Выбор читателей
Популярные статьи
Бактериальные инфекции можно вылечить только при помощи противомикробных средств. Фармакологические компании предлагают большой выбор средств. Но прежде чем начать лечение, нужно провести анализ и понять, что привело к заболеванию. Хорошо справляется с грамположительными бактериями Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Препарат представлен в виде порошка для приготовления суспензии. Готовый раствор предназначен для внутримышечного введения. Порошкообразная субстанция напоминает мельчайшие кристаллы, которые имеют беловатый оттенок. Помещается в стеклянный флакон объемом 2 мл.
В качестве действующего вещества выступает бензилпенициллин. Существует несколько видов дозировок: 600000 и 1000000 Ед. В 1 коробке находится 10 и 50 бутыльков.
Препарат относится к категории противомикробных средств. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий и некоторых видов грамотрицательных микробов.
Действующее вещество является бактерицидным антибиотиком из категории биосинтетических пенициллинов. Воздействие медикамента заключается в подавлении синтезирования клеточной стенки микробов.
Бензилпенициллин имеет способность уничтожать грамположительных бактерий в виде:
Уничтожает грамотрицательных бактерий в виде:
К влиянию препарата не восприимчивы пенициллинобразующие штаммы, риккетсии, вирусы и простейшие.
Лекарство подвергается разрушению в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина отличается продолжительным действием, если сравнивать с калиевой и натриевой солями. После внутримышечного введения моментально всасывается в кровь. Терапевтический эффект наступает через 15 минут. Считается малотоксичной. Минует кишечный канал.
Антибиотик назначается пациентам при:
Используется также при инфекционных заболеваниях средней и тяжелой степени тяжести.
Осторожно назначается пациентам при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, сенной лихорадки, заболеваниях аллергического характера, пониженной свертываемости крови, почечной недостаточности.
Запрещено использовать для лечения беременных и кормящих женщин.
Препарат предназначен только для внутримышечного введения. Категорически запрещается внутривенное и пероральное применение.
Подбор дозировки зависит от тяжести патологии, наличия осложнений и возраста больного. Взрослым в среднем полагается 30000 Ед за 1 прием. Кратность применения - дважды в день. Максимальное количество вводимого препарата - 1200000 Ед.
Медикамент может использоваться для лечения детей:
При болезнях средней степени тяжести курс лечения составляет 1-1,5 недели. При осложненных болезнях длительность медикаментозной терапии увеличивается до 6-8 недель.
Чтобы приготовить раствор, нужно порошок смешать с водой для инъекции или с 0,9% натрием хлорида. Содержимое флакона тщательно взбалтывается до образования однородной суспензии. Полученная жидкость быстро набирается в шприц и вводится в мышцу.
Во время противомикробной терапии у пациента может появиться побочная симптоматика в виде:
В отяжеленных случаях диагностируется анафилактический шок, отек Квинке, интерстициальный нефрит.
В месте введения инъекций возникает уплотнение и болезненность.
После проникания в кровь наблюдается шум в ушах, нарушение зрительной функции, чувство страха, головокружение.
Если вводится большая доза препарата, то возникают явления нейротоксического характера, которые характеризуются тошнотой, повышением рефлекторной возбудимости, симптомами менингита, судорогами, комой.
При развитии передозировки требуется отмена препарата и проведение симптоматической терапии.
При одновременном использовании бактерицидных антибиотиков в виде цефалоспоринов, ванкомицина, аминогликозидов происходит синергидное воздействие на организм. Если сочетаются бактериостатические антибиотики в виде макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов, то наблюдается антагонистический эффект.
Прокаиновая соль ведет к повышению эффективности непрямых антикоагулянтов. На фоне этого подавляется состояние кишечной флоры.
При использовании антибиотика происходит понижение эффективности пероральных контрацептивов. Поэтому во время лечения врачи рекомендуют женщинам пользоваться дополнительными методами защиты.
Повышение концентрации бензилпенициллина происходит при употреблении диуретиков, аллопуринола, блокаторов канальциевой секреции, фенилбутазона, нестероидных противовоспалительных средств.
Аллопуринол в комбинации с антибиотиками ведет к повышению риска возникновения кожных высыпаний.
Препарат хранится в заводской упаковке в темном и сухом месте при комнатной температуре. Срок годности порошка составляет 3 года. Дата изготовления указана на флаконе или коробке.
Готовый раствор можно хранить в холодильнике не больше 12 часов. При образовании осадка остатки утилизируются.
Не продается без рецепта врача.
Приобрести лекарственное средство сложно в аптеках. Чаще всего его используют в стационарных условиях и закупают оптом на складах. В среднем стоимость препарата с дозой 600 тыс. Ед (50 шт.) составляет 268 рублей.
Если медикамента нет в наличии, то часто во время приготовления совмещается новокаин и бензилпенициллин. Есть аналогичные средства с похожим составом:
Перед покупкой стоит ознакомиться с аннотацией и убедиться в отсутствии противопоказаний.
Менингит - симптомы, пути заражения
Дифтерия и столбняк - Школа доктора Комаровского - Инт
Бензилпенициллин относится к синтетическим антибактериальным препаратам пенициллинового ряда. Его синтезируют из плесневых грибов пенициллиумов.Препарат обладает бактерицидным действием (способен убить) в отношении многих видов патогенных или условно патогенных бактерий (возбудителей инфекционных болезней), то есть является антибиотиком выбора широкого спектра активности.
К бензилпенициллину чувствительны многие виды стафилококков и стрептококков, возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза , возбудителей газовой гангрены и некоторых других бактериальных инфекций.
Препарат не действует на бактерии, вырабатывающие фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллин.
Антибактериальное действие бензилпенициллина достигается благодаря его угнетающему воздействию на формирование наружной оболочки бактериальной клетки. Таким образом, происходит разрушение делящихся (размножающихся) бактерий.
Из-за плохого всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (минуя пищеварительный тракт), то есть для внутримышечных или внутривенных инъекций, реже бензилпенициллин вводится в спинномозговой канал (эндолюмбально), на рану или орган во время операции или эндоскопии.
Интересно! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало значимым прогрессом в лечении инфекционных заболеваний, который поднял уровень медицины на новый этап. До появления антибактериальных препаратов наблюдалась очень высокая смертность от различных инфекций , часто возникали пандемии (массовая заболеваемость населения города, страны или нескольких государств инфекционными болезнями). До сих пор в определении уровня жизни населения входят показатели смертности от инфекционной патологии.
Пенициллин был самым первым антибиотиком, который в последующем стал основой для открытия новых видов противомикробных средств, и дал возможность спасать огромное количество людей уже много лет.
Эффективность плесени была известна еще в XI веке нашей эры, во времена Авиценны. Но в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом были обнародованы результаты исследования вещества, выделенного из плесени, активного против различных бактерий. Это вещество было названо пенициллином в честь рода плесневых грибов, из которого был выделен (грибы рода Penicillium).
Выбор вида бензилпенициллина определяется течением инфекционного заболевания. Так, натриевая и калиевая соли бензилпеницилина в течение получаса обеспечивают максимальную концентрацию антибиотика в крови, а бензилпенициллина новокаиновая и бензатиновая соли всасываются медленно и действуют долго. Соответственно натриевая и калиевые соли используют при острых воспалительных процессах, требующих немедленного действия антибиотиков. Бензилпенициллина бензатин и новокаиновая соль используют в лечении «медленных», хронических заболеваний, требующих длительного применения антибиотика, профилактики рецидивов некоторых инфекций.
Торговое название | Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе | Производители | Область применения |
1 млн ЕД, 5 млн ЕД | «Синтез», Россия, «Биосинтез», Россия, «Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия, «Авант», Украина, «Байер», Германия, «Киевмедпрепарат», Украина | Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины , дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину. |
|
Новоцин (натриевая соль) | |||
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
Пенициллин G натриевая соль | |||
Бензилпенициллин натриевая соль | 500 тысяч ЕД | «Красфарма», Россия | |
Бензилпенициллин калиевая соль | |||
Бензилпенициллин новокаиновая соль | |||
Новоцин (натриевая соль) | |||
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
Пенициллин G натриевая соль | |||
Бензатин бензилпенициллин:
Экстенциллин Ретарпен «Молдамин» | 2,4 млн ЕД | «Сандоз», Австрия, СК «Антибиотики С. А.», Румыния. | Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений. |
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин) | 300 тысяч ЕД 600 тысяч ЕД 1,2 млн ЕД | «Синтез», Россия, «ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина. | Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление , хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии. |
Бициллин-3
(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД) | 600 000 ЕД | Лечение сифилиса, обострений ревматизма , рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения. | |
Бициллин-5
(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД) | 1,5 млн ЕД | Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии. |
Период полувыведения натриевой и калиевой соли бензилпенициллин из организма – 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Бензилпенициллин выводится, главным образом, почками, в небольшом количестве выводится и с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).
Бензилпенициллин не проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочки , но при наличии менингита – бензилпенициллин через гематоэнцефалический барьер проникает хорошо, поэтому его можно использовать и при лечении бактериальных инфекций нервной системы.
Бензилпенициллин проявляет бактерицидное действие , то есть, способствует гибели чувствительных к нему бактерий. Бензилпенициллин ингибирует транспептидазу (блокирует выработку фермента), участвующую в синтезе клеточной стенки наружной оболочки бактерий.
Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), прилегает к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.
Функции клеточной мембраны бактерий:
Ингибирование транспептидазы актуально при росте микроорганизмов и их размножении , на «спящие» бактерии бензилпенициллин не действует.
Некоторые бактерии от природы или в процессе выработки резистентности (устойчивости) к антибактериальным препаратам выделяют фермент пенициллиназу , который связывается с препаратами пенициллинового ряда и блокирует их действие. В этом случае бензилпенициллин действовать не будет. Для этого можно использовать антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин , амоксиклав).
Бензилпенициллин (а именно бензатин) наиболее часто и эффективно используют при лечении сифилиса и других патологий, вызванных спирохетами. Также бензилпенициллина бензатин, и его смеси (бициллин-3, -5) являются классикой в лечении и профилактике ревматических заболеваний.
Патология | Механизм действия | Дозировка |
Инфекции ЛОР-органов:
| Бензилпенициллин действует на наиболее часто встречаемых возбудителей этих заболеваний:
| Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли:
Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 - 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование. Для внутриплеврального введения препарата - 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными, |
Инфекции органов дыхания
|
||
Бактериальные заболевания мочеполовой системы:
|
||
Бактериальные заболевания глаз:
| При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконьюктивально (инъекция в коньюктиву) или интравитреально (введение препарата с помощью специального оборудования в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами. | |
Сепсис
(распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь - бактериемией). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе , это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода. | Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей , по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно). Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев. |
|
Заболевания, которые передаются половым путем :
гонорея | Бензилпенициллин действует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибирует транспептидазу, нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий) | При первом инфицировании гонореей
проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли)
: первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата. При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки. |
сифилис . | В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин
. При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей : бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно. |
|
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки:
| Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей:
| Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе - по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю. |
Гнойные заболевания костей:
|
||
Инфекции менингеальных оболочек:
| Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же. | При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально ) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5. |
Сибирская язва | Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы - Bacillus anthracis. | Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн ЕД для взрослых и 200 – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней. |
Заболевания, вызванные спирохетами:
| Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный. | При возвратном тифе суточная доза
натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель. |
Лечение и профилактика ревматических заболеваний | Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит , васкулиты , системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги). | В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином:
|
Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.
Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.
Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.
Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.
Растворители для приготовления инъекционного раствора:
Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.
Форма бензилпенициллина | Взрослые | Дети | ||
Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | |
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли | 1 млн ЕД за 4-6 приемов. | 60 млн ЕД за 6-8 приемов. | 50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов. | 300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов. |
Бензилпенициллина бензатин | 300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня. | 2,4 млн 1 раз в неделю. | 600 тысяч однократно (для новорожденных). | 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю. |
Бициллин-3 | 600 тысяч ЕД 1 раз в неделю. | 1,8 млн 2 раза в неделю. | Противопоказано | Противопоказано |
Бициллин-5 | 1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели. | 2,4 млн 1 раз в месяц. | Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц. |
Также не рекомендовано одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин , доксициклин и некоторые другие.
Побочный эффект | Почему и когда возникает? | Как проявляется? | Как устраняются? | |
Аллергические реакции немедленного типа:
Крапивница | На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок , к счастью, редко. Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком , повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов. У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты?
| Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%) | При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее). При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин , димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма. Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани - трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких). При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда. Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем. |
|
отек Квинке (или ангионевротический отек) | На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента. |
|||
Анафилактический шок | Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца , возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром. | |||
Приступ бронхиальной астмы | Резко проявляется одышка , шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного. | |||
Синдром сывороточноподобных реакций:
| В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат возникновение сывороточноподобных реакций. | Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином. Симптомы сывороточноподобных реакций:
| Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия. | |
Поражение сердечно-сосудистой системы:
гиперкалиемия | Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда. |
| При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция). |
|
аллергический миокардит | Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию. |
| Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостериоды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию. |
|
Поражение почек | Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита . Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа. | Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза. |
| Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу. При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген). крапивница) и дисбиозы. |
96. Benzylpenicillinum - novocainum
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Procaini Benzylpenicillinum *
C 16 H 18 N 2 0 4 S * С I3 H 20 N 2 0 2 * H 2 0. М. в. 588,7
Бензилпенициллина новокаиновая соль является моногидратом ново-каиновой соли бензилпенициллиновой кислоты. Содержание суммы пе-нициллинов в препарате не менее 96%, C 13 H 20 N 2 O 2 не менее 37,5% и не более 40,5% и содержание C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 O 2 * Н 2 0 не менее 90%.
Примечание. В случае определения в препарате суммы пени-циллинов биологическим методом используют условия, рекомен-дуемые для определения активности бензилпенициллина калиевой и натриевой солей (стр. 943). В качестве стандарта используют стандартный препарат бензилпенициллина. Теоретическая актив-ность бензилпенициллина новокаиновой соли выражается в едини-цах действия (ЕД) бензилпенициллина и составляет 1011 ЕД/мг.
Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).
Средняя величина найденной активности должна быть не менее 970 ЕД/мг. Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вку-са. Легко разрушается при действии кислот, щелочей, а также при дей-ствии фермента пенициллиназы.
Растворимость. Мало растворим в воде, в этиловом и метиловом спиртах, трудно растворим в хлороформе.
Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на предмет-ное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раствора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 и раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси прибавляют ] каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно перемешивают, за-тем добавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеле-ного цвета.
Препарат дает характерную реакцию на первичные ароматические амины (стр. 743).
Удельное вращение от +165° до +185° (2% раствор препарата в ме-тиловом спирте).
Кислотность или щелочность. рН 5,0-7,5 (30% водная суспензия, по-тенциометрически).
Вода. Не более 4,2% определяют по методу К. Фишера с титром 1-1,2 мг воды на мл в точной навеске препарата около 0,03 г . Конец титрования определяют электрометрически.
Испытание на проходимость через иглу в шприц. В укупоренный фла-кон с препаратом, посредством прокола иглой № 0840 из шприца под давлением, вводят дистиллированную воду из расчета 2,5 мл па 300 мг препарата. Затем содержимое флакона тщательно перемешивают путем осторожного вращения флакона между ладонями рук в течение 1 мину-ты, до получения однородной суспензии и проводят испытание на прохо-димость через иглу.
Препарат считают годным, если все содержимое флакона самотеком пройдет через иглу № 0840 в шприц.
Испытание на токсичность. Тест-доза 1000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.
Испытание на пирогенность. Тест-доза 2000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг , внутривенно (стр. 953).
Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр.956).
Количественное определение. Сумма пеннциллинов. Около 0,08 г пре-парата (точная навеска) растворяют в 20 мл "/ 15 мол фосфатного буфе-ра рН 7,0 в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.
Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,652 мг суммы пеннциллинов в пересчете на бензилпени-циллина новокаиновую соль, моногидрат.
Бензилпенициллина новокаиновая соль, моногидрат. Определение со-держания C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 0 2 * H 2 0 проводят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препаратах пенициллина» (стр.979).
1 г осадка соответствует 1,315 г C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 0 2 * H 2 0.
Новокаин. Около 0,1 г препарата (точная навеска) вносят в делитель-ную воронку емкостью 100 мл, добавляют 25-30 мл воды, 5 мл 10% рас-твора карбоната натрия, 50 мл хлороформа и извлекают новокаин пу-тем тщательного встряхивания воронки в течение двух минут. Хлоро-формный слой вносят в другую делительную воронку и промывают его 15 мл воды. Промытое хлороформное извлечение переносят в третью де-лительную воронку, добавляют 25 мл 0,01 н. раствора серной кислоты и тщательно встряхивают воронку в течение двух минут. Хлороформное извлечение, оставшееся после подкисления серной кислотой, переносят в новую делительную воронку и промывают 15 мл воды. Кислый водный раствор, содержащий новокаин, переносят в коническую колбу емкостью 250 мл, тшательно смывая делительную воронку водой, прибавляют последнюю промывную воду от хлороформного извлечения и избыток серной кислоты титруют 0,01 н. раствором едкого натра (индикатор - метиловый красный).
1 мл 0,01 н. раствора серной кислоты соответствует 0,002363 г C 13 H 20 N 2 O 2 .
Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1200 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110 % количества ЕД, указанных на этикетке.
Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.
| Benzylpenicillin
Оспен, Ретарпен, Бензилпенициллин натриевая соль
Rp.: Sol. Benzylpenicillini 0,6 pro inject.
D. №20 in amp.
S. Взрослые — 1,8-3,6 г (3-6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов.
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;
Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина). Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м.
Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут.
Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Крупозная и очаговая пневмония
- эмпиема плевры
- сепсис
- септицемия
- пиемия
- острый и подострый септический эндокардит
- менингит
- острый и хронический остеомиелит
- инфекции мочевыводящих и желчных путей
- ангина
- гнойные инфекции кожи
- мягких тканей и слизистых оболочек
- рожа
- дифтерия
- скарлатина
- сибирская язва
- актиномикоз
- лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике
- ЛОР-заболеваний
- глазных болезней
- гонорея
- бленнорея
- сифилис.
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.
- Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
- Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
- Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек.
Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 млн.ЕД: фл. 1 или 50 шт.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum)Статьи по теме: | |
Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... Созвездие Андромеда: легенда, расположение, интересные объекты Самая яркая звезда в созвездии андромеда
Согласно древним легендам, большинство из известных нам созвездий... Как приготовить рисовую лапшу с курицей и овощами, пошаговый рецепт с фото Как приготовить рисовую лапшу с курицей
Из данного количества ингредиентов получилось 3 порции. Перец у меня был... |