Фенотропил история создания. Фенотропил - драматическая история создания

Ну давайте разбираться с фенотропилом.
Во первых строках хочу оговорить,- вся информация, которую представляет производитель «Валента-Фарм», включая все результаты клин.исследований,- это развесистый наукообразный вздор, где сложными словами нам рассказывают, что все цветет и пахнет, и соловьи щебечут в розовых кустах. Нейропротектор и нейропластик, блин. Вообще, «нейропротектор» это слово-маркер. Это я на кухне могу заявить в том духе, что витамин В1 обладает нейропротективным действием, потому что иначе придется в несколько абзацев объяснять что и как. Но если вы слышите это слово на полном серьезе в инструкции по применению или в клиническом исследовании,- значит вас разводят втемную. Это подходит для рекламы шампуня с коэнзимом Q10, но для отчета по лекарственному препарату это позорище. Впрочем, Минздрав скушал и ладно. Во всяком случае, нам это не подходит.
К кому еще можно обратиться? Нигде за пределами РФ, а если быть точным,- нигде за пределами Щелковского витаминного завода,- фенотропил не синтезируется. В PubMed обращаться бесполезно, они ничего внятного не скажут, по причине того, что не знают про такого. К отечественной академической науке тоже обращаться бесполезно, ничего внятного они не скажут, по причине, кхм, в общем, не скажут они ничего. Придется разбираться самим.

Смотрим химическую формулу фенотропила. По составу это фенильное кольцо, к которому приварили молекулу пирацетама (он же ноотропил). Известно, что фенотропил произошел от фенибута, и был изобретен в одном и том же НИИ. Видимо, им было любопытно, что будет, если скрестить фенибут с пирацетамом. Фенибут по хим.формуле относится к фенэтиламинам. Кроме фенибута в этой группе находится дофамин,- один из самых прекрасных и любимых нейромедиаторов. А еще,- не столь прекрасные, но тоже любимые многими амфетамин, метамфетамин, МДМА, кокаин и множество других. Полным списком можно полюбоваться вот тут http://en.wikipedia.org/wiki/Template:A mphetamines
Я это себе так представляю. Когда в 50- 60х стало окончательно ясно, что старик амфетамин,- штука конечно хорошая, но граждане слишком уж с воодушевлением к нему относятся, стали искать что-то с мордой попроще. Был метилфенидат, который продавался в СССР до конца 60х, и продается поныне в US как Ritalin, был сиднокарб. И был фенибут, но он оказался слишком уж вялый, и решили, видимо, улучшить породу пирацетамом.

Тут хочу сделать необязательно, но интересное отступление. Фенэтиламины,- это группа с дофамином. Триптамины это серотонин. Фенэтиламинов и триптаминов существует неимоверное множество соединений, и в огромной массе своей они имеют психоактивное действие, самых разнообразных направлений. Серотониновых рецепторов 7 типов, 13 вариантов, нас интересует 5НТ-2а. Полным сродством к нему обладает DOI, TCB-2, Bromo-DragonFLY и 2C-семейство. Все поголовно галлюциногены, один другого свирепей. Например, DOI вдвое жестче LSD, действует около 30 часов с 12-часовым пиком, спать нельзя, отвлекаться на посторонние вещи нельзя, сиди наслаждайся. Вот что значит быть на короткой ноге с нужными акцепторами. Дофаминовых рецепторов 2 семейства, 5 типов, у каждого свои варианты. Нас интересует D2R- рецептор, на который действует амфетамин. Там все несколько сложнее, потому как в эффекте чистых стимуляторов еще участвуют VMAT2 и DAT – транспортные системы, но для простоты понимания давайте округлим, и оставим только дофаминовый рецептор. То есть у нас 2 кнопки. Нажимаем на одну,- крыша съезжает, нажимаем на другую- крыша взлетает. Можно комбинировать. А еще есть семейства катехоламиновых, опиатных и ГАМК-рецепторов. Что мы в итоге имеем? Вперед-назад, стрейф, прыжок и приседание. Все просто.
Понимаете, нет проблемы сделать вещество, разовая доза которого на 12 часов превратит ваш мозг в радужную бутылку Клейна на реактивном ходу. Нет проблем создать вещество, которое быстро и надежно остановит вам дыхательный центр. Нет проблем с веществом, которое пройдет организм насквозь, никого не тронув. А вот создать вещество, которое делает что-то хорошее, но не так чтобы очень хорошо, а чуть-чуть, и при этом желательно, чтобы плохого вовсе не делало,- вот это настоящая проблема.

Это была химия. Теперь жизнь.
Фенотропил препарат популярный, его кушают мальчики и девочки, гопники и хипстеры, клаберы и офисный планктон. Они делятся своими переживаниями по форумам. Сотни и тысячи отзывов. Если этот смысловой белый шум прогнать через фильтры наших клинических представлений, мы можем составить достаточно корректное и адекватное представление.
Препарат оказывает стимулирующий эффект, ускоряет психические реакции, дает приподнятое настроение, улучшает память, однако только в пределах кратковременного запоминания, потом все так же быстро забывается. Также дает физическое оживление, оживляет мимику и жестикуляцию, вызывает обострение и недержание аффекта, беспокойство, раздражительность, ажитацию, эмоциональную лабильность, оказывает сексуально растормаживающее действие, повышает либидо. Снижает критику и повышает конфликтность. На длительном приеме и/или при передозировках в итоге перестает действовать, в рамках синдрома отмены может проявиться психическое истощение, апатия, болезненная и/или раздражительная слабость, подавленность, ангедония, нарушения сна, трудности с концентрацией и запоминанием. Ничего не напоминает, а?

Вопрос. Если нечто произошло от амфетамина, по химсоставу относится к амфетаминовому ряду, имеет клинические проявления как амфетамин, осложнения, побочки и последействие как амефтамин, значит это что? Товарищ сержант, это нейропротектор! Ага, нейропротектор у нас на кармане, а в пакете у нас смесь восточных специй, а инсулиновый шприц мы купили, потому что дедушка-диабетик, а идем мы на почту письмо отослать, вот, пожалуйста, и марочку заранее приобрели. В жизни не слышал ничего более убедительного.

Я уверен, что это банальнейший, обычный, без затей стимулятор амфетаминового ряда. Он совершенно ровно и гладко укладывается в общий ряд. Да, самый слабый, с самым размытым действием, насколько это возможно. Да, с низким сродством к рецепторам и слабой потентностью к системами дофаминового транспорта. Самый младшенький в семье. Над ним риталин, на риталином аддералл, и дальше вверх до самых высот. Так что если вы хотите почитать настоящую инструкцию к фенотропилу, а не тот спам, который производитель в коробку сует, почитайте инструкцию к риталину и поделите на два.
Если я это вычислил, изучая препарат в общей сложности часов 5, и пользуясь только интернетом, то почему этого не знают фармакологи, которые занимались фенотропилом 30 лет и в распоряжении имели всю аналитическую мощь химлабораторий? Я думаю, они знают получше моего. Но по-человечески, людей можно понять. Ну представьте, вы стучитесь во врата Мордора в двери Росздравнадзора, и сообщаете им, что такие дела, парни, - мы тут придумали амфетамин, но вы не подумайте чего, он добрый и ручной, хотим как безрецептурное средство продавать, давайте лицензироваться. А в Росздравнадзоре, они ж там по вопросам аддиктивного потенциала абсолютные параноики, они сначала стреляют, и даже потом не спрашивают кто пришел и почему. Они дослушают тираду до слова «амфетамин» и начнут палить со всех стволов. И их, в свою очередь, тоже можно понять. Трудно не стать параноиком, когда ты ведаешь веществами в стране, где население обожает пить стеклоомывающие жидкости и из невиннейшего плацебо-подобного коаксила способно сварганить какую-то чорную безжалостную погибель.

Можно ли пользоваться фенотропилом? Ну почему нет? Стимулятор и стимулятор. Тихий, добрый. Ну, как сказать «добрый», они не бывают добрые, просто он такой маленький и зубки такие крохотные, что много он от вас отъесть не сможет. Терапевтическое окно огромное, сколько его надо сожрать для получения опьяняющего эффекта,- я даже не знаю, по моему проще за те же деньги обычного наркотика купить. Прямым токсическим действием не обладает. Вообще, надо сказать,- прямым токсическим действием обладает только табак и кофе. Еще у алкоголя есть токсичный меаболит ацетальдегид. Все. Амфетамины и кокаин, галлюциногены, опиаты, каннабиноиды,- никто из них напрямую ничего вам не ломает. Все, что с вами происходит плохого от наркотиков,- это оплата передозировок и злоупотребления. А также последствия образа жизни церебрального банкрота, который вы вынуждены будете вести, после того как организм погасит об вас квитанции по нейромедиаторному кредиту с набежавшими процентами и штрафными санкциями за неуплату.
Можно есть фенотропил по 100мг, эффект будет слабовыражен либо вовсе незаметен, но и последствий никаких не будет. Можно есть фенотропил по 200-400мг, эффект будет довольно явственен, но за пару месяцев вы спалите себе рецепторы, и пока новые не отрастут, у вас будет сложный период в жизни. Можно сразу жахнуть верхнюю допустимую дозу или выше, это 7-10 таблеток, но потом, ребята, чтобы без обид, ок? Нет, не помрете. Нет, в реанимацию не загремите. Но я, как неофициальный представитель ваших дофаминовых и серотониновых рецепторов, торжественно заявляю,- потом чур не жаловаться, вас предупредили.

Препарат в производстве простейший, себестоимость у него копеечная. Можно продавать по 800 рублей упаковку, как сейчас, а можно по 80, и все равно быть в плюсе. Полагаю, по мере роста спроса, все прочие производители положат на лицензию и начнут производить его вагонами. Я уверен, что любой толковый химик без особых проблем сможет сделать из него что-нибудь развеселое. До сих пор этого не происходит по причины высокой исходной цены, грамм/градус/рубль соотношение не способствует. Но когда он станет на рынке не 800, а, скажем, 200 рублей/30 таблеток, мы узнаем про него много нового. И тогда его запретят.
И населению снова потребуется какой-нибудь легальный стимулятор. И, знамо дело, отзывчивая большая фарма пойдет на встречу пожеланиям трудящихся. И будет новый день. И колесо жизни опять провернется. Потому что любовь не имеет границ.
На такой вот оптимистичной ноте.

UPD На фоне бурного обсуждения поступило множество отзывов и критических замечаний разной степени полезности. Если откинуть незначимое и оставить важное, то вырисовывается следующее:
По всей видимости, изначально были переоценены частота и масштаб проявлений синдрома отмены. Скорее всего, его наличие нетипично для обычно применяемых дозировок (100-200-400мг). В верхних границах этих пределов четко прослеживается тенденция к росту толерантности, однако это также не является высоко вероятной ситуацией. Было бы интересно проанализировать поведение препарата в максимальных допустимых границах (500-700мг), однако для этого на сегодняшний момент недостаточно наблюдений.
UPD2 от 4.01.12 Критика от superhimik :

О фенотропиле и иже с ним superhimik January 1st, 2012

Ну что ж, как сказал популярный блогер, люди - это изначально падальщики. Будет весьма символично подтвердить эту гипотезу в первый день нового года на своём собственном примере.
Речь наконец-то-таки (правильно написал?) пойдёт о том, к чему я питаю непреодолимую, но не находящую удовлетворения страсть, - о лекарствах. А подобрал я эту тему, копаясь в гнилом мясе топе. Некто то ли по негласной просьбе трудящихся, то ли по собственной прихоти захотел черкануть пару слов о таком, не побоюсь этого слова, ноотропном препарате как фенотропил .
На оснований неких предположений, и проведя целых 5 (!!!) часов в интернете, многоуважаемый сделал очень интересный и сногсшибательный вывод о том, что фенотропил - это, оказывается, аналог амфетаминов ! Вывод этот был сделан путём некого жонглирования химическими формулами и наблюдением за клиническими эффектами препарата ( - психиатр).
Ну что ж, я тоже провёл целых 5 (!!!) лет в стенах химфака одного б ог оу годного заведения, постигая премудрости органического синтеза и биологически активных гетероциклических соединений, а также всякой лабуды под названием прикладная стереохимия. И по сему в день, когда ваши слегка затуманенные слезами радости от наступившего нового года глаза только-только открылись, гряну шустрыми пальцами бодрого полутрезвенника по клавиатуре химической мысли и произведу на свет очередной опус, посвящённый медицинской химии для тех, кто, как и я, не спит в этот славный погожий денёк!

Итак, немного о зле, т.е. об амфетаминах. Простите, если придётся упрощать.
Амфетамины - это название класса психотропных наркотических веществ, которые являются в общем случае производными α-метилфенилэтиламина , достаточно простенькой структуры, в которой, однако, много коварства.
Принцип действия амфетаминов я, как химик, могу внятно отследить только на молекулярном уровне. Несмотря на то, что амфетамин и его аналоги весьма сходны по химической структуре с веществами, которые передают сигналы в нервной системе от одного нейрона к другому (их называют нейромедиаторами или нейротрансмитерами), напрямую с дофаминовыми , серотониновыми инорадреналиновыми рецепторами амфетамины не связываются, так как их структурное сходство недостаточно (отсутствуют гидроксильные группы в фенильном кольце).

Немножно о передаче нервного импульса.
Нейромедиаторы хранятся в нейронах в маленьких пузырьках - органеллах, которые называются "везикулы ". Когда везикула разрывается, нейромедиатор устремляется в синаптическую щель и попадает на постсинаптический нейрон , где связывается с соответствующим рецептором. В результате такого связывания в постсинаптическом нейроне происходят соответствующие изменения, суть которых сложна, чтобы я мог их внятно объяснить, но нас сейчас она мало волнует. Интересна последующая судьба нейромедиатора. Его молекулы "собираются", т.е. посредством так называемого обратного захвата снова попадают в нейрон, который их высвободил - ну не пропадать же добру! В прочем, некоторое количество нейромедиатора разрушается ферментами, часть которых называется моноаминоксидазами .
Если говорить очень просто, то эффект амфетаминов определяется их способностью:
а) вытеснять нейромедиаторы из везикул в синаптическую щель;
б) препятствовать их обратному захвату и транспорту в везикулы;
в) ингибировать , т.е. останавливать работу моноаминоксидаз.
Таким образом, строго нормируемый в обычных условиях поток нейротрнасмиттеров под действием амфетаминов нарушается, и наблюдается то, что ёмко я могу охарактеризовать так: "плотину прорвало".
То действие на психику и поведение, которые оказывают амфетамины с разными особенностями химической структуры, определяются с большего (но это моё ИМХО) тем, метаболизм какого нейромедиатора они нарушают в большей мере - норадреналина, серотонина или дофамина.
Теперь изучаем мясо исходники.
1. "Известно, что фенотропил произошел от фенибута , и был изобретен в одном и том же НИИ."
Вообще-то ход истории установить порой нелегко. Так как подобного рода препараты включались в аптечки космонавтов, сомневаюсь, что муд рые ак амемики ходили по коридорам соответствующих НИИ с вывесками "Это я убил Кеннеди!" "Это я изобрёл фенибут!".
Итак, фенибут. Утверждается , что специально был синтезирован в качестве производного ГАМК как вещество, проникающее черезгематоэнцефалический барьер Перекалиным и Зобачёвой в мохнатом 1959 году.
Поясню. ГАМК - γ-аминомасляная кислота, тоже относится к нейромедиатором. Гематоэнцефалический барьер - это анатомическое образование, которое не позволяет бякам проникать из крови в мозг. Введение большой и неполярной группировки в полярную молекулу ГАМК позволят веществу всё же в мозг проникнуть. Перекалин (кстати, автор учебника по органической химии) творил в Ленинградском педагогическом институте имени Герцена, впоследствии лекарство изучалось в Институте экспериментальной медицины АМН СССР в том же Ленинграде.
Пирацетам - это буржуйская молекула, синтезирована бельгийцами в 1963 году.
Теперь самое интересное - фенотропил, он же карфедон. Существует авторское свидетельство СССР № 797219, которое описывает этот препарат. И действительно, среди авторов этого свидетельства (к сожалению, год его я установить не могу) значатся те же Перекалин и Зобачёва. Однако прежде чем продолжить рассказывать о самом интересном, обратимся ко второму тезису.
2. "Видимо, им было любопытно, что будет, если скрестить фенибут с пирацетамом." "И был фенибут, но он оказался слишком уж вялый, и решили, видимо, улучшить породу пирацетамом."
Логика органического синтеза и медицинской химии диктует нам совсем другой подход, который, кстати, в своей публикации озвучила и мама препарата - мадам Зобачёва. Исходной молекулой для модификации (или, если угодно , потенцирования) своего действия с целью создания фенотропила был не фенибут, а пирацетам: он более близок к фенотропилу химически, это видно невооружённым глазом. И логика здесь прослеживается точно такая же, какой пользовались при синтезе фенибута: за счёт введения неполярного заместителя усилить проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер.
Во-вторых, обратимся к названию авторского свидетельства № 797219: "N-карбамоилметил-4-фенил-пирролидон, обладающий гипотензивной активностью". Таким образом, изначально никто не задумывал делать из фенотропила амфетамин. Препарат зарекомендовал себя как мягкое гипотензивное, т.е. снижающее давление средство, которое, правда, в отличие от многих других, проявляло психостимулирующий, а не седативный эффект.
И лишь гораздо позже, по моим оценкам в конце 70-ых, начале 80-ых у карфедона было найдено потенциально пригодное в клинике психотропное действие. А заявка на патент для использования его в качестве ноотропа был подана и вовсе в 1990 году.
3. "Нас интересует D2R- рецептор, на который действует амфетамин."
Вообще-то амфетамины - это КОСВЕННЫЕ дофаминомиметики , т.е. вещества имитирующие действие дофамина. Как я уже говорил, за рецепторы они зацепиться не могут, так как содержат всего одну полярную группу - аминогруппу, а этого для связывания с рецептором маловато! Механизм их действия заключается в том, что амфетамины делают всё возможное, чтобы на D2-рецептор как можно дольше действовал сам дофамин! Ставим дяде минус.
Замечу, что автор то ли сознательно, то ли по незнанию красной линией гнёт следующую цепочку: амфетамины это фенилэтиламины, фенибут - это фенилэтиламин, фенотропил произошёл от фенибута, значит, он тоже амфетамин.
Даже если предположить, что фенотропил произошёл от фенибута (хотя на самом деле он произошёл от пирацетама), то сравнение химических формул позволяет сделать вывод о том, что фенотропил имеет с фенилэтиламинами очень мало общего. Хотя бы потому, что не является амином . Аминогруппы в фенотропиле находятся рядом с карбонильной группой, т.е. фенотропил является амидом , но никак не амином. Электронная плотность на атомах азота в нём значительно ниже, чем на атомах азота в соединениях амфетаминового ряда, поэтому они будут действовать на один и тот же рецептор по-разному.
4. "Фенотропил препарат популярный, его кушают мальчики и девочки, гопники и хипстеры, клаберы и офисный планктон. Они делятся своими переживаниями по форумам. Сотни и тысячи отзывов. Если этот смысловой белый шум прогнать через фильтры наших клинических представлений, мы можем составить достаточно корректное и адекватное представление.
Препарат оказывает стимулирующий эффект, ускоряет психические реакции, дает приподнятое настроение, улучшает память, однако только в пределах кратковременного запоминания, потом все так же быстро забывается. Также дает физическое оживление, оживляет мимику и жестикуляцию, вызывает обострение и недержание аффекта, беспокойство, раздражительность, ажитацию, эмоциональную лабильность, оказывает сексуально растормаживающее действие, повышает либидо. Снижает критику и повышает конфликтность. На длительном приеме и/или при передозировках в итоге перестает действовать, в рамках синдрома отмены может проявиться психическое истощение, апатия, болезненная и/или раздражительная слабость, подавленность, ангедония, нарушения сна, трудности с концентрацией и запоминанием."
"Вопрос. Если нечто произошло от амфетамина, по химсоставу относится к амфетаминовому ряду, имеет клинические проявления как амфетамин, осложнения, побочки и последействие как амефтамин, значит это что?"
Самый трудный тезис для критики, так как я не являюсь врачом и тем более психиатром, и потому не могу знать, каковы же проявления действия фенотропила и сравнимы ли они с проявлениями действия амфетамина.
Но вот кое-что в тираде уважаемого настораживает. Вроде он психиатр, а черпает информацию из форумов. Да, сотни и тысячи отзывов. Да, хипстеры и клаберы. Я, к сожалению, не принадлежу к партии клаберов, но что-то мне подсказывает, что на эффект фенотропила могут наложиться эффекты других препаратов, которыми некоторые клаберы не брезгуют, не правда ли? Да и вообще, мало ли что они там курят?
Далее, как показывает википедия практика, амфетамины, как сборный класс соединений, обладают тремя разными эффектами:психостимулирующим (повышение умственной работоспособности), галлюциногенным и эмпатогенным (появляется любовь к близким). Судя по всему, эффект определяется химическим строением препарата, которое, в свою очередь, определяет, в метаболизм какого из нейромедиаторов происходит вмешательство. В связи с этим как минимум некорректно говорить о близости эффектов амфетаминов и фенотропила. Верен лишь вывод о схожем с амфетаминовым психостимулирующем действии фенотропила . К тому же я не поленился и прочитал осмысленные, точнее развёрнутые комментарии тех людей, которые принимали фенотропил. Отмечены позитивные моменты при дозах 100-200 мг (пример), хотя были те, кто не умер и не подсел и при дозах более 500 мг (пример).
подчёркивает некий уникальный характер фенотропила, не присущий иным рацетамам , т.е. производным пирролидона. Так ли это? Ответ на этот вопрос важен вот с какой точки зрения. Если фенотропил уникален, тогда действительно добавление фенильной группы имело принципиальное значение и позволяет говорить о неком специфическом действии на те или иные рецепторы. Если же действие фенотропила не выбивается из ряда других аналогов, то можно с большей вероятностью говорить о том, что фенильная группа улучшила лишь фармакокинетические характеристики препарата, т.е. его проницаемость для гематоэнцефалического барьера.
С этой точки зрения было бы весьма любопытно изучить эффекты других производных фенилпирацетама, в которых фенильный заместитель находится не в положении 4, а в положении 3 или 5. Фенильная группа по-прежнему бы улучшала фармакокинетику препарата, способствуя прохождению через гематоэнцефалический барьер, но сходство с амфетаминами было бы потеряно окончательно. Интересно в этом плане сравнить активность изомеров фенибута.
У меня есть своя, правда, неподтверждаемая доступной мне литературой гипотеза, почему всё-таки фенотропил может давать эффекты, сходные с таковыми психостимулирующих амфетаминов. Но это вовсе не значит, что чОрные химики и чОрные фармакологи хотели выпустить нечто вкусненькое, амфетаминоподобное и почти безрецептурное.
Несмотря на то, что фенилпирацетам не подвергается в организме метаболизму, некоторая "малоуловимая" его часть всё же можетгидролизоваться по той самой амидной связи, которая выделена красным на выше приведённом рисунке. В результате гидролиза обнажается аминогруппа, т.е. амид превращается в амин, причем фенилэтиламин - ближайший родственник фенибута и прочих амфетаминов с психостимулирующим действием.
Есть и вторая возможная причина, которая подтверждается данными литературы. Вполне возможно, что эффект фенатропила, как и других рацетамов, опосредован так названиемыми AMPA-рецепторами, коих в мозгу существует великое множество.

Торговое название: ФЕНОТРОПИЛ ® (PHENOTROPIL ®)

Международное непатентованное название:

Химическое название:

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Ноотропное средство

Фармакодинамика.

Фенотропил – ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМК А, ни с ГАМК B рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.

Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне приема Фенотропила отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.

Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственнаязависимость, толерантность, «синдром отмены».

Действие Фенотропила проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность - низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Фармакокинетика.

Фенотропил быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата выводится с желчью и потом.

Показания к применению

Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией, (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

Невротические состояния , проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

Нарушения процессов обучения ; Депрессии легкой и средней степени тяжести ; Психорганические синдромы , проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

Судорожные состояния ;

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

Профилактика гипоксии , повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная непереносимость.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, тревожные раптоидные состояния или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Фенотропил не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет – 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.

Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократного в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов – 3 дня).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕНЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессоницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

ФОРМА ВЫПУСКА

Каждую банку, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 0 С

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Фенотропил представляет собой новый препарат группы ноотропов , которые улучшают кровоснабжение головного мозга и когнитивные функции (мышление, память, внимание и т.д.). Кроме того, Фенотропил обладает психостимулирующим эффектом, улучшая выносливость при повышенных эмоциональных нагрузках, напряжении, перепадах настроения и других подобных состояниях. Вследствие данных свойств Фенотропил применяется при лечении заболеваний центральной нервной системы, таких, как недостаточность мозгового кровообращения, неврозы, астения , депрессия , апатия при шизофрении , абстиненция после употребления алкоголя или наркотиков. У здоровых людей Фенотропил применяется для повышения устойчивости к стрессорным воздействиям и для профилактики переутомления при сильных умственных и физических нагрузках.

Состав, названия и формы выпуска

В настоящее время Фенотропил выпускается только в форме таблеток с содержанием активного вещества 50 мг или 100 мг. Таблетки продаются в упаковках по 10, 20 или штук. Для быстрого обозначения различных дозировок препарата в обиходной речи часто используются термины "Фенотропил 100" или "Фенотропил 50". В данных названиях цифры означают дозировку таблеток. Кроме того, иногда используются названия "Фенотропил 30" или "Фенотропил 20" для обозначения того, сколько таблеток в описываемой упаковке. Однако данные названия используются значительно реже по сравнению с теми, где к названию Фенотропил добавляется цифра, означающая содержание активного вещества.

В состав Фенотропила в качестве активного компонента входит фенилоксопирролидинилацетамид – вещество, которое коротко называется именно "фенотропил". Собственно, по краткому наименованию активного вещества получил свое торговое название лекарственный препарат. Таблетки могут содержать фенилоксопирролидинилацетамид в двух дозировках – 50 мг или 100 мг. В качестве вспомогательных веществ Фенотропил содержит следующие компоненты:

Картофельный крахмал;
Стеарат кальция.

Таблетки Фенотропила имеют форму вытянутого цилиндра, уплощенного с двух сторон, и окрашены в белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком.

Фенотропил – фото

Терапевтическое действие и клинические эффекты

Фенотропил оказывает следующие клинические эффекты:

Антиамнестическое действие (препарат улучшает память в том числе за счет ее консолидации и ускорения скорости передачи нервных импульсов между различными структурами головного мозга);
Активирует интегративную работу мозга, то есть, улучшает память и сообразительность, усиливает концентрацию внимания, повышает активность умственной деятельности и способность переносить высокие интеллектуальные нагрузки;
Улучшает способность к обучению и усвоению новой информации, а также овладение новыми навыками;
Повышает устойчивость головного мозга к дефициту кислорода (гипоксии) и токсическим веществам;
Противосудорожное действие;
Анксиолитическое (успокаивающее) действие;
Улучшает настроение, купируя депрессивные состояния;
Нормализует и балансирует процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе;
Повышает физическую и умственную работоспособность;
Увеличивает количество различных идей, способствует появлению нестандартного видения ситуации и нескольких вариантов решения;
Повышает порог болевой чувствительности;
Улучшает зрение (увеличение остроты , яркости, расширение полей зрения).

Перечисленные клинические эффекты Фенотропила обеспечиваются его способностью ускорять обмен веществ и кровоснабжение в тканях головного мозга. Кроме того, препарат ускоряет протекание окислительно-восстановительных процессов в клетках мозга, которые обеспечивают их необходимой для активной работы энергией. Улучшение настроения и снижение депрессивного компонента достигаются за счет способности Фенотропила увеличивать содержание норадреналина, дофамина и серотонина в нервных волокнах мозга. Эти вещества влияют на скорость передачи нервных импульсов, регулируют ощущения счастья и удовольствия, а также поддерживают хорошее настроение.

Стимулирующее действие Фенотропила (повышение умственной и физической работоспособности) сочетается с успокаивающим эффектом. То есть, человек на фоне приема препарата способен интенсивно и мощно работать, но при этом оставаться спокойным и не подверженным тревоге, нервозности или страхам.

Устойчивость к негативному воздействию дефицита кислорода, токсических веществ, низких температур, утомления и обездвиженности придается клеткам мозга за счет адаптогенного действия Фенотропила.

В то же время Фенотропил не влияет на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, поэтому не изменяет дыхания, но снижает артериальное давление . Однако Фенотропил обладает слабым мочегонным действием.

При курсовом использовании Фенотропил может спровоцировать анорексию за счет подавления аппетита.

Очень важным свойством Фенотропила является то, что к нему не развивается привыкание и толерантность, а после прекращения применения препарата не наступает синдром отмены. Все эффекты Фенотропила развиваются после однократного приема препарата, что позволяет использовать его по необходимости, а не обязательно длительными курсами.

Фенотропил – показания к применению

Фенотропил показан к применению для лечения и профилактики следующих патологических состояний центральной нервной системы:

Реабилитация после травматического повреждения ЦНС (например, черепно-мозговой травмы , менингита и т.д.);
Хроническая цереброваскулярная недостаточность, сопровождающаяся ухудшением умственных способностей и памяти, а также понижением двигательной активности;
Астенический синдром, сочетающийся с цереброваскулярной недостаточностью;
Неврозы;
Состояния, при которых человека беспокоит вялость, истощаемость, низкая активность, нарушения внимания и плохая память;
Снижение способности к обучению;
Депрессии астенического, апатического и адинамического генеза;
Неглубокие психо-органические синдромы, которые проявляются нарушением интеллекта и памяти, а также явлениями булимии и апатии;
Состояния вялой апатии при шизофрениях;
Судороги различного генеза;
Алкогольная абстиненция (похмельный синдром);
Хронический алкоголизм и наркомания (в составе комплексного лечения для купирования астении, устранения депрессии и восстановления памяти и умственных способностей);
В составе комплексного лечения гипертонической болезни I – II стадий;
Комплексная терапия ожирения, не связанного с эндокринными нарушениями;
Профилактика гипоксии мозга;
Повышение устойчивости к стрессовым воздействиям;
Коррекция функционального состояния при попадании в различные непривычные или экстремальные условия (например, необходимость работать в непривычном климатическом или часовом поясе и т.д.);
Профилактика утомления и повышение умственной и физической работоспособности в случаях, когда это необходимо;
Нормализация биоритма;
Нарушение циклов "сон-бодрствование" при быстром перемещении на 4 или более часовых пояса.

Фенотропил: фармакологическое действие и показания к применению - видео

Фенотропил – инструкция по применению

Основные положения

Таблетки Фенотропила следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая каким-либо иным способом. Таблетку необходимо запить достаточным количеством воды – не менее половины стакана.

Оптимально принимать Фенотропил сразу после еды. Однако если такой вариант приема по каким-либо причинам невозможен, то рекомендуется принимать таблетки после еды, а не на голодный желудок . Такая рекомендация связана с тем, что Фенотропил снижает аппетит вплоть до анорексии.

Дозировки Фенотропила подбирают индивидуально, исходя из состояния человека и желаемого терапевтического эффекта. Средняя разовая дозировка Фенотропила составляет от 100 мг (1 таблетка 100 мг) до 200 мг (2 таблетки 100 мг), а суточная – от 200 мг до 300 мг. Максимально допустимая суточная дозировка Фенотропила составляет 750 мг (7,5 таблеток по 100 мг или 15 таблеток по 50 мг). Оптимально принимать препарат по два раза в день – утром и днем. Не рекомендуется принимать препарат позже 15-00 часов, поскольку могут возникнуть трудности с засыпанием. Однако если суточная дозировка составляет 100 мг или менее, то можно принимать ее за один раз в утренние часы.

Длительность курсовой терапии Фенотропилом составляет от 2 недель до 3 месяцев. При необходимости курс лечения можно проводить повторно через интервал не короче одного месяца. Однако курсами Фенотропил необходимо принимать для лечения различных состояний и заболеваний. А для временного улучшения работоспособности и адаптации к непривычным условиям вполне достаточно применения Фенотропила в течение короткого промежутка времени – от нескольких дней до двух недель.

Для улучшения работоспособности и памяти, а также улучшения внимания Фенотропил необходимо принимать по 100 – 200 мг (1 – 2 таблетки) 1 раз в день в течение 2 недель. Также можно принимать Фенотропил по 100 – 200 мг один раз в день в течение трех суток в качестве подготовки к интенсивным физическим тренировкам или мощным умственным нагрузкам.

При ожирении Фенотропил в составе комплексной терапии рекомендуется принимать по 100 – 200 мг по 1 разу в день в течение 1 – 2 месяцев.

Если Фенотропил принимается на фоне психоэмоционального истощения, переутомления или хронического стресса и бессонницы , то следует быть готовым к тому, что после первой дозировки препарата человеку понадобится длительный сон. Если человек работает, то рекомендуется начинать прием препарата в выходные дни, чтобы иметь возможность спать столько, сколько необходимо организму.

Фенотропил необходимо применять с осторожностью у людей, страдающих заболеваниями печени и почек , тяжелой гипертензией или атеросклерозом . Это означает, что в течение всего курса лечения необходимо тщательно следить за собственным самочувствием и фиксировать малейшие изменения, о которых сообщать врачу. Также следует регулярно сдавать анализы, отражающие состояние почек, печени и количества липидных фракций в крови.

Кроме того, Фенотропил необходимо принимать с осторожностью людям, ранее страдавшим паническими атаками, тревожными состояниями, психозами или периодами психомоторного возбуждения, поскольку препарат может привести к новой манифестации данных заболеваний. Также может произойти обострение тревожности, появление паники, галлюцинаций и бреда у людей, имеющих аллергические реакции на соединения группы пирролидона (например, Пирацетам, Фезам и др.). При появлении первых признаков психической нестабильности на фоне применения Фенотропила необходимо немедленно отменить препарат и обратиться к врачу, как можно быстрее.

Если в первые три дня приема Фенотропила у человека появились побочные эффекты (ощущение тепла, покраснение кожи, повышение давления или чрезмерное возбуждение), то рекомендуется вполовину снизить дозировку и затем постепенно, в течение 2 – 7 суток довести ее до предписанной.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фенотропил усиливает эффекты других психостимулирующих препаратов и веществ, а также антидепрессантов и ноотропов. Кроме того, Фенотропил уменьшает эффект нейролептиков и ослаблять снотворное действие этилового алкоголя и гексенала.

Передозировка

Передозировка Фенотропилом за весь период его клинического применения не была зафиксирована ни разу. Препарат нормально переносится в дозировках до 800 мг (8 таблеток по 100 мг) в сутки.

Фенотропил детям

Фенотропил является лекарственным препаратом, который не рекомендуется назначать детям, поскольку отсутствуют адекватные и надежные исследования, доказывающие его безопасность для них. Однако в клинической практике разрешается применять препарат при тяжелых заболеваниях, когда польза от него несомненно будет превышать все возможные риски и побочные эффекты.

К сожалению, в настоящее время в странах бывшего СССР сложилась весьма порочная практика гипердиагностики неврологических заболеваний и психических нарушений у детей раннего возраста. Это означает, что у маленьких детей выявляют заболевания, которыми они в реальности не страдают. Наиболее часто встречающимися подобными заболеваниями являются перинатальная энцефалопатия , внутричерепное давление , гидроцефальный синдром, а также выявленные в ходе сонографии, ЭЭГ или ЭхоКГ "отклонения" в структуре мозга, такие, как например увеличение желудочков на 1 – 3 мм больше нормы, утолщение перегородки и т.д.

Родители соглашаются с врачами, поскольку им кажется, что ребенок плохо спит, не так плачет, скидывает одеяло, выгибается, просыпается и вообще не соответствует сложившимся в их голове представлениям. Однако это и есть гипердиагностика, поскольку каких-либо объективных данных о наличии заболевания нет, а имеются только показатели устаревших исследований и субъективные впечатления родителей и врачей, которые без клинической симптоматики являются отражением варианта нормы.

Ведь ребенок не делается по лекалам, он живой, он имеет индивидуальные свойства, которые могут отличаться от имеющихся в поликлинике стандартов, весьма далеких от совершенства. Поэтому родителям следует помнить, что только наличие длительно существующей клинической симптоматики, которая не проходит в течение нескольких недель, является поводом для беспокойства. Во всех остальных случаях, если ребенок периодически плохо спит, не так, как вам хочется ест, имеет "плохую" ЭЭГ, сонографию или ЭхоКГ, но набирает вес и развивается согласно возрасту, причин для беспокойства нет.

Возвращаясь к Фенотропилу, следует сказать, что в странах бывшего СССР препарат назначается детям для лечения различных "заболеваний", выявленных в ходе гипердиагностики. Так, препарат часто используется для нормализации сна, устранения "капризности" и возбудимости у ребенка, а также для ускорения его развития . Строго говоря, такое применение Фенотропила нельзя назвать правильным и обоснованным, поэтому все рекомендации остаются на совести конкретного врача и родителя.

Частые стрессовые ситуации;
Эмоциональное выгорание;
Депрессия;
Низкая способность к обучению;
Задержка умственного развития;

В данных ситуациях Фенотропил действительно может оказать положительное воздействие, нормализовав состояние ребенка. Однако применять препарат следует осторожно, отслеживая появление побочных эффектов или ухудшения состояния ребенка. Если таковые появились, то следует прекратить прием Фенотропила и обратиться к врачу.

Детям можно принимать Фенотропил по 50 мг по 2 раза в сутки в течение 2 – 4 недель. Более длительные курсы приема не рекомендуются, поскольку у ребенка может сформироваться психологическая зависимости от таблеток.

Фенотропил и алкоголь

Фенотропил уменьшает воздействие алкоголя на головной мозг, поэтому на фоне приема препарата человек пьянеет гораздо меньше, чем обычно, голова остается трезвой и ясной. Кроме того, утром после бурного возлияния, симптомы "похмелья" либо полностью отсутствуют, либо слабо выражены. Однако это не означает, что на фоне приема Фенотропила можно употреблять алкогольные напитки в любом количестве.

Негативный эффект сочетания Фенотропила и алкоголя проявляется после удаления всех продуктов распада этилового спирта, когда запускается процесс гибели нейронов головного мозга в большом количестве. Это происходит вследствие того, что Фенотропил активизирует обмен веществ в клетках головного мозга. На фоне интенсивно протекающего метаболизма клетки поглощают токсические метаболиты алкоголя, отравляются и через некоторое время погибают буквально массово.

Чтобы наглядно представить себе, какой эффект на клетки мозга производит сочетание Фенотропил + алкоголь, необходимо в воображении нарисовать картину нахождения в помещении, где распылено отравляющее вещество, например, угарный газ. Чтобы уменьшить воздействие отравляющего вещества, человек будет стараться дышать как можно реже и неглубоко. Но если в этот момент дышать глубоко и интенсивно, то отравление будет очень сильным, возможно смертельным. В данной аналогии действие Фенотропила можно сравнить с интенсивным дыханием, вследствие которого происходит поглощение большого количества вредного вещества, а алкоголь является токсическим соединением, разрушающим клетки мозга. То есть, под влиянием Фенотропила клетки мозга получают большее, чем обычно количество токсических метаболитов алкоголя, которые и запускают процесс их интенсивного разрушения. Поэтому последствия приема алкоголя в сочетании с Фенотропилом для клеток мозга еще более губительны по сравнению с только этиловым спиртом.

Кроме того, при исходном угнетенном состоянии центральной нервной системы, которое как раз вызывает алкоголь, Фенотропил оказывает не психостимулирующее действие, а, напротив, подавляющее. То есть, усиливает угнетение ЦНС.

Как принимать Фенотропил для похудения

Фенотропил используется в терапии ожирения , не связанного с гормональными расстройствами, то есть, вызванного конституциональными особенностями или перееданием . Это означает, что теоретически Фенотропил можно использовать с целью похудения. Однако перед принятием такого решения необходимо знать, чем обусловлен его эффект.

Итак, Фенотропил действительно помогает снизить вес за счет того, что обладает анорексигенной активностью, то есть, попросту полностью устраняет аппетит и чувство голода. Благодаря этому человек не хочет есть, количество потребляемых калорий снижается, и лишний вес уходит. То есть, Фенотропил не расщепляет жировые отложения, не связывает питательные вещества, поступившие в организм, а просто уменьшает аппетит, что делает его относительно безопасным препаратом для похудения. Ведь в результате его действия из желудочно-кишечного тракта нормально всасываются все поступившие в организм питательные вещества, а процесс пищеварения не нарушается, протекая совершенно нормально.

Это означает, что Фенотропил будет очень эффективен в сочетании с диетой , которая непосредственно поможет снизит вес, а препарат, в свою очередь, поможет соблюдать ее без каких-либо проблем и неудобств, связанных с чувством голода. Однако если человек не будет соблюдать какой-либо диеты или станет продолжать есть столько же, как и до применения Фенотропила, то он не похудеет. Помните, что препарат только устраняет чувство голода, что позволяет есть меньше и, соответственно, худеть, но сам Фенотропил непосредственно на жировую ткань не оказывает какого-либо действия.

С целью похудения Фенотропил рекомендуется принимать по 50 мг два раза в сутки в течение необходимого промежутка времени. Людям, страдающим ожирением, Фенотропил под контролем врача можно принимать до 23 месяцев. Если же человек принимает Фенотропил для похудения самостоятельно, без врачебного контроля, то это можно делать максимум в течение одного месяца. Повторный курс можно провести после перерыва продолжительностью не менее трех месяцев.

Фенотропил – побочные эффекты

Фенотропил может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

Бессонница (как правило возникает при приеме таблеток после 15-00 часов);
Гиперстимуляция (возбуждение, энергичность, желание сделать все и сразу и т.д.);
Психомоторное возбуждение;
Повышение артериального давления ;
Покраснение кожного покрова;
Ощущение тепла на кожном покрове.

Все перечисленные побочные эффекты за исключением бессонницы развиваются и беспокоят человека в первые три дня от начала приема Фенотропила, после чего исчезают. Таким образом организм реагирует на введение лекарственного препарата, но после привыкания, которое продолжается от одного до трех дней, состояние нормализуется и побочные эффекты исчезают.

Противопоказания к применению

Фенотропил нельзя применять при наличии следующих заболеваний или состояний:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Возраст младше 14 лет;
Период грудного вскармливания .

Перечисленные факторы являются абсолютными противопоказаниями, при наличии которых применять Фенотропил категорически нельзя. Однако помимо абсолютных существуют относительные противопоказания к применению Фенотропила, при наличии которых препарат разрешается использовать только с соблюдением осторожности и под контролем врача.

К относительным противопоказаниям к применению Фенотропила относят следующие:

Тяжелые заболевания печени и почек;
Тяжелое течение артериальной гипертензии;
Атеросклероз;
Перенесенные в прошлом панические атаки;
Перенесенные психотические состояния с психомоторным возбуждением;
Склонность к аллергическим реакциям на соединения группы пирролидона (например, Пирацетам, Фезам и др.).

Фенотропил – аналоги

На фармацевтическом рынке имеется только один синоним Фенотропила – это препарат Корфедон, содержащий то же самое активное вещество. Однако имеется широкий спектр аналогов Фенотропила, то есть, препаратов, которые обладают сходными терапевтическими эффектами, но содержат иное действующее вещество. Аналогами Фенотропила являются следующие лекарственные препараты:
1. Ацефен таблетки;
2. Бравинтон концентрат;
3. Веро-Винпоцетин таблетки;
4. Винпотропил капсулы и раствор;
5. Винпоцетин таблетки и концентрат;
6. Винпоцетин форте таблетки;
7. Винцетин таблетки;
8. Глицин и Глицин форте таблетки;
9. Гопантам таблетки;
10. Деманол раствор;
11. Идебенон капсулы и таблетки;
12. Кавинтон таблетки и концентрат;
13. Кавинтон форте;
14. Кальция гопантенат таблетки;
15. Карницетин капсулы;
16. Когитум раствор;
17. Комбитропил капсулы;
18. Корсавин и Корсавин форте таблетки;
19. Кортексин лиофилизат и сухой экстракт;
20. Луцетам таблетки и раствор;
21. Мемотропил таблетки;
22. Минисем капли;
23. Нейромет капсулы;
24. Нобен капсулы;
25. НооКам капсулы;
26. Нооклерин раствор;
27. Ноопепт таблетки;
28. Ноотропил капсулы, таблетки и раствор;
29. Омарон таблетки;
30. Пантогам сироп и таблетки;
31. Пантокальцин таблетки;
32. Пикамилон таблетки и раствор;
33. Пирацезин капсулы;
34. Пирацетам гранулы, капсулы и раствор;
35. Пиридитол таблетки;
36. Телектол таблетки;
37. Тиоцетам таблетки и раствор;
38. Фезам капсулы;
39. Целестаб капсулы;
40. Целлекс раствор;
41. Цераксон раствор;
42. Церебролизат раствор;
43. Церебролизин раствор;
44. Энцефабол таблетки и суспензия;
45. Эпиталамин порошок;
46. Эскотропил раствор.

Фенотропил – отзывы

Около 70% отзывов о Фенотропиле являются положительными, а 30% - отрицательными. Чаще всего люди использовали препарат с целью повышения умственной и физической работоспособности, когда было необходимо выполнить большой объем работы в течение ограниченного промежутка времени или запоминать много новой информации. Иными словами, к помощи Фенотропила чаще всего прибегают люди, которым необходимо по каким-либо причинам повысить эффективность работы, получить отличную концентрацию внимания, память, сообразительность и высокую интенсивность интеллектуальной деятельности.

Подавляющее большинство отзывов о Фенотропиле при его использовании с целью "активации мозга" являются положительными, поскольку эффект был выраженным, хорошо заметным, и люди успевали сделать все, что хотели и планировали. Отдельно стоит отметить, что Фенотропил оказывает свое действие после однократного применения, для достижения выраженного клинического эффекта его не нужно принимать в течение длительного курса. Такое качество препарата является очень важным плюсом для многих людей, которым требуется однократный выраженный эффект и не нужно принимать ноотропы-психостимуляторы курсами, поскольку в обычном ритме жизни они в них не нуждаются.

Несколько реже встречаются отзывы о применении Фенотропила при сильной усталости, упадке сил, раздражительности , ослаблении памяти и внимания, вымотанности и т.д. В таких ситуациях отзывы о Фенотропиле в 2/3 случаев положительные, а в 1/3 – отрицательные. Положительные обусловлены тем, что после курса применения Фенотропила состояние людей нормализовывалось.

Отрицательные отзывы о Фенотропиле обусловлены рядом факторов – наличие тяжело переносимых побочных эффектов, привыкание при приеме в дозировке 2 – 3 таблетки в сутки, бессонница, чувство тревоги, избыточная потливость . Люди, принимавшие препарат, отмечали, что клинический эффект имеется, но "расплата" за него наступает после, и она очень неприятная и тяжело переносимая. Поэтому они считают Фенотропил сильнодействующим препаратом, который можно принимать только по рецепту врача при наличии показаний, а для активизации работы мозга в целом здорового человека он не подходит.

Отзывы врачей

Отзывы врачей о Фенотропиле обычно положительные, но с обязательным настораживающим компонентом. Положительное мнение докторов сложено на основании высокой клинический эффективности препарата, который действительно активизирует работу мозга, улучшает память, скорость реакции, концентрацию внимания и в принципе улучшает интеллектуальную функцию. То есть, при необходимости получить эффект активного, хорошо и быстро работающего мозга Фенотропил является отличным средством, которое работает, как при разовом, так и при курсовом использовании.

Однако вместе с указанием отличного клинического эффекта в отзывы врачи всегда вставляют настораживающий потенциального пользователя Фенотропила аспект, который обычно заключается в описании состояния, возникающего после прекращения действия "чудо-таблетки". Это состояние очень неприятное, тягостное и плохо переносимое, поскольку человек ощущает подавленность, заторможенность и явно плохую работу мозга. Образно можно сказать, что после прекрасной сообразительности на фоне Фенотропила наступает полная тупость, когда не просто отсутствует четкость и ясность мыслей, а невозможно вспомнить и подобрать обычные слова для описания бытовых ситуаций. Это объясняется тем, что Фенотропил дает энергию и повышенную умственную активность из скрытых резервов организма, которые затем придется восстанавливать. А после того, как действие препарата заканчивается, наступает естественная усталость, умноженная на истощение резервов организма. Причем период восстановления, заторможенного состояния и отупения продлится тем дольше, чем более длительным был прием Фенотропила.

Фенибут или Фенотропил?

Фенибут является своего рода предшественником Фенотропила, поскольку именно на его основе был синтезирован новый препарат. Оба являются ноотропами, но Фенотропил обладает еще и дополнительным психостимулирующим действием. Поэтому при необходимости улучшить мозговое кровообращение следует выбирать Фенибут, а если требуется в первую очередь улучшить умственную работоспособность, то Фенотропил.

Обе препарата оказывают быстрое действие, а клинический эффект проявляется буквально с 1 – 3 приема. Однако с точки зрения безопасности воздействия на структуры головного мозга Фенибут предпочтительнее Фенотропила.

Фенотропил или Пирацетам?

Фенотропил представляет собой соединение Фенибута и Пирацетама, поэтому оказывает одновременно эффекты обоих лекарственных препаратов. Фенотропил обладает выраженным психостимулирующим действием (приподнимает настроение, устраняет тревожность и страхи, создает ощущения того, что все хорошо и т.д.), которое отсутствует у Пирацетама. Кроме того, Пирацетам приводит к выраженному клиническому эффекту только после курсового приема, а Фенотропил – и после однократного применения, и после курса терапии.

Поэтому Пирацетам оптимально подходит для курсового лечения различных нарушений мозгового кровообращения, когда требуется достижение длительного эффекта без психостимуляции. Фенотропил может использоваться для однократного применения при необходимости выполнения большого объема работ.

Фенотропил или Мексидол?

Мексидол является, строго говоря, антиоксидантом , то есть, препаратом, защищающим клетки мозга от повреждения свободными радикалами и последующей гибели. Благодаря его действию клетки головного мозга получают устойчивость к негативным воздействиям и способность прекрасно выполнять свои функции в различных ситуациях. Поэтому активация умственных способностей под действием Мексидола происходит опосредованно. Фенотропил является ноотропным препаратом, основным эффектом которого является активация умственных способностей, памяти и внимания, а также психостимулирующее действие.

Поэтому при необходимости придать прочность клеткам головного мозга на фоне различных заболеваний, таких, как цереброваскулярная недостаточность, гипоксия и другие, рекомендуется использовать Мексидол. А если имеется необходимость активировать умственные способности, память и внимание, то следует выбирать Фенотропил.

Фенотропил (таблетки) – цена

В настоящее время стоимость Фенотропила в различных аптеках в среднем составляет 332 – 434 рубля за 10 таблеток по 100 мг, и 809 – 942 рубля за 30 таблеток по 100 мг.

Где купить?

Фенотропил, согласно правилам, должен продаваться по рецепту врача, поэтому купить его можно только в обычной аптеке. Однако на практике препарат часто продают без какого-либо рецепта врача, особенно упаковку в 10 таблеток. Некоторые аптеки предупреждают покупателей, что они могут продать без рецепта упаковку в 10 таблеток, а 30 таблеток – только по рецепту.

При покупке следует обратить внимание на срок годности препарата, который составляет 5 лет с даты изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте при температуре воздуха не выше 30 o С. Нарушение условий хранения приводит к потере препаратом своих свойств и, соответственно, уменьшению выраженности клинического эффекта.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Фенотропил – один из самых эффективных ноотропных средств. Это относительно новый ноотропный препарат из семейства производных пирацетама, являющийся модификацией оригинального препарата Пирацетам. Отличие фенилпирацетама от пирацетама в том, что его активность в 30-60 раз выше, он обладает нейропротекторными свойствами и повышает физическую работоспособность. По всем этим причинам фенилпирацетам всё чаще становится препаратом выбора среди ноотропов.

Фенилпирацетам ((RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-ацетамид), также известный как Карфедон или Фенотропил, был разработан в России в 1983 году. Он создавался как ноотропное средство, а также как средство для повышения физической выносливости. Фенилпирацетам был синтезирован из Пирацетама путём добавления к веществу фенильной группы. Фенилпирацетам долгое время был популярен на территории России и пост-СНГ, и только в последнее время стал популярен на Западе. Его эффекты описываются, как повышение концентрации внимания, а также улучшение памяти и обучаемости. Наблюдается стимуляция и улучшение локомоторной активности, что повышает физическую работоспособность. По этой причине фенилпирацетам был включён в список запрещённых препаратов многими спортивными организациями, в том числе Олимпийским комитетом.

По структуре фенилпирацетам представляет собой пирацетам с присоединённой к нему фенильной группой. Эта особенность значительно увеличивает его биодоступность и повышает эффективность в 30-60 раз по сравнению с пирацетамом. Добавление фенильной группы влияет на эти свойства двумя способами:

Высокая эффективность и более выраженные эффекты достигаются благодаря способности молекулы легче проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Стимулирующие эффекты более выражены благодаря сходству с фенилэтиламинами, такими как Аддерол . В сравнении с другими пирацетамами, фенилпирацетам достаточно эффективен и обладает высокой биодоступностью даже при пероральном применении. Его период полувыведения у человека составляет 3-5 часов.

Почему Фенотропил снят с производства

Оказывается, что с апреля 2017 года «Валента Фарм» перестала производить ноотропный препарат Фенотропил.

Это связано с тем, что один из правообладателей патентов и товарных знаков на Фенотропил изобретатель Валентина Ахапкина прекратила сотрудничество с «Валентой» из-за того, что компания не занималась усовершенствованием препарата. Теперь правообладатели будут развивать этот бренд сами. По словам Ахапкиной, обеспечивать потребность в препарате теперь будет компания «Вира Иннфарм».

Валентина Ахапкина объяснила Vademecum, с чем было связано это решение: «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы. Менеджмент компании устраивала только эксплуатация продукта, но никак не его развитие».

Валента Фарм» занималась производством Фенотропила более 15 лет. Годовой объем продаж Фенотропила в 2016 году составил 1 миллиард рублей (1,4 млн упаковок). « По данным консалтинговой компании DSM Group, в январе – октябре 2017 года общий объем продаж Фенотропила составил 966,4 млн рублей (1,2 млн упаковок).

Эффективность. Чем он лучше пирацетама?

Существует достаточное количество исследований , доказывающих, что фенилпирацетам, как и другие препараты пирацетама, эффективен в замедлении прогрессирования и проявления симптомов когнитивных нарушений. В некоторых из этих исследованиях пирацетам применялся более одного месяца, и его положительные эффекты были обусловлены только влиянием на органические причины когнитивных нарушений (деменции и инсульта), нежели на травматические повреждения мозга.

Существует лишь одно исследование на крысах, в котором было отмечено улучшение когнитивных способностей у относительно здоровых особей, и данное исследование описывает только эффективность R-изомера (рацемическая смесь, которая чаще всего встречается в продаже, не оказала подобного эффекта). Нельзя исключать когнитивное улучшающее действие фенилпирацетама у молодых особей. Предположительно, оно отличается от психостимулирующего воздействия (которое отмечается в равной степени при применении упомянутой рацемической смеси и R-изомера). R-изомер, по-видимому, более активен, чем S-изомер, при применении фенилпирацетама с обычными целями (для психостимуляции и повышения обучаемости), в то время как рацемическая смесь (наиболее часто продаваемая) эффективна для повышения когнитивных способностей, но неизвестно, обладает ли она ноотропным действием у подростков.

Дозировка

Рекомендованная дозировка: 100-250 мг. Рекомендации: Фенилпирацетам растворим в воде. Не использовать во время беременности и кормления грудью. Побочные действия – очень редко аллергические реакции. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

Фенилпирацетам обладает 100% биодоступностью при пероральном применении, быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт и другие органы. После попадания в кровоток легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. 60% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть – через желчные пути. Метаболизм происходит с образованием 3-гидроксикарфедона и 4-гидроксикарфедона. Фенилпирацетам начинает действовать через 1 час после введения, его период полувыведения составляет 3-5 часов.

Фенилпирацетам обладает свойствами нейромодулятора. Он обладает значительным воздействием на холинэргическую и глутаматэргическую системы. Он связывается с ацетилхолиновыми и глутаматными рецепторами. Фенилпирацетам также повышает уровень дофамина и норадреналина в мозгу, что может объяснять его стимулирующее действие и способность поднимать настроение.

О непосредственном механизме действия фенилпирацетама известно так же немного, как и об остальных пирацетамах. Известно, что он повышает плотность NDMA-глутаматных рецепторов в гиппокампе. Считается, что фенилпирацетам также способен стимулировать никотиновые холинорецепторы коры головного мозга и D3-дофаминовые рецепторы полосатого тела.

Была отмечена способность фенилпирацетама влиять на физическую работоспособность. Несмотря на то, что фенилпирацетам обладает стимулирующим действием, непосредственного действия на сердечнососудистую и дыхательную систему обнаружено не было. Отмечалось, что фенилпирацетам способен снижать болевой порог, а также способность адаптироваться к стрессовым воздействиям. Считается, что фенилпирацетам способствует модулированию локомоторной активности в мозге.

Побочные эффекты фенотропила

Фенилпирацетам обладает такими же побочными эффектами и рисками, как и большинство других пирацетамов. Они включают: головную боль, тошноту, раздражительность и проблемы с желудочно-кишечным трактом. В связи со стимулирующим воздействием препарата может наблюдаться бессонница. Этого побочного действия можно избежать путём снижения дозировки препарата или коррекцией времени его приёма, так как он имеет достаточно короткий период полувыведения.

Со временем фенилпирацетам вызывает привыкание, которое развивается быстрее, чем у других пирацетамов. Считается, что препарат не вызывает зависимости, однако есть сведения о возникновении зависимости. В целом, данный препарат не рекомендован для ежедневного применения, так как при длительном применении он теряет свои ноотропные свойства. Фенилпирацетам редко вызывает зависимость и может считаться относительно безопасным при правильном применении.

Нет ни одного сообщения о смертельных или тяжелых случаях при взаимодействии фенилпирацетама с другими лекарственными средствами. Случаев передозировки фенилпирацетама не наблюдалось. Он может считаться безопасным при употреблении рекомендованных дозировок. Не следует превышать рекомендуемые дозировки, а перед началом приёма следует проконсультироваться со специалистом. Может развиться гиперчувствительность к препарату, поэтому приём следует начинать с небольших доз.

Как и другие пирацетамы, фенилпирацетам редко вызывает побочные эффекты при применении в рекомендованных дозировках. Если у вас появилась головная боль, возможно, стоит увеличить потребление холина, что часто рекомендуется при приёме препаратов пирацетама.

Легальный статус

Впервые об использовании карфедона в качестве допинга было сообщено в 1997 году, и с 1998 года он был запрещен МОК.

Описание актуально на 31.03.2014

Латинское название: Phenotropil
Код АТХ: N06BX
Действующее вещество: N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон
Производитель: Валента Фармацевтика, ОАО, г. Щелково, РФ

Состав

В одной таблетке содержится активного вещества (фенотропила) — 100 мг; вспомогательных веществ: крахмал картофельный - 46,48 мг; моногидрат лактозы (сахар молочный) - 51,52 мг; стеарат кальция - 2 мг.

Форма выпуска

Таблетки на вид плоско-цилиндрической формы, кремовые, белые или же желтоватого оттенка. Упаковки по 30 и 10 штук.

Фармакологическое действие

Что такое Фенотропил (МНН — Phenotropil )? Это ноотроп , обладающий ярко выраженным антиамнестическим действием . Препарат улучшает память и процесс обучения. Усиливает способность концентрироваться и запоминать. Уменьшает токсическое действие некоторых препаратов, и снотворное действие этанола и гексобарбитала . Улучшает настроение, снижает порог болевой чувствительности. Повышает физическую работоспособность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Попадая в ЖКТ, всасывается быстро и хорошо. Максимальная возможная концентрация в плазме крови может наблюдаться через 1 час, выводится через 3-5 часов в неизменном виде с мочой (40%), желчью и потом (60%). В организме не .

Улучшает кровоснабжение мозга, активизирует и нормализует окислительно-восстановительные реакции, протекающие в нем. В ишемизированых участках головного мозга стимулирует нормализацию регионального кровотока. Кровоснабжение нижних конечностей также улучшается.

Не влияя на спонтанную биоэлектрическую активность мозга и уровень содержания ГАМК , повышает уровень , норадреналина и . В связи с этим повышается настроение и общее самочувствие.

Проявляет анорекигенную активность при длительном применении. Препарат в каком-то роде является , улучшает зрение.

Не является канцерогеном и , не имеет эмбриостатического действия .

Начинает действовать уже после первого применения. Критическая летальная доза – 800 мг.

Показания к применению Фенотропила

От чего таблетки Фенотропил?

различные заболевания ЦНС, особенно связанные с нарушением кровоснабжения головного мозга или обменных процессов;
нарушение внимания, ухудшение памяти;
некоторые виды ( и , как побочный эффект заболевания);
повышенная психологическая и физиологическая нагрузка;
показанием к применению лекарства считается различной степени тяжести;
нормализация биоритмов;
при алиментарно-конституционного генезиса.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость входящих в состав компонентов препарата. С особой осторожностью следует назначать детям, больным артериальной гипертензией , с органическими поражениями почек и печени, выраженной , перенесшим и различные острые психопатические состояния.

Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом является , в основном при приеме препарата за 6-8 часов до сна.

Может наблюдаться повышение АД, психодвигательное возбуждение, внезапные приливы тепла.

Инструкция по применению Феноптропила (Способ и дозировка)

Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом, он посоветует нужную дозировку и продолжительность лечения. Существует и универсальная инструкция на Фенотропил.

Как принимать таблетки? Внутрь, орально. Лекарство пьют сразу после еды, запивая большим количеством воды. Лучше с утра. Максимально-допустимая суточная доза составляет 750 мг. В среднем разово допустимо принимать 100-250 мг, и 200-300 мг в сутки. В случае, если разовая доза составляет больше 100 мг, лекарство распределяют на 2 приема.

При ожирении – 100-200 мг принимать один раз с утра, в течение 1-2 месяцев.

Для повышенной работоспособности – 100-200 мг утром, в течение 15 дней.

Средняя продолжительность лечения около месяца (до трех). При необходимости курс можно повторить еще 30 дней.

Передозировка

Могут усиливаться побочные реакции. На данный момент случаев передозировки зарегистрировано не было. Лечение: в зависимости от симптомов.

Взаимодействие

Фенотропил усиливает действие препаратов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему , различных антидепрессантов и других препаратов ноотропного типа.

Условия продажи. Фенотропил — по рецепту или нет?

Отпуск препарата из аптек осуществляется по рецепту. Хотя известны случаи, иногда лекарство удалось приобрести без рецепта.

Условия хранения

Срок годности

При соблюдении условий хранения — 5 лет.

Аналоги и заменители

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов, с содержанием такого же действующего вещества у препарата нет. Однако, существует класс ноотропов , имеющих сходные лечебные свойства. Наиболее распространенными аналогами Фенотропила являются и (ноотропил ).

Что лучше Фенотропил или Ноотропил?

Содержит другое действующее вещество — пирацетам . Пропивать препарат необходимо курсами и улучшения наступают обычно после двух недель, в отличие от Фенотропила, который действует незамедлительно.

Однако при примете ноотропила нередко наблюдается гиперстимуляция ЦНС , вследствие диссоциации проявления некоторых психотропных эффектов при длительном употреблении. Его прием оправдан, когда необходимо быстро мобилизировать силы организма в особых экстремальных условиях.

Цена на аналог без сомнения меньше, но и курс у препарата более длительный.

Алкоголь и лекарство Фенотропил

Благодаря тому, что препарат снижает токсическое действие этанола и содействует восстановлению ЦНС, лекарство не просто совместимо с алкоголем. Его применяют при лечении алкоголизма .

Фенотропил для похудения

При приеме лекарства происходит снижение и увеличение двигательной активности. В связи с этим Фенотропил можно использовать, как препарат для похудения. Достаточно принимать по 100-200 мг утром, после еды в течение одного или двух месяцев.

Особые указания

Фенотропил нередко используют в спорте. Препарат включен Всемирным Антидопинговым Агентством в перечень запрещенных, как допинг .

Некоторые сравнивают действие Фенотропила с известным наркотиком амфетамином , хотя это не так. Скорее всего, заблуждение вызвано приставкой “фен ” (производная ) в названии. И при соблюдении правильной дозировки препарат не вызывает привыкания и абстинентного синдрома .