Торговые названия препаратов с действующим веществом Аминофиллин (Aminophylline). Побочные действия Аминофиллина

Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.

Форма выпуска и состав

Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.

Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.

Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.

Показания к применению Аминофиллина

Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:

При остановке дыхания у новорожденных детей;
При нарушениях дыхания;
В случаях нарушений кровообращения мозга;
При отеках, которые вызваны различными патологиями почек;
В случаях левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается бронхоспазмами;
При астме.

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:

Бронхиальной астме;
Хроническом обструктивном бронхите;
Легочном сердце;
Легочной эмфиземе;
Апноэ (ночных остановках дыхания).

Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.

Противопоказания

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:

Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
Язвенного поражения двенадцатиперстной кишки;
Язвенного поражения желудка;
Наличия миокардиальной патологии;
Хронической почечной недостаточности;
Острой недостаточности почек;
Аритмии;
Патологий и заболеваний печени;
Патологий прямой кишки;
Лихорадки;
Алкоголизма;
Гипоксемии;
Гипернатриемии;
Гастрита в любой фазе;
ЛОР-инфекций;
Аденомы предстательной железы;
Гипертиреоидизма;
Мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
Отечного синдрома;
Гипертрофированного сердца на фоне нарушений кровообращения;
Диареи.

Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.

Способ применения и дозировка Аминофиллина

При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.

Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.

В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.

Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:

Для детей до 12 месяцев – 0,3 мг/кг на 1 неделю жизни и 8,0 мг/кг;
Для детей от года до 9 лет – 22 мг/кг;
Для детей от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;
В возрасте от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;
В возрасте после 16 лет – 13 мг/кг.

При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.

Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.

Побочные действия Аминофиллина

Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:

Изжога;
Рвота;
Гипотензия;
Головная боль и головокружения;
Боли в груди;
Приливы и потливость;
Тахикардия;
Лихорадка;
Локальная болезненность после процедуры инъекции;
Гиперемия кожных покровов.

Особые указания

До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Аналоги Аминофиллина

Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Сроки и условия хранения

Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.

Формула: C16H24N10O4, химическое название 3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1).
Фармакологическая группа: интермедианты/аденозинергические средства.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое.

Фармакологические свойства

Аминофиллин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, уменьшает уровень внутриклеточного кальция. Кроме этого, аминофиллин блокирует рецепторы к аденозину, уменьшает влияние простагландинов на клетки гладких мышц, понижает выброс лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Препарат довольно быстро попадает в кровь из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пища снижает скорость всасывания, но не влияет на объемы всасывания (белки и большие объемы жидкости ускоряют процесс). Еще скорость всасывания зависит от дозы принятого аминофиллина: чем выше доза, тем ниже скорость всасывания. С белками плазмы крови связывается не больше 60% (у взрослых здоровых людей), у новорожденных этот показатель около 36%, а у пациентов с циррозом печени - примерно 35%. Объем распределения равны 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), а обычно около 0,45 л/кг. От лекарственной формы зависит время, через которое будет достигнута максимальная концентрация, через 1–2 часа для обычных, через 4–7 часов - для пролонгированных форм препарата и через 5 часов - для таблеток, покрытых кишечнорастворимым веществом. В печени аминофиллин частично трансформируется в кофеин при участии ферментов системы цитохрома P450. Период полувыведения кофеина для детей до 3-х лет больше чем у взрослых, и концентрация его может достигать 30% от аминофиллина. Для взрослых и детей старше 3-х лет феномен накапливания кофеина отсутствует. Время полувыведения препарата зависит от наличия дополнительных заболеваний, возраста и составляет у детей до 6 месяцев - более суток; у детей старше полугода - 3,7 часа; у взрослых, которые не страдают астмой - 8,7 часа; для курильщиков (1 – 2 пачки сигарет за сутки) - 4–5 часа (причем, если отказаться от курения, то показатели нормализуется через 3–4 месяца). У взрослых с обструктивными болезнями легких, сердечной недостаточностью, легочным сердцем время полувыведения больше суток. Выводится аминофиллин почками, в неизменном виде у взрослых – 10%, у детей – 50%. Аминофиллин вызывает расслабление гладких мышц бронхов, церебральных, коронарных и легочных сосудов, желудочно-кишечного тракта, желчевыносных путей; усиливает сократимость скелетных мышц (дыхательных в том числе). При расширении сосудов в почечных клубочках ускоряется фильтрация и увеличивается объем мочи. Активирует центр дыхания в продолговатом мозге, повышается чувствительность его к углекислому газу и улучшается альвеолярную вентиляцию, что в итоге приводит к снижению частоты и тяжести эпизодов остановки дыхания. Устраняет ритмические сокращения матки при беременности; увеличивает кислотность сока в желудке; угнетает агрегацию тромбоцитов. В больших дозах аминофиллин имеет и противоэпилептическое воздействие. При концентрации аминофиллина в крови 10–20 мкг/мл проявляются бронхорасслабляющие свойства. Концентрация более 20 мг/мл становится токсической. Возбуждающее действие на центр дыхания возможно и при низкой концентрации препарата в крови - 5–10 мкг/мл.

Показания

Аминофиллин используется при хронических обструктивных бронхитах; бронхиальной астме (это препарат выбора для пациентов с астмой от физического напряжения и в качестве дополнительного средства при других формах); астматическом статусе (как дополнительная терапия); эмфиземе легких; дыхании Чейна - Стокса; апноэ новорожденных (состояние, которое характеризуется 15-ти секундными периодами отсутствия дыхания и сопровождающееся брадикардией и цианозом); ночном апноэ; гипертензии в малом круге кровообращения; бронхообструктивном синдроме различного происхождения.
Лечебный крем, содержащий 3% аминофиллина, 0,05% кодергокрина мезилата и 0,25% изосорбида динитрата (2 г на одно применение, местно, наносить на головку полового члена за 15 минут до эротического контакта) показал эффективность при психогенной импотенции. Крем действует только локально. Эффект нанесенного непосредственно перед сексуальным контактом крема потенцируется действием нейротрансмиттеров, высвобождающихся при эротической стимуляции, и эрекция усиливается.
Теоретическое сосудорасширяющее действие аминофиллина используют производители кремов от целлюлита, но на практике аминофиллин не проникает глубоко в ткани и это действие лишь гипотетическое.

Способ применения аминофиллина и дозы

Аминофиллин принимается внутрь, внутривенно, внутримышечно.
Обструктивные болезни легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); нужно учитывать, что уровень аминофиллина в сыворотке крови не должен превышать 20 мкг/мл (тогда возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза - для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 часа; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 часов; детям начальная доза - 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - рассчитывается по формуле: дети до полугода - 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 часов, дети от полугода до 1 года - 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 часов, от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч. В период вне обострения взрослым начальная доза - 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; если переносимость хорошая, то можно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года - 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг, от 9 до 12 лет - 20 мг/кг, от 12 до 16 лет - 18 мг/кг, старше 16 лет - 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях - месяцев.
При пропуске очередного приема аминофиллина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
Из-за слабой активности печеночных ферментов, которые биотрансформируют препарат (и возможного накопления) у лиц более 55 лет и новорожденных аминофиллин применяют с осторожностью. C осторожностью использовать при тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, повышенной судорожной готовности, частой желудочковой экстрасистолии, при почечной и/или печеночной недостаточности, при недавно перенесенном кровотечении из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), неконтролируемом гипотиреозе (имеется возможность накопления в организме) или тиреотоксикозе, гастроэзофагеальном рефлюксе, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы. Коррекция дозировок аминофиллина может потребоваться при нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, ОРЗ, лихорадке. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую, нужно клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин нельзя использовать вместе с другими производными ксантина. Во время терапии нужно избегать употребления пищи, которая содержит производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью употребляют вместе с антикоагулянтами и с прочими производными пурина или теофиллина. Следует избегать одновременного употребления с бета-блокаторами. Аминофиллин не нужно использовать вместе с раствором глюкозы. Не использовать ректально у детей.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, аритмия, патология миокарда, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, диарея, аденома предстательной железы, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, лихорадка, легочное сердце, гипоксемия, нарушения работы печени, инфекции системы дыхания, гипертиреоидизм, отечный синдром, острая и хроническая почечная недостаточность, заболевания прямой кишки, гипернатриемия, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия аминофиллина

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (рвота, изжога), сердцебиение, боль в груди, гипотензия, тахипноэ, головокружение, головная боль, чувство приливов крови к лицу, аллергические реакции (лихорадка, потливость), реакции в области введения (уплотнение, болезненность, гиперемия).

Взаимодействие аминофиллина с другими веществами

Аминофиллин увеличивает возможность развития побочных эффектов минералокортикоидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов, средств для наркоза (возрастает возможность появления желудочковых аритмий), препаратов, которые возбуждают нервную систему (увеличивается нейротоксичность), ксантинов, бета-адреномиметиков. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), кишечные сорбенты, антидиарейные препараты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, БКК, фторхинолоны, бета-адреноблокаторы, эритромицин, мексилетин, увеличивают воздействие (происходит связывание ферментами системы цитохрома P450 и замедление биотрансформации аминофиллина). Снижает активность солей лития.

Передозировка

При передозировке аминофиллином возникают диарея, тошнота, анорексия, рвота, боли в желудочно-кишечное кровотечение, эпигастральной области, гиперемия лица, тахипноэ, бессонница, тахикардия, желудочковые аритмии, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги. Необходима отмена прием препарата, выведение его из организма (форсированный диурез, промывание желудка, гемосорбция, гемодиализ, плазмосорбция, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминофиллин

Аминофиллин представляет собой этилендиаминвую соль теофиллина (лучше растворимость и больше всасывается, чем обычный теофиллин). Теофиллин – алкалоид растительного происхождения, был получен из чайного листа. В 1859 году появилось сообщение о том, что чашка крепкого кофе смогла снять приступ бронхиальной астмы. А в 1888 теофиллин был получен из чайных листьев. С 30-х годов 20 века теофиллин стал широко использоваться.

Как следует использовать препарат «Аминофиллин»? Инструкция по применению, аналоги и характеристики этого средства будут рассмотрены далее.

Состав и формы

Что содержит в себе медикамент «Аминофиллин»? Инструкция по применению утверждает, что активным элементом этого средства является одноименное вещество - аминофиллин.

Препарат поступает в продажу в виде раствора для а также в форме таблеток, крема или мази.

Фармакологические особенности

Что представляет собой такое средство, как «Аминофиллин»? Инструкция по применению (в ампулах этот препарат можно приобрести в любой аптеке) сообщает, что это вазодилатирующее, спазмолитическое, диуретическое и бронходилатирующее лекарство.

Активный элемент данного медикамента представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина. Он оказывает бронходилатирующее и бронхолитическое действие, что обусловлено его прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна сосудов легких и дыхательных путей. Такой эффект вызывается селективным подавлением активности фосфодиэстераз, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ.

Свойства лекарства

Чем примечательно средство «Аминофиллин»? Инструкция по применению гласит, что оно способно уменьшать гиперреактивность респираторных путей. Механизм такого действия пока неизвестен, однако специалисты утверждают, что использование рассматриваемого медикамента вызывает увеличение количества и активности Т-супрессоров в крови.

Повышая усиливая сокращение диафрагмы, а также стимулируя работу межреберных дыхательных мышц, данное средство активизирует дыхательный центр, способствуя улучшению его чувствительности, и усиливает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к уменьшению кратности и тяжести эпизодов апноэ.

Как еще действует препарат «Аминофиллин»? Инструкция по применению (мазь и раствор оказывают одинаковое влияние на организм) сообщает, что рассматриваемое средство регулирует дыхательную функцию, благодаря чему улучшается процесс насыщения крови О2 и понижается концентрация углекислоты. Кроме того, данный медикамент способен стимулировать вентиляцию легких при гипокалиемии.

Нельзя не отметить и то, что «Аминофиллин», инструкция по применению которого описана ниже, активирует работу сердца, повышает частоту и силу сердцебиения, усиливает потребность сердечной мышцы в О 2 и значительно увеличивает сердечный кровоток.

Использование данного препарата способствует понижению тонуса сосудов мозга, почек и кожных покровов. Специалисты утверждают, что рассматриваемое средство обладает диуретическим и периферическим венорасширяющим действием, уменьшает сопротивление сосудов легких, понижает давление в легочном кровообращении и стимулирует кровоток в почках. Также этот препарат расширяет желчные пути, замедляет склеивание тромбоцитов и высвобождение медиаторов реакций повышенной чувствительности, стабилизирует стенки тучных клеток, регулирует микроциркуляцию, снижает риск тромбообразования и повышает стабильность эритроцитов.

В больших дозировках рассматриваемый медикамент проявляет эпилептогенные свойства.

Кинетика

Какие кинетические показатели характерны для средства «Аминофиллин»? Инструкция по применению (для похудения этот препарат используют довольно часто) гласит, что после попадания в организм человека активный элемент этого лекарства метаболизируется с последующим высвобождением несвязанного теофиллина, который впоследствии связывается с протеинами плазмы на 40%.

Рассматриваемое средство способно проникать сквозь плацентарный барьер, а также выводиться вместе с материнским молоком.

Трансформация теофиллина проходит в печени при участии фермента цитохрома P450.

В первоначальном виде препарат выводится в количестве 10% вместе с мочой. Время полувыведения этого средства у некурящих людей, а также пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, составляет 12 часов, у детей - 1-5 часов, у новорожденных - до 2 суток, а у курящих - 4 часа.

Когда назначают?

Показания для применения данного препарата зависят от форм его выпуска.

ишемическом нарушении церебрального кровообращения;
астматическом статусе;
которая была осложнена расстройством дыхания и бронхоспазмом;
апноэ новорожденных;
хронической и острой недостаточности сердца;
отеках почечного происхождения.

В каких случаях используют перорально «Аминофиллин» (таблетки)? Инструкция по применению сообщает, что данное средство хорошо проявляет себя при легочном сердце, разной этиологии (например, эмфиземе легких, бронхиальной астме, ХОБЛ, обструктивном бронхите), ночном апноэ, увеличении давления в легочном кровообращении, сердечной недостаточности по хроническому или острому типу.

Противопоказания

Когда не следует использовать медикамент «Аминофиллин»? Инструкция по применению сообщает, что он противопоказан при:

тяжелой артериальной гипер- или гипотензии, тахиаритмии, язве органов ЖКТ, в том числе в фазе обострения;
тяжелых нарушениях функции почек или печени, геморрагическом инсульте, эпилепсии, кровоизлиянии в сетчатку глаза;
одновременном использовании с эфедрином у детей в возрасте до 3 лет, повышенной чувствительности к аминофиллину или теофиллину.

Препарат «Аминофиллин»: инструкция по применению

От целлюлита (отзывы пациентов будут рассмотрены ниже) это средство помогает довольно хорошо, однако это не основное назначение рассматриваемого препарата.

Как следует его использовать? Схема приема данного медикамента индивидуальна. Лечение разрабатывается опытным врачом в зависимости от клинической картины, возраста больного, показаний и наличия никотиновой зависимости.

Препарат в форме раствора можно вводить внутримышечно или внутривенно, а в виде мази - наносить на сухую и нераздраженную кожу.

Как применяют для похудения?

Можно ли для снижения веса использовать медикамент «Аминофиллин»? Инструкция по применению (от целлюлита это средство чаще всего применяется в форме мази) не содержит на этот счет никакой информации. Однако специалисты утверждают, что активное вещество данного препарата действительного помогает снизить массу тела, а также частично избавиться от эффекта «апельсиновой корки». Как это происходит? Дело в том, что аминофиллин способен усиливать кровообращение в тканях, а также улучшать их дренажную функцию. Такое вещество содержится во многих (например, «Турбослим», Draine Minceur, Reflexe Minceur, Phyto-Complexe, Shape-up и прочие).

Схемы применения мазей с аминофиллином зависят от их полного состава и производителя.

Побочные действия

Какие реакции побочного характера могут возникнуть при использовании рассматриваемого средства? Согласно инструкции, оно способно вызвать:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги и тремор;
гастроэзофагеальный рефлюкс, рвоту, диарею, тошноту, изжогу, анорексию и обострение язвенной болезни;
нарушения ритма сердца, боли в сердце, усугубление течения стенокардии, снижение давления, кардиалгию и тахикардию;
гематурию, альбуминурию;
зуд, лихорадку и сыпь;
гипогликемию;
гиперемию, болезненность и уплотнение в области инъекции;
тахипноэ, альбуминурию, боль в груди, гематурию, приливы, гипогликемию, усиленное потоотделение и усиление суточного диуреза.

Взаимодействие и передозировка

До настоящего момента о случаях передозировки данным средством сообщений не поступало. Если такое состояние возникло, то следует прекратить прием лекарства и начать симптоматическое лечение.

При параллельном приеме препарата с симпатомиметиками происходит взаимная активация их фармакологического действия. Что касается бета-адреноблокаторов и средств лития, то с ними действие взаимно ослабляется.

Терапевтический эффект «Аминофиллина» заметно снижается при его одновременном использовании с «Фенобарбиталом», «Рифампицином», «Изониазидом», «Карбамазепином», «Сульфинпиразоном», «Фенитоином» (в том числе у курильщиков).

Действие рассматриваемого медикамента может повышаться при совместном приеме с хинолонами, «Линкомицином», макролидами, «Циметидином», «Аллопуринолом», изопреналином, бета-адреноблокаторами, флувоксамином, пероральными контрацептивами, «Дисульфирамом», «Вилоксазином», а также во время противогриппозной вакцинации.

Энтеросорбенты и противодиарейные средства снижают адсорбцию «Аминофиллина».

Аналоги и отзывы потребителей

Имеются ли аналоги у препарата «Аминофиллин»? Специалисты отвечают на этот вопрос утвердительно. Рассматриваемый медикамент можно заменить «Аминофиллин-Эскомом», «Эуфиллин-Дарницей», таблетками и уколами «Эуфиллина».

Что говорят об упомянутом средстве потребители? Отзывов о данном препарате существует довольно много. Большинство пациентов сообщают, что инъекционный раствор «Аминофиллин» представляет собой проверенное средство. Его эффективность и действенность не вызывают никаких сомнений, в том числе при приступах бронхиальной астмы.

Что касается отзывов относительно крема «Аминофиллин», то они носят противоречивый характер. Некоторые потребители утверждают, что данное средство неэффективно. Однако есть и такие пациенты, которые делятся впечатляющими результатами после применения мази от целлюлита.

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.D.A.05 Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Аминофиллин - соединение теофиллина с этилендиамином, при физиологических значениях рH высвобождает свободный . Содержание теофиллина в его солях: безводный - 86%, аминофиллина дигидрат - 79%.

Показания:

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

VI.G40-G47.G47.3 Апноэ во сне

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J95-J99.J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

XVI.P20-P29.P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным ксантина: пентоксифиллину, кофеину, теобромину, этилендиамину.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе; тяжелая АГ или гипотензия, тяжелые тахиаритмии; геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; эпилепсия; порфирия.

С осторожностью:

С осторожностью - тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм), диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Беременность и лактация:

Беременность

Кормление грудью

Менее 1% введенной дозы проникает в грудное молоко, что может вызвать повышенную возбудимость у грудного ребенка. Возможно применение по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Астматический статус: в составе комплексной терапии; небольшой дополнительный эффект для взрослых - в/в инфузия 720-750 мг, - и для детей.

Апноэ новорожденных: вводят по назогастральному зонду в начальной дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема; длительность лечения - несколько недель или месяцев.У недоношенных новорожденных нагрузочная доза 5-6 мг/кг внутривенно, затем - 1,5 мг/кг ка ждые 8 ч в течение 48 ч.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии; недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Отечный синдром при заболеваниях почек (в составе комплексной терапии).

Левожелудочковая недостаточность, протекающая с бронхоспазмом и дыханием Чейна-Стокса.

Бронхообструктивный синдром различного происхождения: бронхиальная астма (средство выбора при астме физического напряжения и дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит). Легочная гипертензия, легочное сердце.

Ночное апноэ (недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Внутривенно взрослым при неотложных состояниях: по 6 мг/кг, предварительно растворив в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 5 мин.

Внутримышечно взрослым: по 100-500 мг/сут.

Внутрь взрослым: по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 3 дня.

Внутрь взрослым в виде пролонгированных форм: начальная доза 175 мг каждые 12 ч, затем дозу увеличивают каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.

В острой фазе ХОБЛ взрослым: начальная доза 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозы на каждые 0,5 мг/кг концентрация аминофиллина в крови возрастает на 1 мкг/мл). Концентрация в крови не должна превышать 20 мкг/мл. Поддерживающая доза для курящих пациентов - по 4 мг/кг каждые 6 ч, для некурящих и пациентов с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.

Вне обострения ХОБЛ взрослым: начальная доза 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня до максимальной - 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Ректально в виде микроклизм: по 0,24-0,48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - в соответствии с возрастом.

Максимальные дозы для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; внутривенно: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

Применение у детей

Для поддерживающей терапии астмы принимают внутрь; дозирование по инструкции производителя.

Для купирования тяжелого приступа астмы.

Внутривенно струйно в течение 20 мин (при условии, что до введения пациент не принимал ). 1 мес-18 лет: 5 мг/кг (максимально 500 мг), затем - внутривенная инфузия.

Внутривенная инфузия (дозу подбирают, определив концентрацию теофиллина в плазме крови). 1 мес-9 лет: по 1 мг/кг/ч. 9-16 лет: по 800 мкг/кг/ч. 16-18 лет: по 500 мкг/кг/ч.

Оптимальная эффективная концентрация теофиллина в плазме при бронхиальной астме 10-20 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только в том случае, когда можно контролировать концентрацию теофиллина в плазме.

Для лечения апноэ новорожденных.Внутривенно струйно в течение 20 мин: начальная доза 6 мг/кг, затем - 2,5 мг/кг каждые 12 ч, увеличивая при необходимости до 3,5 мг/кг каждые 12 ч.

Оптимальная концентрация теофиллина в плазме при лечении апноэ новорожденных 8-12 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только при возможности контролировать концентрации теофиллина в плазме.

В острой фазе заболевания начальная доза - 5-6 мг/кг, а поддерживающую дозу (мг/кг) рассчитывают по следующей формуле. До 6 мес: 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч). 6-12 мес: 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч). 1-9 лет: 5 мг/кг каждые 6 ч. 9-12 лет: 4 мг/кг каждые 6 ч. 12-16 лет: 3 мг/кг каждые 6 ч.

В отсутствие обострения начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, можно увеличивать дозу на 25% каждые 2-3 дня до максимальной суточной, которая до 1 года составляет 0,3 × возраст в неделях + 8. В 1-9 лет - 22 мг/кг. В 9-12 лет - 20 мг/кг. В 12-16 лет - 18 мг/кг. В 16-18 лет - 13 мг/кг.

Внутримышечно - по 15 мг/кг/сут.

Внутривенно (длительность парентерального введения не превышает 14 дней). Младше 3 мес: по 30-60 мг/сут. 4-12 мес: 60-90 мг/сут. 2-3 года: 90-120 мг. 4-7 лет: 120-240 мг. 8-18 лет: 250-500 мг/сут.

Наибольшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Побочные эффекты:

Тремор, повышенная возбудимость, головная боль, бессонница, тахикардия, тошнота и/или рвота, увеличение диуреза, гастроэзофагеальный рефлюкс.Дерматит, повышенная чувствительность к этилендиамину, сыпь, шелушение кожи. Возможны гипотензия и остановка сердца после быстрого введения аминофиллина через катетер в центральной вене.

Передозировка:

анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия

Взаимодействие:

Фармацевтическая несовместимость: выпадает в осадок в кислых средах; несовместим с некоторыми препаратами, поэтому нельзя вносить никаких добавок непосредственно в бутылку с аминофиллином для внутривенных инфузий; несовместим с амиодароном, гидралазином, дилтиаземом, добутамином, ондансетроном и ципрофлоксацином, если их вливать в одно отверстие приспособления, которое предназначено для внутривенного введения.

Особые указания:

Инъекционную форму аминофиллина для внутривенного введения готовят, используя изотонический раствор натрия хлорида, декстрозы.

Для купирования приступа бронхиальной астмы у взрослых не показано рутинное внутривенное введение аминофиллина в дополнение к лечению β2-адреномиметиками, так как использование аминофиллина не усиливает бронходилатацию и увеличивает риск побочных эффектов.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы у детей (ОФВ1 35-40% нормы) в дополнение к лечению системными глюкокортикоидами, ингаляционными β2-адреномиметиками и антихолинергическими средствами бывает необходимо внутривенное введение аминофиллина в нагрузочной дозе 6-10 мкг/кг с последующей внутривенной инфузией. Это приводит к дополнительному увеличению ОФВ1 на 9%, но повышает вероятность рвоты в 4 раза.

По результатам существующих исследований, при обострении ХОБЛ применение метилксантинов ( , доксофиллинρ, ) не вызывает статистически значимого улучшения функции легких или уменьшения симптомов, но сопровождается значительно участившимися побочными эффектами.

При ишемическом инсульте и ночном апноэ у взрослых эффект метилксантинов не доказан. Выводы основаны на немногочисленных исследованиях; по мере накопления сведений возможны изменения

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы

Инструкции

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

Форма выпуска

5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль . Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз , что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ .

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс , усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов . Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие , снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности . Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина .

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450 , основным из них является изофермент CYP1A2 . В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин . Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих , достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

Показания к применению

Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца .
Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма , легких, ХОБЛ, обструктивный ), легочном сердце , увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ , сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Противопоказания

Выраженная или гипотония , язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии , тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный , , кровоизлияние в сетчатку, геморрагический , совместное использование с у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

Реакции со стороны ЦНС : , беспокойство, судороги.
Реакции со стороны системы кровообращения : нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, кардиалгия , усугубление течения .
Реакции со стороны системы пищеварения : гастроэзофагеальный рефлюкс , тошнота, рвота, изжога, обострение , анорексия.
Реакции со стороны мочеполовой системы : гематурия, альбуминурия.
Аллергические реакции : , лихорадка.
Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия.
Местные реакции: гиперемия , уплотнение, болезненность в области инъекции.
Прочие реакции: тахипноэ , боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия , усиление суточного диуреза , усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно - по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев - 30-60 мг, 4-12 месяцев - 60-90 мг, 1-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 240-480 мг в день в две-три инъекции.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с , Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Фенитоином , а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с , хинолонами, макролидами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, , пероральными контрацептивами , В илоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию , вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков .

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.