Выбор читателей
Популярные статьи
Азитромицин* (Azithromycin*)
J01FA10 Азитромицин
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
При беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (вероятно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Представлены аналоги лекарства азитромицин зентива, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л).
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
Streptococcus spp. (группы А, В, С, G) | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Haemophilus influenzae | ≤ 0.12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
МПК 90 (мкг/мл) | Микроорганизмы |
МПК 90 ≤0.01 мкг/мл | Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae |
МПК 90 0.01-0.1 мкг/мл | Actinomyces spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes |
МПК 90 0.01-2 мкг/мл | Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus группы С, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus |
МПК 90 2-8 мкг/мл | Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica |
МПК 90 >10 мкг/мл | Citrobacter spp., Corynebacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens |
Обратите внимание! Список содержит синонимы Азитромицин Зентива, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
Азитромицин Зентива | |
250мг №6 таб п / пл.о (Зентива к.с. (Чехия) | 294.70 |
500мг №3 таб п / пл.о (Зентива к.с. (Чехия) | 316.10 |
Азибиот | |
Азивок | |
Азивон | |
Азидроп | |
15мг / г глазные капли 0,25г №6 фл (Лаборатуар Унитер (Франция) | 354.80 |
Азилид | |
Азимицин | |
Азитрал | |
Капс 250мг №6 (SHREYA (Индия) | 316.20 |
Капс 500мг №3 (SHREYA (Индия) | 325.80 |
Азитрокс | |
100мг / 5мл 15,9г порошок для приготовл. сусп. для приёма внутрь (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 198.80 |
500мг №2 капс (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 226.20 |
200мг / 5мл 15,9г порошок для приготовления суспензии внутрь (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 325.20 |
Капс 500мг N3 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 326.20 |
Капс 250мг N6 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 337 |
Азитромицин | |
250мг №6 капс ДХФ уп.яч (Дальхимфарм ОАО (Россия) | 33.50 |
250мг №6 капс МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 36.50 |
250мг №6 капс ПМ (Производство медикаментов ООО (Россия) | 41.20 |
Капс 250мг №6 (Озон ООО (Россия) | 44.10 |
500мг №3 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия) | 57.70 |
Таб 500мг N3 Реплекфарм (Реплекфарм АО (Македония) | 65.60 |
500мг №3 капс ПМ (Производство медикаментов ООО (Россия) | 73.90 |
500мг №3 таб п / пл.о ФС - ЛС (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 78.30 |
Капс 250мг N6 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 208.60 |
250мг №6 капс Вертекс...6044 (Вертекс ЗАО (Россия) | 208.60 |
500мг №3 таб п / пл.о Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 239 |
Азитромицин Велфарм | |
Азитромицин Сандоз | |
Азитромицин Сандоз® | |
Азитромицин Санофи | |
Азитромицин Форте | |
Азитромицин Форте-OBL | |
500мг №3 таб п / пл.о (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 213.80 |
Азитромицин Экомед | |
Таблетки покрыт.плен.об. 500 мг, 3 шт. | 119 |
Капсулы 250 мг, 6 шт. | 160 |
Порошок для приг.суспензии д / приема внутрь 100 мг / 5 мл 16,5 г флакон, 1 шт. | 183 |
Порошок для приг.суспензии д / приема внутрь 200 мг / 5 мл 16,5 г флакон, 1 шт. | 391 |
Азитромицин* (Azithromycin*) | |
Азитромицин-OBL | |
250мг №6 капс (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 150.40 |
Азитромицин-АКОС | |
Азитромицин-Акрихин | |
Азитромицин-БИ | |
Азитромицин-ВЕРТЕКС | |
Азитромицин-Дж | |
АЗИТРОМИЦИН-ЛЕКСВМ | |
Азитромицин-Маклеодз | |
Азитромицина дигидрат | |
Азитроцин 0,25 г в капсулах | |
АзитРус | |
100мг №3 пор д / приг сусп внутрь (Синтез АКОМПИ ОАО (Россия) | 45.70 |
АзитРус форте | |
500мг №3 таб п / пл.о (Синтез АКОМПИ ОАО (Россия) | 117.60 |
Азицид | |
Таб 500мг N3 (Зентива а.с. (Чехия) | 258.50 |
Веро-Азитромицин | |
Зетамакс ретард | |
2г порошок для суспензии (Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи (Пуэрто - рико) | 565 |
ЗИ-Фактор | |
250мг капс N6 (Верофарм ОАО (Россия) | 249.50 |
500мг таб N3 (Верофарм ОАО (Россия) | 250.70 |
200мг / 5мл 16,740г пор д / приг сусп (Верофарм ОАО (Россия) | 294.50 |
ЗИ-Фактор™ | |
Зиромин | |
Зитноб | |
Зитролид | |
250мг №6 капс (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 174.40 |
Зитролид форте | |
Капс 500мг N3 (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 315.40 |
Зитроцин | |
Суитрокс | |
200мг / 5мл 16,5г пор д / приг сусп внутрь | 54 |
Сумазид | |
Сумаклид | |
Сумаклид 1000 | |
Сумамед | |
Порошок для суспензии 100мг / 5мл 17г (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 227.50 |
Таб 125мг N6 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 370 |
Капс 250мг N6 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 507.30 |
Таб 500мг N3 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 520.50 |
1000мг №1 таб дисп (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 568.90 |
Сумамед форте | |
Порошок для суспензии 200мг / 5мл 16,74г (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 369.10 |
200мг / 5мл 35,573г порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 37,5мл (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 614.70 |
Сумамецин | |
Сумамецин форте | |
Сумамокс | |
Суматролид солютаб | |
250мг №6 таб дисперг (Озон (Россия) | 219.50 |
250мг №6 таб дисперг (Озон ООО (Россия) | 276.10 |
Суматролид Солюшн Таблетс | |
250мг №6 таб дисперг...5064 (Озон ООО (Россия) | 239.60 |
Тремак-Сановель | |
Хемомицин | |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг / 5мл фл 11,43г (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 138.60 |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200мг / 5мл фл10г (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 229.10 |
Таб 500мг N3 (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 299.70 |
Капс 250мг N6 (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 307.20 |
Экомед | |
Капсулы 250 мг, 6 шт. (АВВА РУС, Россия) | 141 |
Таблетки покрыт.плен.об. 500 мг, 3 шт. (АВВА РУС, Россия) | 174 |
Участники | % | ||
---|---|---|---|
201-500мг | 1 | 100.0% |
Пока нет ни одного отзыва |
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Таблетки - 1 таб.:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой в блистере 3 шт. в инд/упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение.
Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Связывание с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорционально концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение.
У азитромицина длительный T - 35-50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде: 50% - через кишечник, 6% - почками.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы макролидов - азалид.
Инструкция
Препарат принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
С осторожностью следует применять препарат:
Противопоказано детям до 12 лет.
При беременности применение препарата возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия, лимфоцитопения; нечастые - лейкопения, нейтропения; редко тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие - беспокойство, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения.
Со стороны психики: нечасто - повышенная возбудимость, бессонница; редкие - ажитация; частота неизвестна - агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз); нечастые - шум в ушах; редкие - вертиго.
Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редкие - удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто - "приливы" крови к лицу; частота неизвестна - снижение АД.
Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота, метеоризм, диарея; частые - боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые - запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редкие - изменение цвета языка.
Со стороны эндокринной системы: очень редкие - панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редкие - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - метроррагия, нарушение функции яичек.
Со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактическая реакция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд, кожная сыпь; нечастые - реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ и питания: нечастые - анорексия, изменение концентрации калия.
Инфекционные заболевания: нечастые - кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - гепатит; редкие - нарушение функции печени; очень редкие - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна - артралгия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - носовое кровотечение, одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, отек лица, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови, однако существует риск развития рабдомиолиза.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
При условии совместного применения с циметидином за 2 ч до приема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицина отсутствует.
При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимо учитывать опасность развития нейтропении.
Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.
При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинации противопоказаны.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то же время увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина - в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию в плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола, силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг 1 раз/сут.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мг ежедневно (курсовая доза - 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание, что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа "пируэт.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л).
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) азитромицина.
МПК 90 (мкг/мл) | Микроорганизмы |
МПК 90 ≤0.01 мкг/мл | Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae |
МПК 90 0.01-0.1 мкг/мл | Actinomyces spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes |
МПК 90 0.01-2 мкг/мл | Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus группы С, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus |
МПК 90 2-8 мкг/мл | Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica |
МПК 90 >10 мкг/мл | Citrobacter spp., Corynebacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens |
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Связывание с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорционально концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение
У азитромицина длительный T 1/2 - 35-50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде: 50% - через кишечник, 6% - почками.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. | |
азитромицина дигидрат | 524.052 мг, |
что соответствует содержанию азитромицина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 85 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, кальция гидрофосфат - 231.25 мг, магния стеарат - 12.75 мг, натрия лаурилсульфат - 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 14.6 мг, титана диоксид - 6.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 2.5 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода - 67.4%, силоксаны и силиконы - 30%, целлюлоза метилированная - 2.5%, сорбиновая кислота - 0.1%) - 100 мкг, полисорбат 80 - 200 мкг.
3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой
ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мг ежедневно (курсовая доза - 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание, что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия (прием активированного угля), контроль жизненно важных функций.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови, однако существует риск развития рабдомиолиза.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
При условии совместного применения с циметидином за 2 ч до приема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицина отсутствует.
При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимо учитывать опасность развития нейтропении.
Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.
При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинации противопоказаны.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то же время увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина - в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое
значение данного факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию в плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола, силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.
Частота нежелательных реакций представлена по системам органов и в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень частые (> 10%), частые (> 1% и < 10 %), нечастые (> 0.1% и < 1%), редкие (> 0.01% и <0.1%), очень редкие (< 0.01%), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения: частые - эозинофилия, лимфоцитопения; нечастые - лейкопения, нейтропения; редкие тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечастые - гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие - беспокойство, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения.
Со стороны психики: нечастые - повышенная возбудимость, бессонница; редкие - ажитация; частота неизвестна - агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: частые - нарушение четкости зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз); нечастые - шум в ушах; редкие - вертиго.
Со стороны сердца: нечастые - ощущение сердцебиения; очень редкие - удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Со стороны сосудов: нечастые - "приливы" крови к лицу; частота неизвестна - снижение АД.
Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота, метеоризм, диарея; частые - боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые - запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редкие - изменение цвета языка.
Со стороны эндокринной системы: очень редкие - панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редкие - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - метроррагия, нарушение функции яичек.
Со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактическая реакция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд, кожная сыпь; нечастые - реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редкие - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ и питания: частые - анорексия, изменение концентрации калия.
Инфекционные заболевания: нечастые - кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - гепатит; редкие - нарушение функции печени; очень редкие - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна - артралгия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - носовое кровотечение, одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - слабость; нечастые - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, отек лица, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: частые - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
С осторожностью следует применять препарат при миастении; нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК > 40 мл/мин); при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов с удлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторами риска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии или тяжелой сердечной недостаточности); при одновременном применении антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина, варфарина, дигоксина; а также пожилым пациентам.
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.
В случае пропуска очередного приема препарата Азитромицин Зентива пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом 24 ч.
Препарат Азитромицин Зентива следует применять по крайней мере, за 1 ч до и через 2 ч после приема антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Препарат Азитромицин Зентива следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, прием препарата следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и средней степени нарушениях функции почек (КК >40 мл/мин) терапию препаратом Азитромицин Зентива следует проводить с осторожностью, под контролем состояния функции почек. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) отмечается увеличение концентрации азитромицина в плазме крови на 33%.
Азитромицин не является препаратом выбора для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и профилактики острой ревматической лихорадки.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин Зентива следует регулярно обследовать пациентов на наличие резистентных микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Препарат Азитромицин Зентива не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования.
При длительном приеме препарата Азитромицин Зентива возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и в виде тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
Синдром замедленной реполяризации желудочков (синдром удлинения интервала QT) повышает риск развития аритмий (в т.ч. аритмии типа "пируэт") на фоне приема макролидов. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Применение макролидов может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Статьи по теме: | |
Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... Созвездие Андромеда: легенда, расположение, интересные объекты Самая яркая звезда в созвездии андромеда
Согласно древним легендам, большинство из известных нам созвездий... Как приготовить рисовую лапшу с курицей и овощами, пошаговый рецепт с фото Как приготовить рисовую лапшу с курицей
Из данного количества ингредиентов получилось 3 порции. Перец у меня был... |