Рифампицин побочные. Рифампицин порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Рифампицин

Рифампицин – антибиотик (полусинтетический), производный от Рифамицина. Спектр его действия весьма широк: препарат проявляет активность в невысоких концентрациях против возбудителей туберкулеза, лепры, бруцеллеза, против золотистого стафилококка , хламидии , легионеллы, возбудителя сыпного тифа и стрептококков .

В высоких дозировках Рифампицин действует на менингококки и гонококки, клебсиеллу и кишечную палочку , протей, возбудителя коклюша , бациллы сибирской язвы и туляремии . На этих возбудителей он действует даже при их устойчивости к другим лекарственным средствам (например, на туберкулезную палочку, устойчивую к Стрептомицину , Изониазиду и ПАСКу, или Парааминобензойной кислоте).

В спинномозговую жидкость, через гематоэнцефалический барьер Рифампицин проникает только при менингите .

В почках и печени отмечается наибольшая концентрация лекарственного средства.

Выделяется из организма с мочой и калом. В небольшом количестве выделяется со слезами, мокротой, потом, грудным молоком, окрашивая их при этом в красновато-оранжевый цвет.

Антибиотик имеет вид кристаллического порошка красно-кирпичного цвета. В воде практически не растворяется, плохо растворяется в спирте. Чувствителен к воздействию света, кислорода и влаги.

Формы выпуска

Таблетки по 150, 300, 450, 600 мг по 30-100 шт. в упаковке;
Капсулы по 150, 300, 450, 600 мг по 20, 30, 100 шт. в упаковке;
Капсулы для детей по 50 мг – 30 шт. в упаковке;
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковке;
Ушные капли с Рифампицином Отофа (в 1 мл – 26 мг Рифампицина) – во флакончиках по 10 мл.

Свечи с Рифампицином могут быть приготовлены в аптеке по рецепту врача; фабричным способом суппозитории не выпускаются.

Инструкция по применению Рифампицина

Показания к применению

Туберкулез любой локализации и формы (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами);
различные формы лепры (проказы);
инфекции органов дыхания (пневмонии , бронхиты);
менингококковая инфекция (лечение менингококкового менингита, бактерионосительства менингококка и профилактика для контактных);
гонорея;
инфекции желчных путей (холециститы);
инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты);
воспаление ушей (отиты);
бруцеллез;
с целью профилактики туберкулеза у ВИЧ-инфицированных пациентов при снижении показателей иммунограммы ;
профилактика бешенства (в скрытом периоде, после укуса животного).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость (в том числе других производных Рифамицина);
желтуха (инфекционный гепатит и механическая желтуха);
беременность;
детский грудничковый возраст .

Для внутривенного введения Рифампицина противопоказаниями являются:

флебит (воспаление вен);
легочно-сердечная недостаточность II-III ст.;
детский возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительных органов: снижение аппетита , боль в животе, рвота , тошнота, понос ; эрозивный гастрит ; псевдомембранозный колит ; молочница ротовой полости; гепатит с повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина; воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
Со стороны нервной системы: головные боли, нарушение зрения , атаксия (нарушение походки) и дезориентация в пространстве.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение кровяного давления (при превышении скорости введения препарата в вену), флебит (воспаление вен) при длительном курсе внутривенного вливания препарата.
Со стороны крови и органов кроветворения: снижение числа тромбоцитов ; снижение числа белых кровяных телец в крови (лейкопения); гемолитическая анемия (малокровие за счет разрушения эритроцитов); кровотечения; тромбоцитопеническая пурпура (кровоизлияния на коже за счет снижения числа тромбоцитов).
Со стороны мочеполовой системы: воспаление почек, нарушение менструального цикла , острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: высыпания по типу крапивницы , кожный зуд, бронхоспазм, слезотечение ; повышение числа эозинофилов в крови; повышение температуры; отек подкожной клетчатки и кожи.
Прочие эффекты: боли в суставах , мышечная слабость, гриппоподобный синдром, герпетические высыпания. Рифампицин может окрашивать в красно-оранжевый цвет выделения организма (мочу, слюну, слезы, мокроту, носовую слизь) и мягкие контактные линзы .

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

Лечение Рифампицином

Как применять Рифампицин?
Рифампицин может применяться внутрь и вводиться внутривенно. Внутрь принимают таблетки или капсулы за 30-60 мин. до приема пищи.

Для внутривенного введения готовят раствор: в ампулу с порошком вводится вода для инъекций (2,5 мл); ампулу встряхивают до полного растворения порошка; полученный раствор из ампулы вводят в 125 мл 5% раствора глюкозы . Скорость введения препарата в вену – 60-80 капель в 1 мин.

Свечи (ректальные суппозитории) с Рифампицином вводят на ночь в прямую кишку.

Ушные капли Отофа закапывают в ухо (в положении пациента сидя), слегка оттянув для этого ушную раковину вверх и кзади. Флакон с каплями перед закапыванием следует погреть в руке.

Рифампицин может вводиться в виде ингаляции и внутрь полости (в каверну или в плевральную полость).

Нередко Рифампицин применяется в виде компрессов или мази в смеси с Димексидом (см. пункт 6).

Способ введения препарата определяет врач. Ежедневный прием препарата переносится пациентами легче, чем прерывистый режим приема (2-3 дня в неделю). При развитии побочного явления в виде гриппоподобного синдрома переходят на ежедневный прием (доза увеличивается постепенно). Внутривенное введение при первой же возможности следует заменить внутренним приемом (из-за риска развития флебита).

Во время лечения Рифампицином необходимо исключить употребление алкоголя. В случае необходимости применения антацидов (препаратов, понижающих кислотность содержимого желудка), а также ПАСКа следует принимать эти лекарства после Рифампицина через 4 и более часов.

При длительном применении Рифампицина следует проводить лабораторный контроль функции печени и почек (на первом месяце 2 раза, затем 1 р. в месяц).

Женщины в детородном возрасте, получающие курс лечения Рифампицином, должны применять надежную негормональную контрацепцию на весь период лечения.

Компрессы из Рифампицина с Димексидом

Многие пациенты спрашивают, как сделать компресс из Рифампицина с Димексидом; поэтому рассматриваем этот вопрос подробно.

Димексид – препарат для наружного применения, обладающий противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. Он способен растворять и вводить глубоко в ткани многие лекарственные средства (Рифампицин в том числе). Димексид, кроме того, повышает чувствительность возбудителей к антибактериальным препаратам (в том числе к Рифампицину).

Выпускается препарат в виде концентрата для приготовления раствора. Обычно Димексид применяется в виде 20-25-30% раствора (то есть разбавленный водой в соотношениях 1:3 – 1:4 – 1:5).

Для компресса к разбавленному раствору Димексида добавляют приготовленный из ампулы раствор Рифампицина (дозу назначает врач), смачивают марлевую салфетку, слегка отжимают ее и накладывают на указанный врачом участок. Сверху салфетку накрывают полиэтиленовой пленкой и фиксируют компресс бинтом. Компресс накладывают на 20-30 мин. 1 раз в сутки.

Перед применением таких компрессов следует проверить чувствительность к Димексиду. Для этого смачивают в растворе препарата ватный тампон и наносят его на кожу. Появление покраснения и выраженного кожного зуда указывают на повышенную чувствительность к препарату и, следовательно, наложение компресса следует отменить.

Поскольку и Рифампицин, и Димексид имеют собственные противопоказания, лечение компрессами должно проводиться только по назначению врача. С осторожностью надо применять компрессы с Димексидом детям и старикам, а также резко ослабленным больным.
, бета-адреноблокаторов, лейкопении .

Аналоги Рифампицина

Синонимы Рифампицина (содержат то же действующее вещество):

Бенемицин;
Рипампин;
Рифадин;
Римактан;
Рифамор;
Тубоцин;
Рифалдазин;
Рифорал;
Тибинил;
Риламизин;
Рифодекс;
Тибицин;
Рифогал;
Рифарен;
Римпин;
Эремфат-600;
Рифампицин-Ферейн;
Рифалдин;
Рифампин;
Римпацин;
Рисима;
Рифампицин-М.Дж.

Подобные по действию препараты (аналоги): Циклосерин, Трикокс, Капреомицин, Флоримицина сульфат.

Рифампицин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

капсулы: твердые желатиновые, размер №1 (капсулы 150 мг) и №0 (капсулы 300 мг), с корпусом и крышечкой оранжево-красного (капсулы 150 мг) или красного (капсулы 300 мг) цвета; содержимое – порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 100 шт. в банках полимерных; в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или 1 банка);
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная пористая масса или порошок коричнево-красного цвета, возможна мраморность окраски (во флаконах вместимостью 10, 20 и 30 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке от 1 до 50 флаконов).

Активное вещество – рифампицин:

1 капсула – 150 или 300 мг;
1 флакон с лиофилизатом – 150, 300, 450 или 600 мг.

Вспомогательные компоненты капсул: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марки А-300), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, магний углекислый основной.

Состав желатиновой капсулы: желатин, натрия лаурил сульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители: в капсулах 150 мг – Понсо 4R Е 124 и солнечный закат желтый Е 110; в капсулах 300 мг – Понсо 4R Е 124 и азорубин Е 122.

Вспомогательные компоненты лиофилизата: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.

Показания к применению

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (после исключения туберкулеза и лепры; в случае резистентности к другим антибиотикам; в составе комбинированной противомикробной терапии);
туберкулез всех форм и локализаций (в составе комплексной терапии);
мультибациллярные типы лепры;
бруцеллез (в комбинации с антибиотиком группы тетрациклинов – обычно доксициклином);
менингококковый менингит у бациллоносителей Neisseria meningitidis, а также профилактика заболевания у людей, которые были в тесном контакте с заболевшим менингококковым менингитом.

Противопоказания

Абсолютные:

желтуха;
легочно-сердечная недостаточность II-III стадии;
хроническая почечная недостаточность;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
детский возраст до 1 года;
лактация;
гиперчувствительность к компонентам.

Относительные:

беременность (препарат может применяться только по жизненным показаниям);
заболевания печени в анамнезе;
злоупотребление алкоголем;
истощенные больные при возобновлении лечения после перерыва;

Способ применения и дозировка

В форме капсул Рифампицин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи.

Из лиофилизата готовят раствор для внутривенного капельного введения: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций*, энергично встряхивают до полного растворения, затем смешивают с инфузионным раствором* – натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5% или декстрозы 5%.

* Объемы инъекционной воды и инфузионного раствора в зависимости от дозы рифампицина:

150 мг рифампицина: 2,5 мл воды для инъекций и 125 мл инфузионного раствора;
300 мг: 5 мл и 250 мл;
450 мг: 7,5 мл и 375 мл;
600 мг: 10 мл и 500 мл.

Скорость введения препарата – 60-80 капель в минуту.

Внутривенное введение рекомендуется при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и очаге инфекции, при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, а также в случае, когда прием капсул внутрь затруднен.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на виде заболевания, тяжести его течения и реакции на препарат.

Если врач не назначил иное, придерживаются описанных ниже режимов дозирования.

При туберкулезе препарат применяют в комбинации с противотуберкулезными средствами – изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином и/или изониазидом. Взрослым с массой тела от 50 мг назначают 600 мг рифампицина в сутки, с весом менее 50 кг – 450 мг в сутки, детям старше 1 года – 10-20 мг/кг в сутки, но не более 600 мг. Если лечение начинают с в/в введения Рифампицина, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общая продолжительность лечения зависит от эффективности лекарственного средства и может достигать 1 года.

При диссеминированном туберкулезе, туберкулезном менингите, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, а также в случае сочетания туберкулеза с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекцией) продолжительность лечения составляет 9 месяцев, первые 2 месяца Рифампицин применяют в комбинации с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 7 месяцев – одновременно с изониазидом.

При легочном туберкулезе и в случае обнаружения микобактерий в мокроте продолжительность терапии составляет 6 месяцев. Терапию рифампицином проводят по одной из следующих схем:

первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом ежедневно;
первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом 2-3 раза в неделю;
весь курс лечения Рифампицин применяется в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в неделю.

При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, препарат применяют в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточные дозы: взрослые – 600-1200 мг, дети – 10-20 мг. Суточную дозу делят на 2 приема.

При лепроматозном и погранично-лепроматозном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 1-2 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения – не менее 2-х лет.

При туберкулоидном и погранично-туберкулоидном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с дипсоном (1-2 мг/кг в сутки). Длительность терапии – 6 месяцев.

При бруцеллезе назначают по 900 мг 1 раз в сутки, принимать препарат рекомендуется в утреннее время. Средняя длительность терапии – 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 600 мг, детям – по 10 мг/кг 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов) в течение 2 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек, но сохранной функции печени не следует превышать дозу 600 мг в сутки.

В случае возобновления терапии после перерыва нужно постепенно повышать дозу Рифампицина и контролировать функцию почек, при необходимости – назначить глюкокортикостероиды.

Побочные действия

со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит;
со стороны органов зрения: редко – снижение остроты зрения;
со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения;
со стороны нервной системы: редко – дезориентация, атаксия, головная боль, мышечная слабость, головокружение;
аллергические реакции: артралгия, эозинофилия, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке;
местные реакции (при внутривенном введении): флебит в месте введения;
прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей или нерегулярной терапии возможны: кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, гриппоподобный синдром (головная боль, озноб, лихорадка, головокружение, миалгия).

Особые указания

Рифампицин назначают после исследования функции печени – проведения тимоловой пробы, определения активности аминотрансфераз и концентрации билирубина в крови. Эти же исследования проводят ежемесячно во время терапии. При нарастающих явлениях нарушения функции печени препарат отменяют.

Во время лечения кожа, моча, кал, пот, слезная жидкость и мокрота приобретают оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Во избежание развития резистентности микроорганизмов препарат следует применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В период терапии нужно контролировать функцию почек. При необходимости дополнительно можно назначать глюкокортикостероиды.

В случае развития гриппоподобного синдрома, если он не осложнен одышкой, бронхоспазмом, гемолитической анемией, почечной недостаточностью и шоком, у пациентов, которые получают Рифампицин по интермиттирующей схеме, необходимо рассмотреть возможность перевода пациента на ежедневный прием. В этом случае в первый день принимают 75-150 мг, далее дозу препарата медленно увеличивают, достигая терапевтической дозы за 3-4 дня. При развитии указанных выше серьезных осложнений Рифампицин следует отменить.

Если препарат назначается для профилактики бациллоносителям менингококка, необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время терапии нельзя применять микробиологические методы определения в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные и дополнительные негормональные контрацептивы).

Во время беременности (особенно в I триместре) Рифампицин может быть назначен только по жизненным показаниям. Следует иметь в виду, что препарат может вызвать послеродовое кровотечение у женщины и кровотечение у новорожденного. В этом случае показано применение витамина K.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить под контролем артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин, вызывая индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряет метаболизм и снижает активность следующих лекарственных средств: пероральные гипогликемические препараты, пероральные непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, антиаритмические препараты (мексилетин, пирменол, токаинид, дизопирамид, хинидин), препараты наперстянки, половые гормоны, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил), бета-адреноблокаторы (например, пропранолол), некоторые трициклические антидепрессанты, барбитураты (в том числе гексобарбитал и фенобарбитал), транквилизаторы (например, диазепам), сердечные гликозиды, гиполипидемические препараты (в том числе симвастатин), антималярийные препараты (например, мефлохин), некоторые противогрибковые препараты (например, интраконазол, кетоконазол), ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе целекоксиб), цитостатики (к примеру, тамоксифен), гидантоины (например, фенитоин), бензодиазепины, нейролептики (к примеру, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфеникол, теофиллин, нортриптилин, азатиоприн, эналаприл, дапсон, циметидин, буспирон, тироксин, зидовудин, карбамазепин, тербинафин, пропафенон, лозартан.

Рифампицин ускоряет метаболизм гестагенов и эстрогенов, чем снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Кетоконазол, опиаты, антациды и антихолинергические средства снижают биодоступность рифампицина.

При одновременном применении пиразинамида и/или изониазида у пациентов с предшествующим заболеванием печени повышается частота и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при применении только одного рифампицина.

При необходимости применения препаратов пара-аминосалициловой кислоты, содержащих бентонит (алюминия гидросиликат), принимать их следует не ранее чем через 4 часа после рифампицина, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности капсул – 4 года, лиофилизата – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина.
Активное вещество препарата: RIFAMPICIN / РИФАМПИЦИН

Фармакологическое действие Рифампицин / rifampicin

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания к применению:

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.

Побочное действие Рифампицин / rifampicin:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к препарату:

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Рифампицин / rifampicin.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие Рифампицин / rifampicin с другими препаратами.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

РИФАМПИЦИН

Торговое название

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Состав на одну ампулу

активное вещество - рифампицин (в пересчете на 100% вещество) - 0.15 г, вспомогательные вещества - кислота аскорбиновая, натрия сульфит безводный

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато - коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха

Ф армакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код АТС J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови - 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови - 2 - 3 ч. Связь с белками плазмы - 84 - 91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения препарата (Т 1/2) после приема внутрь 300 мг - 2.5 ч, 600 мг 3 - 4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т 1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 - 2 ч.

Выводится преимущественно, с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 - 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т 1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т 1/2.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается

Показания к применению

Туберкулез.

Способ применения и дозы

Парентерально - внутривенно капельно.

Внутривенно - при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

Рифампицин вводится внутривенно 300 мг при весе 30 - 39 кг, 450 мг - при весе 40 - 54 кг, 600 мг - при весе 55 - 69 кг, 750 мг - при весе 70 кг.

Суточная доза вводится в 1 прием. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием).

Препарат применяется в комплексе с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом в интенсивной фазе лечения.

Для приготовления раствора для внутривенного введения лиофилизата (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы.

Скорость введения - 60-80 кап/мин

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея

Снижение аппетита

Эрозивный гастрит

Псевдомембранозный энтероколит

Повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови - гипербилирубинемия

Гепатит

Крапивница

Эозинофилия

Ангионевротический отек

Бронхоспазм

Артралгия

Лихорадка

Головная боль

Снижение остроты зрения

Атаксия

Дезориентация

Нефронекроз

Интерстициальный нефрит

Лейкопения

Дисменорея

Индукция порфирии

Миастения

Гиперурикемия

Обострение подагры

Гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия)

Кожные реакции

Гемолитическая анемия

Тромбоцитопеническая пурпура

Острая почечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Желтуха

Инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)

Период лактации

Хроническая почечная недостаточность

Тяжелая легочно-сердечная недостаточность

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Особые указания

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока и других серьезных нежелательных побочных реакций лечение рифампицином прекращают.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Беременность и лактация

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции)

Передозировка

Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез;

Форма выпуска и упаковка

Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения.

По 0.15 г помещают в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007,

г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,