Латинское название: Streptomycin
Код АТХ: J01GA01
Действующее вещество: Стрептомицин
Производитель: Биохимик, Синтез, РФ
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Антибиотик стрептомицин представляет собой лекарственное средство широкого спектра действия из антибактериальной группы аминогликозидов I поколения. Стрептомицин образуется вследствие жизнедеятельности микроорганизмов грибковой природы, которые называются Streptomyces globisporus, благодаря чему и удалось стандартизировать производство данного препарата.

Показания к применению

Стрептомицин назначается при инфекционных процессах, преимущественно детерминируемых так называемыми грамотрицательными микроорганизмами-возбудителями. Применение антибиотика оправдано при следующих заболеваниях:

• Туберкулезе
• Туляремии
• Бруцеллезе
• Инфекционных процессах, поражающих мочеполовой тракт
• Эндокардитах – воспалительных процессах внутреннего слоя сердца – эндокарда, в частности, его клапанного аппарата
• Инфекциях кишечника
• Сепсисе – распространившейся по всему организму через кровеносное русло инфекции.

Иногда стрептомицин используется при пневмониях, однако, скорее в качестве дополнительного антибактериального средства комплексной терапии воспаления легких, нежели как первый, базовый препарат.

Состав

Активное вещество, оказывающее непосредственно действие на организм больного, представляет собой сульфат стрептомицина.

Лекарственные свойства антибиотика

Стрептомицин действует бактерицидным образом, то есть разрушает бактерию-возбудителя, а не только препятствует размножению микроорганизма.

Стрептомицин попадает в бактериальную клетку-возбудитель через ее мембрану. Процесс проникновения препарата является кислород-зависимым. По этой причине нет смысла назначать препарат против бактерий-анаэробов, вовсе не использующих кислород. Внутри бактерии антибиотик воздействует на структурную единицу так называемых рибосом, принимающих активное участие в процессе синтеза белковых структур. Микроорганизм-возбудитель начинает образовывать дефектные, нефункциональные белки, которые разрушают саму бактериальную клетку.

Химическая структура стрептомицина такова, что антибиотик является высокополярным соединением. Эта особенность дает возможность лекарственному средству практически не всасываться в кишечнике. Поэтому есть смысл применять лекарство исключительно в форме инъекций. Через гематоэнцефалический барьер стрептомицин не проникает.

Высокие концентрации антибиотика определяются после его введения больному в секрете желез, а также в плевральной и суставной жидкостях последнего.

Около 60 % лекарства выводится почками в неизменном виде. По этой причине стрептомицин может эффективно влиять на инфекционные процессы мочевыводящего тракта.

Формы выпуска

Цена от 350 до 500 рублей за 50 разовых дозировок лекарственного средства.

Стрептомицин выпускается в виде порошка белого или беловатого цвета, который разводится стерильным раствором с целью последующего проведения инъекций. Также возможно приготовление специального аэрозоля для ингалирования в случае лечения туберкулеза, например. Крайне редко препарат может вводиться внутрь для терапии кишечной инфекции. Дозы собственно стрептомицина при этом могут составлять либо 0,5 г, либо 1 г.

Способ применения препарата

Чтобы препарат действовал на организм больного наиболее эффективным образом, должна соблюдаться специальная инструкция по его непосредственному применению.

Для введения антибиотика внутривенно или внутримышечно необходимо приготовить специальный раствор непосредственно перед введением препарата.

При внутримышечном введении препарата применяется 0,5 или 1 г за одну инъекцию, однако, суточная доза должна быть менее или же равняться 2 граммам.

Для разведения порошка для инъекции могут быть использованы медицинские стерильные жидкости. Подойдут физиологический раствор, так называемая инъекционная вода или раствор новокаина. Один грамм стрептомицина необходимо развести в четырех миллилитрах растворяющего вещества.

Если лечение предпринимается посредством интратрахеального, то есть ингаляционного, введения антибиотика, то его можно осуществлять дважды или трижды в неделю, вводя при этом в организм больного по 0,5 – 1 грамму стрептомицина.

Если же пациент вместе с инфекцией страдает тяжелой сердечнососудистой патологией, как то ишемическая болезнь сердца или гипертоническая болезнь, то антибиотик назначается в начальной дозе 250 мг. Далее, в зависимости от состояния больного, в процессе лечения разовая доза препарата может быть увеличена.

При терапии почечных инфекций дозирование производится по специальным схемам. Разовые дозы жестко коррелируют с тяжестью инфекционного процесса.

Во время беременности и ГВ

Когда женщина беременна или производит кормление новорожденного грудным молоком, стрептомицин становится неприемлемым.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует назначать стрептомицин при тяжелых заболеваниях почек, поражениях восьмой пары черепно-мозговых нервов, отвечающей за слух и равновесие, а также при аллергических реакциях организма больного на аминогликозиды.

Важной мерой предосторожности является опрос пациента на предмет предшествующих аллергических проявлений.

Осторожным нужно быть, применяя антибиотик у больных с нарушениями мозгового кровообращения, болезнью Паркинсона или снижением свертывающей способности крови.

Взаимодействия с другими препаратами

Стрептомицин нельзя назначать совместно с лекарствами, токсичными для слухового аппарата и почечных структур, например антибактериальными средствами группы полимиксинов, так как сила токсического влияния препаратов в таких комбинациях возрастает.

Назначение метоксифлурана со стрептомицином дадут взаимоусиление побочных эффектов этих лекарственных средств.

Антибиотик будет выводиться из организма больного более медленно, если назначить его вместе с внутривенными вливаниями индометацина.

Антимиастенические лекарственные средства ослабляют свое влияние из-за стрептомицина.

Нежелательные эффекты усиления блока нервно-мышечного проведения возникают при применении антибиотика с препаратами для анестезии, наркотическими средствами, а также цитратными соединениями, например, входящими в состав консервированных препаратов крови, предназначенных для массивного переливания.

Побочные эффекты

Группы побочных эффектов от воздействия стрептомицина достаточно разнообразны. Наиболее частыми можно считать следующие:

• Тошнота и рвота, поносы, нарушения работы печени
• Вялость, слабость, состояние сонливости, боли в голове
• Воспаление лицевого нерва или неврит
• Затруднение дыхания вплоть до его остановки
• Нарушения слуха и равновесия
• Недостаточность работы почек
• Лихорадка
• Ангионевротический отек
• Сыпь или зуд в области введения лекарства.

Узнать больше о том, как избавиться от вялости и слабости можно в статье:

Передозировка

Если допустимая доза препарата была значительно превышена, то у больного могут развиться следующие явления:

• Расстройства слуха
• Тошнота и рвота
• Сильная жажда
• Нарушение равновесия и координации движений
• Головокружение
• Слуховые галлюцинации в виде звона в ушах
• Расстройства функции мочеиспускания.

Условия и сроки хранения лекарства

Температурный режим для хранения антибиотика составляет 25 градусов по Цельсию. Лучше хранить лекарство в заводской упаковке, в течение срока, не превышающего три года. Для детей камера хранения препарата должна быть недоступной.

Аналоги лекарственного средства

Стрептомицин представляет собой аминогликозидный антибактериальный препарат I поколения. Рассмотрим его аналоги II и III поколений.

Гентамицин

ФГУП «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко
Цена: 40-50 рублей

Выпускается в виде бело-желтоватой мази в алюминиевых тубах по 10 или 15 г. Также может выпускаться в виде раствора для инъекций. Цена упаковки в таком случае составляет около 30 рублей.

• Спектр заболеваний, при которых назначается гентамицин, меньше.

Амикацин

СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия).
Цена около 160-225 рублей

Выпускается лекарство в виде белого порошка для приготовления инъекционных растворов. В одном флаконе может быть 0,5 г, 1 г, либо 250. Также может выпускаться в виде готового прозрачного раствора бледно-желтоватого цвета.

Плюсы:

• Маленькие побочные действия
• Широкий спектр заболеваний

Минусы:

• Дорогой
• Неудобная форма выпуска.

Стрептомицина сульфат: инструкция по применению

Состав

активное вещество: стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин) 1,0 г Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

Фармакологическое действие

После внутримышечного введения 1 г стрептомицина в форме сульфата максимальный уровень в сыворотке 25-50 мкг/мл достигается в течение 1 часа, медленно снижаясь приблизительно на 50% через 5-6 часов.

Поддающиеся оценке концентрации определяются во всех тканях организма за исключением мозга. Значительные количества обнаруживаются в плевральной жидкости и туберкулезных полостях. Стрептомицин проникает через плаценту, причем уровни в сыворотке в пуповинной крови подобны уровням в материнской крови. Небольшие количества выделяются в молоко, слюну и пот.

Стрептомицин выводится путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нормальной функцией почек от 29% до 89% однократной дозы 600 мг выводится с мочой в течение 24 часов. Любое снижение клубочковой фильтрации приводит к снижению выведения препарата и одновременному повышению его уровней в сыворотке и тканях.

Механизм действия:

Аминогликозиды поступают в чувствительные бактериальные клетки благодаря процессу активного транспорта, который ингибируется в анаэробной, кислотной или гиперосмолярной среде. Внутри клетки они связываются с 30S (и в некоторой степени с 50S) субъединицами бактериальной рибосомы, ингибируя синтез протеинов и генерируя ошибки в транскрипции генетического кода. Механизм, вызывающий смерть клетки, не вполне понятен, однако этому могут способствовать и другие механизмы, включая воздействие на проницаемость мембраны.

Лекарственная резистентность:

Часто сообщалось о резистентности к стрептомицину, которая может развиться у изначально чувствительных штаммов через несколько дней или недель после начала лечения.

Имеются сообщения о низком и высоком уровнях резистенции; считается, что последнее обусловлено мутацией участка связывания рибосомы с антибиотиком и не может быть преодолено синергическим использованием другого препарата, такого как бета- лактамный антибиотик, тогда как штаммы с умеренным уровнем резистентности, обусловленным недостаточны применением или проницаемостью стрептомицина, могут реагировать на комбинированную терапию.

Показания к применению

Стрептомицин показан в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами для первичного лечения туберкулеза легких. Стрептомицин применяют в начальной фазе лечения в краткосрочном режиме. Обычная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки, максимум 1 г в сутки.

Противопоказания

Нарушения слуха

Астенический бульбарный паралич

Беременность

Клинически значимая повышенная чувствительность к стрептомицину в анамнезе является противопоказанием к его применению. Клинически значимая повышенная чувствительность к другим аминогликозидам может служить противопоказанием к применению стрептомицина из-за известной перекрестной чувствительности пациентов к препаратам этого класса.

Беременность и период лактации

Беременность:

Второй, третий триместр: повреждение слухового или вестибулярного нерва. Избегать применения, если таковое не является жизненно важным (в случае применения необходимо следить за концентрацией стрептомицина в сыворотке).

Лактация:

Не наблюдалось побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали стрептомицин.

Из-за потенциала серьезных побочных реакций вызываемых стрептомицином у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо принять решении либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания, учитывая важность препарата для матери.

Способ применения и дозы

Содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина непосредственно перед применением, хорошо встряхнуть.

ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНЫХ ИНЪЕКЦИЙ.

Для взрослых старше 40 лет и лиц с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет 15 мг/кг, максимум 500-750 мг в сутки.

Рекомендованная доза при внутримышечном введении составляет: для детей до 3-х месяцев - 10 мг/кг массы тела, от 3-х до 6-ти месяцев - 15 мг/кг массы тела, от 6-ти месяцев до 2-х лет - 20 мг/кг массы тела, до 4-х лет - высшая разовая доза 150 мг, высшая суточная - 300 мг. Высшая суточная доза для детей 5-6 лет составляет 300 мг, 7-9 лет - 40 мг, 10-14 лет - 500 мг (0,5 г). Максимальная суточная доза для подростков - 1,0 г. Суточную дозу вводят в 1-2 приема. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Почечная недостаточность:

Может потребоваться уменьшение дозы. Необходимо следить за концентрацией препарата в плазме.

Побочное действие

Часто встречаются следующие реакции: вестибулярная ототоксичность (тошнота, рвота и вертиго); парестезия лица; сыпь; лихорадка; крапивница; ангионевротический отек и эозинофилия.

С меньшей частотой встречаются следующие реакции: кохлеарная ототоксичность (глухота); эксфолиативный дерматит; анафилаксия; азотемия; лейкопения; тромбоцитопения; панцитопения; гемолитическая анемия; мышечная слабость и амблиопия.

Вестибулярная дисфункция, возникающая вследствие парентерального применения стрептомицина, кумулятивно связана с общей суточной дозой. При применении 1,8-2 г/день существует вероятность развития симптомов у большого процента пациентов - особенно у пожилых лиц или пациентов с нарушением функции почек - в пределах четырех недель. Поэтому до, во время и после интенсивной терапии стрептомицином рекомендуется проводить тепловые и аудиометрические тесты, чтобы облегчить выявление возможной вестибулярной дисфункции и/или нарушения слуха.

Вестибулярные симптомы обычно возникают рано и, как правило, обратимы при раннем выявлении и отмене терапии стрептомицином. Через два-три месяца после отмены препарата общие вестибулярные симптомы обычно исчезают, за исключением относительной неспособности ходить в полной темноте или по очень неровной местности. Хотя стрептомицин является наименее нефрогоксичным из аминогликозидов, нефротоксичность возникает редко.

При возникновении побочных эффектов необходимо принять клиническое решение относительно отмены терапии.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Специфического антидота не существует. При передозировке препарата следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение нефротоксических препаратов, включая другие аминогликозиды, ванкомицин, некоторые цефалоспорины, циклоспорин, цисплатин и флюдарабин, или потенциально ототоксических препаратов, таких как этакриновая кислота и, возможно, фуросемид, может повысить риск аминогликозидной токсичности.

Особенности применения

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились, однако такое влияние маловероятно.

Меры предосторожности

Почечная недостаточность, дети и лица пожилого возраста (корректировка дозы и мониторинг функции почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, концентрации стрептомицина в плазме). Дети: болезненная инъекция, при возможности избегать применения.

Риск тяжелых нейротоксических реакций резко возрастает у пациентов с нарушением функции почек или с преренальной азотемией. К ним относятся нарушения вестибулярной или кохлеарной функции, также могут возникать нарушение функции зрительного нерва, периферический неврит, арахноидит и энцефалопатия. Частота возникновения клинически значимых, необратимых вестибулярных поражений особенно высока у пациентов, которых лечат стрептомицином. Следует тщательно следить за функцией почек. Пациенты с нарушением функции почек и/или с повышенным уровнем азота должны получать сниженные дозы стрептомицина. Максимальная концентрация стрептомицина в сыворотке у пациентов с поражением почек не должна превышать 20-25 мкг/мл.

Следует избегать одновременного или последующего применения других нейротоксических и/или нефротоксических препаратов после стрептомицина сульфата, включая неомицин, канамицин, гентамицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, тобрамицин и циклоспорин.

Нейротоксичность стрептомицина может привести к параличу дыхательных мышц вследствие нейромышечной блокады, особенно в случаях, когда препарат применяют вскоре после анестезии или использования миорелаксантов.

Применять стрептомицин в парентеральной форме можно только тогда, когда в течение терапии имеется доступ к надлежащему лабораторному и аудиометрическому оборудованию и обследованию.

С осторожностью, миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность I1-III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Фармакодинамика . Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp . и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae . Менее активен относительно Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp . Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa .
Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 ч После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6-8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови меньше чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизуется. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается, и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Показания к применению препарата Стрептомицин

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.

Применение препарата Стрептомицин

Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5-1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела ≤50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не больше 0,5 г/сут детям и 1 г подросткам однократно.
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (≥3 мес).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore .
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2-3 раза в неделю.
Для применении в виде аерозоля взрослым вводят 0,5-1 г стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции — в 25-100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуфляции в виде мелкодисперсного порошка или инстиляции 10% р-ра в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не больше 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей восприимчивости дозы могут быть повышены до обычных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50-60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40-50 мл/мин — не больше 0,4 г/сут.

Противопоказания к применению препарата Стрептомицин

Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия), почечная недостаточность (клиренс эндогенного креатинина ≤40 мл/мин), нарушение мозгового кровообращения , облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения, ботулизм.
Период беременности и кормление грудью. Склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверн.

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение , тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит , неврит зрительного нерва , угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия , аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия , отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль , парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Особые указания по применению препарата Стрептомицин

При продолжительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия , гематурия , цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц проводить исследование мочи. Поражение почек имеет обратимый характер: оно, как правило, быстро исчезает после своевременного прекращения приема препарата.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппарата.
Детям грудного возраста Стрептомицин назначают только по жизненным показателям.
При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.

Взаимодействия препарата Стрептомицин

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Передозировка препарата Стрептомицин, симптомы и лечение

Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
Лечение : вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к неостигмина бромид; при развития апноэ переводят на ИВЛ.

Условия хранения препарата Стрептомицин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Стрептомицин:

• Санкт-Петербург

Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.

Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.
Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина). In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.

Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно - при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается. Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%). Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости). В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается. Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных - 5–8 часов. Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).

Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Показания

В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики - аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.

Способ применения стрептомицина и дозы

Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта). Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза - 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки - из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков - 1 г. Интратрахеально - взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г. Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель). Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин - не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин - не больше 0,4 г.

К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным. Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин. Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов. До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить. У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.

Ограничения к применению

Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту. Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей. Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия стрептомицина

Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.
Органы чувств и нервная система: головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
система пищеварения: тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
мочеполовая система: нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
прочие: дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции - боль и гиперемия в месте инъекции.

Взаимодействие стрептомицина с другими веществами

При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости. Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина. При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются. Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро - и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов). При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Передозировка

При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей - угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости - искусственная вентиляция легких.

Стрептомицин относится к группе аминогликозидов, представляя собой антибиотик широкого спектра действия.

Препарат оказывает угнетающее действие на различные бактерии, поэтому его используют для лечения множества заболеваний.

Это натуральный антибиотик, который синтезирован из грибка Streptomyces globisporus.

Показания к применению Стрептомицина

Лекарство является одним из первых подобных средств, которые открыли ученые. Оно используется для терапии:

• дифтерии ;
• туберкулеза ;
• чумы ;
• туляремии ;
• бруцеллеза ;
• инфекций, которые распространяются через кровь;
• эндокардита ;
• мочеполовых и кишечных инфекций.

Фото 1. Стрептомицин, раствор для инъекций, 10 ампул, 1 г., производитель - Nelson.

Препарат оказывается эффективным в борьбе с такими бактериями, как стафилококки, гонококки, шигелла, сальмонелла и т. д.

Важно! Стрептомицин также может использоваться в лечении пневмонии , но не в качестве препарата первой линии, а лишь как вспомогательное средство в комплексной терапии.

Отечественные аналоги

Стрептомицин представляет собой лекарственное средство первого поколения. У него существуют отечественные замены, которые отличаются от него по спектру действия, эффективности и иным критериям.

Гентамицин

Этот антибиотик представляет собой средство второго поколения . Если посмотреть на состав, то он отличается от стрептомицина активным действующим веществом — сульфатом гентамицина.

В состав входят и другие компоненты:

1. хлорид натрия ;
2. хлорид бензалкония ;
3. моногидрат натрия дигидрофосфата ;
4. додекагидрат натрия гидрофосфата;
5. дистиллированная вода.

Гентамицин относится к группе аминогликозидов. Он обладает схожим действием со Стрептомицином, воздействуя на различные бактерии — сальмонеллу, стафилококки, шигеллу, клебсиеллу и т. д. Исходя из этого, можно определить область применения этого антибиотика:

• холецистит в острой форме ;
• пиелонефрит ;
• пневмония ;
• перитонит ;
• инфекционные процессы в суставах и мягких тканях;
• инфекции крови;
• гнойные воспаления кожных покровов.

В этих случаях препарат вводится в виде инъекций, но Гентамицин выпускается и в виде мазей, которые используются для терапии других заболеваний.

Фото 2. Гентамицин, 40 мг, 3 ампулы по 2 мл, производитель - OUBARI PHARMA.

Что касается его использования при туберкулезе, то он оказывается малоэффективным, поэтому врачи предпочитают использовать Стрептомицин или другие аналоги.

Амикацин

Препарат относится к третьему поколению лекарств из группы аминогликозидов. Если рассматривать положительные стороны этого антибиотика, стоит отметить его малую токсичность, в отличие от предыдущих средств.

Активным действующим веществом препарата является сульфат амикацина. В составе раствора присутствует дистиллированная вода, натрия гидрофосфат и эдегат динатрия.

Со Стрептомицином его роднит тот факт, что он воздействуют примерно на те же бактерии, поэтому может бороться с теми же заболеваниями:

1. с эндокардитом инфекционного типа;
2. с сепсисом ;
3. с бронхитом, абсцессами и воспалением легких ;
4. с инфекциями мягких тканей и суставов и т. д.

Что касается использования Амикацина в терапии туберкулеза, его эффективность доказана, ведь он способен воздействовать на возбудителя заболевания — палочку Коха. Но используют его в качестве резервного препарата, т. е. в совокупности с другими лекарствами.

Зарубежные заменители

Зарубежные препараты отличаются более высокой стоимостью по сравнению с российскими аналогами. Среди аналогов Стрептомицина сложно отметить препараты, которые бы оказывали такое же действие.

Глаувент

Препарат производится болгарской компанией «Софарма» . Средство обладает выраженным противокашлевым действием, поэтому оно назначается при сухом кашле, вне зависимости от причин его возникновения.

Глаувент вполне может назначаться при патологиях легких, включая туберкулез.

Лечение туберкулеза — единственное, что связывает это средство со Стрептомицином. У них разная форма выпуска: Глаувент выпускается в таблетках, а Стрептомицин — в виде порошка, для приготовления раствора.

Важно! У препаратов совершенно разный состав. Активное действующее вещество Глаувента — глауцин. В состав лекарства входят вспомогательные вещества вроде талька, желатина, сахарозы и т. д.

Зивокс

Этот американский препарат обладает выраженным антибактериальным действием, что делает его похожим на Стрептомицин по принципу действия. Он также угнетающе воздействует на вредоносные бактерии, в результате чего те и погибают.

Активное действующее вещество препарата — линезолид. Благодаря тому, что средство активно воздействует на различные бактерии, включая стрептококков и стафилококков, он способен бороться:

• с пневмонией ;
• с различными инфекционными процессами мягких тканей;
• с инфекциями, вызванными грамоотрицательными бактериями.

Что касается использования Зивокса в терапии туберкулеза, то в нашей стране такая практика не осуществляется.

Но подобная возможность обсуждается многими фтизиатрами, поэтому вполне возможно, что в скором времени этот препарат будет назначаться в качестве комплексной терапии.