Метоклопрамид от чего помогает уколы. Препараты аналогичного действия

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

• «Церукал».
• «Перинорм».
• «Метукал».
• «Реглан».
• «Апо-Метоклоп».
• «Метамол».
• «Церулан».
• «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Метоклопрамид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Метоклопрамид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Метоклопрамида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противорвотным лекарством является Метоклопрамид. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе стимулируют перистальтику пищеварительного тракта.

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке).
2. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит — активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество).

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Показания к применению

От чего помогает Метоклопрамид? Таблетки показаны при различных патологических состояниях, которые сопровождаются развитием тошноты и появлением рвоты, к ним относятся:

• Комплексная терапия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Рефлюкс-эзофагит – воспаление слизистой оболочки пищевода, которое является результатом обратного заброса в него кислого желудочного содержимого.
• Рвота, тошнота или икота различного происхождения, в том числе связанная с нарушениями в структурах центральной нервной системы.
• Атония или гипотония полых структур пищеварительного тракта (желудок, тонкий кишечник) – выраженное снижение тонуса гладкой мускулатуры после операционного вмешательства, приема или применения некоторых лекарственных средств.
• Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение тонуса полых структур гепатобилиарной системы (желчный пузырь, печеночные и желчные протоки), которое сопровождается выраженной тошнотой и рвотой.
• Метеоризм – повышенное газообразование в кишечнике, спровоцированное снижением его перистальтических движений.

Также таблетки Метоклопрамид применяются для усиления перистальтики кишечника, которое необходимо для проведения некоторых диагностических исследований (рентгенографическое исследование с применением контрастных веществ).

Инструкция по применению

Метоклопрамид таблетки

Принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на лекарство.

Противопоказания

• диагностированная глаукома, подозрение на нее;
• кровотечения в пищеварительной системе;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• стенозирование привратника желудка;
• болезнь Паркинсона;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• пролактинзависимые новообразования;
• феохромоцитома;
• бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• эпилепсия;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
• экстрапирамидные нарушения;
• кишечная непроходимость механического характера.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• пожилой возраст (65 лет и старше);
• бронхиальная астма;
• гипертоническая болезнь;
• болезнь Паркинсона;
• заболевания почечной и печёночной системы;
• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);

Побочные явления

• Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус.
• Паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах.
• Обмен веществ: порфирия.
• Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница.
• Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
• Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада.
• Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа. В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет — противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет — противопоказано парентеральное введение). Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен. При его применении могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме. Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.

Терапия, по возможности, должна быть кратковременной. Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется. В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

• Ацетилсалициловой кислоты.
• Диазепама.
• этанола.
• Леводопы.
• Тетрациклина (в т.ч. тетрациклиновых антибиотиков).

Замедляет процесс всасывания Циметидина и Дигоксина.

Аналоги лекарства Метоклопрамид

По структуре определяют аналоги:

1. Апо Метоклоп.
2. Церуглан.
3. Церукал.
4. Перинорм.
5. Метоклопрамид Виал (Акри, Дарница, Промед, Эском).
6. Реглан.
7. Метамол.
8. Метоклопрамида гидрохлорид.

К противорвотным средствам относят аналоги:

1. Перинорм.
2. Бонин.
3. Трифлуоперазин Апо.
4. Этаперазин.
5. Авомит.
6. Сиэль.
7. Гранисетрон.
8. Навобан.
9. Церуглан.
10. Дамелиум.
11. Эметрон.
12. Эмесет.
13. Мотижект.
14. Оницит.
15. Лазаран.
16. Ондантор.
17. Пассажикс.
18. Ондансетрон.
19. Метамол.
20. Веро Ондансетрон.
21. Рондасет.
22. Сетронон.
23. Кинедрил.
24. Авиоплант.
25. Домстал.
26. Бимарал.
27. Мотинорм.
28. Авиомарин.
29. Нотирол.
30. Зофран.
31. Мотилиум.
32. Церукал.
33. Реглан.
34. Домперидон.
35. Валидол.
36. Домеган.
37. Домет.
38. Осетрон.
39. Мотониум.
40. Эменд.
41. Торекан.
42. Апо Метоклоп.
43. Метоклопрамид.
44. Трифтазин.
45. Ондасол.
46. Тропиндол.
47. Китрил.
48. Латран.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Метоклопрамид (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 29 рублей. Цена уколов — 67 рублей за 10 ампул. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности:

• Таблетки – 2 года.
• Инъекционный раствор – 4 года.

Метоклопрамид представляет собой противорвотное лекарственное средство , которое подавляет икоту , тошноту и рвоту . Метоклопрамид способен оказывать влияние на дофаминовые и серотониновые рецепторы, расположенные в рвотном центре и тем самым подавлять рвотный рефлекс. Данный медикамент эффективен при рвоте разного происхождения – при побочном действии различных лекарств, на фоне нарушения диеты , после черепно-мозговых травм и при нарушении нормального функционирования почек и печени. Необходимо также отметить, что иногда метоклопрамид используется для лечения мигрени (улучшает всасывание антимигренозных медикаментов при приеме их внутрь ).

Метоклопрамид является белым кристаллическим веществом, которое почти не растворимо в воде и не имеет запаха. Это лекарственное средство довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема лекарственного средства внутрь.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Метоклопрамид можно приобрести в виде таблеток или раствора, из которого в дальнейшем приготавливают внутримышечные или внутривенные инъекции.

Метоклопрамид можно купить в аптеках и под другими названиями – Метамол, Церуглан, Церукал, Апо-Метоклоп, Перинорм, Реглан.

Фирмы производители метоклопрамида

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
НИОПИК ГНЦ	Метоклопрамид	Россия	Таблетки	Принимать таблетки нужно непосредственно до приема пищи. Взрослым разово предписывают принимать по 5 – 10 мг. Медикамент следует принимать до 3 раз в сутки. Разово не рекомендуется принимать более 20 миллиграмм, а в сутки - более 60 миллиграмм лекарства. Для детей свыше шести лет разовая доза составляет 5 мг. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмм (не более 3 раз в день ).
Борисовский завод медпрепаратов	Метоклопрамид	Республика Беларусь
Обновление	Метоклопрамид	Россия
Северная звезда	Метоклопрамид	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Метоклопрамид-АКРИ	Россия
ФармФирма Сотекс	Метоклопрамид	Россия	Раствор для приготовления внутримышечных или внутривенных инъекций.	Уколы назначаются, как правило, при сильной тошноте и рвоте. Разовая дозировка для взрослых составляет 10 миллиграмм, которую следует вводить трижды в сутки. Детям от 6 лет и старше вводят по 5 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Кратность введения составляет 1 – 3 раза в сутки.
Армавирская Биофабрика	Метоклопрамид	Россия
Новосибхимфарм	Метоклопрамид	Россия
Московский эндокринный завод	Метоклопрамид	Россия
Эском	Метоклопрамид-ЭСКОМ

Механизм лечебного действия медикамента

Метоклопрамид обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим действием (стимулирует моторику пищеварительного тракта ). Метоклопрамид является блокатором центральных и периферических дофаминовых рецепторов D-2, которые способны оказывать значительное влияние на центр рвоты. Метоклопрамид нормализует, а также усиливает двигательную активность пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Действие метоклопрамида направлено на усиление тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслабление сфинктера привратника (круговая мышца, отделяющая желудок от двенадцатиперстной кишки ), повышение опорожнения желудка и расслабление двенадцатиперстной кишки. В то же время происходит нормализация мышечных сокращений желчного пузыря, за счет чего нормализуется отток желчи (устраняется дискинезия желчных путей ). Стоит также отметить, что большие дозы данного противорвотного медикамента непосредственно влияют на серотониновые рецепторы, что также оказывает противорвотное действие (подавляется рвотный рефлекс ).

Метоклопрамид назначается в качестве противорвотного средства в следующих случаях:

• побочные реакции некоторых лекарств, которые могут вызвать рвоту (цитостатики, некоторые антибиотики , морфин, а также противотуберкулезные препараты );
• нарушение диеты;
• рвота во время беременности ;
• радиотерапия при лечении злокачественных опухолей;
• рвота при черепно-мозговых травмах;
• рвота при заболеваниях почек и болезнях печени ;
• уремия (накопление в крови мочевины на фоне хронической почечной недостаточности ).

Следует отметить, что метоклопрамид не является эффективным при возникновении тошноты и рвоты при нарушении функции вестибулярного аппарата.

Метоклопрамид может применяться и в случае лечения мигрени (входит в состав комплексной терапии ). Также метоклопрамид предотвращает застой пищи в желудке и тем самым стимулирует всасывание препаратов против мигрени.

Метоклопрамид хорошо всасывается через слизистую пищеварительной системы и относительно быстро проникает в кровеносную систему. Метоклопрамид довольно легко проходит через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер (может проникать в нервные клетки ), а также может попадать в грудное молоко. Начало действия метоклопрамида при внутривенном применении наблюдается уже через несколько минут, после внутримышечных уколов - через 5 – 20 минут, а при приеме таблеток - через 40 – 60 минут. Продолжительность действия метоклопрамида составляет, как правило, 1 – 3 часа. Необходимо отметить, что метоклопрамид метаболизируется печенью, а выводится почками. При нарушении функции ткани почек происходит существенная задержка выведения данного медикамента из организма.

Во время приема метоклопрамида следует воздержаться от употребления алкоголя из-за возможности возникновения различных побочных эффектов и осложнений. Также под воздействием данного медикамента может снижаться концентрация внимания, что может повлиять на работу, требующую быстроты реакции (вождение машины, а также работа с потенциально опасным производственным оборудованием ).

При каких патологиях назначается?

Метоклопрамид способен эффективно купировать тошноту и рвоту различного происхождения. Его также можно назначать при лечении мигрени для более лучшего всасывания антимигренозных медикаментов.

Применение метоклопрамида

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Икота	Блокирует центральные, а также периферические дофаминовые рецепторы D-2 и рецепторы к серотонину, которые стимулируют рвотный центр. Нормализует активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает амплитуду сокращений мышечного слоя концевого отдела желудка (антральный отдел ). Улучшает прохождение пищи из желудка в кишечник (расслабляет сфинктер, который отделяет желудок от двенадцатиперстной кишки ).	Можно применять как внутрь (таблетки ), так и внутримышечно или внутривенно (уколы ). Таблетки принимаются за несколько минут до еды по 5 – 10 миллиграмм три раза в день. За один раз следует принимать не более 20 мг, а за сутки - не более 60 мг. Внутривенно взрослым вводят по 10 мг до трех раз за день. Для детей от шести лет и старше разово необходимо принимать по 5 миллиграмм. Детям, не достигшим шести лет , назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Применять препарат в детском возрасте следует от одного до трех раз в день.
Тошнота
Рвота
Расстройство пищеварения
Гастроэзофагеальный рефлюкс (заброс пищи из желудка в пищевод)
Атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (задержка пищи в желудке и двенадцатиперстной кишке, за счет уменьшения тонуса мускулатуры)
Метеоризм (вздутие живота вследствие скопления газов в кишечнике)
Период обострения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (метоклопрамид входит в состав комплексной терапии)
Дискинезия желчевыводящих путей (нарушение моторики желчных протоков и желчного пузыря)	Нормализует мышечные сокращения желчного пузыря, за счет чего происходит восстановление нормального оттока желчи. Устраняет дискинезию желчных путей.
В качестве подготовки к диагностическим методам исследования желудочно-кишечного тракта	Тот же, что и при дискинезии желчевыводящих путей.	Внутривенно в количестве 10 – 20 миллиграмм. Препарат вводят за 10 – 15 минут до начала диагностической процедуры пищеварительного тракта.
В качестве комплексной терапии при лечении мигрени	Способствует лучшему всасыванию противомигренозных медикаментов в стенке слизистой оболочки верхних этажей пищеварительного тракта.	Дозировка подбирается врачом.

Как применять медикамент?

Метоклопрамид может назначаться как в виде внутримышечных и внутривенных уколов, так и в виде обычных таблеток.

Таблетки метоклопрамида принимаются непосредственно за несколько минут перед приемом пищи.

Разово взрослым необходимо принимать три раза в день по 5 – 10 мг. Максимальная разовая дозировка равна 20 мг, а максимальная суточная не должна превышать 60 мг.

Детям младше шести предписывают метоклопрамид в разовой дозировке 0,5 – 1 миллиграмм, а детям старше шести лет по 5 миллиграмм (применять 1 – 3 раза в сутки ). Курс терапии подбирается индивидуально.

Для достижения быстрого эффекта данное противорвотное средство назначается в виде внутривенных или внутримышечных уколов.

Для взрослых разовая дозировка составляет 10 мг. Уколы следует делать от одного до трех раз в день.

Детям, которым уже исполнилось шесть лет, вводят по 5 миллиграмм препарата, а детям младше шесть лет по 0,5 – 1 миллиграмм от 1 до 3 раз в день.

Начальная дозировка должна быть уменьшена в два раза для лиц с нарушением функции печени.

Возможные побочные эффекты

Иногда прием метоклопрамида становится причиной возникновения серьезных нарушений со стороны различных тканей и органов. Как правило, побочные эффекты возникают при длительном пероральном применении данного противорвотного медикамента.

Следующие побочные реакции могут возникать при приеме метоклопрамида:

• нарушения со стороны органов пищеварения;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• лекарственная аллергия ;
• нарушения со стороны органов эндокринной системы.

Нарушения со стороны органов пищеварения

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы возникают чаще всего на фоне длительного применения метоклопрамида. Прием данного противорвотного медикамента с другими лекарственными средствами, обладающими гепатотоксичностью (негативно влияют на ткань печени ) может нарушать нормальное функционирование печени. Необходимо также отметить, что метоклопрамид может влиять на частоту опорожнения кишечника и приводить к запору или диарее .

Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

• ксеростомия;

Ксеростомия проявляется ощущением сухости во рту. Ксеростомия является прямым следствием снижения выработки слюны подъязычной, околоушной, подчелюстной, а также мелкими слюнными железами (гипосаливация ). На фоне длительной ксеростомии нередко могут возникать другие болезни ротовой полости, так как в слюне содержится специальное антибактериальное вещество лизоцим, которое подавляет рост и размножение бактерий .

Желтуха представляет собой патологическое состояние, для которого характерно окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек в желтый оттенок. Желтуха возникает из-за нарушения работы печени, в результате которого в крови, а также в тканях значительно повышается уровень билирубина (желчный пигмент ). Именно билирубин и окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет. Желтуха может возникать, как правило, на фоне приема другого лекарственного средства, обладающего токсичностью по отношению к печеночной ткани (гепатотоксическое действие ).

Нарушения со стороны нервной системы

Даже однократный прием метоклопрамида может приводить к серьезным побочным эффектам со стороны нервной системы. Данные реакции наблюдаются чаще всего у детей и подростков, а также у лиц пожилого возраста. Нарушения со стороны нервной системы возникают из-за прямого действия медикамента на нервные клетки мозга.

Метоклопрамид может приводить к следующим нарушениям:

• усталость;
• головокружение;
• сонливость;
• акатизия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• гиперкинезы;
• спастическая кривошея;
• паркинсонизм;
• дискинезии.

Акатизия представляет собой синдром, для которого характерно периодически возникающее чувство двигательного беспокойства. При акатизии люди очень часто меняют свою позу, неспособны долго и спокойно сидеть в одной и той же позе или оставаться без каких-либо движений. Данный синдром возникает из-за блокирования дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной нервной системе. Довольно часто акатизия может встречаться вместе с депрессивным состоянием.

Спазм лицевой мускулатуры (лицевой гемиспазм ) проявляется односторонними и непроизвольными сокращениями лицевых мышц в результате нарушения работы лицевого нерва. Чаще всего лицевой гемиспазм начинается с одиночных сокращений круговой мышцы глаза. В дальнейшем сокращения прогрессируют и затрагивают практически всю половину лица. Данные клонические или тонические сокращения (в виде непроизвольных подергиваний или значительных мышечных сокращений ) могут значительно мешать видеть глазом на пораженной стороне. Также спазм лицевой мускулатуры может начинаться и с сокращений мышц щеки, а затем распространятся вверх.

Гиперкинезы представляют собой патологические сокращения разных групп мышц, которые возникают непроизвольно. Гиперкинезы возникают вследствие поражения нервных клеток разных структур мозга (таламус, субталамические ядра, экстрапирамидная система и др. ). Интенсивность и частота может быть уменьшена при волевом воздействии, изменением позы или болевыми раздражениями. Следует отметить, что во сне данные непроизвольные сокращения полностью исчезают.

Спастическая кривошея является заболеванием, при котором из-за напряжения мышц шеи нарушается нормальное положение головы. Болезненные ощущения менее выражены в первой половине дня и постепенно усиливаются к вечеру. Нередко стрессовая ситуация или физическая нагрузка усиливают боль. Необходимо отметить, что спастическая кривошея крайне тяжело поддается лечению.

Паркинсонизм представляет собой неврологический синдром, для которого характерны такие симптомы как тремор (ритмичные и быстрые сокращения мышц туловища или конечностей ), повышение мышечного тонуса (ригидность мышц ), замедленный темп движений (брадикинезия ), трудности в удержании равновесия при ходьбе (постуральная неустойчивость ), а также сопротивление мышц при пассивных движениях. Лекарственный паркинсонизм особенно часто возникает у людей пожилого возраста.

Дискинезии , или поздние дискинезии, проявляются непроизвольными движениями конечностей, которые возникают на фоне длительного приема медикаментов способных блокировать дофаминовые рецепторы. Дискинезии могут проявляться в виде тремора, тика (непроизвольные элементарны и стереотипные движения ), акатизии или других проявлений, которые нередко сочетаются. Особенностью дискинезии является сохранение данной симптоматики после отмены приема лекарственного препарата (от нескольких месяцев до нескольких лет ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

В редких случаях прием метоклопрамида может сопровождаться возникновением агранулоцитоза. При данной патологии в крови наблюдается снижение количества подвида белых кровяных клеток (нейтрофилы , эозинофилы и базофилы ). Агранулоцитоз может приводить к повышению температуры тела, ознобу , головной боли, тошноте, а также болям в мышцах и костях. Снижение количества нейтрофилов (один из подвидов гранулоцитов ) в крови приводит к тому, что человеческий организм становится уязвим к грибковым и бактериальным инфекциям . Возникновение агранулоцитоза связанно с возникновением аутоиммунного процесса. Связавшись с клетками крови, продукты полураспада (метаболиты ) метоклопрамида воспринимаются как чужеродное вещество (антиген ). В дальнейшем организм вырабатывает к ним антитела (особые белковые молекулы ), и при вторичном проникновении данного лекарственного средства иммунная система атакует любую клетку, которая связана с антигеном. Стоит отметить, что агранулоцитоз чаще всего возникает лишь в первые несколько дней после начала лечения.

Лекарственная аллергия

В редких случаях прием метоклопрамида может приводить к возникновению кожной сыпи . Как правило, на различных частях тела возникают красные пятна или же мелкие пузырьки, которые могут в разной степени вызывать неприятное чувство жжения. Также в некоторых случаях может возникать крапивница . Для данной аллергической реакции характерно появление на коже довольно крупных пузырей, которые визуально напоминают волдыри от ожога крапивой. Данные волдыри имеют слегка розоватый оттенок и немного возвышаются над поверхностью кожи . Сыпь при крапивнице может быть как одиночной и появляться лишь на одном участке тела, так и иметь генерализованный характер, охватывая туловище и конечности.

Нарушения со стороны органов эндокринной системы

Длительный прием высоких доз метоклопрамида может негативно воздействовать на эндокринную систему, вызывая серьезные нарушения. Связано это с тем, что проникая в головной мозг лекарственный препарат может влиять на работу высших центров эндокринной системы (гипоталамус и гипофиз ).

Метоклопрамид в редких случаях может приводить к следующим побочным реакциям:

• галакторея;
• нарушение менструального цикла ;
• гинекомастия.

Галакторея представляет собой самопроизвольное выделение молока из молочной железы , которое не связано с кормлением ребенка. Галакторея может возникать не только у женщин, но также и у мужчин. Возникает данное патологическое состояние вследствие повышенной выработки гормона пролактина (синтезируется передней долей гипофиза ), который способствует образованию грудного молока.

Нарушение менструального цикла характеризуется каким-либо отклонением от нормального менструального цикла, для которого характерна длительность менструации от 3 до 7 дней, а промежуток между циклами составляет, в среднем, 21 – 30 дней. Как правило, данные нарушения проявляются нерегулярностью менструального цикла, обильными менструациями со сгустками крови (меноррагия ) или, наоборот, очень скудными и мажущими выделениями из влагалища , которые длятся меньше 3 дней (олигоменорея ). Также нарушения менструального цикла нередко сопровождаются умеренными или сильными болями внизу живота (альгодисменорея ).

Гинекомастия представляет собой патологическое состояние у мужчин, при котором происходит увеличение грудных желез за счет разрастания жировой ткани и ткани самих желез (гипертрофия ). Гинекомастия возникает при снижении выработки мужских половых гормонов (тестостерон ) или при увеличении синтеза женских (эстроген ). При данной патологии характерно появление чувства тяжести в груди, распирания и зуда . При прощупывании молочной железы можно обнаружить относительно подвижное образование с четкими границами.

Приблизительная стоимость медикамента

Данное противорвотное средство можно найти в большинстве аптек России. Следует заметить, что в зависимости от формы выпуска цена на метоклопрамид несколько отличается.

Средняя стоимость метоклопрамида

Город	Средняя стоимость лекарственного вещества
	Таблетки	Раствор для внутримышечного или внутривенного введения
Москва	18 рублей	54 рублей
Казань	17 рублей	53 рублей
Красноярск	17 рублей	52 рублей
Самара	16 рублей	52 рублей
Тюмень	19 рублей	57 рублей
Челябинск	21 рублей	58 рублей

Наименование:

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое
действие:

Противорвотное средство . Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика : Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к
применению:

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения:

Метоклопрамид применяют внутрь, в/м, в/в.

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза - 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, Метоклопрамид вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы : запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие : в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью : бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.