С какими антибиотиками сочетается тетрациклин. Синергизм и потенцирование антибиотиков

Этот аспект и отразился на огромном количестве различных наименований препарата по всему миру.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.

Состав лекарства в форме таблеток

• Действующее вещество: 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина в 1 таблетке.
• Вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, Опадрай II (содержит – спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид).

Ципрофлоксацин инструкция по применению в разных лекарственных формах

Применять Ципрофлоксацин следует по инструкции. Дозы назначаются индивидуально лечащим врачом, в зависимости от тяжести заболевания, возраста пациента, общего состояния его здоровья, веса, функционирования почек. Дозировки следующие:

Дозировка при применении Ципрофлоксацина в таблетках

• Неосложненное заболевание почек, мочевыделительной системы: 250мг/2раза/в сутки.
• Нижние отделы дыхательных путей в средней стадии тяжести: 250мг/2раза/в сутки.
• Нижние отделы дыхательных путей в тяжелой стадии тяжести: 500мг/2раза/в сутки.
• Гонорея: разовый прием в дозе 250мг-500мг.
• Проблемы в гинекологии, энтерит, колит в тяжелой форме с высокой температурой, простатит, остеомиелит: 500мг/2раза/в сутки.
• Диарея: 250мг/2раза/в сутки.
• Пациент, имеющий нарушения в работе почек, принимает дозу лекарства, уменьшенную в два раза.

Ципрофлоксацин: применение в виде раствора

На дозировку применения Ципрофлоксацина в растворе влияет вид заболевания, тип инфекции, состояние пациента и его биологические показатели. Данный раствор для инфузий вводится только капельно внутривенно. Препарат вводится примерно 30 минут в дозе 200мг и 1час в дозе 400мг.

Для разбавления Ципрофлоксацина можно использовать:

Дозировка при применении Ципрофлоксацина в виде раствора

• Разовая минимальная доза препарата – 200мг.
• Разовая минимальная доза препарата при тяжелых заболеваниях – 400мг Ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин: применение в виде капель

Для лечения инфекционных поражений глаз дозировка лекарства в каплях следующая: 1-2капли/каждые 4часа. Для лечения инфекционных поражений глаз в тяжелой форме заболевания дозировка препарата при приеме в каплях следующая: 2капли/каждый час. Если состояние больного улучшилось, интервал закапывания необходимо сокращать.

Ципрофлоксацин закапывается в конъюктивальные мешки, не дотрагиваясь флаконом к слизистой оболочки глаза. Лечение продолжается до полного исчезновения симптомов заболевания.

Показания, противопоказания, побочные действия Ципрофлоксацина

Показания для применения Ципрофлоксацина

Препарат Ципрофлоксацин имеет спектр широкого действия.

По инструкции таблетки Ципрофлоксацин назначают при следующих нарушениях и заболеваниях:

• органы дыхания – при обостренном хроническом бронхите, при пневмонии и бронхопневмонии, абсцессе легких, эмпиеме, инфекционном плеврите, инфекционном бронхоэктазе, легочной инфекции параллельно протекающей с кистозо-фибриозными изменениями в легких;
• мочевыводящей системы – при простате, хроническом и остром пиелонефрите, цистите, эпидидимите;
• Лор-органы – при среднем отите, синусите, мастоидите;
• гинекология – при аднексите, сальпингите, оофорите, эндометрите, абсцессе малого таза, пельвиоперитоните, инфекционной язве;
• при гонорее, которая может включать как ректальную, так и уреатральную, фарингеальную локализацию поражениях гонококком;
• брюшная полость – при холецистите, перитоните, внутрибрюшном абсцессе, холангите, эпиеме желчного пузыря;
• сустав, кости – при гнойном артрите, хроническом и остром остеомиелите;
• ЖКТ – при брюшном тифе, бактериальной диарее;
• при угнетении иммунитета;
• ткань и кожа – при инфекционных ранах, ожогах, абсцессах и целлюлите;
• сепсис, гонококковые инфекции.

Ципрофлоксацин используется в каплях при следующих нарушениях глаз:

• при бактериальном кераконъюктивите и кератите;
• остром и подостром конъюктивите;
• блефарите, блефароконъюктивите;
• бактериальной язве роговицы+гипопиономе, бактериальной язве роговицы;
• хроническом мейбомиите;
• хроническом дакриоцистите;
• при лечении послеоперационного гнойно-воспалительного инфекционного осложнения на глазах;
• инфекционное поражение глаз, включая травматический характер;
• в предоперационный период для профилактики.

Противопоказания для использования Ципрофлоксацина

Прием Ципрофлоксацина в каплях противопоказан:

• при вирусном кератите;
• детям младшего возраста;
• если есть индивидуальная непереносимость составляющих веществ.

Применение препарата Ципрофлоксацина в таблетках или внутривенно противопоказан:

• при индивидуальной непереносимости препарата;
• детям младше 15-летнего возраста;
• беременным;
• кормящим мамам;
• пациентам, с нарушением функционирования почек;
• больным на эпилепсию.

Применение Ципрофлоксацина может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• ЦНС – головная боль, головокружение, бессонница, постоянную усталость; чувство тревоги, обильную потливость, галлюцинация.
• Органы чувств – вкусовые нарушения и обоняния, шум в ушах, проблемы со зрением (цветовое восприятие), ухудшение слышимости;
• Сердечно-сосудистая система – появление тахикардии, нарушение сердцебиения, понижение артериального давления, прилив крови к лицу после приема средства.
• Кроветворная система – появление лейкопении, анемии, лейкоцитоза, тромбоцитоза, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
• ЖКТ: боли в районе живота, рвоту и тошноту, вздутие и диарею, холестатическую желтуху.
• Костно-мышечная система – возможно появление артралгии, артрита, тендовагинита, миалгии.
• Кожные высыпания: крапивница и зуд, появления покраснений кожи, отеки, петехия.
• Мочевыводительная система – возможно появление гематурии, кристаллурии, дизурии, полиурии, задержки мочи, уретральных кровотечений, интенсивного нефрита, выделение почками азота снижается.

Применение Ципрофлоксацина в каплях может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• тошноту;
• гиперемиюконъюктивы;
• зуд и жжение;
• снижается острота зрения;
• изменяются вкусовые ощущения;
• если больной лечит язвы роговиц, возникает белый кристаллический преципитат;
• присутствует ощущение инородного вещества в глазах.

Применение Ципрофлоксацина при беременности

Беременным и кормящим матерям препарат Ципрофлоксацин для применения полностью противопоказан. В исключительных случаях Ципрофлоксацин назначается, при этом взвешивая пользу и возможных рисков. Вещества лекарства хорошо всасываются и попадают ко всем органам и тканям, включая плаценту и плод.

Ципрофлоксацин: применение для детей

Детям, не достигнувшим 18-летнего возраста прием препарата Ципрофлоксацин противопоказан. В исключительных случаях Ципрофлоксацин назначается, при этом взвешивая пользу и возможного риска. Вещества лекарства может негативно отразится на формировании скелета ребенка, который развивается.

Применение Ципрофлоксацина при вождении автомобиля

В инструкции указано, что препарат Ципрофлоксацин вызывает состояние сонливости, возможны головокружения. Такого рода состояния могут нарушить обычный рабочий процесс человека, возможность в управлении транспортным средством. Параллельное применение алкоголя состояние больного только усугубит. Нужно ограничит вождение автомобиля на время приема препарата. Алкогольные напитки вообще исключить на курс лечения.

Как долго можно применять Ципрофлоксацин

Продолжительность употребления препарата определяет врач, в зависимости от заболевания и других факторов. В любом случае, после исчезновения всех симптомов заболевания, Ципрофлоксацин необходимо принимать еще минимум два дня. Средний курс лечения Ципрофлоксацином в таблетках составляет от 7 до 10 дней.

Фармакологические свойства Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин имеет очень активные антибактериальные свойства. В группе фторхинолонов препарат один из самых результативных, он в несколько раз активней норфлоксацина. Ципрофлоксацин имеет высокую эффективность в любом его виде приема: инъекциями, таблетками. Препарат очень хорошо усваивается, особенно на голодный желудок. Попадая в организм, а потом в кровяной поток, высокая концентрация средства наблюдается уже спустя 60 минут после его приема в таблетованной форме, а после введения внутривенно – через полчаса.

Так как Ципрофлоксацин в организме мало связывают белки плазмы, 4 часа достаточно для его вывода. Лекарство имеет способность к хорошему проникновению к органам и в ткани, проходя преграду в виде кровь-ткань мозга. Практически половина вещества после приема средства выводится с мочой через сутки.

Совместимость Ципрофлоксацина с другими препаратами

• Антибиотик Цифлоксацин не совместим при применении с железом, магнием, алюминием, кальцием. Данные вещества влияют на скорость и качество всасывание лекарственного средства. Важно придерживаться интервала между приемом препаратов: 4ч.
• Принимая Тилфиллин параллельно с Ципрофлоксацином, уровень первого препарат будет повышаться в плазме крови.
• Растворы с высоким уровнем рН (выше 7) так же недопустимо, во избежание повышения в крови уровня антибиотика.
• Ципрофлоксацин имеет способность к усилению работы антикоагулянтов, что приведет к удлинению времени кровотечения.

Ципрофлоксацин является международным названием. Это основное вещество в ряде антибиотиков широко спектра действия: Алципро, Квинтор, Липрохин, Зиндолин, Циплокс, Цепрова, Ципролет, Ципробай и другие. Препараты идентичны по свойствам и химическому составу, отличаются названием и производителем.

Цена препарата в аптеках

Ознакомьтесь с ценой на Ципрофлоксацин в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Ципрофлоксацин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

На сайте MedMoon.ru лекарственные препараты классифицированы как по алфавиту, так и по действию на организм. У нас опубликованы только самые актуальные и новые лекарств. Инструкция по применению Ципрофлоксацин регулярно обновляется по требованию производителей.

Другие статьи по теме:

ТОП-10 полезных для здоровья радостей жизни. Иногда можно!

ТОП препаратов, способных увеличить длительность вашей жизни

ТОП-10 методов продления молодости: лучшие средства против старения

Антибиотик Ципрофлоксацин: принцип действия, форма выпуска и фармакологические параметры

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой - приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

Основной компонент препарата - одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК - гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

• грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
• грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
• прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

• инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
• капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
• таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

• инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
• бактериальный простатит;
• бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
• воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
• поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

• беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
• детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у 15-летних подростков);
• повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии - возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

• острая неосложненная гонорея - 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
• бактериальный простатит - по 1 г в день в течение 4 недель;
• инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта - по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема - по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
• поражения кожи - по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

• антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция - снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
• антикоагулянты - возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
• средства для наркоза - снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
• гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид - снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
• стимуляторы перистальтики кишечника - повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
• препараты для лечения подагры - повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
• Теофиллин и его групповые аналоги - возможно повышение их концентрации в плазме;
• НПВС (за исключением Аспирина) - усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
• иммунодепрессанты - требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.

• тошноты;
• рвоты;
• нарушения сознания;
• судорожных припадков;
• нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Ципрофлоксацин: побочные действия, аналоги, стоимость и отзывы

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

• Квинтор (Индия);
• Инфиципро (Индия);
• Цепрова (Индия);
• Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
• Ципробай (Германия);
• Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач - терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределахрублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

Помните, что самолечение опасно для вашего здоровья! Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом! Информация на сайте представлена исключительно в популярно-ознакомительных целях и не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию.

Что представляет собой антибиотик Ципрофлоксацин

Антибиотик ципрофлоксацин представляет собой антимикробный препарат широкого спектра. Он имеет белый оттенок и порошкообразную структуру, в воде и этаноле практически не растворяется. Его особенность состоит в том, что он способен удалять все бактерии, находящиеся в организме, причем не только активные, но и те, которые расположены в инкубационном периоде.

Итак, давайте рассмотрим более конкретно, на какие бактерии влияет антибиотик ципрофлоксацин, какие существуют показания к его употреблению и как его принимать в том или ином случае.

От каких бактерий ципрофлоксацин избавляет организм?

Данный антибиотик отличается тем, что с его помощью можно лечить огромный спектр всевозможных инфекционных заболеваний и не только. Он позволяет очистить организм от таких вредных микробов, как:

• внутриклеточные возбудители;
• грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии;
• стафилококки;
• этеробактерии.

Болезни, при которых назначают данный антибиотик и курс лечения

Такой антибиотик, как ципрофлоксацин или же его аналоги назначают врачи при следующих заболеваниях и недомоганиях:

• заболевания горла;
• инфекции на коже, ЛОР-органов, и внутренних органов;
• гинекологические инфекции;
• глазные инфекции;
• сепсис;
• перитонит;
• инфекционные заболевания костей и суставов;
• менингиты;
• бактериемия;
• септицемия;
• заболевания, вызванные гонококками, сальмонеллой и шигеллой;
• инфекции на фоне онкологических заболеваний;
• мочеполовые инфекции.

Курс лечения при помощи антибиотика ципрофлоксацина составляет от пяти дней до двух недель. Если инфекция протекает тяжело и принимать препарат в виде таблеток не представляется возможным, но врач может назначить его внутривенно. Во время лечения при помощи ципрофлоксацина следует употреблять большое количество воды, сами таблетки принимают натощак, чтобы действующее вещество быстрее попало в организм.

Крайне желательно строго контролировать процесс приема антибиотика в целях недопущения передозировки. Если же передозировка все-таки произошла, следует немедленно промыть содержимое желудка и выпить большое количество воды.

Форма выпуска ципрофлоксациона

В зависимости от степени тяжести заболевания и дозировки ципрофлоксацин употребляют в следующих формах:

• таблетки, покрытые оболочкой;
• раствор для инфузий;
• ампулы для уколов;
• мазь и суспензия;
• глазные и ушные капли.

Наиболее распространенная и удобная форма данного антибиотика – это таблетки. Она наиболее удобна для самого пациента, кроме того, такой прием, в отличие от инъекции, снижает риск появления осложнений от действия ципрофлоксацина. При этом стоит отметить, что в плане действия таблетки ципрофлоксацина не уступают ампулам для инъекций. В некоторых случаях прием таблеток будет и вовсе предпочтительной формой употребления антибиотика, в частности, при кишечных болезнях, когда следует, чтобы действующее вещество сразу же было направлено к очагу появления инфекции.

Оболочка на таблетках ципрофлоксацина необходима с целью защиты желудочного сока при всасывании, также некоторые аналоги ципрофлоксацина покрывают таблетки специальными капсулами для защиты.

Другая популярная форма выпуска данного антибиотика – это капли. Их очень часто назначают при офтальмологических заболеваниях, в частности, при гнойных глазных болезнях, а также в следующих случаях:

• бактериальные конъюнктивиты;
• язвы роговицы;
• блефариты;
• осложнения в офтальмологической хирургии;
• хронические глазные заболевания.

Капли для глаз выпускаются как раствор 0,3 % желтого или желто-зеленого цвета, действующее вещество препарата – ципрофлоксацин гидрохлорида содержится в каплях в размере 3 мг.

Порядок дозировки ципрофлоксацина

Дозировка данного препарата назначается в зависимости от заболевания и состояния больного. Как правило, суточная норма приема внутрь составляет от 250 до 750 мг до двух раз в сутки, при этом курс лечения может быть от десяти дней и до месяца.

При внутреннем введении одноразовая доза составляет до 400 мг, вводить следует дважды в сутки в течение одной или двух недель и более по необходимости. Как правило, практикуется введение антибиотика в виде капель в течение получаса.

Местное использование ципрофлоксацина предполагает введение до двух капель каждые несколько часов, при этом интервал сокращается при улучшении состоянии больного.

В целом, независимо от формы употребления ципрофлоксацина, его суточная норма для взрослого человека составляет не более 1,5 грамма.

Побочные действия и указания к приему ципрофлоксацина

Наиболее распространенные побочные действия, отмечаемые при приеме ципрофлоксацина, это:

• тревожное состояние и общая подавленность;
• бессонница;
• нарушения слуха;
• снижение артериального давления и нарушение сердечных ритмов;
• появление крапивницы или зуд на коже;
• тромбоцитоз;
• появление кровяных выделений при мочеиспускании.

Кроме того, с целью предотвращения диареи при приеме данного антибиотика следует его прием сопровождать поглощением большого количества жидкости.

Во время приема ципрофлоксацина следует быть крайне внимательным за рулем, а также при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой реакции и усиленного сосредоточения.

Обратите внимание, что ципрофлоксацин назначают больным, которые страдают эпилепсией, сосудистыми заболеваниями, мозговыми поражениями и от судорог в анамнезе, крайне осторожно и лишь в случаях крайней необходимости, это наиболее «опасные» категории.

Препарат необходимо отменить в следующих случаях:

• при появлении тяжелой диареи и псевдомембранозного колита;
• при болях в сухожилиях;
• при тендовагините.

Также следует во время курса лечения как можно меньше времени находиться под прямыми лучами солнца.

Противопоказания к применению ципрофлоксацина

• беременным женщинам;
• кормящим матерям;
• детям до 15 лет;
• лицам, предрасположенным к эпилепсии.

Чтобы эффективность препарата была максимальной, его нельзя принимать вместе с теми медикаментами, которые способствуют снижению кислотности желудка. Также крайне осторожно его следует принимать при атеросклерозе сосудов, печеночной и почечной недостаточности, а также психических расстройствах.

Аналоги ципрофлоксацина

Если в аптеке вы не обнаружили ципрофлоксацин, то вы можете приобрести его аналоги, которые имеют такое же действующее вещество, что и сам антибиотик:

Приобретать сам препарат и его аналоги следует только после консультации с лечащим врачом, самолечение данным антибиотиком может вызвать ряд сложных осложнений.

Чтобы не спровоцировать дисбактериоз при употреблении ципрофлоксацина, необходимо употреблять препараты для улучшения кишечной микрофлоры, среди которых Линекс, Бифиформ, Йогурт и другие.

Совместимость ципрофлоксацина и алкоголя

Многие пациенты, которым назначают ципрофлоксацин, интересуются, можно ли употреблять алкоголь во время курса лечения. Естественно, речь идет не о тяжелых формах тех или иных заболеваний.

Однако нельзя забывать, что ципрофлоксацин – достаточно сильный препарат, а антибиотики принимать вместе с алкоголем не рекомендуется.

Причин, по которым во время приема препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков много. В частности, это такие причины:

• антибиотик делает действие алкоголя более сильным, а алкоголь снижает действие препарата;
• алкоголь и препарат – крайне токсичны, она поражают печень одновременно с двойной силой;
• употребление алкоголя при приеме ципрофлоксацина повышает риск проявления побочных действий.

Также после окончания курса лечения врачи рекомендуют воздержаться от употребления алкоголя еще на двое суток, чтобы препарат окончательно был выведен из организма.

Не стоит думать, что от употребления алкоголя в малых дозах во время лечения ничего не будет. Даже бокал вина или стакан пива могут сделать свое дело и усугубить проблему. Поэтому, если она существует и вам назначали ципрофлоксацин, лучше сначала излечить ее и только потом радовать себя любимыми напитками.

• Распечатать

На вопросы отвечает

Ⓒ 2017 г. Все права защищены

Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.

Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Разделение препаратов по типу действия

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Таблица совместимости антибиотиков по типу действия

• Пенициллины;
• Цефалоспорины;
• Фосфомицины;
• Карбапенемы;
• Стрептограмины;
• Монобактамы;
• Аминогликозиды;
• Производные хинолов;
• Полипептиды;
• Рифамицины;
• Оксозалидиноны.

• Макролиды;
• Фузиданы;
• Тетрациклины;
• Линкозамиды;
• Хлорамфеникол;
• Кеталиды;
• Сульфаниламиды.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Совместимость антибиотиков между собой: таблица

Ванкомицин, Аминогликозиды и Фуросемид.

Пенициллины

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо - раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.

Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Пенициллины и фторхинолоны совместимы

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Цефалоспорины

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.

Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Карбапенемы

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Аминогликозиды

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Группа хинолонов (фторхинолонов)

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.

Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Макролиды

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Сульфаниламиды

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Тетрациклины

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.

Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Взаимодействие антибиотиков с пищей, алкоголем и травами

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Врач-инфекционист Черненко А. Л.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

Ценные данные о совместимости антибиотиков и молочных продуктов

Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Список препаратов группы линкозамиды, классификация, показания

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Источник:

Активное-действующее вещество / начало: ципрофлоксацин

Акваципро; Алципро; Арфлокс; Афеноксин; Бетаципрол; Веро-ципрофлоксацин; Зиндолин; Ифиципро; Квинтор; Квипро; Лайпроквин; Липрохин; Медоциприн; Микрофлокс; Неофлоксин; Проципро; Реципро; Сифлокс; Тацип; Хубердоксин; Цепрова; Цефобак; Цилоксан; Циплокс; Ципраз; Ципрекс; Ципринол; Ципро; Ципробай; Ципробид; Ципробрин; Ципрова; Ципровин; Ципродар; Ципродокс; Ципроквин; Ципролакэр; Ципролет; Ципролон; Ципромед; Ципронат; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципросол; Ципрофлоксабол; Ципрофлоксацин; Ципрофлоксацин-АКОС; Ципрофлоксацин-веро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацина гидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлосин; Цифлоцин; Цифран.

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, охватывающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. С успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями: инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, глаз, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, венерические заболевания, в т.ч. гонорея, инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, остеомиелит, септический артрит, перитонит, сепсис, септицемия. Самый широко используемый из фторхинолонов, выпускаемых в настоящее время.

Раствор для инъекций.

Раствор для инфузий.

Глазные и ушные капли.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - является новым антимикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов (монофторхинолонов).

Уникальное сочетание свойств ципрофлоксацина:

очень широкий спектр действия, включающий полирезистентные микроорганизмы;

крайне низкие МПК;

очень высокие концентрации в сыворотке и тканях;

стабильные уровни в крови и тканях;

отсутствие токсичности;

удобные формы выпуска и схемы назначения.

Ципрофлоксацин имеет двойной механизм действия, что делает его мощнее других антибиотиков.

1. Полная блокада ДНК-гиразы: ингибирует обе субъединицы ДНК- гиразы, суперспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий. Действие ципрофлоксацина (в отличие от других фторхинолонов) не ингибируется рифампицином или хлорамфениколом. Он может быть эффективным даже против бактерий, устойчивых к другим фторхинолонам.

2. Вызывает выраженные морфологические изменения (разрушает клеточную стенку и мембраны бактерий) и быструю гибель бактериальной клетки, что усиливает его бактерицидную активность (быстро и надежно уничтожает бактериальные клетки).

Помимо атома фтора и пиперазинилового кольца (как у норбактина), у ципрофлоксацина есть циклопропиловое кольцо. Циклопропиловое кольцо усиливает активность против почти всех аэробных бактерий, а также биодоступность во всех тканях (за исключением ЦНС). Эти дополнительные качества ставят ципрофлоксацин впереди всех, поскольку его можно применять при всех «проблемных» аэробных инфекциях (за исключением инфекций ЦНС).

Ципрофлоксацин действует бактерицидно.

Самое быстродействующее антибактериальное средство, in vitro убивающее бактерии за 19 минут, по сравнению с 1-2 часами для других фторхинолонов.

Самый мощный из имеющихся препаратов, действующих на «проблемных» возбудителей типа Staph.aureus (включая некоторые метициллиноустойчивые штаммы) и Pseudomonas aeruginosa (включая полирезистентные штаммы).

Самый мощный антисинегнойный препарат, активность которого в 8 раз превышает таковую цефтазидима (цефтазидим - самый эффективный антисинегнойный препарат среди цефалоспоринов третьей генерации).

Чрезвычайно подходит для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями. Достигает очень высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости. Активен в отношении чувствительных возбудителей внутри фагоцитов. Проникает глубоко в клетки, создавая внутриклеточные концентрации, пятикратно превышающие таковые для бета-лактамов, включая цефтазидим.

Чрезвычайно подходит для лечения внутрибольничных и хронических рецидивирующих инфекций. Самый мощный и эффективный препарат против полирезистентных микроорганизмов.

Обладает отличной способностью проникать в ткани - преимущество при лечении хронических, локализованных глубоко и «трудных для лечения» инфекций.

Обладает быстрым бактерицидным действием не только в фазе размножения, но и в фазе покоя бактерий (сильное бактерицидное действие на все фазы роста метаболизирующих бактерий), в то время как пенициллины (бензилпенициллин), цефалоспорины и аминогликозиды (гентамицин) действуют лишь на быстро размножающиеся бактерии.

Будучи синтетическим веществом, ципрофлоксацин не подвержен деградации ни одним из известных бактериальных ферментов, например, бета- лактамазами.

Активен в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам (доксициклин), поскольку ципрофлоксацин структурно не связан ни с какой другой группой (бета-лактамами, аминогликозидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, триметопримом, сульфонамидами или макролидами - эритромицин, джозамицин, азитромицин). Перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами отсутствует (за исключением частичной - с другими фторхинолонами).

Активнее цефотаксима, цефтазидима, имипинема и аминогликозидов типа гентамицина.

Благодаря полной блокаде ДНК-гиразы, ципрофлоксацин не дает возникнуть плазмидоопосредованной устойчивости; на практике, эффективен даже против возбудителей, устойчивых к другим фторхинолонам. Обладает значительно более сильной антибактериальной активностью, чем другие производные этого класса соединений.

Благодаря быстрому бактерицидному действию, не дает развиться резистентности, поэтому возникновение даже хромосомно- обусловленной устойчивости маловероятно.

Благодаря своему уникальному постантибиотическому эффекту (ПАЭ), предотвращает быстрое возобновление роста бактерий даже при низких концентрациях (ниже МПК). Постантибиотический эффект предотвращает повторный рост бактерий, с одной стороны, и увеличивает продолжительность действия, с другой.

Сохраняет защитную кишечную флору, поэтому вероятность суперинфекций крайне мала.

Можно использовать у лиц с аллергией к бета-лактамам и другим препаратам (кроме хинолонов и фторхинолонов).

При стационарном или амбулаторном лечении применение только 2 раза в день является облегчением также и для больного.

Предоставляет возможность начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Можно комбинированно применять вместе с другими антибиотиками, например пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами или при инфекциях, вызываемых анаэробными бактериями - вместе с, например, метронидазолом.

Ципрофлоксацин имеет всеобъемлющий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких МПК, колеблющихся от 0.01 до 2 мг/л или мкг/мл.

Ципрофлоксацин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении практически всех грам-отрицательных и грам-положительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка).

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Однако большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин активен также в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам (продуцирующих бета-лактамазы), аминогликозидам, тетрациклинам.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К Ципрофлоксацину резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы (которые образуют большую часть защитной кишечной флоры), вирусы, грибы и простейшие.

Ципрофлоксацин не эффективен в отношении Treponema pallidum.

В таблице приводятся МПК 90 для различных микроорганизмов.

Ципрофлоксацин, который выпускается как в виде раствора для в/в инфузии, так и в таблетках, имеет явное преимущество перед цефалоспоринами третьей генерации и аминогликозидами.

Ципрофлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь. При этом его биодоступность колеблется от 69% до 85%. Пища существенно не влияет на всасывание (не изменяет Cmax и биодоступность), однако антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния, снижают его всасывание после перорального приема.

При пероральном назначении максимальные сывороточные концентрации достигаются через 1-1.5 часа. Имеет линейную зависимость от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл, соответственно. Полученные уровни гораздо выше МПК. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3.5 л/кг.

При в/в введении содержание препарата в крови еще выше, что делает его незаменимым при лечении тяжелых, угрожающих жизни инфекций, в том числе септицемии. После в/в инфузии 200 мг или 400 мг C max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Объем распределениял/кг.

Связывание с белками составляет от 20% до 40%.

Ципрофлоксацин обладает уникальным преимуществом в виде экстенсивного распределения по всем тканям тела, «от макушки до кончиков пальцев» (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань; в центральной нервной системе ципрофлоксацин не достигает терапевтических концентраций). Хорошо концентрируется в различных тканях. Его содержание во многих тканях превышает содержание в крови (в 2-12 раз выше, чем в плазме). Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. По сравнению с любыми другими антибактериальными препаратами, ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, что делает его особенно показанным даже при хроническом остеомиелите. Концентрации в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей.

В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных%.

Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Процентное соотношений концентраций в тканях и жидкостях к сывороточным концентрациям:

Тазовые органы 245

Желчный пузырь 959

Мягкие ткани 175

Асцитическая жидкость 107

Воспалительный экссудат 101

Ткань простаты 450

Бронхиальный секрет 95

Таким образом, ципрофлоксацин достигает нужного места в нужном количестве и в нужное время, то есть имеет высокую биодоступность, которая делает его незаменимым для лечения ряда инфекций всех степеней тяжести во всех тканях (за исключением ЦНС).

Ципрофлоксацин проникает глубоко в клетки, поэтому его с успехом можно использовать при внутриклеточных бактериальных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.д.

Ципрофлоксацин подвергается лишь частичному (10-20%) метаболизму в печени с образованием метаболитов, сохраняющих некоторую активность. Т1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при в/в, при почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится из организма в основном в неизмененном виде, большая часть выводится почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приема внутрь%, при в/в введения%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и калом). После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Почечный клиренсмл/мин/кг; общий клиренсмл/мин/кг. При почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки Ципрофлоксацина снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Терапевтические концентрации (биологически активный период) поддерживаются на протяжениичасов, а в моче - до 24 часов. Большой период полувыведения в сочетании с пост-антибиотическим эффектом позволяет назначать ципрофлоксацин всего два раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Ципрофлоксацин с успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями.

Инфекции дыхательных путей, особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом);

Инфекции ЛОР-органов - среднего уха и придаточных пазух носа, лечение послеоперационных инфекционных осложнений (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

Ципрофлоксацин охватывает все респираторные патогены, в том числе грамотрицательные, котрые имеют большое значение при хронических инфекциях дыхательных путей, особенно в среднем и старшем возрасте. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes, может потребоваться более высокая доза - по 750 мг два раза в сутки. При тонзилитах и фарингитах, когда преобладает грамположительная микрофлора (стрептококки и стафилококки) препаратами выбора являются пенициллины и цефалоспорины 1-го поколения, однако ципрофлоксацин может применяться и при этих состояниях, особенно при наличии пенициллиназопродуцирующих штаммов.

Инфекции глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии;

Инфекции органов малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей);

При очень низких МПК эффективность ципрофлоксацина в отношении всех уропатогенов не сравнима с таковой других препаратов. Его концентрации во всех тканях, включая предстательную железу, очень высоки, поэтому можно ожидать, что результаты испытаний его клинической эффективности по всему миру обязательно приблизятся к 100% эффективности. Установлено, что ципрофлоксацин эффективен при острых неосложненных, осложненных, хронических и рецидивирующих инфекциях любого отдела мочевыводящих путей. В различных исследованиях ципрофлоксацин оказался самым эффективным препаратом при внутрибольничных инфекциях и инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, значительно превосходя все другие антимикробные средства. Гинекологические инфекции зачастую вызываются грамотрицательными энтеробактерами, синегнойной палочкой, гонококками и C.trachomatis. Ципрофлоксацин высокоактивен против всех этих патогенов. В обычной дозе по 500 мг два раза в сутки или по 200 мг в/в два раза в сутки ципрофлоксацин создает очень высокие концентрации в тканях и жидкостях всех тазовых органов, многократно превышающие МПК для большинства возбудителей. Эти свойства делают ципрофлоксацин весьма подходящим для лечения и профилактики гинекологических инфекций. При инфекциях женских половых органов, вызванных грамотрицательными палочками и пиогенными кокками, ципрофлоксацин позволял добиться излечения в 90% и более случаев.

ЗППП - заболевания, передаваемые половым путем; венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, даже вызванную устойчивыми гонококками, мягкий шанкр, хламидиоз). При сифилисе ципрофлоксацин не эффективен. При трихомониазе ципрофлоксацин не эффективен;

Ципрофлоксацин - высокоактивный бактерицидный препарат, действующий на все штаммы N. gonorrhoeae, в том числе пенициллиназообразующие и N.gonorrhoeae с хромосомно- опосредованной устойчивостью. Его эффективность подтверждена при инфекции множественной локализации, включая гонорею прямой кишки и глотки. Он может назначаться по удобной схеме разового перорального приема. Клинические исследования показали, что разовая пероральная доза ципрофлоксацина в 500 мг была стабильно эффективной при острой неосложненной гонококковой инфекции мочеполовых органов. Почти во всех исследованиях процент клинического излечения равнялся 100%. Ни у одного из больных не было отмечено никаких выраженных побочных действий. Более длительный курс лечения необходим при торпидной, хронической гонорее (4-5 дней) и подозрении на наличие смешанной микрофлоры (не менее 7 дней). Ципрофлоксацин успешно применялся и для лечения мягкого шанкра (вызванного H.ducreyi). При подозрении на инфицирование простейшими ципрофлоксацин необходимо сочетать с метронидазолом.

Инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи);

Ципрофлоксацин обладает прекрасной активностью против большинства энтеропатогенов, включая сальмонелл, шигелл, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., а также энтеротоксичных E.coli, имея МПК менее 0.12 мкг/мл практически для 100% штаммов, в том числе полирезистентных. Более того, ципрофлоксацин достигает концентраций в кале, которые более чем в 100 раз превосходят МПК всех аэробных энтеропатогенов. При бактериальных диареях ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значительно превосходит плацебо и котримоксазол. Клиническое и бактериологическое излечение наступает через 1-2 дня после начала лечения ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин высокоэффективен против Salmonella typhi и удобен для лечения брюшного тифа. Он имеет необходимые фармакокинетические параметры и хорошо проникает в клетки. 10-дневный курс лечения ципрофлоксацином представляет собой экономически эффективный подход к лечению брюшного тифа. В настоящее время препаратом выбора при лечении брюшного тифа является хлорамфеникол. Однако он имеет серьезные побочные действия и сопровождается 10-15% рецидивов. Альтернативные препараты типа ампициллина, амоксициллина или котримоксазола также требуют аналогичной продолжительности лечения (от 14 до 21 дня).

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцессы, целлюлиты, наружный отит, инфицированные ожоги, инфекции наружного слухового прохода);

Ципрофлоксацин высокоактивен как против грамположительных, так и против грамотрицательных возбудителей инфекций кожи и мягких тканей, особенно стафилококков, энтеробактеров и синегнойной палочки, которые чаще всего вызывают инфекции кожи и мягких тканей. Ципрофлоксацин равно активен как против внутрибольничных штаммов, пенициллиназообразующих, так и против метициллиноустойчивых Staph. aureus с МПК 0.5 мкг/мл. Ципрофлоксацин с успехом использовали для лечения различных инфекций кожи и мягких тканей, включая импетиго, целлюлит, раневые инфекции, рожу и язвы, достигая излечения примерно в 95%. Отмечена эффективность при инфекциях кожи и мягких тканей у больных сахарным диабетом. В сравнительных исследованиях было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина стационарными больными с инфекциями кожи и мягких тканей столь же эффективен, как внутривенное введение цефотаксима, или превосходит его.

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Остеомиелит может иметь полимикробную этиологию и нередко бывает вызван устойчивыми возбудителями. Сюда могут относиться Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia или Entero-bacteriaceae. Ципрофлоксацин обладает бактерицидным действием против всех этих бактерий с МПК менее 0.5 мкг/мл. В отличие от других антибактериальных средств, ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие даже в отношении бактерий, находящихся в стационарной фазе (фазе покоя). Это делает его особенно пригодным для лечения хронического остеомиелита, в очагах которого нередко находятся такие стационарные бактерии, что и является основной причиной неудачи лечения другими препаратами. Ципрофлоксацин прекрасно проникает в инфицированную кость, где при использовании обычной рекомендуемой дозы вмг два раза в сутки легко создаются его концентрации, превышающие МПК. Ципрофлоксацин в доземг два раза в сутки с успехом использовался в лечении остеомиелита, приводя к излечению в 70-90% случаев. Ципрофлоксацин оказался эффективным и при инфекциях, устойчивых к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Остеомиелит нередко приходится лечить длительное время, от 1 до 16 месяцев. Ципрофлоксацин успешно и безопасно применялся в течение такого длительного времени, без развития сколь-нибудь значительной бактериальной резистентности или побочных действий.

Перитонит;

Хирургические инфекции часто вызваны бактериями, населяющими стационары, в основном, Staph.aureus, Enterobacteriaceae и Ps.aeruginosa. Благодаря повторяющемуся воздействию различных антибактериальных препаратов, они обычно приобретают устойчивость ко многим из них, особенно к пенициллинам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин - высокоэффективный антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он охватывает почти все аэробные бактерии, вызывающие хирургические инфекции в стационарах, включая штаммы, устойчивые к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Он прекрасно проникает в ткани и достигает в них концентраций, в несколько раз превышающих МПК всех указанных возбудителей. Ципрофлоксацин выпускается в виде раствора для парентеральной инфузии для начальной терапии во время операций и в послеоперационном периоде, когда больному не разрешается принимать что-либо внутрь. Когда возможность перорального питания восстанавливается, парентеральное лечение ципрофлоксацином можно заменить на последующее пероральное. Прекрасный спектр действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно стафилококков, синегнойной палочки и других делает очевидным тот факт, что для обеспечения столь же широкого спектра действия при угрожающих жизни инфекциях потребуется применение нескольких препаратов типа ампициллина в сочетании с гентамицином, цефазолин или цефотаксим в сочетании с гентамицином или любым другим аминогликозидом. Клинические испытания продемонстрировали высокую эффективность ципрофлоксацина при послеоперационных инфекциях, перитоните, аппендиците, интраабдоминальных абсцессах, холецистите, холангите, различных послеоперационных инфекциях мочевыводящих путей и послеоперационных гинекологических инфекциях. Однако ципрофлоксацин недостаточно активен против анаэробов. С этой точки зрения для лечения сопутствующих анаэробных инфекций, особенно при смешанных абдоминальных процессах, к нему необходимо добавлять препарат типа метронидазола или клиндамицина.

Сепсис, септицемия, бактериемия;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении;

У больных с серьезными сопутствующими заболеваниями встречаются тяжелые, угрожающие жизни инфекции. Первичный источник их располагается обычно в мочевыводящих и желчных путях, легких, реже - на коже, в костях или суставах. В большинстве случаев таких угрожающих жизни состояний инфекции бывают вызваны E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa или Staph.aureus. Тяжелые инфекции, обусловленные другими грамположительными бактериями типа стрептококков или пневмококков, редки. Ведение подобных тяжелых инфекций представляет собой основную проблему для лечащего врача, поскольку этиологические возбудители характеризуются меняющимся типом устойчивости, а ждать результатов исследования на чувствительность к антибиотикам, не начиная лечения, представляется невозможным. Поэтому препаратами первого ряда для лечения таких больных будут парентеральные антибиотики широкого спектра с существенным антисинегнойным действием. Ципрофлоксацин обладает широким спектром активности против всех грамотрицательных возбудителей, включая Ps.aeruginosa, а также против Staph.aureus и других возможных грамположительных возбудителей. Опубликованные данные о чувствительности свидетельствуют о том, что ципрофлоксацин эффективен против почти 100% клинических изолятов, включая полирезистентные штаммы. Следовательно, ципрофлоксацин можно считать препаратом выбора для лечения тяжелых, угрожающих жизни инфекций, благодаря его широкому спектру действия, парентеральной и пероральной форме выпуска и высокой степени безопасности.ципрофлоксацин особенно эффективен против Ps. aeruginosa и обладает равной или превосходящей активностью по сравнению с гентамицином; и цефтазидимом. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки назначался больным как средство профилактики во время индукции ремиссии у онкологических больных и больных с другими видами нейтропении.

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;

Ципрофлоксацин использовали как средство профилактики у хирургических больных. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней после операции предотвращал инфекции у всех больных, подвергшихся экстренному хирургическому вмешательству.

Для избирательной деконтаминации кишечника;

Местно - инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы). Пред- и послеоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы:

Дозу ципрофлоксацина определяют на основании тяжести инфекции, типа инфицирующего микроорганизма и возраста, массы тела и функции почек больного. При необходимости пероральную дозу можно увеличить до 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек - при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин - чаще всего назначают половину обычной дозы.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг каждые 12 часов.

Простатит и осложненные инфекции мочевыводящих путей у больных с выраженными подлежащими структурными аномалиями: 500 мг каждые 12 часов.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: легкой степени тяжестимг; средней тяжести и тяжелыемг каждые 12 часов. Доза в 750 мг каждые 12 часов должна применяться, предпочтительно, в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными стрептококками.

Инфекции ЛОР-органов:мг каждые 12 часов.

Инфекции костей и суставов:мг каждые 12 часов.

Гастроэнтерит: 250 мг каждые 12 часов.

Брюшной тиф: 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Гинекологические инфекции: 500 мг каждые 12 часов.

Острая неосложненная гонорея: 500 мг однократно.

Септицемия, бактериемия и интраабдоминальные инфекции: исходно - в/в терапия ципрофлоксацином, после чего можно перейти на пероральный прием помг каждые 12 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Назначение: ципрофлоксацин можно назначать независимо от приема пищи. Однако для достижения лучшей биодоступности его предпочтительнее принимать на пустой желудок, не разжевывая через 2 часа после еды. Следует избегать одновременного приема антацидов. На фоне лечения ципрофлоксацином больным необходимо рекомендовать достаточное потребление жидкостей.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей и при большинстве других инфекций: 200 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.

При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызваных резистентной стрептококковой микрофлорой: 400 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Обычно ципрофлоксацин не рекомендуется назначать детям. Однако если преимущества терапии ципрофлоксацином перевешивают потенциальный риск, доза должна равняться 5-10 мг/кг сутки, разделенным на 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции.

Назначение: инфузию ципрофлоксацина можно проводить непосредственно в вену - предпочтительно капельное введение заминут.

Примечание: раствор ципрофлоксацина для инфузии содержит 0.9% натрия хлорида и совместим со всеми инфузионными жидкостями. Раствор ципрофлоксацина для инфузии нельзя использовать при изменении его окраски или появлении в нем взвешенных частиц (обычно вследствие ненадлежащего хранения или транспортировки (замораживание).

Раствор ципрофлоксацина для инфузии совместим с фенирамина малеатом, бетаметазоном, дексаметазоном, Фортвином, метоклопрамидом и лидокаином, а также препаратами, используемыми при неотложных состояниях.

При легкой и умеренно тяжелой инфекции - по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза, ушную – в наружный слуховой проход.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинической реакции и бактериологических данных. Обычно продолжительность терапии острых инфекций составляет от 5 до 14 дней, при инфекциях костей и суставов курс лечения может быть продлен до 4-6 недель. В целом, лечение следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов и клинических признаков инфекции. При необходимости первоначальную внутривенную терапию можно продолжить пероральным приемом ципрофлоксацина.

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Ципрофлоксацин противопоказан лицам с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов.

Исследования репродуктивности на животных с использованием доз, до 6 раз превышающих обычную суточную дозу человека, не выявили каких-либо признаков нарушения фертильности или тератогенности под действием ципрофлоксацина. Однако данных хорошо контролированных исследований на беременных женщинах нет. Поскольку у молодых животных ципрофлоксацин вызывает артропатию, его не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также растущим детям.

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) ципрофлоксацина или других хинолонов;

Детский возраст до 15 лет (до окончания периода интенсивного роста);

Беременность и лактация;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Для глазных капель: вирусный кератит.

Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Побочные действия описаны у 10% больных. Необходимость отмены возникает не более, чем у 3,5%.

Отмечается действие на желудочно-кишечный тракт, центральную нервную систему, мышечно-скелетная, сердечно-сосудистая реакции; действие на кровь и лабораторные показатели. В ходе клинических испытаний на большом числе больных побочные реакции встречались нечасто.

Нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, диарея);

Нарушения ЦНС (головная боль, беспокойство, изменение настроения, головокружение, расстройство сна, тремор, нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах);

Гиперчувствительность (покраснение кожи, зуд, сыпь, отек Квинке, крапивница, бронхоспазм);

Боль в месте инъекции, флебиты;

Артралгии, суставные боли;

Повышение сывороточных трансаминаз;

Протеинурия;

Фотосенсибилизация;

Дисбактериоз, кандидоз.

Описаны случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, анафилактические реакции, синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, судорог, психотических и других реакций центральной нервной системы, интерстициального нефрита, панкреатита, холестатической желтухи, гепатита.

При местном применении возможны: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки, кожная сыпь, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение.

Особые указания и меры предосторожности:

Ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (тяжелый церебральный атеросклероз) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать с особой осторожностью (по жизненным показаниям).

С осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).

При лечении препаратом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности.

На фоне терапии ципрофлоксацином возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия, гематурия; изменение показателей протромбина. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Для профилактики кристаллурии больные, получающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН более 7.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.

Глазные капли можно применять только местно; нельзя вводить препарат субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

Ципрофлоксацин уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина. Одновременное применение с теофиллином может привести к увеличению концентрации последнего в крови, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости корригировать дозу.

Кратковременное увеличение содержания креатинина в сыворотке было отмечено, когда вводили одновременно с циклоспорином; увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Одновременное назначение может привести к увеличению концентрации циклоспорина в крови.

Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина, снижая его концентрацию в сыворотке и моче (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менееч.).

Прием Ципрофлоксацина в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин, диклофенак, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота) может вызвать судороги. Риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.

Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.

Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови.

Одновременное применение глибенкламидом может усиливать действие последнего.

Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).

Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.

Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.

Отпускается по рецепту врача.

Сегодня в аптеках

Желаем Вам доброго здоровья!

Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах.

ОГРНИП300158, ИНН257, ОКВЭД 72

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо - раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Фторхинолоны – это противомикробные препараты, в которых химические вещества были созданы искусственным путем. Началом вхождения в нашу жизнь, в виде ІІ поколения препаратов данной группы (офлоксацин, ципрофлоксацин), считаются 80-е года XX в. Их отличительной особенностью был широчайший спектр действия в аспекте борьбы с микробами, бактериями, а также высокая скорость всасывания препарата в клетки организма, и распространение его в очаги инфекции.

Через одно десятилетие мир увидели фторхинолоны ІІІ и IV поколения, которые отличались более широкими возможностями в аспекте борьбы с бактериями (в первую очередь пневмококками), микроорганизмами-возбудителями инфекций внутриклеточного уровня. Одним из преимуществ фторхинолонов последнего поколения является более активная всасываемость веществ.

Антибиотики группы фторхинолонов, при непосредственном проникновении в организм, действуют таким образом, что угнетают жизнедеятельность ДНК-гиразы (фермента микробной клетки, которая является составляющей частью инфекции), что в дальнейшем убивает микроб.

У фторхинолонов широкие показания для применения их в врачебной практике. С их помощью рекомендуется проводить поэтапные терапии для лечения болезней тяжелой формы, они имеют хорошую совместимость с другими антибактериальными препаратами.

Фторхинолоны последнего поколения применение:

• при заболеваниях дыхательных путей и различных ЛОР-заболеваниях: бронхитов, пневмонии, острых гайморитах, фронтитах (а также возникающие в процессе болезни разного рода осложнения);
• при инфекционных заболеваниях почек, а также мочеполовой системы: циститах (острых и хронических), пиелонефритах (острых, хронических, а также возникающих в процессе данного рода заболеваниях осложнений);
• при инфекциях ЖКТ: дизентерии, сальмонеллеза, инфекции, в основе которых лежат кишечные палочки, брюшном тифе;
• вследствие инфекционного поражения кожного покрова и суставной системы;
• при заболеваниях, которые передаются половым путем: гонореи, мягком шанкре;
• для лечения и профилактики различных инфекционных заболеваний, при ослабленном иммунитете или нарушении его функций;
• для восстановления организма в послеоперационный период.

Антибиотики группы фторхинолонов побочные эффекты:

• для кроветворной системы: анемия, снижение содержащихся в крови лейкоцитов (что приводит к снижению защитных сил организма) и тромбоцитов (что ухудшает свертываемость крови);
• для ЖКТ: болевые ощущения в животе, метеоризма, снижение аппетита, появление тошноты, металлического привкуса во рту, в редких случаях – воспаление кишечника;
• для печени: ухудшение ее работоспособности;
• для ЦНС: мигрень, бессонница, состояние тревоги, беспокойства, ухудшение зрения, в редких случаях – обмороки, спазмы и проявление галлюцинаций;
• для кожного покрова: появление сыпи на теле, возникновение зуда;
• для мочевыводящей системы: нефрит, изменения цвета мочи;
• для анатомических функций: увеличение груди у мужчин;
• для костной и мышечной систем: боли.

Фторхинолоны при лечении хронического бактериального простатита

В настоящее время лечение хронического бактериального простатита – серьёзная задача урологии и андрологии. Адекватная антибактериальная терапия этого заболевания – основа если не полного излечения от самой распространённой болезни мужской половины населения Земли, то его длительной ремиссии (период отсутствия симптомов заболевания).

На сегодняшний день препаратами выбора являются фторхинолоны. Установлено, что их применение позволяет достичь более высокой частоты излечения, чем применение других групп антибиотиков.

Это обусловлено их широким спектром действия (грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы, некоторые простейшие, микоплазмы, хламидии, микобактерии и др). А также способностью достигать высокой концентрации в жидкостях организма (моча, кровь и др.), так и в тканях и органах (в т.ч. в предстательной железе).

Крем «Здоров» - 100% натуральное
средство от простатита

Монастырский чай от простатита - лечение
и профилактика

Медовый сбитень -восточнославянский опыт в лечении простатита

Также фторхинолоны обладают уникальным бактерицидным (бактерия погибает) действием, обусловленным избирательным подавлением специфического фермента микроорганизма – ДНК-гиразы. В то же время, фторхинолоны не обладают сколько бы выраженным действием в отношении возбудителя сифилиса, грибков, вирусов.

Отдельной положительной стороной фторхинолонов является их хорошая переносимость пациентами и малое (и менее выраженное по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов) количество побочных эффектов.

Фторхинолоны относятся к группе антибактериальных препаратов с выраженным бактерицидным действием.

Являются производными хинолонов (добавлен в формулу атом фтора). Хорошо проникают в органы и ткани. В зависимости от поколения и наличию атомов фтора – обладают различными периодами полувыведения и распределения в организме.

В большинстве случаев выведение препаратов производиться почками в неизменном виде.

В настоящее время применяют более 16 фторхинолонов, которые подразделяются на:

монофторхинолоны (пефлоксацин, норфлоксацин. ципрофлоксацин. флоксацин, руфлоксацин, офлоксацин); дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), которые рассматриваются как фторхинолоны второго поколения; флероксацин, темафлоксацин, тосуфлоксацин – новые препараты данной группы антибиотиков с 3 атомами фтора, которые только проходят клинические испытания для выхода на рынок.

Считается, что антибактериальная терапия хронического простатита требует длительного времени и приёма не менее 2 антибактериальных препаратов. Оптимальной на сегодняшний момент длительностью курса антибактериального лечения считается 28 дней.

При хроническом простатите монофторхинолоны, как ципрофлоксацин (цифран, ципробай) по 500 мг внутрь 2 -3 раза в сутки; пефлоксацин (абактал) по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, офлоксацин (гарвид, заноцин) по 400 мг 2 раза в сутки. Дифторхинолон -ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки.

Необходимо помнить, что сроки лечения, кратность приёма, доза каждого препарата определяется лечащим врачом.

В целом, препараты данной группы хорошо переносятся пациентом. Наиболее частые жалобы – диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), изменения крови (изменение формулы крови), редко – нарушение слуха иили зрения. Отмечается выраженная фотосенсибилизация (чувствительность к УФ-излучению).

Читайте о народных методах лечения простатита семенами тыквы, подробнее в этой статье.

Оксазолидиноны - линезолид. Хинолоны - фторхинолоны

Оксазолидиноны представляют собой самый новый класс синтетических антибиотиков. Первый из них, линезолид, был разрешен для применения в США в 2000 г. Препарат действует, связываясь с рибосомной РНК 23S субъединицы 50S, тем самым предотвращая образование инициирующего комплекса 70S, необходимого для синтеза белка. Эта ингибиция синтеза бактериальных белков происходит на очень ранней стадии, предшествуя взаимодействию транспортной РНК и рибосомы 30S с инициирующим кодоном. В настоящее время для перорального или в/в применения доступен только линезолид. Благодаря уникальному механизму его действия перекрестная резистентность с антибиотиками других классов не развивается.

Линезолид активен против большинства важных аэробных грамположительных кокков, включая стафилококки (в том числе резистентные к метициллину), стрептококки (среди них резистентные к пенициллину пневмококки) и энтерококки - Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, в том числе резистентные к ванкомицину. Линезолид обладает бактериостатическим действием на стафилококки и энтерококки, однако оказывает бактерицидный эффект на большинство стрептококков. Спектр его активности включает большинство аэробных грамположительных кокков, тогда как кишечные грамотрицательные бактерии и виды Pseudomonas в него не входят.

Учитывая высокую стоимость и эффективность линезолида . его лучше всего использовать для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к нему грамположительными кокками, которые не поддаются терапии другими препаратами. Главная область применения - лечение инфекций, возбудителями которых являются резистентные к ванкомицину энтерококки, а также резистентные к метициллину стафилококки (вместо ванкомицина).

Наиболее частыми побочными эффектами линезолида являются тошнота, рвота и головная боль. Может возникнуть обратимая супрессия костного мозга, в связи с чем при длительном лечении следует осуществлять мониторинг уровня антибиотика в крови. Линезолид - обратимый ингибитор фермента моноаминоксидазы (МАО), поэтому следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные для лекарств этого класса. Линезолид легко и полностью всасывается после перорального приема (полная биодоступность), и для него характерен длительный Т1/2 в сыворотке (5,5 час). Обычная доза составляет 600 мг каждые 12 час независимо от пути введения (в/в или п/о). Клиренс осуществляется как печеночными, так и некоторыми почечными механизмами.

Хинолоны - это синтетические антибиотики, основу химической структуры которых составляет ядро, состоящее из двух соединенных вместе 6-членных колец. Первым антибиотиком этого класса была налидиксиновая кислота. Она получила лишь ограниченное клиническое применение вследствие относительной неактивности и быстрого появления резистентности. С момента введения в практику в 1990-х гг. ципрофлоксацина был получен ряд хинолоновых аналогов, отличающихся друг от друга по антибактериальной активности и фармакокинетике. Добавление атома фтора в позицию 6 хинолонового ядра заметно повысило активность против грамотрицательных бактерий и ознаменовало появление нового поколения хинолоновых антибиотиков, известных как фторхинолоны.

Фторхинолоны в различной степени (в зависимости от бактерий) ингибируют ДНК -гиразу и топоизомеразу IV. Хинолоны ингибируют бактериальную ДНК-гиразу - фермент, который ответствен за суперспирализацию и лигирование одноцепочечного разрыва бактериальной ДНК. Приобретенная резистентность может возникнуть в результате снижения проницаемости бактерий или изменения структуры ДНК-гиразы.

К первому поколению фторхинолонов относятся ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин. Они активны против грамотрицательных и немногих грамположительных бактерий. Полученный позднее фторхинолон левофлоксацин обладает более высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных бактерий. Из всех принимаемых перорально антибиотиков пациенты переносят фторхинолоны лучше всего, однако они дороже других антибиотиков.

Хинолины действуют преимущественно бактерицидно (зависимый от концентрации киллинг). Фторхинолоны высоко активны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая Enterobacteriасеае, виды Haemophilus, Moraxella catarrhalis и - в случае ципрофлоксацина - P. aeruginosa. Хинолины активны против некоторых микобактерий, включая большинство штаммов Mycobacterium tuberculosis. Более «старые» фторхинолоны, такие как норфлоксацин и ципрофлоксацин, имеют меньшую активность против стрептококков и стафилококков и неактивны против анаэробов. Некоторые из более новых фторхинолонов (например, левофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и моксифлоксацин) называют респираторными фторхинолонами вследствие их повышенной активности против Streptococcus pneumoniae, включая резистентные к пенициллину штаммы. Гатифлоксацин и моксифлоксацин активны также против анаэробных бактерий.

Источники: Комментариев пока нет!

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

• монофторхинолоны (одна молекула);
• дифторхинолоны (две молекулы);
• трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО!!! Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

• моксифлоксацин;
• гемифлоксацин;
• гатифлоксацин;
• ситафлоксацин;
• тровафлоксацин;
• делафлоксацин.

ВАЖНО!!! С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами. Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

• цистит;
• профилактика хронического воспаления почек;
• шигеллез.

ВАЖНО!!! Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента. Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО!!! При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

• Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
• Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
• Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
• Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

• тяжелый церебральный атеросклероз;
• наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
• беременность и лактация у женщин.

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

• Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

• Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

• высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
• легкая переносимость организмом;
• минимальные побочные явления;
• эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
• сроки полувыведения длительные;
• высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

В последнее время антибиотики часто стали применять в комбинации с другими антибиотиками, а также с химиотерапевтическими веществами разных групп (сульфаниламиды, нитрофураны и др.).

Комбинации такого рода преследуют цели повышения противомикробного действия и ослабления отрицательного влияния их. При комбинированном назначении нескольких веществ с разным механизмом действия нарушают одновременно несколько звеньев метаболизма у возбудителей болезней, поэтому надежнее и быстрее вызывают гибель их. Усилить действие можно при сочетании вещества сильно, но кратковременно действующего, с умеренным по силе, но долго действующим. При этом первое вещество если не убивает, то переводит возбудителя болезни в анабиотическое состояние, а второе вещество мешает выйти ему из такого состояния. Кроме того, назначение комбинированных препаратов часто преследует цель улучшить резорбцию антибиотика микробной клеткой, ослабить выработку ферментов, инактивирующих антибиотик, продлить период пребывания антибиотика в микробной клетке или в организме животного, ослабить местное неблагоприятное влияние, понизить вирулентность микроба, повысить защитные реакции животного и т. д. При правильно составленной комбинации действие химиотерапевтических веществ на возбудителя болезни обычно усиливается, а неблагоприятное влияние на животных ослабевает.

При правильной комбинации двух и более веществ возможен синергизм (суммарное действие в одном направлении) или потенцирование (значительное повышение химиотерапевтического эффекта). При неправильной комбинации чаще всего бывает тот или иной антагонизм, сопровождающийся ослаблением лечебного действия препарата. Поэтому любые комбинации должны быть хорошо обоснованы экспериментально. Лучшими являются те, которые хорошо апробированы и часто используются. Фармацевтическая промышленность выпускает много подобных препаратов, и они описаны в монографии. По практические врачи могут и сами комбинировать вещества для изменения действия в желаемом направлении.

В. Ф. Грезнн, изучая действие пенициллина, стрептомицина, норсульфазола и сульфадимезина, установил, что в сочетании с другими лечебная эффективность этих препаратов значительно выше. Для достижения бактериостатического эффекта в отношении стафилококков достаточно брать пенициллина и стрептомицина в 35 раз, а норсульфазола и сульфадимизина в 1400 раз меньше, чем при применении каждого из них в отдельности. Результаты, полученные in vitro, подтверждены им при лечении кроликов со стафилококковой инфекцией, вызванной лекарственно-устойчивым возбудителем.

Аналогичные исследования проводил В. М. Подкопаев. По его данным, наиболее благоприятно при диспепсиях телят действуют препараты в следующих комбинациях: левомицетин с тетрациклином или стрептомицином; синтомицин с фуразолидоном, фурацилином, стрептомицином, полимиксином, тетрациклином, окситетрациклином и хлортетрациклином; мицерин с фуразолидоном, фурацилином и стрептомицином; тетрациклин с полимиксином, фуразолидоном; стрептомицин со стрептоцидом или со стрептоцидом и фуразолидоном. При комбинации тетрациклина со стрептомицином бактерицидность в отношении кишечной микрофлоры понижается.

Препараты ампициллина . При сочетании цефалоспоринов и препаратов ампициллина расширяется спектр противомикробной активности, и применяется при инфекциях дыхательной системы и мочевыводящих путей.

Антибиотики-аминогликозиды . Совместное применение увеличивает спектр противомикробного действия. Однако усиливается и нефротоксичность. Если их совместно применяют, то обязательно внимательно следят за функцией почек. При появлении первых признаков совместный прием этих препаратов прекращают.

Ацетилцистеин . Совместное применение цефуроксима с ацетилцистеином при их раздельном введении в мышцу показало хорошие результаты при лечении инфекций дыхательных путей. Однако при одновременном введении местно цефалоспорины теряют эффективность. Потому совместное ингаляционное введение их нерационально.

Препараты бензилпенициллина . При совместном применении повышается их эффективность по отношению к стафилококков.

Бутадион . При совместном применении возможно усиление нефротоксического действие цефалоспоринов.

Диуретики . Диуретики (в частности, фуросемид) усиливают нефротоксического действие цефалоспоринов.

Препараты левомицетина . Совместное применение не рекомендуется, так как возможна полная утрата противомикробных свойств этих антибиотиков.

Метронидазол . При совместном приеме расширяется спектр противомикробной активности. Хорошие результаты показало использование комбинированное лечение этими препаратами смешанных аэробно-анаэробных инфекций.

Пенициллины . При совместном использовании наблюдается взаимное усиление противомикробного действия. Однако возможно возникновение устойчивости и аллергических реакций.

Рифампицин . При совместном использовании может наблюдаться как усиление, так и ослабление противомикробного действия. Однако есть данные об успешном применении при инфекциях верхних дыхательных путей комбинированной терапии цефазолином или цефуроксимом с рифампицином.

Тетрациклины . Использовать сочетание этих препаратов не рекомендуется, так как возможно значительное падение, вплоть до полной утраты, их противомикробной активности.

Холестирамин . При совместном применении образуется нерастворимый комплекс, уменьшается всасывание цефалексина, его концентрация в крови падает. Поэтому рекомендуется использовать антибиотик за 1 час до или 3 часта после приема холестирамина.

Препараты эритромицина . Комбинированный прием цефазолина с препаратами эритромицина и неомицином рекомендуется как эффективное средство для профилактики инфекции после операций на толстой и прямой кишке.

Этиловый спирт . Сочетание этилового спирта с некоторыми цефалоспоринами может стать причиной развития синдрома ацетальдегида (покраснение, озноб, шум в ушах, затруднение дыхания, сердцебиение и др.). Поэтому при лечении антибиотиками цефалоспоринового ряда запрещается применение алкоголя.

Проблема антибактериальной терапии (АТ) пневмоний по-прежнему актуальна, так как частые стратегические и тактические ошибки при лечении этого заболевания оказывают существенное влияние на его исход. Наличие большого арсенала антибактериальных препаратов (АП), с одной стороны, расширяет возможности АТ различных инфекций, а с другой — требует от врача не только осведомленности о многочисленных АП (спектр действия, фармакокинетика, побочные эффекты и т. д.), но и умения ориентироваться в вопросах микробиологии, клинической фармакологии и других смежных дисциплин.

Назначение и проведение АТ при пневмонии требует от врача принятия целого комплекса мер, причем каждое из его решений определяет эффективность назначенного лечения. При назначении АТ врач должен руководствоваться следующими ключевыми параметрами:

• выбор первоначального АП для эмпирической АТ;
• доза и путь введения АП;
• оценка эффективности первоначального АП;
• адекватная замена неэффективного АП;
• продолжительность АТ;
• возможность ступенчатой АТ;
• обоснование необходимости комбинированной АТ;
• оценка токсичности и переносимости АП.

Выбор первоначального АП

АТ должна начинаться как можно раньше, с момента диагностирования пневмонии. По некоторым данным, при задержке введения первой дозы АП более чем на 8 часов с момента госпитализации достоверно увеличение летальности среди больных пожилого и старческого возраста. Необходимость как можно более раннего назначения антибиотиков (до получения результатов микробиологического исследования) обусловлена:

• быстрой декомпенсацией сопутствующей патологии;
• ухудшением прогноза;
• отсутствием мокроты или трудностями ее получения для исследования в некоторых ситуациях;
• частыми негативными результатами исследования мокроты;
• трудностями при интерпретации полученных данных (колонизация респираторных слизистых, контаминация мокроты);
• невозможностью выделения из мокроты некоторых возбудителей (микоплазма, легионелла).

Основными ориентирами при выборе первоначального АП для лечения пневмонии являются:

• клинико-эпидемиологическая ситуация;
• антимикробный спектр действия выбранного препарата;
• результаты окраски мокроты по Граму;
• фармакокинетика АП;
• тенденция и вероятность антибиотикорезистентности;
• тяжесть пневмонии;
• безопасность АП в конкретной ситуации;
• возможность ступенчатой терапии;
• стоимость АП.

«Ситуационный подход» при выборе первоначального антибиотика для лечения пневмонии оправдан «привязанностью» некоторых возбудителей пневмонии к определенным клинико-эпидемиологическим ситуациям. Кроме того, назначение АТ осуществляется сразу после постановки диагноза при отсутствии данных микробиологического исследования мокроты, а нередко и без перспектив этиологической верификации этиологического варианта пневмонии.

Пожалуй, наибольшее число ошибок возникает в самом начале АТ, на этапе эмпирической терапии, при выборе АП. Чаще всего ошибки оказываются связаны с недооценкой или неправильной оценкой клинической и эпидемиологической ситуаций, данных рентгенологического и лабораторного исследования, позволяющих предположить ориентировочный этиологический вариант пневмонии. Необходимо помнить о различной этиологии пневмонии у молодых и пожилых людей, у ранее здоровых пациентов и больных с различной фоновой патологией, у заболевших пневмонией дома или в стационаре, у пациентов, находящихся в хирургическом или реанимационном отделении и т. д. Отсутствие четких критериев выбора первоначального АП приводит к тому, что врач руководствуется совершенно другими субъективными критериями, например отдает предпочтение наиболее знакомому, хорошо известному и часто назначаемому АП, или, наоборот, назначает новый, более эффективный, по его мнению, АП, или останавливает свой выбор на более дешевом и доступном АП и т. д. Так, например, ошибочно назначаются цефалоспорины, обладающие антисинегнойной активностью (цефтазидим, цефпиром), или антисинегнойные пенициллины (мезлоциллин, карбенициллин) при внебольничной пневмонии нетяжелого течения у молодых пациентов, не отягощенных никакой сопутствующей патологией. В этом случае наиболее вероятными этиологическими агентами наряду с пневмококком могут быть так называемые атипичные возбудители (легионелла, микоплазма, хламидия). Неоправданно назначение больному с нетяжелой внебольничной пневмонией таких антибиотиков, как, например, ванкомицин или меропенем, считающихся «резервными». Такой подход не только противоречит принципам выбора первоначального АП, но и экономически нерационален. К тому же врачебная ошибка в этом случае чревата формированием микробной резистентности к указанным АП. Более оправданно в вышеприведенной ситуации внебольничной пневмонии у молодого, не отягощенного сопутствующей патологией больного назначение аминопенициллинов (амоксициллин, ампициллин) или макролидов (эритромицин, азитромицин, кларитромицин, спирамицин), активных также и против вероятных атипичных возбудителей (Legionella , Chlamydia , Mycoplasma ). Это позволяет максимально полно охватить всех этиологически значимых возбудителей (цефалоспорины третьего поколения, ванкомицин и меропенем не активны против атипичных возбудителей). В приводятся возможные причины неэффективности АТ и способы их коррекции.

Среди фторхинолоновых АП при внебольничной пневмонии оправданно назначение новых фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин), обладающих высокой активностью по отношению к S. pneumoniae , H. influenzae и атипичным возбудителям. В то же время назначение грамотрицательных фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) нерационально, поскольку эти АП обладают невысокой антипневмококковой активностью.

С другой стороны, при выборе АП для лечения госпитальных пневмоний следует ориентироваться на высокую вероятность этиологической роли грамнегативных микроорганизмов, и в том числе P. aeruginosa (поздние пневмонии в отделениях интенсивной терапии, длительное лечение глюкокортикоидами и др.). В таких ситуациях более оправданно назначение цефалоспоринов третьего поколения с антисинегнойной активностью (цефтазидим), либо антисинегнойных пенициллинов (пиперациллин), либо фторхинолонов (ципрофлоксацин)

Фармакокинетические свойства препаратов могут служить еще одним ориентиром при выборе первоначального АП. Основные фармакокинетические свойства, которые необходимо учитывать при выборе АГ:

• концентрация в легочной ткани и в альвеолярных макрофагах;
• биодоступность препарата при приеме внутрь;
• длительность периода полувыведения - режим дозирования;
• наличие постантибиотического эффекта;
• отсутствие взаимодействия с другими медикаментами;
• пути элиминации из организма.

Хорошо проникают в ткани макролиды, тетрациклины и фторхинолоны. При проникновении внутрь клетки препарат не должен вызывать повреждений, что в наибольшей степени свойственно тетрациклинам. Проникновение макролидов внутрь клетки настолько выражено, что их внеклеточные концентрации могут оказываться недостаточными для подавления пневмококков при пневмококковой бактериемии. С учетом этого при тяжелых пневмониях с высокой вероятностью бактериемии монотерапия макролидами неоправданна.

Фармакокинетические свойства некоторых АП (ципрофлоксацин, цефалоспорины третьего и четвертого поколения и др.) позволяют применять их не более 2 раз в сутки. Оптимальные фармакокинетические параметры новых (респираторных) фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин), их высокая, практически полная биодоступность при приеме внутрь дают возможность назначать их однократно в сутки как парентерально, так и перорально.

Антибиотикорезистентность. При выборе АП для эмпирической АТ пневмоний следует учитывать тенденцию ряда микроорганизмов к антибиотикорезистентности (АР) и региональную «микробную экологическую ситуацию», то есть преобладающий спектр микроорганизмов и их чувствительность к антибиотикам в различных регионах, стационарах, отделениях и т. д.

Одной из основных проблем, имеющих важное клинические значение, является резистентность S. pneumoniae к пенициллину. Риск пенициллинорезистентности S. pneumoniae возрастает при наличии следующих факторов: возраст больных менее 7 лет и старше 60 лет, наличие тяжелых соматических заболеваний, частое и длительное лечение антибиотиками, проживание в домах престарелых. Возможна перекрестная резистентность к макролидам. В то же время резистентность S. pneumoniae к пенициллину и макролидам не коррелирует с резистентностью к респираторным фторхинолонам, что делает рациональным и обоснованным выбор в подобных ситуациях респираторных фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин). Резистентность S. pneumoniae к левофлоксацину по-прежнему остается низкой и не превышает 0,8%. Согласно рекомендации Американского торакального общества, именно левофлоксацин и моксифлоксацин разрешены к применению при внебольничной пневмонии, вызванной резистентным S. pneumoniae .

Другой проблемой, которая встает в связи с антибиотикорезистентностью, является продукция H. influenzae b-лактамазы, что обычно наблюдается у больных ХОБЛ, часто получающих АП в связи с обострениями заболевания. С учетом этого фактора при развитии пневмонии на фоне ХОБЛ оправданно назначение защищенных пенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам). Поскольку механизмы резистентности к пенициллину у S. pneumoniae и H. influenzae различны (изменения мембраны и выработка b-лактамазы соответственно), то защищенные пенициллины активны против H. influenzae , продуцирующей b-лактамазу, и неэффективны в отношении пенициллинорезистентного S. pneumoniae . В то же время «защищенные» пенициллины могут сохранять активность по отношению к пенициллинорезистентным стафилококкам (стафилококки вырабатывают b-лактамазу). Поэтому в ситуациях, когда высока вероятность стафилококковой внебольничной пневмонии (после перенесенного гриппа, хроническая алкогольная интоксикация), обоснованно назначение ингибитор-защищенных пенициллинов.

Важное клиническое значение имеет выявление резистентности у больных внутрибольничной пневмонией (метициллинорезистентный S. aureus ), что определяет тактику АТ и служит обоснованием для назначения ванкомицина. В то же время выбор последнего в качестве эмпирической АТ при пневмониях даже тяжелого течения, как упоминалось выше, следует считать ошибочным, и его назначение должно быть обосновано выделением резистентного S. aureus .

Нерационально назначение в качестве первоначального АП при внебольничной пневмонии ко-тримоксазола или тетрациклина в связи с высоким уровнем резистентности к этим АП основных возбудителей пневмонии.

Окраска мокроты по Граму является важным ориентиром для выбора первоначального антибиотика с учетом грампринадлежности микроорганизмов. Целесообразно проведение бактериоскопии и посева мокроты, содержащей достаточное количество нейтрофилов. Отрицательный результат при окраске мокроты по Граму не всегда свидетельствует об отсутствии микроорганизмов в мокроте, а может быть обусловлен недостаточным их количеством (менее 104). Если в одном поле зрения обнаруживается около 10 микроорганизмов, это означает, что их количество составляет не менее 105 и приближается к диагностическому титру.

Стоимость АП. При первоначальном выборе антибиотика его стоимость должна рассматриваться с учетом адекватности АП в данной ситуации, а также дополнительных затрат на лечение в случае неэффективности, развития осложнений, нежелательных эффектов и т. д. Следует иметь в виду, что важна не только стоимость самого АП, но и общие затраты на лечение, которые в случае назначения более дешевого, но неэффективного в данной ситуации АП могут оказаться выше.

Увеличение затрат на лечение обычно связано с неправильным первоначальным выбором АП, комбинированной АТ без должных показаний, неадекватной длительностью АТ, недоучетом риска возникновения нежелательных токсических эффектов АП.

Доза АП и пути введения

Нередко для лечения пневмонии используются неадекватные дозы АП, причем могут назначаться как недостаточные, так и избыточные дозы препарата. Если доза АП недостаточна и в крови не создается концентрации препарата, необходимой для эрадикации соответствующего возбудителя, то это не только является одной из причин неэффективности АП, но и создает реальные предпосылки для формирования резистентности микроорганизма. Ошибки в выборе оптимальной дозы могут быть связаны как с назначением недостаточной разовой дозы, так и с неправильным режимом дозирования (недостаточная кратность введения).

Неправильный выбор интервалов между введениями АП обычно обусловлен не столько сложностями парентерального введения препаратов в амбулаторных условиях или негативным настроем больных, сколько неосведомленностью врачей о фармакодинамических и фармакокинетических особенностях АП, которые должны определять режим их дозирования. Так, ряд АП обладает так называемым постантибиотическим эффектом, то есть способностью подавлять рост микроорганизмов даже при снижении уровня АП в крови ниже МПК. Таким постантибиотическим эффектом в отношении грамотрицательных микроорганизмов обладают аминогликозиды, фторхинолоны, тетрациклины. Выраженность бактерицидного эффекта указанных групп АП зависит главным образом от пиковой концентрации в крови, в связи с чем при назначении данных препаратов важно, чтобы больной получил достаточную разовую дозу, а интервалы между введениями могут быть более длительными. С другой стороны, b-лактамные АП, за исключением карбапенемов, практически лишены постантибиотического эффекта. Их бактерицидный эффект не усиливается при повышении уровня препаратов в крови. Поэтому при выборе b-лактамных АП (пенициллины, цефалоспорины) для их оптимального действия гораздо важнее длительное поддержание в крови МПК, то есть более частые (без пропусков) введения препарата. С учетом вышесказанного дву- или трехкратное введение пенициллинов или цефалоспоринов первого и второго поколения даже в адекватной разовой дозе следует считать ошибочным. С другой стороны, при назначении аминогликозидов необходима достаточная разовая доза, которая может вводиться даже однократно. Назначение АП в дозах, превышающих оптимальные, может вызывать развитие суперинфекции в связи с активизацией собственной микрофлоры больного. Суперинфекция возникает обычно при назначении АП, снижающих уровень бесспоровой анаэробной флоры в кишечнике (пенициллины, линкомицин, тетрациклины). При этом обычно после кратковременного эффекта на фоне АТ отмечается повышение температуры, ухудшение состояния больного, что ошибочно трактуется как неэффективность АТ и влечет за собой неоправданную замену АП, который в свою очередь также не оказывает ожидаемого эффекта.

Следует помнить, что применение больших доз АП повышает риск возникновения токсических эффектов. Это относится прежде всего к таким потенциально токсичным препаратам, как аминогликозиды, для которых установлены строгие суточные дозы. Превышение таких «пороговых» доз недопустимо, особенно у больных с высоким фактором риска осложнений (пожилой и старческий возраст, нарушения функции почек, прием других потенциально нефротоксичных препаратов и др.)

Назначение больших доз АП может, однако, быть оправданным при высоком риске резистентных штаммов или при выделении возбудителя с умеренной резистентностью к соответствующим АП. Так, возможно назначение больших доз амоксициллина (до 3 г/сутки) при пневмониях, вызванных пенициллинорезистентным пневмококком, поскольку пеницилллины и цефалоспорины могут сохранять при этом свою эффективность.

Путь введения АП определяется многими факторами, в том числе тяжестью пневмонии, состоянием больного, фармакокинетической характеристикой АП и др. Если в целом ряде ситуаций при инфекциях нижних дыхательных путей парентеральный путь введения не имеет альтернативы (нарушение сознания, стволовые расстройства с нарушением глотания, патология кишечника и др.), то в остальных случаях парентеральная АТ требует определенных показаний и должна быть обоснованной, а не произвольной. Стремление врача «облегчить и упростить» лечение (как для больного, так и для среднего медперсонала), назначая АП внутрь без учета конкретной клинической ситуации и фармакокинетики АП, может стать одной из причин недостаточного эффекта или вообще неэффективности лечения пневмонии. Не следует назначать АП внутрь при тяжелых пневмониях, особенно это касается препаратов с низкой биодоступностью (ампициллин, цефуроксим аксетил), не позволяющих достигать оптимальной концентрации АП в крови. В то же время у пациентов с внебольничной пневмонией легкого течения при отсутствии осложнений и тяжелой фоновой патологии допустима оральная АТ. В подобных ситуациях парентеральный путь введения АП оказывается не только необоснованным, но и более дорогостоящим. Между тем оральные формы некоторых АП в лечении внебольничных пневмоний используются недостаточно широко. Так, например, частота парентерального и перорального применения цефалоспориновых антибиотиков в России составляет 94,2 и 5,8% соответственно.

Оценка эффективности первоначального АП

Критическим сроком оценки эффективности АП считается 48—72 ч с момента его назначения. Обычно критерием эффективности АП является снижение или нормализация температуры тела больного, уменьшение признаков интоксикации. В тех случаях, когда лихорадка с самого начала заболевания не выражена или вообще отсутствует, приходится ориентироваться на другие признаки интоксикации (головная боль, анорексия, общемозговая симптоматика и т. д.), а также на отсутствие прогрессирования заболевания за период проводимого лечения.

К сожалению, нередко приходится сталкиваться с тем, что больной продолжает получать назначенный АП в течение недели и более, несмотря на отсутствие очевидного клинического эффекта. Продолжение АТ, несмотря на ее неэффективность, чревато множеством негативных последствий. При этом затягивается назначение другого, более адекватного АП, что способствует прогрессированию легочного воспаления (что особенно актуально при тяжелых пневмониях и у больных с сопутствующей патологией), развитию осложнений, удлинению сроков лечения. Кроме того, повышается риск возникновения побочных (токсических) эффектов АТ, развития антибиотикорезистентности. Не следует игнорировать и тот факт, что неэффективность, проводимой терапии влечет за собой утрату доверия к врачу больного, а также его родственников. Нельзя также сбрасывать со счетов и экономические затраты, связанные с неадекватным назначением АП (напрасный расход неэффективного АП, чересчур длительное пребывание больного в стационаре, дополнительные затраты на лечение токсических эффектов АП и др.).

Встречаются также ошибки, связанные не только с оценкой эффективности АТ, но и с заменой неэффективного АП на другой, то есть со сменой АП. При отсутствии данных микробиологического исследования принцип выбора АП остается прежним, то есть ориентироваться приходится на клиническую ситуацию с учетом неэффективности первоначального АП и других дополнительных признаков. Отсутствие эффекта от первоначального АП в известной степени должно служить дополнительным ориентиром для выбора второго АП. Так, например, отсутствие эффекта от b-лактамных АП (пенициллины, цефалоспорины) у пациента с внебольничной пневмонией позволяет предполагать наличие у него легионеллезной или микоплазменной пневмонии (с учетом, разумеется, других признаков). В свою очередь, это может рассматриваться как обоснование для назначения АП из группы макролидов (эритромицин, азитромицин, спирамицин, кларитромицин и др.) или фторхинолонов нового поколения (левофлоксацин, моксифлоксацин).

Комбинированная АТ

Сегодня, когда в распоряжении врачей имеется широкий арсенал АП, показания к комбинированной АТ значительно сужены и приоритет в АТ пневмоний остается за монотерапией. Основными показаниями к назначению комбинированной АТ являются тяжелое течение пневмонии, высокая вероятность смешанной флоры, наличие пневмонии на фоне выраженного иммунодефицита (злокачественные опухоли, лечение цитостатиками и иммунодепрессантами и др.). К сожалению, приходится сталкиваться с ситуациями, при которых больным с нетяжелым течением пневмонии, при отсутствии осложнений, тяжелой фоновой патологии назначается два АП. Назначение двух АП обычно аргументируется доводами, что каждый из АП имеет различных спектр действия и при этом имеется больше шансов быстрого достижения терапевтического эффекта в условиях эмпирической АТ.

Целесообразность комбинации макролидов с цефалоспоринами при лечении тяжелой пневмонии обусловлена вероятностью легионеллезной пневмонии и трудностями ее этиологической верификации. Показано, что летальность при внебольничных пневмониях, особенно среди больных пожилого возраста, ниже при назначении комбинированной терапии цефалоспоринами второго-третьего поколения в сочетании с макролидами по сравнению с монотерапией цефалоспоринами третьего поколения. Однако летальность при монотерапии современными респираторными фторхинолонами (левофлоксацин) оказывается также более низкой, чем при монотерапии цефалоспоринами третьего поколения.

Негативные стороны необоснованной комбинированной АТ заключаются в селекции множественных устойчивых штаммов микроорганизмов и возникновении суперинфекции, увеличении риска развития токсических эффектов вследствие того, что неблагоприятные воздействия препаратов суммируются, а также в повышении стоимости лечения. Особенно нежелательно комбинированное назначение АП, которые выводятся почечным путем, так как подобная терапия создает реальный риск нефротоксических эффектов. Более того, при нерациональных комбинациях возможно снижение эффективности терапии вследствие антагонизма АП. Примером нерациональных комбинаций могут служить такие фиксированные сочетания АП, как олететрин и тетраолеан (препараты в настоящее время практически не применяются), в которых макролид олеандомицин содержится в недостаточной дозе, а тетрациклин не может быть использован в большинстве случаев в качестве первоначального АП для лечения пневмоний. Недостаточная доза оксациллина и ампициллина, содержащаяся в комбинированном препарате ампиокс, не позволяет рекомендовать данный препарат при внебольничной пневмонии, в том числе и при подозрении на стафилококковую этиологию пневмонии.

Продолжительность АТ пневмонии

Основная цель АТ сводится прежде всего к эрадикации возбудителя или угнетению его дальнейшего роста, то есть к подавлению микробной агрессии. Длительность АТ может определяться многими факторами, в том числе этиологическим вариантом пневмонии, наличием осложнений и т. д.

В случаях неосложненного течения внебольничной пневмококковой пневмонии длительность АТ составляет 7—10 дней. Легионеллезная и микоплазменная пневмония требуют длительной АТ — до 3 недель, поскольку указанные этиологические агенты имеют внутриклеточную локализацию. При осложненных пневмониях, часто вызываемых стафилококком (легочная деструкция, эмпиема, абсцессы) длительность АТ также не должна составлять менее 3 недель.

Собственно воспалительная реакция легочной ткани, которая проявляется различными клинико-рентгенологическими признаками (аускультативная картина, сохраняющаяся рентгенологическая инфильтрация, ускорение величины СОЭ), регрессирует медленнее и не требует продолжения АТ. В связи с этим следует считать ошибочной тактику, в соответствии с которой больному с сохраняющимися рентгенологическими признаками легочной инфильтрации, крепитирующими хрипами (crepitacio redux ), увеличением СОЭ при нормализации температуры тела и исчезновении (или уменьшении) признаков интоксикации продолжают проводить АТ. Еще более грубая ошибка — замена одного АП на другой в подобных ситуациях, которые врач квалифицирует как неэффективность первоначально назначенной АТ. У некоторых больных после исчезновения признаков интоксикации и даже регрессии воспалительных изменений в легких в течение длительного времени может сохраняться слабость, потливость, субфебрильная температура. Последняя нередко ошибочно расценивается врачом как проявление не полностью купированной бронхолегочной инфекции, что к тому же «подтверждается» рентгенологическими данными в виде изменения легочного рисунка или «остаточными явлениями пневмонии» и обычно влечет за собой продолжение АТ или дополнительное назначение АП, несмотря на отсутствие изменений со стороны крови. Между тем подобная клиническая ситуация часто обусловлена вегетативной дисфункцией после легочной инфекции (постинфекционная астения) и не требует АТ, хотя, разумеется, в каждом конкретном случае необходимы тщательное обследование больного и расшифровка всей имеющейся симптоматики. Необоснованно длительная АТ пневмоний повышает риск развития суперинфекции, микробной резистентности, побочных и токсических эффектов АП, а также увеличивает затраты на лечение. Ситуации с замедленным рентгенологическим разрешением пневмонии требуют особого рассмотрения.

Ступенчатая терапия

Неоправданно редко используется так называемая ступенчатая терапия, предусматривающая в качестве первого этапа парентеральное назначение АП, а в дальнейшем, после достижения клинического эффекта, переход на оральный путь введения того же АП. Такая возможность имеется при выборе АП, имеющих как парентеральную, так и оральную лекарственную форму. Исследования показали, что ступенчатая терапия не ухудшает результаты лечения пневмонии и прогноз заболевания. Очевидными преимуществами ступенчатой АТ являются обеспечение большей комфортности лечения, сокращение сроков госпитализации и возможность продолжения лечения в амбулаторных условиях, а также снижение затрат на лечение

Среди факторов, влияющих на эффективность ступенчатой АТ, можно назвать низкую биодоступность препарата, нарушение кишечного всасывания, риск невыполнения больным режима дозирования. Однако указанных недостатков в большинстве случаев можно избежать.

Основными требованиями к переходу с парентерального на оральный путь введения АП являются следующие:

• наличие антибиотика в оральной и парентеральной форме;
• эффект от парентерально вводимого антибиотика;
• стабильное состояние больного;
• возможность приема препаратов внутрь;
• отсутствие патологии со стороны кишечника;
• высокая биодоступность орального антибиотика.

Этим требованиям соответствуют многие имеющиеся в арсенале врача современные АП, в том числе макролиды (эритромицин, азитромицин), респираторные фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин), что наряду с другими свойствами (спектр антимикробной активности, фармакокинетика, безопасность) позволяет считать рациональным их назначение при внебольничной пневмонии.

Предупреждение и контроль побочных и токсических эффектов

При назначении и проведении АТ пневмоний повышенное внимание следует уделять безопасности АП, в связи с чем следует учитывать многочисленные факторы (возраст, сопутствующая патология, прием других медикаментов и т. д.), определяющие тактику АТ. Неадекватная оценка особенностей данного больного влечет за собой развитие побочных токсических эффектов. Чаще всего ошибки могут встречаться в следующих ситуациях:

• возраст больных (дети, старики);
• беременность;
• тяжелая сопутствующая патология с функциональными нарушениями различных органов и систем;
• медикаментозная терапия сопутствующих заболеваний;
• аллергические реакции на различные АП.

Беременным женщинам не следует назначать фторхинолоны, клиндамицин, метронидазол. Кроме того, с осторожностью должны применяться аминогликозиды, ванкомицин, имипенем.

Наличие сопутствующей патологии в ряде случаев создает сложности в проведении АТ, что может приводить и к ошибкам в выборе АП, его дозировки, путей введения, длительности АТ и т. д. В основе ошибок могут лежать либо невыявление сопутствующей патологии, либо ее недооценка в отношении токсического влияния АП, либо, наконец, недостаточное знание фармакокинетических особенностей выбранного АП. При наличии у больного почечной недостаточности следует отдавать предпочтение выбору АП с преимущественно внепочечным выведением (цефоперазон) или с двойным путем элиминации (ципрофлоксацин). Ошибочно назначение потенциально нефротоксичных АП (аминогликозиды, карбапенемы) без корректировки дозы у больных с сопутствующей почечной недостаточностью. Опасно также в подобных ситуациях применять сочетание АП, обладающих нефротоксическими свойствами (аминогликозиды и цефалоспорины, за исключением цефоперазона).

Особенно следует учитывать наличие сопутствующей, нередко множественной патологии с функциональными нарушениями органов и систем у больных пожилого и старческого возраста. Возрастное снижение показателей клубочковой фильтрации наряду с высокой частотой нефроангиосклероза у пожилых должно рассматриваться в качестве одного из факторов, влияющих на выбор АП, что, к сожалению, не всегда учитывается в клинической практике.

При наличии достоверно установленной гиперчувствительности к пенициллину ошибкой следует считать назначение других b-лактамных АП (цефалоспорины, карбапенемы). В качестве альтернативы АП могут назначаться фторхинолоны, макролиды. Однако следует иметь в виду, что нередко за аллергию на антибиотики принимают реакции другого происхождения (сосудистые, вегетативные и др.), в связи с чем следует критически оценивать указания больных на такую «непереносимость» и более тщательно анализировать имеющуюся ситуацию. Вместе с тем внутрикожные пробы на АП опасны, поскольку при этом существует такой же риск тяжелых анафилактических реакций.

Таким образом, ведение больного пневмонией требует от врача принятия ключевых решений с учетом имеющихся на сегодняшний день стандартов лечения и соответствующей коррекции назначенной АТ, в зависимости от клинической ситуации. Алгоритм ведения пациента с внебольничной пневмонией представлен на .