Препарат «Амприлан» относится к классу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), которые расширяют сосуды и понижают артериальное давление. Прием препарата рекомендован при гипертонии и сердечной недостаточности, а также для профилактического применения пациентам, перенесшим инфарктное состояние, с целью снижения риска летальности и развития осложнений.

«Амприлан»: инструкция по применению, при каком давлении и как именно принимать препарат, использование его по тем или иным показаниям, характер действия и особенности метаболизма.

Состав

Активным компонентом таблеток является рамиприл. Препарат выпускается с разной дозировкой рамиприла на одну таблетку по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг.

Состав наполнителей и вспомогательных веществ в препарате варьируется в зависимости от дозировки активного компонента, так как по задумке производителя таблетки с разной дозировкой должны иметь разный цвет.

Важно! Таблетки с любой дозировкой включают моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал и соединения натрия (кроскармеллозу, гидрокарбонат и стеарилфумарат). Из-за содержания лактозы пациентам с непереносимостью молочного сахара препарат противопоказан.

Таблетки с дозировкой 5 мг, помимо всех обозначенных веществ, содержат также микс красителей «РВ 24899 розовый», а по 2,5 мг – «РВ 24886 желтый». Остальные дозировки не содержат красителей, имеют белый цвет и различаются между собой размерами (самая маленькая и самая большая).

Препарат «Амприлан» в таблетках по 10 мг

Форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 10 штук. Блистеры вместе с прилагаемой инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Таблетки имеют продолговатую форму, плоскую поверхность и снабжены фаской. Таблетки с дозировкой по 1,25 мг и 10 мг имеют естественный цвет ингредиентов (близкий к белому), различаясь лишь величиной. Таблетки 2,5 мг имеют светло-желтый цвет, таблетки 5 мг – розовый с более светлыми включениями.

«Амприлан НД» (действующие вещества: 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рамиприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), функцией которого является ускорение трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. После первичного приема препарата пациентом через 2 часа (иногда раньше) уже может быть зарегистрировано понижение давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 4-6 часов после приема и держится в течение суток. Прием медикамента на протяжении 2-3 месяцев уменьшает гипертрофию левого сердечного желудочка, при этом отсутствует какое-либо негативное влияние на функцию органа.

Препарат препятствует развитию нефротических заболеваний (в том числе у пациентов, страдающих сахарным диабетом). Также он дает сильный эффект при лечении сердечной недостаточности. Если признаки этого заболевания обнаружились у пациента, перенесшего инфаркт, применение медикамента снижает риск смертности, связанной с болезнями сердечно-сосудистой системы. Перечисленные положительные эффекты наблюдаются у пациентов как имеющих, так и не имеющих признаков гипертонии.

Около 70% действующего компонента связывается с альбуминами плазмы. Независимо от того, был ли препарат принят с пищей или нет, рамиприл обладает очень быстрой всасываемостью: уже через час после приема таблеток может быть зарегистрирована наибольшая его концентрация в плазме. В печени он расщепляется на метаболиты – активный (рамиприлат – его активность в 6 раз превышает активность исходного вещества) и неактивный (дикетопиперазин).

Наибольшая концентрация рамиприлата регистрируется через 3-4 часа после приема. Стабильная терапевтическая концентрация накапливается в крови через 4 дня лечения. Около 55% активного метаболита связано с белками плазмы.

Выводятся рамприл и его активный метаболит почками, при этом до двух процентов первого выводится в неизменном виде. Период полувыведения для него составляет чуть больше 5 часов. Для рамиприлата его длительность – до 17 часов. При этом у больных с заболеваниями почек эти показатели увеличиваются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пациентов, у которых обнаружена печеночная недостаточность, лабораторные исследования показывают повышенное содержание неизмененного рамиприла в крови. Это связано с тем, что ухудшение функции печени сказывается на ее метаболической способности.

При лабораторном сравнительном изучении особенностей метаболизма рамиприла у молодых и пожилых здоровых людей существенных отличий не выявлено.

Рамиприл

Показания к применению

Гипертония;
Нефропатия (в том числе обусловленная сахарным диабетом);
Гломерулонефрит с повышенным содержанием белка в моче;
Хроническая сердечная недостаточность;
Пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, в качестве средства поддерживающей терапии для общего облегчения состояния, снижения вероятности летальности и предупреждения развития рецидивирующих проявлений;
При окклюзионном нарушении артериального кровообращения;
Пациентам, перенесшим коронарное шунтирование или другие хирургические вмешательства на артериях.

Гипертония

Противопоказания

Противопоказаниями к приему амиприла являются такие состояния и болезни, как:

Почечная недостаточность (значение клиренса креатинина меньше 20 мл/мин);
Стенозы аорты и клапанов сердца, а также стеноз артерий почек;
Гипотензивные состояния;
Повышение синтеза альдостеронов;
Наличие в анамнезе ангионевротического отека любой этиологии;
Воспаление ткани сердца;
Наличие в организме трансплантированных почек;
Гемодиализ;
Непереносимость лактозы, галактозы и высокая чувствительность к активному компоненту препарата;
Терапия нефропатии иммуномодуляторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, цитостатиками, глюкокортикоидами;
Несовершеннолетний возраст;
Беременность (на любой стадии) и кормление грудью.

Также соблюдать осторожность следует при назначении препарата больным со следующими патологиями:

Стенокардия;
Системная красная волчанка;
Нарушения ритма сердца;
Серьезные поражения мозговых и сердечных артерий (так как понижение артериального давления из-за приема препарата может привести к опасно сниженному кровоснабжению сердца или головного мозга);
Сахарный диабет;
Декомпенсированное легочное сердце;
Состояния, которые сопровождают понос и рвота;
Избыток калия и дефицит натрия в организме.

Процесс измерения артериального давления

Побочные действия

Обычно пациенты спокойно переносят лечение препаратом, но в клинических исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Слишком сильное снижение давления (особенно если пациент принимает диуретики);
Тошнота, понос, рвота;
Боли и судороги мышц;
Воспаление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта;
Бронхит и синусит;
Сыпь на коже;
Сухой кашель;
Мигрень.

Периферические отеки сердца;
Нарушения сердечного ритма;
Боли в суставах;
Головокружение;
Повышенная утомляемость, нервозность, тревожность;
Бессонница;
Нарушения работы почек;
Повышение содержания белка и мочевины в моче;
Панкреатит, желтуха, воспаление печени;
Повышенная потливость.

Очень редкие:

Инфаркт миокарда;
Ишемическая болезнь сердца и ишемический инсульт;
Тахикардия;
Гинекомастия;
Стоматит;
Облысение;
Крапивница и дерматит.

Мигрень

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Дозировка препарата подбирается врачом с учетом оценки общего профиля здоровья больного и состояния различных систем организма. В сутки допустимо принимать не более 10 мг действующего вещества. Таблетки принимают без привязки к приему пищи. Их глотают и запивают не менее 50 г жидкости. Продолжительность лечения также назначается врачом для каждого конкретного случая.

Ограничения по суточной дозировке:

Если у пациента присутствуют патологии почек, нельзя принимать более 5 мг активного ингредиента в сутки;
То же относится к пациентам с печеночной недостаточностью, только для них максимальная суточная доза составляет уже 2,5 мг в сутки;
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин начальная суточная доза активного вещества должна быть 1,25 мг. Со временем ее увеличивают, но она не должна превышать 5 мг;
Прием препарата беременными женщинами негативно влияет на плод, способствуя неправильному формированию скелета черепа и недоразвитию легких, поэтому беременным прием «Амприлана» строго противопоказан, а если женщине детородного возраста предписали принимать препарат, ей нужно предварительно провести тест на беременность.

При высоком давлении рекомендуется употреблять 2,5 мг рамиприла раз в сутки. При сильно выраженной гипертензии, если позволяет состояние организма, суточную дозу увеличивают до 5 мг через одну-две недели после начала приема. Если больной принимает диуретики, за 3 дня до начала приема препарата их дозу нужно снизить (по возможности – отменить совсем).

Пациентам-сердечникам назначают дозировку 1,25 мг один раз в день. Им, как и предыдущей группе пациентов, нужно отменять диуретики (или уменьшить дозу) в случае их приема. При постинфарктном состоянии сначала назначают по 2,5 мг два раза в день. Если наблюдается чрезмерное понижение давления, разовую дозу редуцируют до 1,25 мг (тоже принимают дважды в день). Для предупреждения развития сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта назначают таблетки по 2,5 мг: сначала одну таблетку в сутки, через неделю удваивают дозу, через месяц снова удваивают – в качестве поддерживающей терапии пациент начинает получать п 10 мг активного вещества в сутки.

При нефропатии различной этиологии пациент начинает с дозы 1,25 мг в сутки. Через две недели ее увеличивают в два раза, потом через две недели приема по 2,5 мг в сутки удваивают еще раз. Пациент останавливается на поддерживающей дозировке 5 мг.

«Амприлан НЛ»

Передозировка

Признаками передозировки препарата:

Замедление биения сердца;
Сильное понижение давления;
Проблемы с водно-электролитным балансом (переизбыток калия, нехватка натрия);
Явления почечной недостаточности;

Если наблюдается выраженное падение давления, пациента кладут на спину (подушки под головой не должно быть) и вводят внутривенно катехоламины, допамин, ангиотензинамид. При сильно снижении сердечного ритма можно рассмотреть вопрос об имплантации водителя ритма.

Для снятия последствий передозировки целесообразно как можно раньше (в течение получаса после принятия несоразмерно высокой дозы препарата) сделать пострадавшему промывание желудка и принять сорбент (энтеросгель, активированный уголь). Показано введение сульфата натрия. Клинических данных об эффективности гемодиализа нет.

Пациентам, принимающим рамиприл, необходимо следить за работой почек, концентрацией ионов калия в крови и показателем давления.

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ, в том числе и рамиприл, увеличивают угнетающий нервную систему эффект алкоголя. Употребление алкоголя на фоне приема препарата дает значительную нагрузку на печень, поэтому при терапии этим препаратом употребление продуктов, содержащих этанол, должно быть исключен.

Одновременный прием ингибиторов АТФ и нестероидных противовоспалительных средств ухудшает функцию почек и может способствовать становлению острой почечной недостаточности.

Препараты на основе эпинефрина нивелируют способность «Амприлана» снижать давление.

Трициклические антидепрессанты, напротив, усиливают гипотензивное действие препарата.

При применении рамиприла с препаратами на основе лития наблюдалось сильное повышение содержания лития в плазме, приближающееся к концентрациям, оказывающим токсический эффект.

Ряд препаратов при совместном приеме с рамиприлом могут способствовать развитию лейкопении. К ним относятся:

Цитостатики;
Прокаинамид;
Иммунодепрессанты;
Аллопуринол;
Глюкокортикоидные средства.

Аналоги

Аналогами препарата являются медикаменты с тем же активным компонентом, например:

«Пирамил»;
«Хартил»;
«Дилапрел»;
«Вазолонг».

Дилапрел

Применение «Амприлана» (при отсутствии противопоказаний) целесообразно при гипертонических состояниях, а также для профилактики и облегчения состояния при сердечной недостаточности, в том числе развившейся после инфаркта и инсульта. Однако препарат налагает очень большое число ограничений при применении. Назначать режим приема и дозировку должен только лечащий врач.

Согласно медицинской классификации, Амприлан относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента с активным веществом рамиприл. Средство выпускается словенской фармакологической фирмой «КРКА». Познакомьтесь с его аннотацией по использованию.

Состав и форма выпуска

Лекарство Амприлан представлено таблетками 4 видов:

	Овальные таблетки
Описание		Светло-желтые
Концентрация рамиприла, мг на шт.
Вспомогательные компоненты	Смесь красителей, гидрокарбонат натрия, стеарилфумарат натрия, моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия
Упаковка	Блистеры по 7 или 10 шт., пачки по 2, 3, 4, 6, 8, 9, 12 или 14 блистеров

Свойства препарата

После приема внутрь рамиприл преобразуется в печени до активного метаболита рамиприлата, который относится к длительно действующим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Последний ускоряет превращение в тканях ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который проявляет сосудосуживающее действие. Также АПФ катализирует распад сосудорасширяющего брадикинина. При приеме уменьшается образование ангиотензина 2, накапливается брадикинин, расширяются сосуды, снижается артериальное давление.

Рамиприл активирует систему простагландинов, увеличивает синтез последних, стимулирует образование азота эндотелиоцитами, что приводит к кардиопртективному действию. Препарат снижает секрецию альдостерона.

Курсовой прием лекарства увеличивает антигипертензивный эффект, стабилизирует давление к 3-4 неделе. Внезапное прекращение терапии не приводит к синдрому отмены, быстрому и значительному повышению давления. При артериальной гипертензии рамиприл останавливает рост и развитие гипертрофии миокарда, стенки сосудов.

У пациентов с сосудистыми поражениями (ишемией, инсультом, сахарным диабетом, гипертензией) на фоне курения и снижения концентрация холестерина рамиприл в комплексной терапии снижает частоту развития инфаркта миокарда и смертности.

После приема внутрь активный компонент быстро всасывается на 55%, прием пищи понижает скорость абсорбции. Выведение осуществляется в три этапа: 3 часа, 15 часов и 4-5 дней. При курсовом применении время полувыведения составляет 15 часов. Рамиприлат связывается с белками плазмы крови на 56%, выводится с мочой. В пожилом возрасте фармакокинетика не отличается от таковой в молодости.

Показания к применению Амприлана

Инструкция выделяет показания к использованию лекарства:

моно- или комбинированная (с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов) терапия артериальной гипертензии;
хроническая сердечная недостаточность;
диабетическая или недиабетическая нефропатия;
снижение риска развития инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности при ишемии, аортокоронарном шунтировании, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике, сахарном диабете.

Как принимать Амприлан

Таблетки Амприлан (Amprilan) принимаются внутрь вне зависимости от еды, запиваются стаканом воды, не разжевываются. Лечение длится долго. Стандартные дозировки:

Заболевание	Начальная доза, мг раз в сутки утром	Примечание
Артериальная гипертензия		Если за 3 недели не удается нормализовать показатели, доза повышается до 5 мг в сутки. При неэффективности 5 мг через 2-3 недели принимают 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность		Дозировка удваивается каждые 1-2 недели. Доза 2,5 мг может приниматься в 1-2 приема. максимально в сутки можно принимать 10 мг.
Нефропатия		Увеличивается до 5 мг.
Снижение риска инфаркта		Удваивается через неделю, следующие 3 недели увеличивается до 10 мг.
Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда	5 в два приема	При непереносимости дозы два дня принимается по 1,25 мг дважды в сутки, затем удваивают с интервалом 1-3 дня, достигая 10 мг.
Нарушение функции почек, печени, тяжелая артериальная гипертензия, поражение мозговых артерий, пожилой возраст		Максимум в сутки можно принять 5 мг.

При предшествующей терапии диуретиками их отменяют за 2-3 дня или переводят пациента на минимальные дозы. Во время этого принимают по 1,25 мг препарата раз в сутки, не менее 8 часов после приема за пациентом наблюдают, чтобы избежать неконтролируемой гипотензивной реакции. Максимум в эти сутки можно принять 2,5 мг препарата.

Особые указания

Полезная информация для пациентов описана в разделе особых указаний инструкции по применению Амприлана:

Препарат противопоказан при вынашивании ребенка, потому что может вызвать нарушение развития, снижение давления, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа и легких плода. При наступлении беременности препарат как можно раньше отменяют. При кормлении грудью его нельзя употреблять.
Перед началом лечения следует устранить гипонатриемию, гиповолемию.
Только в условиях стационара начинается лечение Амприланом при злокачественной артериальной гипертензии, острой стадии инфаркта, сердечной недостаточности. При последней прием лекарства может резко снизить давление, вызвать олигурию, азотемию, острую почечную недостаточность.
При терапии средством нужно соблюдать осторожность при физических нагрузках, жаркой погоде из-за повышенного потоотделения, дегидратации, понижения уровня натрия в сыворотке.
Во время лечения запрещен прием алкоголя.
Преходящая артериальная гипертензия не является противопоказанием для лечения. При повторном возникновении выраженной гипотонии доза уменьшается.
При лечении ингибиторами АПФ нередко возникает ангионевротический отек. При его развитии прием препарат отменяется. При угрозе жизни вследствие отека гортани пациенту вводят Эпинефрин, дают глюкокортикостероиды, антигистамины, ингибиторы фермента С1-эстеразы, сорбенты.
При одновременном лечении, направленном на десенсибилизацию укусов насекомых, проведении гемодиализа с использованием определенных мембран могут развиваться анафилактоидные и анафилактические реакции.
При развитии желтухи терапия Амприланом прекращается.
Во время лечения нужно отказаться от управления транспортом.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Амприлана говорится о его лекарственном взаимодействии:

Противопоказанные комбинации: с полиакрилнитриловыми мембранами для гемодиализа, декстраном сульфата, Алискиреном.
Не рекомендуется сочетать средство с калийсберегающими диуретиками, солями калия, Такролимусом, Циклоспорином.
С осторожностью назначается одновременный прием лекарства с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, средствами анестезии, Алфузозином, Балофеном, Празозином, Доксазозином, Теразозином, Тамсулозином, снотворными, наркотиками, обезболивающими.
Привести к сильному снижению давления может сочетание Амприлана с вазопрессорными симпатомиметиками, к уменьшению действия препарата – с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, кортикостероидами, цитостатиками, натрия хлоридом, эстрогенами.
Увеличить риск развития гематологических реакций могут комбинации средства с солями лития, гипогликемическими лекарствами, Темсиролимусом.
К развитию ангионевротического отека может привести сочетание препарата с Вилдаглиптином.
Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие Амприлана, сочетание с Гепарином повышает уровень калия в крови.

Побочные действия

Во время терапии Амприланом могут возникать побочные эффекты. Инструкция указывает на следующие:

стенокардия, ишемия миокарда, аритмия, васкулит, окклюзия сосудов сердца;
чрезмерное снижение давления, ортостатическая гипотензия;
головная боль, вертиго, головокружение, парестезия, дисгевзия, агевзия, тремор, нарушение равновесия;
конъюнктивит, расплывчатость зрения;
звон в ушах, нарушение слуха;
тревога, подавленность настроения, нервозность, сонливость, нарушение внимания, депрессия;
одышка, синусит, бронхит, обострение астмы, бронхоспазм, кашель;
расстройство пищеварения, панкреатит, запор, сухость во рту, гастрит;
глоссит, афтозный стоматит;
желтуха, гепатит, повышение уровня билирубина в крови;
увеличение выделения мочи, протеинурия, гиперкреатининемия;
снижение либидо;
лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, панцитопения;
некролиз, эритема, псориаз, экзантема, алопеция, дерматит;
артралгия, судороги;
нарушение кровообращения;
гиперкалиемия, анорексия, гипонатриемия;
астения, слабость, повышение температуры.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амприлан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амприлана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амприлана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амприлан - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина 2, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла (действующее вещество препарата Амприлан) у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Амприлан НЛ и НД - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и диуретик.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона.

Задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается в течение 6-12 ч.

Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Состав

Рамиприл + вспомогательные вещества.

Рамиприл + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Амприлан НД и НЛ).

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%. Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов.

Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Показания

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сутки после инфаркта миокарда;
диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Формы выпуска

Таблетки 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Таблетки 2,5 мг + 12,5 мг (Амприлан НЛ).

Таблетки 5 мг + 25 мг (Амприлан НД).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан 2.5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан, дозу диуретиков необходимо снизить.

Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Применение препарата Амприлан у отдельных групп пациентов

У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан должна подбираться в зависимости от уровня АД.

Амприлан НЛ

Препарат следует принимать внутрь. Дозу подбирают индивидуально.

Обычная доза для взрослых - 1 таблетка в сутки (2.5 мг/12.5 мг) Амприлана НЛ. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки в сутки (5.0 мг/25 мг) Амприлана НД.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При КК менее 30 мл/мин, препарат применять не рекомендуется.

Продолжительность терапии не ограничена.

Амприлан НД

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Суточная доза для взрослых - 1 таблетка Амприлан НД в сутки.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин., креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. препарат применять не рекомендуется.

Длительность терапии не ограничена.

Побочное действие

Рамиприл

снижение АД;
ортостатическая гипотензия;
ортостатический коллапс;
тахикардия;
аритмия;
сердцебиение;
обострение синдрома Рейно;
ишемия миокарда (стенокардия инфаркт миокарда);
ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровоборащения или инсультом);
развитие или усиление симптомов почечной недостаточности;
протеинурия, олигурия;
интерстициальный нефрит;
нефротический синдром;
уменьшение объема мочи;
гинекомастия;
снижение потенции;
либидо;
головокружение;
головная боль;
слабость;
сонливость;
периферическая нейропатия (парестезии);
нервная возбудимость;
беспокойство;
тремор;
мышечный спазм;
нарушения настроения;
апатия;
бессонница;
тревожность;
депрессия;
атаксия;
спутанность сознания;
обморок;
вестибулярные нарушения;
нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения;
блефариты;
сухость конъюнктивы;
слезотечение;
шум в ушах;
тошнота, рвота;
диарея или запор;
боль в эпигастральной области;
кишечная непроходимость;
метеоризм;
панкреатит;
гепатит;
холестатическая желтуха;
холецистит (при наличие холелитиаза);
нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности;
мелена;
илеус;
сухость во рту;
жажда;
снижение аппетита;
стоматит, глоссит;
воспаление слюнных желез;
кашель;
бронхоспазм;
одышка;
ринорея;
ринит;
синусит;
фарингит;
охриплость;
бронхит;
интерстициальная пневмония;
эмболия легочной артерии;
инфаркт легкого;
отек легких;
кожная сыпь;
крапивница;
конъюнктивит;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани;
эксфолиативный дерматит;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
пузырчатка;
серозит;
онихолизис;
васкулит;
миозит;
мышечная слабость;
миалгия;
артралгия;
артрит;
эозинофилия;
судороги;
алопеция;
опоясывающий лишай;
гипертермия;
повышенное потоотделение;
гиперкреатининемия;
повышение уровня азота мочевины;
повышение активности печеночных ферментов;
гипербилирубинемия;
гиперкалиемия, гипонатриемия;
анемия;
снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения;
гемолитическая анемия;
появление антинуклеарных антител.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение артериального давления (АД) плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких

Гидрохлоротиазид

развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии);
агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения;
аритмия;
ортостатическая гипотензия;
тахикардия;
холецистит;
панкреатит;
желтуха;
диарея;
сиаладенит;
запор;
анорексия;
боли в эпигастрии;
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия;
обострение подагры;
депрессия;
нарушение сна;
беспокойство;
парестезии;
спутанность сознания;
головокружение;
ксантопсия;
нарушения зрения;
нарушение функции почек;
снижение потенции;
интерстициальный нефрит;
кожная сыпь;
крапивница;
пурпура;
некротический васкулит;
синдром Стивенса-Джонсона;
респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого);
токсический эпидермальный некролиз;
фотосенсибилизация;
анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока);
гипертермия;
слабость.

Противопоказания

Рамиприл

ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
состояние после трансплантации почек;
гемодиализ;
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью:

тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД);
нестабильная стенокардия;
тяжелые желудочковые нарушения ритма;
хроническая сердечная недостаточность 4 стадии;
декомпенсированное "легочное сердце";
почечная и/или печеночная недостаточность;
гиперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли);
состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
системные заболевания соединительной ткани, в том числе склеродермия и системная красная волчанка;
заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов (ГКС) и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта);
сахарный диабет;
угнетение костномозгового кроветворения;
пожилой возраст.

Гидрохлоротиазид

подагра;
сахарный диабет (тяжелые формы);
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20-30 мл/мин, анурия);
тяжелая печеночная недостаточность;
рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
беременность, период лактации;
возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам в анамнезе.

С осторожностью:

гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
ишемическая болезнь сердца;
печеночная недостаточность;
цирроз;
бронхиальная астма в анамнезе;
пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Амприлан противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью в пожилом возрасте.

Особые указания

Рамиприл

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий, гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина 2 вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении рамиприлом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия. При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (например, артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например, пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Гидрохлоротиазид

Для профилактики дефицита К и Mg2 назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли К и Mg2. Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а так же во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Рамиприл

Усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла и других средств, снижающих АД, (например, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении).

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови - риск возникновения токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек. Одновременное использование рамиприла с эстрогенами может ослаблять гипотензивный эффект.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии. Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в том числе повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида. Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Аналоги лекарственного препарата Амприлан

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амприлан НЛ;
Амприлан НД;
Вазолонг;
Дилапрел;
Корприл;
Пирамил;
Рамигамма;
Рамикардия;
Рамиприл;
Тритаце;
Хартил;
Хартил Д.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы АПФ):

Аккупро;
Берлиприл;
Вазолонг;
Гоптен;
Дальнева;
Даприл;
Дилапрел;
Диротон;
Зокардис;
Зокардис плюс;
Зониксем;
Инворил;
Ирузид;
Ирумед;
Капотен;
Каптоприл;
Ко-Дальнева;
Ко-Диротон;
Ко-Перинева;
Ко-ренитек;
Корандил;
Лизиноприл;
Лизипрекс;
Моноприл;
Нолипрел;
Нолипрел форте;
Парнавел;
Периндоприл;
Перинева;
Перинева Ку-таб;
Престанс;
Престариум;
Прилазид;
Принивил;
Рамазид Н;
Рениприл;
Ренитек;
Синоприл;
Тарка;
Тенлиза;
Фозикард;
Фозиноприл;
Фозинотек;
Хинаприл;
Цилазаприл;
Эгипрес;
Эднит;
Эквакард;
Экватор;
Эналаприл;
Энам;
Энап;
Энаренал;
Энвас;
Энвиприл;
Энзикс;
Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Амприлан

(Amprilan)

Фармакологическое действие:
Активный компонент относится к пролекарствам. В организме происходят его метаболические превращения до рамиприлата. Он выступает в качестве ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Вещество имеет длительное действие. Препарат блокирует синтез ангиотензина II из ангиотензина I. Это провоцирует снижение плазменных уровней ангиотензина II, вызывает усиление активности ренина, приводит к потенцированию эффекта брадикининовых молекул, усилению выработки альдостероновых молекул. В результате перечисленных воздействий наблюдается расширение сосудов, снижение ОПСС с закономерным снижением АД. Это обуславливает реализацию антигипертензивного эффекта, гемодинамического воздействия. Влияния рамиприла на миокардиальный ритм обычно не наблюдается.

Длительная терапия рамиприлом обуславливает регресс гипертрофических изменений левого желудочка. Развитие терапевтического эффекта по снижению АД наблюдается через 60-120 мин. после употребления лекарственной формы. Действие длится до суток. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3,5 недели терапии. Можно поддерживать данное действие при проведении длительных курсов. При резкой отмене выраженной гипертензии не наблюдается.

При терапии ХСН рамиприл обеспечивает большую выживаемость пациентов, вызывает остановку прогресса развития миокардиальной недостаточности, снижает риск госпитализации пациентов с ХСН. Рамиприл обеспечивает уменьшение вероятности летальных осложнений у пациентов с кардиоваскулярными патологиями, у диабетических пациентов с сопутствующими факторами риска. Рекомендовано применение рамиприлсодержащих средств параллельно с проведением реваскуляции для снижения риска смерти. Амприлан улучшает состояние пациента при микроальбуминурии и уменьшает угрозу развития нефропатических изменений. Влияний отрицательного характера на функции миокарда при этом не наблюдается.

Показания к применению:
Амприлан показан при:
- артериальной гипертензии;
- нефропатии, ассоциированной с диабетом;
- недостаточности миокарда хронического характера;
- нефропатии, ассоциированной с патологиями почек;
- профилактике инфаркта миокарда;
- профилактике инсульта;
- недостаточности миокарда в постинфарктный период;
- терапии пациентов после коронарной ангиопластики, коронарного шунтирования;
- терапии пациентов с окклюзией артерий на периферии;
- терапии для уменьшения смертности от кардиоваскулярных патологий.

Способ применения:
Лекарственная форма принимается внутрь. Таблетку нельзя разжевывать. Прием лекарственного средства можно осуществлять независимо от еды. Дозирование подбирается индивидуально. Таблетку необходимо запивать чистой водой в достаточном количестве. Показано проведение длительных курсов терапии препаратом Амприлан.

Схемы дозирования препарата Амприлан:
Состояние, показание Начальная дозировка, мг Поддерживающая дозировка, мг Особые указания
Артериальная гипертензия 2,5 2,5-10 Прием дозы осуществляется 1 раз/сутки. Увеличение дозы проводят через 1-2 недели. На фоне терапии диуретиками необходимо снижать дозы диуретических средств за трое суток до старта терапии лекарственным средством Амприлан
ХСН 1,25 2,5-10
Миокардиальная недостаточность в постинфарктный период (2-9 день) 2,5-5 5-10 Доза разделяется на два приема. Удвоение доз проводят раз в несколько дней. При плохой переносимости дозировки в 5 мг/сутки препарат отменяют
Нефропатия, ассоциированная с диабетом, диффузными патологиями почек хронического характера 1,25 5 Удвоение дозы проводится 1 раз/14 дней. Доза принимается раз в сутки
Уменьшение риска летальных кардиоваскулярных осложнений 2,5 10 Удвоение дозы проводится каждую неделю
Показания у пациентов с патологиями почек (КК менее 30 мл/мин) 1,25 5
Показания у пациентов с патологиями почек 1,25 2,5
Показания у пожилых пациентов Дозирование зависит от показателей АД Важен контроль состояния пациентов на фоне терапии диуретиками

Побочные действия:
Применение таблеток Амприлан может сопровождаться:
- выраженной гипотензией;
- нарушением равновесия;
- заложенностью носа;
- расстройствами концентрации внимания;
- ишемией тканей миокарда;
- астеническим синдромом;
- двигательной ажитацией;
- эритемой;
- синкопальными состояниями;
- инфарктом миокарда;
- гинекомастией;
- судорогами мышц;
- ортостатической гипотензией;
- аритмией;
- экзантемой;
- ишемией церебральных тканей;
- васкулитом;
- транзиторными ишемическими атаками;
- тревожностью;
- головной болью;
- расстройствами сна;
- тахикардией;
- утомляемостью;
- импотенцией;
- нарушениями кровообращения;
- снижением либидо;
- увеличением концентрации креатинина;
- тахикардией;
- одышкой;
- фотосенсибилизацией;
- миалгией;
- острой недостаточностью печени;
- бронхоспазмом;
- повышенной возбудимостью;
- парестезиями;
- периферическими отеками;
- стенокардией;
- бронхитом;
- макулопапулезной сыпью;
- усилением протеинурии;
- депрессивными состояниями;
- расстройствами работы почек;
- головокружением;
- приливами;
- крапивницей;
- обострением подагры;
- рвотой;
- обострением псориаза;
- анорексией;
- паросмией;
- синдромом Стивенса-Джонсона;

- расстройствами сознания;
- эксфолиативным дерматитом;
- алопецией;
- снижением аппетита;
- полиурией;
- тошнотой;
- сухим кашлем;
- ухудшением у астматических больных;
- воспалением слизистой ЖКТ;
- тремором;
- афтозным стоматитом;
- нарушением слуха;
- нейтропенией;
- усилением активности печеночн. энзимов;
- гипергидрозом;
- эритропенией;
- пемфигоидными высыпаниями;
- фарингитом;
- ишемическим инсультом;
- зудом;
- протеинурией;
- синуситом;
- токсическим эпидермальным некролизом;
- гиперкалиемией;
- гастритом;
- синдромом Рейно;
- диспепсией;
- алопецией
- пузырчаткой;
- гипербилирубинемией;
- гипертермией;
- псориазоформными высыпаниями;
- лихенификацией кожи;
- эпигастральным дискомфортом;
- панцитопенией;
- панкреатитом;
- извращением вкусового восприятия;
- расстройствами зрения;
- холестатическим гепатитом;
- онихолизисом;
- холестатической желтухой;
- гепатоцеллюлярными поражениями;
- диареей;
- конъюнктивитом;
- гемолитической анемией;
- артралгией;
- ангионевротическим отеком;
- сухостью слизистой рта;
- тромбоцитопенией;
- активизацией панкеоферментов;
- повышением титра АНА;
- глосситом;
- лихорадочными состояниями;
- гипонатриемией;
- нарушением обоняния;
- угнетением костномозгового кроветворения;
- усилением диуреза;
- агранулоцитозом;
- гипогемоглобинемией;
- анафилаксией.

Противопоказания:
Амприлан не назначается при:
- гиперчувствительности к рамиприлу;
- обструктивной кардиомиопатии, ассоциированной с гипертрофией миокарда;
- гемодиализе;
- непереносимости галактозы;
- показаниях у беременных;
- ангионевротическом отеке различного генеза в анамнезе;
- показаниях у кормящих;
- лактазной недостаточности;
- стенозе почечных артерий со значительными нарушениями гемодинамики;
- гиперчувствительности к ингибиторам АПФ;
- АГ с показателями АД менее 90 мм ртутного столба;
- недостаточности почек клиренсом креатинина менее 20 мл/минуту;
- показаниях у пациентов после пересадки почки;
- гиперчувствительности к аддитивным компонентам таблеток;
- синдроме мальабсорбции простых сахаров;
- аортальном стенозе со значительным влиянием на гемодинамику;
- стенозе артерии почки при наличии одной почки у пациента;
- митральном стенозе со значительным влиянием на гемодинамику;
- гиперальдостеронизме первичного характера;
- показаниях в педиатрии;
- нефропатии, при терапевтической коррекции которой применяются препараты-цитостатики, иммуномодулирующие средства, глюкокортикостероиды, НПВС;
- декомпенсированной миокардиальной недостаточностью хронического характера.

Осторожность необходима при назначении препарата Амприлан при:
- патологиях коронарных артерий тяжелого характера;
- недостаточности работы почек;
- сахарном диабете;
- гиперкалиемии;
- нестабильной стенокардии;
- системных патологиях соединительной ткани;
- гипонатриемии;
- артериальной гипертензии злокачественного характера;
- недостаточности работы печени;
- угнетении функций костного мозга;
- нарушениях миокардиального ритма с тяжелым течением;
- ХСН четвертого функционального класса;
- показаниях у пожилых пациентов;
- патологиях церебральных сосудов тяжелого характера;
- снижении ОЦК;
- гемодиализе с применением мембран на основе полиакрилнитрила;
- легочном сердце в стадии декомпенсации;
- проведении десенсибилизации на основе яда перепончатокрылых;
- необходимости назначения препарата перед аферезом ЛПНП.

Беременность:
Рамиприл может нарушать работу почек плода, провоцировать развитие гиперкалиемии, вызывать гипоплазию черепных костей, тканей легких. Из-за этого препарат беременным противопоказан. Перед назначением женщинам необходимо проведение теста для исключения беременности. Если у пациентки при терапии рамиприлом обнаружена беременность, то необходимо прекратить терапию как можно скорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат, групповая принадлежность лекарственного средства Возможный результат взаимодействия с рамиприлом
Этанолсодержащие препараты Значительное потенцирование действия этанолсодержащих средств
Прокаинамид Развитие лейкопении
Аллопуринол Риск развития лейкопении
Опиаты Потенцирование антигипертензивного действия
Нимодипин Нарушения ритма сердца, развитие сердечной недостаточности застойного характера
Антигипертензивные средства Риск гипотензии
Цитостатики Риск развития лейкопении
Антидиабетические препараты Усиление гипогликемического действия. Необходима коррекция дозировок гипогликемических препаратов
Препараты лития Повышение плазменной концентрации лития. Опасность токсического воздействия
Альфа-адреноблокаторы Усиление гипотензии. Можно комбинировать препараты для достижения необходимых уровней АД
Препараты наперстянки Угроза аритмии, риск осложнений на фоне изменения уровней калия
Лизиноприл Усиление развития гипотензивного эффекта
Бета-адреноблокаторы Усиление гипотензии. Можно комбинировать препараты для достижения необходимых уровней АД
Диуретические средства Усиление гипотензии. Необходимо корректировать дозы препаратов
Иммунодепрессанты Риск развития лейкопении
Органические нитраты Усиление гипотензии
Калийсодержащие средства Риск развития гиперкалиемии
Анестетики системного действия Значительное снижение АД
НПВС Уменьшение антигипертензивного действия, риск развития ОПН
Эпинефрин Уменьшение антигипертензивного действия
Трициклические антидепрессанты Риск гипотензии (в т. ч. ортостатической)
ГКС Уменьшение антигипертензивного эффекта на фоне задержки жидкости
Препараты золота Развитие нитратоподобных реакций
Нейролептики Усиление гипотензии, ортостатической гипотензии
Тетракозактид Уменьшение антигипертензивного эффекта на фоне задержки жидкости
Метилдопа Взаимное усиление антигипертензивного эффекта
Нитроглицерин Усиление гипотензии

Передозировка:
Превышение терапевтических доз сопровождается:
- значительной гипотензией;
- брадикардией;
- патологическим изменением водно-электролитного баланса;
- почечной недостаточностью острого характера;
- шоковыми состояниями.

Проводят мероприятия по очистке ЖКТ, показано введение препаратов с адсорбирующим свойствами, натрия сульфата. При гипотензии выраженного характера вводятся катехоламины. Положение пациента – голова ниже туловища. ОЦК восполняют путем введения физ. раствора. При проявлениях брадикардии показано применение водителей ритма. Врач обязан контролировать плазменную концентрацию калия, показатели АД. Применение гемодиализа не рекомендовано.

Форма выпуска:
Амприлан выпускается в таблеточной форме в четырех дозировках. Для каждой дозировки фасовки следующие:
- 14 табл./упаковка;
- 28 табл./упаковка;
- 30 табл./упаковка;
- 56 табл./упаковка;
- 60 табл./упаковка;
- 84 табл./упаковка;
- 90 табл./упаковка;
- 98 табл./упаковка.

Условия хранения:
Температура хранения таблеток Амприлан – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата Амприлан 1,25 к применению составляет 2 года, всех остальных дозировок – 3 года.

Состав:
1 таблетка Амприлан 1,25 содержит рамиприла 1,25 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата).

1 таблетка Амприлан 2,5 содержит рамиприла 2,5 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата), пигмент РВ 22886.

1 таблетка Амприлан 5 содержит рамиприла 5 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, лактоза (в форме моногидрата), натрия гидрокарбонат, пигмент РВ 24899.

1 таблетка Амприлан 10 содержит рамиприла 10 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, натрия стеарилфумарат, натрия кроскарамеллоза, натрия гидрокарбонат, лактоза (в форме моногидрата).

Фармакологическая группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
Антигипертензивные лекарственные средства
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

АТХ: C09AA05

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – распространенная группа лекарственных средств, позволяющих эффективно бороться с повышенным артериальным давлением. Из этой статьи можно узнать о препарате Амприлан, его составе, форме выпуска, механизме действия, правилах приема для детей, беременных и кормящих грудью женщин.

Групповая принадлежность, состав и форма выпуска

, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг.

Активное вещество препарата – рамиприл. Среди вспомогательных компонентов отмечают:

Натрия гидрокарбонат.
Лактозы моногидрат.
Кроскармеллозу натрия.
Крахмал.
Натрия стеарил фумарат.
Железа оксид желтый – для таблеток по 2,5 мг, которые будут отличаться светло-желтым цветом.
Железа оксид красный – для лекарственной формы по 5 мг, отличающейся розовым цветом. На этих таблетках также могут быть видны вкрапления.

Остальные таблетки (по 1,25 и 10 мг) – белого либо почти белого цвета, овальные, плоские с фаской.

Механизм действия

Основное действие активного вещества препарата – рамиприла – связано с уменьшением образования ангиотензинаII. Это проявляется:

Меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников.
Уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию (в центральной нервной системе и на периферии).

При этом будет наблюдаться:

Снижение тонуса резистивных сосудов.
Незначительное расширение вен.
Уменьшение высвобождения минералокортикоида альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме ионов натрия и сокращению объема экстрацеллюлярной жидкости.

Все вышеперечисленные эффекты в целом вызывают снижение общего периферического сопротивления сосудов. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений под влиянием препарата существенно не изменяются.

Длительное применение Амприлана может вызвать изменения со стороны сердечного выброса.

Вторичный эффект

Ингибируя ангиотензинпревращающий фермент, активное вещество лекарственного средства замедляет инактивацию брадикинина, который вызывает сосудорасширяющий эффект. Последнее вещество способствует также высвобождению простациклина, простагландина E2 и других веществ, оказывающих сосудорасширяющее действие.

Роль простагландинов в гипотензивном действии Амприлана доказывается тем, что введение ингибиторов циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов и простациклина (к примеру, Индометацина), уменьшает либо укорачивает гипотензивный эффект препарата.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от трапезы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается спустя 1 час после приема.

В печени рамиприл метаболизируется с образованием активного метаболита – рамиприлата. Накопление максимальной концентрации последнего вещества в крови будет наблюдаться спустя 2-4 часа после приема.

Более 70% рамиприла и 50% его активного метаболита связываются с плазменными белками.

Выводится преимущественно почками с мочой в виде метаболитов. Для препарата характерно выведение в несколько этапов:

Период полувыведения после назначения терапевтической дозы – 12-18 часов для рамиприлата.
Рамиприл же, в свою очередь, выводится наполовину спустя 5 часов.

Нарушение функции почек приводит к снижению выведения активного вещества препарата и его метаболитов пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с патологиями печени может наблюдаться замедленный метаболизм рамиприла и повышенная концентрация последнего в крови.

При проведении исследований было выявлено, что фармакокинетика Амприлана у молодых людей и особей пожилого возраста (при условии, что и те, и другие не имеют нарушений в работе печени и почек) ничем не отличается.

Показания к применению

Среди показаний к применению Амприлана выделяют:

(может использоваться в качестве монотерапии либо же в сочетании с другими средствами).
Хроническую сердечную недостаточность (препарат входит в состав комплексной терапии, чаще всего с мочегонными лекарствами).
Диабетическую либо недиабетическую нефропатию, включая доклинические и клинически выраженные стадии.
Сердечную недостаточность с развитыми симптомами, которая развилась в течение 2-9 суток после .

Кроме того, клинически доказано, что Амприлан способствует снижению частоты возникновения , сердечно-сосудистой смерти у пациентов, которые имеют повышенный кардиоваскулярный риск как следствие ишемического поражения сердечной мышцы, перенесенного ранее инсульта либо заболевания периферических сосудов.

Также препарат препятствует развитию сахарного диабета у людей с наличием:

микроальбуминурии;
низкого уровня липопротеидов высокой плотности;
артериальной гипертензии;
повышенного уровня холестерина в крови;
вредных привычек (особенно курения).

Наличие даже одного из вышеперечисленных факторов риска значительно увеличивает шанс развития патологии у пациента.

Амприлан способствует снижению смертности и потребности в процедурах по реваскуляризации.

Правила применения

Принимают лекарственное средство внутрь вне зависимости от трапезы, запивая водой. Разжевывать таблетки либо измельчать не нужно.

При артериальной гипертензии:

Начальная доза – 2,5 мг на день, лучше всего принимать утром.
Если прием Амприлана в вышеуказанном дозировании не помог пациенту в течение 3 недель нормализовать показатели артериального давления, доза повышается до 5 мг на день.
Неэффективность таблеток в количестве 5 мг на день спустя 2-3 недели приводит к повышению дозы до максимально допустимой (10 мг в сутки) либо же использованию того же дозирования, но в комбинации с мочегонными средствами или блокаторами кальциевых каналов.

При хронической сердечной недостаточности:

В течение 1-2 недель лечащий врач оценивает реакцию пациента на препарат и с таким же интервалом имеет право увеличивать дозу.
Если дозирование уже превышает 2,5 мг на день, больному может быть рекомендовано принимать Амприлан 2 раза на день, разделив суточную дозу.
Максимально допустимая доза – 10 мг в сутки.

При диабетической либо недиабетической нефропатии:

Начальная доза – 1,25 мг на день.
Максимально допустимая доза – 5 мг, может повышаться лечащим врачом с интервалом в 2 недели.
Повышение дозирования выше 5 мг малоизучено.

При сердечной недостаточности с ярко выраженной клинической картиной, которая развилась по причине острого инфаркта миокарда:

Начальная доза – 5 мг на день, принимается 2 раза на день равноценными долями.
Если спустя 2 недели у пациента было замечено значительное снижение артериального давления, врач снижает дозу до 1,25 мг 2 раза на день.
В дальнейшем в зависимости от реакции больного доза повышается (с интервалами в 1-3 дня) либо остается неизменной.
Когда терапия подходит к концу, пациенту могут порекомендовать одноразовый прием суточной дозы.

При использовании препарата в качестве , сердечно-сосудистой смерти для пациентов, которые пребывают в группе риска:

Начальная доза – 2,5 мг на день.
Увеличение дозирования рекомендуется спустя минимум 1 неделю наблюдения за реакцией пациента на препарат.
Если же доза увеличивалась, спустя 3 недели больному ее снова повышают до поддерживающей – 10 мг на день.

Использование дозирования свыше 10 мг в сутки не рекомендуется, так как было проведено недостаточное количество клинических исследований.

Использование препарата особыми группами пациентов

Если у пациента нарушена функция почек, врач обязан назначить больному клиренс-тест, в результате которого определиться, какая доза будет назначена больному. В случаях, когда клиренс креатинина составляет 20-50 мл/минуту, начальная доза составляет 1,25 мг, а максимальная – не превышает 5 мг на день.

Начальная доза может быть снижена для больных, страдающих тяжелой артериальной гипертензией, которые имеют не полностью скорректированную потерю жидкости и электролитов либо же чрезмерное снижение артериального давления. Это имеет определенный риск для пациента, и дозировка уменьшается до 1,25 мг препарата Амприлан. Примеры подобных случаев – такие состояния, как:

Тяжелое атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых артерий.
Обильные кровотечения, кровопотеря.
Гипотонический либо .

Назначение Амприлана детям, беременным, кормящим грудью женщинам

Препарат запрещено использовать особям, которые не достигли 18-летнего возраста, и в период гестации. Прием лекарственного средства может вызвать тяжелые нарушения развития плода, нарушение функций почек, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, легких.

Если у больной был поставлен факт беременности после начала использования Амприлана, врач обязует ее немедленно прекратить прием препарата и предупреждает женщину о возможных последствиях.

Если кормящей грудью матери требуется медикаментозная терапия, включающая Амприлан, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Выделяют абсолютные и относительные противопоказания. В первую группу включают:

повышенную чувствительность к препарату, его составляющим, другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек вне зависимости от этиологии (может быть идиопатическим, наследственным, связанным с предшествующей терапией ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
двусторонний стеноз почечных артерий либо же стеноз артерии единственной почки;
аортальный либо митральный стеноз – в связи с наличием риска чрезмерного снижения артериального давления и, как следствие, нарушения функции почек;
синдром Кона (первичный гиперальдостеронизм);
проведение гемодиализа;
состояния после трансплантации почек;
нестабильную гемодинамику;
выраженную артериальную гипотензию (если артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность;
тяжелую почечную недостаточность, при которой клиренс креатинина снижен до уровня менее 20 мл/минуту;
гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;
непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазную недостаточность.

Среди относительных противопоказаний к применению препарата можно выделить:

с тяжелым течением;
сахарный диабет;
злокачественную артериальную гипертензию;
болезни соединительной ткани системного характера;
состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови;
поражения церебральных и/или коронарных артерий с тяжелым течением;
угнетение костномозгового кроветворения;
почечную либо печеночную недостаточность;
декомпенсированное легочное сердце;
состояния перед процедурой афереза липопротеинами низкой плотности.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы:

появление непродуктивного сухого кашля, усиливающегося в ночное время и в лежачем положении;
бронхит, синусит, реже – фарингит;
одышка;
бронхоспазм.

Со стороны нервной системы:

головные боли, головокружения;
ощущение слабости;
изредка у пациентов наблюдаются депрессии;
беспричинная тревожность, нервозность;
двигательное беспокойство, нарушение равновесия;
нарушения сна;
очень редко возникает ишемия головного мозга, парестезии, ишемический инсульт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса;
ощущение сердцебиения;
периферические отеки;
приступы загрудинной боли;
в редких случаях возникает инфаркт либо ишемия миокарда, синдром Рейно, .

Со стороны мочеполовой системы нарушения возникают редко, среди них встречаются:

снижение либидо;
увеличение диуреза;
нарушение функции почек;
гинекомастия (крайне редко).

Со стороны пищеварительной системы:

воспаление слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта;
ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
диспепсические явления;
повышение концентрации в крови печеночных ферментов, билирубина;
острая печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:

судороги;
боль в мышцах, суставах.

Со стороны органов чувств:

воспаление конъюнктивы;
зрительные расстройства;
нарушения слуха, вкуса, обоняния.

В редких случаях у пациентов может наблюдаться ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки глаз, губ, языка, верхних дыхательных путей, гипертермия и лихорадка.

В крови у пациентов, применяющих таблетки Амприлан, нередко обнаруживают:

повышенное содержание калия;
изменения со стороны лейкоцитарной формулы (снижение количества нейтрофилов, тромбоцитов);
повышение активности ферментов поджелудочной железы;
снижение количества эритроцитов, гемолитическую анемию;
угнетение костномозгового кроветворения.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Совместное использование Амприлана со следующими средствами приводит к усилению гипотензивного эффекта:

Опиаты.
Альфа-адреноблокаторы (Празозин, Тамсулозин).
Лизиноприл.
Бета-адреноблокаторы (Атенолол, Метопролол).
Диуретические средства (Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон).
Нейролептики (с риском развития ортостатической гипотензии).
Нитроглицерин.
Метилдопа (наблюдается усиление антигипертензивного эффекта как первого, так и второго лекарственного средства).
Органические нитраты.

При комбинации Амприлана с Прокаинамидом, Аллопуринолом, цитостатиками (Тиотепа, Нимустин), иммунодепрессантами (Метотрексат, Циклоспорин) возникает риск развития лейкопении.

Совместное использование лекарства с препаратами лития приводит к повышению плазменной концентрации металла, повышается опасность токсического воздействия последнего на организм.

Комбинация с препаратами наперстянки, Нимодипином нередко вызывает , повышает риск развития осложнений со стороны хронической сердечной недостаточности, изменения уровня калия в крови.

Уменьшение антигипертензивного эффекта наблюдается при совместном использовании Амприлана с: