Основные представители адрено и симпатомиметиков. Лечение аллергических болезней

На сегодняшний день хорошо известно, что определяющая роль в регуляции тонуса бронхиального дерева принадлежит прежде всего бета2-адренорецепторам , максимальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких бронхов. Результатом стимуляции этих рецепторов является бронходилатация.

Помимо влияния на тонус гладкомышечных клеток бронхов, бета2-агонисты воздействуют на бета-адренорецепторы эпителиальных, секреторных клеток, тучных клеток и базофилов. Стимуляция перечисленных выше клеточных элементов приводит к подавлению секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных реакций и продукции слизистыми клетками бронхиальных желез секрета с высокой концентрацией белков и серы. Хотя бета2-агонисты, как указывалось выше, оказывают ингибирующее действие на клетки воспаления, ни короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не купируют клеточную воспалительную реакцию в дыхательных путях.

Бета2-адренорецепторы обнаружены также в гладкой мускулатуре сосудов (эффект вазодилатации) и матки (эффект расслабления). Бета1-адренорецепторы расположены преимущественно в сердечной мышце (положительный инотропный и хронотропный эффект) и жировой ткани (липолиз).

Классификация симпатомиметиков. В основу данной классификации положено сродство препаратов к альфа- и бета-адренорецепторам.

К универсальным симпатомиметикам относят препараты, действующие на альфа- и бета-адренорецепторы. К этой группе относятся адреналин и эфедрин. Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин - с образованием метаболита с бета-блокирующей активностью.

В настоящее время препараты этой группы в клинике используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой оболочки бронхов (так называемый синдром “запирания”, или закрытого объема).

Среди неуниверсальных препаратов, т.е. агонистов бета1- и бета2-адренорецепторов, выделяют две группы: селективные и неселективные симпатомиметики.

К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие и бета1- и бета2-адренорецепторы. Препараты этой группы сразу нашли широкое применение, что, по-видимому, связано с быстрым и ощутимым облегчением, с одной стороны, и удобством использования ингаляционных форм - с другой. Именно поэтому в начале 60-х годов в связи с широкой популярностью и часто бесконтрольным использованием этих препаратов был отмечен факт повышения смертности астматиков от осложнений медикаментозной терапии. Это послужило поводом для снижения суточной дозы препаратов, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, и переходу к использованию селективных бета-агонистов. К группе неселективных симпатомиметиков относятся изопреналин, орципреналин, гексапреналин (ипрадол)

К селективным симпатомиметикам относят сальбутамол, фенотерол, тербуталин, сальметерол, формотерол, препараты, избирательно воздействующие на бета2-адренорецепторы.

Селективные бета2-агонисты благодаря отсутствию выраженной стимуляции бета1-класса адренорецепторов практически не вызывают столь серьезных нарушений в сердечно-сосудистой системе (тахикардия, нарушения ритма, гипертензия), а также тремор, и др., развитие которых связано со стимуляцией альфа- и бета1-адренорецепторов и которые чаще возникают при использовании высоких доз неселективных препаратов.

Основной недостаток большинства бета-агонистов - короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение суток, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

В отличие от традиционных адреномиметиков эффект пролонгированных препаратов (формотерол и сальметерол) наступает несколько позже, в связи с чем эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания. Однако мнения относительно целесообразности длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов в течение длительного времени может ухудшить прогноз течения самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это требует дальнейшего изучения.

ИЗОПРЕНАЛИН (новодрин, изадрин, изупрел). Назначают внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном введении быстро метаболизируется либо в легочной ткани, либо (в меньшей степени) в кишечной стенке и печени с образованием метоксиизопреналина - метаболита с бета-блокирующей активностью, способного самостоятельно вызвать бронхоспазм. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность препарата при пероральном применении и делает в этом случае оправданным сублингвальное его использование.

Максимальный эффект изопреналина при ингаляционном введении наступает уже через 1-3 мин, однако длится не более 1-1,5 ч. Ингаляционно препарат может использоваться при помощи небулайзера при разведении 1:200 или дозируемого ингалятора с дозой от 0,04 до 0,125 мг в одной дозе.

Клиническое применение: сублингвальные таблетки (10-20 мг); пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин), содержащие 30 мг изопреналина, чаще используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг; внутривенная форма изопреналина - чаще при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно при разведении в 400-500 мл изотонического раствора натрия хлорида, ингаляционно в форме дозированного ингалятора по 0,04 мг в одном вдохе.

Сальметерол в дозе 50 мкг обеспечивает значительно больший эффект по сравнению с сальбутамолом в дозе 200 мкг 4 раза в сутки и оказался даже более эффективным, чем сальбутамол в дозе 400 мкг в сутки. Обострение бронхиальной астмы при лечении сальметеролом наблюдалось значительно реже, чем при использовании сальбутамола.

Частота побочных эффектов у препарата (головная боль, судороги мышц, тремор, сердцебиения) такая же, как при назначении других симпатомиметиков, и составляет 1,5-3% при дозе 50 мкг и повышается до 7-8% при дозе 100 мкг.

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (альфа 1 -, альфа 2 - и др.). Симпатомиметики (эфедрин и др.) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является бета-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3 и 4 положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение ГЭБ (отсутствие влияния на ЦНС при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — эфедрина и амфетамина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приема внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в ЦНС, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Заслуживают внимания особые симпатомиметики, к которым относят местный анестетик кокаин и тирамин, являющийся продуктом метаболизма тирозина в организме и находящийся в высоких концентрациях в некоторых пищевых продуктах (сыр, вино и др.). Эти препараты, введенные парентерально, проявляют симпатомиметическую активность (т.е. суживают сосуды, повышают АД и др.), связанную с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высвобождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).

Основная область применения адрено- и симпатомиметиков — сердечно-сосудистые поражения (шок, в т.ч. анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотензия) и бронхолегочные (бронхиальная астма) заболевания.

Препараты

Препаратов - 197 ; Торговых названий - 19 ; Действующих веществ - 5

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

Симпатомиметические средства

фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы (См. Симпатическая нервная система); сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на адренорецепторы, т. е. рецепторные образования, чувствительные к норадреналину и адреналину, их принято называть адреномиметическими. Различают прямые С. с., т. е. действующие непосредственно на адренергические структуры (кроме норадреналина и адреналина, к ним принадлежит мезатон, синоним симпатол), и непрямые С. с., которые либо способствуют «выбросу» медиатора (См. Медиаторы), либо блокируют процесс его захвата (к ним относятся: тирамин, фенамин, синоним амфетамин, эфедрин, имизин, синонимы имипрамин, мелипрамин); последние приводят к увеличению количества медиатора и тем самым вызывают симпатомиметические эффекты.

Адреналин, норадреналин, мезатон применяют в клинической практике для сужения кровеносных сосудов при кровотечении (местно), для повышения артериального давления при Коллапс е и т. д. Эфедрин применяют для сужения периферических сосудов (местно, например в нос при насморке), для купирования приступов бронхиальной астмы. Фенамин, помимо периферического симпатомиметического действия (сужение кровеносных сосудов, учащение сокращений сердца), оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в связи с чем его применяют для возбуждения нервной деятельности. Имизин по фармакологическим свойствам относится к антидепрессантам, поэтому его используют при лечении нервно-психических расстройств, сопровождающихся депрессией (См. Депрессия).

Лит.: Закусов В. В., фармакология, 2 изд., М., 1966; Аничков С. В., Избирательное действие медиаторных средств, Л., 1974; Goodman L. S., Gilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y. - L. - Toronto, 1965.

В. В. Закусов.

Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .

Смотреть что такое "Симпатомиметические средства" в других словарях:

Симпатомиметические средства - – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

- (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Гвайфенезин* + Псевдоэфедрин* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинское название Sudafed Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа, бета) в комбинациях ›› Секретолитики и стимуляторы моторной функции… …

Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ - мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

- (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия

Симпатомиметики - это вещества, которые увеличивают выде­ление норадреналина из окончаний адренергических волокон.

К симпатомиметикам относятся эфедрин, амфетамин, тирамин.

Эфедрин - алкалоид эфедры (кузмичева трава). По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адре­налином, но по механизму действия существенно отличается от него.

Эфедрин усиливает выделение норадреналина из окончаний ад­ренергических нервных волокон и лишь в слабой степени прямо стимулирует адренорецепторы. Таким образом, эффективность эфед­рина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. В экспериментах с денервацией кровеносных сосудов дей­ствие эфедрина на сосуды значительно ослабляется (рис. 22).

Действие эфедрина ослабляется при истощении запасов медиа­тора в случае частых введений эфедрина или назначения симпато-литиков.

В качестве средства, стимулирующего адренергические синапсы, эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен при приеме внутрь) и более продолжитель­ным действием.

Эфедрин суживает кровеносные сосуды и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление; длительность действия - 1-1,5 ч.

При очень частом введении (через 20-30 мин) эффект эфедрина быстро уменьшается. Такое явление обозначают термином «тахи-филаксия» (быстрое привыкание).

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при мест­ном применении - при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение крове­носных сосудов ведет к уменьшению явлений воспаления.

Эфедрин расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности, жизненно важные цен­тры - дыхательный и сосудодвигательный. Обладает умеренными психостимулирующими свойствами.

Показания к применению эфедрина:

1) бронхиальная астма (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь);

2) аллергические заболевания (сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.);

3) риниты (в виде капель в нос);

4) снижение артериального давления;

5) для предупреждения артериальной гипотензии при субарах-ноидальной анестезии.

При применении эфедрина возможны побочные эффекты: нерв­ное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебие­ние, повышение артериального давления, задержка мочеиспуска­ния, потеря аппетита и др.

Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, ате­росклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нару­шениях сна. К эфедрину возможна лекарственная зависимость.

Амфетамин (фенамин) сходен по свойствам с эфедрином. Однако в значительно большей степени оказывает стимулирующее влияние на высшую нервную деятельность, проявляя выраженное психостимули­рующее действие. При применении фенамина в качестве психостиму­лятора симпатомиметическое действие препарата проявляется тахикардией, повышением артериального давления.

Рис. 22. Влияние эфедрина и адреналина на тонус кровеносных сосудов. Э - эфедрин; Адр. - адреналин.

При сохраненной иннервации сосудов эфедрин и адреналин могут вызывать одина­ковое повышение тонуса сосудов. При денервации сосудов действие эфедрина значительно ослабляется, а действие адреналина усиливается.

Тирамин содержится во многих пищевых продуктах (сыр, вино, пиво, копчености). В обычных условиях тирамин инактивируется МАО-А и МАО-В в основном в стенке кишечника. Однако при употреблении указанных продуктов на фоне действия неселективных ингибиторов МАО проявляется симпатомиметическое действие тирамина -возможно значительное повышение артериального давления.

Б. Средства, блокирующие адренергические синапсы

Адреноблокаторы

Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на а-адреноблокаторы, β -адреноблокаторы и а, β -адреноблокаторы.

А-Адреноблокаторы

К α 1 -адреноблокаторам относятся празозин (минипресс, польпрес-син), теразозин (корнам), доксазозин (тонокардин). Расширяют ар­териальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Препараты назначают внутрь. Пра­зозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин - 18-24 ч.

При применении препаратов возможны умеренная рефлектор­ная тахикардия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, периферические отеки, учащенное мочеиспускание.

α 1 -Адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии.

Кроме того, они эффективны при задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной же­лезы. В этом случае более целесообразно применять тамсулозин (ом-ник). Препарат блокирует в основном а 1А -адренорецепторы и в связи с этим избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры; артериальное давление существенно не изменяется.

α 2 -Адреноблокатор йохимбин - алкалоид коры растения, произ­растающего в Западной Африке (Corinanthe yohimbe). В связи с бло­кадой пресинаптических а 2 -адренорецепторов в ЦНС оказывает цен­тральное стимулирующее действие, в частности, способствует повышению полового влечения. В результате блокады периферичес­ких а 2 -адренорецепторов расширяет кровеносные сосуды, увеличи­вает кровенаполнение кавернозных тел и улучшает эрекцию.

Применяют при импотенции внутрь 1-3 раза в день.

Побочные эффекты йохимбина: повышенная возбудимость, тре­мор, некоторое снижение артериального давления, тахикардия, го­ловокружение, головная боль, диарея.

α 1 α 2 -Адреноблокатор фентоламин блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы и внесинаптические α 2 -адренорецепторы. Фен­толамин снижает стимулирующее влияние симпатической иннер­вации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды.

В то же время фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы адренергических окончаний и увеличивает высво­бождение норадреналина. Это ограничивает сосудорасширяющее действие фентоламина (рис. 23).

Рис. 23. Влияние фентопамина на адренергическую иннервацию кровеносных

Фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы и увеличивает

высвобождение норадреналина. Фентоламин блокирует постсинаптические

а 1 -адренорецепторы и препятствует действию норадреналина.

Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, сни­жает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного выс­вобождения медиатора норадреналина в сердце (связано с блока­дой пресинаптических α 2 -адренорецепторов; рис. 24).

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромощтоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выде­ляющая в кровь избыточные количества адреналина). На фоне бло­кады α 1 α 2 -адренорецепторов адреналин, выделяемый опухолью, еще больше снижает артериальное давление, стимулируя β 2 -адренорецепторы сосудов (рис. 25).

Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путем. Фентола­мин используют перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна. Для уменьшения тахикардии после вве­дения фентоламина применяют β-адреноблокаторы. Нельзя назначать β -адреноблокаторы до фентоламина, так как при феохромоцитоме β -адреноблокаторы способствуют повышению артериального давления (устраняют сосудорасширяющий компонент действия адреналина).

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферичес­ких сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Побочные эффекты фентоламина: выраженная тахикардия, го­ловокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов), повышение секреции слюн­ных желез и желез желудка, диарея (фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы окончаний холинергических во­локон и увеличивает выделение ацетилхолина), ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции.

Рис. 24. Влияние фентоламина на выделение норадреналина в сердце. Фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина, который стимулирует β 1 -адренорецепторы клеток синоатриального узла и повышает частоту сокращений сердца.

Рис. 25. Сравнение гипотензивного действия фентоламина при эссенциальной гипертензии и феохромоцитоме.

При феохромоцитоме адреналин на фоне блокады а 1 - и а 2 - адренорецепторов стимулирует β 2 -адренорецепторы и еще больше снижает артериальное давление.

14.3.2. β-Адреноблокаторы

if Д-Адреноблокаторы - средства 1-го ряда при лечении тахиарит-! мий и экстрасистолии, стенокардии, артериальной гипертензии. В то

94 о- ФАРМАКОЛОГИЯ

же время они противопоказаны при хронических обструктивных за­болеваниях легких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовен-трикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию (снижают уровень ЛПВП).

β -Адреноблокаторы делят на:

1) β 1 β 2 -адреноблокаторы,

2) β 1 - адреноблокаторы,

3) β -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической ак­тивностью.

К β 1 β 2 -адреноблокаторам (неселективные β -адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, тимолол и др.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β 1 -адренорецепторов:

1) угнетает деятельность сердца:

Ослабляет сокращения сердца,

Урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного

Снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон

Пуркинье (в желудочках сердца),

Затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β 2 -адренорецепторов:

1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные),

2) повышает тонус гладких мышц бронхов,

3) повышает сократительную активность миометрия,

4) уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность

действия пропранолола - около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард - 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.

Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) повышают активность симпатического отдела вегетативной нервной системы, имитируя эффекты адреналина. Оба названия фармакологической группы в полной мере отражают особенности их действия. Так, два греческих корня в слове симпатомиметики (mimes - подражающий; sympathes - чувствительный, восприимчивый к влиянию) говорят о "повторении эффекта" симпатической нервной системы. В то же время, симпатомиметики не взаимодействуют непосредственно с адренорецепторами, основной их эффект заключается в накоплении эндогенных катехоламинов (адреналин и норадреналин), которые, в свою очередь, прямо возбуждают α- и β-адренорецепторы.

Таким образом, усиление симпатической иннервации в данном случае достигается опосредованной через адреналин стимуляцией α- и β-адренорецепторов. Отсюда второе название фармакологической группы - адреномиметики непрямого действия . Таким образом, принципиальное отличие адреномиметиков и симпатомиметиков заключается в том, что первые действуют напрямую, а вторые - выполняют задачу опосредованно, то есть при помощи катехоламинов. В свою очередь, накопление катехоламинов под действием симпатомиметиков происходит за счёт следующих механизмов:

• симпатомиметики увеличивают высвобождение норадреналина из везикул;
• угнетают обратный нейрональный захват адреналина и норадреналина;
• блокируют КОМТ и МАО, предотвращая распад катехоламинов.

Перечисленные эффекты повышают концентрацию катехоламинов в синаптической щели. Последнее сопровождается значительным усилением действия эндогенного адреналина и норадреналина и выраженной стимуляцией постсинаптических α- и β-адренорецепторов, что и приводит к активации симпатической иннервации.

Алкалоид растения вида Ephedra . По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от последнего не является катехоламином и не содержит гидроксилов в ароматическом кольце. Последнее обстоятельство, с одной стороны, объясняет высокую устойчивость препарата и его продолжительный эффект, а с другой - обеспечивает эфедрину непрямое адреномиметическое действие.

По фармакологическим эффектам эфедрин близок к адреналину, но значительно уступает последнему по активности. Действие препарата продолжительное, но развивается постепенно. Являясь непрямым адреномиметиком, эфедрин утрачивает свою активность при истощении запасов катехоламинов в окончаниях адренергических волокон. Прогрессирующее снижение запасов норадреналина в варикозных утолщениях - причина тахифипаксии (быстрого снижения лечебного эффекта), возникающей при повторном введении эфедрина.

Эфедрин достаточно хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает заметное возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). В этом отношении препарат превосходит адреналин и может вызывать эйфорию. Стимулирующее влияние эфедрина на ЦНС иногда используется при нарколепсии, отравлении снотворными и наркотиками, при энурезе.

Резорбтивно эфедрин применяют чаще всего в качестве бронхолитика, иногда его назначают при атриовентрикулярном блоке и для повышения артериального давления при хронической гипотонии. Препарат может применяться в офтальмологии для расширения зрачка и интраназально при ринитах.

При передозировке эфедрина может возникать нервное возбуждение, бессонница , расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержка мочеиспускания, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, сыпь. Действие эфедрина продолжается до 1-1,5 часов.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.