грам(+) кокки: | стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis ) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы. |
Грам(-) кокки: | менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы). |
Грам(+) палочки: | листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы. |
Спирохеты: | бледная трепонема, лептоспиры, боррелии. |
Анаэробы: | спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив); актиномицеты. |
Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т 1/2 - 0,5 ч.
Устойчивость к антибиотику обычно может быть отнесена к одному из многих разных «роторных механизмов», которые бактерии разработали для предотвращения ингибирующего действия антибиотиков. Грамотрицательные бактерии имеют наружную клеточную мембрану, которая ограничивает доступ лекарств к клеточной стенке пептидогликана для прохождения через поринные каналы. Некоторые грамотрицательные бактерии экспрессируют порины, имеющие измененную структуру пор, которая не проникает в более мелкие лекарственные средства. Наиболее распространенным механизмом лекарственной устойчивости к β-лактамным антибиотикам является бактериальный синтез β-лактамаз. Многие бактерии синтезируют бета-лактамазы, которые деградируют бета-лактамные антибиотики до достижения клеточной стенки. Грамположительные бактерии, которые делают бета-лактамазу, выделяют фермент во внеклеточное пространство. Устойчивость к пенициллину из-за экспрессии «пенициллиназы» привела к развитию «бета-лактамов, устойчивых к пенициллиназе», таким как метициллин. Бета-лактамазы расширенного спектра представляют собой ферменты, продуцируемые несколькими типами грамотрицательных бактерий, которые наделяют бактерии устойчивостью ко всем пенициллинам, цефалоспоринам и монобактам, но не влияют на чувствительность к карбапенемам. Некоторые бактерии не имеют клеточной стенки и могут размножаться в присутствии β-лактамных антибиотиков, что может привести к серьезной инфекции. Бета-лактамазы представляют собой семейство ферментов, продуцируемых некоторыми грамотрицательными бактериями, которые обеспечивают устойчивость к бета-лактамным препаратам, разрушая кольцо открытым путем гидролиза, что устраняет антибактериальные действия молекулы.
Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце , так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.
Существуют четыре группы бета-лактамаз которые имеют разную субстратную специфичность. Некоторые бета-лактамазы могут ингибироваться клавулановой кислотой, в то время как другие остаются нечувствительными. Рисунок Развитие бактериальной резистентности. После начала антибактериальной терапии чувствительные к лекарственным средствам бактерии легко убивают, что позволяет нечувствительной к наркотикам популяции усиливаться с течением времени из-за отсутствия конкуренции за ресурсы, необходимые для роста.
Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.
При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры - 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите - 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях - 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.
Со временем лекарственно-устойчивые бактерии становятся большинством населения. Затем он очистил активный ингредиент от «плесени сока» и обнаружил, что он может убить широкий спектр вредных бактерий, включая стрептококк, менингококк и дифтерийную палочку. Дальнейшие исследования привели к разработке нескольких синтетических аналогов, обобщенных в таблице.
Их можно подразделить на следующие подгруппы. Эти агенты не эффективны против энтерококков и стрептококков, а их громоздкие побочные группы ограничивают их способность проникать во многие другие бактерии, и, следовательно, они обычно используются только для лечения чувствительных к лекарствам стафилококковых инфекций. Боковые группы этих аналогов пенициллина обеспечивают большее проникновение в грамотрицательные бактерии по сравнению с аминопенициллинами. Пиперациллин, тикарциллин. . Дальнейшие исследования сардинского гриба английскими учеными привели к очистке первых естественных форм цефалоспорина.
При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) - 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.
Внутривенно или внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите - 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.
Они обладают умеренной или плохой активностью против анаэробов, внутриклеточных бактерий или спирохет. Его спектр активности очень похож на спектр аминогликозидов. Они являются членами семейства бета-лактам и имеют один и тот же механизм действия, но проявляют более широкий спектр действий и менее подвержены влиянию бактерий, чем другие бета-лактамы.
Высокая устойчивость к расщеплению большинством β-лактамаз. Цвиттерионные характеристики способствуют проникновению в ткани организма. Риск захвата при высоких концентрациях в плазме. Низкая кросс-реактивность с пенициллинами: менее 1% пациентов с пенициллином-аллергией будет иметь аллергический ответ на карбапенемы. Когда позволяет время, таким пациентам может быть дана проблема с кожей карбапенема перед тем, как дать терапевтическую дозу, или, альтернативно, карбапенемы могут вводиться через двух - или трехступенчатый градуированный вызов, при этом контролируется.
Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.
По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т 1/2 - около 1 ч.
У пациентов с пенициллиновой терапией наблюдались серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности, хотя заболеваемость низкая. Цефалоспорины ~ 2% тех пациентов, которые испытали положительный кожный тест на пенициллин, также будут реагировать на цефалоспорин. Тем не менее, некоторые аллергические реакции могут быть серьезными или опасными для жизни. Энцефалопатия - может возникать при высокодозной терапии пенициллином. . Пенициллины и цефалоспорины являются основными антибиотиками, которые ингибируют синтез бактериальной клеточной стенки.
По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.
Их называют бета-лактамами из-за необычного 4-членного кольца, которое является общим для всех их членов. Бета-лактамы включают некоторые из наиболее эффективных, широко используемых и хорошо переносимых агентов, доступных для лечения микробных инфекций. Ванкомицин, фосфомицин и бацитрацин также ингибируют синтез клеточной стенки, но не так важны, как бета-лактамные препараты. Селективная токсичность препаратов, обсуждаемых в этой главе, в основном обусловлена конкретными действиями по синтезу клеточной структуры, которая уникальна для микроорганизма.
Внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.
Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.
Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.
В настоящее время доступно более 50 антибиотиков, которые действуют как ингибиторы синтеза клеточной стенки, с отдельными спектрами активности, которые обеспечивают широкий спектр клинических применений. Все пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты и содержат структуру бета-лактамного кольца, которая необходима для антибактериальной активности. Подклассы пенициллина имеют дополнительные химические заместители, которые придают различие в антимикробной активности, восприимчивость к кислотному и ферментативному гидролизу и биоизоляцию.
Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.
Внутрь - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.
Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.
Пенициллины различаются по стойкости к желудочной кислоте и поэтому различаются по их биодоступности. Для инъекций доступны парентеральные препараты ампициллина, пиперациллина и тикарциллина. Пенициллины представляют собой полярные соединения и не метаболизируются широко. Они, как правило, выводятся из организма без изменений в моче с помощью клубочковой фильтрации и трубчатой секреции; последний процесс ингибируется пробенецидом. Нафциллин выделяется главным образом в желчи, а ампициллин подвергается энтерогепатическому циклу.
Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.
К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), , обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.
Период полураспада плазмы большинства пенициллинов варьирует от 30 мин до 1 часа. Исследуйте эти бесплатные примеры. Первый раздел этой темы показан ниже. Обозначение реакции как аллергическая болезнь или комбинация болезней и антибиотиков, вызывающих симптомы, связанные с аллергией. Кожное высыпание с эпидермальной отслойкой: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Представляет собой болезненную новую кожную сыпь, боль в горле и лихорадку или слабость. Производит крапивницу, ангионевротический отек, отек гортани, бронхоспазм, гипотонию, абдоминальное расстройство. Производит контактный дерматит, макулопапулезные извержения, эозинофилию, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Пенициллин-аллергены, полученные из структуры кольцевого кольца, бициклическая структура состоит из 4-членного бета-лактамного кольца и 5-членного тиазолидинового кольца. Пенициллин ковалентно связывает белки спонтанно в физиологических условиях, ферментативный метаболизм не требуется. Бензилпенициллин - его щелочной продукт и кислотный продукт - небольшие детерминанты: образуются реже, чем пенициллоил, но клинически важны.
Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.
При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т 1/2 - 24 ч.
Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).
Внутримышечно - 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы - по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.
Внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы - по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.
Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.
Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т 1/2 - несколько дней.
В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (,). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.
По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе - 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи - 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.
Внутримышечно - 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки - 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.
Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.
Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.
Внутримышечно - 1,2 млн ЕД однократно.
Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.
Дорогие друзья, здравствуйте!
Сегодня мы продолжим разговор об антибиотиках, начатый в раз.
Мы с вами уже обсудили, какие средства относятся к антибиотикам, как они действуют, какие они бывают, почему возникает резистентность микробов к ним, и какой должна быть рациональная антибиотикотерапия.
Сегодня мы поговорим о двух популярных группах антибиотиков, рассмотрим их общие характеристики, показания к применению, противопоказания и наиболее частые побочные эффекты.
Тогда поехали!
Сначала разберем, что такое…
Бета-лактамы — это группы антибиотиков, в химической формуле которых имеется бета-лактамное кольцо.
Оно выглядит вот так:
Бета-лактамным кольцом антибиотик соединяется с ферментом микроба, необходимым для синтеза клеточной стенки.
После образования этого союза ее синтез становится невозможным. В результате границы бактериального дома разрушаются, в клетку начинает проникать жидкость из окружающей среды, и бактерия гибнет, даже не успевая вызвать нотариуса. :-)
Но в прошлый раз мы с вами уже говорили, что бактерии – довольно креативные ребята, которые очень любят жизнь. Их совсем не греет перспектива лопнуть как мыльный пузырь от отека себя, любимого, когда клеточная стенка будет разрушена антибиотиком.
Чтобы не допустить этого, они придумывают различные штучки-дрючки. Одна из них – выработка ферментов (бета-лактамаз, или пенициллиназ), которые соединяются с бета-лактамным кольцом антибиотика и делают его неактивным. В результате антибиотик не может совершить свой террористический акт.
Но в микробном мире происходит все как у людей: есть бактерии более креативные и менее креативные, т.е. у одних способность к выработке бета-лактамаз выше, у других ниже. Поэтому на одни бактерии антибиотик действует, а на другие нет.
Теперь, когда я вам объяснила эти чрезвычайно важные вещи, можно переходить непосредственно к разбору групп антибиотиков.
Чаще всего из бета-лактамов врачи назначают пенициллины и цефалоспорины.
Пенициллины делятся на природные и полусинтетические.
К природным относятся бензилпенициллин, бициллин, феноксиметилпенициллин.
Действуют они на очень ограниченный круг бактерий: стрептококков, вызывающих , скарлатину, рожистое воспаление кожи; возбудителей гонореи, менингита, сифилиса, дифтерии.
Бензилпенициллин разрушается соляной кислотой желудка, поэтому принимать его через рот бессмысленно. Он вводится только парентерально, причем для поддержания нужной концентрации в крови его вводят каждые 4 часа.
Понимая все минусы бензилпенициллина, ученые мужи продолжали работать над совершенствованием этой группы, и на фарм. рынок вышел Бициллин . Он тоже применяется только парентерально, но зато создает депо антибиотика в мышечной ткани, поэтому обладает длительным действием. Он вводится 1-2 раза в неделю, а Бициллин-5 и того реже: 1 раз в 4 недели.
Ну, а потом появился феноксиметилпенициллин — пенициллин для перорального применения.
Он хоть тоже не особо кислотоустойчивый, но побольше, чем бензилпенициллин.
Но на стафилококк, который является причиной многих инфекций, он по-прежнему не действует.
А все потому, что стафилококк вырабатывает те самые ферменты бета-лактамазы, которые делают антибиотик неактивным. Поэтому все природные пенициллины на него практически не влияют.
Нужно было создавать что-то, уничтожающее и этого «зверя».
Поэтому был разработан полусинтетический пенициллин – Оксациллин , который устойчив к бета-лактамазам большинства стафилококков.
Но опять возникла проблема: его активность в отношении других бактерий оказалась чисто символической. А учитывая, что идентификацию возбудителя, вызвавшего то или иное заболевание, у нас проводят редко (по крайней мере, в амбулаторных условиях), применение оксациллина вообще не оправдано.
Шли годы. Работы над пенициллинами продолжались. Каждый следующий препарат в чем-то превосходил предыдущие, но проблемы оставались.
И вот, наконец, в аптеках появился Ампициллин , до сих пор нежно любимый многими пациентами, а возможно, и врачами. Это уже был пенициллин широкого спектра действия: он действовал на стрептококки и некоторые стафилококки, кишечную палочку, возбудителей , менингита и гонореи.
В комбинации с оксациллином (препарат Ампиокс ) его эффективность повысилась.
А вслед за ним на рынок вышел Амоксициллин . По сравнению с ампициллином он в 2 раза лучше всасывается в кишечнике, а его биодоступность не зависит от приема пищи. Плюс к этому он лучше проникает в бронхо-легочную систему.
Только проблема формирования резистентности бактерий к этим средствам по-прежнему сохранялась.
И тогда появились «защищенные» пенициллины, сводящие стратегию микробов на нет. Входящие в их состав дополнительные вещества связываются с бета-лактамазами бактерий, обезвреживая их.
Наиболее популярными в группе «защищенных» пенициллинов являются препараты амоксициллина с клавулановой кислотой (Аугментин, Амоксиклав, Панклав, Флемоклав и др.).
Они работают так.
Клавулановая кислота предлагает бета-лактамазам «руку и сердце», т.е. соединяется с ними. Те становятся «мягкими и пушистыми» и напрочь забывают о своей великой миссии сделать антибиотик неактивным.
Пока клавулановая кислота «охмуряет» бета-лактамазы, амоксициллин тем временем без шума и пыли связывает фермент микроба, участвующий в синтезе клеточной стенки. Клеточная стенка разрушается. Через нее в клетку устремляется жидкость из окружающей среды, и... вуаля... бактерия помирает во цвете лет от асцита отека самой себя.
Друзья, чтобы не валить все в кучу, я здесь называю те показания, при которых данная группа применяется чаще всего.
Итак, вот показания к применению пенициллинов:
При продаже препарата амоксициллина с клавулановой кислотой рекомендуйте принимать его во время еды.
Назову только одно абсолютное противопоказание:
Повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Они тоже относятся к бета-лактамным антибиотикам и тоже оказывают бактерицидное действие. По сравнению с пенициллинами они более устойчивы к бета-лактамазам, поэтому многие врачи в своих назначениях отдают предпочтение именно этой группе.
Помимо этого, они действуют на те бактерии, которые не чувствительны или слабо чувствительны к пенициллинам. В частности, они справляются со стафилококком, клебсиеллой, протеем, синегнойной палочкой и др.
Цефалоспорины были выделены из грибка Cephalosporium acremonium в середине 20-го века и тоже, как и пенициллины, случайно.
Сейчас известно уже 5 поколений цефалоспоринов. Зачем их столько наоткрывали, спросите вы?
Да все затем же: чтобы получить идеальный цефалоспорин, который бы отвечал всем потребностям врачей и пациентов.
Но нет предела совершенству, и мне думается, что эта работа никогда не закончится.
Посмотрите примеры цефалоспоринов разных поколений:
Друг от друга поколения отличаются спектром действия и уровнем антимикробной активности.
Например, первые поколения хорошо действуют на грамположительные бактерии и слабоваты для грамотрицательных.
А последние представители цефалоспоринов активны в отношении широкого спектра и грамположительных бактерий, и грамотрицательных.
Кстати вы помните, что такое грамположительные и грамотрицательные бактерии?
Тогда добавлю в наш разговор капельку микробиологии.
Давным-давно, в 19 веке в Дании жил да был биолог по фамилии Грам. И вот однажды, в один прекрасный для всей медицинской науки день, он провел некий эксперимент, особым образом окрасив группу бактерий.
До него многие ученые пытались как-то систематизировать эту недружественную человеку компанию микроорганизмов, но из этого ничего путного не выходило.
А тут… Свершилось! В результате одна часть бактерий окрасилась в ярко-фиолетовый цвет (их назвали по автору грамположительными), а другие остались бесцветными (грамотрицательные), и для окрашивания последних понадобился дополнительный краситель. На картинках грам-положительные бактерии изображают фиолетовыми или синими, а грам-отрицательные – розовыми:
Оказалось, что грамположительные микробы имеют более толстую клеточную стенку, которая хорошо впитывает краситель.
У грамотрицательных бактерий клеточная стенка более тонкая, но зато в ней содержатся липополисахариды, которые придают ей особую прочность и защищают от проникновения в нее антибиотиков, слюны, желудочного сока, лизоцима. Поэтому грамотрицательные бактерии более устойчивы к действию антибиотиков.
Посмотрите на представителей тех и других:
Но вернемся к разговору о препаратах цефалоспоринового ряда.
Отличаются они и биодоступностью. Например, у цефиксима (Супракс) она составляет 40-50%, а у цефалексина достигает 95%.
Различно и их поведение в организме. К примеру, препараты 1 поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому их не используют при менингитах, а препараты 3 поколения в этом деле преуспели больше своих собратьев по фарм. группе.
Так что выбор цефалоспорина напрямую зависит от возбудителя, клинической ситуации и тяжести заболевания.
Цефалоспорины 1 поколения применяются чаще всего в следующих случаях:
Цефалоспорины 2 поколения :
Цефалоспорины 3 поколения :
Цефалоспорины 4 поколения :
Цефалоспорины 5 поколения :
ВНИМАНИЕ!
Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в желудочно-кишечном тракте, поэтому между приемом антацида и цефалоспорина должно пройти не менее 2 часов.
На сегодня мы, пожалуй, наш разговор закончим.
Непростое это дело – разбирать антибиотики. :-)
В следующий раз мы эту тему продолжим.
Если хотите что-то добавить, прокомментировать, спросить – пишите в окошечке комментариев внизу.
А я с вами прощаюсь.
До следующей встречи на блоге « !».
С любовью к вам, Марина Кузнецова
А если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, то Вы можете сделать это прямо сейчас. Это займет не более 3 минут.
Форма подписки имеется в конце каждой статьи и в верхней части страницы. Введите свои имя и e-mail в форму и следуйте инструкциям.
Если что-то не понятно, то посмотрите , как это сделать.
После подписки к Вам на почту придет письмо со ссылкой на скачивание полезных для работы . Если вдруг Вы его не получили, проверьте папку «спам» или мне, разберемся.
Статьи по теме: | |
Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... Созвездие Андромеда: легенда, расположение, интересные объекты Самая яркая звезда в созвездии андромеда
Согласно древним легендам, большинство из известных нам созвездий... Как приготовить рисовую лапшу с курицей и овощами, пошаговый рецепт с фото Как приготовить рисовую лапшу с курицей
Из данного количества ингредиентов получилось 3 порции. Перец у меня был... |