Справочник лекарственных средств. Применение при нарушении функции почек

Галантамин – лекарственное средство, предназначенное для лечения заболевания Альцгеймера, а также слабоумия. Препарат ликвидирует гематоэнцефалический барьер, улучшает возбуждающее действие в рефлексогенных зонах мозга головы и спины.

Лекарство галантамин, инструкция по применению которого обязательно к нему прилагается, поддерживает в активном состоянии работу скелетной и гладкой мускулатуры, увеличивает ее тонус, нормализует секрецию желез, способствует хорошей проводимости нервно-мышечной системы, снижает глазное давление.

Вконтакте

Основные компоненты лекарства и его создатель

Изготовителем фармацевтического продукта «Галантамин» выступает российская фармакологическая компания ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ключевым действующим компонентом данного аптечного средства выступает активное вещество галантамин гидробромид.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав представленного продукта: аэросил, кальций, гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарит, примеллоза, целлюлоза, состоящая из микрокристаллов.

Снаружи таблетки покрывает оболочка в виде пленки, которая также состоит из нескольких компонентов:

• АдвентиаТМ Прима 319974RC09,
• диоксид титана,
• макрогол,
• каприловый триглицерид,
• алюминиевый лак.

Формы выпуска

Представленное лекарство выпускается трех типов :

1. Капсулы пролонгированного действия. Дозировка препарата: 8 мг, 16 мг, 24 мг.
2. Таблетки в следующих дозировках: 4 мг, 8 мг, 12 мг. В упаковках содержится 10,15 , 28, 30, 56 и 60 штук таблеток. Наружная часть таблетки покрыта специальной оболочкой из пленки;
3. Раствор для инъекций. Препарат можно приобрести в дозировках:1 мг – 10 мл ампула 10 штук; 5 мг -2 мл ампула 10 штук.

Механизм действия

Представленный препарат имеет свой механизм действия на человеческий организм. Обратимый ингибитор холинэстеразы улучшает восприятие нервных импульсов в районе нервно-мышечных синапсов, повышает процессы возбуждения в рефлекторных зонах мозга головы и спины, быстро разрушает гематоэнцефалический барьер, улучшает тонус и активно стимулирует к сокращению гладкую и скелетную мускулатуру, способствует нормальной секреции пищеварительных и потовых желез. Галантамин хорошо всасывается после подкожного введения препарата.

Важно! Содержание необходимого количества лекарства в плазме крови, необходимое для проведения терапии, достигается спустя полчаса.

Однократное использование лекарственного средства с дозировкой 10 миллиграмм приводит к максимальной концентрации в плазме крови, равной 1,20 миллиграмм.

Такой результат наблюдается после прохождения пары часов. Период распределения Галантамина составляет 10 минут.

При парентеральном введении лекарства этот срок увеличивается, в отличие от других лекарственных средств, таких, как неостигмин, метилсульфат и пиридостигмин.

По этой причине он начинает действовать намного позже других ингибиторов. Период полувыведения у галантамина составляет 8 часов . 97% лекарственного средства выводится почками, 2,8% — кишечником и 0,2% — желчью.

Когда бывает эффективно

Представленный препарат используют при лечении различных заболеваний. Галантамин имеет следующие показания к применению :

• болезнь Альцгеймера до умеренной стадии;
• полиомиелит;
• дистрофия мышц;
• спастический паралич;
• сосудисто-воспалительные нарушения;
• инсульт;
• менингит;
• миастения;
• cнижение внутриглазного давления;
• радикулит;
• неврит;
• миопатия.

Важно! Обращаться к лечению заболевания данным фармакологическим продуктом рекомендуется только после консультации с квалифицированным врачом.

Противопоказания к использованию

Галантамин – сильный по своему действию фармакологический продукт, обладающий рядом противопоказаний :

• астма бронхиального типа, бронхит;
• заболевания сердца;
• нарушения работы почек и печени;
• непроходимость кишечника;
• заболевания дыхательной системы;
• патологии желудочно-кишечного тракта, возникшие после оперативного вмешательства;
• возрастное ограничение — до 9 лет;
• повышенная чувствительность;
• временной промежуток вынашивания ребенка и вскармливания;
• потребление нескольких препаратов в одно время;
• язвенные заболевания (язва кишечника, язва желудка, эрозия).

Важно! Не следует употреблять Галантамин при наличии одного из перечисленных заболеваний.

Побочные эффекты

В случае неправильного использования препаратов или игнорирования противопоказаний, лекарственное средство способно вызвать ряд побочных эффектов в различных системах человеческого организма.

Сердечно – сосудистая

В сердечнососудистой системе могут появляться следующие проблемы, связанные с употреблением лекарства:

• повышенное и пониженное давление;
• проблемы с работой сердца;
• мерцание предсердий;
• быстрое сердцебиение;
• брадикардия;
• ишемия;
• инфаркт.

Пищеварительная

Также во время использования лекарства могут возникнуть следующие заболевания , связанные с пищеварительной системой:

• вздутие области живота;
• истощение организма;
• сухость в ротовой полости;
• проблемы с кишечником;
• обильное слюноотделение;
• гастрит;
• проблемы с печенью;
• дискомфорт желудочно-кишечной системы.

Опорно-двигательная

Прием препарата может вызвать следующие патологии:

• слабость и спазмы в мышцах;
• лихорадка;
• анемия.

Мочевыделительная

Неправильное употребление средств традиционной медицины, способно привести к ряду негативных последствий, связанных с мочевыделительной системой человеческого организма:

• недержание мочи;
• гематурия;
• частое испускание мочи;
• инфекционные болезни мочевой системы;
• колики в области почек.

Нервная

Многие лекарства негативно воздействуют на нервную систему человеческого организма. Галантамин не является исключением. Побочные действия аптечного средства, связанные с нервной системой:

• тремор;
• заторможенные движения и речь;
• извращение вкусовых ощущений;
• галлюцинации;
• агрессия;
• головокружение;
• болевые ощущения в области головы.

Важно! Четкое соблюдение инструкций способно позволить человеку избежать побочных эффектов.

Способ применения

Предлагаем рецепт приготовления средства к использованию. Данное лекарственное средство употребляют вовнутрь во время еды, запивая препарат достаточным количеством проточной воды. Дозировка для взрослых и детей представлена в таблице.

Начинать процесс лечения необходимо с небольшой дозировки, постепенно доводя до рекомендуемой. Употреблять таблетки следует строго по рецепту, выданному врачом. Только в таком случае можно добиться положительных результатов.

Аналоги

Препарат Галантамин имеет свои аналоги.

Эти лекарственные средства обладают схожими свойствами и могут применяться для лечения аналогичных заболеваний.

Аналоги могут быть прямыми, когда действующее вещество абсолютно тождественно оригинальному, и непрямыми, когда некоторые вещества в составе могут отличаться от контрольного фармацевтического препарата.

Главным их отличием является дозировка лекарства и его страна изготовитель. Наиболее качественные и известные из них представлены в таблице.

От чего зависит качество лечения

1. Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации, поскольку лекарство блокирует данную функцию организма.
2. Необходимо следить за массой тела, ведь представленное лекарственное средство приводит к его резкому снижению. А при заболеваниях рода Альцгеймера, нормальный вес имеет большое значение.
3. Нужно следить за обильным питьем. Галантамин поглощает всю влагу, поступающую в организм человека.
4. Требуется контролировать артериальное давление, которое будет постоянно снижаться и повышаться. Нормализовать его будет достаточно тяжело.
5. Лекарственное средство не предназначено для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением памяти.

Галантамин — все о препарате

Вывод

Галантамин – отечественный препарат, оказывающий активное положительное воздействие на сердечно-сосудистую, нервную, мочевыделительную, пищеварительную, опорно-двигательную системы человеческого организма. Применение лекарства необходимо осуществлять по рецепту доктора, чтобы избежать побочных эффектов.

Многие люди сталкиваются с теми или иными поражениями нервной системы. И порой просто не обойтись без приема К этой группе веществ и относится галантамина гидробромид. Разумеется, пациенты, столкнувшись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Как выглядит терапия? В каких случаях врачи рекомендуют прием средства? Что представляет собой галантамина гидробромид? Фармакология, противопоказания, возможные осложнения, отзывы — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Торговое название, состав и форма выпуска

Галантамина гидробромид (торговое название — «Галантамин») представляет собой белый, нерастворимый в воде микрокристаллический порошок с характерным горьким вкусом. Это производное алкалоида, которое выделяют из клубня подснежников Воронова.

Данное лекарственное средство выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой, которая обеспечивает пролонгированное действие. В аптеке можно также купить флаконы с порошком, предназначенные для приготовления раствора, а также готовую жидкость в ампулах для внутривенного или подкожного введения.

Галантамина гидробромид: механизм действия

Для начала стоит ознакомиться с общей информацией. Галантамина гидробромид обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Препарат усиливает воздействие эндогенного ацетилхолина и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. Благодаря подобным свойствам лекарственное средство облегчает процессы проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах. Таким образом, на фоне терапии наблюдается усиление процессов возбуждения в рефлекторных зонах. Одним из эффектов является повышение тонуса скелетных и гладких мышц. Наблюдается также усиление секреции потовых и пищеварительных желез.

Лекарство широко используется при так как улучшает проводимость нервно-мышечных импульсов, повышает сократительную активность мышечных тканей. Поскольку препарат воздействует на холинергическую систему, то на фоне терапии у пациентов с деменцией наблюдается улучшение когнитивных функций.

Сведения о фармакокинетике

Если речь идет о пероральном приеме, то активное вещество препарата быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства равна 90%. Стоит отметить, что прием пищи замедляет процесс адсорбции.

Максимальная концентрация лекарства наблюдается спустя 1-1,5 часа. Период полувыведения равен 7-8 часам. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Когда нужно принимать лекарство? Список показаний

Разумеется, многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких случаях целесообразно использовать лекарственные средства, содержащие галантамина гидробромид. Показания к применению достаточно разнообразные.

• Таблетки и капсулы назначают пациентам с различными хроническими нарушениями мозгового кровообращения, а также деменцией альцгеймеровского типа. Кроме того, лекарство включают в схему лечения невритов, мышечной дистрофии, радикулитов, полиомиелитов, ДЦП.
• В неврологии инъекции препарата назначают при травмах тех или иных структур нервной системы, воспалительных поражениях спинного мозга, полиневритах и невропатиях, ночном недержании мочи (нейрогенного происхождения), идиопатическом парезе лицевого нерва.
• Используется галантамина гидробромид и в хирургии. Инъекции нужны пациентам в постоперационный период для лечения/предотвращения таких осложнений, как атония мочевого пузыря и кишечника.
• При различных патологиях нервной системы раствор галантамина может быть использован во время процедуры ионофореза.
• Иногда лекарство дают пациентам перед рентгенологическими исследованиями пищеварительной системы — это дает возможность получить более точные результаты.
• Препарат назначают для снятия симптомов при передозировке морфином и некоторыми другими лекарственными средствами.

Лекарственное средство «Галантамина гидробромид»: инструкция по применению

Сразу же стоит сказать, что дозировка во многом зависит от возраста и состояния пациента, поэтому определяется индивидуально. Как правило, начальная суточная доза галантамина гидробромида равна 10 мг. Постепенно количество увеличивают — пациенты принимают по 5-10 мг три или четыре раза в сутки. Терапия в большинстве случаев длится около 4-5 недель. Если речь идет о таблетках, то их лучше пить после еды.

Раствор может быть введен как подкожно, так и внутривенно. Если речь идет о лечении нарушений двигательной активности, то прием препарата лучше сочетать с физиопроцедурами, в частности массажем и лечебной гимнастикой.

Противопоказания: когда препарат принимать нельзя?

Во всех ли случаях можно использовать данное лекарство? На самом деле не всем пациентам разрешено принимать лекарства, содержащие галантамина гидробромид. С перечнем противопоказаний стоит ознакомиться еще перед началом терапии.

• Препарат, естественно, не назначают людям с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов (список составляющих веществ обязательно нужно изучить).
• Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения. Таблетки принимают дети старше девяти лет. Раствор не вводят малышам на первом году жизни.
• Поскольку средство воздействует на нервную систему, его нельзя принимать пациентам с различными формами эпилепсии.
• К перечню противопоказаний относят некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая брадикардию, различные формы стенокардии, а также артериальную гипертензию и хронические формы сердечной недостаточности.
• Препарат не принимают при механической непроходимости кишечника.
• К противопоказаниям также относят обструктивные заболевания дыхательной и пищеварительной систем.
• Лекарство также не назначают пациентам с различными патологиями печени.

Информация о возможных побочных эффектах

Несмотря на то что терапия в большинстве случае переносится хорошо, вероятность развития побочных эффектов исключать нельзя. Список возможных осложнений довольно большой.

• У некоторых пациентов наблюдаются расстройства со стороны сердца, системы кроветворения и сосудов. Терапия может сопровождаться колебаниями артериального давления, тахикардией, тромбоцитопенией, анемией. Крайне редко применение лекарства ведет к развитию ортостатического коллапса, ишемии и инфаркта миокарда.
• Возможны реакции со стороны органов пищеварения, в частности тошнота, боли в животе, вздутие, поносы. К числу других возможных осложнений относят гепатиты, дивертикулиты, анорексию, дисфагию, ганстроэнтериты, гастриты. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту или, наоборот, усиленное выделение слюны.
• Иногда на фоне терапии появляется выраженная мышечная слабость или спазмы.
• Поскольку лекарство воздействует на все гладкие мышцы, то лечение может сказаться на работе мочевыводящих путей. К числу побочных реакций относят задержку мочи, энурез, почечную колику, учащенное мочеиспускание.
• Возможны реакции со стороны нервной системы. Иногда пациенты жалуются на заторможенность, тремор, изменение вкусовых ощущений. Изредка терапия сопровождается появлением зрительных и слуховых галлюцинаций. К числу прочих побочных эффектов относят постоянную сонливость, усталость, снижение работоспособности, головные боли, афазию, шум в ушах. Возможно также появление парастезий, нарушений зрения, параноидных реакций.

Возможна ли передозировка? Сведения о симптомах и методах лечения

Что может случиться при приеме слишком большого количества препарата, содержащего галантамина гидробромид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка возможна. У некоторых пациентов на фоне введения высоких доз лекарства появляется рвота, тошнота, а также спастические боли в животе. К прочим симптомам передозировки относят слезотечение, усиленное выделение слюны, выраженную слабость мышц, недержание кала и мочи, которое связано с потерей тонуса гладкими мышцами.

В наиболее тяжелых случаях у пациентов появляются судороги. Передозировка может привести к судорогам, коллапсу, блокаде дыхательных путей, которая может закончиться летальным исходом.

Сколько стоит препарат?

В современной медицине, в частности в неврологии, широко применяется галантамина гидробромид (в рецепте на латинском врач напишет "Galantamini hydrobromidum"). Но для многих пациентов важным моментом является стоимость препарата.

Упаковка, состоящая из 56 таблеток пролонгированного действия, обойдется примерно в 1800-1900 рублей. Стоимость десяти ампул колеблется в пределах от 1200 до 1400 рублей. Цены, конечно, высокие, но лекарство действительно помогает, и иногда его применение жизненно необходимо.

Существуют ли заменители лекарства?

Что делать, есть у пациента нет возможности принимать галантамина гидробромид? Стоит сразу же сказать, что аналогов препарата на современном рынке фармацевтики много. Например, тем же механизмом воздействия характеризуются такие средства, как «Нивалин» и «Галантамин бромистоводородный» — они содержат то же активное вещество. К числу эффективных аналогов относится и лекарство «Реминил».

Разумеется, экспериментировать с подобными препаратами самостоятельно ни в коем случае не стоит. Выписать рецепт на галантамина гидробромид (любые лекарства, которые содержат это вещество) может только лечащий врач, который точно знает все нюансы анамнеза и истории болезни пациента.

Что говорят специалисты? Отзывы и мнения пациентов

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать лекарства, активным компонентом в которых является галантамина гидробромид. Разумеется, перед началом терапии стоит изучить не только официальную инструкцию, но и отзывы.

Специалисты хорошо говорят о лекарстве. Оно действительно помогает справиться с симптомами неврологических заболеваний. Несмотря на внушительный перечень возможных побочных эффектов, по факту осложнения регистрируются крайне редко — чаще всего люди хорошо переносят терапию. Сами пациенты также отмечают значительное улучшение состояния. К недостаткам относят разве что высокую стоимость, хотя здоровье и хорошее самочувствие стоит любых денег.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.
Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Способ применения

Внутрь, во время еды, запивая водой.
Взрослые:
Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.
При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:
Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.
Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Дети (с 9 лет):
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:
с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;
с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Показания

Деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
- полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
- миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

Бронхиальная астма;
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;
- механическая кишечная непроходимость;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
- детский возраст до 9 лет;
- беременность и период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью:
- легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
- синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
- одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы);
- общая анестезия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
- Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.
- Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
- Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
-Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
- Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.
- Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.
- Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
галантамин 4 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

| Galantamine hydrobromide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Способ применения

Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах: детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.
Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Показания

Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Противопоказания

Бронхиальная астма
- Брадикардия
- Стенокардия
- Эпилепсия
- Гиперкинезы
- Механическая кишечная непроходимость
- Механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
- Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
- Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.
С убстанция галантамина гидробромид.

1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
0.1 кг - банки оранжевого стекла двойные.
0.5 кг - банки оранжевого стекла двойные.
1 кг - банки оранжевого стекла двойные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг ящик картонный 1;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.1 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 1 кг.

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь. Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

П/к, взрослым: по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. П/к, детям: 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет - по 0,25–1,0 мг/сут, 3–5 лет - 0,5–5,0 мг/сут, 6–8 лет - 0,75–7,5 мг/сут, 9–11 лет - 1,0–10,0 мг/сут, 12–15 лет - 1,25–12,5 мг/сут, 15–16 лет - 12,5–20,0 мг/сут. Большую дозу делят на 2 введения в день. Длительность лечения зависит от особенности и тяжести заболевания, чаще всего - 40–60 дней, курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес.

В/в, в качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: взрослым - по 10–20 мг/сут, детям с 1 года - 1–2 мг, 3–5 лет - 1,5–3 мг, 6–8 лет - 2–5 мг, 9–11 лет - 3–8 мг, 12–15 лет - 5–10 мг.

В/м, при рентгенологических исследованиях применяется у взрослых в дозе 1–5 мг. При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамина гидробромид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамина гидробромид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамина гидробромид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.